交感神経β2受容体作動薬
Long-acting beta-agonists (LABAs) - FDAは、吸入ステロイドとの組み合わせでのみ、喘息に用いるよう推奨
サルメテロール
ホルモテロール
ビランテロール
バンブテロール - 錠剤。2016年現在日本では市販されていない
クレンブテロール
インダカテロール
β2アドレナリン受容体作動薬は、アドレナリンやイソプロテレノールなどのカテコールアミンと構造上似ているが、異なる部分があり、それがβ2選択性と作用時間の性質を決定している。
より大きなβ2選択性はα炭素鎖側の容積の増大によって達せられている。カテコールアミンはカテコール-O-メチル基転移酵素(COMT)によって素早く代謝されるが、β2作動薬はベンゼン環の3,4-ヒドロキシル基を3,5位に再配置(メタプロテレノール、テルブタリン、フェノテロール)、または3-ヒドロキシル基をヒドロキシメチル基に代替(サルブタモール、ピルブテロール、サルメテロール)するなどして、COMTへの抵抗を持つ。
短時間作用性のサルブタモール、ピルブテロールおよびテルブタリンは高レベルのβ2作用特異性を持つが、親水性が高いために受容体を短い時間しか占有できず、活動の期間が制限される。最近開発された二つの新薬、サルメテロールとフォルモテロールは高い親油性を持ち、長期の活動性を見せる。
サルメテロールはβ2アドレナリン受容体の活性部位だけでなく「エクソサイト」と呼ばれる別の部位にも結合し、活性部位との結合・解離を繰り返し行うことで、活動性を延長している。フォルモテロールは、細胞の脂質二重膜の中に拡散して貯蔵され、その後ゆっくりと放出され、β2アドレナリン受容体と接触することによって長期に効果が持続する。