Smoothened
Smoothenedのアンタゴニストとしてはシクロパミン、ビスモデギブ(GDC-0449)があり、それらやその類似物質が髄芽腫や進行性の基底細胞癌などの治療薬の候補となっている。逆にアゴニストとしてはプルモルファミンが知られる。ビスモデギブ(GDC-0449)で治療していると、ヒトのSmoothenedの473番目のアミノ酸(D473)に変異が入り効かなくなるので、この部位が薬剤耐性獲得に重要な役割を果たしているとされる。