セツキシマブ
1980年代初頭にEGFRを癌治療の標的にすることが提唱され、EGFRに対するモノクローナル抗体の研究が始まった。1983年セツキシマブは培養癌細胞やマウスモデルに対し抗腫瘍効果を示すことが確認され、さらに1990年には臨床試験が開始された。2001年~2002年に行われた無作為化比較臨床試験において大腸癌に対する効果が証明され、2003年12月に、転移性大腸癌に対する治療薬としてスイスで初めて認可を受けた。2004年2月12日米国食品医薬品局 (FDA) は、EGFRを発現する転移性大腸癌に対する治療薬として承認し、さらに2006年3月1日頭頸部癌の治療薬として追加承認を行った。また、2004年6月には欧州医薬品局 (EMEA) の認可を受けた。
日本では2008年7月18日に、「EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌の治療薬」として厚生労働省の製造販売承認を受けた。その後、FOLFIRIとの併用試験におけるRAS遺伝子変異の有無による層別解析の結果から、2015 年4月、添付文書の<効能・効果に関連する使用上の注意>に「本剤の使用に際してはRAS(KRAS及びNRAS)遺伝子変異の有無を考慮した上で、適応患者の選択を行うこと」と追記されたが、効能又は効果での「EGFR陽性」の文言については承認時より改訂を行っていなかった。