ロシグリタゾン
ロシグリタゾンはPPARに結合することにより、グルコース、脂肪酸、インスリンの血中濃度を低下させる。PPARは核内に存在する転写因子であり、TZDなどにより活性化される。TZDは細胞に侵入し、核内受容体と結合し、遺伝子の発現を変化させる。PPARにはPPARα、PPARβ/δ、PPARγの3種のサブタイプがあるが、TZDが結合するのはその内のPPARγである。
PPARは脂肪細胞、肝、筋、心、内壁(内皮性)、血管平滑筋で発現する。PPARγは特に脂肪組織に多く、脂肪細胞の分化、脂肪酸の取り込みと貯蔵、グルコース取り込みに作用する。膵β細胞、血管内皮細胞、マクロファージにも見られる。ロシグリタゾンは選択的PPARγリガンドであり、PPARαには結合しない。(他のTZDはPPARαにも結合する。)
ロシグリタゾンはまたインスリン抵抗性改善の他にも抗炎症作用を持つ。核内因子κBは炎症進行におけるシグナル分子である。NF-κB阻害因子(IκB)は炎症の進展を抑制する。ロシグリタゾンを投与すると、NF-κBは低下し、IκBは増加した。