ドロスピレノン
ドロスピレノンは、日本では、エチニルエストラジオールと配合した以下の製剤が入手可能で、いずれもバイエル薬品から販売されている。
エチニルエストラジオール20μgとドロスピレノン3mg 24錠、偽薬4錠のシート(ヤーズ配合錠)- 月経困難症治療剤
エチニルエストラジオール20μgとドロスピレノン3mg 28錠のシート(ヤーズフレックス配合錠) - 子宮内膜症に伴う疼痛改善剤・月経困難症治療剤
海外では、以下の剤形、ブランド名、適応症で入手可能である:
ドロスピレノン4mg (Slynd) - 黄体ホルモンのみの経口避妊薬。
エチニルエストラジオール30μgとドロスピレノン3mg (Yasmin, Jasmine, Yarina, Ocella, Syeda, Zarah) – 経口避妊薬配合剤。
エチニルエストラジオール30μg、ドロスピレノン3mg、レボメフォレートカルシウム0.451mg (Beyaz, Safyral) - ビタミンB9補給との複合避妊ピル、にきび、PMS。
エチニルエストラジオール20μgとドロスピレノン3mg (Yaz, Yasminelle, Gianvi, Vestura, Loryna) – 経口避妊薬配合剤、ニキビ、PMS、PMDD、月経困難症。
エストラジオール0.5又は1mg、ドロスピレノン0.25又は0.5mg (Angeliq) - 更年期ホルモン療法(更年期症候群、閉経後骨粗鬆症)。
ドロスピレノン単独の副作用として、1%以上の女性に発生したのは、予定外の月経出血(画期的または周期内出血)(40.3~64.4%)、にきび(3.8%)、子宮内出血(2.8%)、頭痛(2.7%)、乳房痛(2.2%)、体重増加(1.9%)、月経困難症(1.9%)、吐き気(1.8%)、膣出血(1.7%)、性欲減退(1.3%)、乳房圧痛(1.2%)、および月経不順(1.2%)。
ドロスピレノンの過量投与による重篤な副作用の報告はない。 過量投与時には、悪心、嘔吐、膣出血等の症状が現れることがある。 ドロスピレノンの過量投与には解毒剤はなく、過量投与の治療は症状に応じて行うべきである。ドロスピレノンは抗ミネラルコルチコイド活性を有するので、カリウム及びナトリウムの濃度を測定し、代謝性アシドーシスの徴候をモニターする。
エチニルエストラジオールと黄体ホルモンを含む避妊薬は、深部静脈血栓症(DVT)および肺塞栓症(PE)を含む静脈血栓塞栓症(VTE)のリスクの増加と関連している。発生率は、避妊薬を服用していない女性と比較して平均で約4倍である。エチニルエストラジオールを含む経口避妊薬を服用した場合のVTEの絶対リスクは、経口避妊薬を服用していない女性の年間10,000人中1~5人と比較して、年間10,000人中3~10人の女性のうち3~10人の範囲と小さい。妊娠中のVTEのリスクは年間10,000人に5~20人、産後のVTEのリスクは年間10,000人に40~65人である。エチニルエストラジオールを含む避妊薬とは対照的に、プロゲスチンのみの避妊薬も、経皮吸収型エストラジオールと経口プロゲスチンの併用も、更年期ホルモン療法におけるVTEのリスク増加とは関連していない。
エチニルエストラジオールを含む避妊薬に含まれるプロゲスチンの種類によって、VTEのリスクが異なることが知られている。