バルビツール酸系
1961年10月の「睡眠薬の取締りについての通達」(昭和36年10月3日薬発399号)では、バルビツール酸系薬のイソミタールとラボナール(また非バルビツール酸系2種類)は、「睡眠薬遊び」など非行青少年に「悪用されている主な睡眠薬名」として挙げられ、販売を控えるよう通達されている。
1971年には、向精神薬に関する条約がバルビツール酸系やベンゾジアゼピン系のような乱用の危険性のある薬物を制限する目的で制定される。
21世紀に入り、アメリカにおける死刑に抗議するために、欧州連合がバルビツール酸系の輸出を停止し、入手が困難となっている。欧州連合 (EU) は世界中の死刑制度を廃止することを使命としており、欧州委員会 (EC) は、死刑や非人道的な刑罰のために規制される薬の一覧に、8種類のバルビツール酸系を追加した。アメリカの死刑制度はそのうち、ペントバルビタールとチオペンタールに頼っている。
ホスピラ社は、2009年にチオペンタールの製造を停止しており、理由は製造トラブルと、イタリアへの製造の移転に対する死刑への反対、および需要低下による。2010年のオクラホマ州の死刑実行では、代わりにペントバルビタールが用いられた。実行された死刑囚の最後の言葉は「全身が焼かれているようだ」であった。2014年のオハイオ州での死刑では、バルビツール酸系との伝統的な組み合わせが使用できず、かわりにベンゾジアゼピン系のミダゾラムが用いられ、あえぎながら死んだと伝えられた。