フルオロウラシル
5-FUは体内でリン酸化され、活性本体である「5-フルオロデオキシウリジン-5'-一リン酸(fluorodeoxyuridine-5'-monophosphate :FdUMP)」となり、補酵素で還元型葉酸として存在する「5,10-メチレンテトラヒドロ葉酸(N-methylenetetrahydrofolate)」の存在下に、チミジル酸シンターゼ(TS)と三元共有結合複合体(ternary complex)を形成することで、TS活性を阻害する。TS活性が阻害されるとチミンの合成が阻害され、DNAが作れなくなる。
また、FdUMPがDNAに組み込まれることでも、DNA合成が阻害される。