トラネキサム酸
血中のプラスミノーゲンはフィブリンに結合してプラスミノーゲン活性化因子(tPA、uPA)により活性化され、フィブリンを分解する。トラネキサム酸はここでフィブリンに拮抗してプラスミノーゲンに結合することで活性化を阻害し、これによってフィブリンの分解による出血を抑制する。抗プラスミン剤(antiplasmin)として、一次線溶亢進による異常出血には極めて有効とされる。
トラネキサム酸は、プロテアーゼの阻害剤として認識されているが、プラスミン阻害作用、プラスミノーゲンのプラスミン変換の阻害以外に作用点はない。プラスミンはセリンプロテアーゼに分類されるが、トラネキサム酸はプラスミン以外のセリンプロテアーゼ、例えばトリプシンを阻害しない。