イミダフェナシン
医薬品インタビューフォーム - 杏林製薬[PDF]
表示
編集
イミダフェナシンの適応は以下のようになっている。
過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿および切迫性尿失禁
ムスカリン性アセチルコリン受容体のサブタイプM1・M3に対して拮抗作用がある。この時、唾液腺の分泌抑制作用に比べ膀胱の収縮抑制作用が相対的に強く作用する。膀胱にはサブタイプM1が、膀胱平滑筋にはサブタイプM3があるため、拮抗作用により、アセチルコリン遊離と膀胱平滑筋収縮抑制作用を示す。イミダフェナシンは消化管でほぼ100%吸収されるが、そのうちの約40%が肝臓で初回通過効果を受ける。血漿中主代謝物は、メチルイミダゾール基が酸化されたM-2、またM-2のメチルイミダゾール基が環開裂を受けたM-4および未変化体のN-グルクロン酸抱合体のM-9である。CYP3A4によってM-2・M-4が、UGT1A4によってM-9が代謝される。また、イミダフェナシンおよびその主代謝物M-2、M-4、M-9は、ヒトCYP分子種(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4)を阻害しない。