カリソプロドール
他のGABA作動性医薬品と同様に、アルコールを含む他のGABA作動性医薬品や一般的な鎮静剤との併用は、過剰摂取という形で使用者に大きなリスクをもたらす。過剰摂取による症状は、過度の鎮静と刺激に対する無反応、重度の運動失調、健忘、錯乱、興奮、酩酊、不適切(暴力的)行動など、他のGABA作動薬の症状と共通している。重度の過量投与では、呼吸抑制(およびそれに続く誤嚥)、昏睡、および死を呈することがある。
カリソプロドールは、代謝物のメプロバメートと同様に、アルコールとの併用が特に危険である。フルマゼニル(ベンゾジアゼピン系解毒剤)は、カリソプロドールの作用部位が異なるため、カリソプロドール過量投与の管理には効果がない。治療はバルビツール酸過剰投与の場合と同じで、一般的には支持療法であり、機械的呼吸と必要に応じて昇圧薬(稀にベメグリド(英語版))の投与を行う。回復した後は、その体験を完全に記憶していることも珍しくない。
2014年、米国の女優スカイ・マッコール・バートシアクは、カリソプロドール、ヒドロコドン、ジフルオロエタン(英語版)の過剰摂取による複合作用で死亡した。
通常の服用量である350mgでは、眠気、軽度から重度の多幸感が生じるが、カリソプロドールはメプロバメートなどの代謝物に速やかに代謝されるため、多幸感は一般的に短時間である。新しい研究によると、多幸感はカリソプロドール固有の強力な抗不安作用によるものである可能性が高く、カリソプロドールの一次代謝物であるメプロバメートによるものよりも遥かに強いものである。カリソプロドールは、メプロバメートとは質的に異なる独自の作用機序を有している。本薬は、適応となる大多数の患者において、忍容性が高く副作用も少ないが、一部の患者、および/または治療の初期段階では、カリソプロドールにはあらゆる種類の鎮静系の副作用があり、特にアルコールを含む薬剤と併用した場合には、患者の自動車や機械などの操作能力を損なう危険性がある。カリソプロドールの副作用の強さは、他の多くの薬剤と同様に、治療を続けるうちに軽減される傾向がある。その他の副作用としては、眩暈、事故傾性(英語版)、頭痛、頻脈、胃部不快感、嘔吐、皮膚の発疹などがある。
EUでは、欧州医薬品庁が、急性(非慢性)腰痛の治療におけるカリソプロドールの販売承認を一時停止するよう加盟国に勧告するリリースを発表した。
2007年11月現在、スウェーデンでは、依存性や副作用の問題からカリソプロドールは市場から排除されている。医薬品監督機関が、カリソプロドールと同じ適応症で使用されている他の医薬品が、本剤のリスクを伴わずに同等以上の効果を持つと考えたためである。