カナグリフロジン
カナグリフロジン(Canagliflozin)は、SGLT-2阻害薬のひとつで、2型糖尿病治療薬として用いられる。製品名はカナグル(田辺三菱製薬製造販売、第一三共コ・プロモーション)。田辺三菱製薬からはテネリグリプチンとの配合剤であるカナリアも上市されている。海外ではヤンセンファーマがInvokanaという商品名で販売している。
添付文書に拠れば、カナグリフロジンを単回投与した時のCmaxは1,126ng/mL、tmaxは1.0時間で、t1/2は10.2時間である。これは反復投与してもほとんど変わらない。排泄は腎臓から32.5%、肝臓から60.4%であり、未変化体のほか、グルクロン酸抱合代謝物および酸化代謝物が認められる。軽度、中等度、高度腎機能障害患者ではCmaxはそれぞれ約27%、約9%、約10%低下したが、AUC0-∞は約15%、約29%、約53%増加した。軽度、中等度肝機能障害者ではCmaxはそれぞれ約7%上昇、約4%低下し、AUC0-∞は約10%増加、約11%増加した。
有色ラットにC-カナグリフロジン5mg/kgを経口投与した時、Cmaxに達したのは8時間後(1.30mg Eq/mL)であり、その時の内臓での薬物濃度はそれぞれ、腎臓皮質で12.79mg Eq/g、腎臓髄質で7.38mg Eq/g、肺で3.55mg Eq/g、心臓で6.08mg Eq/g であった。