小分子
ほとんどの医薬品は小分子であるが、中にはタンパク質の医薬品もある(例:インスリンなどのバイオ医薬品)。抗体医薬品(英語版)を除いて、多くのタンパク質は経口投与されると分解されて、ほとんどの場合は細胞膜を通過することができない。小分子は吸収されやすいが、中にはプロドラッグとして投与されるように、経口投与した後にのみ吸収されるものもある。小分子薬(small molecule drugs、SMD)が「大分子」生物製剤よりも優れている点の1つは、生物製剤が一般に注射などの非経口投与を必要とするのに対し、小分子薬の多くは経口投与が可能なことである。