イベルメクチン
イベルメクチンは、無脊椎動物の神経・筋細胞に存在するグルタミン酸作動性塩化物イオンチャネル(GluCl)に特異的かつ高い親和性を持ち結合し、塩化物イオン(Cl)に対する細胞膜の透過性を上昇させる。これにより、Clが細胞内に流入するため神経細胞や筋細胞の過分極が生じ、寄生虫が麻痺を起こし死滅する。
その他の国でも、個人的な自費診療で適応外処方が可能だが、2021年9月、オーストラリア医療製品管理局(TGA)は、一般開業医のイベルメクチンの処方を、TGAが承認した適応症である疥癬とオンコセルカ症、腸糸状虫にのみに制限した。その理由は「COVID-19ワクチン接種ではなく、イベルメクチンを服用することは、公衆衛生上の重大なリスクがある。イベルメクチンを服用することでCOVID-19から守られると考える人は、検査を受けない、あるいは症状が出ても医療機関を受診しない可能性があり、地域全体に感染が広がる恐れがある」「ソーシャルメディアで推奨されているイベルメクチンの用量は、適応症で承認された安全な範囲を超えており、深刻な副作用を引き起こす可能性がある」「ここ数カ月で未承認の用途による処方箋の調剤が3 - 4倍に増加し、本来の用途で薬が必要な患者に不足が発生している」の3つである。2023年6月、TGAは「現在のオーストラリアは、COVID-19に対するワクチン接種率とハイブリッド免疫率が高いことから、一部の人によるイベルメクチン使用が公衆衛生を損なう可能性は低い」「承認された用途のイベルメクチンが不足する可能性が低い」ことから、適応外処方の制限を解除した。しかしTGAは、「多くの臨床試験により、イベルメクチンはCOVID-19に有効ではないことが証明されている」「世界中の保健機関は、COVID-19に対してイベルメクチンを使用しないことを強く勧めている」として、COVID-19に対するイベルメクチンの適応外処方を推奨していないことを強調している。
02 - 43.24mg/kgである。これはFDA承認用途(特定の寄生虫感染に使用するための0.150 - 0.200mg/kgの単回投与)を大きく上回っている。
イベルメクチンは、COVID-19での使用も研究されており、in vitro(試験管内で)でSARS-CoV-2を阻害する能力があるが、in vitroで50%の阻害を達成するには、イベルメクチン中毒とされるほど高い7.0 mg/kg (最大FDA承認用量の35倍)の推定経口用量を必要とする。COVID-19におけるイベルメクチンの安全かつ効果的な投与量を示すデータは不十分であるにもかかわらず、FDAが承認した投与量をはるかに超える量が服用されているため、CDCは吐き気、嘔吐、下痢、低血圧、意識レベルの低下、錯乱、目のかすみ、幻視、バランスの喪失、発作、昏睡、および死亡を含む過量投与症状について警告を発している。CDCは、家畜用または外用の用量を摂取しないように勧告し、イベルメクチン含有製品の誤用の増加により有害な過剰摂取の割合が増加していると警告している。
規制区分は、劇薬・処方せん医薬品である。処方せん医薬品とは、薬機法の規定により医師、歯科医師、または獣医師から処方箋の交付もしくは指示を受けた者以外の者に対して販売、授与することを禁止した医薬品である。劇薬とは、「原則として、動物に薬用量の10倍以下の長期連続投与で、機能又は組織に障害を認める」などに該当する薬が指定され、慎重な取り扱いが必要とされる。