ブリオスタチン
ブリオスタチン類 (bryostatins) は、フサコケムシ Bugula neritina (外肛動物の一種)から単離されるマクロラクトン化合物(マクロライド)である。主要な成分であるブリオスタチン1に関する研究は、Pettitらのグループにより1968年から始まり、1982年にX線結晶構造解析によって構造決定された。以後、ブリオスタチン1からブリオスタチン20までを含め、20種類以上の類縁体がフサコケムシから単離、同定されている。
ブリオスタチン類はフサコケムシ自身が生産しているのではなく、フサコケムシの共生微生物がフサコケムシ幼生のための防御物質として生産している。ブリオスタチンは細胞毒性を示すことから、抗がん剤としての臨床試験が行われている。また、アルツハイマー病治療薬としての臨床試験も行われている。
ブリオスタチン1は、発がんプロモーターである12-O-テトラデカノイルホルボール 13-アセタート (TPA) と同様にプロテインキナーゼCの強力な活性化剤であるが、TPAのアンタゴニストとしての作用(抗発がんプロモーション作用等)を示す。
ブリオスタチン1から20の構造式を以下に示す。