シタグリプチン
シタグリプチンのHbA1c低下効果は偽薬を対照とすると約0.7%であり、単剤使用(英語版)時にはメトホルミンよりも効果が低い。151名の日本人患者による偽薬対照臨床試験ではHbA1c 1.05%の低下をもたらしたと報告された。
スルホニルウレアに比べて体重増加および低血糖の発現頻度が低い。
シタグリプチンは食事療法・運動療法で効果がなく、メトホルミンで管理不充分な症例に対する第二選択薬(他剤との併用)として勧められる。
TECOS試験においては、シタグリプチンは偽薬と比較して心血管イベントの発生率に差が見られなかった。