GLP-1受容体作動薬
これらの薬剤はDPP-4阻害薬のようにGLP-1の分解を阻害するのではなく、GLP-1Rを活性化することにより作用し、一般により強力であると考えられている。
GLP-1の細胞レベルでの検討の結果、血中グルコースが低い場合はGLP-1が受容体に結合してもカルシウムの内向流とインスリン分泌は僅かであるが、血中グルコースが高い場合にはATP/ADP比が増加しATP依存性カルシウムチャネルの開口時間が長くなり、カルシウムの内向流とインスリン分泌が大量に起こり、以下の生理作用を示すことが判明した。
グルコース依存性のインスリン分泌増加。
グルカゴン分泌の抑制とグルコース低減の増加。
胃からの食塊排出遅延による満腹感誘発と食欲抑制。
末梢のインスリン抵抗性の改善。