セロトニン受容体作動薬
シロシビン、LSD、メスカリンなどのセロトニン系幻覚剤は、5-HT2A受容体(英語版)作動薬として作用する。この受容体への作用が、幻覚作用の原因であると考えられている。これらの薬物の殆どは、他のセロトニン受容体の作動薬としても作用する。しかし全ての5-HT2A受容体作動薬が精神作用を持つ訳ではない。
25-NB(英語版)(NBOMe)シリーズは、フェネチルアミン系のセロトニン作動性向精神薬の一種であり、他のクラスのセロトニン作動性精神薬とは異なり、高度に選択的な5-HT2A受容体アゴニストとして作用する。25-NBシリーズの中で最もよく知られているものは25I-NBOMe(英語版)である。(2S,6S)-DMBMPP(英語版)は、25-NB化合物のアナログであり、現在までに同定された5-HT2A受容体の最も高選択的なアゴニストである。O-4310(英語版)(1-isopropyl-6-fluoropsilocin)は、トリプタミン誘導体で、5-HT2A受容体の高選択的アゴニストである。
スマトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン(英語版)などのトリプタン系薬剤は、5-HT1B受容体(英語版)の作動薬であり、片頭痛や群発性頭痛の発作を抑えるために使用される。また、エルゴリン系の抗片頭痛薬であるエルゴタミンもこの受容体に作用する。
バトプラジン、エルトプラジン(英語版)、フルプラジン(英語版)などの抗攻撃行動薬(英語版)は、5-HT1B受容体や他のセロトニン受容体の作動薬であり、動物において抗攻撃性を示すことが確認されているが、市場には出回っていない。エルトプラジンは、攻撃性の治療などの適応症承認に向けて開発中である。