DPP-4阻害薬
遷移状態阻害薬は、現在の処治療上の意義はない。この阻害薬は、DPP-4という切断酵素の活性部においてGLP-1が切断される過程を阻害し、最初のステップである中間体(一時的に存在する中間状態)の形成は行われるが、その空間構造により基質の切断がさらに進行することを阻害する。