リラグルチド
2013年に、急性膵炎による入院とインクレチン関連薬との間に、統計学的に有意な相関が認められるとの報告が発表された。
それに呼応して、アメリカ食品医薬品局と欧州医薬品庁は、インクレチン関連薬と膵炎・膵癌との関連性の有無を検討すべく入手可能な全てのデータのレビューを開始した。2014年にNew England Journal of Medicine で公表された共同声明では、「2型糖尿病に対するシタグリプチンの25の臨床試験に登録された14,611名のデータからは、膵炎または膵癌の増加を示す明確な根拠は見い出せず」「FDAおよびEMAは、インクレチン関連薬と膵炎または膵癌との因果関係に関する学術論文および報道は、現状のデータと一致しないと認める。今回、両機関は因果関係があるとの結論には至らなかったが、今後もより多くのデータを収集し、安全性シグナルの検出を継続する」と結論を出した。
内因性のGLP-1の血漿中の血中半減期は1.5〜2分であり、DPP-4およびNEP(英語版)で分解される。筋肉内注射した場合でも半減期は約0.5時間であり、臨床応用は限られる。GLP-1の活性型は内因性のGLP-1-(7-36)NH2とGLP-1-(7-37)であり、GLP-1-(7-37)の方が少ない。リラグルチドはその効果を持続させるためにGLP-1-(7-37)の1箇所に脂肪酸を結合させ、投与部位である皮下組織(英語版)および血中で自己会合を形成しまたはアルブミンと結合する事により、活性型GLP-1がゆっくりと一定量血中に放出される様に設計されており、血中半減期が13時間に延長している。腎臓からの排泄もGLP-1-(7-37)に比べて遅い。