共有結合性阻害剤
前臨床試験や臨床試験において、薬剤の投与量(英語版)と有効性あるいは毒性との関係を評価するために、共有結合性阻害剤を用いて標的関与を評価できる場合がある。この方法は、コバレントBtk阻害剤の前臨床および臨床試験において、関節炎の動物モデルにおける投与量と有効性の関係や、健康なボランティアを対象とした臨床試験における標的占有率の関係を理解するために用いられた。
第2世代のEGFR阻害剤であるアファチニブとモボセルチニブ(英語版)は、EGFR変異性の肺がんの治療薬として承認されており、ダコミチニブは後期臨床試験中である。第3世代のEGFR阻害剤は、腫瘍に特異的な変異型EGFRを標的とし、野生型EGFRに対して選択力があることから、より広い治療効果をもたらすと期待されている。