アロマターゼ阻害薬
エストロゲンは、閉経前の女性においてはその大部分が卵巣で産生されるが、閉経後の女性では主に体の末梢組織で産生される。一部の乳癌はエストロゲンに反応するため、アロマターゼ阻害薬を使用して癌病変の部位(すなわち乳房の脂肪組織)におけるエストロゲン産生を低下させることは、閉経後の女性のホルモン感受性乳癌の治療に効果的であることが証明されている。アロマターゼ阻害薬は、一般的に閉経前の女性の乳がんの治療には使用されない。これは閉経前の女性ではエストロゲンの減少により視床下部および下垂体軸が活性化されてゴナドトロピン分泌が増加し、これが卵巣を刺激してアンドロゲン産生を亢進させるためである。ゴナドトロピンレベルが上昇するとアロマターゼのプロモーターが刺激されるため、基質であるアンドロゲンが増加した状態でアロマターゼの産生が増加することになり、総エストロゲン量が増加してアロマターゼ阻害薬の効果が打ち消されてしまう。
閉経後の女性における乳癌ホルモン補助療法の最適化については、臨床研究が進められている。従来はタモキシフェン(選択的エストロゲン受容体修飾薬、SERM)が選択されていたが、ATAC試験(アナストロゾールおよびタモキシフェンの単剤または併用による臨床試験)によりAIが閉経後女性の限局性エストロゲン受容体乳癌に優れた臨床結果をもたらすことが示されている。乳癌の手術後の再発を防ぐためにアジュバントとしてAIを投与した場合、タモキシフェンよりも無病生存期間が長いことが示唆されているが、少数の従来法により分析された臨床試験ではAIがタモキシフェンと比較して全生存率において優れるものの、認容性が高いことについて証拠づけることはできなかった。
アロマターゼ阻害剤(AI)には次のものがある。