三酸化二ヒ素
亜ヒ酸は毒性が強い一方で、無機ヒ素化合物は「亜細亜丸」や「フォーレル水(英語版)」などの処方で、古くから悪性腫瘍や皮膚病の漢方薬として使われてきた。また、有機ヒ素化合物であるサルバルサンは梅毒の治療に用いられた(現在は使用されていない)。これは亜ヒ酸のもつ細胞毒性を利用したものであると考えられる。ヨーロッパでもヒポクラテスが皮膚病に使用したという記録があり、近現代においても抗がん剤などのレジメンが進歩するまでは白血病の唯一の治療薬であった。ただし、これらは副作用として慢性ヒ素中毒やガンにかかる事が多く、次第に廃れていった。
最近では、レチノイン酸抵抗性の急性前骨髄球性白血病の治療薬として亜砒酸製剤が、2004年10月に厚生労働省に承認された。