GPR40作動薬
GRP40は膵β細胞の細胞膜に特異的に多く発現している。作動させるリガンドは炭素数12-22の脂肪酸であり、リガンドが結合してGRP40が活性化されるとインスリン分泌が増強される。作用機序には未解明な部分が多いが、グルコースやSU薬などとは別の経路で細胞内カルシウム濃度を高め、インスリンを分泌が促進されると考えられている。ただし膵β細胞内カルシウム濃度上昇のみでは、血糖濃度依存性にインスリン分泌が調節される説明が出来ず、別の調節機序が関与している可能性が示唆されている。血糖降下効果は比較的強く、SU剤同等とされている。低血糖、体重増加、浮腫、消化器症状等の、従来の糖尿病治療薬にありがちな副作用は認められず、体重の増減にも薬効は影響されない(体重が落ちると効果が減弱するということはないという意味)。