ヘパリン
半減期が短く、抗凝固作用が可逆的であるため、術前の4 - 6時間前まで継続できる。
拮抗薬として硫酸プロタミン(英語版)があり、効果時間の調整や過剰投与した際に中和することができる。
抗血小板療法に対するヘパリン置換の衰退
抗凝固薬であるワーファリンと同じ抗凝固薬であり、半減期が短いヘパリンで置換することに関しては病態生理学的合理性があるが、抗血小板薬を作用機序の異なるヘパリンで置換することに関しては、半減期が短い抗血小板薬が臨床的に利用できない現状、ヘパリンで代替するしかなく、賛否両論が長く続いてきた。しかし、ヘパリン置換による有益性を示すエビデンスがほとんど報告されていないことから、近年は、抗血小板薬の内服はできるだけ継続し、ヘパリン置換は行わないことが各種ガイドラインで推奨されている。
ヘパリンは分子量3 - 30kDaのポリマーであるが、市販されている多くのヘパリン製剤の平均分子量は12 - 15kDaの範囲にある。ヘパリンはグリコサミノグリカンという糖質(近縁の分子であるヘパラン硫酸を含む)の一員であり、可変的に硫酸化された繰り返し2糖単位から構成されている。ヘパリンに存在する主な2糖単位を以下に示す。最も一般的な2糖単位は、2-O-硫酸化イズロン酸(IdoA)と6-O-硫酸化、N-硫酸化グルコサミン(GlcN)、IdoA(2S)-GlcNS(6S)から構成される。例えば、牛肺由来のヘパリンの85%、豚腸管粘膜由来のヘパリンの約75%がこれで構成されている。
3-O-硫酸化グルコサミン(GlcNS(3S,6S))や遊離アミン基(GlcNH)を含む2糖類も稀に存在するが、以下に示していない。生理的条件下では、エステル硫酸基とアミド硫酸基は脱プロトン化され、正電荷の対イオンを引きつけ、ヘパリン塩を形成する。