エキセメスタン
エキセメスタンは消化管から速やかに吸収されるが、肝臓で強い初回通過効果を受ける。血漿中の最高濃度には、乳癌患者では1.2時間後、健常者では2.9時間後に到達する。最大のアロマターゼ阻害作用は2~3日後に発現する。吸収された物質の90%は血漿タンパク質に結合する。肝酵素CYP3A4は6位のメチリデン基を酸化し、17-ケト基(5員環上)はアルド-ケト還元酵素(英語版)によってアルコールに還元される。得られた代謝物のうち、40%が尿から、40%が便から1週間以内に排泄される。非代謝物質の尿中への排泄は僅か1%である。最終的な半減期は24時間である。