セツキシマブ
セツキシマブは、細胞表面に存在するEGFRのリガンド結合部位に、EGFの5倍の親和性を持ってEGFと競合的に結合し、EGFRの活性化、二量体化を阻害する。また、細胞表面にあるEGFRを細胞内へ内在化 (internalization) させる。これらの結果、EGFRからのシグナル伝達が遮断され、腫瘍増殖・転移に関与する多くの細胞機能(細胞増殖、細胞生存、細胞運動、腫瘍内血管新生および細胞浸潤など)を抑制するとされる。
非臨床試験(インヴィトロ・in vitro)での研究であるが、セツキシマブはIgG1に属する抗体であるため、抗体依存性細胞障害 (ADCC/antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity)活性による抗腫瘍効果も期待されている。このADCC(抗体依存性細胞障害)活性とは、細胞膜上FcγRの結合によって起こる抗腫瘍効果のひとつで、抗体ががん細胞表面に結合することで、Fc受容体を介してNK細胞に対してがん細胞を標的とさせ、NK細胞よりのパーフォリン(perforin)とグランザイム(granzyme)を分泌させることでがん細胞にアポトーシスを惹起させ、それによりがん細胞が溶けていくというものである。