マクロライド系抗菌薬
スピラマイシン(SPM) - マクロライド系抗菌薬だが、駆虫薬としてトキソプラズマ症にも用いる。
その他のマクロライド系抗菌薬 メシマイシン、ネオメシマイシン - 12員環マクロライドの構造を有する。
ケトライド系抗菌薬 テリスロマイシン(英語版)(TEL) - 日本では2003年に発売されたマクロライド類縁抗菌薬である。マクロライド系抗菌薬に耐性を有した細菌に対する新たな切り札になるのではないかと期待されたが、日本では意識障害という重篤な副作用(自動車運転中に意識消失し事故発生など)の多発により安全性速報が発出され、基本的に他の薬物では代替出来ない場合に用いる慎重投与の製品とされ、市場規模が縮小し、日本市場からは撤退した。
抗細菌薬以外でマクロライドの構造を有する薬物 タクロリムス(プログラフ・プロトピック) - 藤沢薬品工業(現アステラス製薬が開発したカルシニューリンの阻害作用を有した免疫抑制剤である。ただ、構造的にはマクロライドの1つである。筑波放線菌に由来し、シクロスポリンに類似した作用を有する。
この結果、マクロライド系抗菌薬を真核生物に投与しても、選択毒性を発揮し、抗菌薬として使用できる。
ところで、抗菌薬を実際に感染症の治療に用いる場合には、その作用が「時間依存性か、濃度依存性か」が本質的に重要である。マクロライド系抗菌薬は、基本的に時間依存性の薬物と考えられている。つまり、最小発育阻止濃度よりも高い濃度を、長い時間にわたって保てば保つほど効果を発揮する。一方で、マクロライド系抗菌薬は基本的に静菌的に作用するため、最小発育阻止濃度以上に濃度を上げても効果が増すことはない一方、被投与者への悪影響が出易くなる。
逆に、最小発育阻止濃度を下回れば細菌の増殖は防げず、被投与者に全く悪影響が出ないとは言い切れないうえ、耐性菌出現の問題もある。よって、適切な用量を、適切な間隔で、適切な期間、使用しなければならない。