セフォペラゾン
セフォペラゾン(Cefoperazone)は、第3世代セファロスポリン系(cephalosporin)の抗菌薬である。他のセファロスポリン系抗生物質に耐性を持つ緑膿菌(Pseudomonas)細菌感染症に有効である、数少ない抗菌薬の1つでもある。
なお、セフォペラゾンは、β-ラクタマーゼ阻害剤であるスルバクタムとの合剤も製造されている。 セフォペラゾンは 細菌の 細胞壁 合成を抑制することで殺菌作用を示す。β-ラクタマーゼ阻害剤により、セフォペラゾンの加水分解を抑制し、抗菌活性を維持することができる。
抗菌作用 グラム陽性菌・グラム陰性菌及び嫌気性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、その作用は殺菌的である。特に大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、インフルエンザ菌等のグラム陰性桿菌に対してはセファゾリン、セフメタゾールよりも強い抗菌作用を示し、従来のセフェム系薬剤がほとんど感受性を示さないエンテロバクター属、セラチア属、緑膿菌に対しても優れた抗菌作用を示す。また、嫌気性菌であるバクテロイデス属、プレボテラ属にも優れた抗菌作用を示す。 大腸菌、緑膿菌等の各種グラム陰性桿菌の産生するセファロスポリナーゼによる加水分解に対してセファロリジン、セファロチン及びセファゾリンより安定である。
作用機序
ペニシリン結合蛋白質のうちPBP-1Bs、PBP-1A、PBP-2、特にPBP-3に高い親和性を示し、増殖期の細菌の細胞壁合成を抑えて殺菌的に作用する。