ケタンセリン
ケタンセリンは齧歯類では高親和性非選択的5-HT2受容体(英語版)遮断薬である (Ki 5-HT2A=2〜3nM;Ki 5-HT2C= 28nM)が、ヒト等の霊長目では、ケタンセリンは 5-HT2A受容体に対して5-HT2C受容体よりも高選択的であると考えられる(Ki 5-HT2A= 2〜3nM;Ki 5-HT2C= 130nM)。
加えて、ケタンセリンはヒスタミンH1受容体(英語版)に高い親和性を持っている(Ki = 2 nM)他、下記の受容体に親和性を有している。
α1-アドレナリン受容体(英語版):Ki = 〜40nM
α2-アドレナリン受容体(英語版):Ki = 〜200nM
5-HT1D受容体(英語版):不明
5-HT2B受容体(英語版):不明
5-HT6受容体(英語版):Ki = 〜300nM
5-HT7受容体(英語版):不明
D1受容体(英語版):Ki = 〜300nM
D2受容体(英語版):Ki = 〜500nM
ケタンセリンは小胞モノアミン輸送体(英語版)(VMAT2)も遮断する。