ピンドロール
セロトニン5-HT1A受容体の拮抗薬であることから、1994年以降、うつ病の治療においてフルオキセチンなどのSSRIによる抗うつ療法への追加薬として研究されている。シナプス前および細胞体樹状突起の5-HT1A受容体は、セロトニンの放出を抑制する自己受容体(英語版)として働くため抑うつ作用がある。対照的に、後シナプス型5-HT1A受容体は抗うつ作用をもたらす。ピンドロールは5-HT1A自己受容体を後シナプス型5-HT1A受容体より選択的(英語版)に遮断することでセロトニンの放出を脱抑制し、SSRIの抗うつ効果を高めることができると考えられる。この仮説を元に行われた増強療法は、質の低い初期の研究では有望であったが、2015年に行われた5つの無作為化比較試験のシステマティックレビューとメタアナリシスでは、全体的に有意な効果は認められず、忍容性や安全性にも有意差は検出されなかった。ただし、SSRIの抗うつ効果の発現を早められる可能性はある。
また、強力な一酸化窒素捕捉剤である。この効果は炭酸水素ナトリウムによって増強される。また、一酸化窒素の合成阻害によって、動物において抗不安作用を示す。
Mol. Pharmacol. 44 (2): 229–36. (1993). PMID 8394987.
↑ “Cloning of a novel human serotonin receptor (5-HT7) positively linked to adenylate cyclase”. J. Biol. Chem. 268 (31): 23422–6. (1993). doi:10.1016/S0021-9258(19)49479-9. PMID 8226867.
↑ “Cloning, expression and pharmacology of a truncated splice variant of the human 5-HT7 receptor (h5-HT7b)”. Br. J. Pharmacol. 122 (1): 126–32. (1997). doi:10.1038/sj.bjp.0701336. PMC 1564895. PMID 9298538. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1564895/.
1 2 3 “Comparative pharmacology of human beta-adrenergic receptor subtypes--characterization of stably transfected receptors in CHO cells”. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 369 (2): 151–9. (2004). doi:10.1007/s00210-003-0860-y.