トロポミオシン受容体キナーゼC
エヌトレクチニブ(英語版)(RXDX-101)はIgnytaによって開発された治験薬であり、抗腫瘍活性を示す可能性がある。エヌトレクチニブはTrk全般、ALK、ROS1(英語版)に対する経口阻害薬であり、マウス、ヒトの腫瘍細胞株、患者由来異種移植腫瘍モデルで抗腫瘍活性が実証されている。In vitroでは、エヌトレクチニブはTrkファミリーのメンバーであるTrkA、TrkB、TrkCをnM濃度で阻害する。血漿タンパク質に非常に良く結合し(99.5%)、血液脳関門(BBB)を越えて容易に拡散する。2019年8月15日、FDAはTrk遺伝子融合を有する12歳以上の固形腫瘍患者の治療に対しエヌトレクチニブを承認した。
トロポミオシン受容体キナーゼC(トロポミオシンじゅようたいキナーゼC、英: tropomyosin receptor kinase C、略称: TrkC)またはNTRK3(neurotrophic receptor tyrosine kinase 3)は、ヒトではNTRK3遺伝子にコードされるタンパク質である。TrkCは神経栄養因子NT-3(英語版)(ニューロトロフィン3)に対する高親和性の酵素共役型受容体(英語版)であり、神経の分化や生存など、この神経栄養因子の複数の効果を媒介する。
TrkC受容体は、受容体型チロシンキナーゼファミリーの一員である。チロシンキナーゼは、標的タンパク質(基質)の特定のチロシン残基にリン酸基を付加することができる酵素である。受容体型チロシンキナーゼは細胞膜に位置するチロシンキナーゼであり、細胞外ドメインにリガンドが結合することで活性化される。TrkCによってリン酸化される基質タンパク質にはPI3キナーゼなどがある。