交感神経β2受容体作動薬
β2作動薬の有益な効果は主に、気管支平滑筋の弛緩による気管支の拡張と、運動や他の刺激物によって誘発される気管支狭窄の阻害、の二つである。
β2作動薬はβ2アドレナリン受容体に結合し活性化させる。β2アドレナリン受容体は7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体スーパーファミリーのメンバーであり、受容体と共役したGタンパク質はアデニル酸シクラーゼを活性化させる。この酵素はATPからcAMPへの変換を触媒し、cAMPはセカンドメッセンジャーとしてcAMP依存タンパク質キナーゼ(タンパク質キナーゼA、PKA)を活性化する。タンパク質キナーゼAはさまざまな活動に寄与し、過分極、細胞内カルシウムの減少、カルシウム依存性カリウムチャネルの活性化、Ca-K ATP系の刺激などを起こす。細胞内カルシウム濃度が下がると、平滑筋の弛緩が導かれる。
これは、アドレナリンの分泌が気管支平滑筋の弛緩を引き起こすのと同じ経路である。β2アドレナリン受容体作動薬は、いくつかあるアドレナリン受容体のうち、平滑筋弛緩にかかわるβ2受容体に選択的に作用して、それ以外のアドレナリン症状が起こらないように作られている。
β2作動薬はまた、血管透過性と浮腫を低下させ、粘液繊毛のクリアランスを増大させる。そしてヒスタミン、メタコリン、アデノシンなどの不特定の気管支収縮物質に対して保護をする。加えて炎症性細胞、特に肥満細胞からの、メディエーターの放出を抑制する(抗炎症能力)。