オピオイド受容体
オピオイド受容体タンパク質はアミノ基側末端が細胞外、カルボキシル基側末端が細胞内に存在するGタンパク質共役型受容体である。オピオイド受容体にリガンドが結合するとGタンパク質の一種であるGi/Goタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ (AC) の機能を抑える。これによりセカンドメッセンジャーであり、プロテインキナーゼの活性化を促すサイクリックAMP (cAMP) の産生が抑制されることになる。さらにはKチャネルの開口促進やCaチャネルの開口抑制、転写抑制も引き起こし、細胞機能の調節を行う。
オピオイドμ受容体の構造。リガンド(図中紫色)は細胞外ドメインに結合する。
μ受容体はモルヒネの鎮痛作用に最も関連がある受容体であり、モルヒネ(Morphine)の頭文字をとってμ受容体と呼ばれるようになった。内因性オピオイドペプチドであるエンケファリンやβエンドルフィンに対して高親和性を有する一方、エンドルフィンに対しては低親和性である。受容体の中でもさらに鎮痛や多幸感などに関与するμ1受容体と呼吸抑制や掻痒感、鎮静、依存性形成などに関与するμ2受容体が存在する。μ3受容体というものも報告されているが、その機能はよく分かっていない。
オピオイド性の鎮痛薬の多くはμ受容体に対して強く結合するものであり、薬物治療のターゲットとなる。オピオイド拮抗薬(英語版)であるナロキソン (Naloxone) はμ受容体に対する親和性が高く、一方でδ受容体およびκ受容体に対しては親和性が低い。