エルビテグラビル
エルビテグラビルによる最も一般的な副作用は、下痢(7%)および嘔気(4%)である。その他、1%以上の患者に発生した副作用は、頭痛、疲労感、発疹、嘔吐であった。
エルビテグラビルは、肝酵素CYP3Aで代謝される。この酵素を誘導する物質は、体内のエルビテグラビル濃度を低下させ、耐性ウイルス株の発生を誘発する可能性がある。そのため、リファンピシン、抗痙攣薬のカルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、セイヨウオトギリソウなどの強力なCYP3A誘導物質との併用は禁忌とされている。
エルビテグラビルのグルクロン化はUGT1A1およびUGT1A3という酵素によって促進されるため、リトナビルや他のHIVプロテアーゼ阻害剤などの強力なUGT1A阻害剤と一緒に服用すると、血漿中濃度が上昇する。さらにリトナビルはCYP3Aを阻害することでもエルビテグラビルの濃度を上昇させる。
さらにエルビテグラビルはCYP1A2、CYP2C19、CYP2C9、CYP3Aおよび多くのUGTに対して弱~中程度の誘導作用を示したが、これらの知見の臨床的な関連性は不明である。