スガマデクス
スガマデクスは修飾γ-シクロデキストリンであり、親油性コアと親水性周辺を有する。このγ- シクロデキストリンは、6 番目の炭素位置に 8 つのカルボキシルチオエーテルグループを配置することによって、その本来の状態から変更されている。これらの拡張により、分子内腔が拡張され、ロクロニウム分子のより大きなカプセル化が可能になる。これらの負に帯電した側鎖は、ターゲットの第4級窒素に静電気的に結合するだけでなく、シクロデキストリンの水性の性質にも寄与する。ロクロニウムのスガマデクスの結合カプセル化は、シクロデキストリンとそのゲスト分子の中で最も強力なものの 1 つである。スガマデクスの親油性コア内に結合したロクロニウム分子 (修飾ステロイド) は、神経筋接合部のアセチルコリン受容体に結合できなくなる。
スガマデクスは、ネオスチグミンとは異なり、アセチルコリンエステラーゼを阻害しないため、コリン作動性作用(徐脈や唾液分泌増加など)は生じず、抗ムスカリン剤(臭化グリコピロニウムまたはアトロピン)の同時投与は必要ない。したがって、スガマデクスは、従来のコリンエステラーゼ阻害薬よりも副作用が少ないと期待され得る。
即効性があり作用持続時間が短い筋弛緩薬が必要な場合、サクシニルコリン以外の選択肢はほとんどなかったが、この薬には重大な禁忌がある。たとえば、影響を受けやすい個人では悪性高熱を引き起こす可能性があり、偽コリンエステラーゼ欠乏症(英語版)の患者では作用時間が長くなり、状況によっては危険な血漿カリウム濃度の上昇を引き起こす。ロクロニウムは、高用量 (0.
スガマデクスは、スコットランドのNewhouse Research Siteで製薬会社 Organonによって発見された。Organon は 2007 年にシェリング・プラウに買収された。シェリング・プラウは 2009 年にメルクと合併した。 スガマデクスは現在、メルクが所有および販売している。
米国食品医薬品局(FDA) は、当初、2008 年にシェリング プラウのスガマデクスの新薬申請を却下したが、最終的に2015 年 12 月に米国での使用を承認した 。スガマデクスは、2008 年 7 月にEUでの使用が承認された 。