小村壽太郎
1901年6月、小村は日清戦争以来小村を高く買っていた桂太郎に招かれ、第1次桂内閣の外務大臣に就任することとなった。彼の友人たちは、桂内閣発足時には3か月の短命政権で終わるだろうとの憶測が飛び交ったので、入閣は損だからやめた方がよいと小村に忠告している。しかし、小村は3か月もあればイギリスとの同盟もまとめられるし、これは何としてもやらなければならないとして周囲の忠告は聞かずに入閣した。
ただ、小村は北京議定書調印のため清国を離れることができなかったため、その間、曾禰荒助蔵相が外相を兼ねた。一方、1901年7月15日、イギリスに帰国中のクロード・マクドナルド駐日公使が日本の林董駐英公使に対し、恒久的な日英同盟について打診したことから日英提携の動きが活発化し、7月31日、林はイギリス外相ランズダウン侯爵と協議に入った。
日英同盟
日英交渉がなされているさなか、日露協商を模索していた伊藤博文がヨーロッパに旅立ったのと入れ違いに小村が帰国し、9月21日に正式に外相に任命された。したがって、イギリスとは同盟交渉を、ロシアとは将来の連携を見据えての意見交換を、それぞれ併行して進めるという9月11日の会合に小村は出席していなかった。10月8日、小村は林公使に同盟交渉開始を訓令し、交渉のための正式な権限を与えた。
11月に入り、イギリス側から具体的な同盟条約の草案が示されたが、同時にイギリスからはダブル·ディーリング、すなわち二股交渉への警告が思いかけずも発せられた。日本政府部内では日英同盟と日露協商は相互に対立するものではなかった。しかし、イギリスからの警告は、山縣や桂を9月時点での二兎を追う発想から日英同盟最優先の発想へと傾斜させた。
小村は条約を調印した翌日の9月6日、ニューヨークで体調をくずし、肺尖カタルに罹って治療に専念した。健康がある程度回復したとみられた9月27日、アメリカを発ち、バンクーバーを経由して日本に帰国した。船中で小村は、「韓満施設綱領」を書き、韓国は日本の主権範囲、満洲南部は日本の勢力範囲に帰したという情勢判断にもとづき、その後の韓国・満洲政策の指針とした。
大陸への進出
10月16日に横浜港に到着した小村は、さっそく韓国での支配権の確立を進めた。韓国保護国化については、第二次日英同盟によりイギリスの、桂・タフト協定によりアメリカの、ポーツマス条約によりロシアの承認を得たこの時期が好機とみられた。10月27日の韓国保護権確立実行に関する閣議決定にもとづき、4か条より成る協約文がつくられ、11月18日深夜、第二次日韓協約が結ばれた。韓国は外交権が剥奪されて日本の保護国となった。漢城には韓国統監府が置かれることとなり、初代統監には伊藤博文が就任した。
小村は、韓国だけでなく、満洲でも日本の権益を守ることに熱意を傾けた。小村滞米中の8月3日、アメリカの鉄道王エドワード・ヘンリー・ハリマンが来日し、9月12日、日本政府に対し韓国の鉄道と南満洲鉄道を連結させ、そこでの鉄道・炭坑などに対する共同出資・経営参加を提案した。ハリマンの提案を、日本政府は好意的に受け止め、元老の伊藤、井上、山縣はこの案を承認、桂太郎首相は南満洲鉄道共同経営案に限って賛成し、仮契約のかたちで予備協定覚書を結んだ(「桂・ハリマン協定」)。しかし、帰国した小村はこれに反対、桂や元老たちを説得して10月23日、これを破棄した。
前内閣の結んだ第三次日韓協約によって日本の韓国支配はさらに強化されたが、小村はさらにそれを進めて韓国を日本の領土に組み込む方針であった。1909年4月10日、小村は桂首相とともに、一時帰国中の伊藤博文韓国統監のもとを訪ね、併合方針を示した。伊藤は併合反対派として知られていたので、当然反対するであろうと思って訪問したのであるが、意外にも彼はあっさりと同意した。自ら統監に就任し、穏やかな手段で韓国産業の育成や教育の発展を図ろうとした伊藤であったが、穏健な支配でも義兵闘争などの抵抗はむしろ強まり、収まる気配がみえなかったので、辞任を考えていたのである。伊藤の同意によって併合への動きは加速した。
7月6日、「韓国併合に関する件」が閣議決定され、同時に「対韓施設大綱」も策定された。7月下旬には、大韓帝国皇帝を廃位して皇帝一族を東京に移すことや日本と外国との条約は基本的に韓国にも適用することなどを記した意見書を桂に提出し、閣議で了承された。
1910年2月28日、小村は外国駐在の大使に電報を送り、韓国併合に関する注意を促した。4月5日、本野一郎駐露大使は、第二次日露協約交渉中に韓国併合に関するロシア側の意向を探った。当初はイズヴォルスキー外相が懸念を表明していたが、4月10日、ロシア首相のピョートル・ストルイピンは、ロシアには反対する理由も権利もないと語った。4月19日、小村は本野に訓令を発し、適当な時期に韓国併合を実施することについて理解を求めるよう伝えさせたが、ロシアからの反対はその後もなかった。
「若(もし)、万一にも余に採るべきものがあるとしたならば、夫(そ)れは唯「誠」の一字に尽される」。これは、小村が1911年に青少年向けに発表した自叙伝風手記『誠の一字』の一節である。
外交官時代の小村は、外交にたずさわる者としての心得を教示してほしいという秘書官の求めに対し、第一に嘘偽りを口にしないことだと述べた。外交官は相手の信頼を獲得することが肝要であり、そのためには正直であることが何よりも大切だとの意味であった。ただし、時には国家のために大ぼらを吹かなくてはならないことは小村自身も認めていて、「普段から嘘が多い奴は、こんな時に効き目が無くなります」と付け加えるのを忘れなかった。
「誠」の大切さを小村に伝授したのは、祖母の熊だったといわれている。1906年、小村が県立宮崎中学校(現・宮崎県立宮崎大宮高等学校)で講演をおこなう機会があったとき、ポーツマス会議の話などを期待した生徒を前にして、小村は「諸君は正直であれ。正直ということは何より大切である」とだけ述べて演壇を降りた。この短すぎる講演は雄弁な語りを期待した生徒には期待外れではあったが、一方では聴衆に強烈な印象をあたえ、「伝説の1分間訓話」として語り継がれている。