アロマターゼ阻害薬
女性の場合、副作用には骨粗鬆症や関節炎、関節症、関節痛などといった関節障害の発症リスクの増加がみられる。男性には同様の悪影響はいられない。アロマターゼ阻害薬により誘発される骨粗鬆症の予防のためビスホスホネートが処方されることもあるが、より深刻な副作用でビスホスホネート系薬剤関連顎骨壊死が懸念される。スタチンには骨強化作用があるため、スタチンとアロマターゼ阻害薬の組み合わせにより、顎骨壊死のリスクなく骨折や心血管イベントを防ぐことができる。アロマターゼ阻害薬による一般的な有害事象としては、骨の成熟および成長速度の低下、不妊症、易攻撃性、副腎不全、腎不全、脱毛および肝機能障害が挙げられる。肝臓、腎臓、または副腎に異常がある患者では、有害事象の発症リスクが高くなる。
アロマターゼ阻害薬は、芳香化と呼ばれるプロセスによってアンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素アロマターゼの作用を阻害する。乳房組織はエストロゲンにより刺激されるため、エストロゲンの産生を減らすことで乳房腫瘍組織の再発が抑制される。閉経前の女性ではエストロゲンは主に卵巣で産生されるが、閉経後の女性ではエストロゲンのほとんどが末梢組織で産生される。脳内の中枢神経系で産生されるものもある。エストロゲンは産生された組織で局所的に作用するが、男女とも全身性のエストロゲン作用を及ぼす循環エストロゲンは、局所代謝を逃れて循環系に広がったものである。
研究によると、ありふれたマッシュルームに抗アロマターゼ活性があり、抗エストロゲン活性を有することが示唆されている。2009年には中国南東部の2018人の女性の食生活に関するケースコントロール研究により、1日あたり10グラムを超える生キノコあるいは4グラムを超える乾燥キノコを摂取する女性では乳癌発生率が約50%低いことが明らかとなった。また、キノコと緑茶を摂取した女性では、乳がんの発生率が90%低かった。しかし、この研究は被験者が2018人と比較的小規模で、かつ中国南東部に住む中国人女性に限られていた。
ハーブのひとつであるダミアナ(Turnera diffusa)の抽出物は抗アロマターゼ活性をもち、これは抽出物に含まれるピノセムブリンとアカセチンによることがわかっている。
アナストロゾール(アリミデックス)
レトロゾール(フェマラ)
エキセメスタン(アロマシン)
ヴォロゾール (R-76713; リヴィゾール)
フォルメスタン(レンタロン)
ファドロゾール(アフェマ)