ホメピゾール
ホメピゾールは肝臓のアルコールデヒドロゲナーゼを競合阻害する。アルコールデヒドロゲナーゼはエチレングリコールやメタノールを代謝する主要酵素であるので、その阻害により蓚酸やホルムアルデヒドといった有害物質の生成を妨げることができる。
エチレングリコールはアルコールデヒドロゲナーゼにより酸化されてまずグリコールアルデヒドになり、さらに酸化されてグリコール酸、グリオキシル酸を経て蓚酸となる。グリコール酸や蓚酸は代謝性アシドーシスを引き起こし、同時に腎毒性を持つ。
メタノールはアルコールデヒドロゲナーゼにより酸化されてホルムアルデヒドとなり、さらにホルムアルデヒドデヒドロゲナーゼにより酸化されて蟻酸となる。蟻酸は代謝性アシドーシスの原因となるほか、視神経毒性を持つ。
エチレングリコールやメタノールの最初の代謝酵素を競争的に阻害する事で、ホメラゾールは有毒物質の生成を遅延させることができる。それにより肝臓での処理(有毒物質の分解)および排泄が相対的に優位となり、腎臓や眼への有毒物質の蓄積を回避することができる。
ホメピゾールはエチレングリコール/メタノール暴露後直ちに投与した場合に最も有効である。投与が遅れると毒性物質が生成してしまう。
ホメピゾール(Fomepizole、別名:4-メチルピラゾール)は、エチレングリコールまたはメタノール中毒ならびにその疑い例の解毒に用いる医薬品である。単独投与またはダイアライザーによる透析と並行して用いる。それとは別に、錯体化学での4-メチルピラゾールの挙動が研究されている。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。