ダルナビル
ダルナビルは、2006年6月に米国で、2007年2月に欧州連合(EU)で、2007年11月に日本で使用が承認された。
第一世代の臨床用阻害薬の開発は、水素結合と疎水性相互作用によってプロテアーゼ・リガンドの相互作用をより多く作り出すことに基礎を置いていた。FDAに承認された最初のHIVプロテアーゼ阻害薬は、野生型HIV-1プロテアーゼを標的として設計されたサキナビルであった。しかし、この阻害薬は、HIV-1プロテアーゼの構造上の耐性原因となる変異のために、もはや有効ではない。HIVのゲノムは可塑性が高いため、複数のHIV-1プロテアーゼ阻害薬に耐性を持つようになって来ている。サキナビル以降、FDAはダルナビルを含む複数のPIを承認している。