ロルカセリン
↑ US patent 7704993, Brian Smith, Charles A. Gilson, III, Jeffrey Schultz, Jeffrey Smith, "Benzazepine derivatives and methods of prophylaxis or treatment of 5ht2c receptor associated diseases", published 2004-16-06, issued 2010-27-04
↑ US patent 8207158, Brian Smith, Jeffrey Smith, "5HT2c receptor modulators", published 2011-27-05, issued 2012-26-06
↑ “Discovery and structure-activity relationship of (1R)-8-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine (Lorcaserin), a selective serotonin 5-HT2C receptor agonist for the treatment of obesity”. Journal of Medicinal Chemistry 51 (2): 305–13. (January 2008). doi:10.1021/jm0709034. PMID 18095642.
肥満者の体重減少を目的として長期的に使用される。
適度な選択性を持つ5-HT2C受容体作動薬であり、5-HT2Cに対して、近縁の5-HT2B受容体の100倍の選択性、5-HT2A受容体の17倍の選択性を示す。5-HT2C受容体はほぼ脳のみに存在し、脈絡叢、大脳皮質、海馬、小脳、扁桃体、視床、視床下部などに局在する。視床下部の受容体活性化はプロオピオメラノコルチン(POMC)の産生につながり、満腹感をもたらし体重減少を促すと考えられている。この仮説は、臨床試験やその他の研究によって裏付けられている。一般にこの受容体は、食欲だけでなく気分や内分泌も調節すると考えられているが、正確な食欲調節機構は未だ不明である。