リガンド
その語源は「結合する」という意味の ligare に由来している。
受容体タンパク質に結合したリガンドは、三次元形状の配向性に影響を与えて立体配座(コンフォメーション)を変化させる。 受容体タンパク質のコンフォメーションは機能状態を構成している。 リガンドには、基質、阻害剤、活性化剤(英語版)、脂質依存性イオンチャネル(signaling lipids)、神経伝達物質などがある。 結合率はリガンド結合親和性と呼ばれ、この測定は効果の傾向や強さを代表するものである。 結合親和性は、ホスト-ゲスト相互作用(英語版)だけでなく、溶液中で非共有結合を駆動する支配的で立体効果的な役割を果たすことができる溶媒の効果によっても実現される。 溶媒は、リガンドと受容体が適応するための化学的環境を提供し、その結果、パートナーとしてお互いを受け入れたり拒否したりする。
放射性リガンドは、放射性同位体標識化合物であり、PET研究のトレーサーとして、またin vitroでの結合研究のために生体内(in vivo)で使用されている。
特にタンパク質と特異的に結合するリガンドは、微量であっても生体に対して非常に大きな影響を与える。そのため薬学や分子生物学の分野では重要な研究対象になっている。