アダパレン
ニキビは毛包脂腺系の皮脂分泌の亢進と、角化亢進による毛包の閉塞により面皰(非炎症性皮疹)として発生する。その後、炎症を伴った赤い丘疹・膿疱(炎症性皮疹)へ進展する。
アダパレンの作用する標的は炎症と面皰(コメド)であり受容体への結合から、表皮角化細胞の増殖と分化を促し、マイクロコメドを減少し、成熟した面皰を剥がし、また抗炎症作用を発揮する。そのことで非炎症性と炎症性の皮疹の数を共に減少させる。
アダパレンは、核内レチノイン酸受容体 (RAR) に選択的に結合し、細胞分化を調節し、抗炎症作用を発揮する。アダパレンは受容体に選択性のある第三世代の合成レチノイドとされており皮膚刺激性を緩和している。レチノイド外用薬では頻繁に皮膚の発赤やフケ様の落屑が起こることが多く、治療を中断してしまうことが最大の問題となっており、アダパレンでは受容体選択性によってこの点を改良している。
光学的な安定性があり光による分解の心配が少ないため、トレチノインやタザロテン(英語版)と異なり日中でも使用可能である。しかし、顔が完全に乾いてから使用するよう指示される(水分による分解)。