フルマゼニル
フルマゼニル(Flumazenil)はベンゾジアゼピン系薬剤の拮抗薬である。商品名 アネキセート(Anexate)。
フルマゼニルはイミダゾベンゾジアゼピン系物質であり、非定型ベンゾジアゼピン受容体リガンドに分類される。常温では結晶質の白色粉末として存在する。水には殆ど溶けない。人体においては殆ど鎮静効果を持たず、ベンゾジアゼピン系薬剤による鎮静や呼吸抑制の解除を目的に用いられる。急性のベンゾジアゼピン中毒患者の治療の他、内視鏡治療や検査、日帰り処置等の終了後に速やかにベンゾジアゼピン系鎮静剤の作用を解除する用途で良く使用される。臓器毒性や組織刺激性もなく安全性の高い薬剤とされる。
ゾルピデムやエスゾピクロン、ザレプロン、ゾピクロンはベンゾジアゼピン化合物ではないが、同様にベンゾジアゼピン受容体に作用する薬剤であるために、フルマゼニルによって拮抗される。一方、ベンゾジアゼピン結合部位を介在しないフェノバルビタール、メプロバメート、スボレキサント、ラメルテオン、オピオイドなどの中枢性神経抑制薬による作用は拮抗できない。オピオイドに対してはナロキソンが使用される。