テストステロン
テストステロンは標的臓器の5α-還元酵素により、ジヒドロテストステロン(DHT)へと代謝される。アンドロゲン受容体への結合親和性はDHTの方が高いが、テストステロン自体も結合し標的遺伝子の転写を活性化する。
テストステロン自体には禿げを起こす作用はなく、DHTへ代謝されることで初めて薄毛、体毛増加を促す作用が出る。薄毛の一種である AGA(男性型脱毛症)の原因としてジヒドロテストステロンが挙げられることもある。5α-還元酵素の分泌量は遺伝が関係しているため、遺伝的要因による禿げが存在すると言われる。また、薄毛に関するサイト等でジヒドロテストステロンは悪玉ホルモンであるとの記載がある場合があるがこれは誤りである。
2015年に米国食品医薬品局(FDA)は、テストステロンの安全性や効能は、共に老化によるテストステロンの低下に関係がないと発表した。また、テストステロンを含む薬などには、心臓発作を起こす危険性が高まる可能性があることを警告する必要があるとしている。
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新生児期・乳児期のアンドロゲンの影響は、最も理解されていない。男児の場合、生後数週間でテストステロンレベルが上昇する。数ヶ月間は思春期の範囲に留まるが、通常、生後4-7ヶ月でほとんど検出できないレベルに達する。ヒトにおけるこの上昇の機能は不明である。身体の他の部位では目立った変化が確認されていないことから、脳の男性化が起こっているのではないかという説がある。男性の脳は、テストステロンが芳香族化してエストロゲンとなり、血液脳関門を通過して男性の脳に入ることで男性化するが、女性の胎児はα-フェトプロテインを持っており、エストロゲンと結合するため、女性の脳には影響がないという。
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テストステロンの血漿タンパク結合率は98.0 - 98.5%であり、1.5 - 2.0%が遊離型である。テストステロンは、性ホルモン結合グロブリン(SHBG)に65%、アルブミンに33%弱く結合する。
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