ミノサイクリン
アレルギー、アナフィラキシー、結節性多発動脈炎(PAN)、顕微鏡的多発血管炎(MPA)、自己免疫性肝炎、重篤な肝機能障害、中毒性表皮壊死融解症(TEN)、皮膚粘膜眼症候群(SJS)、薬剤誘発性エリテマトーデス(SLE)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)、光線過敏症、血液障害。また、急性熱性好中球性皮膚症(Sweet's病)や、聴覚障害、発癌性の報告もある。
アナフィラキシーではない死亡例も報告されている。
肝障害、腎障害、食道通過障害を有していると副作用が強く出る。経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者では、ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。また、他のテトラサイクリン系よりも頻繁に深刻な有害事象が報告されている。頭蓋内圧亢進、肝障害、自己免疫疾患、好酸球増加症候群がミノサイクリンで多かった。テトラサイクリン系の有害事象報告は「ミノサイクリン > ドキシサイクリン > テトラサイクリン」の順で頻繁かつ深刻であった。非免疫性の甲状腺機能障害。耳鳴り、目眩、運動障害といった内耳前庭障害は女性に起きやすく(50〜70%)、発症率がかなり高く不快なため女性患者に投与されることは滅多にない。
他のテトラサイクリン系よりも高い頻度で突発性頭蓋内圧亢進を引き起こす可能性があり、頭痛、視野の揺らぎ、目眩、嘔吐、混乱も起こりうる。長期使用では、皮膚への青灰色の着色が認められる。
2007年の研究では脳虚血発作を起こしてから24時間以内に200mgのミノサイクリンを5日間にわたり服用した患者では、プラセボを服用した患者と比較して、脳機能と発作の激しさが3か月以上にわたって改善されるという結果が出たと報告された。
カプセル剤は痤瘡(にきび)への有効性が示されているものの、適応はない。
日本皮膚科学会の『尋常性ざ瘡治療ガイドライン2016』では、2012年の新たなコクランのレビューを元に委員会の意見としてミノサイクリンは「推奨度 A*」で推奨され、例えば他の薬剤であるドキシサイクリンは「推奨度 A」とは異なる。有効性が同等とされるドキシサイクリンと比較して、目眩や色素沈着などの副作用の頻度が高く、自己免疫疾患や薬剤性過敏症症候群(DIHS)などの重篤な副作用があることが理由である。
また、1970年の文献を参考に、ドキシサイクリン50mgとミノサイクリン100mgの同等性が示されているとした。以前の『尋常性ざ瘡治療ガイドライン2008』では27件のランダム化比較試験 (RCT) をシステマティック・レビューした文献を根拠として、ミノサイクリン内服を「推奨度 A」で強く推奨していた。長期の継続使用におけるエビデンスは存在せず、皮膚粘膜や歯牙への色素沈着には留意が必要であるとされた。
↑ 一般的にアナフィラキシーは摂取直後に容体悪化のピークとなる。海外で報告されたケースは摂取後10時間以上経ってからの死亡であった。このケースではチアノーゼと呼吸困難が認められた。それは動物への毒性試験で観察された死因と一致している。
↑ ラット経口投与(200mg/kg/日)
↑ ミノサイクリン以外のテトラサイクリン系は「8.8症例/10万人/年」の割合で紅斑性狼瘡が認められている。
↑ 日本ではミノサイクリン誘発性ループスの報告は少ない。この症例は、ミノサイクリン誘発性ループスを考慮することの重要性を強調した。
↑ 好酸球増加症、DRESS症候群 (DRESS syndrome)
↑ Minocycline ERはジェネリック品(後発品)である。
↑ Solodynはブランド品(先発品)である。
↑ 藤田保健衛生大学の研究者らによる。
↑ 競合阻害定数(Ki)=13.8nM
↑ in vitro, 20nM
↑ IC50=20nM
↑ IC50=10nM