結合部位
活性部位では、基質が酵素と結合して化学反応を引き起こす。基質、遷移状態、および生成物は、あらゆる競合阻害剤と同様に、活性部位に結合することができる。例えば、タンパク質機能の状況において、筋肉細胞におけるトロポニンへのカルシウムの結合は、トロポニンのコンホメーション変化を誘発する可能性がある。これにより、トロポミオシンが、ミオシン頭部が結合するアクチン-ミオシン結合部位を露出させ、クロスブリッジを形成し、筋収縮(英語版)を誘発することができる。
血液との関連で、競合的結合の例は、ヘム上の活性部位を酸素と競合する一酸化炭素である。一酸化炭素の高い親和性は、低酸素濃度の存在下で、酸素に勝ることがある。このような状況で、一酸化炭素の結合は、ヘムの酸素への結合を阻害するコンホメーション変化を誘導し、一酸化炭素中毒を引き起こす。