シタグリプチン
シタグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)の競合阻害薬である。DPP-4は食事に反応して分泌されるインクレチン、すなわちGLP-1およびGIP(消化管ホルモン(英語版))を分解し失活させる。DPP-4の阻害によりGLP-1およびGIPの失活が妨げられると、それらのインスリン分泌促進効果ならびにグルカゴン分泌抑制効果が増強され、高過ぎる血糖値が正常域へ低下する。血糖値が正常域に達するとインスリンとグルカゴンに対するGLP-1およびGIPの効果は薄れるので、過剰な効果(低血糖)は他の一部の経口血糖降下薬よりは少ないとされる。