ベンラファキシン
ベンラファキシンの体内への吸収率は高く、経口投与で少なくとも92%が吸収されて全身循環に乗る。その多くが肝臓のCYP2D6アイソザイムで代謝されてデスベンラファキシン(英語版)(O-desmethylvenlafaxine)となるが、これはベンラファキシンと同等の効果を持つSNRIであるので、CYP2D6の活性が高い患者でも低い患者でも有効性に関しては臨床的に差は見られない。しかし副作用は、CYP2D6の活性が低い患者でより重篤に出易い。ベンラファキシンとその代謝物は3日間で定常状態に達し、治療効果は通常3〜4週間で見られる。健常人に繰り返し投与した場合にはベンラファキシンの蓄積は見られない。ベンラファキシンと代謝物の主な排泄経路は腎臓である。ベンラファキシンの半減期は比較的短いので、患者は飲み忘れる事なく決まった時間に服薬しなければならない。
ベンラファキシンは双極性障害の大うつ病エピソードには推奨されておらず、承認もされていない。ベンラファキシンが躁病または混合エピソード(英語版)を誘発する危険がある。ベンラファキシンはSSRIやブプロピオンよりも、双極性障害患者の躁病または混合エピソードを誘発し易い。