チカグレロル
シクロペンタン環は糖のリボースに似ており、窒素を多く含む芳香環系は核酸塩基のプリンに似ていることから、分子全体がアデノシンに類似している。この物質は、バイオ医薬品分類システム(英語版)の下で、低溶解性かつ低膜透過性に分類される。
↑ 医薬品を水への溶解性と細胞膜の透過性の観点から、高・低溶解性/高・低膜透過性の2×2区分に分類する考え方。
重大な副作用は、以下の3つである。
出血 脳出血などの頭蓋内出血(初期症状:頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺など、1%)、 消化器系出血(歯肉出血、直腸出血、出血性胃潰瘍など、3.6%)など
アナフィラキシー
血管浮腫
一般的な副作用は、出血のリスクの増加(重篤な場合もある)と息切れ(呼吸困難)である。呼吸困難は通常一過性で、重症度は軽度から中等度であるが、フォローアップの1カ月未満、1~6カ月、6カ月以上の期間では、クロピドグレルと比較してリスクが高くなる。治療を中止することはまれであるが、持続しない患者や治療法を変更する患者もいる。しかし、チカグレロルは急性冠症候群(ACS)での有効性と安全性に影響を与えないため、患者は安心して治療を続けるべきである。さらに、ベースラインのACS、心不全、重大な肺疾患を持たない患者において、呼吸困難と心機能および肺機能の有害な変化との間に関連性はない。
ACS患者において、治療開始後1週間で3秒以上の心室休止が発生する可能性があるが、ほとんどが無症状で一過性のものであり、臨床的な徐脈性有害事象の増加を引き起こすことはないと考えられる。進行した洞房結節疾患のある患者にチカグレロルを使用する場合は注意が必要である。発疹や痒みなどのアレルギー性皮膚反応は1%未満の患者にしか認められていない。
Neurology 16 (4): 301–310. (April 2017). doi:10.1016/S1474-4422(17)30038-8. PMID 28238711.
1 2 “Ticagrelor Added to Aspirin in Acute Nonsevere Ischemic Stroke or Transient Ischemic Attack of Atherosclerotic Origin”. Stroke 51 (12): 3504–3513. (December 2020). doi:10.1161/STROKEAHA.120.032239. PMC 7678660. PMID 33198608. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7678660/.
↑ “Lower mortality following pulmonary adverse events and sepsis with ticagrelor compared to clopidogrel in the PLATO study”. Platelets 25 (7): 517–25. (November 2014). doi:10.3109/09537104.2013.842965. PMC 4220996. PMID 24127651. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4220996/.
↑ “Ticagrelor Reduces Thrombo Inflammatory Markers in Patients with Pneumonia”.