プロパフェノン
消化管からの吸収性は良いが、肝臓の初回通過効果を受けるため、生物学的利用能は約50%である。血中半減期は2〜3時間である。主な代謝経路は肝臓のCYP2D6での水酸化、CYP3A4およびCYP1A2でのN -脱エチル化であるが、代謝能の飽和現象が認められ、300mg服用時の血中未変化体のCmax、AUCは、100mg服用時の約10倍となる。水酸化体の1つ 5-ヒドロキシプロパフェノンにも薬理作用がある。健康成人では服用48時間で53%が糞中に、38%が尿中に排泄される。
重大な副作用として、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、心室細動、洞停止、洞房ブロック、房室ブロック、徐脈、失神、肝機能障害、黄疸(全て頻度不明)がある。
使用成績調査での副作用発現率は6.9%(304例/4,406例)で、主なものは、眩暈・ふらつき、動悸、脚ブロック、倦怠感などであった。