フルタミド
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1 2 3 4 Jack H.
アンドロゲン受容体(AR)の選択的(英語版)競合的完全遮断薬として作用する。活性代謝物であるヒドロキシフルタミドは、フルタミドよりもARに対する親和性が10-25倍高く、比較するとはるかに強力なAR遮断薬である。しかし高濃度の場合、ヒドロキシフルタミドはフルタミドと異なりARに対し弱い活性化作用を持つ。フルタミドは、スピロノラクトンや酢酸シプロテロンのようなステロイド系抗アンドロゲン薬よりもARに対する親和性がはるかに低く、重量比では比較的作用が弱いが投与量によってこれを補っている。プロゲステロン、エストロゲン、糖質コルチコイド、鉱質コルチコイドの各受容体とは相互作用せず、本質的なプロゲストーゲン作用、エストロゲン作用、糖質コルチコイド作用、抗性腺刺激ホルモン作用を持たない。しかしAR阻害によるエストラジオール濃度の上昇を介して間接的にエストロゲン作用を示すことがあり、これが女性化乳房の発生に関与していると考えられる。ステロイド系抗アンドロゲン薬とは対照的に、エストロゲン作用、黄体形成作用、抗性腺刺激ホルモン作用を持たないため女性の月経不順を引き起こすことはない。フルタミドは、ニルタミド、ビカルタミド、エンザルタミドと同様に、血液脳関門を通過し、中枢性の抗アンドロゲン作用を発揮する。
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単剤では30-79%の男性に女性化乳房を引き起こし、また乳房圧痛も生じる。しかし、フルタミドを含む非ステロイド性抗アンドロゲン薬(NSAA)による女性化乳房の9割以上は軽度から中等度である。主に抗エストロゲン作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)であるタモキシフェンは、フルタミドによる男性の女性化乳房および乳房痛を抑制できる。