インスリン グラルギン
インスリン療法が適応となる糖尿病
インスリン グラルギンを含む長時間作用型インスリンは、中性プロタミンハーゲドン(NPH)インスリンより優れているとは言えないがコストが高く、2型糖尿病の治療にはコスト効率が悪いとされている。低血糖に差があるか否かは投与量の問題から不明であり、また、長期的な転帰に関しても差があると判断するには充分なデータはない。一方、欧州の研究ではインスリン デグルデクがグラルギンより優れたコスト効率を持つことが示された。
インスリン グラルギンでは、ヒトインスリンのA鎖21位のアスパラギンをグリシンに置き換えられ、B鎖のカルボキシ末端が2個のアルギニン残基で延長されている。アルギニン残基によって等電点がpH5.4から6.7にシフトし、酸性pHではより溶解しやすく、生理的pHではより溶解しにくくなる。この等電点シフトにより濁りのない透明な溶液を皮下注射することができる。グリシン置換により、酸性pHで酸に敏感なアスパラギンの脱アミド化が防がれる。