パゾパニブ
日本では「悪性軟部腫瘍」(2012年9月)および「根治切除不能または転移性の腎細胞癌」(2014年3月)について承認を取得している。
米国(2009年10月)、欧州(2010年6月)、英国(2010年6月)、豪州(2010年6月)等でも進行・転移性腎細胞癌ならびに進行性軟部腫瘍(英語版)について承認されている。豪州ではPBS(英語版)の対象になっている。
卵巣癌および非小細胞肺癌に対する有効性も示されているが、卵巣癌への適用は英国EMAで却下された他、どの国でも承認されていない。
過量投与時の治療は対症療法に限られる。症状はグレード3の高血圧および疲労である。
以下の薬物が相互作用する 。
強力なCYP3A4阻害薬(ケトコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシン、グレープフルーツジュース等)はパゾパニブの血中濃度を増加させる。
CYP3A4誘導薬(リファンピシン、カルバマゼピン等)はパゾパニブの血中濃度を減少させる。
パゾパニブはP糖蛋白質(PGP)の基質であるので、キニジン等のPGP阻害薬はパゾパニブと相互作用する。
パゾパニブは肝臓のOATP-1B1およびOATP-1B3の基質ではない。
パゾパニブはOATP-1B1の阻害活性があるが、OATP-1B3の阻害活性はない。