GSK-3
大多数のシグナル伝達に関与しているため、GSK-3は注目を集める多くの疾患と関連している。現在、アルツハイマー病、2型糖尿病、一部のがん、双極性障害に対してGSK-3阻害剤の治療効果が試験されている。
現在では、双極性障害の治療に用いられているリチウムは、GSK-3を選択的に阻害することで気分安定薬として機能していることが示されている。GSK-3の阻害が気分を安定させる機構は不明であるが、GSK-3の炎症促進能力を阻害することが治療効果をもたらしている可能性が考えられている。また、GSK-3の阻害は、概日時計に大きな役割を果たす転写抑制因子Rev-ErbAα(英語版)を不安定化する。概日時計の要素は、双極性障害の傾向と関連している可能性がある。
GSK-3の活性は、アルツハイマー病の病理学的特徴の双方、すなわちアミロイドβの蓄積と神経原線維変化(英語版) (neurofibrillary tangle) の形成のいずれにも関連している。GSK-3は直接的にアミロイドβの産生を促進し、tangleをもたらすタウタンパク質の過剰なリン酸化の過程にも関わっていると考えられている。GSK-3のこのようなアルツハイマー病を促進する役割のため、GSK-3阻害剤はアルツハイマー病患者に治療効果がある可能性があり、現在初期段階の試験が行われている。