鎮痛剤
テトラヒドロカンナビノール(THC)や他のカンナビノイドには、大麻に由来するかあるいは合成によって作られ、鎮痛作用がある。アメリカ大陸やヨーロッパでは利用できる箇所が増えているが、それ以外の国家では違法薬物とみなされる。その他の向精神薬にはNMDA受容体拮抗薬であるケタミンや、クロニジン、α2-アドレナリン受容体拮抗薬であるメキシレチン、その他の局所麻酔類似物がある。
COX-2阻害剤はNSAIDから派生している。1990年代以降注目を集めた。NSAIDsはシクロオキシゲナーゼという酵素の、少なくとも2つのアイソザイムを阻害することが分かっており、それはCOX-1、COX-2である。研究によって、NSAIDsの副作用のほとんどはCOX-1を遮断することによって起きており、COX-2は炎症作用にかかわっていることがわかった。NSAIDsは、一般的にCOX-1とCOX-2の両方の働きを阻害する。このためCOX-2のみを選択的に阻害する薬剤を創れば、胃痛などの副作用のない優れた消炎鎮痛剤になると考えられた。
ロフェコキシブやセレコキシブなど、これに分類される薬品は、NSAIDsと等しい鎮痛効果を持ちながら消化管の出血が起こりにくいとされ、ベストセラーとなった。しかし発売後のデータ分析によって、消化管出血は起こりにくいものの心疾患の確率が上昇することがわかり、ロフェコキシブは市場から回収された。これがロフェコキシブのみのことなのか、それともCOX-2阻害剤全体に共通する副作用であるのかについて、現在議論されている最中である。
慢性的もしくは神経因性疼痛による痛みをもつ患者においては、他の薬剤が鎮痛作用を持ちうる。三環系抗うつ剤、特にアミトリプチリンは、中枢神経に起因する痛みを改善することが分かってきている。カルバマゼピンやガバペンチン、またプレガバリンの正確な機序は、明確になっていない。しかし、これら抗てんかん薬は、神経因性疼痛を改善するのにいくらか効果がある。