オピオイド
オピオイドレセプターのパーシャルアゴニスト(部分作動薬)を弱オピオイドという。弱オピオイドは鎮痛効果に天井効果があることが知られている。天井効果とは投与量を増やしても鎮痛効果はある一定以上増えることはない。分子的メカニズムは不明ではあるが副作用のみが増えることが知られている。パーシャルアゴニストとしてはペンタゾシン(ペンタジン、ソセゴン)、ブプレノルフィン(レペタン)、トラマドール(トラマール)などが有名である。またκ選択的アゴニストにナルフラフィン(レミッチ)、ナルブフィン(セダペイン)がある。
オピオイド受容体のアンタゴニストであるナロキソンが麻薬拮抗薬として臨床的に使用されている。