リアノジン受容体
RyRはmMレベルのカフェインで活性化される。高濃度(5mM以上)カフェインの存在下では、Caへの感受性がμMレベルからpMレベルへと亢進し、基底(低濃度)状態のCa濃度でも反応する様になる。 一方低濃度(とは言えmMレベル)では、受容体は量子的に開口するが、カフェインを繰り返し投与する事や細胞質基質または管腔のカルシウム濃度に依存的に振る舞いが変わるので動作は複雑である。
リアノジン受容体は多数の蛋白質や低分子化合物をリガンドとする受容体の基盤となっている。心筋に多いアイソフォームであるRyR2は、管腔のカルセケストリン(英語版)、ジャンクチン(英語版)、トリアヂン(英語版)と四元複合体を形成する。カルセケストリンは複数のCa結合部位を持つが、Caとの親和性が低いので容易にイオンを放出する。
↑ “Cardiomyocyte ATP production, metabolic flexibility, and survival require calcium flux through cardiac ryanodine receptors in vivo”. J. Biol. Chem. 288 (26): 18975-86. (May 2013). doi:10.1074/jbc.M112.427062. PMID 23678000.
↑ “Glucagon-like peptide-1 mobilizes intracellular Ca and stimulates mitochondrial ATP synthesis in pancreatic MIN6 beta-cells”. Biochem. J. 369 (Pt 2): 287-99. (January 2003). doi:10.1042/BJ20021288. PMC 1223096. PMID 12410638. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1223096/.
↑ “Glucose and endoplasmic reticulum calcium channels regulate HIF-1beta via presenilin in pancreatic beta-cells”. J. Biol. Chem. 283 (15): 9909-16.