抗標的
有意なhERG活性を持つ、いくつかの古い医薬品は今でも慎重に使用されているが、強力な5-HT2Bアゴニストであることが判明したほとんどの医薬品は市場から撤退した。初期スクリーニングでこれらの標的に対する高い親和性が示された場合には、新規化合物の開発はほとんどの場合は中止される。
5-HT2A受容体(英語版)のアゴニストは、5-HT2A受容体アゴニストが関連する幻覚作用のため、アンチターゲットとなる。David E. Nicholsによると、「製薬業界で働いている多くの同僚との長年にわたる議論から、スクリーニング時に、潜在的な新薬がセロトニン5-HT2Aアゴニスト活性を有することが判明した場合、ほぼ常に、その分子のさらなる開発が終了することを示唆している」とのことである。しかし、いくつかの例外もある。例えば、5-HT2A受容体を活性化し、高用量でサイケデリック効果を引き起こす可能性のあるエファビレンツ(efavirenz)やロルカセリン(lorcaserin)などである。