ビルダグリプチン
ビルダグリプチン100 mgを投与した後、168時間以内に85%が尿中へ、15%が胆汁中へ排泄された。
100 mg単回経口投与時の血中半減期は、健康被験者で3.95±1.82(SD) 時間、軽度、中等度、重度腎機能障害患者で2.83±0.76時間、3.89±1.64時間、3.55±0.35時間と変化が見られなかったが、末期腎疾患患者では5.64±1.33 - 8.05±6.26時間と延長が見られた。
ビルダグリプチン50 mgを空腹時に服用すると、最大血中濃度に達するまでの時間(tmax)は2.00±1.26(SD) 時間後であった。食後に服用するとtmaxは若干遅くなった(n=24;範囲 0.75-4.0 → 0.5-6.0)が臨床的に意味のある差ではないと捉えられている。バイオアベイラビリティは85%である。