ピルビン酸キナーゼ
解糖系は、ヘキソキナーゼによるグルコースのリン酸化、ホスホフルクトキナーゼによるフルクトース-6-リン酸のリン酸化、ピルビン酸キナーゼによるPEPからADPへのリン酸基の転移の3つの触媒段階で高度な調節を受ける。通常の条件下では、これら3つの反応は全て大きな負の自由エネルギーを有する不可逆的反応であり、この経路の調節を担う。ピルビン酸キナーゼの活性は、アロステリックエフェクター、共有結合修飾、ホルモンによって最も広範な調節を受けている。ピルビン酸キナーゼの最も重要な調節因子はフルクトース-1,6-ビスリン酸(FBP)であり、この酵素のアロステリックエフェクターとして作用する。
アロステリック調節は、エフェクター分子がタンパク質の活性部位以外の場所に結合することで、コンフォメーションや活性の変化を引き起こす調節機構である。ピルビン酸キナーゼはFBPによってアロステリックに活性化され、ATPとアラニンによってアロステリックに不活性化されることが知られている。ピルビン酸キナーゼの四量体化はFBPとセリンによって促進され、四量体の解離はL-システインによって促進される。