サルブタモール
アメリカ食品医薬品局は2005年4月にすべてのクロロフルオロカーボン(CFCs、特定フロン)を含む全ての吸入剤(アルブテロールを含む)が2008年12月31日までに米国で禁止すると発表した。CFC吸入剤は以前はCFC製品の禁止を免れて「必須」の地位だったが、モントリオール議定書に従ってそれらは段階的になくなることになる。米国以外の多くの国の患者は代替フロンベースの吸入剤へと移行している。製薬会社は2009年までにハイドロクロロフルオロアルカン(HFA、代替フロン)吸入剤の適切な供給品を生産すると予想される。
HFA吸入剤への移行の一つの欠点は患者の制限のために全てのHFAアルブテロール吸入が「商品名」であるということだ(プロエアー、プロベンティル、およびベネトリン)。それらは既存のジェネリックなCFCアルブテロール吸入剤より1吸入剤あたりおよそ20ドル余計にかかる。既存の特許のためにジェネリックなHFAアルブテロール吸入剤は2017年より早く市場に出ないと予想される。ただし、一部の製薬会社はHFA吸入剤を買えない患者に値引きを提案するだろう。
HFA吸入剤への移行の利点は(1)遠位気道における薬剤沈殿の増大、(2)ほとんど空の缶からの一定した薬剤送出、(3)より大きな缶の温度範囲での一定した薬剤送出、を含む。HFA吸入剤の噴霧力がCFC吸入のそれより小さいことにも注意すべきだ。これは一部の患者に、十分なアルブテロールを受け取れないかもしれないという誤解を与えている。実際は彼らは上記のごとき利益を受けている。
日本ではCFCを含む吸入剤は2005年に全廃されている。将来的に温暖化物質であるHFAの使用も禁止される予定で、ドライパウダーによる吸入剤に移行していく見込みである。
サルブタモールには骨格筋の強度と耐久性を増す作用がある。そのため、他のβ刺激剤とともに蛋白同化剤として多くの競技会の禁止薬物リストに載せられている。世界アンチ・ドーピング機関のリストでは、吸入使用に限って治療目的使用の申請をすれば認められる。ただし、尿中サルブタモール濃度(フリーとグルクロン酸抱合体)が1000ng/ml以上の場合は異常値として扱われる。2007年イタリアの自転車競技選手アレサンドロ・ペタッキは、ジロ・デ・イタリア大会中のドーピング検査で1320ng/mlのサルブタモールが検出されたため陽性とされ、出場停止を受けた末にチームから解雇された。
サルブタモールには脂肪燃焼効果と骨格筋増強効果があり、海外ではダイエットやボディビルディングの目的でサルブタモール錠が使用されている。ボディビルディングの世界では同じβ2刺激剤のクレンブテロール錠が使われていたが、豚肉からの摂取による食中毒事件によってクレンブテロールの心臓への副作用がクローズアップされたため、代替薬としてサルブタモールも使われるようになった。クレンブテロールと同様にサルブタモールも大量摂取すると心臓への副作用のリスクがある。しかし多くのボディビルディングに関するウェブサイトは副作用を少ししか紹介していないので注意が必要だ。用量は使用者によってまちまちであるが、一般に2mg/日の範囲で始まり、16mg/日または副作用が顕れるまで増やす、とされる。なお、吸入によって摂取されるサルブタモールは微量(サルタノール・インヘラーで1噴霧中0.1mg)なため、高用量でも筋持久力は変化しない。