オメプラゾール
錠剤を潰瘍性疾患の治療に用いた際の副作用発現率は2〜4%で、0.1%以上に発現する副作用は、発疹、下痢・軟便、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、白血球数減少である。ヘリコバクター・ピロリの除菌(オメプラゾール、アモキシシリン、クラリスロマイシンの3剤)の臨床試験では53.2%、製造販売後調査では8.5%に副作用が見られ、1%以上に発現する副作用は、発疹、下痢・軟便(19.9%)、味覚異常(7.8%)、口内炎、腹痛、食道炎、腹部膨満感である。
注射剤の副作用発現率は臨床試験で1.3%、特定使用成績調査で1.5%で、嘔気、下痢、血管痛、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、発疹等が見られた。
重大な副作用は、
ショック、アナフィラキシー
汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少
劇症肝炎、肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(0.1%未満)、肝不全
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
間質性腎炎、急性腎不全
オメプラゾールは通常3〜6時間以内に小腸から吸収される。腸溶錠を注射薬と比較した場合の生物学的利用能は53.6%であった。
オメプラゾールは他のPPIと同様に活性なH/K-ATPアーゼポンプにのみ作用する。このポンプは食物の存在下その消化を補助している。そのため、服用する患者は空腹時にコップ1杯の水で服用する様に指導される。加えて、ほとんどの資料では服用から食事摂取までは30分以上空けることを勧めている(炭酸水素ナトリウムとの合剤である速放錠の場合は60分以上) が、一部には腸溶錠の場合には食事までの時間を空ける必要がないとする資料もある。
オメプラゾールは主に肝臓に存在するシトクロムP450(主にCYP2C19、一部CYP3A4)で完全に代謝される。代謝産物はスルフィニル基が酸化されたスルホン、還元されたスルフィド、ピリジン環4位のメチル基の水酸化体(およびそのカルボン酸)である。これらには胃酸抑制作用はない。投与4日以内に、尿中に8割、糞中に2割が排泄される。