ムスカリン受容体拮抗薬
アトロピンを筋肉内または皮下注射で投与した場合、初期に徐脈が生じる。これは、アトロピンを筋肉内または皮下に投与すると、シナプス前のM1受容体(英語版)(自己受容体(英語版))に作用するためである。軸索原形質(英語版)内のアセチルコリンの取り込みが阻害され、シナプス前細胞がより多くのアセチルコリンをシナプス内に放出することで、初期に徐脈が発生する。
房室結節では、静止電位が低下し、伝導が促進される。これは、心電図上でPR間隔の短縮として見られる。頻脈や血管運動中枢(英語版)への刺激は血圧の上昇を引き起こすが、血管運動中枢のフィードバック制御により、血管拡張による血圧の低下が見られる。
重要なムスカリン拮抗薬としては、アトロピン、ヒヨスチアミン、臭化ブチルスコポラミン(英語版)、スコポラミン、イプラトロピウム、トロピカミド、シクロペントラート(英語版)、ピレンゼピンなどが挙げられる。
アセチルコリンは特に気管支平滑筋の収縮を引き起こすことが知られており、臭化イプラトロピウムなどのムスカリン拮抗薬も喘息の治療に有効である。