受容体型チロシンキナーゼ
生化学においてキナーゼとは、ATPなどの高エネルギー供与体分子から特定の標的分子(基質)へリン酸基を転移する酵素のことであり、その過程はリン酸化と呼ばれる。反対に、標的からリン酸基を除去する酵素はホスファターゼとして知られる。チロシンを特異的にリン酸化するキナーゼ酵素は、チロシンキナーゼと名付けられている。
リン酸
ATP
チロシン
成長因子のRTKの細胞外ドメインへの結合は、他の近接するRTKとの二量体化の引き金となる。二量体化は、タンパク質の細胞質キナーゼドメインの迅速な活性化を誘導する。これらのドメインの最初の基質は受容体自身である。その結果、活性化された受容体は細胞内の複数の特定のチロシン残基が自己リン酸化される。
受容体型チロシンキナーゼ(じゅようたいがたチロシンキナーゼ、英: receptor tyrosine kinase、略称: RTK)は、多くのポリペプチド型成長因子、サイトカイン、ホルモンに対する高親和性の細胞表面受容体である。ヒトゲノムでは90種類のチロシンキナーゼの遺伝子が同定されており、そのうち58種類が受容体型チロシンキナーゼをコードする。受容体型チロシンキナーゼは正常な細胞機能の重要な調節因子であるだけでなく、多くの種類のがんの発生と増悪においても重要な役割を担うことが示されている。受容体型チロシンキナーゼの変異は一連のシグナル伝達カスケードの活性化を引き起こし、タンパク質の発現に多くの影響を与える。
受容体型チロシンキナーゼはチロシンキナーゼファミリーの一部である。チロシンキナーゼファミリーには、膜貫通ドメインを持つ受容体型チロシンキナーゼと膜貫通ドメインを持たない非受容体型チロシンキナーゼ(英語版)が含まれる。