コレスチラミン
肝細胞は、コレステロールを代謝し、胆汁酸を産生する。胆汁酸は、消化活動時に総胆管を経て十二指腸へ分泌されるが、その95%は腸肝循環によって再吸収され、再び肝細胞に回収される。コレスチラミンは腸管内において胆汁酸を吸着し、再吸収を阻害することでコレステロールの吸収を抑制する。また、これにより減少した胆汁酸を補填するため、肝においてコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する。以上の作用により血中コレステロールを低下させると考えられている。 また、同様の作用により体内に存在するレフルノミドの活性代謝物を除去することができる。レフルノミドは、体内での初回通過効果や肝代謝により活性代謝物に変換された後、胆汁酸とともに腸肝循環を起こすため、コレスチラミンが胆汁酸ごと吸着して腸管からの再吸収を防ぐことでレフルノミドの対外排出を促進させる。