トリメブチン
逆に腸管運動が低下した際に(低用量で)トリメブチンを投与することでノルアドレナリン分泌に関する交感神経のオピオイド受容体(μ受容体)に作用しノルアドレナリンの分泌低下が起こり、腸管運動が活性化する。
以上の作用は神経を仲介するものであるが、平滑筋への直接作用に関しても低用量と高用量で異なる作用を示すことが報告されている。低用量ではカルシウム感受性カリウムチャネル(BKca)を抑制するため、平滑筋の興奮性が上昇する。一方、高用量では、L型カルシウムチャネルを閉鎖させるため、平滑筋の興奮性は低下する。
使用法としては、低用量で投与することで消化管機能が活発になり、高用量で消化管機能が抑制されるため、過敏性腸症候群による下痢、腹痛などの症状を抑制できる。このため、使用量の調整が大変重要になり、一般用医薬品の商品説明には「過敏性腸症候群(IBS)の再発症状改善薬」「購入は、以前に医師からIBSと診断・治療された方に限ります」など明記されている。