カルシウム拮抗剤
ジルチアゼム(ヘルベッサーなど)が含まれる。ジルチアゼムはL型カルシウムチャネルのD部位(diltiazemのD)に結合する。ジヒドロピリジン系の結合するN部位やベラパミルが結合するV(verapamilのV)部位とは異なっており、このことが作用の違いにつながっている。なお、ジヒドロピリジンとはお互いの薬剤の結合を増加するのに対してベラパミルとは結合を阻害する。
心臓の血管(太い冠動脈拡張、抗スパズム)にも抹消の血管(降圧)にも作用する。ただ、降圧作用はマイルドで正常血圧は下げないため、正常血圧の狭心症には第一選択である。冠スパズム性の狭心症で早朝に狭心症発作のある場合は、夕食後もしくは就眠前に100〜200mg経口投与する。 高血圧ではマイルドな降圧、徐脈作用を期待する場合や狭心症や心筋虚血が疑われる患者に1日100〜200mgを経口投与する。