Gタンパク質
Gタンパク質(Gタンパクしつ)は、グアニンヌクレオチド結合タンパク質(グアニンヌクレオチドけつごうタンパクしつ)の略称であり、GTPまたはGDPを結合して活性のON/OFFを行うことにより、細胞内情報伝達に関与する。このうち、Rasに代表される低分子量GTPアーゼ(分子量は20から30kDaほど 単量体で機能し、細胞内のプロテインキナーゼカスケードに関与する)一群と、グアニンヌクレオチドを結合するαサブユニットのほかにβ、γのサブユニットからなる「三量体Gタンパク質」と呼ばれる一群に大別される。三量体Gタンパク質はGタンパク質共役受容体(GPCR)と共役してセカンドメッセンジャーカスケードに関連する。「三量体Gタンパク質」を「Gタンパク質」という場合もある。グアノシン二リン酸 (GDP)を結合した不活性型分子は刺激によってGDPよりもグアノシン三リン酸 (GTP)に対する親和性が増し、GDP結合型からGTP結合型の活性型へ変わって情報を伝達する。結合したGTPをGDPへ加水分解するGTPアーゼ活性を持ち不活性なGDP型に戻ることができる。これを発見し調査したアルフレッド・ギルマンとマーティン・ロッドベルは1994年のノーベル生理学・医学賞をした
β及びγは互いに固く結合しており、Gβγ複合体と呼ばれる。Gβγ複合体はGαサブユニットから、GDP-GTP交換の後に放出される。自由になったGβγ複合体は他のセカンドメッセンジャーを活性化させたり、直接イオンチャネルを開閉することで、それ自体シグナル分子として働くことができる。例えば、Gβγ複合体はヒスタミン受容体と結合するとホスホリパーゼA2を活性化できる。また、Gβγ複合体はムスカリン性アセチルコリン受容体に結合し、一方で直接、内向き整流性カリウム (GIRK)チャンネルを開く。