細胞表面受容体
イオンチャネル結合型受容体は、アニオンとカチオンのイオンチャネルを持ち、マルチパス膜貫通型タンパク質の大きなファミリーを構成している。それらは通常、ニューロンなどの電気的に活性な細胞で見られる急速なシグナル伝達イベントに参加している。それらはリガンド依存性イオンチャネルとも呼ばれている。イオンチャネルの開閉は神経伝達物質によって制御される。
酵素結合型受容体は、酵素そのものか、関連する酵素を直接活性化する。これらの受容体は通常、1回膜貫通型受容体であり、受容体の酵素成分は細胞内に保持されている。酵素結合型受容体の大部分は、プロテインキナーゼであるか、またはプロテインキナーゼと結合している。
Gタンパク質共役型受容体は、7回膜貫通型ヘリックスを持つ膜内在性タンパク質である。これらの受容体は、アゴニストが結合するとGタンパク質を活性化し、Gタンパク質は細胞内シグナル伝達経路における受容体効果を仲介する。
膜受容体の多くは膜貫通型タンパク質である。糖タンパク質やリポタンパク質など様々な種類がある。何百種類もの受容体が知られており、さらに多くの種類がまだ研究されていない。膜貫通型受容体は、通常、その三次構造 (三次元構造) に基づいて分類される。三次元構造が不明な場合は、膜トポロジー(英語版)に基づいて分類できる。最も単純な受容体では、ポリペプチド鎖は脂質二重層を一度だけ横断するが、Gタンパク質共役受容体のような受容体は7回も横断する。各細胞膜は、さまざまな表面分布を持ついくつかの膜受容体を持つことができる。単一の受容体は、膜の種類や細胞機能に応じて、異なる膜位置に異なって分布することもある。受容体は、膜表面に均等に分布しているのではなく、膜表面に集まることが多くある。
膜貫通型受容体の最も豊富なクラスは、GPCRとシングルパス膜貫通型タンパク質 (英語版) である。ニコチン性アセチルコリン受容体などの一部の受容体では、膜貫通ドメインが膜を貫通して、またはイオンチャネルの周囲にタンパク質の細孔を形成する。適切なリガンドの結合によって細胞外ドメインが活性化されると、細孔はイオンにアクセスできるようになり、イオンは拡散する。他の受容体では、膜貫通ドメインは結合するとコンホメーション変化を起こし、細胞内の状態に影響を与える。7回膜貫通型受容体(7TM)スーパーファミリーのメンバーなどの一部の受容体では、膜貫通ドメインにリガンド結合ポケットが含まれている。