ウパダシチニブ
既存治療で効果不十分な下記疾患
関節リウマチ(関節の構造的損傷の防止を含む)
関節症性乾癬・強直性脊椎炎
アトピー性皮膚炎
潰瘍性大腸炎
クローン病
ウパダシチニブは、1種類以上の疾患修飾性抗リウマチ薬(DMARDs)の効果が不充分な、または不耐症の成人の中等度から重度の活動性関節リウマチの治療を適応とする。関節リウマチに関しては、単剤またはメトトレキサートとの併用で使用される。潰瘍性大腸炎及びクローン病に関しては、中等症から重症の寛解導入および維持療法に用いる。
ただし、下記の警告通り感染症発症のリスクがあるので、血液検査や胸部X線CT検査により結核などの感染症の有無を検査した上で処方される。さらに、定期的な血液検査も必要となる。
gov”. 2017年5月22日閲覧。
↑ “AbbVie Announces Positive Phase 2 Study Results for Upadacitinib (ABT-494), an Investigational JAK1-Selective Inhibitor, in Crohn's Disease”. 2017年5月22日閲覧。
↑ Phase 3 upadacitinib trials
↑ 安倍千之 (2011). “RA寛解の定義について”. 臨床リウマチ 23: 344-8. https://www.jstage.jst.go.jp/article/cra/23/4/23_344/_pdf/-char/en.
↑ “強皮症研究会議 -SSc- | HAQ”. derma.w3.kanazawa-u.ac.jp. 2021年8月22日閲覧。
↑ “Upadacitinib Versus Placebo or Adalimumab in Patients With Rheumatoid Arthritis and an Inadequate Response to Methotrexate: Results of a Phase III, Double-Blind, Randomized Controlled Trial”. Arthritis Rheumatol 71 (11): 1788–1800.
経口摂取後、ウパダシチニブは2~4時間後に血漿中の最高濃度に達する。脂肪分の多い食事をしても、臨床的には吸収に影響はない。4日後には定常状態に達し、蓄積はわずかである。重大な初回通過効果は見られない。血中では、52%が血漿タンパク質に結合している。主にCYP3A4で代謝されるが、CYP2D6でも僅かに代謝される可能性がある。最も重要な経路は、カルボン酸への酸化とそれに続くグルクロン酸抱合で、M4と呼ばれる代謝物が生成される。しかし、本薬の79%はウパダシチニブそのものの形で循環しており、M4としては13%しか存在しない。その他の代謝物は僅かな割合でしか存在しない。薬理学的に活性の有るものは無い。
本剤は主に未変化体として排泄され、そのうち38%が糞中に、24%が尿中に検出される。平均終末相半減期は9~14時間である。
1 2 3 4 5 6 7 8 “Rinvoq: EPAR – Public assessment report”. European Medicines Agency (2020年3月5日). 2021年8月22日閲覧。
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↑ "AbbVie Receives FDA Approval of RINVOQ (upadacitinib), an Oral JAK Inhibitor for the Treatment of Moderate to Severe Rheumatoid Arthritis" (Press release). AbbVie. 2019年8月16日閲覧。
1 2 3 “リンヴォック錠7.5mg/リンヴォック錠15mg 添付文書”. www.pmda.go.jp. PMDA. 2021年8月22日閲覧。
1 2 3 “医療用医薬品 リンヴォック(一般名ウパダシチニブ水和物)”. 添付文書情報. KEGG MEDICUS 医薬品情報 (2023年7月19日). 2023年8月8日閲覧。
↑ “リンヴォック(R)錠、中等症以上の潰瘍性大腸炎の治療薬として、日本における適応追加承認を取得”. 医薬品:アッヴィ. 共同通信PRWire (2022年9月26日).