高血圧治療薬
ループ利尿薬は強力な利尿作用を有しているが、降圧作用はそれほど強くない。ヘンレ係蹄上行脚においてNaの再吸収に関与しているNa/K/2Cl共輸送系を阻害する。これにより尿細管内外の浸透圧差が緩和され、下行脚における水の再吸収が抑制される。
フロセミド(Furosemide、ラシックス)
トラセミド(Torasemide、ルプラック)
ブメタニド (Bumetanide)
エタクリン酸 (Ethacrynic Acid)
カルシウム拮抗薬(英: Calcium Channel Blocker, CCB)は、血管平滑筋細胞の細胞膜上に存在する電位依存性カルシウム (Ca) イオンチャネルを阻害する薬物であり、その化学構造からジヒドロピリジン系と非ジヒドロピリジン系に細分類される。筋肉の収縮にはイオンチャネルを介した細胞内へのCaの取り込みが大きな役割を担っており、Caの取り込みが低下すると平滑筋の収縮が減弱化し、血圧の低下につながる。
2008年時点では、臨床での使用目的に発売されているカルシウム拮抗薬は全てL型カルシウムチャネルを阻害するものであるが、カルシウム拮抗薬の中でもシルニジピンのみ交感神経細胞膜に存在するN型カルシウムチャネルも阻害する作用がある。
下記に示した以外に非ジヒドロピリジン系の薬剤としてベラパミルが知られているが、日本では高血圧に対する適応は認可されておらず、不整脈や虚血性心疾患に対して用いられている。血管への作用としては静脈より動脈の平滑筋に作用が強く出る。特に細動脈レベルで効果が発現していると考えられている。腎臓では輸入細動脈の拡張を行うため、糸球体内圧を上昇させる可能性があり、腎硬化症の進展予防としては相応しくないと考えられている。
心臓では洞房結節の興奮頻度の減少や房室結節の伝導抑制が効果があることが知られている。効果発現が比較的早いため、その他の薬物を積極的に用いる理由がない場合に第一選択として用いられることが多い。
上記の機構により産生されたアンジオテンシンIIはアンジオテンシン受容体を介してその作用を発現することが知られている。
アンジオテンシン受容体にはサブタイプが存在し、アンジオテンシン受容体拮抗薬(英: Angiotensin Receptor Blocker, ARB)の降圧作用はAT1受容体の遮断に基づく。いずれも妊婦への適応は禁忌である。
ロサルタン(Losartan、ニューロタンなど)
オルメサルタン(Olmesartan、オルメテックなど)
テルミサルタン(Telmisartan、ミカルディスなど)
バルサルタン(Valsartan、ディオバンなど)
カンデサルタンシレキセチル(Candesartan Cilexetil、ブロプレスなど)
イルベサルタン(Irbesartan、イルベタン、アバプロなど)
アジルサルタン(Azilsartan、アジルバなど)