神経伝達物質受容体
Gタンパク質共役受容体(GPCR)は7回膜貫通型受容体(7TM)などとも呼ばれ、細胞外の分子を検知し、細胞内のシグナル伝達経路を活性化して最終的に細胞応答を引き起こす、膜貫通受容体の大きなファミリーである。GPCRは、酵母、襟鞭毛虫、動物を含む真核生物にのみ存在する。これらの受容体に結合して活性化するリガンドには、光反応性化合物、匂い分子、フェロモン、神経伝達物質などがあり、サイズも低分子やペプチドから大きなタンパク質までさまざまである。GPCRは多くの疾患に関与しており、現代の医薬品の約30%がGPCRを標的としている。
GPCRが関与する2つの主要なシグナル伝達経路として、cAMP経路とホスファチジルイノシトール経路がある。リガンドの結合によってGPCRにはコンフォメーション変化が生じ、グアニンヌクレオチド交換因子(GEF)としての作用が可能となる。GPCRは、結合しているGタンパク質のGDPをGTPに交換して活性化する。Gタンパク質のαサブユニットは結合したGTPと共にβ、γサブユニットから解離し、αサブユニットの種類(Gαs、Gαi/o、Gαq/11、Gα12/13(英語版))に応じて細胞内のシグナル伝達経路や標的タンパク質に影響を与える。