フィブラート
フィブラート系薬剤は、通常、スタチンと組み合わせて、高脂血症の多くの病態の治療に使用される。臨床試験では、単剤での成績が検討されている。フィブラートは非致死的な狭心症を減少させるが、全死亡は改善せず、したがって、(原則として)スタチンに不忍容の場合にのみ使用が承認されている。
HDL増加効果およびトリグリセリド減少効果によるLDLおよびトリグリセリド低下作用は弱いが、脂質異常症が他のメタボリックシンドロームの症状(高血圧および2型糖尿病)を伴っている場合、インスリン抵抗性を改善する。そのため多くの高脂血症に用いられている。フィブラートは血中HDL濃度の低い患者には適さない。米国FDAがフェノフィブラートの添付文書に記載を命じたように、フィブラート投与開始後数か月は、血中HDLコレステロール(HDL-C)濃度を測定すべきである。HDL-Cが著しく低下した場合には、フィブラートを中止してHDL-Cが元に戻るまで観察を継続すべきである。フィブラート投与は再開すべきでない。
多くのフィブラートは軽度の胃部不快感およびミオパチー(CPK上昇を伴う筋痛)を発現する。フィブラートが胆管中のコレステロールを増加させるため、胆石のリスクが増加する。
スタチン系薬剤との併用で、横紋筋融解症(特異的な筋組織の破壊と続発性腎不全)のリスクが上昇する。ストロングスタチンの一つ、セリバスタチン(英語版)はこの副作用のために2001年に市場から撤退した。より低親油性のスタチンは横紋筋融解症の発現が少ない傾向にある。
用量規制因子の確認時、半数致死量の死因には急性腎不全が含まれていた。
げっ歯類ではフィブラートのペルオキシソーム増殖作用による肝細胞肥大と肝がんが生じるが、種差が大きく、ヒトにおける感受性は低いと考えられている。