初回通過効果
薬物の中には経口的に摂取しても肝臓における初回通過効果による不活性化(多くは水酸化などの酸化反応による水溶性の増大)により、その薬物の作用が弱くなったり、あるいは消失してしまうことがある。 初回通過効果による不活性化が強く起こる医薬品の投与では、生物学的利用率が著しく低下してしまうため、肝における薬物代謝酵素の阻害薬と併用することがある。
また、これらの薬物を服用している者が、肝臓疾患を患っている場合など、肝臓での代謝が遅いとき、薬物の血中濃度が非常に高くなる。