アデノシン
アデノシンは神経伝達物質ではないものの、中枢神経系でもニューロンやグリア細胞から細胞外へと遊離して、神経系の活動を調節する物質の1つである事が知られている。
中枢神経の中核である大脳に対し、アデノシンが及ぼす最たる作用は誘眠効果である。疲労に伴い体内で産生されたアデノシンが脳内のアデノシン受容体に結合すると、覚醒を維持しているヒスタミンの放出が抑制されるため、眠気を及ぼす。なお、パーキンソン病においては大脳基底核に存在するアデノシン受容体のうちA2aに属する器官がドーパミン欠乏による不調をきたしており、この改善が病状緩和に繋がることが知られている。
カフェインはアデノシン受容体をブロックする、アンタゴニストの1つである。さらにカフェインは血液脳関門も突破するため、脳内でも作用する。したがって、カフェインによって、アデノシンの生理作用は抑制される。例えば、エリタデニンなど、カフェイン以外のアデノシン受容体のアンタゴニストでも、同様にアデノシンの生理作用は抑制され、加えて、血液脳関門を突破する場合には、脳内でのアデノシンの生理作用も抑制する。