抗ヒスタミン薬
花粉症などのアレルギーの諸症状を緩和のため
皮膚の痒みを緩和するため。
風邪によるアレルギー症状の緩和のため
睡眠薬として
乗り物酔いの薬として
第一世代抗ヒスタミン薬は、片頭痛、内臓痛、術後疼痛、癌性疼痛への効果が報告されている。
また中枢神経系に作用して眠気を引き起こすことがあるので、服用後は四輪車、オートバイ、工作機械の運転といった、危険を伴う作業には従事しないことが各添付文書に記載されている。なお、日本国内においては、自動車の運転中に、この副作用の眠気による意識低下で人身事故を起こした場合、危険運転致死傷に問われる場合があり、さらに、服用を隠蔽すると過失運転致死傷アルコール等影響発覚免脱にも問われる場合がある。
古い第一世代抗ヒスタミン薬の副作用を利用して、睡眠薬や乗り物酔い防止薬として服用されている。ヒドロキシジンが古くからこの目的で使用されてきたほか、ジフェンヒドラミンは2003年に睡眠改善薬として、初めて一般用医薬品の販売が認可された。子供の風邪などでも、ちょっと鎮静のかかった感じにしてぐっすり寝て改善してもらう、といった狙いもあって、あえて古い世代の抗アレルギー薬や抗ヒスタミン薬を用いることがある。しかし、インペアード・パフォーマンスとして知られ、認知機能を低下させる副作用であるため、この副作用を改良した第二世代抗ヒスタミン薬が開発されてきた。