リガンド
受容体の親和性は、阻害定数またはKi値(受容体の50%を占めるのに必要な濃度)で測定される。 リガンド親和性は、競合結合実験からIC50値として間接的に測定されることが多いが、ここでは、基準リガンドの固定濃度の50%を置換するのに必要なリガンドの濃度が決定される。 Ki値は、チェン=プルソフ式(Change Prusoff式)を用いてIC50から推定することができる。 リガンド親和性は、蛍光消光法、等温滴定熱量測定法、表面プラズモン共鳴法などの方法を用いて、解離定数(Kd)として直接測定することもできる。
低親和性結合(Kiレベルが高い)とは、結合部位が最大に占有され、リガンドに対する最大の生理学的反応が達成される前に、リガンドの比較的高い濃度が必要であることを意味している。 右の例では、2つの異なるリガンドが同じ受容体結合部位に結合している。 示されているアゴニストのうちの1つだけが受容体を最大に刺激することができ、したがって、完全アゴニスト(full agonist)と定義することができる。 生理的応答を部分的にしか活性化できないアゴニストは、部分アゴニスト(partial agonist)と呼ばれる。この例では、完全アゴニスト(赤線)が受容体を半最大に活性化することができる濃度は、約5×10モル(nM=ナノモル)である。