細胞膜透過ペプチド
1999年に細胞膜透過ペプチドであるTatを融合した酵素製剤ベータグルコセレブロシダーゼをマウスの腹腔に投与したところ活性をもったまま脳を含む全身の組織細胞内に送達された。その後、核酸医薬や核酸を内包したリポソーム、機能性タンパク質、イメージング材料、小分子を融合させて生体レベルのDDSとして検証研究が行われている。
細胞膜透過ペプチドをアンチセンス核酸にコンジェゲートする方法も知られている。アルギニンを多く含む細胞膜透過ペプチドを用いると大脳および小脳へアンチセンス核酸を送達することができる。しかしアルギニンを多く含む膜透過ペプチドを用いた方法は血液脳関門への選択性が乏しく様々な臓器への核酸医薬の移行性を高める。副作用としては行動異常、体重減少、腎障害といった副作用が報告されている。
がん細胞は正常の細胞よりも膜透過性が高いため、がん細胞の方が膜透過をしやすい。マウスの腫瘍細胞モデルでの標的イメージングや治療においては有用性が示されている。