Gβγ複合体
各サブユニットの合成は細胞質基質で行われる。βサブユニットのフォールディングはCCT(chaperonin containing tailless-complex polypeptide 1)と呼ばれるシャペロンによって補助されていると考えられており、このシャペロンはフォールディングしたサブユニットの凝集も防いでいる。そして2つ目のシャペロンであるPhLP(phosducin-like protein)がCCT/Gβ複合体に結合し、リン酸化され、CCTの解離とGγの結合を可能にする。最後にPhLPが放出されてGαの結合部位が露出し、最終的な三量体が小胞体で形成され、細胞膜へ標的化される。GγサブユニットはGβへの結合に先立ってプレニル化(脂質分子の付加による共有結合修飾)が行われていることが知られている。Gβへの修飾は知られていない。このプレニル化はサブユニットと膜脂質や他のタンパク質との相互作用に関与していると考えられている。
Gβγ複合体(英: Gβγ complex)はヘテロ三量体Gタンパク質の構成要素であり、Gタンパク質βサブユニットとγサブユニットから構成される、強固に結合した二量体型タンパク質複合体である。ヘテロ三量体Gタンパク質またはヘテロ三量体GTP結合タンパク質は、α、β、γ(Gα、Gβ、Gγ)と呼ばれる3つのサブユニットから構成される。Gタンパク質共役受容体(GPCR)が活性化されると、GαはGβγから解離し、双方のサブユニットがそれぞれ下流へシグナル伝達機能を果たす。また、GβγはGαの阻害も主要な機能の1つである。
特定のケモカインによって特定のGPCRが活性化されると、Gβγは直接PI3Kγを活性化する。PI3Kγは炎症に寄与する好中球のリクルートに関与している。PI3Kγの阻害によって、炎症は大きく低減されることが発見されている。PI3Kγは炎症の促進に関与する多くの種類のケモカインや受容体に共通するシグナル伝達エフェクター分子であるため、炎症の防止を目的とした標的分子となる。標的となるのはPI3Kγであるものの、PI3Kγとは異なる機能を果たす他のPI3Kのアイソフォームも存在する。PI3KγはGβγによって特異的に調節されているのに対し、他のPI3Kのアイソフォームは主に他の分子によって調節されているため、Gβγシグナルの阻害は炎症の治療薬に必要とされる特異性をもたらすと考えられる。