10418-03-8

**康力龍**也稱**司坦唑醇**（Stanozolol），雄激素類藥物。白色粉末狀無臭。幾乎不溶於水，能溶於油脂。用於慢性消耗性疾病、糾正重症術後消瘦負氮平衡、男性性腺功能減退、骨質疏鬆症、小兒發育不良、再生障礙性貧血、術後深靜脈血栓、白血病前期逆轉治療等。具肝毒性、血脂紊亂、痤瘡、女性雄性化、男性性腺萎縮等副作用。

## 簡介

* 中文名稱：康力龍
* 中文別名：比唑甲基雄烷，比唑甲氫龍，司坦唑醇，
* 英文名稱:stanozolol
* 英文別名: 17-alpha-methyl-5-alpha- androstano (3,2-c) pyrazol-17-beta -ol; CAS:10418-03-8
* EINECS:233-894-8
* 分子式：C21H32N2O
* 分子量：328.4916
* 規格：片劑，每片 2mgX100 片
* 是否醫保用藥：醫保
* 是否非處方藥：處方

## 臨床應用

* 慢性消耗性疾病；
* 糾正重症術後消瘦負氮平衡；
* 男性性腺功能減退；
* 骨質疏鬆症；
* 小兒發育不良；
* 再生障礙性貧血；
* 術後深部靜脈血栓；
* 白血病前期逆轉治療；

## 濫用康力龍對體育競技的影響

康力龍屬雄激素物質，具雄甾烷基本結構，雄甾烷樣作用明顯，肌蛋白合成代謝促進作用為甲睪酮 320%。MOlson 等實驗表明經口或經肌注康力龍可顯著提高狗的氮儲留率：經口 2 mg/dog PO，0 VS 31 天氮儲留率為 29.2 ± 8.2% 和 50.3 ± 9.2%，提示康力龍具蛋白質同化潛力。該潛力被某些體育競技項目參與者看重，認為可加速肌內蛋白質同化合成代謝及創傷恢復，由此該藥具濫用潛力。

AFranks 等的體內實驗表明，人服用康力龍（10mg）14-21 天，肌纖維直徑普遍顯著高於對照組 (002<p<0005)，提示康力龍具增粗骨骼肌纖維增強肌力潛能，故被部分運動員濫用於興奮劑目的。康力龍作為興奮劑在競技運動員尿樣中檢出陽性的事件時有發生，如：

* 1988 年於韓國漢城舉行的夏季奧運會上，加拿大運動員本詹森獲得 100 米跑項目金牌。事後被檢出類固醇「康力龍」陽性；
* 2001 年於加拿大埃德蒙頓舉行的世界田徑錦標賽上，牙買加裔加拿大女運動員貝諾琳克拉克被檢出類固醇「康力龍」陽性；
* 2004 年於布達佩斯舉行的世界室內田徑錦標賽上，俄羅斯女運動員卡帕欽斯卡婭獲得女子 200 米項目金牌。事後被檢出類固醇「康力龍」陽性；

康力龍的濫用行為對體育競技成績影響巨大嚴重破壞競技公平性，故該藥已被 WADA 列為禁止使用物質之一。但出於對成績名次的追逐，運動員在此高壓下仍不惜冒險使用康力龍，並在無處方指導情況下濫用三唑類處方藥干擾康力龍體內代謝過程，以期改變康力龍在尿樣中代謝物結構及其濃度從而躲避 WADA 的興奮劑檢測程序，該類藥物經口服途徑投藥可能具致命肝損害風險已於 2013 年被美國食品藥品管理局 FDA 限制其用於口服途徑，但仍有濫用者不顧風險經非法途徑獲取之並用於淆亂反興奮劑檢測程序目的。隨著技術不斷進步，WADA 的反興奮劑檢測程序愈加嚴格精確，而濫用者的規避技巧亦有升級趨勢，目前濫用者與 WADA 的貓鼠遊戲仍在不斷換裝上演。

## 濫用康力龍的危害

### 出血傾向

有康力龍的濫用者反饋使用過程中傷口不易止血，碰撞易起瘀斑之情況。ChangGT 等發現康力龍可升高血漿纖溶分數，提示康力龍可能增強出血傾向。Kluft（1984）等亦發現此現象並指出該現象無性別差異。BlameyL（1983）等將康力龍注射劑應用於預防高危患者術後深部靜脈血栓形成取得顯著效果。這些發現可能印證濫用者關於濫用康力龍不易止血的傳言。

### 低劑量仍具顯著副作用

有康力龍濫用史的群體間曾流傳採用所謂「安全線」躲避興奮劑檢測程序和規避副作用的濫用手段，他們相信劑量足夠低時可使運動成績獲得一定提升並避免尿液中產生大量可檢測的代謝物，他們稱這種低劑量為「安全線」，最重要的是，他們相信「安全線」劑量可使副作用消失。Beastall 等的人體實驗表明康力龍可致正常男性睪丸間質細胞內甾體代謝相關細胞色素酶退行性變化，這類細胞色素酶是睪丸間質細胞製造雄甾的必要依賴環節，實驗觀察到 10mg 康力龍可導致健康男性血漿總睪酮水平下降近半，與此相關的促黃體素、自由睪酮、性激素結合蛋白、總 T3/T4 均有下降。繼而垂體性腺軸受損，導致性腺萎縮如睪丸萎縮且質軟。濫用者傾向的「安全線」劑量往往已經超過該實驗劑量，激進者更可能使用到該實驗劑量的十倍以上，故所謂「安全線」對健康無損的說法並不確切。

### 肝毒性

康力龍具雄甾烷 C17 位甲基結構（17AA），具明顯肝毒性，可致膽淤肝炎症候。濫用康力龍者劑量極大，肝損害表現更為明顯，血液檢查可見肝功多項轉氨酶升高，膽紅素代謝異常，易感重症者更有皮膚及眼球泛焦黃色乃至伴有瘙癢表現的黃疸症狀。濫用者群體流傳注射康力龍針劑以避免口服途徑造成肝損害的濫用手段，稱該投藥途徑（注射）可避免上述膽淤症候。然而來自該群體的眾多急診個案表明該說法或不確切，如，MKarim 等記載一起注射康力龍致嚴重膽淤合併急性腎衰竭的病例。送診者一月內注射約 800mg 康力龍導致嚴重膽淤症候合併急性腎衰竭。故流傳於濫用者群體中採用肌注方式濫用康力龍避免肝損害的手段並無根據，口服或肌注投藥均可造成明顯膽淤症候，且注射型康力龍製劑為懸濁液，操作不當易引起感染，由於濫用者多數未經專業肌肉注射訓練，故更有造成肌內深部嚴重感染之風險。康力龍濫用群體中一大部分人為競技運動員，其濫用方式更極大加劇濫用所造成的肝毒性。康力龍為 WADA 開列之禁用物質之一，競技運動員為爭取運動成績仍不惜冒險使用康力龍，為躲避 WADA 的興奮劑檢測程序，冒險在無處方指導之情況下以危險方式（如口服途徑）濫用三唑類處方藥干擾康力龍體內代謝過程，以期改變康力龍在尿樣中代謝物結構及其濃度從而躲避 WADA 的興奮劑檢測程序，該類藥物經口服途徑投藥可能具致命肝損害風險已於 2013 年被美國食品藥品管理局 FDA 限制其用於口服途徑，但仍有濫用者不顧風險經非法途徑獲取之並用於淆亂反興奮劑檢測程序目的，該類藥物與康力龍混用更極大加劇肝損害風險，嚴重威脅健康。

### 血脂紊亂及併發症

康力龍可導致血脂紊亂，其使低密度脂蛋白 - 膽固醇 LDL-c 明顯升高的潛力最受關注。PaulD 等實驗發現舉重運動員每日服用低劑量康力龍（10mg 以下）可導致低密度脂蛋白 - 膽固醇 LDL-c 升高 29%。提示治療劑量的康力龍已具致血脂紊亂潛力，治療中尤其是長期治療中有提高心血管急慢性症候事件發生之風險，應對症採取降 LDL-c 輔助措施。康力龍在競技運動員中的濫用劑量遠遠超過臨床治療劑量，其濫用更具風險，往往在不知覺間已形成動脈粥樣硬化等血脂紊亂併發症。有跡象表明康力龍濫用群體已注意到該副作用的危害，該群體流傳採用一種被該群體稱之為「STACK」疊合的濫用手段以避免或緩解某些濫用藥物造成的副作用，該手段以兩種或更多種藥物配伍組成「STACK」疊合，並稱某些特定的「STACK」疊合可使疊合中諸藥物間互相彌補避免強烈副作用，包括針對濫用康力龍導致血脂紊亂的副作用也可緩解，如將康力龍與睪丸酮激素注射液配伍組成的「STACK」疊合。PaulD 等實驗發現，舉重運動員服食康力龍導致血液低密度脂蛋白 - 膽固醇 LDL-c 升高之同時注射睪丸酮激素注射液可使之下降，提示康力龍與睪丸酮激素注射液配伍聯用或可使血液高 / 低密度脂蛋白 - 膽固醇對抗性變化，或可部分緩解濫用康力龍所致單方面升高低密度脂蛋白 - 膽固醇 LDL-c 之作用。

### 其他濫用風險

康力龍濫用還可造成脫髮、前列腺腫大、痤瘡、心肌損害等副作用。

## 註解