ブレオマイシン
ブレオマイシン(Bleomycin)はがん治療に用いられる薬剤であり、ホジキンリンパ腫、 非ホジキンリンパ腫、 精巣癌、 卵巣癌、子宮頸癌などのがんに使用される。 通常は他のがん薬剤と併用され、静脈内投与のほか、筋肉注射、皮下注射、腹腔内投与、動脈注射により投与される。皮膚がんの治療薬として軟膏も製剤化されている。また、がんによる胸水の再発防止のために直接胸部に投与されることもあるが、胸水治療にはタルクの使用が妥当である。
一般的な副作用は発熱、体重減少、嘔吐、発疹である。重症なアナフィラキシーが発生することもある。また、肺の炎症を惹き起こす原因となる場合もあり、結果的に肺腺維症となることもある。数週間に一度の胸部X線写真による診察が勧められる。ブレオマイシンの妊娠中の使用は胎児に悪影響を及ぼすことがあり、DNA合成が妨げられると考えられている。
ブレオマイシンは1965年、梅澤濱夫によって発見された。真正細菌の Streptomyces verticillus(英語版)が産生する。世界保健機関の必須医薬品リストの一つであり、最も効果的で安全な医療制度で必要とされる医薬品である。ジェネリック医薬品として入手でき、開発途上国では1投与$14~$78米ドルで売られている。
血管内への注射では直ちに、また筋肉内投与では投与後1時間で最高血中濃度に達する。その後の減少は二相性で、半減期はα相:24分、β相:242分である。
ブレオマイシンは皮膚に多く分布し、皮膚、肺、腎、膀胱では活性型であるが、肝、脾などの他の臓器では不活化される。
ブレオマイシンのほとんどは代謝されずに尿に排泄されるが、残りはアミノぺプチダーゼにより加水分解され、不活性型のデアミドブレオマイシンとなる。
軟膏を塗布した場合には、健常皮膚からはほとんど吸収されない。