カルシトリオール
カルシトリオールは、次のような場合に処方される。
副甲状腺機能低下症による低カルシウム血症、骨軟化症(大人)、くる病(乳児、子供)、腎性骨ジストロフィ、慢性腎臓透析の治療
骨粗鬆症の治療
副腎皮質ステロイドによる骨粗鬆症の予防
カルシトリオールは、乾癬の治療に時々使用されていたが、治療に効果的であるという明確な証拠はない。ビタミンDに類似しているCalcipotriolは、乾癬の治療によく使用されている。カルシトリオールの非石灰質の作用やビタミンD受容体配位類似物質や治療上の適用の可能性は現在も研究されているところである。
カルシトリオールは、腎臓のネフロンの尿細管の細胞で25-ヒドロキシビタミンD3・1-α-ヒドロキシラーゼとミトコンドリアの酸化酵素と25-ヒドロキシコレカルシフェロール(カルシフェジオール)のヒドロキシ化を触媒する酵素で合成される。この酵素の活性は、副甲状腺ホルモンにより活性化される。この反応は、Caホメオスタシスの重要な調整機能である。
カルシトリオールの生成は、大量のカルシウムを必要とする身体機能である催乳(乳の生成)を刺激するホルモンであるプロラクチンによっても促進される。カルシトリオールの生成は、高濃度の血中リン酸によって抑制され、骨の中の破骨細胞によるホルモンであるFGF-23の生成増加によっても抑制される。
皮膚で産生されたものであれ経口摂取されたものであれ、ビタミンD3(コレカルシフェロール)は、肝臓でC25の位置でヒドロキシ化の代謝を受け 25-ヒドロキシコレカルシフェロール(別名25(OH)D3 、カルシジオール)へと変化し肝細胞に貯えられ、必要なときにα-グロブリンと結合しリンパ液中に放出される。
カルシトリオールは、通常は1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロールを意味するが、場合によっては24,25-ジヒドロキシコレカルシフェロールも含める場合もある。
この化合物はヒドロキシ基が3つあるのに「ジヒドロキシ」という名称なのは、コレカルシフェロールにはすでにヒドロキシ基が1つ含まれているからである。
カルシトリオールは、Rocaltrol (Roche)、Calcijex (Abbott) 及びDecostriol (Mibe, Jesalis) のように様々な名前で販売されている。