Β-エンドルフィン
β-エンドルフィンはオピオイド受容体のアゴニストであり、μ-オピオイド受容体に選択的に結合する。μ-オピオイド受容体の主要な内因性リガンドであることが示唆されており、アヘンから抽出された化学物質(モルヒネなど)が鎮痛作用を発揮するのもこの受容体を介してである。β-エンドルフィンはμ-オピオイド受容体に対する内因性オピオイドの中で最も高い結合親和性を示す。オピオイド受容体はGタンパク質共役受容体の一種であり、β-エンドルフィンや他のオピオイドが結合すると細胞内のシグナル伝達カスケードが誘導される。しかし、β-エンドルフィンのN末端のアセチル化は神経ペプチドを不活性化し、受容体への結合を妨げる。オピオイド受容体は中枢神経系全体と神経、非神経由来の末梢組織に分布している。水道周囲灰白質(英語版)、青斑核、吻側延髄腹内側部(英語版)に高濃度で存在する。
電位依存性カルシウムチャネル(VDCC)は神経細胞の脱分極を媒介する重要な膜タンパク質であり、神経伝達物質の放出に大きな役割を果たす。