ブロモドメイン
ブロモドメインに対する低分子阻害剤の開発により、ブロモドメインが細胞内のアセチル化状態の異常を疾患表現型へ変換する役割を担っていることが明らかにされた。この発見により、ブロモドメイン含有タンパク質ががんの生物学や炎症、再ミエリン化(英語版)などの過程に重要な役割を果たしていることが浮き彫りとなった。
BETファミリーのメンバーは、がんや多発性硬化症の治療標的として示唆されている。BET阻害剤はがんの複数の前臨床モデルで治療効果が示されており、現在臨床試験が行われている。多発性硬化症への応用はまだ前臨床段階である。
非BET型ブロモドメインタンパク質であるBRD7(英語版)やBRD9(英語版)に対する低分子阻害剤も開発されている。