ネビラピン
ネビラピンは非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬(NNRTI)に分類される抗レトロウイルス薬である。ヌクレオシド系、非ヌクレオシド系抗レトロウイルス薬は同じ逆転写酵素を標的としている。この酵素はウイルスRNAをDNAに変換する際に必須のウイルス酵素である。酵素の活性中心に結合するヌクレオシド系薬剤とは異なり、NNRTIは活性部位から離れたNNRTIポケットと呼ばれる部位に結合し、酵素の立体構造を変化させ失活させる。
ネビラピンがHIV-2に無効であるのは、このポケットの構造がHIV-1とは異なるためである。
ウイルスの抑制が不完全であると、忽ちネビラピン耐性が形成されてしまう。ネビラピン投与後に観察される主な変異は、Y181CとK103Nであり、これらは他のNNRTIでも生じて来る。NNRTIのほとんどは酵素の同じ部位に結合するので、ネビラピン耐性となったウイルス株は他のNNRTI(エファビレンツやデラビリジン(英語版)等)にも耐性を持っている。しかしリルピビリン(英語版)やエトラビリン(英語版)などの第2世代のNNRTIは、ネビラピンなどの第1世代NNRTIに耐性のウイルス株にも効果を示す。