グラニセトロン
グラニセトロン(Granisetron)は、5-HT3受容体拮抗薬の一つである。セロトニンと5-HT3受容体との結合を選択的に阻害することで求心性迷走神経の活性を低下させ、延髄の化学受容器引き金帯(CTZ)を抑制する事で嘔吐を抑制するため、がん化学療法や手術後に制吐薬として使用される。ドーパミン受容体やムスカリン受容体には作用しない。商品名カイトリル。
グラニセトロンはグラニセトロン塩酸塩の形で市販されている。CAS登録番号は[107007-99-8]で、IUPAC名は1-Methyl-N-(endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-1H-imidazole-3-carboxamide hydrochrorideである。化学式はC18H24N4O・HCl、分子量は348.87 g/mol。
英国の製薬企業ビーチャム社(現在のグラクソ・スミスクライン社)が1988年頃発見した。英国で1991年、米国で1994、日本で1992年(注射薬)と1995年(経口薬)に承認された。日本では1995年8月より薬価収載され中外製薬より販売されている。効能・効果は「抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与および放射線照射に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)」である。剤形として注射剤、錠剤、顆粒剤が販売されている。米国ではグラニセトロンの経皮吸収パッチが販売されている。
グラニセトロンは肝臓でゆっくりと代謝されるので、半減期が4〜9時間と長く、1日1回または2回投与で使用される。肝臓と腎臓から排泄される。主な排泄経路は腎臓である。