小分子
小分子の分子量の上限は約900ダルトンで、これにより細胞膜を越えて急速に拡散して、細胞内の作用部位に到達できるようになる。また、この分子量カットオフは、腸上皮細胞を介した経細胞輸送(英語版)を可能にするための経口バイオアベイラビリティの必要条件であるが不十分でもある。その分子は腸管透過性に加えて、水への適度な溶解速度と水溶性を持ち、初回通過代謝が中程度~低いことも必要である。分子量が500ダルトン以下であれば臨床的な損耗率が大幅に低下するという観察結果に基づき、経口の小分子医薬品候補に対しては(「リピンスキーの5の法則」の一部として)やや低い分子量カットオフが推奨されている。