ベンザチンベンジルペニシリン
BPGは1950年に特許を取得、WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。筋注製剤は梅毒に対する第一選択薬として知られるが、日本ではアレルギーによるショック死が起きたことなどから1980年代に筋注製剤が一度販売中止され、以来国際標準薬を欠いた状況であった。その間、梅毒に対しては注射薬のベンジルペニシリンカリウム(注射用ペニシリンGカリウム)や、経口薬のベンジルペニシリンベンザチン水和物(バイシリンG)、アモキシシリン水和物(サワシリン、パセトシン他)、アンピシリン(ビクシリン)などが使用されてきた。しかし、経口薬やカリウム塩の注射薬では有効血中濃度の持続時間が短く、単回投与による治療も可能な筋注製剤と異なり1日複数回投与が必要となること、投与期間が約4週間に渡ること、点滴投与に伴う入院管理の必要性など、患者負担の軽減や在宅治療でのアドヒアランスの維持などが課題となっていた。