カンナビジオール
カンナビジオールはカンナビノイド受容体のCB1とCB2に対し、非常に低い親和性を示すが、間接的な拮抗剤として機能している。このことから、CBDがTHCの効果を減少させるのではないかと考えられるが、逆に、CB1受容体の密度を上げたり、CB1受容体に関連した経路でTHCの効果を上昇させる可能性もある。
カンナビジオールは、尾状核や線条体に発現するカンナビノイド受容体とみられる GPR55、G蛋白質共役型受容体の拮抗剤である。また、CBDは、5-HT1A 受容体の部分アゴニストで、この性質が抗うつ、抗不安、神経細胞保護などのCBDの作用に関わっている可能性がある。CBDは μ および δオピオイド受容体の間接的な作動薬でもある。CBDの薬理効果はPPARyのアゴニスト、細胞内カルシウムの放出に起因する。
CBDは、脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) を抑制することで、体内で生成されているアナンダミドなどの内因性カンナビノイドの濃度を上げることによって、薬理作用を生じさせているようである。CBDの代謝物にも薬理作用があり、CBDの生理作用に貢献していると推測される。