Gタンパク質αサブユニット
Gタンパク質とその受容体(GPCR)は、哺乳類細胞で最も広くみられるシグナル伝達システムの1つを構成し、知覚、細胞成長やホルモン調節など多様なシステムを調節する。細胞表面では、ホルモンや神経伝達物質などのリガンドがGPCRに結合することで受容体のコンフォメーション変化が引き起こされ、膜の細胞内側で結合しているGタンパク質が活性化される。活性化された受容体はGタンパク質αサブユニットに結合したGDPのGTPへの交換を促進する。GTPの結合はαサブユニットのスイッチ領域のコンフォメーションを変化させ、それによって受容体からの不活性な三量体Gタンパク質の放出と、活性型(GTP結合型)αサブユニットとβγ複合体への解離が可能となる。αサブユニットとβγ二量体は、下流の異なるエフェクター分子(アデニル酸シクラーゼ、ホスホジエステラーゼ、ホスホリパーゼC、イオンチャネルなど)の活性化を行う。こうしたエフェクターは、cAMP、ジアシルグリセロール、ナトリウムイオンやカルシウムイオンなどのセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を調節し、最終的には遺伝子の転写の調節を介して生理的応答を引き起こす。この応答はαサブユニットに結合したGTPのGDPへの加水分解によって完結し、αサブユニットとβγサブユニットが再結合して受容体に結合することでシグナルは終結する。Gタンパク質シグナルの長さはGTP結合型αサブユニットの持続期間によって制御されており、RGSタンパク質(英語版)(regulator of G protein signaling)や共有結合修飾によって調節されることもある。