神経筋遮断薬
近年、新しいタイプの第4級アンモニウム系筋弛緩薬の研究が盛んに行われている。これらは、非対称ジエステルイソキノリニウム化合物や、様々な二価酸のビスベンジルトロピニウム塩であるビスベンジルトロピニウム化合物である。これらのクラスは、より速く、より短時間で作用する筋弛緩薬を作り出すするために開発された。ジエステルイソキノリニウム化合物の非対称構造とビスベンジルトロピニウム化合物のアシルオキシル化ベンジル基の両方が不安定化し、自然分解につながる可能性があるため、作用時間が短くなる可能性がある。
これは、コリンエステラーゼによる脱分極性神経筋遮断薬の代謝と除去の作用をさらに遅らせるものである。
サクシニルコリンを持続的に投与すると、最初の終板の脱分極が減少し、再分極が始まる。広範囲に持続する脱分極の結果、シナプスは最終的に再分極を開始する。一旦再分極すると、膜はさらなる脱分極の影響を受けにくくなる(第2相ブロック)。
典型的な脱分極遮断薬はサクシニルコリン(サキサメトニウム)である。これは臨床的に用いられる唯一の脱分極性神経筋遮断薬である。サクシニルコリンは、様々なコリンエステラーゼ(血中のブチリルコリンエステラーゼ(別名: 偽コリンエステラーゼ)(英語版)など)によって加水分解されるため、作用発現(英語版)は30秒と速いが、作用時間は5~10分と非常に短い。患者は筋神経線維の脱分極による筋線維束攣縮を経験し、数秒後に弛緩性麻痺(英語版)が起こる。サクシニルコリンは構造的に2つのアセチルコリン分子がメチル基で結合したものであるため、元々はジアセチルコリンとして知られていた。デカメトニウム(英語版) は、臨床で用いられることもあるが、まれである。サクシニルコリンは最速の筋弛緩薬であるため、全身麻酔の導入方法の一法である迅速導入に適している。