ジヒドロテストステロン
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DHTは、通常の生体機能に加えて、多毛症や脱毛症などの毛髪疾患や、前立腺肥大症(BPH)や前立腺癌などの前立腺疾患を含む多くのアンドロゲン依存性疾患において重要な原因となる。DHTの合成を阻害する5α-還元酵素阻害薬(英語版)は、これらの疾患の予防および治療に有効である。さらに、DHTは、骨格筋のアミノ酸トランスポーターの漸増と機能に関与している可能性がある。
DHTの代謝物は、アンドロゲン受容体(AR)に依存しない独自の生物学的活性を持つ神経ステロイドとして作用することが知られている。3α-アンドロスタンジオール(英語版)は、GABAA受容体の強力なポジティブアロステリック調節因子であり、3β-アンドロスタンジオール(英語版)は、エストロゲン受容体(ER)サブタイプERβ(英語版)の強力かつ選択的な作動薬である。これらの代謝物は、DHT、ひいてはテストステロンの中枢作用(抗うつ作用、抗不安作用、報酬・興奮作用、抗ストレス作用、認知機能向上作用など)に重要な役割を果たしていると考えられる。
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