テトラカイン
Naチャネルの開口部に内側から入り込みチャネルに結合し、Naの透過を阻害して活動電位の振幅と伝導速度の低下させる。製剤が粉末であるため、5%糖液を溶媒とすれば高比重液、蒸留水を溶媒とすれば低比重液を作成でき、脊髄くも膜下麻酔時の髄腔内での薬液の広がりを調節しやすい。しかし、脊髄くも膜下麻酔用に適応が拡大されたブピバカインの方が、作用時間が長いために、テトラカインよりも麻酔科医に好まれるようになっている。
プロカイン、リドカインより作用が長く毒性も強いため通常の局所麻酔であればリドカインを使用する。
脂質に溶解し易く作用時間が長いため大量に使用してはならない。
アナフィラキシーを起す場合がある。