アトルバスタチン
アトルバスタチンは、経口投与されると速やかに吸収され、最大血漿濃度(Tmax)までの時間はおよそ1~2時間である。絶対的なバイオアベイラビリティは約14%であるが、HMG-CoA還元酵素活性による全身への利用率は約30%である。アトルバスタチンは高い腸管クリアランスと初回通過代謝を受け、これが全身での利用率が低い主な原因となっている。アトルバスタチンを食事と一緒に投与すると、Cmax(吸収速度)が25%、AUC(吸収の程度)が9%低下するが、食事はアトルバスタチンの血漿LDL-C低下作用に影響を与えない。夕方の投与では、CmaxおよびAUCがそれぞれ30%減少することが知られている。しかし、投与時間はアトルバスタチンの血漿中LDL-C低下作用に影響を及ぼさない。
2014年のメタアナリシスでは、急性冠症候群患者のプラーク体積の減少において、高用量スタチン療法は中用量または低用量スタチン療法に比べて有意に優れていることが示された。また、高用量のアトルバスタチンとロスバスタチンの効果を比較したSATURN試験でも、これらの知見が確認された。高用量であるにも拘らず、REVERSAL試験の40mgプラバスタチン試験群ではプラークの進行を止めることができなかった。このことは、スタチンの準備、投与期間、プラークの位置などの他の要因もプラーク体積の減少、ひいてはプラークの安定化に影響を及ぼす可能性を示唆している。全体として、プラークの減少は代用的なエンドポイントと考えるべきであり、治療の臨床的有用性を判断するために直接使用すべきではない。また、高用量のスタチン治療を検討する際には、有害事象のリスク増加を考慮する必要がある。