トレチノイントコフェリル
一般的に脂溶性の薬物は外用薬として用いた時、皮膚からの吸収が良いものの、健常なヒトの皮膚の場合、それは分子量が500程度までと言われている。トレチノイントコフェリルの分子量は713.1259であり、500を大きく上回っている。実際、トレチノイントコフェリルを含んだ軟膏を健常な皮膚に塗布しても、トレチノイントコフェリルは血中からは検出されず、その加水分解物であるトレチノインも血中から検出されず、同じく加水分解物であるα-トコフェロールの血中濃度にも大きな変動が見られなかった。これは健常な皮膚からのトレチノイントコフェリルの経皮吸収は、事実上起こらないことを示唆する。しかし、これは健常な皮膚の場合であって、皮膚の損傷が存在する場合は、もっと大きな分子量の薬剤でも透過することが知られている。そして、トレチノイントコフェリルを含んだ軟膏は、損傷した皮膚に使用する。ただ、製薬会社の説明によれば、トレチノイントコフェリルを定められた用法で外用薬として皮膚潰瘍のある患者に使用しても、トレチノイントコフェリルは血中からは検出されず、その加水分解物であるトレチノインも血中から検出されず、同じく加水分解物であるα-トコフェロールの血中濃度にも大きな変動が見られなかったという。