アナストロゾール
いずれにせよ、エストラジオールは末梢で合成されて血液脳関門を容易に通過して中枢神経系に到達するので、アナストロゾールは中枢神経系のエストラジオール濃度をある程度低下させることが予想される。アナストロゾールの血漿タンパク結合率は40%である。
アナストロゾールの代謝は、N-脱アルキル化、水酸化、グルクロン酸抱合によるものである。アロマターゼの阻害は、代謝物よりもアナストロゾール自体によるものであり、循環している主な代謝物は不活性である。アナストロゾールの排泄半減期は40 - 50時間(1.7 - 2.1日)であるため、1日1回の投与が可能である。本剤は主に肝臓での代謝により排泄されるが(83 - 85%)、未変化体の腎臓からの排泄もある(11%)。アナストロゾールは主に尿中に排泄されるが、便中にもわずかに排泄される。