グリコシルトランスフェラーゼ
グリコシルトランスフェラーゼの阻害剤は多く知られている。その一部は天然物で、ペプチドグリカングリコトランスフェラーゼ(英語版)の阻害剤であるモエノマイシン(英語版)、キチンシンターゼの阻害剤であるニッコーマイシン(英語版)、菌類の1,3-β-グルカンシンターゼ(英語版)の阻害剤であるエキノキャンディンなどがある。グリコシルトランスフェラーゼ阻害剤の一部は薬剤または抗生物質として利用されている。モエノマイシンは成長促進の目的で動物飼料に利用されている。カスポファンギン(英語版)はエキノキャンディンから開発され、抗真菌薬として利用されている。エタンブトールはマイコバクテリウムのアラビノシルトランスフェラーゼ(英語版)の阻害剤であり、結核の治療に利用されている。ルフェヌロンは昆虫のキチンシンターゼの阻害剤であり、動物のノミの駆除のために利用されている。抗菌剤や防腐剤としての利用を目的として、イミダゾリウムベースの合成阻害剤のデザインが行われている。
糖ヌクレオチドを供与体として利用するグリコシルトランスフェラーゼはLeloir enzyme(ルロワール型酵素)と呼ばれ、その名称は糖ヌクレオチドを最初に発見し、炭水化物の代謝に関する業績によって1970年にノーベル化学賞を受賞したルイ・ルロワールに由来する。ドリコール、ポリプレノールピロリン酸など糖ヌクレオチド以外の供与体を利用するグリコシルトランスフェラーゼはnon-Leloir enzyme(非ルロワール型酵素)と呼ばれる。
哺乳類のグリコシルトランスフェラーゼは9種類の糖ヌクレオチドを供与体として利用する。UDP-グルコース、UDP-ガラクトース、UDP-GlcNAc、UDP-GalNAc、UDP-キシロース、UDP-グルクロン酸、GDP-マンノース(英語版)、GDP-フコース、CMP-シアル酸である。通常これらの供与体分子のリン酸基にはマンガンなどの二価イオンが配位するが、金属非依存的な酵素も存在する。
多くのグリコシルトランスフェラーゼは1回膜貫通タンパク質で、通常ゴルジ体の膜に固定されている。