チクロピジン
日本においては、以下の効果・効能によって承認されている。
血管手術および血液体外循環に伴う血栓・塞栓の治療ならびに血流障害の改善
慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの阻血性諸症状の改善
虚血性脳血管障害(一過性脳虚血発作(TIA)、脳梗塞)に伴う血栓・塞栓の治療
クモ膜下出血術後の脳血管攣縮に伴う血流障害の改善
以上の効果・効能は、プラセボあるいは既存薬であるアスピリンとの二重盲検比較試験において立証されている。
ただし、血友病、消化管潰瘍、尿路出血等によって出血している患者は止血が困難になることが予想されるため、重篤な肝障害のある患者は肝障害がさらに悪化するおそれがあるため、それぞれ禁忌とされる。そのほか、白血球減少症の患者には、本剤の副作用として白血球減少症が報告されているため禁忌である。
ヒトにおいて、チクロピジン500mgを単回経口投与した場合の血清中濃度は、投与後約2時間後にピークを迎え、その値は約1.95μg/mLである。血中半減期は約1.6時間である。細粒剤と錠剤では若干の差があるものの、ほとんど同じ経過をたどる。体外排出においては、チクロピジンの主要代謝物であるo-クロル馬尿酸が2~4時間後において最も多く排泄され、尿中排泄率は投与後24時間までで投与量の4.1mol%となった。また、未変化体の尿中排泄は、投与量の0.01~0.02%ときわめて少ない。
ラットにおいて放射性同位体Cでマークしたチクロピジンを経口投与した検査においては、放射能濃度は大部分の臓器において投与後1時間に最高値を示し、消化管・肝臓・腎臓の順に高くなった。時間的推移は血中濃度とほぼ同様の傾向にあり、連続して投与することによる各臓器への蓄積は認められていない。