イメグリミン
経口投与後2.5時間で最高血中濃度に達した後、半減期12時間で排泄される。
ヒト血漿タンパク結合率は1.2-6.4%であった。
血糖降下作用は、
インスリン分泌促進: 膵臓のβ細胞量の維持、グルコース刺激に対するインスリン分泌量の増加
インスリン作用の強化: 骨格筋へのグルコース取り込み促進、肝臓での糖新生抑制
の2つの機序による。
これらの作用はどちらも、2型糖尿病の原因であるミトコンドリア機能低下を改善することによると考えられている。イメグリミンは酸化的リン酸化に関与する酵素に作用し、ミトコンドリア呼吸鎖の複合体Iを弱く阻害し、複合体IIIを亢進させる。従って、その間の経路が滞らず活性酸素の発生が抑えられるので、酸化ストレスを原因とするインスリン抵抗性亢進を改善する。