イボガイン
ヒトでイボガインは、シトクロムP450の2D6によって速やかに代謝される。したがってイボガインの効果が、投与後に48時間以上続くことは期待できない。ヒトにおいてイボガインの主要な代謝物は、ノルイボガイン(12-ヒドロキシイボガミン)であり、これはメトキシ基がフェノール性のヒドロキシ基に置き換わった構造を持つ。イボガインとノルイボガインの排出半減期は共に約30分である。イボガインは脂肪中に蓄積され、放出される際にノルイボガインに代謝されると考えられている。ノルイボガインの血漿中濃度はイボガインよりも高くなるため、より長時間にわたってノルイボガインは検出され続け得る。
なお、代謝物であるノルイボガインは、生理的に不活性な物質ではなく、幾つかの受容体や輸送体に対する活性については、むしろイボガインよりも高い。ノルイボガインは、ほぼ確実に選択的セロトニン再取り込み阻害薬であり、κ-オピオイド受容体とμ-オピオイド受容体に対してそれぞれ中程度、あるいは弱い完全拮抗薬として働く。それゆえメサドンのような化合物と同様にオピエート補充療法に用いられ得る。また、イボガインの自覚効果を試験した際のラットによる薬物弁別試験において、ノルイボガインは、より強力な作用を持つ事が示されている。