ピルビン酸キナーゼ
メトホルミン(ジメチルビグアニド)は2型糖尿病の第一選択薬として利用されている。メトホルミンは糖新生の阻害を介して間接的にピルビン酸キナーゼに影響を与えることが示されている。具体的には、メトホルミンはさまざまな代謝経路におけるグルコースフラックスの顕著な低下と乳酸/ピルビン酸フラックスの増加と関連している。メトホルミンはピルビン酸キナーゼの活性に直接影響を与えるわけではないが、ATP濃度の低下を引き起こす。ATPはピルビン酸キナーゼにアロステリックな阻害効果を持つため、ATPの減少はピルビン酸キナーゼの阻害を弱め、ピルビン酸キナーゼを刺激する。ピルビン酸キナーゼ活性の増加は代謝フラックスを糖新生ではなく解糖系へ変化させる。