カンプトテシン
カンプトテシンは弱酸であるため、ラクトン環は加水分解によって開環しやすい。開環型は不活性型であるため、トポIを阻害するためには環を閉じなければならない。閉環型は酸性条件下で存在しやすく、多くのがん細胞の微小環境ではそのようになっている。カンプトテシンは受動輸送によって輸送される。細胞への取り込みは親油性条件下で行われやすく、それによって細胞内への蓄積が促進される。親油性条件はカンプトテシンをより安定化させる。なぜならラクトンの赤血球細胞への分配を改善し、それによってラクトンの加水分解が少なくなるからである。カンプトテシンはヒト血清アルブミン(human serum albumin、HSA)と親和性がある。特にカルボン酸型の場合に親和性が高いが、それはラクトン環型とカルボン酸型の間の化学平衡がカルボン酸側へと移るからである。還元された薬剤とヒト血清アルブミン相互作用は活性を改善しうる。