ニンテダニブ
添付文書に記載されている重大な副作用は、重度の下痢(3.3%)、肝機能障害(0.9%)、静脈血栓塞栓症、動脈血栓塞栓症(0.5%)、血小板減少、消化管穿孔(0.2%)、間質性肺炎である。(頻度未記載は頻度不明。)
10%以上の患者に食欲減退(14.5%)、下痢(67.1%)、悪心 (11.8%)、肝酵素上昇(AST、ALT、ALP、γ-GTP上昇など)(27.6%)が、5%以上の患者に体重減少、腹痛が発生する。
前臨床研究では、標的(VEGFR、FGFR、PDGFR)のATP結合ポケットへのニンテダニブの選択性は高く、副作用の可能性を高める他の様々なATP結合部位への親和性は低かった。
副作用は高用量の250mg×2回/日で多かったので、用量はその後200mg×2回/日に引き下げられた。日本で承認されている用法・用量は、150mg×2回/日(場合により100mg×2回/日)である。
ニンテダニブは創傷治癒および組織修復に不可欠な成長・血管新生を阻害する。従って、理論的にはニンテダニブは他の抗血管新生薬と同様に創傷治癒を遅延させるが、臨床試験ではその様な副作用は報告されていない。