局所麻酔薬
局所麻酔薬は、主に神経細胞膜のナトリウム特異的イオンチャネル、特にいわゆる電位依存性ナトリウムチャネルを介したナトリウムの流入を阻害することにより作用する。ナトリウムの流入が阻害されると、活動電位が発生できなくなり、信号伝導が阻害される。
局所麻酔薬の組織内濃度に応じて、中枢神経系に興奮性または抑制性の作用が生じることがある。
全身毒性の初期症状には、耳鳴り、口の中の金属味、口のしびれまたは麻痺、めまいおよび/または見当識障害がある。
高濃度では、抑制性ニューロンの比較的選択的な抑制により脳が興奮し、末梢の運動痙攣に続いてけいれん発作(英語版)を起こすなど、より高度な症状を引き起こすことがある。ブピバカイン、特にクロロプロカイン(英語版)との併用で発作が起こりやすいと報告されている。
さらに高濃度では脳機能の深部抑制が起こり、昏睡、呼吸停止、死亡に至ることがある。このような組織濃度は、高用量の静脈内注入によるものである可能性がある。
局所麻酔薬(きょくしょますいやく、略称: 局麻、局麻薬: 英: local anesthetic)とは、痛みの感覚をなくす局所麻酔のための医薬品である。局所麻酔薬は、主に神経細胞膜のナトリウム特異的イオンチャネル、特にいわゆる電位依存性ナトリウムチャネルを介したナトリウムの流入を阻害する。ナトリウムの流入が阻害されると、活動電位が発生できなくなる。その結果、神経を介した、感覚や運動の伝導・伝達が遮断される。ドイツ医学の影響を強く受けた日本の医療現場では古くから、「ロカール」と「カ」の部分にアクセントを置いて呼ばれることが多かった。これはドイツ語の局所麻酔薬(独: Lokalanästhetikum)の発音に由来する。
手術の場合、全身麻酔のための全身麻酔薬とは異なり、局所麻酔薬は意識を失うことなく、体の特定の場所に痛みのない状態を作り出す。また、特定の神経経路に使用する場合(神経ブロック)、運動麻痺(筋力の低下)を得ることも可能である。