GABAA受容体
オルソステリックな(Orthosteric、内因性基質と同一部位に結合する)作動薬と阻害薬 - 主な受容体部位(GABAが通常結合する部位、「活性」または「オルソステリック」部位とも呼ばれる)に結合する。作動薬は受容体を活性化し、その結果、Clコンダクタンスが増加する(チャネルを開口する)。阻害薬は、それ自体では何の効果もないが、GABAとの結合を競合してその作用を阻害し、結果としてClコンダクタンスを減少させる。
一次アロステリック調節因子 - 受容体複合体上のアロステリック部位に結合し、ポジティブ(PAM)、ネガティブ(NAM)、ニュートラル/サイレント(SAM)のいずれかの方法で影響を与え、主な部位の効率を高めたり下げたりして、間接的にClコンダクタンスを増減させる。SAMはコンダクタンスには影響を与えず、結合部位を占有する。
二次調節因子 - 受容体複合体上のアロステリック部位に結合し、一次調節因子の効果を調節する。
オープンチャネルブロッカー - サブユニットの構成に依存し、増感状態に依存して、リガンド―受容体占有率、活性化速度、Clイオンフラックスを延長する。
非競合的チャネル遮断剤 - 受容体複合体の中心孔またはその近傍に結合し、イオンチャネルを介してClのコンダクタンスを直接遮断する。