チミペロン
チミペロンの向精神作用は、脳のドパミンD2受容体を遮断することで起こるが、本来は遮断する必要のないドパミン受容体をも遮断してしまうため、結果として、黒質線条体のドパミン低下に伴うパーキンソン症候群や、脳下垂体漏斗系のドパミン低下に伴う垂体外路症状を引き起こす。また過鎮静(鎮静作用の現れすぎ)による、感情の麻痺、抑うつ症状、睡眠障害を生じることもある。これらのいくつかの症状は内服を開始して間もなく現れ、そわそわして落ち着かない(アカシジア)、手足が震えるといった症状から始まり、最悪は遅発性ジスキネジアを発症するケースもある。これらは服薬の中止、減薬、副交感神経抑制薬の投与により軽減されるが、ジスキネジアは軽減、予防はできない。またジスキネジアは1度発症すると非常に消えにくい副作用であるため、注意が必要である。また、その他のさまざまな副作用に関しては、定型抗精神病薬のブチロフェノン系薬に準ずる。
また、抗精神病薬には、重大な副作用として、投与後間もなく 高熱を発症し、動悸、発汗、悪寒、筋硬直、などの症状を伴う悪性症候群を引き起こすことが極まれにあるため、チミペロンの服薬にあたっては、特に服薬開始後には注意を払いながら内服する必要がある。
また妊娠中は投与を防ぐことが望ましい。