プロテアーゼ活性化受容体
切断状態では、受容体自身の一部がアゴニストとして機能し、生理学的反応を引き起こす。PARファミリーの大部分はGi型(cAMP阻害)、G12/G13型(RhoとRasの活性化)、Gq型(カルシウムシグナリング)のGタンパク質αサブユニットを介して細胞へ作用を引き起こす。
PARがさまざまな細胞に分布していることからは、PARが消化管の生理に関係した多くの過程にも関与していることが示唆される。PAR活性化の主要な機構はタンパク質分解であるが、切断後に形成される新たなN末端配列を模倣した合成ペプチド(SLIGKV)によって、タンパク質分解を伴わずともPAR2受容体を活性化することが知られている。ヒトの乳から単離されたTFF3は、こうした方法で小腸上皮細胞HT-29(英語版)のPAR2受容体を活性化すると推測されている。TFF3は小腸上皮細胞のPAR2を活性化し、ディフェンシンやサイトカインなど自然免疫に関係するペプチドの産生を誘導することで、乳児の免疫系に関与している可能性が示唆されている。