プラスグレル
プラスグレルはチクロピジンやクロピドグレルと同じチエノピリジン系に属するADP受容体阻害薬である。これらはP2Y12に不可逆的に結合する事で血小板凝集を減弱させる。クロピドグレルと比べるとプラスグレルのADP誘導性の血小板凝集抑制はより速やかで確実であり、健常者および冠動脈疾患患者(PCI施行中の患者を含む)においてより高用量のクロピドグレルと同等の効果を示した。
クロピドグレルは2010年3月12日にFDAより黒枠警告を表示するよう指示された様に、米国に2-14%、日本で約20%存在するCYP2C19活性欠損患者では作用を発現し難いと思われるが、プラスグレルは、75歳以上、体重60kg未満、脳卒中または一過性脳虚血発作の既往歴のある患者を除き、殆どの患者に有効である。しかし、プラスグレルへの反応性が低下した例が幾つか報告されている。プラスグレルで観察された反応性の低下は、(稀な)高血小板反応性(High Platelet Reactivity, HPR)が原因である可能性が示唆されている。
↑ 出血のリスクが高まる。