インゲノール 3-アンゲラート
インゲノール 3-アンゲラートはジテルペン(インゲナン、チグリアン、ダフナン)エステルに属し、ホルボールエステル類やダフナンエステル類(ダフネトキシン、メゼレイン)と同様にプロテインキナーゼCを活性化する。その他のプロテインキナーゼC活性化剤と同様に抗がん作用を示す。
TPAを含むホルボールエステル類と同様に、類縁体のインゲノール 3-脂肪酸エステルは、強力な発がん促進物質である。
インゲノール 3-アンゲラートはマウス皮膚発がん2段階試験において、発がんプロモーション活性を示さなかった(用量100 nmol; 途中で複数のマウスに腫瘍が発生したものの、背部の壊死性損傷によって腫瘍は消失した)。18週後のマウスの生存率は36%であった(TPA 10 nmolでは96%)。
Picato gelは0.015%あるいは0.05%のインゲノール 3-アンゲラートを含み、病変に1日1回、3日連続して塗布する。
一般的な副作用(臨床試験で2%以上)は、局所的な皮膚反応、適用部位の痛み、適用部位の掻痒(かゆみ)、適用部位の炎症、適用部位の感染、眼窩周囲浮腫、鼻咽頭炎、頭痛である。