Β-ラクタム系抗生物質
最初に発見されたβ-ラクタム系抗生物質はペニシリンで、1940年代後半より臨床で使用されるようになった。その後、適用菌種の拡大と抗菌活性の増大を目的にして、ペニシリンの構造を化学的に変換した多数の半合成ペニシリンが開発されペニシリン系抗生物質というグループを形成した。
ペニシリン自身は黄色ブドウ球菌などを代表とするグラム陽性菌に対しては強い抗菌活性を持つが、大腸菌などを代表とするグラム陰性菌に関しては抗菌活性が十分ではなかった。またβ-ラクタム構造を加水分解するβ-ラクタマーゼを産生する耐性菌の出現も問題であった。それに比して半合成ペニシリンであり、広帯域ペニシリンのメチシリンではグラム陽性菌・陰性菌の両グループに対して強い抗菌活性を持つに至った。
ペニシリン系抗生物質に遅れて、第2のβ-ラクタム系抗生物質であるセファロスポリンCが発見された。 1960年代よりセファロスポリンおよびセファマイシン中心に、構造を化学的に変換した多数のセフェム系抗生物質が開発されることになる。
セフェム系抗生物質は第一世代~第三世代へと抗菌力の広帯域化が進み1970年代後半からはペニシリン系にとって代わるようになった。