ペニシリン
ペニシリンはアレルゲンとしての一面を持ち、アレルギー反応を引き起こしやすい。そして数万人に一人程度の確率で、アナフィラキシー・ショックを引き起こすことがあり、ペニシリンが引き起こす重篤なアレルギー症状は「ペニシリン・ショック」と呼ばれた。以前は皮内テストが行われていたものの、2004年9月に日本化学療法学会の提言に沿う形で、厚生労働省が抗菌薬の添付文書改訂を指示し、徐々に皮内テストは廃止される方向にある。
ただし、I型は1時間から72時間までに発症することもある。型は全てアレルギーのクームスの分類に対応させた。
ペニシリンの副作用は基本的にアレルギーなので投与量は関係ない。ペニシリン1単位は0.27μgであるのでよく用いられる処方、2400万単位といっても6.5gほどであり、ほかの抗菌薬と変わらない。また、アレルギー性なので副作用が生じたら原則として投与中止である。
経口薬としてはバイシリンGなどがあげられる。適応はベンジルペニシリンと全く同じである。呼吸器感染症の中で細菌性扁桃炎等の場合、処方されることがある。