フルデオキシグルコース (18F)
グルコースのアナログであるF-FDGは、脳、褐色脂肪組織、腎臓、癌細胞などのグルコース消費の多い細胞に取り込まれ、そこでリン酸化されることで細胞外へ漏出しなくなる。通常のグルコースの2位の水酸基は解糖(グルコースを分解して代謝すること)に必須であるが、F-FDGにはこの2-ヒドロキシル基が無い。従って、類似分子である2-デオキシ-D-グルコースと同様に、F-FDGはそれ以上細胞内で代謝されない。その結果,F-FDGの分布は、体内の細胞によるグルコースの取り込みとリン酸化の分布をよく反映している。
しかし、F-FDGが放射性崩壊した後、その2位のフッ素はO-に変換され、水環境中のヒドロニウムイオンからプロトン(H)を受け取った後、分子は2位の水酸基に無害で非放射性の重酸素を標識したグルコース-6-リン酸となる。2位の官能基が新たに水酸基となったことで、通常のグルコースと同じように正常に代謝され、放射性物質を含まない最終生成物が生成される。
理論的にはすべてのF-FDGは上記のように代謝され、放射能半減期は109.77分であるが、臨床研究では体内に注射されたF-FDGの放射能の経路は大きく2通りに分かれることが示されている。
↑ Pacák J, Točík Z, Černý M (1969). “Synthesis of 2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose”. Journal of the Chemical Society D: Chemical Communications 1969 (2): 77. doi:10.1039/C29690000077.
↑ “Determination of regional cerebral function with FDG-PET imaging in neuropsychiatric disorders”. Semin Nucl Med 32 (1): 13–14. (2002). doi:10.1053/snuc.2002.29276. PMID 11839066.
↑ “A fluorinated glucose analog, 2-fluoro-2-deoxy-D-glucose (F-18): Nontoxic tracer for rapid tumor detection”. J Nucl Med 21 (7): 670–675. (1980). PMID 7391842.
↑ “Progress and promise of FDG-PET imaging for cancer patient management and oncologic drug development.”. Clin. Cancer Res. 11 (8): 2785–2808. (2005). doi:10.1158/1078-0432.CCR-04-2626.
F-FDGは、PETイメージングに於いて、心臓、肺、脳のグルコース代謝の評価に使用できる。また、腫瘍学では腫瘍の可視化にも使用され、PETスキャン静止画像の撮影や、腫瘍のF-FDG取り込みの標準化取込値(英語版)(Standardized uptake value、SUV)の分析に応用される。F-FDGは細胞に取り込まれ、ヘキソキナーゼ(急速に成長する悪性腫瘍ではミトコンドリア型が大きく上昇する)によってリン酸化され、ほとんどの種類の悪性腫瘍のような代謝活性の高い組織に保持される。
その結果、FDG-PETは、特にホジキン病、非ホジキンリンパ腫、大腸癌、乳癌、悪性黒色腫、肺癌などの癌の診断、病期判定、治療のモニタリングに使用することができる。また、アルツハイマー病の診断への使用も可能である。
腫瘍や転移を探すPET-CTでは、6時間以上の絶食と適度な低血糖状態の患者に、F-FDGを生理食塩水に溶解した液(通常5~10mCiまたは200~400MBq)を静脈から急速に注入する。これは、一部の糖尿病患者にとっては問題となる。通常、血糖値が約180mg/dL(10mmol/L)以上の患者にはアイソトープを投与しない。
この間、放射性物質である糖が筋肉に取り込まれるのを最小限に抑えるため、体を動かすのは最小限に留める必要がある。そうでないとスキャンの際に造影され、特に目的の臓器が体の中央付近や頭蓋骨内にある場合、読み取りに支障を来す。その後、患者をPET撮影装置に入れて、20分から1時間程掛けて1回または複数回のスキャンを実施する。一度に撮影できるのは、体長の⁄4程度であることが多い。