トラメチニブ
トラメチニブ(Trametinib)は、分子標的薬に分類される抗がん剤の一つである。MEK阻害効果(英語版)により、細胞の増殖に寄与するMAPK/ERKシグナル伝達経路(英語版)を阻害して抗腫瘍効果を発揮する。MEK1およびMEK2(英語版)を阻害する。商品名メキニスト。京都府立医科大学分子標的癌予防医学教室の酒井敏行教授とJTが産学連携により創薬した。開発コードGSK1120212。
転移のある悪性黒色腫の内、BRAF V600E変異陽性の腫瘍をターゲットとした第III相臨床試験でトラメチニブは良好な結果を示した。この変異では、BRAF 遺伝子でコードされる蛋白質(B-Raf)の600番目のバリン(V)がグルタミン酸(E)に置換されており、ゆえにBRAFは恒常的に活性化されている。