ニコチン作動薬
nAChRは、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)、骨格筋などに存在するコリン作動性受容体で、アセチルコリンなどの分子が結合するリガンド依存性イオンチャネルである。AChなどの作動薬が受容体に結合すると、イオンチャネルの開状態が安定し、カリウムイオン、カルシウムイオン、ナトリウムイオンなどの陽イオンが流入する。nAChRは、αサブユニット(α1~α10)、βサブユニット(β1~β4)、1つのδサブユニット、1つのγサブユニット、1つのεサブユニットなど、受容体の四次構造を決定するさまざまなサブユニットによって構成されている。nAChRには、ヘテロマー(英語版)であるものとホモマー(英語版)であるものがある。中枢神経系で見られるヘテロマー受容体は、2つのαサブユニットと3つのβサブユニットで構成され、結合部位はαと隣接するサブユニットの界面にある。これらの受容体には1つの受容体につき2つの結合部位があり、サブユニットの構成に応じて化学物質に対する親和性が異なる。両方の結合部位は一緒に働くので、チャネルの活性化が起こるためには、両方の部位がnAChR作動薬によって占有される必要がある。α2~α6サブユニットとβ2~β4サブユニットを含むnAChRは、他の受容体に比べてAChに対する高い親和性を持つことが示されている。同一のサブユニットを5つ持つホモマー受容体は、隣接する2つのサブユニットの界面に5つの結合部位を持つ。2000年には、α7受容体とα8受容体という2つのホモマー受容体がヒトで同定されている。
その他のニコチン作動薬には、一般的に臨床使用が限られているものの、以下のようなものがある。
ロベリン:自律神経節ニコチン受容体(英語版)の作動薬であり、感覚神経終末にも作用する。
エピバチジン(英語版):ガングリオン型、α4β2(英語版)、α7受容体(英語版)の作動薬である。
デカメトニウム(英語版):スキサメトニウムと同様に、骨格筋型受容体(英語版)で脱分極性遮断(英語版)を引き起こす。