エゼチミブ
エゼチミブは日本では、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症 への使用が承認されている。
アメリカ合衆国では食事療法に加えて下記の場合に使用できる。
原発性脂質異常症で単剤またはスタチン併用での脂質低下を期待する場合。
混合型脂質異常症でフェノフィブラートと併用して脂質低下を期待する場合。
ホモ接合性家族性高コレステロール血症でスタチンと併用して脂質低下を期待する場合。
ホモ接合体性シトステロール血症で脂質低下を期待する場合。
2014年現在、AHAおよびACCのガイドラインは脂質異常症の治療薬としてスタチンを推奨している。これらではスタチンへの反応が悪い際のスタチン増量を薦めているが、非スタチン系コレステロール低下薬は薦めていない。欧州心臓病学会(ESC)および欧州動脈硬化学会(EAS)のガイドラインならびに日本動脈硬化学会(JAS)の動脈硬化性疾患予防ガイドライン2012年版、英国の国立医療技術評価機構(NICE)のガイドライン、国際動脈硬化学会(IAS)のガイドラインでは、スタチン不忍容の患者またはスタチン単剤でLDL目標値を達成できない患者に対する第2選択の薬剤の1つとしてエゼチミブが挙げられている。
エゼチミブは陰イオン交換樹脂に吸着されるので、コレスチミドやコレスチラミンなどと同時に投与すると、エゼチミブの血中濃度が低下する。
エゼチミブはシクロスポリンと相互作用する。2010年現在、機序不明ながら、エゼチミブとシクロスポリンとを併用すると、いずれの薬剤の血中濃度が上昇することが報告されている。
エゼチミブは、フェノフィブラートを除くフィブラート系薬剤と相互作用する。
2010年現在、機序は不明ながら、ワーファリンのようなクマリン系抗凝固剤をエゼチミブと併用すると、プロトロンビン時間国際標準比が上昇することが報告されている。