イソニアジド
イソニアジドはプロドラッグであり、細菌のカタラーゼによって活性化される必要がある。イソニアジドは、イソニコチン酸アシルとNADHとをカップリングするカタラーゼの1種、KatGによって活性化され、イソニコチン酸アシル-NADH複合体を形成する。この複合体は、InhAの名称で知られるケトエノイルレダクターゼと強固に結びつくことで、天然のエノイル-AcpM基質を阻害し、脂肪酸合成酵素のはたらきも阻害する。この過程によって、マイコバクテリウム属の細胞壁に必要なミコール酸の生合成が阻害される。イソニアジドに対するKatGのはたらきにより、一連の活性酸素種が生成する。そのひとつである一酸化窒素は、他の抗菌薬プロドラッグであるPA824の作用にも重要な役割を果たしていることが報告されている。
イソニアジドは、活発に分裂しているマイコバクテリウム属に対しては殺菌的に作用するが、分裂が遅いと静菌的に作用する。イソニアジドはP450システムを阻害する。
イソニアジドが最初に合成されたのは20世紀の初頭であるが、その抗結核作用が初めて報告されたのは1950年代初頭のことで、3社の製薬会社がその特許を取ろうとして不成功に終わった(最も熱心だったロシュ社は1952年に独自にイソニアジドを開発しリミフォン (Rimifon)として販売した)。イソニアジドの導入により、はじめて結核は無理なく治療できるものとみなされるようになった。
イソニアジドは、錠剤、シロップ、および注射剤(筋注および静注)のかたちで投薬することができる。イソニアジドは世界中で入手が可能で、安価であり、発展途上国でも一般に用いることができる。