ベラパミル
経口投与されたベラパミルの90%以上が吸収されるが、初回通過効果を受けるため、生物学的利用能は10〜35%と低い。血漿蛋白結合率は90%で、分布容積は3〜5L/kgである。服用後血中濃度が最大に達するまでに1〜2時間を要する。半減期は5〜12時間である(定常状態で)。肝臓で代謝され、少なくとも12通りの不活性代謝物に分解される。ノルベラパミルに代謝された場合はベラパミルの20%の血管拡張活性を有する。代謝物の内、70%が尿中に、16%が胆汁に排泄される。3〜4%は未変化体のまま尿中に現れる。服用量と血中濃度との関係は非線形である。
服用後、作用が発現するまでに1〜2時間掛かる。血液透析では薬物を除去できない。母乳中に分泌されるので乳児に有害反応が出る可能性があるため、ベラパミルの服用中は授乳してはならない。
錠剤の添付文書に記載されている重大な副作用は、循環器障害(心不全、洞停止、房室ブロック、徐脈、意識消失)、皮膚障害(皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、多形滲出性紅斑、乾癬型皮疹等)である。
ベラパミルの一般的な副作用は、便秘(7.3%)、眩暈(3.3%)、嘔気(2.7%)、血圧低下(2.5%)、頭痛(2.2%)である。その他2%未満に起こる副作用には、浮腫、慢性心不全、肺浮腫、倦怠感、肝酵素上昇、息切れ、心拍数低下、発疹、発赤 等である。カルシウムチャネル阻害薬としての他の作用には、歯肉増殖症誘発があることが知られている。