グアニンヌクレオチド交換因子
いくつかのGEFは1種類のGTPアーゼに対して特異的に働くが、他のものは複数のGTPアーゼの基質を持っている。RasスーパーファミリーのGTPアーゼは異なるサブファミリー間でも共通したGTP結合ドメインを持っているが、GEFのほうはこれは当てはまらない。異なるファミリーのGEFが異なるRasのサブファミリーに対応する。GEFの機能ドメインはファミリー間で構造的類似性がなく、配列にも相同性がない。これらのGEFドメインは、類似した機能と基質をもつにもかかわらず、進化的に無関係であると考えられる。
GEFは多くのシグナル伝達経路、とりわけ細胞増殖に関する経路における役割のために、がん治療の潜在的な標的となる。例えば、MAPK/ERK経路の変異によって引き起こされる制御されない成長が、多くのがんの原因となっている。GEFであるSOS1はRasを活性化する。Rasの標的はRafキナーゼであり、Rafは多くのがんで変異がみられるがん原遺伝子である。RhoのGEFであるVav1は、EGF受容体によって活性化され、すい臓がんの増殖を促進することが示されている。GEFはGTPアーゼの活性化を通してこれらの経路を制御する役割があるため、潜在的な治療標的となっている。