ブレオマイシン
重篤な肺機能障害や肺線維化病変、重篤な腎機能障害、重篤な心疾患を有する患者などには禁忌である。これは軟膏剤でも変わらない。
また、ブレオマイシン投与中は胸部への放射線照射が禁忌となる。
ブレオマイシンは混合物であり、側鎖の異なるA1~A6、B1~B6、デメチルA2、A2′-a、A2′-b、B1′ の16種類から成る。主な成分はA2とB2であり、A2:55~70%、B2:25~32%を含有する。
非ヘム鉄タンパク質の一種であるブレオマイシンは、DNA鎖の切断を誘発することで作用する。 一部の研究では、ブレオマイシンはDNA鎖へのチミジンの取り込みも阻害することが示唆されている。ブレオマイシンによるDNA切断は、少なくともin vitro では酸素と金属イオンに依存している。DNA鎖切断の正確なメカニズムは解明されていないが、ブレオマイシンが金属イオン(主に鉄)をキレートし、酸素と反応してDNAを切断するスーパーオキシドおよびヒドロキシルラジカルを生成する疑似酵素を形成することが示唆されている。また別の仮説では、ブレオマイシンがDNA鎖の特定の部位に結合し、塩基から水素原子を奪うことで切断を誘発し、その結果、塩基がクリーギー転位(英語版)を起こすか、アルカリに不安定な損傷部位を形成することで鎖が切断されるとされている。さらに、これらの複合体は、脂質の過酸化や他の細胞分子の酸化も触媒する。そのため、ホジキンリンパ腫ではブレオマイシンとドキソルビシンを併用する。これは、ドキソルビシンがDNA鎖間にインターカレーションを起こすとともに、トポイソメラーゼII酵素に作用してトポイソメラーゼ複合体を解体することで、DNAに対して相加的・相補的な作用を及ぼすためである。