ビカルタミド
ビカルタミドを含むNSAA単剤療法は、外科的・内科的な去勢を伴うアンドロゲン遮断療法の方法とは、多くの忍容性の違いがある。例えば、GnRHアナログ製剤では、ほてり、抑うつ、疲労、性機能障害などの発現率がNSAA単剤療法に比べて非常に高いことが分かっている。これは、GnRHアナログ製剤が、アンドロゲンに加えてエストロゲンの産生も抑制し、エストロゲン欠乏症を引き起こすためと考えられている。一方、NSAA単独療法では、エストロゲンレベルは減少せず、むしろ増加するため、エストロゲンが過剰に分泌され、アンドロゲンの欠乏を補い、気分、エネルギー、性機能の維持が可能となる。また、3α-アンドロスタンジオールや3β-アンドロスタンジオールのようなテストステロンから生成される神経ステロイドは、ERβアゴニストであり、前者は強力なGABAA受容体陽性アロステリック調節因子であるため、関与している可能性がある。性機能障害の具体的なケースでは、アンドロゲン産生抑制薬を併用しなければ、脳内のビカルタミドによるARの遮断が不完全であり、性的機能に顕著な影響を与えるには不十分であることが、この違いの追加的な可能性として考えられる。
通常の環境下では、ビカルタミドはARを活性化する能力を持たない。しかし、前立腺癌では、ARの変異や過剰発現が前立腺細胞に蓄積し、ビカルタミドがARのアンタゴニストからアゴニストへと変わることがある。
日本では、前立腺癌の治療薬として、ビカルタミドを80mg/日の用量で単独またはGnRHアナログと併用することが許可されている。日本で使用されているビカルタミドの独自の80mgの用量は、日本人男性におけるビカルタミドの薬物動態の違いが観察されたことに基づいて、日本での開発のために選択された。
早期前立腺癌の試験において、非転移性前立腺癌に対するビカルタミド単剤療法が否定的な結果となったことを受け、英国(2003年10月または11月)、その他の欧州諸国およびカナダ(2003年8月)を含む多くの国で、非転移性前立腺癌治療に特化したビカルタミドの承認が取り消された。また、米国およびカナダでは、本適応症に対する150mg/日のビカルタミドの使用を明確に推奨していた。一方で、ビカルタミドは局所進行前立腺癌および転移性前立腺癌の治療に有効であり、引き続き承認され、使用されている。