ウリプリスタル酢酸エステル
5%の被験者に無月経が認められた。最初の治療コースで観察された平均筋腫体積の減少(- 41.9%)は、2回目の治療コース(- 43.7%)でも維持された 。3ヶ月の治療を2~4回行ったところ、UPAで治療した子宮筋腫は約-70%の体積減少を示した。
ウリプリスタル酢酸エステルによって誘発される子宮筋腫の体積減少は、腫瘍細胞の増殖の制御、アポトーシスの誘発、およびマトリックスメタロプロテイナーゼの作用下での細胞外マトリックスのリモデリングによる。
2018年5月、欧州医薬品庁(EMA)は、ウリプリスタールによる稀ではあるが重篤な肝障害のリスクを最小化するための対策として、既知の肝臓障害を持つ女性への禁忌、投与前・投与中・投与停止後の肝臓検査、肝臓モニタリングの必要性を知らせるカード、肝障害の症状が出た場合に医師に連絡することなどが推奨されている。さらに、複数の治療コースでの薬の使用は、手術の対象とならない女性に制限されている。
ウリプリスタル酢酸エステルは、in vitroでCYP3A4によって代謝される。リファンピシン、フェニトイン、セントジョンズワート、カルバマゼピン、リトナビルなどのCYP3A4の基質と相互作用する可能性が高いため、これらの薬剤との併用は推奨されない。また、ホルモン避妊薬やレボノルゲストレルなどのプロゲスターゲンやプロゲステロン受容体の他の基質、および糖質コルチコイドとも相互作用する可能性がある。
動物実験では、薬物は腸から迅速かつほぼ完全に吸収された。食物の摂取は吸収を遅らせるが、これが臨床的に関連があるかどうかは不明である。
ウリプリスタル酢酸エステルは肝臓で代謝され、最も可能性が高いのはCYP3A4で、CYP1A2とCYP2D6によってもわずかに代謝される。 2つの主要代謝物は薬理学的に活性であることが示されているが、元の薬物よりも少ない。主な排泄経路は糞便である 。