アロステリック調節因子
アロステリック調節因子の中には、標的となる受容体の構造変化を誘発し、受容体作動物質の結合親和性や有効性を高めるものがある。例えば、ベンゾジアゼピン系やバルビツール酸系の薬剤は、GABAA受容体の陽性アロステリック調節因子(英語版)である。ジアゼパム等のベンゾジアゼピン系薬剤は、GABAA受容体のイオンチャネルのαサブユニットとγサブユニットの間に結合し、チャネルの開口頻度を増加させるが、各開口の持続時間は増加させない。フェノバルビタールのようなバルビツール酸塩は、βサブユニットと結合し、チャネルの開口部の持続時間を増加させるが、開口部の頻度は増加させない。
調節因子の中には、作動物質が結合した状態での構造変化を安定化させる作用を持つものがある。これにより、受容体が活性状態になる確率が高くなるが、受容体が不活性状態に戻るのを防ぐことはできない。活性状態である確率が高ければ、受容体はより長く作動物質と結合することになる。アニラセタムやCX614(英語版)で調節されたAMPA受容体は、非活性化の速度が遅くなり、全体的な陽イオン輸送が促進される。これは、アニラセタムやCX614が、グルタミン酸の結合部位を含む貝殻様構造の背面に結合し、AMPA受容体の活性化状態である貝が閉じた構造を安定化させることで達成されると考えられる。