テモゾロミド
テモゾロミド(TMZ)は前述のようにダカルバジンの誘導体であり、イミダゾテトラジン骨格を有する。体内に吸収され循環系に入ると生理的pH下で速やかに分解し、活性物質3-メチル-(トリアゼン-1-イル)イミダゾール-4-カルボキサミド(MTIC)となる。テモゾロミドはDNAの複製を阻害することでスケジュール依存(schedule-dependent)の抗腫瘍活性を示す。テモゾロミドは再発神経膠腫に対する活性を示す。最近の無作為化比較臨床試験により、多形性膠芽腫に対してテモゾロミド併用放射線療法が無増悪生存期間を12.1か月から14.6か月へと有意に延長し、全生存期間も延長することが示された。
テモゾロミド製剤は日本においては20mgと100mgのカプセル剤と点滴静注用100mgの製剤が販売されている。
米国では5mg、20mg、100mg、140mg、180mg、250mgのカプセルと点滴静注用製剤がある。 近年固形製剤が実用化された。 英国内ではジェネリック医薬品が入手できる。