ブリブジン
主な供給元はベルリン・ケミーで、現在はイタリアのメナリーニグループの一部である。 中米ではMenarini Centro AmericaとWyethから供給されている。
この薬は一般的に耐容性が高い。 唯一の一般的副作用は悪心 (患者の2%)である。 より稀な副作用に頭痛、血球数の増減 ( 顆粒 球減少症 、 貧血 、 リンパ球増加症 、 単球症 )、肝酵素の増加、アレルギー反応がある。
Cochrane Systematic Reviewは、 単純ヘルペスウイルス性上皮角膜炎の治療における複数の抗ウイルス薬の有効性を検討した。 Brivudineは眼球の治癒数に於いて、イドクスリジンよりも有意に有効であることが見出された。
ブリブジンは腸から速やかに吸収され、肝臓で第1の代謝(チミジンホスホリラーゼ酵素による糖の切断)が行われ、30%が生物学的に利用される。 得られた代謝産物は抗ウイルス活性を有さないブロモビニルウラシル(BVU)である。 BVUはまた、血漿中で検出できる唯一の代謝産物である。
投与から1時間後に最高血漿中濃度に達する。 ほとんどのブリブジン(> 95%)は血漿タンパク質に結合している 。 ターミナル半減期は16時間であり、尿中に65%、便中には20%が排泄され、主に酢酸誘導体 (血漿中では検出されない)の形で存在するが、 尿素誘導体である他の水溶性代謝物も存在する。1%未満が元の化合物の形態で排泄される。
ブリブジン5'-三リン酸、活性代謝物
主な不活性代謝産物であるブロモビニルウラシル(BVU)
主に尿中に見出される酢酸誘導体