交感神経β2受容体作動薬
β2作動薬はβ2アドレナリン受容体に作用して平滑筋を弛緩させ、気管支の拡張、筋肉と肝臓の血管拡張、子宮の筋肉の弛緩、およびインスリンの放出を引き起こす。全てのβ2作動薬は吸入(薬剤をエアロゾル化する定量噴霧式吸入器(MDI)、または吸入可能なドライパウダー)として利用可能である。
サルブタモール(米国ではアルブテロールと呼ばれる)は溶液としてネブライザーを用いた吸入にも使われ、処置室では他の吸入器よりネブライザーが使われることが多い。サルブタモールとテルブタリンはともに経口薬としても利用可能である。
加えて、サルブタモールとテルブタリンを含むこれらの薬剤のいくつかは静脈注射薬としても利用可能である。それは喘息の重篤症例にも使われることがあるが、もっぱらそれが子宮の筋肉を弛緩し収縮を防止するために早産を抑制するのに使われる。
世界喘息指針(GINA)のガイドラインでは、必要に応じて急性増悪の素早い緩和を短時間作用性β2作動薬によってもたらすことが推奨されている。同時に、コントローラー投薬治療が喘息コントロールの程度によって必要とされ、第一選択肢は低用量吸入ステロイド剤であるが、それより上の程度からは、低用量吸入ステロイド剤と長時間作用性β2作動薬の併用が推奨されている。