Β-エンドルフィン
β-エンドルフィンは、視床下部や脳下垂体の神経細胞に存在する。β-エンドルフィンはβ-リポトロピンに由来し、β-リポトロピンは脳下垂体において、より大きなペプチド前駆体であるプロオピオメラノコルチン(POMC)から産生される。POMCは2つの神経ペプチド、副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)とβ-リポトロピンへと切断される。その後、β-リポトロピンのC末端領域の切断の結果、31アミノ酸長でαヘリックスの二次構造を持つβ-エンドルフィンが形成される。POMCは、プロタンパク質コンベルターゼ(英語版)と呼ばれる酵素による細胞内でのプロセシングにより、メラニン細胞刺激ホルモンなど他のペプチドホルモンの前駆体にもなる。
β-エンドルフィンと他の内因性オピオイドとの差異となる重要な因子は、μ-オピオイド受容体(英語版)に対する高いアフィニティと効果の持続性である。β-エンドルフィンの二次構造によるタンパク質分解酵素に対する抵抗性はその一因となっている。
運動への応答としてβ-エンドルフィンが放出される現象は、遅くとも1980年代から知られ、研究されてきた。研究により、血清中の内因性オピオイド、特にβ-エンドルフィンとβ-リポトロピンの濃度は、急な運動の後にも長期運動の後にも上昇していることが示された。運動中のβ-エンドルフィンの放出は、一般に「ランナーズハイ」として知られる現象と関係している。