フルオロウラシル
5-FUを親化合物として、作用の持続性向上や腫瘍組織へのターゲティング(選択的移行性向上)を目的としていくつものプロドラッグが開発されている。いずれも最終的に5-FUとなり薬効を示すため、併用禁忌である。
作用持続化を目的としたもの:テガフール、UFT(テガフール+ウラシル)、S-1(テガフール+ギメラシル+オテラシルカリウム)、カルモフール
ターゲティングを目的としたもの:ドキシフルリジン、カペシタビン
抗真菌薬として、真菌細胞内で代謝され効果を発揮するフルシトシン(5-FC、5-フルオロシトシン)がある。これはシトシンの誘導体であり、ヒトの体内では5-FUになることはない。