オピオイド
モルヒネ、フェンタニル、レミフェンタニルの薬物動態における特性を示す。
フェンタニルは、脂溶性が高いために定常状態における分布容積が大きいことが特徴で、血中濃度の低下には再分布が大きな意味をもつ。レミフェンタニルはエステル構造を有し、血中あるいは組織中のエステラーゼにより速やかに分解される。生体に投与されたモルヒネの約60%は肝臓で、残りは腎臓で代謝される。肝臓で代謝されたモルヒネはモルヒネ3グルクロナイド(M3G)とモルヒネ6グルクロナイド(M6G)になる。 M3Gには鎮痛作用はないが、M6Gの鎮痛作用はモルヒネよりも強いと言われている。腎不全患者ではM6Gの排出が遅れて著しい呼吸抑制をきたす可能性がある。
フェンタニルは肝臓で速やかに代謝されるが、その代謝産物にはほとんど鎮痛作用がない。レミフェンタニルは投与中止とともに速やかに血中濃度が低下するため、術後呼吸抑制の心配が少ない。そのため超短時間作用性オピオイドとして有用であるが、投与中止により速やかに鎮痛効果が消失するので、術後の疼痛対策が必須である。
合成オピオイドのうち、鎮痛作用を有するものは「非麻薬性オピオイド(鎮痛薬)」と称され、その代表は以下の通り:。
トラマドール - トラマール、ワントラム、トラムセット配合錠(アセトアミノフェン配合)- 劇薬。医療用麻薬としての規制外。
ブプレノルフィン - ノルスパン、レペタン - 劇薬、向精神薬、習慣性医薬品
ペンタゾシン - ソセゴン、ペルタゾン - 劇薬、向精神薬、習慣性医薬品
オピオイドのうち、鎮痛作用を有するものの構造にはN,N-Dialkyl-3,3-dialkyl-3-phenylpropanamineという共通点があり、モルヒネ則と呼ばれている。
オピオイドにベンゾジアゼピン系の薬物が加わることで、呼吸抑制作用が増強され、意図しない死亡事故が生じやすい。