チクロピジン
抗血小板薬としては、チクロピジンと後継薬であるクロピドグレルとともに、アスピリンの次に広く使用されている。チクロピジンそのものには薬効はないため、肝臓で代謝を受ける前は効果を発揮できず、代謝されてはじめて薬効を発揮できるプロドラッグと呼ばれる種類の医薬品の一つである。このため活性を持った状態の物質の分離がむずかしく、作用メカニズムは長い間不明であった。2001年ごろになってから、血小板の細胞膜上に存在するアデノシン二リン酸(ADP)受容体であるP2Y12受容体が同定され、さらに、薬効を持つ活性単体が単離されるに至り、ようやく作用メカニズムが明らかになった。
副作用として、肝機能障害、血栓性血小板減少性紫斑病、汎血球減少症などの重篤な副作用がまれに合併するため、有効性が同等で安全性に優れているとされるクロピドグレルに置き換わる傾向にある。
血小板機能亢進のある患者への経口投与して用いる。これによって、ADP、コラーゲンあるいはアドレナリンによって血小板が活性化することを防ぎ、血小板の凝集あるいは粘着を抑制する。血小板凝集能の低下は投与24時間後には発現し、その作用は継続して投与することによって効果が弱まることなく維持される。投与中止後は凝集亢進現象などの逆作を示すことなく投与前の状態まで徐々に回復していき、4~10日は作用が持続する。また、チクロピジンの抗血小板作用は、P2Y12ADP受容体を非可逆的に阻害するため、その作用が消失するまでには、血小板の寿命と同じ期間である8~10日間かかると考えられている。