インスリン デグルデク
超長時間作用型インスリンであり、インスリン グラルギンと異なり生理的pHで活性を示す。ヒトインスリンのB鎖30位のトレオニンを削除しB29位のリシンにγ-L-グルタミン酸スペーサーを介してヘキサデカン二酸(英語版)を付加したもので、皮下組織でマルチヘキサマーを形成する。これにより皮下デポ(持続性注射)が可能となり、全身循環へのインスリンの徐放が実現される。
製剤中ではフェノールにより弛緩(relaxed)形態の六量体(R6)であるが、投与後にフェノールが解離しデグルデクの一部が緊張(tense)形態に変化してヘテロ六量体(T3R3)となり、更にそれが数百以上連なってマルチヘキサマーを形成する。その後マルチヘキサマーから徐々に亜鉛イオンが外れて少しずつ六量体が遊離し、二量体を経て単量体となり血中に入る。
作用発現時間は30-90分である(グラルギン、デテミルと同様)。全身循環への放出が遅いため活性のピークはない。作用持続時間は24時間以上と報告されている。
作用時間が長いため、毎日同じ時間帯に注射すると次の注射の作用時間と重なり、インスリンの作用が強くなる可能性がある。睡眠中に重なった場合は血糖値が下がる危険性があるため、食事など血糖値を確認する時間に重なるよう朝注射することが重要である。