レボアルファアセチルメタドール
毒性については、ラセミ体の状態であるアルファアセチルメタドール(dl-alphacetylmethadol)のまま使うよりも低い。マウスを使った実験では、ラセミ体のままのアルファアセチルメタドールのLD50は、経口投与で118.3 (mg/kg)であった。これに対して、光学分割を行ったレボアルファアセチルメタドールを、マウスに経口投与した場合のLD50は、172.8 (mg/kg)であった。マウスに皮下注射した場合でも、ラセミ体のままのアルファアセチルメタドールのLD50は61 (mg/kg)なのに対して、レボアルファアセチルメタドールのLD50は110 (mg/kg)であった。
なお、アルファアセチルメタドールとはジアステレオマーの関係にあるベータアセチルメタドールは、アルファアセチルメタドールと比べて生理活性が弱い上に、アルファアセチルメタドールと比べて毒性が強いため、もはや、ベータアセチルメタドールは医療用途に用いられなくなった。