セマグルチド
U.S. Food and Drug Administration (FDA) (2020年6月10日). 2020年9月26日閲覧。
↑ “世界初の GLP-1 アナログ錠剤 Rybelsus® (経口セマグルチド)、米国で承認”. 2021年12月14日閲覧。
↑ “Rybelsus® (経口セマグルチド)、成人 2 型糖尿病薬として欧州で承認”. 2021年12月14日閲覧。
↑ “ノボ ノルディスク、日本において、経口セマグルチドを 2 型糖尿病治療薬として製造販売承認申請”. 2021年12月14日閲覧。
↑ “世界初の経口GLP-1受容体作動薬である「リベルサス錠」(セマグルチド)が国内で製造販売承認を取得しました | 岡山県糖尿病医療連携推進事業”. 2021年12月14日閲覧。
↑ “Effects of once-weekly semaglutide on appetite, energy intake, control of eating, food preference and body weight in subjects with obesity”. Diabetes, Obesity & Metabolism 19 (9): 1242–1251. (September 2017). doi:10.1111/dom.12932. PMC 5573908. PMID 28266779. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5573908/.
↑ “Drug can dramatically reduce weight of people with obesity”.
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↑ “Semaglutide Approval Status”. drugs.com. 2021年12月14日閲覧。
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1 2 3 "FDA Approves New Drug Treatment for Chronic Weight Management, First Since 2014". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 4 June 2021. 2021年6月5日閲覧。
↑ “肥満症の薬、30年ぶり国内登場へ 米国では美容目的の利用も横行”. 朝日新聞. 2023年6月22日閲覧。
インスリンの分泌を増やすために、SU(スルホニル尿素)薬で膵臓のβ細胞を刺激し続けていると、その機能が早く低下してしまう。しかしこのインクレチン関連薬は、必要時しかインスリン分泌を刺激しないので、β細胞に優しい薬と言える。
しかも特にGLP-1アナログには人での効果の確認はまだだが、動物実験の段階でβ細胞を増やす作用があり、従来の薬が対症療法的な血糖降下薬だったのに対し、原因療法に近い薬と言える。
またβ細胞を守るというこの薬にしかない作用に期待し糖尿病の進行を抑えるために、なるべく早く使い始めたほうが良いとの意見もある。
ヒトのGLP-1と化学的に94%の類似性がある。違いは8位と34位の2つのアミノ酸で、アラニンとリシンが、それぞれ2-アミノイソ酪酸とアルギニンに置換されている。8位のアミノ酸置換はジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)酵素による分解を妨げる。26位のリシンはスペーサーを介してステアリン酸でアシル化されているが、これにより血液中のアルブミンとの結合性が高まり、血液循環中に長く存在する事が可能となる。血中での半減期は約7日(165-184時間)であるので、週1回の注射で充分である。