ダビガトラン
※この節ではダビガトラン(BIBR 953)とダビガトラン エテキシラート(BIBR 1048)を区別して記載する。
ダビガトラン(化合物コード:BIBR 953)は1980年代から強力なセリンプロテアーゼ(トロンビンやトリプシン等)阻害薬として知られていたベンザミジン系トロンビン阻害薬であるα-NAPAP(N-α-(2-ナフチルスルホニルグリシル)-4-アミジノフェニルアラニンピペリジド)に類似した化合物として発見された。エチルエステル化ならびに疎水性側鎖ヘキシルオキシカルボニル基の導入によりバイオアベイラビリティーを向上させたプロドラッグBIBR 1048(ダビガトラン エテキシラート)が得られた。
2008年3月、欧州医薬品庁はダビガトラン エテキシラートを股関節または膝関節置換術後の血栓症予防ならびに非弁膜症性心房細動患者での血栓症予防に用いる旨を承認した。
英国の国民保健サービスは2008年、ダビガトラン エテキシラートの股関節または膝関節手術後の血栓症予防への使用を承認した。
ダビガトラン エテキシラートは2008年6月にカナダ保健省から股関節または膝関節全置換術後の血栓症予防を効能・効果とする製造・販売許可(Notice of Compliance、NOC)を受領した。