DPP-4
また、投与経路もGLP-1受容体作動薬が注射であるのに対してDPP-4阻害薬は経口投与であり投与しやすいというのが特徴である。 膵炎リスクについて懸念されていたが、システマチックレビューとメタ解析の結果、膵炎リスクの上昇は認められなかった。一方でDPP-4阻害薬であるシタグリプチンとビルダグリプチンを対象とした臨床試験のメタアナリシスでは、これらの薬剤が感染や頭痛のリスクを増大させることが示されている。
シタグリプチン(Sitagliptin)
アログリプチン(Alogliptin)
ビルダグリプチン(Vildagliptin)
サキサグリプチン(Saxagliptin)
リナグリプチン(Linagliptin)
アナグリプチン(Anagliptin)
テネリグリプチン(Teneligliptin)
トレラグリプチン(Trelagliptin)
オマリグリプチン(Omarigliptin)
ヒトのDPP-4は766個のアミノ酸から構成される110kDaのタンパク質であり、DPP-4をコードする遺伝子は2q24.3に配座している。DPP-4はアミノ基側を細胞質に向けた1回膜貫通型のタンパク質であり、細胞内ドメインは6残基と短く、膜貫通ドメインが24残基、残りが細胞外に存在する。アミノ基側末端にβプロペラドメイン、カルボキシル基側末端にα/βヒドロラーゼドメインが配置されている。α/βヒドロラーゼドメインには3つの触媒残基(Ser630,His740,Asp708)が存在し、これらはDPP-4ファミリーの中で高度に保存されている。ヒトCD26はラットDPP-4と85%の相同性を有する。以下にヒトDPP-4タンパク質のアミノ酸配列を示す。