エチオナミド
肺結核および他の結核症
※他の抗結核薬と併用
エチオナミドは、活動性結核の二次治療薬として、他の抗結核薬との併用で使用される。
エチオナミドは、食事の有無にかかわらず、経口でよく吸収されるが、忍容性を高めるために食事と一緒に投与されることが多い。エチオナミドは、血液脳関門を通過し、脳脊髄液中で血漿と同等の濃度に達する。
エチオナミドの抗菌スペクトルには、M. tuberculosis、M.bovis(英語版)、M.segmatis が含まれる。また、M. leprae(英語版)やM. avium(英語版)、M. kansasii(英語版)などの非結核性マイコバクテリア(英語版)の感染に対してもまれに使用される。イソニアジドと同様の作用を持ち、両者は共にプロドラッグでありながら異なる経路で活性化されるため、交差耐性は13%の菌株にしか見られない。耐性は、薬の活性化に必要なethAや、ethAを抑制するために過剰に発現するethRの変異によって生じる。また、inhAやinhAのプロモーターに変異があると、結合部位の変化や過剰発現により耐性が生じる。
動物実験で先天性障害を引き起こしたことから、FDAは妊娠カテゴリーCに分類している。エチオナミドが母乳中に排泄されるか否かは不明である。
重大な副作用は、劇症肝炎、急性肝炎などの重篤な肝障害である。
エチオナミドは、しばしば吐き気や嘔吐などの胃腸障害を引き起こし、患者が服用を中止する原因となる。 この症状は、食事と一緒に服用することで改善する場合がある。
エチオナミドは肝細胞毒性を引き起こす可能性があり、重度の肝機能障害を有する患者には禁忌とされている。エチオナミドを使用している患者は、肝機能検査を定期的にモニタリングする必要がある。肝毒性は患者の最大5%に発生し、イソニアジドと同様のパターンをたどり、通常は治療開始後1~3カ月に発生するが、治療開始後6カ月以上経過しても発生する可能性がある。肝機能検査の異常のパターンは、多くの場合、ALTとASTの上昇である。
精神障害や脳症などの中枢神経系の副作用、および末梢神経障害が報告されている。 エチオナミドと一緒にピリドキシンを投与することで、これらの作用を軽減できる可能性があり、推奨される。
エチオナミドは、甲状腺ホルモン合成を阻害するために使用されるメチマゾールと構造的に類似しており、何人かの結核患者において甲状腺機能低下症との関連が指摘されている。エチオナミド投与中は、甲状腺機能を定期的にモニタリングすることが推奨される。