ベンラファキシン
ベンラファキシン(Venlafaxine)は、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)に分類される抗うつ薬である。商品名はイフェクサー。体内と大脳内で、神経伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの濃度を上昇させる。
1993年に、アメリカ合衆国のワイス(現ファイザー)が発売した。うつ病(MDD)、全般性不安障害(GAD)、パニック障害、社交不安障害の治療に用いられる。日本では2015年に、うつ病・うつ状態の適応が下りている。薬機法における劇薬である。
ベンラファキシンとミルタザピンの組み合わせは、エスシタロプラム単剤での反応率や寛解率を上回ることはないが、有害作用が起こる可能性は高くなる。この組み合わせは俗にカリフォルニア・ロケットと呼ばれている。
ベンラファキシンの自殺目的での過量服薬による死亡率は三環系抗うつ薬、モノアミン酸化酵素阻害薬、ブプロピオンよりは低く、SSRIと同程度である。体内でデスベンラファキシン(英語版)(O-デスメチルベンラファキシン)に代謝される。デスベンラファキシンにも抗うつ効果があり、米国で市販されている。
ベンラファキシンとパロキセチンは、服薬中止の際に最も重篤な離脱症状を呈する。半減期が短いため、飲み忘れによって離脱症候群が発生する可能性がある。
時に致死的なセロトニン症候群(セロトニン毒性として分類される)がベンラファキシン治療中、特にセロトニン作動薬の併用時に発生することがある。併用薬はSSRIやSNRIに限らず、多くの幻覚剤(トリプタミン類やフェネチルアミン類、すなわちLSD/LSA、DMT、MDMA、メスカリン)、 デキストロメトルファン(DXM)/デキストロファン(英語版)(DXO)、トラマドール、タペンタドール(英語版)、ペチジン(メペチジン)、トリプタンのほか、セロトニンの代謝を阻害する薬剤(MAO阻害薬を含む)でも発生する。セロトニン症候群では精神状態の変容(易怒性、幻覚、昏睡)、自律神経の不安定(頻脈、血圧の不安定、異常高熱)、神経筋の異常(反射亢進、協調運動失調)および/または、消化器系症状(嘔気、嘔吐、下痢)が起こる。ベンラファキシン誘発性セロトニン症候群が単剤過量投与した症例で報告されている。全ての症状が出揃わない不完全なセロトニン症候群がベンラファキシン中用量(150mg/日)服用例で報告されている。低用量ベンラファキシン(37.5mg/日)でもセロトニン症候群が発生した例が報告されている。