レボアルファアセチルメタドール
その構造から明らかなように、レボアルファアセチルメタドールには2箇所のキラル中心が存在する。したがって、その組み合わせによって、4通りの立体配座が存在する。この4通りの混合物がアセチルメタドール(英語版)である。その中の2通りの化合物に該当するアルファアセチルメタドール(英語版)を、光学分割して、左旋性の分子だけにした物が、レボアルファアセチルメタドールである。これらは、いずれも、化学式がC23H31NO2であり、したがって、そのモル質量は、約353.50 (g/mol)である。なお、常温常圧では固体として存在し、その常圧での融点は215 °Cである。
レボアルファアセチルメタドールは1993年にオピオイド依存症の治療薬として、アメリカ合衆国で認可された。なお、1993年8月までレボアルファアセチルメタドールは、アメリカ合衆国の規制物質法のスケジュールIに指定されていた。その後、スケジュールIIに変更された。
一方で、2001年にはレボアルファアセチルメタドールが致死性の不整脈を引き起こすとして、ヨーロッパの市場からは締め出された。
また、2003年には、レボアルファアセチルメタドールの塩酸塩を、10 (mg/mL)の濃度で市販していた、商品名「Orlaam」のアメリカ合衆国での製造が打ち切られた。
なお、例えば、オーストラリアやカナダなどでは、レボアルファアセチルメタドールの使用自体が認可されていない。
レボアルファアセチルメタドールは、オピオイド依存症の患者に対して、その依存症から抜け出すための治療薬として、第2選択で用いられる場合がある。すなわち、メサドンやブプレノルフィンなどを用いても、オピオイド依存症を抜け出せなかった患者に対して用いる。したがって、それらで治療を試みていない依存症患者には、基本的に用いない。
レボアルファアセチルメタドールを用いる場合は、それを塩酸塩の形にして製剤化した薬剤を、経口投与して用いる。半減期が長いので、レボアルファアセチルメタドールは1週間に2回か3回の投与で充分である。