セフォペラゾン
セフォペラゾンは N-methylthiotetrazole(NMTT または 1-MTT)を側鎖として持つ。抗生物質が体内で分解され、体内でNMTTが増えると、低プロトロンビン血症( hypoprothrombinemia )が引き起こされることがある。ビタミンKエポキシ還元酵素との抑制による。 disulfiram (Antabuse)でみられるような、アルデヒド脱水素酵素を抑制することで、飲酒によりエタノールに過剰に酔ったような反応を示すことがある。
2021年10月、「アレルギー反応に伴う急性冠症候群」が本剤とスルバクタムとの合剤の添付文書追記となった。この重篤な副作用が添付文書記載となっている抗生物質は2023年1月現在、他にアモキシシリンのみである。
セフォペラゾンを経口投与した場合、消化管からの吸収が悪く、バイオアベイラビリティーが低いことが知られている。例えば、ラットに50 (mg/kg)を経口投与しても、バイオアベイラビリティーは約10 %に過ぎない。経口投与したセフォペラゾンは、その多くが吸収されることなく消化管を流れて糞便中に出てゆく。しかし、体内に吸収されたセフォペラゾンは、すみやかに全身へと運ばれる。ただし、セフォペラゾンの中枢移行性は非常に悪く、経口投与、筋肉内注射、静脈注射、皮下注射のいずれの経路で投与しても、中枢神経系からセフォペラゾンはほとんど検出されない。なお、セフォペラゾンのタンパク結合率は、ヒトやサルやウサギでは86 %から89 %程度であるのに対し、イヌやラットやマウスでは50 %を下回るなど、動物種によってタンパク質との親和性に大きな差が見られることが知られている。