Β-ラクタム系抗生物質
それだけではなくセフェム系抗生物質は注射剤から経口剤へと使いやすい安全な薬剤へと改良が進み、通院患者にも広く使用される薬剤となった。
1980年代にモノバクタム系抗生物質が開発され、1990年代になると、放線菌 Streptomyces cattleya より分離されたチエナマイシンの骨格を元としたカルバペネム系抗生物質が開発された。
β-ラクタム系抗生物質の特徴はその毒性の低さにある。それはβ-ラクタム系抗生物質が、細菌特有の細胞壁合成酵素に特異的に阻害作用を現すからである。
細菌の細胞壁はペプチドグリカンを主成分とする細菌特有のものである。細胞壁合成酵素を阻害されると細菌は細胞分裂ができなくなる(静菌作用)か、細胞壁が浸透圧に耐えられず細菌が破裂する(殺菌作用)。
したがって細胞壁を持たない細菌であるマイコプラズマに対してはβ-ラクタム系抗生物質は抗菌作用を持たない。また細菌とは異なる細胞壁を持つ真菌や古細菌(分類上は細菌に含まれない)、細胞という形態をとらないウイルスについても効果が無い。
β-ラクタム系抗生物質開発の歴史は強い抗菌活性を持つ中心構造の発見と、それを化学的に変換し広帯域化を図ることの繰り返しであった。 カルバペネム系を超える、新しいβ-ラクタム系抗生物質はまだ見つかっていない。