ワルファリン
血栓塞栓症の治療および予防に用いられる。心臓弁膜症に対する機械弁を用いた弁置換術後や心房細動が原因となる脳塞栓症予防、あるいは深部静脈血栓症による肺塞栓症予防のために、また抗リン脂質抗体症候群での血栓症予防のためにしばしば処方される(抗リン脂質抗体症候群での投与については副作用・禁忌の節を参照)。
欧州および日本では同剤による抗凝固療法の効果を、トロンボテスト測定により凝固活性(%)あるいはINR値をモニターする方法が普及していた。現在では世界的にプロトロンビン時間のINR値を用いることが各ガイドラインで推奨されている。服用から効果発現までに12 - 24時間かかり、さらにプロトロンビン時間[PT]あるいはトロンボテスト[TT]によるINR値が安定するには3日から4日は必要である。
このため、脳塞栓症や肺塞栓症の急性期、あるいは播種性血管内凝固で緊急に凝固系の抑制を必要とする際には、効果が期待できない。このような場合にはヘパリンを経静脈投与する。ただし脳塞栓症などで早期離床を目的としたり、慢性期治療に早めに移行したいときに、急性期のうちからヘパリン投与と並行して、内服を開始することはある。
また、服用している場合は、抗血小板療法と違って、上記のような効果判定のための血液検査を定期的に実施する必要がある。抗血小板剤との違いは、抗血小板剤は動脈での血栓予防が主であり、静脈系を含めた血栓予防には、同剤を用いなくてはならないことである。
X線結晶解析の結果より、互変異性体として存在する。すなわち、クマリン骨格4位のヒドロキシ基と3位の側鎖のケトンがヘミケタールを形成し閉環している構造とそうでない(開環している)構造の2つの構造異性体間での平衡状態として存在する。しかし、抗凝固薬として側鎖にケト基のない4-ヒドロキシクマリン誘導体が多く存在する(フェンプロクモン(英語版)など)事実は、抗凝固作用を発揮するためには非ヘミケタール型となる必要があることを示している。
ヒトの医薬品としてだけでなく、殺鼠剤(ネズミ取りの薬剤)として使われる。摂取したネズミは、網膜の内出血で視力低下するため、明るいところに出てくる。最終的には止血出来ずに、腹腔内の内出血で死亡する。ヒトが誤食した場合は、解毒のためビタミンKを経口投与する。
しかし、クマネズミでは肝臓の解毒機能の優れた、薬剤抵抗性を持つ個体は生存できる。これが繁殖し「ワルファリン抵抗性ネズミ」、NHKによる命名で一般化した呼称「スーパーラット」となり、防除の問題となっている。