BRAF
ベムラフェニブ(PLX4032)は、進行期メラノーマの治療に対してFDAの承認を受けたV600変異型B-Raf阻害薬である。不活性型キナーゼドメインに結合するソラフェニブとは異なり、ベムラフェニブは活性型である"DFG-in"型の構造のATP結合部位に固定されることで阻害を行う。活性型のキナーゼのみを標的とすることで、ベムラフェニブはB-Rafが調節を受けていない細胞(通常がんの原因となる)の増殖を選択的に阻害する。
ベムラフェニブとその前駆体であるPLX4720は、薬物動態学的理由によってフェニル環が付加されていることのみが異なり、両者の作用機序は同一である。PLX4720の7-アザインドール二環とアデニンとの差異は2か所の窒素原子が炭素で置換されている点のみで、N7とC532、N1とQ530との水素結合などの分子間相互作用は保存されているため、ATP結合部位に対して高い親和性を有する。