フルタミド
(2017). PMID 28379593.
1 2 “Pneumonitis associated with nonsteroidal antiandrogens: presumptive evidence of a class effect”. Ann. Intern. Med. 137 (7): 625. (2002). doi:10.7326/0003-4819-137-7-200210010-00029. PMID 12353966. "An estimated 0.77% of the 6,480 nilutamide-treated patients, 0.04% of the 41,700 flutamide-treated patients, and 0.01% of the 86,800 bicalutamide-treated patients developed pneumonitis during the study period."
1 2 3 4 Jeffrey K. Aronson (19 April 2010). Meyler's Side Effects of Drugs in Cancer and Immunology. Elsevier. pp. 318–319. ISBN 978-0-08-093288-0. https://books.google.com/books?id=OSj_yr7nU6MC&pg=PT318
1 2 3 4 “Tolerability of Nonsteroidal Antiandrogens in the Treatment of Advanced Prostate Cancer”.
(2012). doi:10.1517/14656566.2012.721781. PMID 22946772.
↑ “Marked symptom reduction in two women with bulimia nervosa treated with the testosterone receptor antagonist flutamide”. Acta Psychiatr Scand 94 (2): 137–9. (1996). doi:10.1111/j.1600-0447.1996.tb09838.x. PMID 8883576.
↑ “Effects of the androgen antagonist flutamide and the serotonin reuptake inhibitor citalopram in bulimia nervosa: a placebo-controlled pilot study”. J Clin Psychopharmacol 25 (1): 85–8. (2005). doi:10.1097/01.jcp.0000150222.31007.a9. PMID 15643104.
↑ “Anti-androgen drugs in the treatment of obsessive-compulsive disorder: a systematic review”. Curr. Med. Chem. 26 (40): 6825–6836. (December 2019). doi:10.2174/0929867326666191209142209. PMID 31814547.
nih.gov/pmc/articles/PMC1476081/.
↑ “Disease flare with gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) analogues. How serious is it?”. Drug Saf 8 (4): 265–70. (April 1993). doi:10.2165/00002018-199308040-00001. PMID 8481213.
↑ “Inhibition of PSA flare in prostate cancer patients by administration of flutamide for 2 weeks before initiation of treatment with slow-releasing LH-RH agonist”. Int. J. Clin. Oncol. 6 (1): 29–33. (February 2001). doi:10.1007/PL00012076. PMID 11706524.
↑ “Influence of different types of antiandrogens on luteinizing hormone-releasing hormone analogue-induced testosterone surge in patients with metastatic carcinoma of the prostate”. J. Urol. 144 (4): 934–41. (October 1990). doi:10.1016/S0022-5347(17)39625-8. PMID 2144596.
女性の面皰および脂漏症に有効であることが多くの研究で確認されている。230名の面皰患者(うち211名は脂漏症)を対象とした長期研究では、超低用量のフルタミドを単独または経口避妊薬と併用することで、6か月後には面皰と脂漏症が顕著に減少し、1年後には最大の効果が得られ、その後も効果が維持された。この研究では、参加者の97%がフルタミドによる面皰の抑制に満足していると回答している。別の研究では、フルタミドはわずか3か月で面皰と脂漏のスコアを80%減少させた一方、スピロノラクトンは同時期に40%の減少に留まっており、フルタミドはこれらの適応症において優れた効果を持つことが示唆されている。一般的に、低用量でも90%もの面皰症状の軽減が認められており、いくつかの試験では完全な面皰消失が認められている。
酢酸シプロテロン(英語版)や酢酸メゲストロール(英語版)と異なり、ステロイド骨格を持たないアニリドの一種で非ステロイド系と呼ばれる。
Journal of Medicinal Chemistry 10 (1): 93–5. doi:10.1021/jm00313a020. PMID 6031711.
↑ Bandgar, B. P.; Sawant, S. S. (2006). “Novel and Gram‐Scale Green Synthesis of Flutamide”. Synthetic Communications 36 (7): 859–864. doi:10.1080/00397910500464848.
↑ DE 2130450, Neri, Rudolph O. & John G. Topliss, "Substituierte Anilide [Substituted anilides]", published 1972-12-21, assigned to Sherico Ltd.
↑ DE 2261293, Gold, Elijah Herman, "Substituierte Imidate [Substituted imidates]", published 1973-07-05, assigned to Sherico Ltd.
↑ H. John Smith; Hywel Williams (10 October 2005). Smith and Williams' Introduction to the Principles of Drug Design and Action, Fourth Edition. CRC Press. pp. 489–. ISBN 978-0-203-30415-0. https://books.google.com/books?
1967年にシェリング・プラウ社で初めて合成された。当初は静菌剤として開発されたが、抗アンドロゲン活性を持つと偶然に判明した。開発時のコードネームはSCH-13521であった。1971年に臨床研究が開始され、1983年にチリでは「Drogenil」、西ドイツでは「Flugerel」という商品名で発売された。米国では、1989年に性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH)アナログ製剤との併用による転移性前立腺がんの治療薬として、米国食品医薬品局(FDA)より承認された。1989年に「純粋な抗アンドロゲン剤」としては初めて、女性の多毛症の治療薬として研究された。最初に導入されたNSAAであり、1989年にはニルタミド、1995年にはビカルタミドが続いた。