リガンド依存性イオンチャネル
α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾールプロピオン酸受容体 (AMPA受容体、またはキスカル酸型受容体としても知られている) は、中枢神経系 (CNS) での高速シナプス伝達を媒介するグルタミン酸の非NMDA型イオンチャネル型 膜貫通受容体である。その名前は、人工グルタミン酸アナログAMPAによって活性化される能力に由来している。この受容体は、天然に存在するアゴニストであるキスカル酸にちなんでワトキンスらによって「キスカル酸型受容体」と最初に命名され、その後、コペンハーゲンのデンマーク王立薬科大学のTage Honoreらによって開発された選択的アゴニストにちなんで「AMPA受容体」という標識が付与された。AMPARは脳の多くの部分に見られ、神経系で最もよく見られる受容体である。AMPA受容体GluA2 (GluR2) 四量体は、最初に結晶化されたグルタミン酸受容体イオンチャネルである。
リガンド:
作動薬 : グルタミン酸, AMPA , 5‐フルオロウィラルジイン , ドウモイ酸 , キスカル酸など
拮抗薬 : CNQX , キヌレン酸 , NBQX , ペランパネル , ピラセタムなど
陽性アロステリック修飾薬: アニラセタム , シクロチアジド , CX-516 , CX-614など
陰性アロステリック修飾薬 : エタノール , ペランパネル , タランパネル , GYKI-52,466など