エチニルエストラジオール
EEは、女性と男性の両方に強力な機能性抗アンドロゲン作用を示す。EEの抗アンドロゲン作用は、1)肝臓における性ホルモン結合グロブリン(SHBG)の産生を促進し、血中のテストステロンの遊離濃度と生理活性濃度を低下させる、2)下垂体からの黄体形成ホルモン(LH)の分泌を抑制し、性腺からのテストステロンの産生を低下させる、というものである。EEを含む避妊薬は、抗アンドロゲン作用により、面皰や多毛症などのアンドロゲン依存性疾患の治療に有用である。
EEを含む避妊薬は、女性の循環SHBGレベルを2~4倍に増加させ、遊離テストステロン濃度を40~80%低下させる事が知られている。高用量のEEを含む避妊薬は、女性のSHBGレベルを5〜10倍にも増加させる。これは、妊娠中に起こるSHBGレベルの5〜10倍の増加に類似している。SHBGレベルの顕著な増加の為、EEを含む避妊薬の治療中は遊離テストステロンレベルが非常に低くなる。男性では、比較的低用量の20μg/日のEEを5週間投与したところ、循環SHBGレベルが150%上昇し、それに伴う遊離テストステロンレベルの低下により、循環総テストステロンレベルが50%上昇したという研究結果がある(アンドロゲンによる視床下部-下垂体-性腺軸への負のフィードバックが減少する事による性腺テストステロン産生のアップレギュレーションによる)。EEによる肝SHBG産生促進作用は、エストラジオール等の他のエストロゲンに比べて遥かに強く、これはEEが肝臓での不活性化に対する抵抗性が高いので、肝臓での作用が不均衡になっている為である。
https://www.researchgate.net/publication/321245014.
1 2 3 Eberhard Nieschlag; Hermann M. Behre; Susan Nieschlag (26 July 2012). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press. pp. 62–. ISBN 978-1-107-01290-5. https://books.google.com/books?id=MkrAPaQ4wJkC&pg=PA62
1 2 IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans; World Health Organization; International Agency for Research on Cancer (2007). Combined Estrogen-progestogen Contraceptives and Combined Estrogen-progestogen Menopausal Therapy. World Health Organization. pp. 157, 433–. ISBN 978-92-832-1291-1. https://books.google.com/books?id=aGDU5xibtNgC&pg=PA433