アレスチン
アレスチン類はGPCRのGタンパク質への共役を2つの機構で妨げる。1つ目は、受容体の細胞質側の先端へのアレスチンの結合によりヘテロ三量体Gタンパク質の結合部位を塞ぎ、その活性化(脱感作)を妨げる機構である。2つ目は、アレスチン類が細胞の内在化機構(クラスリンおよびクラスリン付属タンパク質AP2)へ受容体を結び付ける機構である。クラスリンは被覆ピットを通じて受容体の内在化と、それに続くエンドソームと呼ばれる細胞内区画への輸送を促進する。続いて、受容体は分解区画(リソソーム)へと移動させられるか、細胞膜へと再利用される。アレスチンと受容体の相互作用の強さはこの選択において重要な役割を果たしている。複合体が強固であると受容体分解の可能性が高まるが、より一時的な複合体は再利用されやすい。しかし、この「規則」は決して絶対的なものではない。