エゼチミブ
エゼチミブが体内に吸収されると、小腸での初回通過効果により、分子中のフェノール性水酸基がグルクロン酸抱合される。この抱合体が活性代謝物である。成人にエゼチミブ10 mgを空腹時に単回投与した時、血中濃度の最大値(Cmax)は非抱合体で6.03 ng/mL、抱合体で72.3 ng/mL(非抱合体換算量)であり、最大血中濃度に達する時間(tmax)は非抱合体で2.10 時間、抱合体で1.48 時間であった。エゼチミブ20 mgを反復投与すると3日間で定常状態に達した。食事(高脂肪食または無脂肪食)はエゼチミブの吸収に影響を与えなかったが、高脂肪食ではCmaxが38%増加した。エゼチミブが水に「ほとんど溶けない」ため、絶対的バイオアベイラビリティは測定されていない。エゼチミブおよびグルクロン酸抱合体は血漿蛋白にそれぞれ99.5% - 99.8%および87.8% - 92.0%結合する。