硝酸イソソルビド
一硝酸イソソルビド(いちしょうさんイソソルビド、英: Isosorbide mononitrate, ISMN)はイソソルビドのヒドロキシ基の1つが硝酸エステルとなっている誘導体である。 代表的な製剤名(いわゆる先発医薬品)はアイトロール錠(トーアエイヨー製造販売・アステラス販売)で、1994年に承認された。その他各種の後発医薬品も利用でき、日本国内では次に示す商品名で販売されている。
アイスラール錠、ソプレロール錠、タイシロール錠
肝初回通過効果 (first pass effect) による化学的修飾を受け難く、生体内利用率が100%に近い上、個体差が少ない。生体内利用率 (bioavailability)、薬物動態 (pharmacokinetics) に優れている事から、欧米市場ではマーケットシェアを伸ばしてきた。
二硝酸イソソルビド(にしょうさんイソソルビド、英: Isosorbide dinitrate, ISDN)は、イソソルビドのヒドロキシ基が2つとも硝酸エステルとなっている誘導体である。代表的な製剤名(いわゆる先発医薬品)はニトロール錠・カプセル・注・スプレー(エーザイ販売)、フランドル錠・テープ(トーアエイヨー製造販売・アステラス販売)である。1976年には日本薬局方に収載されている。各種の後発医薬品も利用でき、日本国内では次に示す商品名で販売されている。
アンタップRテープ、イソコロナールRカプセル、イソピットテープ、カリアントSPカプセル、サークレス注、ジアセラL錠、硝酸イソソルビド徐放錠、 硝酸イソソルビドテープ、ニトラステープ、リファタックテープ
経口剤としては初回通過効果を受けるため、徐放化や貼付剤として開発され、臨床の場で用いられている。
硝酸イソソルビド(しょうさんイソソルビド)は狭心症の治療薬として用いられる硝酸エステル製剤である。一般名として、ヒドロキシ基の1つが硝酸エステルとなっている誘導体を含む製剤である一硝酸イソソルビドと2つとも硝酸エステル化されている二硝酸イソソルビドがあり、単に一般名で硝酸イソソルビドといった場合は後者(ビス硝酸エステル)を指す。
前者、後者共に肺高血圧治療薬、勃起不全治療薬のクエン酸シルデナフィル、塩酸バルデナフィル、タダラフィルとの併用は、過度の血圧降下となることがあり禁忌である。