アラゾシン
しかしながら、(+)-エナンチオマーはNMDA受容体のジゾシルピン(MK-801)やフェンサイクリジン(PCP)結合部位に対しても中等度の親和性を示し(Ki = 587 nM、σ1受容体に対しては45 nM)、高濃度では非競合的NMDA受容体アンタゴニスト(英語版)としても作用する。そのため、(+)-アラゾシンのσ1受容体に対する選択性は中等度である。
アラゾシンのどちらのエナンチオマーもσ2受容体(英語版)に対する親和性は非常に低い(ラット脳膜標本またはラットPC12細胞(英語版)において、Ki = 13,694 nM (+)、4,581 nM (–))。そのため、(+)-アラゾシンは、放射性リガンド結合アッセイ(英語版)などで、σ受容体の2つのサブタイプを区別するために利用することができる。
まとめると、(–)-アラゾシンは、κオピオイド受容体の選択的パーシャルアゴニスト、μオピオイド受容体のアンタゴニスト、そしてはるかに弱い効力でδオピオイド受容体のアゴニストとして作用し、σ受容体に対する親和性は非常に低い。一方、(+)-アラゾシンは、σ1受容体に対する選択的アゴニスト、そしてより弱い効力(約10倍)でNMDA受容体に対するアンタゴニストであり、オピオイド受容体やσ2受容体に対する親和性は低い。