ベンザチンベンジルペニシリン
このため早期開発・承認を求める要望書が日本感染症教育研究会より厚生労働省に提出され、2012年の「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」での高い評価を受けて開発が進められた結果、2021年11月に「梅毒(ただし神経梅毒を除く)」に対する治療薬として再承認に至った。
日本における筋注(水性懸濁筋注)製剤の用法用量は「早期梅毒には240万単位を単回、後期梅毒に1回240万単位を週1回、計3回を筋注」(2歳以上。13歳未満では年齢・体重により適宜減量。)となっている。また2歳未満の小児に対しても「早期先天梅毒・早期梅毒に5万単位/kgを単回、筋注」として使用可能である。投与に際しては粘性の高い不溶性塩の水性懸濁液を効率良く投与するため、やや太い18G(240万単位)または21G(60万単位)の注射針を用い、針がつまらないようゆっくりと一定速度で注射する。