ジメチルトリプタミン
喫煙や注射による幻覚作用の持続時間は30分ほどで、効果のピークは5-20分に訪れる。喫煙や吸入では典型的な量は40-50mgである。効果の持続は30分未満である。1分程度で作用し、30分未満で終わるため、一般にビジネスマンのランチのトリップと呼ばれている。胃を通さないほかの摂取方法には、喫煙か注射(静脈・筋肉)、鼻孔吸飲がある。ガラス製のパイプを熱し、DMTを気化させて吸引する方法が最も一般的である。
DMTの経口摂取ではモノアミン酸化酵素 (MAO) によって急速に分解されるため活性がないが、DMT自体が高用量ではモノアミン酸化酵素阻害作用を持ち、MAO-Aに選択的に作用する。モノアミン酸化酵素阻害薬 (MAOI) と同時に摂取することによって経口でも作用する。MAOIであるβ-カルボリン類のハルマリンとハルミンという物質がモノアミン酸化酵素のはたらきを抑制する。このためDMTとハルマリンおよびハルミンを混合させることによって、経口から摂取してもDMTの効力が有効となる。アヤワスカでは、研究室で抽出しDMT35mgとハルミン141mgの組み合わせであったことを報告した。アヤワスカでは、60分以内に効果を生じ、90分でピークとなり、4時間ほど続く。
初期の研究では耐性を生じないとされたが、ヒトで30分おきに4回注射した場合に、主観的な作用には耐性がないが、体温など生理的作用に耐性が生じることが確認されている。
古くからアマゾン熱帯雨林の中部と東部ではDMTや5-MeO-DMTを含む嗅ぎタバコやアヤワスカと呼ばれる飲料を摂取する習慣がある。紀元前1200年前のペルーでは筒状の骨が発掘されており、DMTを含む植物を吸引したと考えられている。紀元前700年から1100年のティワナクから筒と吸入粉末が発見され、粉末の化学分析によってDMTと5-MEO-DMT、ブフォテニンが検出されている。モノアミン酸化酵素阻害薬 (MAOI) であるハルマリンを含む植物を一緒に煮込む飲料であるアヤワスカは、アマゾンのシャーマンの儀式にとってかかせないものとなっている。
コロンブスの2度目の航海に同行したスペイン人により、南アメリカの先住民族による幻覚剤の使用について、はじめて文書に記録されている。1931年、カナダの化学者リチャード・マンスケ(Richard Manske)がDMTの合成に成功したが、この時点ではその向精神作用までは明らかにされていなかったようだ。1946年には、ブラジルの民族植物学者デ・リマが、ミモサ・ホスティリス(現在はミモザ・テヌイフローラ(英語版) Mimosa tenuiflora のシノニムとなっている)の根からDMTを抽出した。