Gタンパク質αサブユニット
Gタンパク質の各サブユニットにはいくつかのアイソフォームが存在し、その多くにはスプライスバリアントが存在する。これらが共に結合し、数百種類の組み合わせのGタンパク質が形成される。ヘテロ三量体Gタンパク質のサブユニットの組み合わせは、どの受容体に結合するかに影響するだけでなく、下流のどの標的が影響を受けるかにも関係しており、特定の外部刺激に対して特定の生理的過程を標的化する手段となっている。Gタンパク質の複数のサブユニットには脂質修飾が施されており、これらは細胞膜への標的化とタンパク質間相互作用に寄与している。
Gタンパク質αサブユニットは弱いGTPアーゼとして作用する。Gタンパク質の分類はαサブユニットの配列と機能に基づいて定義されており、哺乳類ではGs、Gq、Gi、G12/13などいくつかのサブタイプに分類され、菌類や植物のクラスも存在する。αサブユニットはGTP結合ドメインとヘリカル挿入ドメイン(helical insertion domain、InterPro(英語版): IPR011025)の2つのドメインから構成される。GTP結合ドメインはRas様低分子量GTPアーゼと相同であり、活性化時にコンフォメーションが変化するスイッチ領域I、IIを持つ。スイッチ領域は、グアニンヌクレオチド感受性のコンフォメーションをとる、αヘリックスをつなぐループ領域である。ヘリカル挿入ドメインはGTP結合ドメインのスイッチ領域Iの前に挿入されており、ヘテロ三量体型Gタンパク質に特有である。このヘリカル挿入ドメインはGTP結合ドメインとの相互作用面にグアニンヌクレオチドを封じ込める機能を持ち、ヌクレオチドの解離にはこのドメインの移動が必要である。