オルメサルタン
オルメサルタン メドキソミルはプロドラッグであり、消化管から吸収される過程で加水分解されて活性型の遊離カルボン酸、すなわち、オルメサルタンが遊離される。オルメサルタンは血管平滑筋のAT1受容体とアンジオテンシンIIとの結合を阻害するので、ACE阻害薬とは異なりアンジオテンシンII合成経路とは無関係である。合成経路に障らずに受容体との結合を阻害する事で、オルメサルタンはレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に負のフィードバックを掛け、レニン分泌を減少させる。阻害の結果、オルメサルタンは血管の収縮力を低減させ、アルドステロンの分泌を減少させる。その結果、血管は拡張し、末梢血管抵抗が低下する。
オルメサルタンは分子内にテトラゾール基(窒素原子4つと炭素原子1つから成る芳香族5員環)とイミダゾール基(窒素原子2つと炭素原子3つから成る芳香族5員環)を有する、カルボン酸である。
なお、オルメサルタンが持つカルボニル基と、メドキソミル基が持つ水酸基とが、エステル結合したものがオルメサルタンメドキソミルである。ちなみに、同じようにメドキソミル基でエステル化されたアンジオテンシンII受容体拮抗薬としては、アジルサルタンが知られている。これらのようにメドキソミル基を持つ薬剤は、メドキソミル基が自然に加水分解されて、不快臭を伴う2,3-ブタンジオンが発生する。また、他剤と一包化を行った場合には、発生した2,3-ブタンジオンが、他剤を変色させる場合があることも知られている。