アゼラスチン
アゼラスチン(Azelastine)は、オプティバール(Optivar)などの商品名で販売されている主にアレルギー性鼻炎(花粉症)を治療するための点鼻スプレー薬、または、アレルギー性結膜炎の目薬として使用される医薬品である。この他に、喘息や皮膚の発疹の治療にも用いられ、その投与法は経口である。日本での商品名はアゼプチン。薬効の発現は、目薬の場合は数分以内、点鼻薬の場合は1時間以内である。効果は最大12時間持続する。日本では錠剤のみが承認されている。
一般的な副作用には、頭痛、眠気、味覚の変化、喉の痛みなどがあげられる。妊娠中または授乳中の人への使用が安全かどうかは不明確である。
アゼラスチンは第二世代の抗ヒスタミン薬であり、その作用機序はヒスタミンを含む多くの炎症性メディエーターの放出を阻害することにより効果がある。
アゼラスチンは1971年に特許認可され、1986年に医薬品として使用されるようになった。後発医薬品として入手できる。2019年時点のイギリスの国民保健サービスにかかる費用は、22mLのボトル1本約10.50ポンドである。米国での卸売価格は22mLのボトル1本約8.40米ドルである。
細胞内へのカルシウム流入抑制作用、5-リポキシゲナーゼの阻害作用、細胞内サイクリック AMP 上昇作用、細胞膜安定化作用等により、肺組織、好中球、好酸球からのロイコトリエンC4、D4、B4の産生・遊離を抑制する。また、ロイコトリエンC4、D4の回腸及び気管支筋の収縮作用、ロイコトリエン B4の好中球遊走作用を抑制する。
好塩基球および肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制し、気管筋、回腸を用いた収縮反応において抗ヒスタミン作用を示す。
本薬は、ロイコトリエンB4による好中球の遊走、PAFによる好酸球の遊走・浸潤を抑制する。また好中球からの活性酸素の産生を顕著に抑制する。
モルモット及びラットの受身皮膚アナフィラキシー(PCA)反応、ロイコトリエン、PAF、ヒスタミン吸入によるモルモットの実験的喘息、イヌの実験的アレルギー性鼻炎、モルモットのアルサス反応(III型アレルギー反応)を低用量の経口投与で持続的に抑制する。
気道・鼻粘膜過敏性測定試験において、喘息患者およびアレルギー性鼻炎患者の気道・鼻粘膜の過敏性を低下させることが確認されている。