関節リウマチ
メトトレキサート(MTX:methotrexate リウマトレックス) 関節破壊を抑止する薬としてほぼ第一選択として用いられ、世界的に今日の関節リウマチ治療の基幹薬となっている。元々、関節リウマチとは原因不明の疾患であって、関節破壊に対しても痛みに対して対症療法を行うしかできなかったが、この薬剤によって関節破壊の進行を遅らせることができるようになった。重篤な副作用としては骨髄抑制と間質性肺炎があり、75歳以上の高齢者への投与は推奨されていない。まれであるが死亡例もある。なお、抗がん剤として使用する場合とは投与法が異なっており、使用量も少ない。
スルファサラジン(SASP: アザルフィジン) MTXの適応がない患者に対する第二選択薬として用いられることが多い。
ブシラミン(BUC: リマチル) MTXの適応がない患者に対する第二選択薬として用いられることが多い。
MTX等の抗リウマチ薬抵抗の症例に対して、抗TNF-α抗体や抗IL-6受容体抗体等の分子標的治療薬が用いられる。また抗T細胞抗体や抗B細胞抗体も用いられていく。
TNFα阻害剤 エタネルセプト(エンブレル) インフリキシマブ(レミケード) アダリムマブ(ヒュミラ) ゴリムマブ(シンポニー) セルトリズマブ(シムジア)
IL-1阻害剤 アナキンラ(IL-1受容体阻害薬 キネレット) リロナセプト(IL-1α/β阻害薬 アーカリスト) カナキヌマブ(IL-1β阻害薬 イラリス)
抗CD20抗体モノクローナル抗体 リツキシマブ(リツキサン)
T細胞活性化抑制性剤 アバタセプト(オレンシア)
IL-6阻害剤 トシリズマブ(アクテムラ)
副作用として、免疫応答に対する抑制効果が強く、しばしば感染症を引き起こすことがある。感染症のリスク因子(高齢、ステロイドの併用、結核・肝炎などの感染症既往など)を有する患者にこれらの生物学的製剤を使用する際には抗菌薬の併用などによる充分な予防を行う必要がある。
CDAI(SJC28+TJC28+PGA+EGA)も臨床評価に適しているとされる。寛解基準は Boolean基準: 腫脹関節数、圧痛関節数、患者全般評価のすべてが1以下 疾患活動性指標: CDAI≦2.8
である。
血液検査では IgG-RFは活動性と相関するが、IgM-RFは相関しないといわれている。またCRP、MMP-3も活動性の指標となる。MMP-3>350では薬剤変更も視野におく。