シナカルセト
シナカルセト(Cinacalcet)はカルシウム受容体作動薬であり、二次性副甲状腺機能亢進症または副甲状腺癌等に伴う高カルシウム血症の治療に用いられる。その作用はアロステリックである。商品名レグパラ。
シナカルセトはカルシウム様の作用を持つ。すなわち、様々なヒト組織中に存在するカルシウム受容体に対してカルシウムと同様に振る舞う。副甲状腺(上皮小体)の主細胞に存在するカルシウム受容体は、副甲状腺ホルモン(パラトルモン、PTH)の調節を担っている。シナカルセトは副甲状腺のカルシウム受容体の感受性を亢進させ、PTH量を減少させる事で、血中Ca濃度を低下させる。言い換えれば、受容体の活性がシナカルセトで亢進しているので、より少量のカルシウムに反応する様になり、主細胞へのフィードバック閾値が下がり、PTHが減少するという事である。