アトルバスタチン
アトルバスタチンの代謝は、主にシトクロムP450 3A4による水酸化によって、活性のあるオルソおよびパラヒドロキシル化代謝物、ならびにさまざまなβ酸化代謝物が生成される。オルソおよびパラヒドロキシル化代謝物は、全身のHMG-CoA還元酵素活性の70%を担っている。オルトヒドロキシ代謝物は、グルクロン酸を介してさらに代謝される。CYP3A4アイソザイムの基質として、CYP3A4の阻害剤および誘導剤に感受性を示し、それぞれ血漿中濃度の上昇または低下を引き起こす。この相互作用は、CYP3A4アイソザイム阻害剤として知られるエリスロマイシンを同時投与してin vitro で検証したところ、アトルバスタチンの血漿中濃度が上昇した。また、アトルバスタチンはシトクロム3A4の阻害剤でもある。