ペンタゾシン
ペンタゾシンはμオピオイド受容体に対して拮抗的/部分作動的に作用することや、天井効果があることより、モルヒネ製剤と比較して薬物依存症が少ないとされるが、それでも連用により多少なりとも依存性が発生することが知られる。1970年代、第一世代の抗ヒスタミン薬のトリプロリジン(日本ではベネンとして薬価収載)と一緒にペンタゾシンを摂取すると、愉快な気分になることがアメリカで広まった。トリプロリジンは青い錠剤として販売されることが多く、ペンタゾシンはTalwinという商品が広く流通したので、両者の組み合わせを指す隠語として「Ts and blues」というスラングが用いられた。ペンタゾシンの錠剤を粉砕して溶解し薬剤を抽出し注射するなどの行為もあった。対応策としてアメリカ当局がペンタゾシンの内服薬に拮抗剤のナロキソンを混合するようにしたところ、ペンタゾシンの乱用は急速に減少した。
内服製剤と注射製剤があり、日本ではソセゴン、ペンタジンの商品名で販売される。海外ではFortal、 Sosegon、Talwin NX、Talwin PX、Fortwinなどの商品名で流通する。 Talacenと呼ばれるアセトアミノフェンとの合剤も開発されている。内服製剤には乱用防止のために、オピオイド受容体拮抗剤のナロキソンが添加されている(後述)。日本では第2種向精神薬に分類され麻薬及び向精神薬取締法の適応となる。ペンタゾシンの作用はモルヒネなどのオピオイドとほぼ同様であり、鎮痛、鎮静、呼吸抑制がある。