ゾレドロン酸
日本で承認されている効能・効果は、下記の3項目である。
骨粗鬆症
悪性腫瘍による高カルシウム血症
多発性骨髄腫による骨病変および固形癌骨転移による骨病変
いずれの場合でも、点滴静脈注射に15分以上掛ける必要がある。急速な注入によって急性腎不全のリスクが上昇する。
ゾレドロン酸は、骨折リスクの上昇している男性および閉経後女性の骨粗鬆症治療薬として5mg点滴静注を年1回投与することができる。2007年、米国FDAは閉経後の骨粗鬆症の治療薬として承認した。2016年9月、日本でも骨粗鬆症治療薬として製造販売承認された。
日本国内の臨床試験では、2回の投与(24か月間)で、骨密度を平均8.6%改善する。5回の投与(60か月)でもリスク・ベネフィットは逆転されないことが臨床試験で確認されている。臨床試験は、天然型ビタミンD400単位とカルシウム610mgを併用して実施されている。
閉経前女性の内分泌応答性早期乳癌に対する臨床試験(ABCSG-12試験)の結果、アナストロゾールとゾレドロン酸を併用した患者群で無病生存期間(Disease-Free Survival、DFS)が延長した。AZURE試験のデータを後付解析した結果、特にエストロゲンが減少していた患者で、DFSが延長していた事が明らかにされた。
アロマターゼ阻害薬関連骨量減少の予防を目的にゾレドロン酸を投与した臨床試験をメタ・アナリシスした結果、癌増悪の減少が観察された。早期のホルモン受容体陽性乳癌のアジュバント療法についての臨床試験では、ホルモン治療中、特にゾレドロン酸を併用した場合に骨その他部位での疾患増悪が減少することを示した。多くの臨床試験、in vitro 非臨床試験、in vivo 前臨床試験で、ビスホスホネートの抗腫瘍活性とその作用機序の研究が進んでいる。実施中の大規模臨床試験には、NSABP試験B-34、NATAN試験、SWOG-S0307試験がある。2010年の米国のレビューでは、『閉経前女性のホルモン受容体陽性早期乳癌にゾレドロン酸を6ヶ月毎に4mgを点滴静注で追加投与することは、医療制度全体に有益な影響を与える』とした。