ナロキソン
ナロキソンは急性のオピオイド過剰摂取とオピオイドによる呼吸抑制および意識低下の両方に使用できる。
ヘロインなどの使用者に対して過剰摂取時の緊急措置キットの一部として配布されている場合もあり、過剰摂取時の死亡率を低下させていると思われる。ナロキソンの処方は、オピオイドの用量が多い場合(ヘロイン換算で >100mg/日)、またはベンゾジアゼピン系薬物をオピオイドと併用している場合、医学的用途以外でオピオイドを使用していることが判明した場合に推奨される。
ナロキソンは通常速やかに効果を発現させるために点滴静脈注射される。(日本で認可されている投与法は、(点滴)静脈内注射のみである。)この場合の効果持続時間は最大45分である。
患者の呼吸状態と精神状態を慎重に観察しなければならない。投与2〜3分後に反応がないまたは不充分である場合には、さらに2〜3分間隔で最大4回まで追加投与する。それでも効果が得られない場合、別の原因を考えるか治療法を変更すべきである。効果が見られた場合、さらに観察を続けてナロキソンの代謝消失に伴う効果減弱に備え、必要に応じて再投与すべきである。
米国では2015年に点鼻薬としても承認されている。スプレー状態になっており鼻から投与させる。経口投与は速やかに肝臓で代謝されるため無効である。