BET阻害剤
チエノジアゼピン系BET阻害剤は吉富製薬(現・田辺三菱製薬)の研究者らによって1990年代初頭に発見され、抗炎症薬・抗がん薬としての可能性が記載された。しかしながらこうした分子は、2010年にNUT正中線がん(英語版)に対するJQ1の使用、そして敗血症に対するI-BET 762の使用が発表されるまで広く知られることはなかった。これ以降、BETタンパク質のブロモドメインを標的とする多数の分子が記載されている。
BETタンパク質の1つ目と2つ目のブロモドメイン(BD1とBD2)を区別することができるBET阻害剤も記載されている。しかしながら、BETファミリーのメンバー(BRD2、BRD3、BRD4、BRDT)を確実に区別することができるBET阻害剤はまだ記載されていない。研究目的では、特定のBETタンパク質に変異を導入してJQ1/I-BET 762誘導体に対する感受性を高めることで、個々のBETタンパク質への標的化が行われている。