ザナミビル
ウイルスが、感染細胞表面から遊離するために用いるノイラミニダーゼ(NA)酵素を阻害することにより、他の細胞への感染・増殖を抑制する。そのため、ノイラミニダーゼを持たないC型インフルエンザウイルスには無効。
インフルエンザウイルスの増殖を抑制する作用を持つ薬剤であるため、感染初期(発症後48時間以内)における治療開始が有効である。インフルエンザ症状が発症後48時間以降に治療を開始した際の有用性は確立されていない。同様の作用機序を持つ薬剤として、オセルタミビル(タミフル)がある。
経口での絶対的バイオアベイラビリティが2%程度と低いため、経口投与はできず、非経口経路投与に限られる。そのため、リレンザはザナミビル水和物ドライパウダーを吸入投与して用いられる。インフルエンザウイルスは、上気道に感染・増殖し、発症する。吸入投与されるリレンザは、ウイルスが活動している上気道に直接到達して作用するため、経口投与される薬剤よりも即効性がある。
同剤は「ディスクヘラー」という専用の吸入器によって吸入投与するが、吸入投与は小児、高齢者にとっては難しい。そのため、簡単に経口投与できるオセルタミビル(タミフル)の発売後、ノイラミニダーゼ阻害薬におけるリレンザの占有率は激減した。ところが2006年 - 2007年のインフルエンザシーズンに、日本においてタミフル服用後の異常行動が世間の注目を浴びたこと(薬剤との因果関係は不明)により、本剤が見直された。またオセルタミビルに比べて、薬剤耐性が起きにくいことが分かった。
2008年 - 2009年の季節性インフルエンザシーズンにおいて、オセルタミビル薬剤耐性ウイルスの出現により、リレンザの使用量は、前シーズンより大幅に増大した。