ベラパミル
ベラパミル(Verapamil)は、フェニルアルキルアミン(英語版)系のL-型カルシウムチャネル阻害作用を持つ抗不整脈薬の一つである。商品名ワソラン。Vaughan-Williamsによる頻脈性不整脈薬治療薬の分類では第IV群に分類され、心拍数の調節機能はジゴキシンよりも優れる。カルシウムチャネルの開口を抑制することにより、活動電位の不応期や伝導速度を変化させ不整なリズムを正常に戻す。ベラパミルは心組織と親和性を持つため、全身投与しても循環系以外の組織にはほとんど作用しない。上室性不整脈、高血圧、狭心症の治療に使用される。群発頭痛治療や片頭痛予防にも有効であるとされる。イヌの心不全における血管拡張薬としても使用される。血管を冷凍保存する際の血管拡張薬としても用いられる。
米国では1982年3月に承認された。日本では1965年に錠剤が、1985年に注射剤が承認された。世界各地で色々な商品名で販売されている。
WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。
ベラパミルの作用機序は全て、電位依存性カルシウムチャネルの阻害効果で説明できる。心臓薬理学では、カルシウムチャネル阻害薬はIV群の抗不整脈薬とされる。カルシウムチャネルは特に洞房結節と房室結節に多いので、これらの薬物は房室結節を通る電気刺激を減弱させ、心室を心房性頻脈性不整脈から保護する役割を持つ。
カルシウムチャネルは血管内壁の平滑筋にも存在する。平滑筋の収縮を弱くする事で、カルシウムチャネル阻害薬は血管を弛緩させる。この作用は高血圧や狭心症の治療に応用される。狭心症の痛みは心臓への酸素供給の不足による。ベラパミル等のカルシウムチャネル阻害薬は血管を弛緩させる事で心臓への酸素供給量を増加させる。これは胸痛を治療するが、頓服ではなく常用される。一度始まった胸痛を寛解させる作用はない。胸痛を鎮めるためには、ニトログリセリン等のより強力な血管拡張薬が必要である。