イベルメクチン
イベルメクチン(INN: ivermectin)は、マクロライドに分類される抗寄生虫薬である。放線菌が生成するアベルメクチンの化学誘導体。米メルク製造の商品名はストロメクトール、日本の販売はマルホが行う。静岡県伊東市内のゴルフ場近くで採取した土壌から、大村智により発見された放線菌ストレプトマイセス・アベルミティリスが産生する物質を元に、米製薬メルク(MSD)が開発した。最初の用途は、フィラリアとアカリア症を予防および治療するための動物用医薬品だった。1987年にヒトへの使用が承認され、現在ではアタマジラミ、疥癬、河川盲明症(オンコセルカ症)、腸管糞線虫症、鞭虫症、回虫症、リンパ系フィラリア症などの寄生虫の治療に使用されている。標的とする寄生虫を殺すために多くのメカニズムで作用し、経口投与、または外部寄生虫のために皮膚に適用できる。
ウィリアム・キャンベルと大村智は、その発見と応用で2015年ノーベル生理学・医学賞を受賞した。世界保健機関(WHO)の必須医薬品リストに、腸管用駆虫薬、抗フィラリア薬、外部寄生虫感染症の治療薬として掲載されており、日本では2002年に腸管糞線虫症、2006年に疥癬の内服薬として承認された。後発医薬品が入手可能である。
医薬品には必ず副作用のリスクがあり、有益性が副作用のリスクを上回る場合のみ承認される。イベルメクチンは、適応症である「腸管糞線虫症」「疥癬」の治療に服用量が少なくてすむため(0.2mg/kgを単回または1-2週間隔で2回)、肝臓などの負担が少ない。しかし、適量投与時でも副作用が各頻度で起こりうる。発疹や、むくみ、頭痛、めまい、昏睡、意識レベルの低下、意識変容状態等の意識障害が認められた場合には、投薬を中止し直ちに医師の診察を受ける。
副作用には、消化器症状(下痢、食欲不振、便秘、腹痛、吐き気)や 皮膚症状(痒み、発疹)などがある。重大な副作用に、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis: TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、肝機能障害(AST、ALT、総ビリルビン値、γ-GTP上昇)、血小板減少、意識障害(いずれも頻度不明)がある。また重要な基本的注意として意識障害があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意をする。
高齢者(65歳以上)、小児(体重15kg未満)の安全性は確立されていない。妊婦には動物実験で催奇性(胎児に障害が生じる)が報告されている。また母乳中に移行することが報告されているため、内服後は2週間ほど授乳は中止する。
脂溶性であり、脂肪の多い食事を摂取した直後に内服すると血中濃度が空腹時投与の約2.6倍に上がり、その場合の安全性は確かめられていない。添付文書どおり空腹時に水で内服することが望ましい。