核内受容体
1905年 アーネスト・スターリングがホルモンという言葉を考案
1926年 エドワード・カルビン・ケンダルとタデウシュ・ライヒスタインがコルチゾンとチロキシンを単離、構造決定
1929年 アドルフ・ブーテナントとエドワード・アダルバート・ドイジーがそれぞれ独立してエストロンを発見、構造決定
1961年 エルウッド・ジェンセンがエストロゲン受容体を単離
1980年代 ピエール・シャンボン、ロナルド・エヴァンス、Björn Vennströmによってエストロゲン受容体、グルココルチコイド受容体、甲状腺ホルモン受容体がクローニングされる
ビタミンAやビタミンDなどの脂溶性ビタミンや甲状腺ホルモン、ステロイドホルモンなどが核内受容体に結合し、活性化させる。核内受容体はきわめて多くの遺伝子転写を調節しているため、このようなリガンドは生体に強い作用をもたらす。疾患に関与する遺伝子も多く、アメリカ食品医薬品局が認可している医薬品の13%は核内受容体をターゲットとしたものである。
核内受容体の中には内在性リガンドが明らかとなっていない(少なくとも、広く認められていない)ものも多く、そのような受容体をオーファン(孤児)受容体と呼ぶ。そのうちFXRやLXR、PPARなどは、(比較的弱いながら)脂肪酸や胆汁酸、コレステロール代謝物など代謝に関連する化合物をリガンドとすることが近年の研究で明らかにされており、脂質センサーとして機能していると考えられている。またCARやPXRは異物センサーとして機能し、異物を代謝するシトクロムP450を誘導することが見出されている。これら近年に機能が見出された受容体は、Adopted Orphan Receptorとして新たに分類されている。
グループA:甲状腺ホルモン受容体 (甲状腺ホルモン) 甲状腺ホルモン受容体α (TRα, NR1A1, THRA) 甲状腺ホルモン受容体β (TRβ, NR1A2, THRB)
グループB:レチノイン酸受容体 (ビタミンAなどのレチノイド) レチノイン酸受容体α (RARα, NR1B1, RARA) レチノイン酸受容体β (RARβ, NR1B2, RARB) レチノイン酸受容体γ (RARγ, NR1B3, RARG)
グループC:ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体 (脂肪酸、プロスタグランジン) ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α (PPARα, NR1C1, PPARA) ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δ (PPARδ, NR1C2, PPARD) ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ (PPARγ, NR1C3, PPARG)
グループD:Rev-ErbA (ヘム) Rev-ErbAα (Rev-ErbAα, NR1D1) Rev-ErbAβ (Rev-ErbAβ, NR1D2)