ベゲタミン
脳の中枢に直接作用し、催眠鎮静作用を現す。
ベゲタミンに含まれているクロルプロマジンは、α1受容体に親和性を持ち、この受容体を遮断するため強い鎮静作用を示す。
フェノバルビタールは、バルビツレート結合部位-ベンゾジアゼピン結合部位-Clチャネルと高分子複合体を形成するGABAA受容体に結合し、Clチャネルの開口時間を延長することで、GABAの抑制作用を増大させ神経細胞の興奮を抑制し、催眠作用を示す。
プロメタジンはヒスタミン受容体H1への拮抗作用をもち、これにより催眠作用を示す。
なお、プロメタジンは抗ムスカリンM1受容体遮断作用により抗パーキン作用を併せ持ち、クロルプロマジンの副作用であるパーキンソン症状を抑える働きを併せ持つ。しかしこのような併用は避けることが推奨されている。