ラサギリン
ラセミ体のラサギリンは、高血圧治療薬の候補として1970年代に発見された。パーキンソン病の治療薬としてセレギリンが開発されている頃、ラサギリンがパーキンソン病治療薬になる可能性が見出された。1996年に公表された論文には、デプレニルのラセミ体の性質とその立体異性体の1つであるL-デプレニル(セレギリン)の活性が高いことに触発されて、N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine の異性体の性質を探り、R異性体がほとんどすべての活性を持つことを発見し、これがラサギリンになったと書かれている。1999年にはラサギリンの第III相臨床試験に入り、2005年にパーキンソン病向けに欧州医薬品庁から承認され、2006年には米国でも承認された。
日本では、1本の第II/III相試験(ブリッジング試験)と3本の第III相試験の結果を以って、2018年に承認された。
↑ 海外の臨床試験結果を日本国内にも適用可能か否かを検討する臨床試験
ラサギリン(Rasagiline)はモノアミン酸化酵素B(MAO-B)の非可逆的阻害作用を持つプロパルギルアミン誘導体である。開発コードはTVP-1012。パーキンソン病の単剤療法に、より進行した症例では補助療法に用いられる。初期および進行パーキンソン病の両方に有効性が認められており、特に疲労感などの非運動症状に有効であるとされている。
この薬剤のラセミ体は、1970年代初頭にAspro Nicholas社によって合成された。その後、パーキンソン病の治療薬としての可能性が見いだされ、R異性体が活性型であることが確認された。
欧州では2005年に、米国では2006年に、日本では2018年に承認された。
妊婦への投与における安全性は確立していない。