エルゴタミン
エルゴタミンの作用機序は複雑である。セロトニン、ドーパミン、アドレナリンといった神経伝達物質と構造的類似性があり、ゆえにいくつかの受容体に結合できアゴニストとして働く。抗偏頭痛作用は、5-HT1B受容体(英語版)を介した頭蓋内脳実質外血管の収縮や5-HT1D受容体(英語版)による三叉神経の神経伝達の阻害による。エルゴタミンはまた、ドーパミンおよびノルアドレナリン受容体に対する作用を有する。一部の副作用はD2受容体(英語版)および5-HT1A受容体(英語版)に対する作用で引き起こされる。
エルゴタミンは二次代謝産物(天然物)であり、麦角菌Claviceps purpurea(英語版)およびバッカクキン科の近縁の菌によって生産される主要なアルカロイドである。これらの菌における生合成はアミノ酸のL-トリプトファンおよびジメチルアリル二リン酸を必要とする。これらの前駆体化合物は、麦角アルカロイド生合成の最初の段階、すなわちL-トリプトファンのプレニル化を触媒するジメチルアリルトリプトファン (DMAT) シンターゼの基質となる。メチルトランスフェラーゼおよびオキシゲナーゼが関与するさらなる反応によってエルゴリンおよびリゼルグ酸が得られる。リゼルグ酸 (LA) は、LAをL-アラニン、L-プロリン、L-フェニルアラニンに共有結合させる、非リボソームペプチド合成酵素・リゼルギルペプチドシンテターゼの基質である。酵素によって触媒される、あるいは自発的な環化、酸素化/酸化、異性化が先行し、エルゴタミンの生成が起こる。