エベロリムス
他のmTOR阻害剤同様に、細胞内での信号伝達を阻害する。ただしエベロリムスはmTORC1にのみ作用し、mTORC2には影響しない。mTORC1のネガティブフィードバックはAKTキナーゼを活性化し、かつmTORC2を阻害しないためポジティブフィードバックがおこりAKTを活性化する。このAKTの活性化はある種の細胞をアポトーシスへ導く。
T及びBリンパ球を抑制し、移植臓器への拒絶反応を抑制する。(サーティカン)
血管内膜の増殖抑制により、冠動脈の再狭窄を抑制する薬剤溶出性ステントに用いられる。(アボット社のXience Vステントやボストン・サイエンティフィックのPromusステント)
腎細胞癌や乳癌における細胞増殖シグナルや血管発育シグナルの中継するmTORを阻害するので、抗癌剤として処方される。(アフィニトール)
肝細胞癌に対して第III相臨床試験が行われた。進行肝細胞癌に於いては、エベロリムスは全生存期間を延長させなかった。