ゴセレリン
アナフィラキシー(0.1%未満)、肝機能障害、黄疸(0.1%未満)、 血栓塞栓症(0.1%未満)
天然の性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH)の合成アナログである。注射剤であるため生物学的利用能はほぼ100%である。タンパク質との結合性が低く、血清中の排泄半減期は腎機能が正常なら2-4時間、腎機能障害があればそれより長くなる。肝機能障害は薬物動態にあまり影響しない。投与後約2時間で最大血清濃度に達する。投与直後は下垂体のGnRH受容体に速やかに結合するため、黄体形成ホルモン(LH)の産生増加に伴い対応する性ホルモンの産生も一旦増加する。しかし最終的には、約14-21日後に受容体の下方制御によりLH産生が大幅に減少し、性ホルモンは一般的に去勢後と同等のレベルまで減少する。