アセチルシステイン
アセトアミノフェンは,経口投与後速やかに消化管から吸収される。門脈から肝臓へ運ばれたアセトアミノフェンは、グルクロン酸抱合体(49~54%)と硫酸抱合体(28~33%)へと代謝され、2~3%は代謝されずアセトアミノフェンとして存在する。約15%はシトクロムP450による代謝経路に入り,代謝産物としてN-アセチル-p-ベンゾキノンイミン(NAPQI)及び3-ヒドロキシアセトアミノフェンを生じる。アセトアミノフェン中毒における肝障害,腎障害は,NAPQIが引き起こすとされている。NAPQIはグルタチオン抱合反応によって代謝され,メルカプツール酸(英語版)として尿中に排泄されるが,アセトアミノフェンの大量服用によってNAPQIが過剰産生されると,グルタチオンが枯渇するとされている。アセチルシステインはグルタチオンの前駆物質であり、グルタチオンを補給する。