リオシグアト
リオシグアトは0.1 - 100mmol/Lの濃度で濃度依存的にsGCを刺激し、活性を最大73倍にする。加えて、ジエチルアミン/NO(NOの供給剤)と相乗的に作用して in vitro で活性を最大112倍に高める。第I相臨床試験では、リオシグアトは速やかに体内に吸収され、0.5 - 1.5時間で最大血中濃度に達した。血中半減期は5 - 10時間であった。血中濃度は患者により大きく異なり、臨床使用に際しては患者ごとに用量を調整する必要があると思われた。