メトキシアミン
メトキシアミンは経口摂取可能な、アジュバント活性を持つ可能性のある小分子の阻害剤である。脱プリン/脱ピリミジンDNA損傷部位と共有結合し、DNA鎖の破壊やアポトーシスの増加につながる塩基除去修復を阻害する。この薬剤は、アルキル化剤の抗腫瘍活性を強める可能性がある。
メトキシアミンユニットを導入した薬剤の例としては、ブラソフェンシンやゲミフロキサシンがある。
メトキシアミンは、ヒドロキシアミン誘導体のO-アルキル化によって合成される。例えば、アセトキシムをO-アルキル化後、O-メチル化オキシムを加水分解することで得られる。
(CH3)2CNOCH3 + H2O → (CH3)2CO + H2NOCH3
他に、ヒドロキシアミンスルホン酸塩をメタノリシスすることでも得られる。
H2NOSO3 + CH3OH → H2NOCH3 + HSO4