ジゾシルピン
非競合的オープンチャネルブロッカー
NMDA受容体アンタゴニストであるAP5と決定的に違う点は、AP5が定常状態のNMDA受容体を全般的に阻害するのに対し、ジゾシルピンはリガンドの結合を受けて開いたイオンチャネル部にのみ阻害をかけるチャンネルブロッカー(英語版)という点である。つまり、NMDA受容体が機能できない環境下(リガンド不在・静止膜電位条件・高マグネシウムイオン条件等)においては作用できない。逆に言えば、一旦機能しかけたNMDA受容体のみを阻害すると言える。
この特性を利用し、近年ではシナプス刺激中にジゾシルピンを投与することでシナプス部に存在するNMDA受容体のみを一旦阻害させ、その後NMDAを投与してシナプス外に存在するNMDA受容体の存在を探すなどの使用法がある。
NMDA受容体: Kd = 1.8nM
ドーパミンD2受容体(D2High): Ki = 0.3nM
アセチルコリン受容体(AChR): 拮抗作用が見い出された。