エストラムスチン
EMPは1960年代半ばに初めて合成され、1967年に特許を取得した。当初は乳癌の治療薬として開発された。EMPのアイデアは、放射性同位元素で標識されたエストロゲンが乳癌組織に取り込まれ、蓄積されることにヒントを得たものであった。しかし、乳癌女性におけるEMPの最初の臨床所見は期待外れであった。その後、放射性同位元素で標識されたEMPがラットの前立腺に取り込まれ蓄積されることが判明し、前立腺癌の治療に再利用されるに至った。EMPは、1970年代初頭に前立腺癌の治療薬として導入され、1981年に米国で承認された。当初、EMPは静脈注射用として発売された。その後、経口剤が発売されて静脈内投与はほぼ中止され、経口剤に切り替わった。日本では1983年5月に経口剤が発売された。
EMPを280mg/日 投与すると、男性のテストステロン値を20日以内に去勢域(30ng/dLまで)に、30日以内に低去勢域(10ng/dLまで)に抑制することが確認されている。同様に、EMP 70mg/日の投与では、4週間以内にテストステロンレベルを去勢範囲に抑制した。
CRC Press. pp. 442–. ISBN 978-0-203-09289-7. https://books.google.com/books?id=WdDKBQAAQBAJ&pg=PA442
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