抑制剤
α遮断薬とβ遮断薬(カルベジロール、プロプラノロール、アテノロールなど)
抗コリン剤(アトロピン、ヒヨス、スコポラミンなど)
抗てんかん薬(バルプロ酸、カルバマゼピン、ラモトリギンなど)
抗ヒスタミン薬(ジフェンヒドラミン、ドキシラミン、プロメタジンなど)
抗精神病薬(ハロペリドール、クロルプロマジン、クロザピンなど)
解離性麻酔薬(デキストロメトルファン、ケタミン、フェンシクリジン、亜酸化窒素など)
睡眠薬(ゾルピデム、ゾピクロン、抱水クロラール、クロロホルムなど)
筋弛緩剤(バクロフェン、カリソプロドール、シクロベンザプリンなど)
鎮静剤(γ-ヒドロキシ酪酸など)
ベンゾジアゼピン系は、ベンゼン環とジアゼピン環が縮合した化学構造の向精神薬である。初のこうした薬であるクロルジアゼポキシド(コントール)は、1955年にレオ・スターンバックにより偶然発見され、1960年にホフマン・ラ・ロシュにより作り変えられたジアゼパム(セルシン)もまた1963年以来販売されている。多くの抑制剤としての用途において、バルビツール酸系から置き換えられてきた。
ベンゾジアゼピンは、GABAA受容体における神経伝達物質のγ-アミノ酪酸(GABA)の作用を強化し、鎮静、催眠、抗不安、抗てんかんと筋弛緩の特性がある。多くの短時間型ベンゾジアゼピンの高用量のにおける薬理学的な応用では、健忘解離の作用がある。これらの特性はベンゾジアゼピンが不安、不眠症、興奮、てんかん、筋痙攣、アルコール離脱症候群や医学的・歯科処置前の麻酔前投薬に役立つ。
一般に、ベンゾジアゼピンは短期的には安全かつ有効であるが、認知障害や攻撃性のような奇異反応あるいは脱抑制が時に生じる。長期的な使用は、有害な身体および精神への影響への懸念と有効性への疑問の増加から議論がある。
バルビツール酸系薬は、それらで対処できる症状の緩和に有効である。一般的に誤用や身体依存性や、過剰摂取の際に重篤となる可能性がある。1950年代後半には、 医療的な利益を上回る社会的代償が明らかになり、置き換えるための薬が探された。今日でも、多くの人々によって発作の予防などにバルビツール酸系が用いられている。