ヒドロモルフォン
ヒドロモルフォンは半合成μ-オピオイド アゴニストである。 モルヒネの水素化ケトンとして、オピオイド鎮痛薬に典型的な薬理学的性質を有する。 ヒドロモルホンおよび関連オピオイドは中枢神経系および胃腸管にそれらの主要な効果をもたらす。これらには、 鎮痛 、眠気、精神的混濁、気分の変化、 多幸感または不快感 、呼吸抑制、咳の抑制、胃腸運動の低下、悪心、嘔吐、脳脊髄液圧の上昇、 胆汁圧の上昇 、および瞳孔のピンポイント収縮の上昇が含まれる。
コデインやオキシコドンなど、そのクラスの他のオピオイドはCYP450酵素を介して代謝されるが、ヒドロモルフォンは異なる 。 ヒドロモルフォンは肝臓でヒドロモルフォン-3-グルクロニドに代謝されるが、代謝物に鎮痛作用はない。 モルヒネ代謝産物、モルヒネ-3-グルクロニド、ヒドロモルホン-3-グルクロニドの血中濃度増加で同様に見られるように、落ち着きのなさ、ミオクローヌスおよび痛覚過敏のような興奮性の神経毒性作用を生じることがある。 腎機能が低下した患者および高齢患者は、代謝産物蓄積のリスクが高い 。