Gタンパク質
膜受容体関連ヘテロ三量体Gタンパク質(「大きな」Gタンパク質:GTPを結合するサブユニットは40 kDa前後)はGタンパク質共役受容体(GPCR)により活性化され、グアニンヌクレオチドを結合しGTPアーゼ活性を持つαサブユニットとβ,γサブユニットからなる。
Gタンパク質は重要なシグナル伝達分子の一つであり、糖尿病、アルコール依存症、ある種の下垂体がんなどの疾病はGタンパク質の機能不全によるものであると考えられる。したがってそれらの機能、シグナル経路、タンパク質相互作用を理解することにより、治療や様々な予防措置が期待できる。
受容体活性化Gタンパク質は細胞膜の内表へ結合し、Gα及び固く結合したGβγサブユニットから成る。リガンドがGタンパク結合受容体を活性化するとき、Gタンパク質は受容体と結合して、持っているGDPをGαサブユニットから切り離し、GTPの新しい分子と結合する。
GαサブユニットはGTPアーゼドメインとαヘリックスドメインの二つのドメインから成る。少なくとも20種類のαサブユニットが存在し、下の様なファミリーに分類される:
GαsまたはGs(刺激) - アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMP合成を増加
GαiまたはGi(抑制) - アデニル酸シクラーゼを抑制
Golf (嗅覚) - 嗅覚受容体と結合
Gt (トランスデューシン) - 網膜のロドプシンと結合して視覚シグナルを伝達
Gq - ホスホリパーゼCを刺激
G12/13ファミリー - 細胞骨格、細胞間結合や他の動作に関連する過程を調節