バレニクリン
5%以上の確率で出現する副作用のみ書す。
精神障害 - 異常な夢、不眠症
神経系障害 - 頭痛
胃腸障害 - 便秘、嘔気、鼓腸
アメリカ食品医薬品局(FDA)の有害事象報告システム(AERS)のデータから、殺人や暴力といった他害行為を同定し、2位の選択的セロトニン再取り込み阻害薬であるフルオキセチン(商品名:プロザック)の10.9倍を引き離し、バレニクリンが18倍と、最も他害行為の危険性を高める薬であることが明らかになっている。
禁煙に対する効果は、α4β2ニコチン受容体の部分作動薬作用(刺激作用と拮抗作用)によって発現する。刺激作用は部分的でニコチンより弱い。ニコチン受容体を軽く刺激することで少量のドーパミンを放出させ、禁煙に伴う離脱症状やたばこに対する欲求を軽減する。拮抗作用は、ニコチンのニコチン受容体への結合を妨げ、その作用を弱める。ニコチンによるドーパミン放出を抑制することで、喫煙による満足感を得られにくくする。