カンプトテシン
カレニテシンの一種であるBNP1350は細胞毒性を持ち、薬剤耐性に打ち勝つ能力を呈する。イミノメチルやオキシイミノメチルなど更に別の置換でもカンプトテシンの親油性を導入できる。その中で最も強力な化合物はオキシイミノメチル誘導体のST1481で、これは輸送機構によって引き起こされる薬剤耐性に打ち勝つことができる利点を持つ。炭素鎖の7位にある塩基性窒素は化合物をより親水性にするため、より水に溶けやすくなる。一例を挙げると、CKD-602と呼ばれる誘導体は、強力なトポI阻害剤で水溶性の低さとカンプトテシンで見られるような毒性をうまく克服している。
かなり大きな活性がアミノ(NH2)、ニトロ(NO2)、ブロモ(Br、臭素)、クロロ(Cl、塩素)のような電子求引性基を9位と10位に、ヒドロキシ基を10位か11位に置くことにより実現できる。ところが、これらの化合物は比較的水溶液に溶けにくく、管理が難しい。10位と11位両方のメトキシ基は同時に不活性化を導く。