イサツキシマブ
1 2 “Sarclisa Australian prescription medicine decision summary”. Therapeutic Goods Administration (TGA) (2020年5月14日). 2020年8月16日閲覧。
1 2 3 4 5 6 “Sarclisa EPAR”. European Medicines Agency (EMA) (2020年3月24日). 2020年6月25日閲覧。 Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
↑ “KEGG DRUG: イサツキシマブ”. www.kegg.jp. 2021年10月10日閲覧。
1 2 3 4 5 6 “Sarclisa- isatuximab injection, solution, concentrate”. DailyMed (2020年3月2日). 2020年3月26日閲覧。
↑ “再発性又は難治性多発性骨髄腫(RRMM)患者を対象にisatuximab(SAR650984)皮下投与又は静脈内投与とポマリドミド・デキサメタゾン投与を併用したときの薬物動態、安全性及び有効性を評価する多施設共同、非盲検、第Ib相試験|関連する治験情報【臨床研究情報ポータルサイト】”. rctportal.niph.go.jp. 2021年10月10日閲覧。
イサツキシマブの構造は、2本の同一の免疫グロブリンカッパ軽鎖と2本の同一の免疫グロブリンガンマ重鎖で構成されている。化学的には、イサツキシマブはダラツムマブの構造と反応性に類似しており、両薬剤は同じCD38を標的としている。しかし、イサツキシマブはCD38の外部酵素機能をより強力に阻害する。イサツキシマブは、より強力に外部酵素機能を阻害し、交差反応を起こさない可能性がある。さらに、イサツキシマブはCD38の酵素活性を用量依存的に阻害した。しかし、同じ実験条件のダラツムマブでは、用量反応を伴わない、より限定的な阻害が見られた。イサツキシマブは、CD38の酵素活性を阻害するアロステリック阻害薬の作用を示す。加えて、イサツキシマブは、交差反応を起こさずにアポトーシスを誘導できる可能性を示している。最後に、イサツキシマブは、CD38を発現している癌細胞において、より大きなアポトーシスの増加が検出されたことから、直接的な殺傷活性を示している。