ビカルタミド
ヒトにおける絶対的なバイオアベイラビリティーは不明であるが、ビカルタミドは広範かつ良好に吸収されることが知られている。その吸収は食事の影響を受けない。ビカルタミドの吸収は、150mg/日までは直線的で、それ以上の用量では飽和状態となり、300mg/日以上の用量ではビカルタミド濃度は定常状態でそれ以上上昇しない。(R)-ビカルタミドの吸収は遅く、投与後31 - 39時間でピークに達するのに対し、(S)-ビカルタミドは吸収が非常に速い。投与量に関係なく、4 - 12週間の投与で定常濃度に達し、(R)-ビカルタミドの濃度は10 - 20倍に増加する。定常濃度に達するまでの期間が長いのは、ビカルタミドの排泄半減期が非常に長いことに起因する。
ビカルタミドの組織分布(英語版)は十分に明らかにされていない。性交時にパートナーの女性に移行する可能性のある精液中のビカルタミドの量は少なく、重要ではないと考えられている。ラットやイヌを用いた動物実験では、ビカルタミドは血液脳関門を通過しないため、脳には入らないと考えられていたので、当初は末梢選択的な抗アンドロゲン剤だと考えられていた。しかし、その後の臨床試験で、ヒトではそうではないことが判明し、種の違いが示された。ビカルタミドはヒトの脳内に入り、それに伴い中枢性抗アンドロゲン作用に合致した効果と副作用を発揮する。ビカルタミドは血漿タンパク質との結合率が高く(ラセミ体で96.1%、(R)-ビカルタミドで99.6%)、主にアルブミンと結合し、性ホルモン結合グロブリンや糖質ステロイド結合グロブリンとの結合は極僅かである。