ベンザチンベンジルペニシリン
BPGではPCG(t1/2:30分(筋注時))を不溶性のベンザチン塩の水性懸濁液または経口薬として投与することでゆっくりと溶解・放出させ、長時間作用させることが可能となるため(t1/2:188.8時間(240万単位筋注時))、投与回数を大幅に減らすことが出来る。また日本における標準治療薬のアモキシシリン経口投与では、早期梅毒に対して約4週間の治療期(投与期間)を有するが、BPGでは単回筋注投与での治療完了も可能であり、投与期間の短縮とアドヒアランスの向上にもつながる。
またPCGは胃酸で分解されるため本来経口投与不可であり、注射薬として投与されるが、BPGではPCGを不溶性塩とすることで胃内での分解を受けにくくし、経口での投与を可能にしている。ただし消化管からの吸収が安定しないため、使用機会は限られている。