プロテアーゼ活性化受容体1
Biochemistry 33 (11): 3266–79. (March 1994). doi:10.1021/bi00177a018. PMID 8136362.
“G proteins of the G12 family are activated via thromboxane A2 and thrombin receptors in human platelets”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 91 (2): 504–8. (January 1994). doi:10.1073/pnas.91.2.504. PMC 42977. PMID 8290554. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC42977/.
“Response of blood leukocytes to thrombin receptor peptides”. Journal of Leukocyte Biology 54 (2): 145–51. (August 1993). doi:10.1002/jlb.54.2.145. PMID 8395550.
“Genomic cloning and characterization of the human thrombin receptor gene.
PAR1は切断を受けると、細胞内ループのいくつかの部位に結合したGタンパク質を活性化する。例えば、PAR1はPAR4とともに、G12/13型Gタンパク質と共役して活性化し、RhoとRhoキナーゼ(英語版)を活性化する。この経路はアクチンの収縮による血小板の形状の迅速な変化を引き起こして血小板に可動性をもたらすとともに、顆粒の放出を引き起こす。どちらも血小板の凝集に必要な過程である。
さらに、PAR1とPAR4の双方がGqと共役し、細胞内のカルシウムイオンの移動を刺激する。カルシウムは血小板活性化のセカンドメッセンジャーとして機能する。また、この経路はプロテインキナーゼC(英語版)も活性化し、血小板の凝集を促進し、血液凝固経路をさらに進行させる。
(May 2007). doi:10.1097/MOH.0b013e3280dce568. PMID 17414212.
“Molecular cloning of a functional thrombin receptor reveals a novel proteolytic mechanism of receptor activation”. Cell 64 (6): 1057–68. (March 1991). doi:10.1016/0092-8674(91)90261-V. PMID 1672265.
“Solid tumor cells express functional "tethered ligand" thrombin receptor”. Cancer Research 55 (3): 698–704. (February 1995). PMID 7834643.
“Intracellular targeting and trafficking of thrombin receptors. A novel mechanism for resensitization of a G protein-coupled receptor”. The Journal of Biological Chemistry 269 (44): 27719–26. (November 1994). PMID 7961693.
“Crystallographic structures of thrombin complexed with thrombin receptor peptides: existence of expected and novel binding modes”.