オンダンセトロン
セトロン(stron)とは、5-HT3受容体の拮抗薬の語尾に付けられる名称である。オンダンセトロンは高選択性セロトニン 5-HT3受容体拮抗薬であり、ドーパミン受容体への親和性は低い。5-HT3受容体は末梢神経と中枢神経の両方に存在する。末梢では迷走神経終末であり、中枢では嘔吐中枢の化学受容器引き金帯である。セロトニンは、化学療法剤に反応して小腸のクロム親和性細胞から放出され、迷走神経求心性神経を5-HT3受容体を介して刺激して、嘔吐反射を開始する。オンダンセトロンの制吐作用が末梢、中枢のどちらかに働くのか、または両方に働き掛けるのかは明らかにされていない。
オンダンセトロンは主に肝臓で代謝されることが知られており、肝機能が低下しているとオンダンセトロンの血中濃度が、肝機能が正常である場合に比べて上昇し得る。このため、重度肝機能障害を持つ患者への最高推奨投与量は8mg/日とされている。これらの患者ではオンダンセトロンの排泄速度は肝機能障害がない患者の⁄2〜⁄3となる。なお体組織中への分布濃度も肝機能障害が正常な患者よりも高いことが知られている。