アナストロゾール
アナストロゾールのヒトでのバイオアベイラビリティーは不明であるが、動物では十分に吸収されることが知られている。アナストロゾールの吸収は、ヒトでは1 - 20mg/日の用量範囲で直線的であり、繰り返し投与しても変化はない。 食事はアナストロゾールの吸収の程度に大きな影響を与えない。アナストロゾールは投与後中央値で3時間後に最高血中濃度に達するが、2 - 12時間と幅がある。アナストロゾールの連続投与後7 - 10日以内に定常状態に達し、初回投与時の3.5倍に蓄積される。しかし、エストラジオールの最大抑制は投与後3 - 4日以内に生じる。
レトロゾールやボロゾールとは異なり、血液脳関門でのP糖蛋白質によるアナストロゾールの積極的な汲み出し(英語版)により、齧歯類ではアナストロゾールの中枢神経系への浸透が制限される。そのため、アナストロゾールはヒトでは末梢選択性を持つ可能性があるが、まだ確認されていない。