アロプリノール
高尿酸血症に対する尿酸コントロール薬は尿酸合成阻害を行うものと、尿酸排泄促進を行うものに分かれるが、アロプリノールは前者に分類される。
尿酸はプリンヌクレオチドから様々な過程を経て、最終的に尿酸となるが、その過程にはキサンチンオキシダーゼという酵素が関与する。アロプリノールはキサンチンオキシダーゼの活性を阻害することにより、人体内でヒポキサンチンからキサンチンを経由して尿酸を産生するのを抑制し、血中や尿中の尿酸値を低下させる。
アロプリノールは体内に入ると即座にオキシプリノールへと代謝される。生物学的半減期は約1時間と短く、対してオキシプリノールの半減期は約17~30時間であるため、アロプリノールを投与したときの効能は実際はオキシプリノールによるものだと考えられている。