アルテミシニン
また、ヘムの取り込みに関与するKelch13やその関連因子、またはヘモグロビンタンパク質の分解系に特定の変異をもつマラリア原虫では、ヘムの取り込みやヘモグロビン分解活性の低下と引き換えにアルテミシニン誘導体への耐性を獲得することが報告されており、このこともアルテミシニン活性化へのヘムの寄与を支持している。
アルテミシニン自体は水や有機溶媒に難溶であり、効用性には限界があるため、脂溶性のアルテメーター(アルテメテル)や水溶性のアルテスネート(アルテスネイト)といった半合成の薬剤が開発された。これらの薬剤には即効性はあるが薬効の持続時間が短く、単独では再燃が起こり易いため、他の抗マラリア剤との併用療法(artemisinin-based combination therapy、ACT) が推奨される。日本ではアルテメテルが持続性抗マラリア薬ルメファントリン(半減期:3~6日)との合剤として承認されており、熱帯熱マラリアを含むマラリア(主に非重症例)の治療薬として用いられている。ACTの例としては他にもアルテスネイト(坐薬、注射薬。日本では未承認)とメフロキンの併用なども行われている。