ヘパリン
ヘパリンの立体構造は、オリゴ糖の内部に位置するイズロン酸が2つの低エネルギーの立体配座のどちらかで存在するため、複雑である。この立体配座平衡は、隣接するグルコサミン糖の硫酸化状態に影響される。しかしながら、6つのGlcNS(6S)-IdoA(2S)繰り返しユニットからなるヘパリン12糖の溶液構造がNMR分光法と分子モデリング技術の組み合わせにより決定されている。すべてのIdoA(2S)がS0立体配座にあるモデル(右図のAおよびB)と、C4立体配座にあるモデル(以下のCおよびD)の2つのモデルが構築された。しかし、これらの立体配座間の変化が協調的に起こることを示す証拠はない。これらのモデルは、タンパク質データバンクコード1HPNに対応している。
Centre for Cancer Education (2000年). 2007年8月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年7月11日閲覧。
↑ “Conformer populations of L-iduronic acid residues in glycosaminoglycan sequences”. Carbohydrate Research 195 (2): 157–67. (January 1990). doi:10.1016/0008-6215(90)84164-P. PMID 2331699.
↑ “N.m.r. and molecular-modelling studies of the solution conformation of heparin”. The Biochemical Journal 293 (Pt 3): 849–58. (August 1993). doi:10.1042/bj2930849. PMC 1134446. PMID 8352752. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1134446/.
↑ “N.M.R. and molecular-modeling studies of the solution conformation of heparin”. 2021年12月23日閲覧。
ヘパリン置換とは、抗血小板薬や抗凝固薬を服用している患者が外科手術や内視鏡的治療を受ける際に、これらの薬をヘパリンに変更すること。ヘパリンブリッジとも呼ばれる。術前に抗血小板薬や抗凝固薬を服用している患者は、凝固系の働きが抑えられているため、外科手術や内視鏡的治療によって出血してしまうと、止血に難渋する、と考えられてきた。ワーファリンなどの薬がその対象であるが、半減期が長いため手術の数日前から服用を止めなければ周術期の出血リスクが高まる。
抗凝固薬の休薬ができる場合は休薬とするが、血栓塞栓症のハイリスク患者では逆に周術期の血栓塞栓症リスクが高まる。そこで、内服している抗凝固薬の代わりにヘパリンを経静脈投与することでそのリスクを減らすべきとされてきた。