デキストロメトルファンの娯楽的使用
デキストロメトルファンは主にシグマ受容体(英語版)アゴニストおよびSNRIであり、解離性麻酔薬としてのデキストロメトルファンの作用の一部は、デキストロメトルファンが体内で代謝される際に生成される代謝産物であるデキストロルファン(英語版) (DXO) に起因すると考えられる。デキストロルファンとデキストロメトルファンはどちらも、ケタミンやPCPなど他の解離性麻酔薬と同様にNMDA受容体アンタゴニストである。デキストロルファンはその親分子であるデキストロメトルファンよりも強力だが、デキストロルファンに代謝されるデキストロメトルファンはほんのわずかであるため、デキストロメトルファンとの組み合わせで幻覚作用を引き起こしている可能性が考えられる。
NMDA受容体拮抗薬として、デキストロルファンとデキストロメトルファンは脳内の興奮性アミノ酸と神経伝達物質であるグルタミン酸を阻害する。これにより、特定の神経経路(英語版)を効果的に遅らせ、あるいは遮断し、脳の各領域が相互に通信することを妨げる。そのため、使用者は解離または切り離された気分になり、頭の霧や現実感喪失(英語版)を感じるようになる。