ペメトレキセド
ペメトレキセド(Pemetrexed、開発コードLY231514)は、抗がん剤の一種である。分子構造のよく似た葉酸の代謝を阻害することで細胞に傷害を与える(葉酸代謝拮抗剤)。点滴静注薬であり、主に悪性胸膜中皮腫および非小細胞肺癌に対する治療薬として使われる。イーライリリー・アンド・カンパニーにより開発され、2ナトリウム7水和物が商品名アリムタ (Alimta) として製造・販売されている。
ペメトレキセドナトリウム水和物は白色〜微黄色または黄緑色の凍結乾燥された結晶性の粉末であり、化学式は C20H19N5Na2O6・7H2O、分子量は597.49 g/molである。これを溶解して点滴静注で使用する。2004年2月5日、米国食品医薬品局により悪性胸膜中皮腫への治療薬として米国で承認を受け、さらに2004年8月19日、非小細胞肺癌の治療薬として追加承認された。その後、EU、オーストラリア、カナダ、タイ、シンガポール、中国、台湾など、多くの国で承認を受けた。
2006年6月26日、日本イーライリリーは本薬剤の製造販売承認を厚生労働省に申請した。厚生労働省はアリムタを薬事承認の優先審査の対象とし、2007年1月4日、悪性胸膜中皮腫治療薬として製造販売承認した。同年1月19日、中央社会保険医療協議会は本薬剤を薬価基準収載し、アリムタ注射用 500 mg 1バイアルで240,649円と決定した。
456名の手術不能で未治療の悪性中皮腫患者(主に白色人種)を対象にした第III相臨床試験 にて、シスプラチンとペメトレキセド併用投与群226名では生存期間中央値12.1か月、無増悪期間中央値5.7か月、奏功率41.3%であり、シスプラチン単独投与群222名の生存期間中央値9.3か月、無増悪期間中央値3.9か月、奏功率16.7%を有意に上回り、また死亡リスクを23%減少させた。また、ビタミンB12製剤を併用することで、副作用が軽減された。