受容体
酵素結合型受容体には、受容体型チロシンキナーゼ(RTK)、骨形成タンパク質のようなセリン/スレオニン特異的タンパク質キナーゼ、心房性ナトリウム利尿因子受容体のようなグアニル酸シクラーゼがある。RTKのうち、20のクラスが特定されており、58種類のRTKがメンバーとなっている。次にいくつかの例を示す。
受容体に結合するすべてのリガンドが、その受容体を活性化するわけではない。次のようなリガンドのクラスが存在する。
(完全)アゴニスト(作用薬または作動薬)は、受容体を活性化し、強い生物学的反応をもたらすことができる。ある受容体に対して最大の効力(英語版)を持つ天然の内因性 (生物学)リガンドは、定義上、完全アゴニスト(100%の効力)である。
部分アゴニスト (英語版) は、最大限に結合しても最大の効力で受容体を活性化しないので、完全アゴニストと比べて部分反応を起こす(効力は0~100%の間)。
アンタゴニスト(拮抗薬)は、受容体に結合するが、それを活性化しない。その結果、受容体が遮断され、アゴニストや逆アゴニスト(次項)の結合が阻害される。受容体アンタゴニストには、アゴニストと受容体を奪い合う競合型(可逆型)と、受容体と共有結合(または極めて高い親和性の非共有結合)を形成して完全に遮断する不可逆型がある。