フルタミド
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トランスジェンダー女性の女性化ホルモン療法の成分として使用されている。トランスジェンダー女性の抗アンドロゲン剤として使用している施設が少なくとも2つ報告されている。 しかし、アンドロゲン依存性の皮膚疾患を持つシスジェンダー女性と同様に、このような目的での使用は、前立腺癌の男性が同程度の用量で肝毒性を示したという報告があるため、推奨されていない。
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進行性乳癌の治療薬として2つの第II相臨床試験が行われたが、効果がないという結果が得られた。合計47名の患者のうち、短期的に奏効した患者は3名のみであった。しかし治験参加者はAR、ER、PR、HER2の状態と無関係に選択されていたため、それらの影響は不明である。
多毛症(体毛・顔毛の過剰な成長)に有効であることが多くの研究で確認されている。この適応症において中等度の有効性を有し、全体的なエビデンスの質は中等度であると考えられる。肝毒性のリスクのためスピロノラクトン、酢酸シプロテロン、フィナステリドなどの他の抗アンドロゲン剤と比較して不利ではあるが、多毛症の治療においてこれらと同等以上の有効性を示す。62.5-750mg/日の用量で多毛症の治療に使用されている。ある研究では、多嚢胞性卵巣症候群の女性の多毛症を有意に減少させ、125、250、375mg/日の各用量では効果に有意な差がないことが示された。加えて、フルタミド125mg/日とフィナステリドの併用は、フルタミド125mg/日の単独投与と比較して、多毛症の治療により有効とは言えないという研究結果がある。これらの知見から、用量を抑えて用いることで、多毛症に対する効果を損なわずに肝毒性のリスクを下げられる可能性が示される。但し、非常に低用量でもリスクは残ると判明している。
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