受容体逆作動薬
基礎活性を有し、逆作動薬の存在が知られている受容体の例として、GABAA受容体が挙げられる。GABAA受容体の作動薬(ベンゾジアゼピン等)は鎮静効果を持ち、逆作動薬は不安惹起作用(英語版)(Ro15-4513(英語版)等)や痙攣誘発作用(英語版)(β-カルボリン誘導体)を持つ。
内因性逆作動薬の例として、アグーチ関連蛋白質(英語版)(AgRP)とそれに関連のあるアグーチ蛋白質(英語版)(ASIP).が知られている。両方共ヒトに存在し、それぞれメラノコルチン4受容体(Mc4R(英語版))とメラノコルチン1受容体(Mc1R(英語版))に結合する。双方共、親和性はナノモル濃度レベルである。
オピオイド遮断薬(英語版)であるナロキソンおよびナルトレキソンは、オピオイドμ受容体の部分逆作動薬である。