リオシグアト
4名のPAH患者による概念実証試験がユストゥス・リービッヒ大学ギーセン肺センターで実施され、安全性、忍容性、薬物動態パラメータ、有効性について報告された。リオシグアトは良好な忍容性を示し、有効性と作用の持続時間の面でNOを上回った。
非盲検第II相臨床試験が75名の成人患者(CTEPH42名、PAH33名。いずれもWHOクラスIIまたはIII)で実施され、安全性、忍容性、血行動態への作用、患者の運動能力に対する作用などが評価された。リオシグアトは12週間にわたり1日3回投与され、用量は1.0mg×3回/日から始めて2週間ごとに増量(最大2.5mg×3回/日)された。安全性プロファイルは良好であり、運動能力ならびに肺血管抵抗や心駆出、肺動脈圧などの血行動態が有意に改善した。
加えて、間質性肺炎による肺高血圧(PH-ILD)に対する第II相臨床試験が実施された。試験結果は2013年に報告された。
シルデナフィル(20mg×3回/日)服用中のPAH患者に0.5mgまたは1mgのリオシグアトを投与した際の肺および全身の血液動態を観察する非無作為化試験が実施されたが、結果は論文化・学会発表されていない。
リオシグアト(英語: Riociguat)は可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)刺激薬の一つである。肺高血圧(PH)の2タイプ(慢性血栓塞栓性肺高血圧症(CTEPH)と肺動脈性肺高血圧症(PAH))に対する治験が実施された。リオシグアトは実用化された最初のsGC刺激薬である。商品名アデムパス。開発コードBAY 63-2521。