ロイコトリエン
ジロートン (zileuton) のような 5-リポキシゲナーゼ阻害薬は、アラキドン酸から 5-モノヒドロペルオキシエイコサテトラエン酸が生じる過程を阻害することでロイコトリエンの合成阻害を行い、気管支喘息を治療する。一方、MK-886 のような 5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害薬は、気管支喘息の他にアテローム性動脈硬化の治療にも有効である可能性がある。
ロイコトリエンが炎症カスケードにより気管支喘息を引き起こすことは広く知られている。ロイコトリエン拮抗薬は、気管支喘息を管理し治療する上で非常に重要な薬剤である。
ロイコトリエン拮抗阻害薬の作用機序は大きく分けて二通りある。
ロイコトリエンの名前の由来は leukocyte (白血球)と triene (3つの二重結合)の2つの単語である(当初赤外分光法によって共役したトリエンが確認されたためであるが、後に共役していないもう一つの二重結合を含むことがわかった)。初めてロイコトリエンについて言及したのは、フェルトベルクとケラウェイであった。彼らは1938年から1940年にかけて、後にロイコトリエンC (LTC4) と命名される物質である "slow reaction smooth muscle-stimulating substance" (SRS) を、長期間に渡り蛇毒とヒスタミンに曝露されたラットの肺組織から初めて発見し、単離した。