ロラタジン
ロラタジンは消化管から吸収された後、肝臓で初回通過効果を受けてデスカルボキシエチルロラタジン(DCL)となる。DCLの効果は未変化体の7.9倍である。ロラタジンおよびDCLの血中半減期はそれぞれ14.3±7.8時間および14.5±3.3時間(いずれも食後)であり、単回投与時は投与10日後までに尿中に4割、胆汁中に4割が排泄された。
肝臓のCYP3A4、2D6によって、活性成分デスロラタジンとなる。
日本の処方箋医薬品については、アレルギー性鼻炎(花粉症など)、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症)に伴う瘙痒に対し、その効能・効果が認められている。一般用医薬品は、アレルギー性鼻炎しか承認されていない。
ロラタジン(Loratadine)は、持続性選択ヒスタミンH1受容体拮抗薬で、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹・皮膚湿疹に用いられる。商品名はクラリチン。成分特許が切れており、後発医薬品も存在する。また日本で2017年より一般用医薬品も発売。肝臓のCYP3A4、2D6によって代謝され活性成分となるが、このデスロラタジン(デザレックス)には代謝の競合はなく、続いて医薬品として承認された。
ロラタジンは第二世代抗ヒスタミン薬であり第一世代のものと比較して、鎮静の副作用は改善されている。特に添付文書に眠気に関する使用上の注意がない。このうちフェキソフェナジンのみ1日2回服用であり、他は1回である。