エピナスチン
1994年4月に、錠剤 (10mg、20mg) が承認された後、小児用として2005年1月にドライシロップ (1%) が承認された。2013年9月には参天製薬より点眼剤 (0.05%)が承認された。点眼剤には、保存剤としてホウ酸が添加されるが、コンタクトレンズを装用したまま点眼できる。
経口薬は気管支喘息、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬に、点眼薬はアレルギー性結膜炎に1日4回の点眼として用いられる。IL-6、IL-8等の炎症性サイトカインの産生・遊離の抑制等の作用も有する。ヒスタミンH1受容体阻害作用は高選択的であり、血液脳関門を通過しない。気管支喘息への効果は他の抗アレルギー剤と同様に限定的であり第一選択とはされていない。点眼薬は、無症状期のアレルギー性結膜炎患者に対するスギ花粉暴露による無作為試験で、オロパタジン点眼液と同程度の有効性を示した。