ラニチジン
ラニチジンは1977年に初めて実験に供された。世界初のヒスタミンH2受容体遮断薬であるシメチジンが1976年に英国で発売されたのを受けて研究された。ヒスタミンH2受容体の構造と定量的構造活性相関を勘案した結果、医薬品設計#合理的医薬品設計の成果として発見された。
シメチジンのイミダゾール環が窒素を含む側鎖を持つフラン環に置き換えられている。ラニチジンの忍容性は高く(副作用は少なく)、作用時間は長く、活性はシメチジンの10倍高かった。ラニチジンのCYP450に対する親和性はシメチジンの1割であり、医薬品相互作用はより少ないが、ファモチジンやニザチジン(en)がCYP450に親和性を持たず明確な相互作用がないことに比べると優位性は低い。
ラニチジンは1981年に発売され、1987年には処方薬として世界最大の売上を達成した。これは後に、より有効性の高いプロトンポンプ阻害薬であるオメプラゾールに取って代わられた。重症の胃壁びらんまたは潰瘍を対象としてラニチジンとオメプラゾールを比較した臨床試験では、ラニチジンの有効率は50%、オメプラゾールの有効性は85%であった。加えて、オメプラゾール群では胸焼けの症状が改善するまでの時間が短かった。
胆汁鬱滞性肝炎、肝機能障害、肝炎、黄疸の発生が知られている。発現したら直ちに服用を中止する必要がある。