ヒドロキシジン
ヒドロキシジンは経口投与、筋肉内投与、静脈内投与で使用される。経口投与された場合、消化管から速やかに吸収される。投与30分以内に効果が現れる。
薬物動態学的には、経口投与、筋肉内投与された後速やかに吸収されて全身に分布し、効果は投与後1時間以内に発現し、半減期は成人の場合20時間前後である。血中より皮膚に高濃度に分布する。肝臓で代謝され、主要代謝産物は末端のアルコールがアルコールデヒドロゲナーゼで酸化されてカルボン酸となったセチリジン(45%)である。セチリジンは鎮静効果がより弱いものの、同等の抗ヒスタミン効果を有し、人工透析で除去できない。他の代謝産物としてN-脱アルキル体、O-脱アルキル体があり、血中半減期は59時間である。両代謝物は主にCYP3A4およびCYP3A5(英語版)による。排泄経路は胆汁中へ75%、尿中へ25%である(ラット)。
高齢者(65歳以上)の場合、経口投与では血中半減期は29.3時間に延長し、AUCは約2.2倍になる。注射薬についてはデータがないが、同様であると思われる。また肝機能障害を有する患者に投与すると、血中半減期が延長する。
他の鎮静薬と同様に、大量投与により過鎮静や錯乱を起こすおそれがあるので、如何なる剤形であれ、多量に使用する場合は医師の監視下で投与すべきである。