非競合阻害
CYP2C9酵素の非競合阻害剤にはニフェジピン、トラニルシプロミン、フェネチルイソチオシアネート、6-ヒドロキシフラボンがある。コンピュータによるドッキングシミュレーションやアミノ酸置換変異体を用いた実験から、6-ヒドロキシフラボンの非競合結合部位は、CYP2C9酵素の報告されているアロステリック結合部位であることが示されている。
非競合阻害剤の存在下、酵素の見かけの親和性は実際の親和性と等しい。ミカエリス・メンテン反応速度論の観点からは、Km = Kmである。これはルシャトリエの原理の結果と見ることができる。阻害剤は酵素と酵素-基質複合体のどちらにも等しく結合できるため、平衡が維持される。しかしながら、一部の酵素は基質の生成物への変換を常に阻害されているため、酵素の有効濃度は低下する。
数学的には以下の通りである。
V m a x a p p = V m a x 1 + [ I ] K I {\displaystyle V_{max}^{app}={\frac {V_{max}}{1+{\frac {[I]}{K_{I}}}}}}
a p p a r e n t [ E ] 0 = [ E ] 0 1 + [ I ] K I {\displaystyle {apparent\ [E]_{0}}={\frac {[E]_{0}}{1+{\frac {[I]}{K_{I}}}}}}
非競合阻害(ひきょうごうそがい、英: non-competitive inhibition)、非拮抗阻害、非競争阻害は、阻害剤が酵素の活性を減少させ、酵素に基質が結合しているかいないかにかかわらず同じようによく結合する酵素阻害機構の一種である。
基質が結合しているかいないかにかかわらず阻害剤が酵素に結合できるが、一方の状態に対して他方より高い親和性を示す場合は、混合型阻害剤と呼ばれる。