ステロイド系抗炎症薬
臨床適応は極めて多岐にわたり、全ての処方箋医薬品において最も健康保険の適応となる疾患が多い医薬品である。さらに適応外ではあっても、積極的に臨床応用されている疾患も多く、いわば「万能薬」的な存在ともいえる。その適応症は湿疹・皮膚炎、虫刺されのようなありふれたものから、膠原病・悪性腫瘍などの難治性疾患にまで及ぶ。
外部からのステロイドホルモンの投与、特に内服薬では、副腎皮質のステロイドホルモン分泌能が抑制され、副腎皮質が萎縮・機能低下する。これにより、特に急激な投与中止後に体内のステロイドホルモン不足による諸症状が見られることがある。これはステロイド離脱症候群とよばれ、強い倦怠感、吐き気、頭痛、血圧低下などの症状が起こる。このためステロイドの離脱に際しては、急激な中止・減量を避け、症状を考慮しながら少量ずつ段階的に減量するなどの細やかな治療計画が必要である。
離脱症候群といわれる副腎不全はPSL20mg/day以下の投与で急速に減量した際に起りやすいとされている。突然の内服中止、手術時、少量服薬時の減量には特に注意が必要である。生理的糖質コルチコイドの分泌量はPSL換算で2.5〜5mg程度といわれている。この量以上の投与が続くと副腎の機能の低下が徐々にあらわれる。目安としてはPSL換算で7.5mg以上、3週間以上の投与を受けた場合は内因性副腎機能の抑制が起こっていると考える。そしてPSL10mg/day以上を半年間投与を受けるとほとんどの場合、ストレス時の糖質コルチコイドの追加分泌は不可能となる。そのため、副腎抑制となっている場合の感染症などのストレスを引き金に副腎不全は生じることもある。PSL5mg/day前後に減量するときに副腎不全を疑う症状が出現することが多く、その場合、PSLを0.5〜1.0mg/2weekといったゆっくりとしたペースで減量し、さらに生理的な分泌に合わせ、朝の内服量を多くするといった微調整が必要となる。副腎不全の発見は減量の服薬歴やステロイド投与中にもかかわらず好酸球が高いなどが参考になる。
アラキドン酸カスケードにおいてホスホリパーゼA2の抑制によりアラキドン酸遊離を阻害し、プロスタグランジンやロイコトリエンの産生を抑制し抗炎症作用を示すことが知られている。
不明な点も多いが、大量療法、ステロイドパルス療法で関与していると考えられている。細胞膜上ステロイド受容体 (mGCR) を介した遺伝子を介さない作用のほか、非特異的な作用もあると考えられており、いずれも抗炎症作用、免疫調整作用などに関与すると考えられている。大量療法やステロイドパルス療法では遺伝子を介した作用では説明ができない速さで効果が発現すること、GRが飽和する量以上投与しても用量依存性に効果が認められることから存在すると考えられている。
皮膚科・眼科・耳鼻科用のほか、喘息や気管支炎に使用する噴霧剤(エアロゾル)・吸入剤(粉末)、口内炎に使用する付着型の剤型(商品名:アフタッチ)など、多種多様な剤型がある。