C33H30N4O2

**替米沙坦**（國際非專利藥品名稱：**Telmisartan**) 是一種血管緊張素 II 受體拮抗劑（英語：ARB），用於治療高血壓。現時大部分降血壓藥的療效最長只能維持 10 小時。 替米沙坦 (Telmisartan) 的藥效為同類藥物中最長；臨床研究顯示，替米沙坦 (Telmisartan) 能夠全日 24 小時降壓，包括清晨時分心血管病最高危的時候。

替米沙坦亦是目前唯一一種血管緊張素受體阻斷劑，經臨床研究證實除了能為高心血管風險患者和糖尿病患者降血壓外，更能提供額外的心血管保護，減低他們因心血管病而死亡、心肌梗死或中風的機會。

## 商品名稱

替米沙坦由德國藥廠百靈佳殷格翰研發，商品名為「Micardis」。除了原本的商品名「Micardis」外，替米沙坦 (telmisartan) 還透過其他醫藥公司以不同的商品名稱上市，

* 中文商品則名為：
  * 「美壓定」(香港)。
  * 「美卡素」(中國大陸)。
  * 「必康平」(台灣)。
* 印度地區商品名為：
  * Telpres（印度 Abbott Healthcare Pvt Ltd）。
  * Targit（印度 Pfizer）。
  * Tisartan（印度 XL Laboratories）
  * Axeten（印度 Organon）。
  * Temax（Wockhardt）。
  * Teliact（Ranbaxy）。
  * Telma（Glenmark Pharmaceticals）。
  * Telmore（Morepen）。
  * Inditel（Zydus Cadila）。
  * Telminorm（Ipca Labs）。

## 二合一複方

替米沙坦 (Telmisartan) 與其他降血壓藥物成份有復方制劑，包括與利尿劑成份氫氯噻嗪 (hydrochlorothiazide) 的二合一複方，商品名為「Micardis Plus」，是由兩種不同藥理作用成分組合而成的降血壓藥，適合無法以單一成份得到適當血壓控制的病患者。

## 複合配方

最新研發的二合一複方降血壓藥物是由替米沙坦 (Telmisartan) 與屬長效鈣離子通道阻斷劑 (CCB) 的氨氯地平 (amlodipine) 之複合配方，商品名為「Twnysta」(全壓達)，集合兩種降血壓藥物類別中成分最長效的於一身，發揮協同作用，既持續 24 小時降壓，也為心血管提供保護。

## 適應症

替米沙坦 (Telmisartan) 適用於治療原發性高血壓。

## 服用指引

完全按照醫生指示服藥，如有疑問，請向醫護人員查詢。均需每天服用一次。建議在每天相同時間服藥，養成習慣。只有在服藥前才把藥丸從鋁箔包裝內取出。飽肚或空腹服用皆可，請以開水或其他不含酒精的飲料送服。一旦忘記服藥，應於記起時馬上服用。如果已經接近下次服藥時間，就應跳過漏服的一次，然後繼續如常按時服藥。切忌服用雙重劑量。

## 禁忌症

副作用懷孕婦女並不適宜服用替米沙坦；如其他影響腎素 - 血管緊張素系統的藥物一樣，替米沙坦可導致嬰兒發育不健全、夭折或胎死腹中。另外，由於目前仍未清楚替米沙坦會否滲入母乳，因此如果病人正在授乳，亦應避免服用替米沙坦。

## 副作用

替米沙坦的副作用與其他血管緊張素 II 受體拮抗劑相若，包括早博及心博過緩（即心跳過快或過慢）、血壓低、水腫（雙臂、雙腿、嘴唇、舌頭或咽喉腫脹，後者可導致呼吸問題），以及過敏反應。

## 作用機制

作為一種血管緊張素 II 受體阻斷劑，telmisartan 對一型血管緊張素 II 受體（AT1）的親和力特別高，是二型血管緊張素 II 受體（AT2）的 3000 倍。替米沙坦的半衰期長達 24 小時，為同類藥物之中最長，容積分佈亦最廣。

## 臨床試驗

### ONTARGET

ONTARGET 試驗計劃的英文全名為 Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial，是有史以來其中一項最大的血管緊張素受體阻斷劑臨床研究計劃，共納入 25,620 名病人，來自分佈於 41 個國家的 733 家研究中心。研究計劃歷時 5.5 年，參與者隨機獲分配以下其中一種治療：telmisartan、血管緊張素轉換酶抑制劑 ramipril，或結合兩種藥物。研究目的，是要透過主要綜合終點了解 telmisartan 在保護心血管方面的角色，主要綜合終點包括高心血管風險病人因心血管病死亡、心肌梗死、中風、因心臟衰竭入院的機會。研究結果發現，telmisartan 的療效與 ramipril 相若，但咳嗽及血管性水腫的比率則較 ramipril 低，終止治療的個案因此也較少。聯合治療組的療效雖然與 ramipril 接近，但病人出現低血壓症狀的風險較高。耐受性方面，對血管緊張素轉換酶抑制劑耐受的病人，他們對 telmisartan 的耐受性比 ramipril 更佳，對治療的依從性也較高。

### TRANSCEND

TRANSCEND 英文全名為 Telmisartan Randomized Assessment Study in ACE Intolerant Subjects with Cardiovascular Disease，是 ONTARGET 研究的一部分，研究對象為對血管緊張素轉換酶抑制劑不耐受的病人，將他們隨機分配接受 telmisartan 或安慰劑治療。一篇隨研究結果同時發表的評論文章認為：「目前仍缺乏完整數據支持血管緊張素受體阻斷劑除了心臟衰竭外，還能預防心血管疾病病人出現血管事件。ONTARGET 研究顯示 telmisartan 的療效並不遜於 ramipril，但 TRANSCEND 的發現則對此結論提出質疑，暗示 telmisartan 即使存在影響，它的影響其實並不大。」

### ProFESS

PRoFESS 研究（英文全名 Prevention Regimen For Effectively Avoiding Second Strokes）歷時 2.5 年，目的是要了解病人出現缺血性中風後馬上接受替米沙坦 (telmisartan) 治療的效果。結果顯示替米沙坦 (telmisartan) 作為這方面的治療並未有顯著減低再中風、主要心血管事件或糖尿病的發生率。

## 其他臨床試驗

Telmisartan 的其他臨床試驗還包括有 PRISMA（Protective Randomized Investigation of the Safety and efficacy if Micardis vs.Ramipril using ABPM）、TRENDY（Telmisartan vs. Ramipril in renal ENdothelial DYsfunction）、INNOVATION（INcipieNt to OVert:Angiotensin II receptor blocker Telmisartan Investigation on type II diabetic Nephropathy）、AMADEO、DETAIL、VIVALDI、ARAMIS、 ESPIRIT。

## 參考文獻

## 外部連結

* Twynsta (Telmisartan Amlodipine Tablets) - Prescribing Information at RxList （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）