未分化リンパ腫キナーゼ
ザーコリ(クリゾチニブ)はファイザーによって生産され、2011年8月26日に末期肺がん治療に対するFDAの承認を受けた。ALK陽性肺がんの82人の患者で行われた第I相臨床試験の初期結果では、全奏効率は57%、8週間時点での病勢コントロール率は87%、6か月時点での無増悪生存率は72%であった。再発性または難治性ALK陽性ALCL患者では、クリゾチニブの客観的奏効率は65–90%、3年無増悪生存率は60–75%であった。最初の100日間の治療後、リンパ腫の再発は確認されていない。現時点では無期限で治療を継続する必要がある。
セリチニブは、クリゾチニブ抵抗性または不耐容性のALK陽性NSCLC患者に対する治療が2014年4月にFDAによって承認された。
エヌトレクチニブ(英語版)(RXDX-101)は、Ignytaによって開発された選択的チロシンキナーゼ阻害薬で、全てのTrk受容体(英語版)(NTRK)、ROS1(英語版)、ALKに対してnM濃度で特異性を示す。STARTRK-2と呼ばれる国際的な多施設非盲検第II相試験において、ROS1/NTRK/ALK遺伝子再編成を有する患者での薬剤の試験が行われている。
01183. PMID 15226403.
1 2 3 “ALK activation induces Shc and FRS2 recruitment: Signaling and phenotypic outcomes in PC12 cells differentiation”. FEBS Letters 581 (4): 727–34. (February 2007). doi:10.1016/j.febslet.2007.01.039. PMID 17274988.
↑ “Nucleophosmin-anaplastic lymphoma kinase of anaplastic large-cell lymphoma recruits, activates, and uses pp60c-src to mediate its mitogenicity”. Blood 103 (4): 1464–71. (February 2004). doi:10.1182/blood-2003-04-1038. PMID 14563642.
↑ “The tyrosine phosphatase Shp2 interacts with NPM-ALK and regulates anaplastic lymphoma cell growth and migration”. Cancer Research 67 (9): 4278–86. (May 2007). doi:10.1158/0008-5472.CAN-06-4350. PMID 17483340.
↑ “Nucleophosmin-anaplastic lymphoma kinase of large-cell anaplastic lymphoma is a constitutively active tyrosine kinase that utilizes phospholipase C-gamma to mediate its mitogenicity”. Molecular and Cellular Biology 18 (12): 6951–61. (December 1998). doi:10.1128/mcb.18.12.6951. PMC 109278. PMID 9819383. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC109278/.
↑ “Nucleophosmin-anaplastic lymphoma kinase associated with anaplastic large-cell lymphoma activates the phosphatidylinositol 3-kinase/Akt antiapoptotic signaling pathway”. Blood 96 (13): 4319–27. (December 2000). doi:10.1182/blood.v96.13.4319.h8004319_4319_4327. PMID 11110708.
1 2 3 “The receptor tyrosine kinase Alk controls neurofibromin functions in Drosophila growth and learning”. PLOS Genetics 7 (9): e1002281.
(September 2012). doi:10.1002/cncr.27391. PMID 22252991.
↑ “Renal cell carcinoma with novel VCL-ALK fusion: new representative of ALK-associated tumor spectrum”. Modern Pathology 24 (3): 430–42. (March 2011). doi:10.1038/modpathol.2010.213. PMID 21076462.
↑ “ALK rearrangement in sickle cell trait-associated renal medullary carcinoma”. Genes, Chromosomes & Cancer 50 (3): 146–53. (March 2011). doi:10.1002/gcc.20839. PMID 21213368.
↑ “Identification of squamous cell carcinoma associated proteins by proteomics and loss of beta tropomyosin expression in esophageal cancer”. World Journal of Gastroenterology 12 (44): 7104–12. (November 2006). doi:10.3748/wjg.v12.i44.7104. PMC 4087770. PMID 17131471. https://www.ncbi.nlm.