プロテアーゼ活性化受容体2
PAR2の強力かつ選択的な低分子アゴニストとアンタゴニストが発見されている。
PAR2には機能的選択性(英語版)(functional selectivity)が生じることがあり、異なるプロテアーゼが異なる部位でPAR2を切断することでbiased signaling(バイアスのあるシグナル伝達)が生じる。合成低分子リガンドもbiased signalingを調節し、異なる機能的応答をもたらす。
これまでに、PAR2は2つの異なるアンタゴニストとの共結晶構造が得られており、変異導入や構造ベースのドラッグデザインによるアゴニスト(内在性リガンドであるSLIGKV)結合状態のモデリングが行われている。