ピルフェニドン
2008年10月に日本で厚生労働省が承認した後、2010年10月にインドの規制当局が、2011年9月に中国国家食品薬品監督管理局が承認した。2011年2月にはECがEU27ヶ国での販売を承認し、その後2012年にカナダで、2014年に米国で、2014年にメキシコで承認された。創傷治癒異常に用いるために局所用剤が開発された。
米国では、2010年5月に一旦承認が却下され、臨床試験の追加が要請された。第III相臨床試験(ASCEND試験)が2014年に完了し、その内容を受けて2014年に承認された。
ピルフェニドンはCYP1A2で代謝されるため、CYP1A2を阻害する薬剤はピルフェニドンの毒性発現を助長し得るので、併用は避けるべきである。フルボキサミンは併用禁忌である。(日本の添付文書では併用注意。)シプロフロキサシン、アミオダロン、プロパフェノン等の薬剤もCYP1A2阻害効果を持つので、併用時は注意が必要とされる。
ピルフェニドンはしばしば食欲不振(23.0%)、胃不快感(14.0%)、嘔気(12.1%)、嘔吐、胃食道逆流症(GERD)、胃炎、消化不良(英語版)といった消化器系の副作用を引き起こす。これらの重篤度を軽減するためには、薬剤を食後に服用する方が良い。