神経ブロック
局所麻酔薬は、電気インパルスを伝導し神経に沿った速い脱分極を媒介する電位依存性ナトリウムチャネルに作用する。局所麻酔薬はカリウムチャネルにも作用するが、ナトリウムチャネルをより強く遮断する。
リドカインは電位依存性ナトリウムチャネルの不活性化状態に優先的に結合するが、in vitroではカリウムチャネル、Gタンパク質共役受容体、NMDA型グルタミン酸受容体、カルシウムチャネルにも結合することが確認されている。ブロックの持続時間は、神経に麻酔薬が接している時間によってほとんど影響を受ける。麻酔薬の脂溶性、標的組織内の血流、麻酔薬に含まれる血管収縮剤の有無も持続時間に関与する。脂溶性が高いほど麻酔薬は強力になり、作用時間が長くなるが、薬物の毒性も高くなる。
神経ブロックの持続時間は、使用する局所麻酔薬の種類と標的神経周辺に注入する量によって異なる。薬剤の力価により、麻酔の発現速度や持続時間に大きな差がある。エピネフリンなどの血管収縮剤を使用すると、神経からの麻酔薬の拡散が減少し、ブロック時間を延長させることができる。