ブリンゾラミド
ブリンゾラミド(Brinzolamide)は炭酸脱水素酵素阻害薬(英語版)であり、開放隅角緑内障患者の眼圧低下に使用される医薬品である。商品名はエイゾプトで、白色-微黄白色の無菌懸濁性点眼製剤として製造販売される。
代謝物の内、N-脱エチルブリンゾラミドは炭酸脱水素酵素(I、II)阻害活性を持つ。これはヒトでの主要代謝物である。他の代謝物(N-脱メトキシプロピル体やO-脱メチル体)は活性を持たない。
ブリンゾラミドの60%が未変化で尿中に排泄されるが、クリアランスの値は求められていない。ただし、静脈注射(5mg/kg)の全身クリアランスは実験的に30.9±9.1mL/分/kgと定められている。そのほか、N-脱エチルブリンゾラミドが尿中から検出されるほか、より低い濃度でN-脱メトキシプロピルブリンゾラミド、O-脱メチルブリンゾラミドも検出されるが、これらの排泄パラメータは求められていない。