エストロゲン受容体α
骨におけるERαの発現は中程度であるが、骨の完全性の維持を担っていることが知られている。エストロゲンによるERαの刺激は上皮成長因子やIGF-1などの成長因子の放出を開始し、骨の発生と維持を調節している可能性がある。オスとメスのERKOマウスでは、骨の長さとサイズが低下する。
ERβ(英語版)よりもERαに選択的なアゴニスト
プロピルピラゾールトリオール(英語版)(PPT)
16α-LE2(英語版)(Cpd1471)
16α-IE2(英語版)
ERA-63(英語版)(ORG-37663)
SKF-82,958(英語版)(D1様受容体(英語版)のフルアゴニストでもある)
(R,R)-テトラヒドロクリセン(英語版)((R,R)-THC) - 実際にはERβに対してはアゴニストではなくアンタゴニストとして作用する
ERαは程度の差こそあれ、生殖器、中枢神経系、骨格筋、心血管系などさまざまな器官の生理学的な発生と機能に関与しており、子宮、卵巣、男性器、乳腺、骨、心臓、視床下部、脳下垂体、肝臓、肺、腎臓、脾臓、脂肪組織など体中で広く発現している。ERαノックアウト(ERKO)マウスなど、活性のあるERα遺伝子を欠く動物モデルではこれらの組織の発生と機能に異常が発生し、特定の器官におけるERαの機能に関する初歩的な理解が得られている。