PLK1
培養細胞でのRNAiによるPLK1の発現のサイレンシングは、KRASに発がん性変異を持つ細胞の選択的な死滅をもたらすが、正常細胞には無害である。
PLK1阻害剤ボラセルチブ(英語版)は、急性骨髄性白血病(AML)に対する臨床試験による評価が行われている。PLK1阻害とEGFR阻害の併用は、非小細胞肺癌(英語版)(NSCLC)のEGFR T790M変異による薬剤耐性をin vitroとin vivoで克服する。 頭頸部扁平上皮癌では、AJUBA(英語版)の変異はPLK1阻害剤ボラセルチブを含む細胞周期阻害薬治療に対する感受性を媒介する。間葉系NSCLC細胞では、PLK1がビメンチンのリン酸化を調節し、β1-インテグリンを介してc-Metの活性化をもたらす。c-Met阻害とPLK1阻害の併用は、NSCLCのin vivoモデルで有意な腫瘍縮小をもたらした。
リゴセルチブ(英語版)は実験的RAS/PI3K/PLK1阻害剤である。