スマトリプタン
スマトリプタンは、セロトニン(5-HT)と構造が類似しており、セロトニン受容体(5-HT1D型及び5-HT1B型)に対するアゴニストである。セロトニンが特異的に結合する受容体が大脳動脈に存在している。頭痛の主要因は大脳動脈の拡張であると考えられているが、スマトリプタンは受容体に結合することでそれらの血管を収縮させるはたらきをもつ。スマトリプタンは三叉神経痛の痛みも緩和させることが示されており、それは群発頭痛への効能によって部分的にではあるが説明される。注射剤型のスマトリプタンは、群発頭痛の痛みを、症例の96%で15分以内に収めるとされる。