カプトプリル
上記の副作用や薬物動態上の欠点を解消するため、エナラプリルやその後のACE阻害薬が開発された。発疹や味覚異常を引き起こすと思われていたスルフヒドリル基を取り除く事が薬剤設計の条件の一つとされた。生物学的利用能を向上させるために、多くの場合プロドラッグ化された。後続の全てのACE阻害薬は血中半減期が長いので1日1回〜2回投与であり、服薬コンプライアンスの改善に寄与していると思われる。