ブリグチニブ
未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)、変異型の上皮成長因子受容体(EGFR)、ROS1、FLT3を阻害する。
ALKは未分化大細胞型リンパ腫(ALCL)の染色体再配列部位から初めて同定された。遺伝学的研究によるとALKの異常な発現は、ALCLに加え特定の非小細胞肺癌(NSCLC)や神経芽細胞腫を進行させる主要因であることが示されている。通常、成人の正常組織でALKは発現しないため、癌治療の標的として非常に有望である。
上皮成長因子受容体(EGFR)もNSCLCにおいて有効な標的であるが、第一世代のEGFR阻害薬(英語版)に抵抗性を示す患者も存在し、その約50%にはT790M変異(英語版)(ゲートキーパー変異;阻害薬の親和性を変化させる遺伝子変異)が見られる。ブリグチニブはT790M変異のあるEGFRを標的としながらも、非変異型EGFRは阻害しない。