ジフェンヒドラミン
ジフェンヒドラミン (Diphenhydramine) は、H1受容体拮抗薬のうち、古い第一世代抗ヒスタミン薬に属する化合物のひとつである。製品名はレスタミンコーワ錠(興和創薬販売)。
末梢および中枢のヒスタミンと競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌の抑制、鎮静作用がある。また、イヌやネコでは乗り物酔いの予防薬として使用される。主に風邪薬や鼻炎薬など、抗ヒスタミン薬として用いられるが、顕著な眠気の副作用が問題視されており、1980年代には第二世代抗ヒスタミン薬が登場している。そして、あまり知られていない副作用として脱毛がある。
一方、その副作用を逆に利用したのがドリエルなどの睡眠改善薬である。不眠症への使用や長期連用は推奨されない。ジフェンヒドラミンの鎮静作用にする耐性は、非常に早く形成される。不適切に用いられた場合、弱い精神依存に繋がることがある。睡眠のステージ3や4あるいはREM睡眠を変化させることはない。