トラマドール
μ受容体に対する親和性が高く、δ受容体に対してもある程度作用を示す。 (+)-M1塩酸塩 μ受容体に対する親和性が高く、δ受容体に対してもある程度作用を示す。 (-)-M1塩酸塩 トラマドール程度のノルアドレナリンの取り込み阻害作用を有する。
ヨーロッパの緩和ケアセンターでは使用頻度の高いオピオイド系鎮痛薬の1つである。
臨床においては、癌性疼痛や術後痛などの軽~中程度の疼痛の緩和を目的に、経口・注射薬の形で使用される。変形性関節症の患者には、NSAIDやCOX-2阻害剤等と併用して症状の軽減にあたる。呼吸抑制作用や便秘・嘔吐などの副作用が少ないとされ、消化管運動抑制作用やオッディ括約筋の収縮作用も弱いので、消化管のがん患者の使用に適している。
2020年11月に実施された日経メディカル Onlineの医師会員を対象に、速放性オピオイドのうち最も処方頻度の高いものを聞いた第4回調査で、31.5%の医師がトラマドール錠(商品名:トラマール)と回答、オキシコドン散を抜いて首位になった。