カンプトテシン
カンプトテシンはトポI・DNA複合体(共有結合複合体)と結合し三者複合体(三位複合体)となり、それによって安定化する。これがDNAの再結合反応を妨げ、その結果DNAの損傷がアポトーシスを引き起こす。カンプトテシンはトポIとDNAに水素結合によって結合する。構造の中で最も重要な部分はE環で、この部分は酵素の3つの部分と相互作用する。20位のヒドロキシ基が酵素の533番目のアスパラギン酸(Asp533)の側鎖と水素結合を形成する。キラル炭素の立体配置が (S) 体であることが重要である。なぜなら (R) 体は不活性であるからである。ラクトンは364番目のアルギニン(Arg364)のアミノ基と2つの水素結合を形成する。D環は非切断鎖上の+1シトシンと相互作用し、水素結合を形成してトポI・DNA共有結合複合体を安定化させる。この水素結合は、D環の17位にあるカルボニル基と+1シトシンのピリミジン環のアミノ基との間に形成されるものである 。