アラゾシン
アラゾシンの薬物動態には立体選択性がみられる。(–)-エナンチオマーは、μ(英語版)、κ(英語版)、δオピオイド受容体(英語版)に対する非選択的高親和性リガンドであり(ラット脳膜標品においてそれぞれKi = 3.0、4.7、15 nM)、一方σ1受容体に対する親和性は非常に低い(Ki = 1,800–4,657 nM)。
(±)-アラゾシンはκ-オピオイド受容体に対しては中等度の効力のパーシャルアゴニストとして(HEK293細胞にトランスフェクションしたマウス受容体に対してKi = 0.4 nM、EC50 = 24 nM、Emax(英語版)= 66%)、一方μ-オピオイド受容体に対してはアンタゴニストとして(Ki = 1.15 nM)作用する。また、δ-オピオイド受容体に対してもはるかに弱い効力でアゴニストとして作用する(Ki: 未報告、IC50 = 184 nM、Imax = 68%)。
(+)-エナンチオマーはオピオイド受容体に対する親和性はほとんどなく(ラット脳膜標品においてμ、κ、δオピオイド受容体に対してそれぞれKi = 1,900、1,600、19,000 nM)、代わりにσ1受容体に対して選択的な高親和性アゴニストとして作用する(Ki = 48–66 nM)。