カルシウム拮抗剤
カルシウムチャネルはL,T,N,Pなどの多数のサブタイプが知られているが、現在市販されているカルシウム拮抗剤は主にL型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入の阻止を行うことでその薬理活性を得ていると考えられている。
作用の違いはL型カルシウムチャネルへの結合部位が異なるためと考えられている。血管への作用は、血管平滑筋細胞へのCaイオン流入抑制に伴う血管の収縮抑制作用であり、平滑筋細胞のある動脈が静脈よりも収縮抑制が強い。また、同じ動脈血管でも末梢血管動脈よりも冠動脈での拡張作用が高い。ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗剤は、腎臓では輸入細動脈の拡張を行うため、糸球体内圧を上昇させる可能性があり、腎硬化症の進展予防としてはACE阻害薬に劣ると考えられている。心臓では洞房結節の興奮頻度の減少や房室結節の伝導抑制が効果があることが知られているが、ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗剤は、血管選択制が高く臨床用量での効果はほとんど期待できず、血管拡張作用に伴う圧受容体反射に伴い心拍数上昇が見られることがある。 なお、バルプロ酸(デパケン)はT型カルシウムチャネルに作用する抗てんかん薬である。
維持量が2〜10γであるため、体重が50 Kgならば1γは原液で3 mL/hrに相当する。原液2 mL/hrから開始しスケーリング対応で2〜20 mL/hrの範囲で維持することが多い。副作用に頻脈性不整脈があるため心不全を合併している場合は0.5γである1.5 mL/hrという低用量からスタートするのが無難である。また、脳出血急性期で止血が完成していない患者は、使用禁忌である。
以下の、現在までに発売されたジヒドロピリジン系薬剤一覧のように、一般名の末尾に、必ず“ジピン”が付く。
アムロジピン(アムロジンやノルバスク)
ニフェジピン(アダラート)
ニカルジピン(ペルジピン) - 注射剤型がある
ベニジピン(コニール)
バルニジピン(ヒポカ)
ニトレンジピン(バイロテンシン)
ニソルジピン(バイミカード)
アゼルニジピン(カルブロック)
マニジピン(カルスロット)
エフォニジピン(ランデル)
シルニジピン(アテレック、シナロング)
アラニジピン(サプレスタ)
フェロジピン
ニモジピン
クレビジピン
ラシジピン
レルカニジピン
血管拡張による:顔面紅潮、頭痛、熱感(ほてり)、下肢浮腫(むくみ)
過度の降圧による:低血圧(めまい)
心刺激生成(洞結節)・伝導系(房室結節)の抑制による:徐脈、房室ブロック(ベラパミル、ジルチアゼム)
原因不明:歯肉腫脹(薬物性歯肉増殖症)