細胞表面受容体
Gタンパク質共役型受容体は、膜貫通型受容体の大規模なタンパク質ファミリーを構成している。これらは真核生物にのみ存在する。これらの受容体に結合し活性化するリガンドには、感光性化合物、臭気、フェロモン、ホルモン、神経伝達物質などがある。これらのリガンドの大きさは、低分子からペプチドや大型タンパク質まで様々である。Gタンパク質共役型受容体は多くの疾患に関与しているため、現代の多くの医薬品の標的となっている。
Gタンパク質共役型受容体が関与する2つの主要なシグナル伝達経路がある:cAMPシグナル伝達経路とホスファチジルイノシトールシグナル伝達経路である。どちらもGタンパク質の活性化を介して媒介される。Gタンパク質は、α、β、およびγとして指定された3つのサブユニットを持つ三量体タンパク質である。受容体の活性化に応答して、αサブユニットは、結合したグアニシン二リン酸(GDP)を放出し、それはグアニシン三リン酸(GTP)によって置換され、それによりαサブユニットを活性化し、βおよびγサブユニットから解離する。活性化されたαサブユニットは、さらに細胞内シグナル伝達タンパク質または標的機能タンパク質に直接影響を与えることができる。