ゾレドロン酸
添付文書に記載されている重大な副作用は、
急性腎不全、間質性腎炎、鬱血性心不全(浮腫、呼吸困難、肺水腫)、間質性肺炎、
低カルシウム血症、顎骨壊死・顎骨骨髄炎、外耳道骨壊死、大腿骨転子下および近位大腿骨骨幹部の非定型骨折
である。
5%以上に発生する副作用は低リン酸血症、頭痛、嘔気、肝機能異常(AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP増加)、関節痛、骨痛、尿中β2-ミクログロブリン増加、発熱、倦怠感である。
そのほか、貧血、筋肉痛、足部浮腫などがある。初回投与後にインフルエンザ様症状(英語版)が起こることが多いが、2回目以降の投与では発生しない。インフルエンザ様症状はヒトγδT細胞の活性化が原因であると思われる。
腎障害リスク(1%-10%未満)があるので、投与前の水分補給が重要である。またカルシウム値の低い患者に投与する前には充分量のカルシウムおよびビタミンD投与が必要である。骨ページェット病の場合は投与後10日間は経過観察すること。他の無機質の血中濃度異常にも気を付ける必要がある。顎骨壊死(英語版)を起こさないため、侵襲的歯科処置を避ける。
ゾレドロン酸は投与後速やかに腎臓から排泄されるので、腎機能が低下している患者や腎疾患を有する患者には推奨されない。投与後は腎機能検査を実施して、機能低下が認められた場合には投与中止を検討する。急性腎不全で致死的な経過を辿った症例がある。
ゾレドロン酸は骨吸収(英語版)を抑制し、造骨細胞の骨再形成(英語版)を促進する。破骨細胞のアポトーシス誘導ならびにその機能喪失が作用機序の本質であるとの見方もある。