アナセトラピブ
LDL、HDL、臨床的心血管イベントへの効果ならびに安全性を評価するために、中規模の第III相臨床試験(DEFINE、Determining the Efficacy and Tolerability of CETP Inhibition with Anacetrapib)が開始された。
DEFINE試験の中間解析結果が2010年11月のアメリカ心臓協会(AHA)総会で発表された。100mg投与群ではプラセボ群と比べて、LDL-Cが36%低下、リポ蛋白質(a)が36.4%低下、HDL-Cが138%上昇(2.38倍)した。血圧上昇は見られず、心血管死・心血管イベントの上昇も観察されなかった。LDL低下量は後日39.8%に訂正された。 DEFINE試験は規模が小さく、明快に効果を示す事ができないが、主な心血管イベントがなく、忍容性に問題がない事が示された。
さらなるフォローアップの結果、薬剤中止後12週でもLDL-Cが18.6%低下、HDL-Cが73.0%増加しており、血漿中には薬物が30~45%残存していた。薬剤中止後2〜4年後でも薬剤が低濃度残存していた。