タクロリムス
タクロリムス (tacrolimus) は、23員環マクロライド・マクロラクタム構造を持つ免疫抑制剤の一種で、臓器移植または骨髄移植を行った患者の拒絶反応を抑制する薬剤である。またアトピー性皮膚炎に対する塗布剤、関節リウマチ治療薬としても用いられる。いずれもハイリスク薬である。類似の薬剤としてはシクロスポリン等が知られる。
腎移植、肝移植、心移植、肺移植、膵移植、小腸移植における拒絶反応の抑制 骨髄移植における拒絶反応および移植片対宿主病 (GVHD) の抑制
タクロリムスは細胞内でまずFKBP (FK506 binding protein) と複合体を形成し、これがさらにカルシニューリンに結合する。そしてそのNFATに対する脱リン酸化反応を阻害することにより、IL-2に代表される種々のサイトカインの発現を抑制する。これにより、細胞傷害性T細胞の分化増殖を抑制、細胞性免疫・体液性免疫の両方を抑制する。
このメカニズムはハーバード大学のスチュアート・シュライバーによって解明された。シュライバーはタクロリムスをツールとして様々な生命現象の解明を行っており、これらの研究はケミカルバイオロジーという一分野を切り開く先駆けとなったことで知られる。