サルメテロール
喘息の長期管理においては、副腎皮質ステロイド等の抗炎症作用を有する薬剤を併用して定期的に使用することが推奨されている。短時間作用性β2刺激剤であるサルブタモールの気管支拡張作用持続時間が4-6時間であるのに対して、サルメテロールは、およそ12時間、気管支拡張作用が持続するため、特に夜間や早朝の症状のある場合に適しているが、速効性は劣るため、急性増悪時には適さない。
低用量吸入ステロイド剤に充分に応答しない患者には、ステロイド剤の用量をさらに増やすよりもサルメテロールなどの長時間作用性β2刺激剤を併用したほうが効果的であるとする報告がある。世界喘息指針(GINA)のガイドラインでは、喘息をコントロールするためにコントローラー投薬治療が必要とされ、第一選択肢は低用量吸入ステロイド剤であるが、それより上の程度からは、低用量吸入ステロイド剤と長時間作用性β2刺激剤の併用が推奨されている。2007年に日本でも、吸入ステロイド剤プロピオン酸フルチカゾンとサルメテロールの合剤吸入薬が承認された。
現在、サルメテロール以外で、単剤として承認されている長時間作用性β2アドレナリン受容体刺激剤(LABA)には、フォルモテロール(オーキシス)、インダカテロール(オンブレス)、バンブテロール、および経口アルブテロールの持続処方がある。
フォルモテロールは、親油性がより低いためにサルメテロールより速く作用が到来し、効き目も強い―フォルモテロール12μgの投与はサルメテロール50μgの投与と同等である―ことが立証されている。しかし、β2受容体への選択性はサルメテロールのほうが高い。
2023年現在、日本で、配合吸入製剤として承認されている、サルメテロール以外のLABAには、フォルモテロール(シムビコート,フルティフォーム,ビベスピエアロスフィア,ビレーズトリエアロスフィア,ブデホル)、インダカテロール(ウルティブロ,アテキュア,エナジア)、ビランテロール(レルベア,アノーロ,テリルジー)、オロダテロール(スピオルトレスピマット)がある。