GABAA受容体
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 103 (39): 14602–14607. (September 2006). Bibcode: 2006PNAS..10314602A. doi:10.1073/pnas.0606544103. PMC 1600006. PMID 16984997. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1600006/. ; (d) “Neurosteroid access to the GABAA receptor”. The Journal of Neuroscience 25 (50): 11605–11613. (December 2005). doi:10.1523/JNEUROSCI.4173-05.2005. PMC 6726021. PMID 16354918. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6726021/. ; (e) “Neurosteroids: endogenous regulators of the GABA(A) receptor”. Nature Reviews. Neuroscience 6 (7): 565–575. (July 2005). doi:10.1038/nrn1703. PMID 15959466.
オルソステリック作動薬 - GABA,ガボキサドール(英語版),イソグバシン(英語版),ムッシモール,プロガビド(英語版),β-アラニン,タウリン,ピペリジン-4-スルホン酸(部分作動薬)。
オルソステリック阻害薬 - ビククリン、ガバジン(英語版)
陽性アロステリック調節因子 - バルビツール酸系、ベンゾジアゼピン系、ある種のカルバメート系(例:カリソプロドール、メプロバメート、ロルバメート(英語版))、チエノジアゼピン系、アルコール(エタノール)、エトミデート、グルテチミド(英語版)、カバラクトン系、メプロバメート、キナゾリノン系(例:メタカロン(英語版)、エタカロン、ジプロカロン(英語版))、神経活性ステロイド、メタカロン、エタカロン、ジプロカロンなど)、神経活性ステロイド、ナイアシン/ナイアシンアミド、非ベンゾジアゼピン系薬剤(ゾルピデム、エスゾピクロンなど)、プロポフォール、スチリペントール(英語版)、テアニン、バレレン酸、揮発性/吸入麻酔薬、ランタンおよびリルゾール(英語版)。
陰性アロステリック調節因子 - フルマゼニル、Ro15-4513(英語版)、サルマゼニル(英語版)、アメントフラボン(英語版)、亜鉛、など
逆アロステリック作動薬 - β-カルボリン(例:ハルミン、ハルマリン、テトラヒドロハルミン(英語版))
二次調節因子 - 没食子酸エピガロカテキン。
非競合的チャネル遮断剤 - シクトキシン、エナントトキシン、ペンチレンテトラゾール(英語版)、ピクロトキシン、ツジョン、リンデン。
↑ “Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function”. Neuropharmacology 42 (2): 199–209. (February 2002). doi:10.1016/s0028-3908(01)00175-7. PMID 11804616.
↑ “Zinc-mediated inhibition of GABA(A) receptors: discrete binding sites underlie subtype specificity”. Nature Neuroscience 6 (4): 362–369. (April 2003). doi:10.1038/nn1030. PMID 12640458.
↑ “The dietary flavonoids apigenin and (-)-epigallocatechin gallate enhance the positive modulation by diazepam of the activation by GABA of recombinant GABA(A) receptors”. Biochemical Pharmacology. Six Decades of GABA 68 (8): 1631–8. (October 2004). doi:10.1016/j.bcp.2004.07.022. PMID 15451406.
↑ “An inverse agonist selective for alpha5 subunit-containing GABAA receptors enhances cognition”.