レセルピン
すなわち、小胞体にノルアドレナリンが取り込まれるのを阻害することで神経終末においてノルアドレナリンが減少し、鎮静作用、血圧の下降、心拍数の減少、瞳孔の縮小、体温の下降などの諸反応が起こるというものであるが、その後の研究でレセルピンを投薬するとノルアドレナリンだけでなくセロトニンやドーパミンなどの神経伝達物質の量が同時に減少したり、副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)とコルチコステロン(げっ歯類のストレスホルモンの一種でヒトではコルチゾール)の血中レベルを上昇させる。また、ストレスによる下垂体前葉からのACTH分泌をレセルピンが抑制することがわかっているが、これは上流にある視床下部のモノアミンの枯渇が原因とされている。
うつ病患者や自殺企図をもった者への投薬は禁忌とされるほか、妊娠中や胃潰瘍があるなどの場合もこの薬は適さない。 適切な量で用いない場合はパーキンソン症候群などの副作用のリスクもあり、少量より開始するなど投薬後の患者の状態に十分注意する必要があるため、現在では血圧降下剤としての用途が中心である。
一方でこの薬の強力な作用を活かして、適用外ではあるが、抗ヒスタミン薬やステロイドでも改善しない蕁麻疹の重症例に対してレセルピンを追加すると効果が上がるケースがあるという報告がある(肥満細胞内のセロトニンを枯渇させるためではないかと考えられている)。