トラスツズマブ エムタンシン
重大な副作用として添付文書に記載されているものは、間質性肺疾患、心障害(左室駆出率(LVEF)低下、鬱血性心不全等)、過敏症、注入反応、肝機能障害、肝不全、血小板減少症、末梢神経障害である。
臨床試験中に見られた主な副作用は、疲労、嘔気、筋骨格痛、血小板減少症、頭痛、トランスアミナーゼ増加、便秘であった。
EMILIA試験中に見られた重篤な副作用は、肝障害(肝不全、肝性脳症、結節性再生性過形成(英語版)(肝臓の良性腫瘍)を含む)、心障害(左室駆出率(LVEF)低下)、間質性肺疾患(急性間質性肺炎を含む)、血小板減少、末梢神経障害であった。トラスツズマブ エムタンシン(T-DM1)群での副作用発現率は43%、対照群(ラパチニブ+カペシタビン)の副作用発現率は59%であり、T-DM1は対照群の治療に比べて概して忍容性が良好であるとされた。さらに、副作用による治療中止率はT-DM1群の方が少なかった。貧血、血小板減少、末梢神経障害はT-DM1群の方が多かったが、心障害、消化管障害(嘔吐、下痢、腹痛等)は対照群の方が多かった。
日本の添付文書では、肺臓炎、間質性肺炎等の間質性肺疾患について警告欄が設けられている。
米国の添付文書では、肝障害、心障害、妊婦へ投与した時の胎児死亡について黒枠警告が設けられている。
2013年時点で、いくつかの臨床試験が実施中または計画中であった。
MARIANNE試験:未治療のHER2陽性乳癌について、タキサン(ドセタキセルまたはパクリタキセル)+トラスツズマブ(TT群) 対 トラスツズマブ エムタンシン(T-DM1群) 対 トラスツズマブ エムタンシン+ペルツズマブ(T-DM1+Pe)の3群の治療効果を比較検討する第III相臨床試験であったが、T-DM1を含む治療群はTT群と比較して無増悪生存期間を延長することを示せなかった。
TH3RESA試験:トラスツズマブとラパチニブ既治療のHER2陽性転移性乳癌に対してT-DM1と任意の既承認薬を比較する第III相臨床試験である。結果は、T-DM1群は対照群に比べて、1.無増悪生存期間を3ヶ月延長し、2.腫瘍が縮小した患者が多く(T-DM1群:31%、対照群:9%)、3.重篤な副作用の発現率はほぼ同程度であった。
HER2陽性胃癌についてT-DM1と任意のタキサン(ドセタキセルまたはパクリタキセル)を比較する第III相試験が進行中である。
米国では、一般名は“ado-trastuzumab emtansine”とされ、医療過誤防止が図られている。前臨床試験では、トラスツズマブ-DM1またはトラスツズマブ-MCC-DM1(略称はいずれもT-DM1)あるいは開発コードPRO132365と呼ばれていた。