ベンラファキシン
重大な副作用として知られているものは、セロトニン症候群(0.2%)、悪性症候群(頻度不明)、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明)、QT延長症候群(0.5%)、心室頻拍(torsades de pointesを含む)(頻度不明)、心室細動(頻度不明)、痙攣(0.2%)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、多形紅斑(頻度不明)、横紋筋融解症(頻度不明)、無顆粒球症(頻度不明)、再生不良性貧血(頻度不明)、汎血球減少症(頻度不明)、好中球数減少(頻度不明)、血小板数減少(0.2%)、間質性肺疾患(頻度不明)、高血圧クリーゼ(頻度不明)、尿閉(0.2%)である。
↑ 不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経失調など
↑ 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗など
↑ 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害など
↑ 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中および尿中ミオグロビン上昇などを症状とする
↑ 間質性肺炎、好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎など
調整後も自殺企図のリスクはベンラファキシンで有意に高かったが、研究者は残差交絡の影響もあり得るとした。
FDAの統計学者による臨床試験の解析結果によると、ベンラファキシンを服用した成人の自殺行動はフルオロキセチンや偽薬に比べて有意には多くない。
ベンラファキシンの投与は、米国では小児・青年・若年成人には禁忌である。FDAが臨床試験を解析した結果、ベンラファキシンでは25歳未満の服用患者の自殺の考えや行動の危険率が5倍になり有意に増加した。他の解析では、7〜11歳の小児ではベンラファキシンの有効性は偽薬と変わらず、12〜17歳の青年ではうつ病の改善が見られた。しかし両グループで、偽薬と比べて攻撃性と自殺行動が増加した。SSRIの治療で効果が見られなかったうつ病のティーンエイジャーを対象にして、他のSSRIとベンラファキシンとを無作為に割り付けて服用させたところ、ベンラファキシン服用者の方が自殺率が上昇した。特に自殺を試みた事のある10代では、ベンラファキシンに切り替えた後の自殺企図や自傷行為は、他のSSRIに切り替えた患者よりも、有意に6割多かった。
ベンラファキシンを過剰摂取した多くの患者で軽度の症状が見られる。生存し症状が回復した患者の血中ベンラファキシン濃度は6〜24mg/Lで、死亡例の検視結果は10〜90mg/Lの範囲である。後ろ向き研究の結果、ベンラファキシンの過剰摂取の結果はSSRIの過剰摂取よりも死亡リスクが高いが、三環系抗うつ薬よりは低いことが示された。医療関係者は、ベンラファキシン製剤の1カプセル当りの含有量を最小限にして、患者が大量に服薬しないよう対策すべきであるとした。 通常、フルオロキセチン、パロキセチン、シタロプラムの様に最初に用いる薬剤よりもベンラファキシンを組み合わせて用いる方が効果が高いものの嘔気、頭痛、不眠、眠気、口渇、便秘、性的不能、発汗、神経過敏などの副作用も強いため、治療の第2段階に用いられる。
ベンラファキシンの解毒剤は存在しないので、治療は発生している症状に対する対症療法である。活性炭の投与は消化管内の薬物の吸収を抑えることができる。心電図とバイタルサインのモニタリングが必要である。痙攣にはベンゾジアゼピン類または他の抗てんかん薬を投与する。ベンラファキシンの分布容積が大きいので、強制利尿(英語版)、血液透析、交換輸血(英語版)、血液灌流(英語版)は有効ではない。