フルダラビン
日本で承認されている効能・効果は、再発または難治性の低悪性度B細胞性非ホジキンリンパ腫またはマントル細胞リンパ腫、ならびに貧血または血小板減少症を伴う慢性リンパ性白血病である。慢性リンパ性白血病への適応については、未治療例についてはRai分類:ハイリスク群、またはBinet分類:B期またはC期のもの、既治療例についてはアルキル化剤を含む治療に抵抗性または進行性のものと限定されている。注射剤は同種造血幹細胞移植の前治療にも使用できる。
フルダラビンは慢性リンパ性白血病への奏効率が高く、クロラムブシル等のアルキル化剤単剤より有効である。フルダラビンは低悪性度非ホジキンリンパ腫の治療でシクロホスファミド、ミトキサントロン、デキサメタゾン、リツキシマブ等の様々な抗悪性腫瘍薬と併用される。海外ではFLAG療法(Fludarabine、Ara-C、G-CSF)の一部として急性骨髄性白血病の治療に用いられる。日本では、FLAGにミトキサントロンを加えたFLAGM療法が検討された事がある。免疫抑制作用のため、フルダラビンは骨髄移植時の前処置に用いられることがある。
フルダラビンはプリンアナログであり、経口投与または静脈注射で用いられる。リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼおよびDNAポリメラーゼを阻害してDNA伸長を妨げる。分裂期および静止期の細胞の両方に作用する。リン酸化されているため、生理学的pHではイオン化しており、他組織に移行しづらく血中に長く留まる。これはフルダラビンの血液細胞(がん細胞でも健全な細胞でも)への作用選択性をもたらしている。