アナストロゾール
乳癌の約7割はエストロゲン受容体陽性であり、エストロゲンの存在下で増殖する。閉経後女性では、エストロゲンの生成はアロマターゼに因るアンドロゲンの芳香族化が主な経路となるので、アロマターゼを阻害することでエストロゲンの供給を絶つと、腫瘍の増殖が抑制される。
アナストロゾールは、アロマターゼに可逆的に結合し、競合的阻害作用により、末梢組織(卵巣外)におけるアンドロゲンからエストロゲンへの変換を阻害する。本薬は、ヒトにおいて、1mg/日の投与で96.7% - 97.3%、10mg/日の投与で98.1%のアロマターゼ阻害作用を示すことが確認されている。そのため、アナストロゾールでアロマターゼを最大限に抑制するためには、1mg/日が最小の投与量であると考えられる。このアロマターゼ活性の低下により、閉経後の女性ではエストラジオール濃度が少なくとも85%低下する。コルチコステロイドおよびその他の副腎皮質ステロイドの濃度はアナストロゾールの影響を受けない。