セロトニン受容体作動薬
ロルカセリンは、選択的5-HT2C受容体作動薬として作用する食欲抑制薬(英語版)および抗肥満薬(英語版)である。メタクロロフェニルピペラジン(英語版)(mCPP)は、5-HT2C受容体(英語版)を優先するセロトニン受容体作動薬であり、不安や抑うつを誘発し、感受性の高い人にはパニック発作を引き起こす可能性がある。
5-HT2B受容体(英語版)の作動薬は、心臓の線維化の進展に関与している。フェンフルラミン(英語版)、ペルゴリド(英語版)、カベルゴリン(英語版)は、このような理由で一部の市場から撤退している。LSDやシロシンなどの多くのセロトニン系幻覚剤は、この受容体を直接活性化することが示されている。MDMAは強力な直接作動薬であると同時に、血漿中のセロトニン濃度を上昇させることで間接的な効果をもたらすことが報告されている。