单克隆抗体命名法

**單株抗體命名法**適用於單株抗體的學名或非專利藥名。抗體是 B 細胞產生的一種蛋白。人及其他脊椎動物的免疫系統通過抗體識別細菌、病毒等外源物質。單株抗體（單抗）由相同細胞產生，因此擁有相同靶點；產生單抗的細胞細胞通常由人工產生。單抗在醫學和其他領域應用眾多。

世界衛生組織國際非專利藥品名稱（INN）及美國採用名（USAN）皆使用此命名系統。詞根一般用於表示藥品類別，大多數情況下置於詞尾。單抗名稱均以「-mab」結尾。與大多數其他藥品不同，單抗命名根據結構及功能在詞尾前添加不同語素。

## 組成部分

### 詞幹

「-mab」詞幹用於單株抗體及包含至少一個可變區（用於結合靶點的蛋白結構域）的片段。抗原結合片段、單鏈可變片段等人工合成蛋白因此適用本命名法。抗體的其他片段（如可結晶區域片段）及擬抗體適用其他命名系統。

### 來源亞詞幹

在 2017 年初以前命名的抗體中詞幹前的亞詞幹用於表示產生該抗體的動物。單抗首先於小鼠（亞詞幹「-o-」與「-mab」結合為詞尾「-omab」）及其他非人動物中產生。INN 與 USAN 在該系統廢止前未接到命名大鼠（「-a-」）、倉鼠（「-e-」）、靈長類（「-i-」）抗體的請求。

人免疫系統會將非人抗體識別為異物，或將此類抗體從體內迅速清除，或產生過敏反應。為防止此類副作用，抗體中一些片段可由人類胺基酸序列替換，亦可設計製造完全人類抗體。嵌合抗體是恆定區替換為人類恆定區的抗體，使用亞詞幹「-xi-」。人源化抗體是可變區一部分替換為人類可變區的抗體，使用亞詞幹「-zu-」；人源化抗體除負責識別靶點的互補性決定區外所有片段一般皆由人類片段取代，有時會保留一些非人片段以保證具有良好結合能力。帶有嵌合片段及人源化片段的抗體使用亞詞幹「-xizu-」。上述亞詞幹不表示用於生產抗體的物種。因此人 - 小鼠嵌合抗體巴利昔單抗（basiliximab）與人 - 獼猴抗體戈利昔單抗（gomiliximab）皆以「-ximab」結尾。純人類抗體使用「-u-」。

可將大鼠 - 小鼠雜合抗體設計為同時結合兩種不同抗原。此類藥物為三功能抗體，使用亞詞幹「-axo-」。

### 靶點亞詞幹

命名方法推廣之初靶點亞詞幹一般由一個輔音、一個元音、另一個輔音組成。最後的字母可在合成詞難以發音時去除。循環系統使用「-ci (r)-」、免疫系統使用「-li (m)-」（lim 來自淋巴細胞，lymphocyte）、神經系統使用「-ne (r)-」。靶點亞詞幹的最後一個字母通常在來源亞詞幹以輔音開始時（如「-zu-」、「-xi-」）省略，但也存在一些例外。由於目前仍不存在以肌肉骨骼系統為靶點的嵌合或人源化抗體 INN 藥名，「-mul-」詞幹從未縮略為「-mu-」。靶點與來源亞詞幹合併後可產生「-limumab」（免疫系統人類抗體）、「-ciximab」（循環系統嵌合抗體，省略輔音 r）等詞尾。

2009 年命名法起啟用了更短的靶點亞詞幹。新亞詞幹由一個輔音、一個元音組成，元音可在來源亞詞幹以元音開始時省略。人類免疫系統抗體詞幹因此為「-lumab」而非舊詞幹「-limumab」。「-ciximab」在內的一些詞尾未變化。舊系統中依照腫瘤類型有七種腫瘤靶點亞詞幹。由於許多抗體在不同腫瘤中得到研究，新命名法僅使用「-t (u)-」表示腫瘤。

### 前綴

前綴無特殊意義。前綴在每一藥品中應獨特，並構成優雅命名（「well-sounding name」）。具有相同來源和靶位亞詞幹的抗體因此僅有前綴相區分。識別完全相同靶位的抗體前綴亦有所不同：阿達木單抗（_ada_limumab）與戈利木單抗（_go_limumab）皆為腫瘤壞死因子抑制劑，其前綴因其化學結構而不同。

### 附加詞

抗體有時會以不同其他物質進行化學修飾，這些修飾在抗體名後以附加次體現。其原因如下：

* 抗體可由聚乙二醇化（聚乙二醇修飾）延緩酶降解，防止降低免疫原性；此修飾由「pegol」表示，如培阿賽珠單抗（alacizumab pegol）。
* 腫瘤抗體可以細胞毒性分子修飾達到靶向給藥。單甲基奧瑞他汀 E 本身有毒，但在與抗體結合後可對癌細胞產生特異毒性，如格來莫單抗凡酯（glembatumumab vedotin）；其附加詞為「veotin」。
* 抗體可由螯合劑修飾以螯合放射性同位素。三胺五乙酸衍生物噴地肽可與銦 - 111 螯合，如卡羅單抗噴地肽（capromab pendetide）。如藥品包含放射性同位素，同位素名應在抗體名之前。 卡羅單抗噴地肽的正式名稱因此為「銦（111In）卡羅單抗噴地肽」。

## 歷史

埃米爾・阿道夫・馮・貝林與北里柴三郎在 1890 年發現血液中存在中和白喉毒素與破傷風毒素的物質，並將其命名為抗毒素；他們還發現抗毒素對毒素有特異性。馮・貝林以此發現於 1901 年獲得了第一枚諾貝爾生理學或醫學獎。此發現一年後保羅・埃爾利希將抗毒素稱為抗體（Antikörper）。

喬治斯・克勒與色薩・米爾斯坦於 1975 年發明了雜交瘤技術，奠定了生產單株抗體的基礎；克勒與米爾斯坦因此發現與尼爾斯・傑尼共同獲得 1984 年諾貝爾生理學或醫學獎。莫羅單抗 - CD3 於 1986 年獲准成為第一個獲准進行人類臨床應用的單抗。

世界衛生組織（WHO）於 1950 年建立了國際非專利藥品名稱（INN）系統並在三年後公布了第一個 INN 藥名單。1990 年左右有提案為單抗使用「-mab」，使用靶位與來源亞詞幹的現有系統在 1991 年到 1993 年發展完成。美國採用名（USAN）委員會與 WHO 協作後美國採用名下的抗體與 INN 系統下的名稱基本相同。2009 年前超過 170 種單抗按照詞命名法命名。

WHO 於 2008 年 10 月召集工作組修改單抗命名法，以響應同年 4 月第 46 屆國際非專利藥品名商討會上提出的問題。WHO 於 2009 年 11 月加入了新的靶位亞詞幹。2010 年春 INN 錄入了第一個以新系統命名的抗體。

2017 年 4 月第 64 屆國際非專利藥品名商討會上 WHO 決定不再使用來源亞詞幹，自此新抗體命名不需帶有此部分。修改過的命名法在同年五月公布。舊命名法無法區分生產抗體藥物方法的細節區別，也無法體現生產方法的複雜性；上述原因在內的因素導致 INN 放棄來源亞詞幹。

## 例子

### 二十世紀八十年代

* 莫羅單抗 - CD3 於 1986 年獲准臨床運用，早於任何命名法。莫羅單抗 - CD3 是針對 CD3 的小鼠單株抗體的縮寫（_mur_ine _mon_oclonal _a_nti_b_ody targeting _CD3_）。

### 2009 年前

* 阿達木單抗針對腫瘤壞死因子 -α。其名稱可拆分為「ada-lim-u-mab」，是針對免疫系統的人類單抗。若該藥於 2009 年至 2017 年命名，則為「ada-l~~i~~-u-mab」；若在 2017 年後命名則為「 ada-li-mab」。
* 阿昔單抗常用於阻止血小板凝結。其名稱可拆分為「ab-ci-xi-mab」，是針對心血管系統的嵌合單抗。該名稱以 2009 年及 2017 年命名法仍然相同。
* 曲妥珠單抗用於治療乳腺癌。其名稱可拆分為「tras-tu-zu-mab」，是針對腫瘤的人源化單抗。
* 培阿賽珠單抗是以聚乙二醇修飾、針對循環系統的人源化單抗。
* 鎝（99mTc）平妥單抗和鎝（99mTc）巰諾莫單抗是帶有放射性同位素標記的單抗；巰代表默噴坦（merpentan），是鎝 - 99m 的螯合劑。
* rozrolimupab 可拆分為「rozro-lim-u-pab」，是針對免疫系統的人類多株抗體。

### 2009 年至 2017 年

* 奧拉單抗是抗腫瘤藥。其名稱可拆分為「olara-t-u-mab」，是針對腫瘤的人單抗。
* 貝那利珠單抗用於治療哮喘。其名稱可拆分為「 benra-li-zu-mab」，是針對免疫系統的人源化單抗。

### 2017 年後

* 貝蘭他單抗莫福汀是抗腫瘤藥。其名稱可拆分為「 belan-ta-mab」，是針對腫瘤的單抗，帶有與單甲基奧瑞他汀 E 化學上類似的細胞毒素。

## 參見

* 治療用單株抗體列表
* 單株抗體療法

## 來源