アトルバスタチン
アトルバスタチンは、他のスタチン系薬剤と同様に、HMG-CoA還元酵素の競合阻害剤である。アトルバスタチンは、他のスタチンと同様にHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害するが、他のスタチンとは異なり、完全な合成化合物である。HMG-CoA還元酵素は、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA(HMG-CoA)からメバロン酸への還元を触媒し、肝臓でのコレステロール生合成の律速段階となっている。この酵素を阻害すると、de novo コレステロール合成が減少し、肝細胞上の低密度リポタンパク質受容体(LDL受容体)の発現が増加する。これにより、肝細胞へのLDLの取り込みが増加し、血中のLDL-コレステロール量が減少する。また、他のスタチン系薬剤と同様に、アトルバスタチンは血中のトリグリセリドを減少させ、HDL-コレステロールをわずかに増加させる。
急性冠症候群の患者では、高用量のアトルバスタチン治療がプラークを安定化させる役割を果たす可能性がある。高用量のスタチンは、抗炎症作用があり、壊死したプラークのコアを減少させ、内皮機能を改善することで、プラークの安定化、時にはプラークの退縮をもたらす。血栓性脳梗塞の再発予防のために高用量のスタチンを使用する場合も、同様の考え方がある。