GTPアーゼ活性化タンパク質
GAPは、非常に重要なGタンパク質の機能を調節するため、重要である。Gタンパク質の多くが細胞周期に関与しており、がん原遺伝子として知られている。例えば、Gタンパク質のRasスーパーファミリーは多くのがんと関連しているが、これはRasがFGFなどの成長因子の共通の下流の標的であるためである。通常の状況では、このシグナル伝達経路によって細胞の成長や増殖が誘導されている。一方がんでは、この成長はもはや調節されておらず、結果として腫瘍が形成される。
このがん原性は、これらのGタンパク質に関連するGAPが機能を喪失するか、またはGタンパク質がGAPに反応しなくなるか、によってしばしば引き起こされている。前者の場合、Gタンパク質はGTPを迅速に加水分解することができないので、Gタンパク質の活性化状態が持続することとなる。Gタンパク質自体も弱い加水分解活性を持っているが、機能的なGEFの存在下ではGDP-GTP交換が行われるため、不活性状態のGタンパク質は常に活性化状態へ変換される。Gタンパク質の活性を抑制するGAPが存在しないので、Gタンパク質は恒常的に活性化状態となり、無制御に細胞が増殖するがん状態となる。後者の場合では、Gタンパク質はGTPを加水分解する活性を失っている。このような機能喪失したGタンパク質酵素に対しては、GAPはGTPアーゼ活性を活性化することができないので、Gタンパク質は恒常的にオン状態となる。