NMDA型グルタミン酸受容体
NR1 と NR2 のヘテロ2量体2セットからなる4つのサブユニットで構成されていると考えられており、ゆえに全ての NMDA受容体は NR1サブユニットを含む(ただしいくつものスプライスバリアントが報告されている)。NR2サブユニットにはさらに NR2A、NR2B、NR2C、NR2D の4種類がクローニングされており、それぞれ生体内での発現部位や発現時期が異なる。たとえば、NR2Dサブユニットは胎生期に選択的に発現するサブユニットであると考えられている。なお、NR2サブユニットにグルタミン酸の結合部位があると考えられている。
近年、新たに NR3A、NR3B という二つのサブユニットがクローニングされたが、これらはグルタミン酸結合部位を持たず、NR1 とヘテロ多量体を形成して陽イオンを通す、興奮性グリシン受容体として働くという報告もされている。
この受容体を構成する主要サブユニットの一つ、NR1 サブユニットにはグリシンを結合する部位があり、グリシンを結合していない NMDA型受容体は、グルタミン酸刺激によって活性化されない。また通常、細胞外マグネシウムイオン (Mg) によってチャネル活性が阻害されている(後述)ため、脱分極刺激などで Mg を外してやらないと活動できない。つまり、活動には2種のリガンドと Mg の除去が必要と言える。 従って、NMDA型受容体は、シナプス前終末からのグルタミン酸による刺激と、シナプス後膜の脱分極が同時に起こった時に活性化され、シナプス後膜からカルシウムイオンの流入を起こす、シナプス前終末とシナプス後膜の神経活動の同時検出器(coincidence detector)として機能している。
実際、研究現場においては細胞外の Mg やグリシンの濃度を操作することでNMDA受容体由来の神経活動を操作するということが頻繁に行われている。
選択的アンタゴニストとしては競合阻害剤のD-AP5やアカンプロサート、開口チャネル阻害剤(機能的アンタゴニスト)のジゾシルピンやメマンチンなどが知られる。その他、機能的アンタゴニストとしてはミノサイクリンやアリピプラゾールなどがある。また、合成カンナビノイド類(WIN 55,212-2やCP 55,940)もNMDA阻害が示されている。