ヒドロモルフォン
モルヒネ分子をヒドロモルフォンに化学修飾すると、脂溶性が高まり、 血液脳関門を通過する能力が高まり、より迅速で完全な中枢神経系の浸透が起こる。 1ミリグラムあたりでは、ヒドロモルフォンはモルヒネの5倍の効力があると考えられている。変換率は4〜8倍の間で幅があるが、5倍が一般的な臨床使用法である 。 耐性の発達(同じ投与量では鎮痛効果が得られなくなること)も個人によって異なる。
腎臓異常を有する患者は、ヒドロモルフォンを投与するときには注意を払わなければならない。 腎機能障害のある人では、ヒドロモルフォンの半減期は最大40時間まで延長する可能性がある。 静脈内投与でのヒドロモルホンの典型的な半減期は2.3時間 。 最高血中濃度には、通常、経口投与後30〜60分で達する 。
ヒドロモルフォンの作用開始は静脈内投与で5分以内であり、経口投与(即時放出)では30分以内 。
ヒドロモルフォンの有害作用は、 モルヒネやヘロインのような他の強力なオピオイド鎮痛薬の有害作用に似ている。 ヒドロモルフォンの主な危険には、用量依存的な呼吸抑制 、尿閉、気管支痙攣、そして時には循環抑制が含まれる 。もっと一般的な副作用には、立ちくらみ、めまい、鎮静、かゆみ、便秘、吐き気 、嘔吐、頭痛、発汗および幻覚がある。これらの症状は、外来患者や激痛を経験していない患者によく見られる。
ヒドロモルフォンを他のオピオイド、筋弛緩剤、精神安定剤、鎮静剤、および全身麻酔薬と同時に使用すると、呼吸抑制が著しく増加し、昏睡または死亡に至ることがある。 ベンゾジアゼピン ( ジアゼパムなど)をヒドロモルフォンと一緒に服用すると、めまいや集中困難などの副作用が増大することがある 。 これらの薬物を同時に使用する必要がある場合は、用量調整をすることができる 。
ヒドロモルフォンで起こり得る特定の問題は、処方箋が書かれたとき、または薬が調剤されたときのいずれかにおいて、名称が類似しているために、モルヒネと間違えて偶発的に投与されることである。
ヒドロモルフォンは、非経口、直腸、皮下および経口製剤で入手可能であり、 硬膜外注射または髄腔内注射によっても投与することができる 。 ヒドロモルフォンはまた、 息切れを治療するために噴霧剤で投与されてきたが、低い生物学的利用能のため、疼痛管理目的の投与経路としては用いられていない。
塩酸ヒドロモルフォンの濃厚水溶液は、特に透明なアンプルに保存された場合、純水、等張9‰(0.9%)生理食塩水などとは明らかに異なる屈折率を持ち、光にさらされるとわずかに透明な琥珀色の変色を生じることがある。一説には、これは溶液の薬効に影響を及ぼさないが、ヒドロモルフォン、 オキシモルフォン 、および近縁物の14-ジヒドロモルフィノンは、光から保護するよう説明書に記載がある 。 沈殿物を生じた溶液のアンプルは廃棄しなければならない 。
外科手術および伝統的な薬物療法などの他の選択肢が除外され、患者が生理学的および心理的の両方の禁忌に関して適切な適合と見なされるという条件において、慢性疼痛のために電池式髄腔内薬物送達システムが埋め込まれる 。
ヒドロモルフォンの持続放出(1日1回)剤型が米国で入手可能 。
かつては、2005年7月のFDAアドバイザリーで、アルコールとの併用で高過剰摂取の可能性があると警告された後、自発的に市場から撤退される前に、ヒドロモルフォンの持続放出型であるPalladoneが入手可能だった。2010年3月現在、英国ではPalladone SRというブランド名で、ネパールではOpidolというブランド名で、そしてその他のヨーロッパ諸国でもまた入手可能 。