ビクリビロク
2001年、シェリング・プラウ社は、最初の低分子CCR5アンタゴニストの一つであるSCH-C(SCH 351125)を開発した。SCH-CはCCR5を結合のための共役受容体として使用する多くのHIV-1分離株の複製を阻害したが、用量依存的に補正QT時間(QTc)の延長を引き起こすという問題があった。このため、このような第一世代の化合物を上回る抗ウイルス特性と薬物動態特性を持つ代替化合物が検討され、ハイスループットスクリーニングと構造活性相関(SAR)解析によりビクリビロクが発見された。SCH-Cと比べ、ビクリビロクはより安定的かつ効果的にウイルスの複製を阻害し、CCR5との親和性が高く、ヒト遅延整流性カリウムイオンチャネル遺伝子(hERG)転写イオンチャネルに対する親和性が低いため心臓へのリスクが低いと考えられる。