デスロラタジン
腸でよく吸収され、3時間ほどで最も高い血中濃度となる。血漿タンパク質への結合率は83-87%。
未確認の酵素が3-ヒドロキシデスロラタジンへと代謝し、グルクロン酸抱合される。デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンは、半減期 約27時間で尿と糞中に排出される。
簡単には血液脳関門を通過しないため、末梢での活性のみである。このため中枢神経系に作用しないということであり、通常は眠気(英語版)を起こさない(眠気についてはロラタジンの文献データ)。
デスロラタジンは、アレルギー性鼻炎や鼻詰まりの治療に用いられる。ロラタジンの主な代謝物質で、これらは有効性と安全性において同様である。世界中で様々な商品名で、様々な用量の剤形で入手可能である。
新たな適応はにきびで、イソトレチノインの安価な補助剤として、あるいは場合によって維持療法とか、単剤治療で用いられる。