エチニルエストラジオール
エチニルエストラジオール(Ethinylestradiol、EE)はエストロゲン薬で、プロゲスチンと組み合わせて避妊薬として広く使用されている。過去には、更年期障害、婦人科疾患、ホルモン感受性の高い癌(英語版)など、様々な適応症で広く使用されていた。通常は経口で服用する。パッチや膣内リングとしても使用される。
EEの一般的な副作用には、乳房の圧痛や肥大、頭痛、体液貯留、嘔気などがある。男性の場合、EEは更に乳房の発達、女性化、性腺機能低下、性機能障害を引き起こす可能性がある。稀ではあるが重篤な副作用として、血栓、肝障害、子宮体癌などがある。
EEは、エストロゲン(エストラジオール等)の生物学的標的であるエストロゲン受容体の作動薬である。EEは、天然のエストロゲンであるエストラジオールの合成誘導体であり、エストラジオールとは様々な点で異なる。EEはエストラジオールと比較して、経口投与時の生物学的利用能が大幅に向上しており、代謝され難く、肝臓や子宮など特定の部位での効果が比較的高くなっている。これらの違いにより、EEはエストラジオールよりも避妊薬への使用に適しているが、血栓やその他の稀な副作用のリスクが高くなることもある。
EEは1930年代に開発され、1943年に医療用として導入された。1960年代には避妊薬に使用されるようになった。今日、EEは殆ど全ての合剤型避妊薬に含まれており、この目的の為に使用されるほぼ唯一のエストロゲンであり、最も広く使用されているエストロゲンの1つとなっている。
Post Reproductive Health 22 (4): 165–183. doi:10.1177/2053369116680501.
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血栓症(四肢、肺、心、脳、網膜等)
アナフィラキシー
↑ ノルエチステロン合剤のみ
副作用の重症度は、EEの投与量および投与経路によって異なる。EEの一般的な副作用は、他のエストロゲンと同様で、乳房圧痛、頭痛、体液貯留(腫脹)、嘔気、眩暈、体重増加などである。経口避妊薬のエストロゲン成分(殆どがEE)は、乳房圧迫感や膨満感を引き起こす可能性がある。男性の場合、EEには、女性化乳房(乳房の発達)、女性化、性腺機能低下、不妊症、性機能障害(性欲減退、勃起不全など)等の副作用がある。200μg/日の経口EEによる高用量エストロゲン療法を3ヶ月以上受けた男性では、98%に女性化が起こり、42~73%に性欲減退が発生した。