抗がん剤
1953年に梅沢浜夫が発見したザルコマイシンが最初の抗がん性抗生物質 (antitumour antibiotic) であり、DNAポリメラーゼを阻害する。いろいろ異なる種類があるが、主に2つの方法で細胞分裂を阻止する。
DNAに結合して分離できないようにする。
酵素を抑止してRNA合成を阻害する。
マイトマイシンC、アントラサイクリン系のドキソルビシン、エピルビシン、ダウノルビシン、その他ブレオマイシンなどがある。ブレオマイシンの用量規定因子は肺であり、肺線維症を引き起こす。マイトマイシンCとブレオマイシンがアルキル化剤として考えられている。
抗がん剤の起源は、第一次世界大戦、第二次世界大戦で使用された化学兵器・毒ガスのマスタードガス(イペリット、ナイトロジェンマスタード、とも呼ばれる)である。第2次世界大戦中の1943年末、イタリアの基地バーリ港に停泊していたアメリカの輸送船がドイツ軍の爆撃を受けて、積んでいた大量のマスタードとナイトロジェンマスタードが漏出し、連合軍兵士たちが大量に浴びた。翌朝、兵士たちは目や皮膚を侵され、重篤な患者は血圧低下とショックを起こし、それに白血球の値が激減するなどして、617人中83名の兵士が死亡した。この事故の経験から、マスタードガスの研究が始まり、抗がん剤の治療薬の開発が生まれた。マスタードガスという化学物質は,その後の研究で,白血病という血液のがんを死滅させる効果があることがわかり,さらに改良されて抗がん剤として使われるようになった。
痛風の予兆の際に用いる薬だが、その作用機序は不明である。微小管重合を阻害することは分かっている。