ムスカリン受容体拮抗薬
スコポラミンとアトロピンは末梢神経系に対して同様の作用を示すが、スコポラミンは血液脳関門を通過する能力があるため、アトロピンよりも中枢神経系(CNS)に大きな影響を与える。アトロピンとスコポラミンは、治療用量よりも高い用量で、健忘症、疲労、レム睡眠の減少などを特徴とするCNS抑制を引き起こす。スコポラミン(ヒヨスチン)には制吐作用があるため、乗り物酔いの治療に使用される。
抗ムスカリン薬は、抗パーキンソン病薬としても使用される。パーキンソン病では、脳内のアセチルコリンとドーパミンのバランスが崩れ、アセチルコリンの増加とドーパミン作動性経路(黒質線条体路(英語版))の変性が生じる。従って、パーキンソン病では、ドパミン作動性が低下している。神経伝達物質のバランスを整える方法の一つとして、ムスカリン受容体拮抗薬を用いて中枢性コリン作動性を遮断する方法がある。
アトロピンは、心臓のM2受容体(英語版)に作用し、アセチルコリンの活性に拮抗する。洞房結節に対する迷走神経作用を遮断することにより、頻脈を引き起こす。アセチルコリンは洞房結節を過分極させるが、ムスカリン拮抗薬はこれを克服するため、心拍数を増加させる。