ゴセレリン
ゴセレリン(Goserelin)は、性ホルモン(テストステロンとエストロゲン)の産生を抑制する医薬品である。特に乳癌や前立腺癌の治療に用いられる。性腺刺激ホルモン放出ホルモン作動薬(GnRH作動薬)であり、皮下注射剤である。
天然GnRHと同じくアミノ酸が10個連なったデカペプチドであるが、6位と10位のアミノ酸の置換によって急速な分解を抑制している。これにより性ホルモン産生が非拍動的に刺激され続けるため、内因性ホルモンのフィードバックシステムが停止し、最終的に性ホルモン産生が下方制御される。
1976年に米国で特許が取得され、1987年に医療用として承認された。原開発国である英国では1986年に承認されている。日本では1991年に承認された。
WHO必須医薬品モデル・リストに掲載されている。
↑ Dictionary of Organic Compounds. CRC Press. (1996). pp. 3372–. ISBN 978-0-412-54090-5. https://books.google.com/books?id=x2Su3GKCvtsC&pg=PA3372
↑ I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 136–. ISBN 978-94-011-4439-1. https://books.google.com/books?id=tsjrCAAAQBAJ&pg=PA136
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 514. ISBN 9783527607495. https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA514
10.8mg製剤・3.6mg製剤:前立腺癌・閉経前乳癌
1.8mg製剤:子宮内膜症