グリメピリド
グリメピリド1mgを経口投与した場合、tmax:1.33時間でCmax:103.5±29.1ng/mLに達し、t1/2は1.47時間であった。排泄は尿中へ57.5%、胆汁中へ35.0%(単回経口投与後168時間までの累積)である。また、一部が肝臓のCYP2C9で代謝され、シクロヘキシル環に付くメチル基が水酸化される。
添付文書に記載されている重大な副作用は、低血糖、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少、肝機能障害、黄疸である。
特に低血糖は昏睡に至り遷延化することがあり、脳に不可逆的変化をもたらすこともある。
他にも5%未満に発現する副作用として、白血球減少、貧血、AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、BUN上昇、嘔気、嘔吐、心窩部痛、下痢、発疹、眩暈、血清カリウム上昇・ナトリウム低下などの電解質異常、倦怠感が、0.1%未満に発現するものに、便秘、腹部膨満感、腹痛、瘙痒感、頭痛、CK(CPK)上昇、浮腫、脱毛、一過性視力障害が、頻度不明のものに光線過敏症、味覚異常がある。