イメグリミン
日本で実施された第III相試験では24週間の投与が行われ、プラセボと比較して血糖値を有意に低下させた。
ほとんど代謝されずに排泄される。
CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5を阻害せず(IC50>100μmol/L)、120μmol/Lまでの濃度ではCYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4/5を誘導しなかった。
投与144時間後までに尿中に43.2%、糞中に54.8%が排泄された。