AMP活性化プロテインキナーゼ
GLUT4の転写レベルでの発現調節には、MEF2(myocyte enhancer factor 2)とGEF(英語版)(GLUT-4 enhancer factor)の2つの因子が必要であり、両者によってGLUT4のプロモーター活性は4倍から5倍に上昇する。AMPKはGEFを直接的にリン酸化するが、MEF2に対しては直接的な活性化は行わないようである。しかしAICAR処理によって、双方のタンパク質の核への移行が増加し、GLUT4のプロモーター領域への結合も増大する。
炭水化物の代謝に関与するタンパク質でGLUT4以外で言及すべきなのは、ヘキソキナーゼである。ヘキソキナーゼは六員環の糖、特にグルコースをリン酸化し、解糖系の第一段階を構成する。細胞内に取り込まれたグルコースはヘキソキナーゼによってリン酸化される。このリン酸化によってグルコースは細胞内にとどまるようになり、またグルコース分子の濃度が低下することで、細胞内へのグルコースの取り込みに必要な濃度勾配が維持される。AICARによる処理に伴って、ヘキソキナーゼIIの転写は増加し、長期間の注入によってヘキソキナーゼIIタンパク質の総量が増加する。
α、β、γサブユニットにはさまざまなアイソフォームが存在する。γサブユニットはγ1、γ2、γ3のいずれかのアイソフォームで存在し、βサブユニットはβ1、β2のいずれか、αサブユニットはα1、α2のいずれかとして存在する。大部分の細胞において最も一般的に発現しているアイソフォームはα1、β1、γ1アイソフォームであるが、心筋や骨格筋ではα2、β2、γ2、γ3のアイソフォームも発現していることが示されている。
ヒトでは、次に挙げる遺伝子がAMPKのサブユニットをコードしている。
α – PRKAA1(英語版)、PRKAA2(英語版)
β – PRKAB1(英語版)、PRKAB2(英語版)
γ – PRKAG1(英語版)、PRKAG2(英語版)、PRKAG3(英語版)
哺乳類のAMPKの調節コアドメイン(αサブユニットC末端、βサブユニットC末端、γサブユニット)の結晶構造が、AMP、ADP、ATPとの複合体としてそれぞれ解かれている。