エプレレノン
エプレレノンは抗鉱質コルチコイド薬の一つであり、鉱質コルチコイド受容体(MR)の阻害薬である。化学名は Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid, 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo, γ-lactone, methyl ester (7α, 11α,17α) であり、スピロノラクトンからは9α,11α-エポキシ架橋と 17α-チオアセチル基のメトキシカルボニル基への置換で得られる。腎臓などの上皮細胞に存在するMRに結合してアルドステロンが血液量を増加させる 事を阻害して血圧を低下させる。エプレレノンのMRへの親和性はスピロノラクトンの10〜20倍低く、in vivo では抗鉱質コルチコイド薬としての能力は低い。しかし、スピロノラクトンとは対照的にアンドロゲン受容体、プロゲステロン受容体、糖質コルチコイド受容体への親和性はほとんどない。非ゲノム的な抗鉱質コルチコイド作用がある事も知られている(膜ミネラロコルチコイド受容体(英語版)参照)。エプレレノンはスピロノラクトンとは排泄経路が異なり、不活性化物の組成が違う。また血中半減期はスピロノラクトンより短い。