ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
「古典的」(classical)なHDAC阻害剤はクラスI、II、IVのみに作用し、HDACの亜鉛含有触媒部位に結合する。こうした古典的HDAC阻害剤は、亜鉛イオンに結合する部分などに基づいていくつかのグループに分類される。
ヒドロキサム酸系(トリコスタチンAなど)
環状ペプチド(トラポキシンB(trapoxin B)など)・デプシペプチド
ベンズアミド系
エポキシケトン
脂肪族化合物(フェニル酪酸(英語版)、バルプロ酸など)
「第二世代」のHDAC阻害剤には、ヒドロキサム酸系のボリノスタット(SAHA)、ベリノスタット(英語版)(PXD101)、LAQ824、パノビノスタット(LBH589)、ベンズアミド系のエンチノスタット(MS-275)、タセジナリン(tacedinaline、CI994)、モセチノスタット(MGCD0103)などがある。
クラスIIIのHDACであるサーチュインはNADに依存しており、ニコチンアミドのほか、NADの誘導体であるジヒドロクマリン(dihydrocoumarin)、ナフトピラノン(naphthopyranone)、2-ヒドロキシナフトアルデヒド(2-hydroxynaphthaldehyde)によって阻害される。