細胞表面受容体
2009年現在、6種類の酵素結合型受容体が知られている。
受容体チロシンキナーゼ
チロシンキナーゼ関連受容体
受容体様チロシンホスファターゼ (英語版)
受容体セリン/スレオニンキナーゼ
受容体グアニルシクラーゼ
ヒスチジンキナーゼ関連受容体
受容体チロシンキナーゼは、最も多くの個体数を有し、最も広範な応用が可能である。これらの分子の大部分は、上皮成長因子(EGF)、血小板由来成長因子 (PDGF)、線維芽細胞成長因子 (FGF)、肝細胞増殖因子(HGF)、神経成長因子(NGF)、およびインスリンなどのホルモン等成長因子の受容体である。これらの受容体のほとんどは、さらなるシグナル伝達を活性化するために、それらのリガンドと結合した後に二量体化する。例えば、上皮成長因子(EGF)受容体がそのリガンドEGFと結合した後、2つの受容体は二量体化し、その後、各受容体分子の酵素部分のチロシン残基のリン酸化を受ける。これによりチロシンキナーゼが活性化し、さらに細胞内反応を触媒する。
膜受容体を介したシグナル伝達プロセスには、リガンドが膜受容体に結合する外部反応と、細胞内反応が引き起こされる内部反応が含まれる。
膜受容体を介したシグナル伝達には、次の4つの部分が必要である。
細胞外シグナル伝達分子:細胞外シグナル伝達分子は、1つの細胞で産生され、少なくとも隣接する細胞に移動することができる。
受容体タンパク質:細胞は、シグナル伝達分子に結合して細胞内に伝達する細胞表面受容体タンパク質が必要である。
細胞内シグナル伝達タンパク質:これらは細胞小器官にシグナルを渡す。シグナル分子が受容体タンパク質に結合すると、細胞内シグナル伝達タンパク質が活性化され、シグナル伝達カスケードを開始する。
標的タンパク質:シグナル伝達経路が活性化され、細胞の挙動が変化すると、標的タンパク質のコンホメーションや他の特性が変化する。
膜受容体は主に構造と機能によって3つのクラスに分けられる。イオンチャネル結合型受容体 (英語版) 、酵素結合型受容体 (英語版) 、Gタンパク質共役型受容体である。
ニューロンの信号伝達イベント中に、神経伝達物質は受容体に結合し、タンパク質のコンホメーションを変化させる。これによりイオンチャネルが開き、細胞外イオンを細胞内に入れることができる。原形質膜のイオン透過性が変化し、これにより細胞外の化学信号が細胞内の電気信号に変換され、細胞の興奮性 (英語版) を変化させる。
アセチルコリン受容体は、カチオンチャネルに連結された受容体である。4つのサブユニット (α、β、γ、δサブユニット) から構成されている。αサブユニットは2つあり、それぞれアセチルコリン結合部位が1つある。この受容体は、3つのコンホメーションで存在することができる。閉状態-非占有状態は本来のタンパク質の構造である。アセチルコリンの2つの分子が両方ともαサブユニット上の結合部位に結合すると、受容体のコンホメーションが変化し、ゲートが開いて、多くのイオンや低分子の侵入が可能になる。ただし、この開状態-占有状態はわずかな期間しか持続せず、その後ゲートが閉じられ、閉状態-占有状態になる。アセチルコリンの2つの分子は、すぐに受容体から解離し、本来の閉状態-非占有状態に戻る。