ベキサロテン
ベキサロテンはレチノイドであり催奇性を持つ。
妊婦または妊娠している可能性のある婦人
重度の肝障害のある患者
製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者
ビタミンA製剤を投与中の患者
ビタミンA過剰症の患者
には禁忌である。
英国の添付文書では他に
授乳婦
避妊しておらず妊娠する可能性のある婦人
膵炎の既往歴のある患者
未治療の高コレステロール血症の患者
未治療の高トリグリセリド血症の患者
未治療の甲状腺疾患の患者
肝機能不良の患者
全身性感染症に罹患中の患者
について禁忌とされている。
スタンフォード研究所とラホーヤ癌研究財団(La Jolla Cancer Research Foundation、現在はサンフォード・バーナム医学研究所(英語版))の共同研究で発見された。
医薬品としての開発は1994年から米国Ligand Pharmaceuticals社により開始され、米国のFDAに1999年12月に「少なくとも1つ以上の全身療法に対して治療抵抗性を示した皮膚T細胞性リンパ腫」について承認された。
欧州ではEMAに2001年3月に「少なくとも1つ以上の全身療法に対して治療抵抗性を示した進行期皮膚T細胞性リンパ腫」について承認された。
日本ではPMDAに2016年1月に「皮膚T細胞性リンパ腫」を効能・効果として承認された。日本国内での第I/II相試験の症例数が少なく、脂質異常症、膵炎、内分泌障害(下垂体性甲状腺機能低下症、低血糖)等の特徴的で重篤な副作用が出現する事から、承認同日に『使用に当っての留意事項』が厚生労働省から発表された。
早期前臨床研究で、ベキサロテンがアミロイドを減少させて認知症症状を改善することがマウスのアルツハイマー型認知症モデルで示されたが、その後の実験では結果は一致していない。