デキストロメトルファン
ラセミ体の母化合物ラセモファン(英語版)(別名、オルファン)はスイスで1946年に、米国で1967年に特許が申請され、1950年に認可されている。酒石酸を用いたラセモファンの光学分割法が1952年に発表され、非中毒性の物質としてデキストロメトルファンが1954年に臨床試験された。1958年にFDAは鎮咳薬として一般用医薬品としての使用を承認した。当初期待された通り、DXMはコデインを鎮咳薬として使用した際の問題―鎮静やオピオイド依存―を解決したが、フェンシクリジンやケタミンの様に、後年では非医療目的で使用されるようになった。
1960年代〜1970年代にDXMは錠剤として一般用医薬品の棚にならび、一時は売れ行きも好調であったが、1973年、乱用を減少させるために撤去され、別の鎮咳去痰薬に置き換えられた。1990年代にインターネットが普及すると、DXMに関する情報が急速に広まり、DXMを手に入れようとするグループが形成された。1996年初頭、DXM臭化水素酸原末がオンラインで市販され、消費者はシロップ剤でなく元末を直接入手できる様になった。2012年1月1日、米国カリフォルニア州では、DXMは医師の処方箋に基づく場合を除き、未成年者へ販売することが禁止された。
インドネシアでは、医薬品規制当局(BPOM-RI)が処方箋の有無を問わずDXM単剤の販売を禁じた。