プレグナンX受容体
ケトコナゾールは、PXRのアンタゴニストとして知られている数少ない例の1つである。SPA70(LC-1)は近年同定され、PXRの強力かつ選択的なアンタゴニストとして特性解析がなされた。
他のII型核内受容体と同様、活性化された際にはレチノイドX受容体(英語版)とヘテロ二量体を形成し、ホルモン応答エレメント(hormone response element, HRE)に結合して遺伝子の発現を誘導する。
PXRの活性化の主要な標的はCYP3A4の誘導である。CYP3A4は多くの薬物の代謝の第I相を担う重要な酸化酵素である。さらに、PXRはグルタチオン-S-トランスフェラーゼなど第II相の抱合反応を担う酵素や、OATP2(英語版)、MDR1など第III相の排出に関与するタンパク質もアップレギュレーションする。