血栓溶解薬
日本ではモンテプラーゼのみに適応がある。ショック、右心不全合併例で用いられる。早期の血栓溶解作用や血行動態の改善効果は優れるが予後改善効果はヘパリンと比較して有意差はない。
血栓溶解薬はウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子(u-PA)と組織型プラスミノーゲン活性化因子(t-PA)がよく知られている。t-PAによるプラスミノーゲンの活性化速度はフィブリンが存在すると数百倍に亢進する。t-PAではフィブリン分子に結合することによりフィブリン血栓上でプラスミノーゲンを活性化させ、生じたプラスミンにより効率良くフィブリン分解が起こる。u-PAではフィブリンへの親和性が弱いので、主に血中のプラスミノーゲンをプラスミンに活性化することで血栓の溶解が起こる。u-PAはフィブリン特異性が低いため、治療薬としてのu-PAの使用は限定されている。
現在のところ日本で臨床的に用いられているt-PA製剤は全て、遺伝子組み換え組織型プラスミノーゲン活性化因子(rt-PA)である。アルテプラーゼとモンテプラーゼの2種類がある。アルテプラーゼは天然型t-PA(血管内皮細胞が産出するt-PA)と同じアミノ酸配列であるが、モンテプラーゼは半減期延長のために一部アミノ酸置換している。双方のt-PA製剤は急性心筋梗塞に適応があり、アルテプラーゼは虚血性脳血管障害、モンテプラーゼが急性肺塞栓症に適応がある。