ブプロピオン
ブプロピオンはバロウズ・ウェルカム(Burroughs Wellcome、現在のグラクソ・スミスクライン)のNariman Mehtaによって1969年に発明され、1974年にはアメリカにより特許が承認された。1985年の12月30日にアメリカ食品医薬品局(FDA)から抗うつ薬としての認可を受け、 ウェルブトリン(Wellbutrin)という名称で販売された。しかし、当初の推奨される投薬量(400 – 600 mg)で著しい発生率で発作が現れたために1986年に使用が停止された。その後、発作の危険性は用量に依存することが分かり、ブプロピオンは1989年に最大推奨量 450 mg/day として再認可された。
1996年には、1日に2回の服用を意図したウェルブトリンSRと呼ばれるブプロピオンの徐放性製剤が、FDAにより認可された。2003年には 1日1回の服用を意図したウェルブトリンXLと呼ばれる別の徐放性製剤が認可された。ウェルブトリンSRとXLはアメリカ国内で、カナダではSRのみが入手できる。1997年には、禁煙時の離脱症状である気分の落ち込みを防ぐ目的で、ブプロピオンの徐放性製剤がニコチン置換薬以外で初めての禁煙補助剤として、ザイバン(Zyban)という名称でFDAより認可され、アメリカにおける『臨床ガイドライン:喫煙と依存症の治療』で第一選択薬の一つに挙げられている。
同様に2006年には、ウェルブトリンXLが季節性情動障害の治療への使用が認可された。
日本では認可を目指して治験が最終段階のフェーズIIIまで行われたが、その後開発が中止された。
国際一般名 (INN) では amfebutamone という名称が以前から知られている。