アリスキレン
アリスキレン(Aliskiren)は、直接的レニン阻害剤(英語版)に分類される降圧薬の一つである。承認されている効能・効果は「高血圧症」である。副作用が多く効果を示す研究が少ないので、高血圧の治療には他剤が推奨される。商品名ラジレス。
2011年12月、進行中の臨床試験で糖尿病および慢性腎不全を有する患者において非致死的脳梗塞、腎障害、高カリウム血症、低血圧が増加することが明らかとなり、臨床試験が中止された.。
2012年4月20日時点で、下記の禁忌・警告が追加されている。
糖尿病を有する患者にアリスキレンとアンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)またはACE阻害薬(ACEI)を併用すると腎障害、低血圧、高カリウム血症を生じることがあるので禁忌である。
中等度および高度の腎機能障害(GFRが60mL/min未満)を有する患者にはARBまたはACEIとアリスキレンの併用はしないこと。
アリスキレンはスイスノバルティス社とSpeedel社が共同開発した。
多くの医薬品が、アンジオテンシンまたはアルドステロンを阻害する事で血圧を低下させる。しかし、薬剤を使い続けるとレニンの産生量が上がり、血圧は高くなってくる。そのため、レニンを直接阻害する医薬品が求められていた。アリスキレンはその最初の薬物である。
高血圧症(他剤の使用が推奨される)。 Prescrire(英語版)誌で、薬効より毒性が勝り市場から撤退すべき医薬品のリスト2014年版中に掲載された。