キモトリプシノーゲン
膵臓などの臓器が傷つかないようにするため、キモトリプシノーゲンは消化管に到着するまでは不活性である必要がある。消化管に到着するとトリプシンという別の酵素によって活性型に変わる。この活性型はπ-キモトリプシンと呼ばれ、α-キモトリプシンを作るのに使われる。トリプシンはキモトリプシノーゲンのアルギニン-15とイソロイシン-16の結合を開裂させる。これによりジスルフィド結合で2つのπ-キモトリプシンが繋がったペプチドが生成する。一方のπ-キモトリプシンが他方のロイシンとセリンのペプチド結合を開裂させてはたらく。活性化したπ-キモトリプシンはもう一方のπ-キモトリプシン分子に反応してセリン-14とアルギニン-15および トレオニン-147とアスパラギン-148という2つのペプチド結合を開裂させる。この反応によりα-キモトリプシンが生じる。