メサドン
オピオイド受容体のアゴニストとして知られるモルヒネやヘロインと化学構造は異なるものの、メサドンもオピオイド受容体にアゴニストとして作用する。なお、化学構造で見た際には、メサドンが最も単純な構造のオピオイドとも言われる。
メサドンはヒトの体内で代謝されるのが遅く、さらに非常に高い脂溶性を持つため、モルヒネ系の薬剤よりも持続時間が長い。メサドンの典型的な半減期は24時間から48時間なので、ヘロインの解毒や維持療法の際は1日に1回のみの投与で済む。臨床での最も一般的なメサドンの投与方法は、経口液剤である。メサドンは経口投与しても、静脈注射の場合とほぼ同等の効果が得られる。
ただしメサドンも、ヘロインなどと同様に、耐性と依存性がしばしば発生する。最近のこの分野における研究では、メサドンが脳のNMDA受容体に対して、独特の親和性を持つと示された。NMDA(N-methyl-D-aspartic acid, N-メチル-D-アスパラギン酸)が、オピオイド拮抗物質のような活性を示し、精神依存と耐性が制御されている可能性を提示した研究者もいる。これは近年NMDA受容体アンタゴニストであるケタミンに、オピオイドの耐性形成に対する拮抗作用が発見された事に関連する知見である。
なお、メサドンもオピオイドであり、禁断症状が出現し得る。