オランザピン
オランザピン(英語: Olanzapine)は、非定型抗精神病薬の一つである。1996年に発売された。日本国内では統合失調症の治療薬として承認され、後に双極性障害における躁症状およびうつ症状を改善する薬剤として追加承認された。商品名ジプレキサ (Zyprexa)。規制区分は劇薬、処方箋医薬品である。糖尿病には禁忌である。
イーライリリー社によって製造販売されている。錠剤、口腔内崩壊錠、細粒の他、筋注製剤(速効性)が承認されている。
ドーパミンD2、D3、D4、セロトニン5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT6、アドレナリンα1、ヒスタミンH1の各受容体をはじめ、多数の神経物質受容体に対する拮抗作用を示す。オランザピンの構造はクロザピンに似ているが、チエノベンゾジアゼピン系に分類される。オランザピンはドーパミン受容体、セロトニン受容体に対し高い親和性を有している。
オランザピンの作用機序は明らかにはなっていないが、オランザピンの抗精神作用はドーパミン受容体、特にドーパミンD2受容体への拮抗作用によるものと考えられている。セロトニン拮抗作用もまたオランザピンの有効性に影響している可能性があるが、研究者の間でも5-HT2A拮抗作用については議論が続いている。
添付文書では、オランザピンの多数の受容体に対する作用が、統合失調症の陽性・陰性症状、認知障害、不安症状、うつ症状などに対する効果と、錐体外路症状を軽減する効果を生むと考えられると書かれている。