ラミブジン
ラミブジンはシチジンのアナログである。B型肝炎ウイルスの逆転写酵素を阻害するほか、1型および2型双方のHIV逆転写酵素を阻害する。リン酸化された活性代謝物は、ウイルスDNAの構成を競合阻害してDNAの伸長を停止させる。3'位の水酸基(-OH)がない事で、ヌクレオシドアナログはDNA鎖の重要な構成要素である5'-3'ホスホジエステル結合ができないので、DNAはそれ以上伸びることができない。
ラミブジンは経口投与された後速やかに吸収される。生物学的利用能は8割以上である。一部の研究では、ラミブジンは血液脳関門を通過することが示されている。ラミブジンは通常、高い相乗効果を持つジドブジン(ZDV)と併用される。ラミブジンによりHIV-ZDV耐性株のZDV感受性が回復する。ラミブジンはマウスやラットを用いたin vivo 実験では、ヒトに用いる用量を10回から58回投与したところ、発癌性や変異原性を示さなかったという。
↑ ウイルスの複製が活発であることを示す。
↑ ウイルスの活動が抑え込まれた状態を示す。