テストステロン
また、6β-および16β-ヒドロキシテストステロンに加えて、1β-、2α/β-、11β-および15β-ヒドロキシテストステロンが少量の代謝物として生成される。また、CYP2C9やCYP2C19などの特定のシトクロムP450は、テストステロンのC17位を酸化してアンドロステンジオンを生成する。
テストステロンの直接代謝物である5α-DHTとエストラジオールの2つは生物学的に重要であり、肝臓と肝外組織の両方で生成される。テストステロンの約5 - 7%が5α-還元酵素によって5α-DHTに変換され、循環レベルの5α-DHTはテストステロンの約10%となり、テストステロンの約0.3%がアロマターゼによってエストラジオールに変換される。5α-還元酵素は、男性の生殖器(前立腺、精嚢、副睾丸など)、皮膚、毛包、脳に高発現しており、アロマターゼは、脂肪組織、骨、脳に高発現している。5α-還元酵素が高発現している、いわゆるアンドロゲン組織では、テストステロンの90%が5α-DHTに変換される。また、アンドロゲン受容体作動薬としての5α-DHTの効力は、テストステロンに比べて数倍大きいため、このような組織ではテストステロンの作用が2 - 3倍に増強されると推定されている。
三つの査読済み研究によると、テストステロンには副作用として、心臓発作を含む心循環器系に由来する疾患や、死亡を増加させる可能性がある。さらに、老年期の男性の心臓発作による死亡率が30%増加すると報告されている。2010年までテストステロンが、前立腺癌や心循環器系疾患などの死亡リスクに影響しているという研究はなかったが、2011年以降の研究で、その懸念が強まっていることが示されている。2013年に米国医師会に発表された研究では、テストステロン療法を採用することは、副作用のリスクが高まることに大きく関係している、としている。
アンドロゲンは、膣組織の生理機能を調節し、女性器の性的興奮に寄与していると考えられる。女性のテストステロンのレベルは、性交前対抱擁前、性交後対抱擁後で測定値が上昇する。テストステロンを投与すると、女性の性器の興奮にタイムラグが生じる。また、膣内の性的興奮が継続的に高まることで、性器の感覚や性欲行動が高まる可能性がある。
女性のテストステロンの基礎分泌量が高い場合、性的興奮度の上昇は高くなるが、テストステロンの増加量は小さくなることから、女性のテストステロン濃度には天井効果があると考えられる。また、性的思考は、女性の体内でテストステロン濃度を変化させるが、コルチゾール濃度は変化させない。また、ホルモン避妊薬は、性的思考に対するテストステロンの反応の変化に影響を与える可能性がある。
テストステロンは、女性の性的興奮障害に対する有効な治療法となる可能性がある。アンドロゲン不全の治療のためにFDAが承認したアンドロゲン製剤はないが、高齢女性の性欲低下や性機能障害の治療に適応外で使用されている。テストステロンは、効果的にエストロゲン化されている限り、閉経後の女性の治療法となる可能性がある。
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