イソニアジド
アセチル化の速さは遺伝的に決定付けられる。ネグロイドとコーカソイドではおよそ50%が代謝の遅い体質(slow inactivator, slow acetylator)であり、モンゴロイドとイヌイットでは大半が代謝の速い体質(rapid inactivator、rapid acetylator)である。代謝が速い人々では、薬の半減期は1-2時間であるが、代謝の遅い人々では2-5時間を要する。代謝の遅い人では使用量を減量しないと様々な副作用が起こるのに対し、代謝が速い人は肝障害が発生しやすいと言われている。
排出は、大雑把に言って腎機能とは関係が見られないが、肝臓病によって半減期が延長することがありうる。アセチル化の割合がイソニアジドの効果を有意に変化させるという報告はまだ成されていない。しかし、薬のアセチル化が遅い場合、長期的に薬を投与されることで血中濃度がより高くなることが考えられ、毒性発現の危険性も増すことになる。イソニアジドとその代謝物は、24時間以内に全排出量の75%から95%が尿中に排出される。少量は唾液、喀痰、糞便にも排出される。イソニアジドは血液透析や腹膜透析で除去される。
頭痛、集中力の低下、記憶力の低下、うつ症状はいずれもイソニアジドの服用と関連があるとされている。これらの副作用の頻度は不明であり、イソニアジドとこれらの症状との関係もはっきりとは確認されていない。自殺念慮や自殺行為のような重大な副作用が起きうる。イソニアジドとリファンピシンとを併用する治療で、ホルモン療法による出産調整の効果が減弱することがある。