アムロジピン
末梢血管抵抗の低下により血圧を下げ、また心臓に血液を送る冠動脈を拡張させ心筋への血流を増加させることにより多くのカルシウムチャネル拮抗薬同様に狭心症発作に有効である。なお、ジルチアゼムやベラパミルなどの非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル拮抗薬と異なり、心拍数低下作用や房室結節での伝導抑制作用は弱く、心房細動やPSVT(発作性上室性頻拍)などの頻脈性不整脈には無効である。
多くの高血圧患者にアムロジピンが使用されている理由として、
従来のジヒドロピリジン系カルシウムチャネル拮抗薬と異なり顔面紅潮(顔が赤くみえる)や頭痛、頻脈(心拍数の上昇)などの副作用が少ないこと。
半減期(消化管から吸収後の肝臓での代謝に要する時間)が長く、効果も確かであり1日1回投与で効果が持続すること。
他の薬剤に劣るとの報告もあるが、多くの大規模な臨床試験が実施されており、臨床使用時のエビデンスが豊富であること。
などが挙げられる。
アムロジピンは、その薬理作用から、過量投与された場合、過度に血管平滑筋が弛緩し、これによって末梢血管の拡張に伴う血管抵抗の減少が発生し、結果として充分な血圧が保てずに著しい低血圧、さらには、循環が保てずにショックに陥る可能性もある。アムロジピンを誤飲した場合は、その直後に活性炭を投与すればアムロジピンのAUCが99 %減少し、さらには2時間後の活性炭投与であってもAUCを49 %減少したとの報告があるので、消化管内への活性炭投与によって吸収抑制を狙うことは有効とされている。これに対して、アムロジピンはタンパク結合率の高い薬剤であることから、一旦吸収されてしまうと透析を行ったところで効果は望めないとされている。なお、アムロジピンは血中半減期が30時間から50時間程度と比較的長い薬剤であり、吸収されると長時間血中に留まり続ける。これは1例のみの症例報告ながら、アムロジピン140 mgを、55歳体重50 kgの女性が服用し、服用後約4時間後に胃洗浄処置と活性炭の消化管内への投与を行った症例では、4日が経過しても血中濃度は100 (ng/mL)程度で推移し続けたことが報告されている。