狭心症治療薬
カルシウム拮抗薬は平滑筋の膜電位依存性L型カルシウムチャネルの機能を阻害する。カルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの細胞内流入は筋収縮を引き起こす作用があり、カルシウム拮抗薬の投与により筋肉の弛緩、すなわち血管の拡張が生じる。カルシウム拮抗薬による血管拡張は冠状血管に限らず、全身すべての血管において生じる。特に安静型狭心症における冠スパズムに対して著明な効果を示す。それに加えて、後負荷の軽減や心筋収縮力の低下による酸素消費量の減少もカルシウム拮抗薬の抗狭心症作用を支える。カルシウム拮抗薬は薬物代謝酵素であるCYP3A4により代謝されるが、グレープフルーツジュースは小腸に発現するCYP3A4の活性を抑制するため、薬物の血中濃度の変動をきたす。そのため、カルシウム拮抗薬の内服中はグレープフルーツジュースをはじめとしたCYP3A4活性に影響を与えるものの摂取を避けなければならない。
ニフェジピン(Nifedipine)
ベラパミル(Verapamil)
アムロジピン(Amlodipine)
ベニジピン(Benidipine)
ベプリジル(Bepridil)
ニトレンジピン(Nitrendipine)
ジルチアゼム(Diltiazem)
エホニジピン(Efonidipine)
ニソルジピン(Nisoldipine)