イベルメクチン
OCLC 123048325。 ISBN 4-567-49617-5、ISBN 978-4-567-49617-9。
吐山豊秋(cf. KAKEN、日本の研究.com)『新編 家畜薬理学』(改訂版)養賢堂、1994-02-28。OCLC 675477594。 ISBN 4-8425-9404-7、ISBN 978-4-8425-9404-0。
ドナルド・C・プラム (Donald C. Plumb)『プラム 動物用医薬品ハンドブック 原書第3版』佐藤宏(監訳)、山崎巖、大津紘一郎、西武、小林捷治(翻訳)、株式会社ワハ、2003。http://www.wahalll.com/etc/。
大村智編著 ; 大村智, 八木澤守正, 花木秀明, 鈇田徹, 城幸督, 向野賢治, 上野高史, 平畑光一, 馬場錬成著『イベルメクチン 新型コロナ治療の救世主となり得るのか』河出書房新社、2021。ISBN 978-4-309-63142-4。
アメリカで行われた130万例のコホート研究では、COVID-19患者へのイベルメクチン投与は、外来患者(7.7%vs2.2%)および入院患者(15.6%vs7.2%)いずれにおいても非投与例に比して死亡リスクが有意に高かった。イベルメクチンを適応外使用をした場合や個人輸入で服用した場合、重篤な副作用を起こしても医薬品副作用被害救済制度は適用されない。
イベルメクチンは、in vitro(試験管内で)でSARS-CoV-2を阻害する能力があるが、in vitroで50%の阻害を達成するには推定7.0 mg/kgの経口投与が必要である。これは疥癬の治療等で安全性が確認されている量(1kg当たり0.2mgを単回投与)の35倍であり、イベルメクチン中毒とされるほど高い。なお、イベルメクチンのLD50(半数致死量)はマウス25mg/kg(経口)、イヌ80mg/kgであり、ヒト等価用量LD50範囲2.02 - 43.24mg/kgに相当する。
2020年4月3日、オーストラリアのモナッシュ大学の研究チームは、in vitro(試験管内で)の実験でイベルメクチンがSARSコロナウイルス2(SARS-CoV-2)の増殖を、48時間後に約5000倍減少させたと報告した。この研究で用いられたイベルメクチン濃度5μM(約9660ng/mL相当)は、寄生虫治療で用いられる200μg/kgの用量での最高血中濃度(体重60kgで50-80ng/mL)の100倍以上であり、これを達成するための投与量は致死量に相当する。
2020年4月、アメリカのユタ大学などの研究チームが、サージスフィア社のデータを元に、イベルメクチンがCOVID-19の死亡率を減らすのではないかとする査読前論文をまとめたが、5月末に撤回された。取り下げの理由は、サージスフィア社のデータに捏造があったためである。米データ分析会社の「サージスフィア社」が関わった新型コロナウイルスについての論文は取り下げが相次いでいた。いくつかのラテンアメリカ政府の保健機関は、この査読前論文に一部基づいて、COVID-19治療薬としてイベルメクチンを推奨したが、これらの推奨は後に汎米保健機構によって非難された。
2021年1月、リバプール大学の上級研究員であるアンドリュー・ヒルは、COVID-19に対するイベルメクチン使用のメタアナリシス(複数の研究結果を統合して解析)を発表し、それが有益である可能性を示唆した。しかし2021年7月に有効性の最大の根拠としたエジプトのElgazzarらによる研究の捏造が発覚して撤回されたため、この査読前論文を含んだヒルのメタアナリシスも撤回され、効果なしに訂正された。
COVID-19の流行初期、既存薬を転用するドラッグリポジショニングが試され、in vitro(試験管内での)研究でSARS-CoV-2を含む複数の一本鎖プラス鎖RNAウイルスに対して抗ウィルス効果を持つことが示された。その後のin vitro研究では、サル腎臓細胞培養におけるSARS-CoV-2の複製をIC502.2 - 2.8 μMで阻害することが分かった。
しかし、この情報に基づいて、COVID-19の治療中に抗ウィルス効果を得るためには、ヒトでの使用について承認された、または安全に達成できる最大量をはるかに上回る用量が必要となる。実用的な難しさは別として、このような高用量は現在のヒトへの使用承認の対象外であり、また抗ウィルス作用のメカニズムは、宿主細胞プロセスの抑制、特にインポーチンα/β1による核輸送の阻害を介していると考えられているので、有害となる可能性がある。インポーチンα/β1を治療用量で阻害する他のいくつかの薬剤は、全身毒性と狭い治療域のために臨床試験に失敗している。
その後のヒトを対象にした研究では、COVID-19に対するイベルメクチンの有用性を確認することはできず、2021年には、有用性を示した研究の多くに科学的不正行為や欠陥があることが明らかになっている。しかし、有効性に関する誤った情報がソーシャルメディア上で広く拡散され、イベルメクチンは陰謀論者や反ワクチン主義者など一部の人々による熱狂的な支持の対象となっている。また、イベルメクチンに関する問題のある研究は、公共の政策立案や個人の意思決定をミスリードする一因となっている。