メチルフェニデート
向精神薬に関する条約のスケジュールIIに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第一種向精神薬である。
メチルフェニデートは依存形成をきたすことがある。WHO専門委員会(1963)の分類ではアンフェタミン型とされ、精神依存のみであり、身体依存はない。大量長期間摂取し続けると、統合失調症に酷似した精神病状態を呈することがある。治療は即時離脱を行なう。薬効の消退に伴って、反跳現象(無欲、疲労、脱力、不快感、抑うつ気分など)が数日間続く。精神症状が激しい時には、対症的にリスペリドンやハロペリドールなどを使用する。
同じく中枢神経興奮作用をもち薬物依存を引き起こすコカインとの比較では、コカインは摂取のたびに高揚感を与えるが、メチルフェニデートでは最初高揚感があってもまもなく消失する傾向がある。両者とも急速に線条体に集中してドーパミントランスポータ再取り込みを阻害するが、コカインはその後すぐに開放してしまうのに対し、メチルフェニデートはドーパミントランスポータを阻害し続けゆるやかに開放するという違いが関係していると考えられる。
1957年(昭和32年)10月8日にリタリン錠としてうつ病・抑うつ性神経症で承認され、1958年(昭和33年)3月1日にリタリン散としてうつ病・抑うつ性神経症、1978年(昭和53年)10月3日にナルコレプシーにも承認、薬価基準収載日は1961年(昭和36年)11月1日である。1998年(平成10年)9月、再評価結果通知に伴い軽症うつ病、抑うつ神経症を抗うつ薬で効果の不十分な難治性うつ病、遷延性うつ病に対する抗うつ薬との併用に変更になる。2005年(平成17年)3月6日には厚生労働省告示第107号により1回30日間分までの処方に制限され、2015年現在もなお同じ制限が課されている。
また調剤薬局間の融通も不可とされている(調剤薬局と調剤責任者との連名による登録であるため)。なおこの規制は徐放剤であるコンサータにおいても同じである。
以上の一部クリニックによる異常な処方やADHD治療を目的としない一部のものによる乱用とそれらに対する報道の過熱から病院への立ち入り、関係者の処分や逮捕、ノバルティスファーマの削除申請と厚労省の受理、それにより18歳以上のADHDが治療薬の手段を失ったことなど、一連の出来事は「リタリン騒動」または「リタリン事件」と呼ばれる。
2007年12月19日、ヤンセンファーマより、メチルフェニデートの徐放剤であるコンサータが18歳未満のADHDに向け発売された。前述のとおり、本薬品も登録制での処方・販売である。
2008年には、東京の新宿歌舞伎町のクリニックで2007年に患者に対してリタリンを大量に処方したとして、医師に医師法違反で罰金50万円が命じらた。なお、この医師は2014年にも女性患者に対する傷害事件を起こし、業務停止処分を受けたほか、さらに2022年に女性に対する傷害行為の疑いで逮捕された。
2013年12月20日、コンサータの18歳以上への処方も認可され、全年齢のADHDへのコンサータ処方が可能となった。