プロドラッグ
プロドラッグは、どこで最終的な活性な薬物形態に変換されるかに基づいて、2つのタイプに分類できる。タイプ1は細胞内で変換が行われるもの(例:抗菌性ヌクレオシド類、高コレステロール血症剤のスタチン類、化学療法に用いる抗体依存型/遺伝子依存型酵素プロドラッグ[ADEP/GDEP])、タイプ2は細胞外、特に消化物中、もしくは体循環中に変換されるもの(例:エトポシド、バルガンシクロビル、ホスアンプレナビル(英語版))である。それぞれのタイプは更にサブタイプA、Bに分けられる。タイプ1Aと1Bは、活性形態への変換が行われる場所が薬物の作用の場所であるかどうかにより決められる。タイプ2Aと2Bは変換の場が、消化物中か体循環中かにより分類される 。
治療標的と変換の場が同じ場合(例:HMG-CoA還元酵素阻害剤)、1つのプロドラッグがタイプ1Aとタイプ1Bの両方に属することもありうる。