インクレチン
グルカゴン様ペプチド-1 (glucagon-like peptide-1, GLP-1) は、小腸下部のL細胞から分泌される。グルカゴンと同じ遺伝子 proglucagon の配列から作られるペプチドであり、GLP-1(7-36)amide がおもに検出され、GLP-1(7-37) のものも認められる。DPP-4によって分解されるため、血中半減期は12分と短い。
ブドウ糖濃度依存性インスリン分泌促進
ランゲルハンス島β細胞増殖作用
グルカゴン分泌抑制
胃排泄能抑制
視床下部神経の食欲抑制作用
以上の作用がある。
2型糖尿病治療薬として、遺伝子操作されDPP-4に容易に分解されないGLP-1受容体作動薬の注射薬や経口薬の処方箋医薬品が提供されている。副作用としてグルカゴン同様に消化器運動が抑制されるので、嘔気嘔吐が挙げられる。肥満は世界的な問題のひとつであるが、2型糖尿病治療薬リラグルチドは、肥満の治療薬として有望視されている。
GLP-1アゴニストとしては他に、週1回投与型のタスポグルタイド(taspoglutide)が第3相臨床試験まで進んだが、2013年以降は新たな臨床試験は行われていない。帝人ファーマは開発を中断しその代わりになる自社創製品の開発を急いでいる。