バルビツール酸系
チオペンタールのような超短時間作用型では麻酔に、フェノバルビタールのような長時間作用型では、てんかんに用いられるが、当初の鎮静催眠薬としての使用は副作用や依存のためもはや推奨されていない。麻酔導入に関しても、別のGABAA受容体作動薬であるプロポフォールにとってかわられている。
2010年のてんかん治療ガイドラインにおいても、フェノバルビタールの優先度は低いため、第一選択の薬としては推奨されていない。中止の際には漸減が原則であり、急な中止は、痙攣重積に注意が必要である。医師の幇助による安楽死、死刑執行、動物の安楽死にも用いられる。
作用時間以外にも、薬剤ごとの鎮静麻酔作用が強い、あるいは、抗てんかん作用が強いといった薬理特性によって適応が決定されている。麻酔薬にはペントバルビタール、抗てんかん薬にはフェノバルビタールのようなことであり、ペントバルビタールでは、GABAAの直接活性化作用が強いため深い鎮静をきたす用量を投与しなければ、抗てんかん作用を示さない。