リュープロレリン
リュープロレリンは下垂体のGnRH受容体に対するアゴニストである。通常の脈動的刺激を阻害してGnRH受容体の感受性を弱め、間接的に性腺刺激ホルモンである黄体形成ホルモン(LH)および卵胞刺激ホルモン(FSH)の分泌を抑え、性ホルモン欠乏に導く。すなわち男女でのエストラジオールおよびテストステロンを劇的に減少させる。
1985年4月、前立腺癌治療薬として注射液(5mg/mL 連日皮下投与)が承認された。
1989年1月、進行前立腺癌の姑息的治療薬として徐放性注射剤(デポ)(7.5mg入りバイアル 月1回筋肉内注射)が、続いて3ヶ月毎投与の22.5mg入りバイアルと4ヶ月毎投与の30mg入りバイアルが承認された。 また子宮内膜症および子宮筋腫の治療薬として毎月投与の3.75mg入りバイアルと3ヶ月毎投与の11.25mg入りバイアルが承認された。 3.75mg入りバイアル、11.25mg入りバイアル、15mg入りバイアルが中枢性思春期早発症(英語版)治療薬として承認された。
2000年3月、進行前立腺癌の姑息的治療薬として年1回投与の72mg皮下埋込製剤が承認された。
2002年1月、進行前立腺癌の姑息的治療薬として月1回投与の皮下デポ製剤が承認された。 続いて3ヶ月毎投与の22.5mg製剤、4ヶ月毎投与の30mg製剤、6ヶ月毎投与の45mg製剤が承認された。
Guilford Press. pp. 556–. ISBN 978-1-60623-115-9. https://books.google.co.jp/books?id=nRzMWqpj-pcC&pg=PA556&redir_esc=y&hl=ja 2012年3月24日閲覧。
↑ Desmarchelier M, Lair S, Dunn M, Langlois I.Primary hyperaldosteronism in a domestic ferret with an adrenocortical adenoma. J Am Vet Med Assoc. 2008 Oct 15;233(8):1297-301.PMID:19180717
↑ Boari A, Papa V, Di Silverio F, Aste G, Olivero D, Rocconi F. Type 1 diabetes mellitus and hyperadrenocorticism in a ferret. Vet Res Commun. 2010 Jun;34 Suppl 1:S107-10. doi: 10.1007/s11259-010-9369-2.PMID:20446034.
↑ “リュープリン注射用1.88mg/リュープリン注射用3.75mg/リュープリン注射用キット1.88mg/リュープリン注射用キット3.75mg 添付文書” (2016年10月). 2016年11月6日閲覧。
↑ “リュープリンSR注射用キット11.25mg 添付文書” (2016年10月). 2016年11月6日閲覧。