エチニルエストラジオール
前立腺癌
閉経後の末期乳癌(男性ホルモン療法に抵抗を示す場合)
EEは、17α-エチニルエストラジオールまたは17α-エチニルエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオールとしても知られており、エストラジオールのC17α位をエチニル基(英語版)で置換した合成エストランステロイドであり、エストラジオールの誘導体である。エストラジオールを17α-エチニル化してEEを作る事は、テストステロンを17α置換してエチステロン(英語版)(17α-エチニルテストステロン)やノルエチステロン(17α-エチニル-19-ノルテストステロン)などの17α-エチニル化プロゲスチンや、メチルテストステロン(英語版)(17α-メチルテストステロン)などの17α-アルキル化アンドロゲン/アナボリックステロイドなどのテストステロン誘導体を作る事と類似している。
エストロゲンは抗性腺刺激ホルモン作用を持つ物質であり、脳下垂体からのLHおよびFSHの分泌を抑制し、ひいては性腺のテストステロン産生を抑制する事が出来る。EEを含む高用量エストロゲン療法(英語版)は、男性のテストステロンレベルを約95%、つまり去勢/女性の範囲まで抑制出来る。術前のトランスジェンダー女性のホルモン療法に必要なEEの投与量は50~100μg/日である。この高用量は、特に40歳以上では深部静脈血栓症(VTE)の発生率が高く、使用すべきではないと言われている。男性の前立腺癌の治療に用いられるEEの投与量は、150~1,000μg/日(0.15~1.0mg/日)である。EEの投与量50μgを1日2回(合計100μg/日)投与すると、男性のテストステロン値を3mg/日のジエチルスチルベストロール経口投与と同等に抑制できる事が判明している。これは、テストステロン値を去勢域まで安定して抑制するために必要なジエチルスチルベストロールの最小投与量である。女性におけるEEの排卵抑制量は、プロゲスチンと併用しない単独投与で100μg/日となっている。しかし、20μg/日の投与量で約75~90%、50μg/日の投与量で約97~98%の排卵抑制効果がある事が判っている。また、別の試験では、50μg/日のEE用量で25.2%に排卵が生じた。
また、EEは低用量でも抗性腺刺激ホルモン作用は顕著である。