ニコチン作動薬
nAChRに影響を与える薬物には、作動薬、部分作動薬、遮断薬がある。ニコチンなどの作動薬は、nAChRに暫くの間(濃度やnAChRサブタイプによって数秒から数分)接触すると脱分極剤として作用するが、作動薬に慢性的に接触すると、急速かつ持続的な脱感作が起こり、長期的な機能停止に陥ることもある。部分的nAChR作動薬は、禁煙に役立つと思われるので研究されている。部分作動薬は、nAChRに結合し、作動薬よりも少量のドーパミンの放出を刺激することで、ニコチンの不在を補うと考えられている。ニコチン作動薬の中には、特異性がないものがあることはよく知られており、nAChRの特定のサブタイプを標的とする必要がある病気の治療に使用する際に問題となる可能性がある。これらの非特異的な作動薬には、例えばアセチルコリン、ニコチン、エピバチジンなどがあり、いずれも複数のサブタイプのnAChRを標的としている。
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↑ Mihailescu, Stefan; Drucker-Colín, René (2000), “Nicotine, Brain Nicotinic Receptors, and Neuropsychiatric Disorders”, Archives of Medical Research 31 (2): 131–144, doi:10.