抗アンドロゲン剤
高用量のエストロゲンは、前立腺癌の治療に使用された最初の機能的な抗アンドロゲンであった。これは広く使用されていたが、安全性プロファイルが改善され、女性化の副作用が少ない新しい薬剤が支持され、この適応症のためにほとんど放棄された。酢酸シプロテロンは、高用量のエストロゲンに続いて開発され、前立腺がんの治療に広く使用されている唯一のステロイド系抗アンドロゲン剤だが、効果と安全性・認容性が大幅に向上した主に非ステロイド系抗アンドロゲンに置き換えられた。ビカルタミド、およびエンザルタミドは、現在ほとんど使用されていない以前の非ステロイド系抗アンドロゲンであるフルタミドおよびニルタミドに大きく取って代わった。初期のアンドロゲン合成阻害剤であるアミノグルテチミドとケトコナゾールは、毒性の懸念から前立腺がんの治療に限定的にしか使用されておらず、酢酸アビラテロンに置き換えられている。
前立腺がんの積極的な治療に加えて、抗アンドロゲン剤は、これまでに前立腺がんを発症するリスクを低減する予防(予防)として効果的である。抗アンドロゲンはこの目的のために限定的にしか評価されていないが、5α-レダクターゼ阻害剤であるフィナステリドとデュタステリド、およびステロイド性AR拮抗薬であるスピロノラクトンは前立腺がんのリスクを大幅に低下させている。さらに、長期間女性ホルモン療法を受けているトランスジェンダーの女性では、前立腺がんが非常にまれであることは注目に値する。