2,5-ジケトピペラジン
2,5-DKP構造を有する化合物の多くに対して構造活性相関 (SAR) 研究がなされており、いくつかの医薬品が生まれている。例えばタダラフィル(勃起不全に用いるPDE5阻害剤)、レトシバン(英語版)(早産に用いるオキシトシン拮抗薬)、アプラビロック(英語版)(HIVに用いるCCR5拮抗薬)、エペルシバン(英語版)(早漏に用いるオキシトシン拮抗薬)、プリナブリン(英語版)(多剤耐性 (MDR) 腫瘍に有効な研究中の抗がん剤)などがある。
2,5-DKP構造を有する医薬品
タダラフィル
レトシバン(英語版)
アプラビロック(英語版)
エペルシバン(英語版)
プリナブリン(英語版)
2,5-DKPsは細菌間の情報伝達に用いられるため、感染症の治療に利用できる可能性がある。例えばcis-cyclo(Leu-Tyr)は細菌のバイオフィルム形成を妨げる。このような分子はクオラムセンシング信号を模倣したものであり、病原性細菌の遺伝子発現を制御できる。
2,5-DKPsのラクタム窒素をアルキル化する場合、水素化ナトリウムを塩基として用いる手法が最も一般的である。しかし、特にプロリン誘導体においては、1→2のように相間移動触媒などを用いた穏やかな条件下であってもエピマー化が起こる可能性がある。