慢性骨髄性白血病
第1世代のチロシンキナーゼ阻害薬 (TKI) イマチニブメシル酸塩(商品名グリベック)が2001年以来長く使われ長期の使用データも蓄積され、広く使用されている。イマチニブによっておよそ90%の患者が寛解を得て通常の社会生活を送ることができるが、一部に治療の初期または中途からイマチニブに治療抵抗性となる場合があり、イマチニブに抵抗性のある慢性骨髄性白血病患者には第2世代のチロシンキナーゼ阻害薬 (TKI) が開発され効果をしめしている(ただし、数十種類あるBCR-ABLたんぱく質の小変異の内、T315I BCR-ABLと呼ばれるATP結合部位のアミノ酸残基トレオニンがイソロイシンに変異したタイプのものは、イマチニブにも第二世代のTKIにも抵抗性であり、移植治療が推薦される)
第2世代のチロシンキナーゼ阻害薬は現在2種類が使用可能である。