エルビテグラビル
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↑ Zhang, D; Chando, T. J.; Everett, D. W.; Patten, C. J.; Dehal, S. S.; Humphreys, W. G. (2005). “In vitro inhibition of UDP glucuronosyltransferases by atazanavir and other HIV protease inhibitors and the relationship of this property to in vivo bilirubin glucuronidation”. Drug Metabolism and Disposition 33 (11): 1729–39. doi:10.1124/dmd.105.005447. PMID 16118329.
本剤は経口投与である。リトナビルおよび食事と共に服用すると、4時間後に血中濃度が最高となる。バイオアベイラビリティは脂肪分の多い食事の方が良い。血中では、98~99%の物質が血漿タンパク質に結合する。主にCYP3Aによる酸化で代謝され、次にUGT1A1およびUGT1A3によるグルクロン酸抱合で代謝される。95%近くが糞から、残りが尿から排泄される。リトナビルとの併用時の血漿中半減期は8.7~13.7時間である。
エルビテグラビルは、HIV-1およびHIV-2のインテグラーゼを阻害する。ウイルスは、自分の遺伝コードを宿主のDNAに統合するために、この酵素を必要とする。