オロパタジン
オロパタジンはヒスタミンH1受容体選択的阻害薬である。ラット、モルモット組織を用いた実験では、H1受容体への親和性(Ki)は16±0.35(nmol/L)である一方、ムスカリン受容体に対してはKi(M1)=9,000±190、Ki(M2)=19,000±330 であった。
↑ 数字か小さい程、親和性が高い。
ヒト結膜上皮細胞を用いた実験では、ヒスタミン応答性のIL-6、IL-8の分泌亢進を抑制した。
ラット肥満細胞を用いた実験で、抗原刺激性のヒスタミン遊離が抑制された。
ラット腹腔浸出細胞を使った実験では、ペプチドロイコトリエンおよびLTB4遊離の抑制が見られた。
ヒト好中球を用いた実験で、アラキドン酸遊離が抑制された。
ヒト好中球での血小板活性化因子(PAF)の産生ならびにLTB4、TXB2の遊離を抑制した。
ヒト好酸球でのペプチドロイコトリエン遊離抑制力(濃度)は、ケトチフェンの8.8倍であった。
モルモット摘出主気管支筋標本を電気刺激すると、アセチルコリンによる収縮を抑制せず、タキキニン(英語版)(の遊離)による収縮を抑制した。