アンジオテンシンII受容体拮抗薬
AIIはレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系において産生されるホルモン様物質でアンジオテンシンIが活性化された物質である。AIIの働きとして下記のような働きがある。
細胞質内にCaを流入させることにより血管を収縮させ血圧を上昇させる。
副腎皮質球状層のアルドステロン合成を促進し、分泌させる。
視床下部に作用して口渇感とバソプレッシン(脳下垂体後葉)の放出を促す。
近位尿細管でNaの再吸収を促進させる。
レニン分泌を抑制する。
AII受容体はAT1とAT2の2つがあり、AIIの大部分はAT1に結合して上記のような作用を発現する。AII拮抗薬はこのAT1受容体を直接阻害して降圧作用を示す。
メタアナリシスにおいて、アンジオテンシン変換酵素阻害薬(ACE阻害薬)は、有意に低い全死因死亡率、心血管関連死亡率、および心血管発生率(それぞれ相対的低下13%、17%、および14%)と関連したが、それらの効果はカルシウム拮抗剤や利尿剤より低かった。またARBによる治療は前述のいずれについても利益を示さなかった。脳卒中のリスクの減少は、ACE阻害薬とARBのどちらにも認められなかった。バルサルタン事件などで効果の再評価が進んでおり、厳しいコンプライアンスが要求される最近の試験ではアンジオテンシン変換酵素阻害薬のいわゆる「降圧効果を超えた臓器保護作用」に否定的データが提出されるようになった。