脂質降下薬
スタチン(英: Statin) — 肝細胞のHMG-CoA還元酵素を阻害し、細胞内コレステロール含量を減らしLDL受容体を up regulation (受容体の増加)させて、血液からのコレステロール取り込みを図る。
フィブラート系薬剤(英: Fibrate) — 核内受容体のPPAR-α(英: Peroxisome proliferator-activated receptor alpha)に作用して、脂質合成に関わる蛋白の合成を制御する。また、リポタンパク質リパーゼ(LPL、英: Lipoprotein lipase)の発現を増やし、血管内皮でのVLDLやカイロミクロンの異化を促進させる。ベザフィブラート(英: Bezafibrate、商品名ベザトールSR)、フェノフィブラート(英: Fenofibrate、商品名リピディル)、ぺマフィブラート(商品名パルモディア)がある。
レジン(英: Bile acid sequestrants (resins) ) — 一番歴史がある。体内に吸収されないという意味では安全性が高いので、思春期や妊娠を予定した家族性高脂血症患者にも安心して使用できる。最初に脂質低下療法が虚血性心疾患の予防につながることが証明された治験 LRC-CTTP (Lipid Research Clinics Coronary Primary Prevention Trial) で用いられた薬である。コレステロールは胆汁で排泄されるが回腸末端まで流れる間に再吸収される(腸肝循環)。