クェルセチン
クェルセチンには、抗酸化作用、抗炎症作用、抗動脈硬化作用、脳血管疾患の予防、抗腫瘍効果、降圧作用、強い血管弛緩作用、が報告されている。 クェルセチンはルチン、ヘスペリジンと共にビタミン様物質(ビタミンP)の一部である。クェルセチン配糖体はさまざまな薬理作用を示すことが知られている。クェルセチン自体も抗炎症作用を示し、これはヒスタミンの生成や遊離など炎症に関与するいくつかの過程を抑制するためと考えられている。また強い抗酸化作用を示し、さらに細胞増殖などに関わるいくつかの酵素を阻害することも報告されている。
解毒酵素であるグルタチオンを増やすという報告もある。
動脈硬化モデル動物実験において、動脈硬化病変のサイズ縮小や酸化ストレスのバイオマーカー低下が報告されている。
クェルセチンは、Ames試験による変異原性がフラボノイド中最も高い物質とされる。しかし、クェルセチン配糖体のルチンには変異原性がないといわれている。
IARCではケルセチンを「ヒトに対する発癌性を分類できない」とするグループ3に指定している。
クェルセチンは幾つかの抗菌薬とは併用禁忌である。 クェルセチンはフルオロキノロン系の抗菌薬と干渉しあい、競合的に細菌類のDNAジャイレースに結合する。 この干渉によりフルオロキノロンの効果が、阻害されるか増強されるかは、定かではない。
AHFS Drug Information 2010年版によると、クェルセチンは薬物代謝酵素CYP2C8の阻害剤とされており、特にパクリタキセル(タキソール)と有害な相互作用を持つ可能性のある薬物として示されている。パクリタキセルは主にCYP2C8で代謝を受けるが、その生物学的利用能(バイオアベイラビリティー)が予測できない増加をしたり、害のある副作用が引き出される可能性がある。
クェルセチンは薬物代謝酵素CYP2C9の阻害剤としても知られている。
クェルセチンは薬物代謝酵素CYP3A4の誘導 および阻害剤でもある(言い換えると、短期的にはCYP3A4酵素の活性を低下させるが、生体内の反応で酵素をより多く生産することによって誘導剤として機能する)。
上記のCYP2C9とCPY3A4は、薬物代謝酵素系のシトクロムP450のメンバーであり、生体内での異物代謝に関与する酵素である。 どちらのケースでもクェルセチンは、これらの酵素が代謝する薬物の血清レベルや、潜在的な効果を変えうる可能性がある。