ロペラミド
重大な副作用として添付文書に記載されているものは、イレウス(0.1%未満)、巨大結腸、ショック、アナフィラキシー(0.1%未満)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)である。
発熱がある場合や血性下痢(赤痢)の場合には用いてはならない。リバウンドで便秘を起こす可能性がある場合には使用は推奨されない。O157やサルモネラ菌等、腸壁を突き抜ける可能性を持つ微生物による下痢に際しては、ロペラミドは一次治療としては禁忌である。症候性C. difficile 腸炎の場合は、毒素の排出がされず中毒性巨大結腸症に陥るリスクがあるので使用されない。
ロペラミドを肝不全の患者が服用する場合は、初回通過効果が低下しているので注意が必要である。また、進行性HIV感染症患者でウイルス性・細菌性中毒性巨大結腸症の既往のある場合にも注意を要する。腹部膨満が現れたら、ロペラミドの服用を中止すべきである。
2歳以下の幼児・乳児への投与は勧められない。6ヶ月未満の乳児および新生児への投与は禁忌である。
腹部膨満(英語版)を伴うイレウスを発現し死亡した症例がある。これらの症例の多くは、急性赤痢、過量投与、2歳未満への投与のいずれかに該当する。
ロペラミドは各種の下痢症の治療に用いられる。これには非特異性の急性下痢症、軽度の旅行者下痢症、過敏性腸症候群、腸切除後の慢性下痢症、(非感染性の)炎症性腸疾患に伴う下痢症、イリノテカン等を用いた癌化学療法時の下痢の治療が含まれる。回腸人工肛門造設術(英語版)後の排泄にも適応外使用される。
赤痢、潰瘍性大腸炎急性増悪、細菌性腸炎の治療には用いるべきでない。
ロペラミドはしばしばジフェノキシレート(英語版)と比較される。2009年の臨床試験では、ロペラミドはジフェノキシレートよりも有効性が高く、神経系副作用の発現率が低率であった。