ブピバカイン
ブピバカインは、ブピバカインまたはアミド型局所麻酔薬に対する過敏反応既往の患者には禁忌である。 また、静脈内区域麻酔(Bierブロック)ではターニケット操作失敗による血中濃度上昇、産科の傍頸管ブロックでも、薬剤の全身吸収の懸念から、心停止が続発する危険性があるため禁忌(英語版)である。 0.75%製剤は、蘇生抵抗性の心停止との関連があるため、分娩時の硬膜外麻酔では禁忌である。硬膜外麻酔に用いる場合には、大量出血やショック状態の患者、注射部位やその周辺に炎症のある患者、敗血症の患者にも禁忌である。脊椎麻酔に用いる場合はさらに、髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄癆などの中枢神経系疾患を持つ患者や脊椎に結核、脊椎炎、転移性腫瘍などの活動性疾患のある患者に禁忌となる。
日本では、商品名マーカインとして1969年に販売開始となっているが、適応は伝達麻酔と硬膜外麻酔に限られていた。局所麻酔薬の主たる適応としては他に脊髄くも膜下麻酔があり、テトラカインやネオペルカミンSなどが用いられていた。一方、脊髄くも膜下麻酔に用いた際の優れた特性が報告され、1980年代から、他国で脊髄くも膜下麻酔にも用いられるようになった(米国での脊髄くも膜下麻酔への適応承認は1984年)。日本でも適応拡大が待望されていたが、マーカインは保存料であるパラベンを含有し、パラベンのくも膜下投与時の安全性が未確立であることから、長年適応外の状況が続いていた。パラベンを含有しない脊髄くも膜下麻酔専用の製剤の治験が行われ、適応拡大となったのは初販後30年以上経過した2000年である。なお、投与量の上限20mg(4mL)は、低血圧などの可逆的な有害事象が用量増加とともに増えることから臨床試験時に設定されたものである。同じ濃度でも、比重が異なると力価が異なる。例えば、同じ運動ブロックを得るのに必要な量の比は高比重/等比重 = 0.72と等比重の方が力価が低い。