ストレプトゾシン
STZは最初、1950年代に抗生物質として米国カンザス州Blue Rapidsで採取された土壌に含まれる細菌Streptomyces achromogenes から単離された。米国では1958年8月に特許申請され、1962年3月に承認されている(アメリカ合衆国特許第 3,027,300号)。
1960年代半ば、STZの膵β細胞への選択的毒性が発見された。これは動物実験での糖尿病作成に用いることができると共に、同時にβ細胞癌の治療に用いることができる可能性を示していた。研究分野では、実験動物の膵島炎または糖尿病発現を目的として用いられた。また1960年代から1970年代にかけて、米国国立がん研究所がSTZの癌化学療法への適応を研究した。1976年11月にランゲルハンス島腫瘍の治療薬として承認申請され、1982年7月に承認された。2014年現在米国では、ジェネリック医薬品が入手可能である。
日本では2011年11月16日に希少疾病用医薬品(オーファンドラッグ)の指定を受け、2014年9月26日に膵・消化管神経内分泌腫瘍の治療薬として承認された(販売名 ザノサー点滴静注用1g)。日本ではノーベルファーマが販売する。