SGLT2阻害薬
Drug Safety and Availability (2018年9月7日). 2019年4月16日閲覧。
↑ Bardia, Amit; Wai, Mabel; Fontes, Manuel L. (February 2019). “Sodium-glucose cotransporter-2 inhibitors: an overview and perioperative implications” (英語). Current Opinion in Anesthesiology 32 (1): 80–85. doi:10.1097/ACO.0000000000000674. PMID 30531609. http://insights.ovid.com/crossref?an=00001503-201902000-00014.
1 2 “FDA revises labels of SGLT2 inhibitors for diabetes to include warning”. U.S. Food and Drug Administration (2020年3月19日). 2020年6月6日閲覧。 この記述には、アメリカ合衆国内でパブリックドメインとなっている記述を含む。
↑ “「SGLT2阻害薬の適正使用に関する委員会」から|一般社団法人日本糖尿病学会”. www.jds.or.jp. 2023年2月28日閲覧。
↑ BNF 73. Tavistock Square, London: BMJ Group. (March–September 2017)
↑ Scheen, André J. (2014).
従って、SGLT阻害薬の分子の特徴としては、糖とアグリコンの両方の構造のバリエーションが極めて重要である。
ダパグリフロジンはSGLT2阻害薬の一種で、SGLTに対する競争的かつ高選択的な阻害薬である。SGLT2を選択的に強力に阻害することにより作用し、その活性は、各患者の基礎的な血糖コントロールと腎機能に基づいて決定される。その結果、腎臓のブドウ糖の再吸収が低下し、血液循環中のブドウ糖のレベルが高くなると、ブドウ糖尿作用が増加する。従ってダパグリフロジンは、他の多くの抗糖尿病薬とは異なりインスリン分泌や感受性に依存しない機序で血糖濃度を低下させる。薬の作用に機能的な膵臓β細胞は必要ないので、β細胞の機能が低下している患者にも有用である。
ナトリウムとグルコースは、SGLT2タンパク質によって近位尿細管の刷子縁膜を越えて尿細管上皮細胞内に共輸送される。これは、尿細管と細胞の間にナトリウム勾配があるために起こり、従って、グルコースの二次的な能動輸送を提供する。グルコースはその後、内皮細胞の間質性グルコース輸送タンパク質により受動輸送され再吸収される。
SGLT1とSGLT2の活性の比率は、作用発現に関係する。