バルニジピン
バルニジピン(Barnidipine)とはジヒドロピリジン系のカルシウムチャネル遮断薬の一つであり、高血圧の治療に用いられる。商品名ヒポカ。脂溶性が高く、長時間作用型に分類される。塩酸塩が製剤化されている(日本では硬カプセル剤)。
主にCYP3A4で代謝される。
経口投与後、腸粘膜から速やかに吸収されて全身の組織に分布する。血中濃度は服用後約6時間で最高(Cmax)に達する。血中濃度は患者毎に大きく異なる。生物学的利用能は低く、1.1%である。
バルニジピンの約3割は赤血球に結合している。血漿蛋白質への結合率は高く(89〜95%)、血清アルブミン、α1-酸性糖蛋白質、高密度リポ蛋白質(英語版)等に主に結合している。主として肝臓で代謝されて薬理学的に不活性となる。主な代謝経路は側鎖のN-脱ベンジル化、ピロリジンの加水分解、1,4-ジヒドロピリジンの酸化、メチルエステルの加水分解、ニトロ基の還元であり、最終的にグルクロン酸抱合されて体外に排泄される。代謝は主にCYP3A4が担当している。
バルニジピンと代謝物群は胆汁中へ約6割が、尿中へ約4割が排出される。軽度腎障害(クレアチニンクリアランス(CCr):50〜80mL/分)または中等度腎障害(CCr:30〜50mL/分)では、腎障害のない場合に比べて血中濃度は2倍に上昇する。