セマグルチド
Novo Nordisk A/S. 9 February 2018. GlobeNewswireより2018年8月19日閲覧。
↑ “オゼンピック®(一般名:セマグルチド(遺伝子組換え))、日本で 2 型糖尿病治療薬として承認”. 2021年12月14日閲覧。
↑ "Ozempic approved in Japan for the treatment of type 2 diabetes" (Press release). Novo Nordisk A/S. 23 March 2018. GlobeNewswireより2019年4月2日閲覧。
↑ “Regulatory Decision Summary – Ozempic”. Health Canada (2014年10月23日). 2019年4月2日閲覧。
↑ “Effect of Oral Semaglutide Compared With Placebo and Subcutaneous Semaglutide on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes: A Randomized Clinical Trial”. JAMA 318 (15): 1460–1470. (October 2017). doi:10.1001/jama.2017.14752. PMC 5817971. PMID 29049653. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5817971/.
↑ “Drug Approval Package: Rybelsus”.
セマグルチド(Semaglutide)は、2型糖尿病の治療および長期的な体重管理(ダイエット薬)に使用される、ノボノルディスクが開発したGLP-1受容体作動薬である。
糖尿病治療剤の商品名は、オゼンピック(注射薬)、リベルサス(経口薬)、肥満症治療剤の商品名はウゴービ(注射薬)。
ヒト型グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)と同様に、インスリン分泌を増加させ、糖代謝を高める作用がある。プレフィルドタイプのペン型定量皮下注射剤と経口剤が利用できる。他の糖尿病治療薬と比べ作用時間が長く、注射薬については週1回で充分な効果が得られることが特長である。
経口薬は、GLP-1受容体作動薬において初めての非注射剤である。
副作用として、吐き気・嘔吐・下痢・腹痛・便秘がある。
分子量の大きな医薬品を経口投与する際には、胃酸での分解を避け、胃粘膜から吸収される必要がある。経口セマグルチド製剤には、吸収促進剤としてサルカプロジン酸ナトリウム(SNAC)が配合されており、SNACの胃酸中和作用と界面活性作用により、これらの課題を克服できた。しかし絶対的生物学的利用能は1%に留まるため、毎日起床時に120ml以下の水で服用しなければならない。
GLP-1受容体作動薬であり、血糖値を下げるホルモンであるインスリンの分泌を増加させる、血糖値を上昇させるホルモンであるグルカゴンを抑制する、胃での消化を遅らせ食欲を減退させることで食事量を減らす、などの作用がある。また、インスリンを分泌する膵臓のβ細胞の成長を促進すると考えられている。これらの作用によって体脂肪を減少させる。