デキストロメトルファン
製剤成分に過敏症のある患者のほか、モノアミン酸化酵素阻害薬を服用している患者には禁忌である。
DXMはヒスタミンを放出させる(アレルギー反応)ので、反応が強く出やすいアトピー患児には、不可欠の場合のみ最小限の用量を医師の監視下で投与すべきである。
吸収されたDXMは門脈から肝臓へと入り、一部がO-脱メチル化されてデキストロルファン(DXO)になる。DXMの薬効はDXMとDXOの相加作用であると考えられている。DXMの一部はN-脱メチル化されて3-メトキシモルフィナン(MEM)になり、グルクロン酸抱合または硫酸抱合される。DXM投与の数時間後、ヒトでは尿中から、代謝物である(+)-3-ヒドロキシ-N-メチルモルフィナンと(+)-3-モルフィナンのほか、痕跡量の未代謝物が検出される。
主な代謝酵素はシトクロムP450の内のCYP2D6である。コーカソイドでは10人中1人でCYP2D6の活性が低く、薬物が血中に留まる時間が延長する。一方、アジア人では低活性多形は2%程度とされる。DXMの脱メチル化により生成されるDXOは、DXM代謝で生成されるDXOの内、少なくとも8割を占める。CYP2D6がDXMの主要な不活性化経路であるので、CYP2D6低活性多型者では、作用の持続時間が3倍長い。