リネゾリド
アメリカ合衆国では2000年4月に VRE感染症や院内肺炎などを適応とした治療薬として承認された。しかし、その約1年後には、リネゾリドに対する耐性菌の登場が報告された。リネゾリドに対する耐性獲得のメカニズムとしては、23S rRNAのG2576U変異が原因の1つだと判明した。
日本では、2001年4月に、バンコマイシン耐性腸球菌を適応として承認された。その後、2006年4月20日付でリネゾリド製剤について、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症の効能・効果の追加が承認された。
リネゾリドはグラム陽性菌に対して有効な抗菌薬である。バンコマイシンに対する薬剤耐性を獲得したバンコマイシン耐性腸球菌(Vancomycin-resistant Enterococci, VRE)およびバンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌(Vancomycin-resistant Staphylococcus aureus, VRSA)に有効な新たな抗菌薬として、リネゾリドは開発された。オキサゾリジノン系合成抗菌薬に分類され、日本では約20年ぶり、欧米では35年ぶりの新しい系統の抗菌薬として登場した。
ただし、新たな抗菌薬を開発すれば、その耐性菌が必ず出現してきた歴史が有り、リネゾリドの場合も耐性菌の発現が予想されたため、当初から安易な使用を避け、適正使用するよう呼びかけられていた。しかし、2008年にスペインのICUで、リネゾリド耐性MRSAのアウトブレイクが発生した事が報告された、そして、日本でもリネゾリド耐性を有するメチシリン耐性黄色ブドウ球菌の出現が数多く報告されている。