エナラプリル
世界初のACE阻害薬としてカプトプリルが誕生した後、金属味(スルフヒドリル基が原因)等の解消を目指していくつもの薬剤が開発された.。
エナラプリラトはカプトプリルの欠点を一部解消したものである。さらにその薬物動態を改善するためにエチルエステル化され、エナラプリルが完成した。1981年に販売が開始された。
薬物動態に関する数値は、以下の通りである。
服用から効果発現まで:約1時間
最高効果:4〜6時間
効果持続時間:12〜24時間
吸収率:約6割
代謝:エナラプリルはプロドラッグであり、代謝されてエナラプリラトとなる
排泄:2相性であり、α相の半減期は2〜6時間(腎濾過)、β相の半減期は36時間(全身臓器に分布し平衡となった薬剤分子の排泄)
β相は反復投与時の血中濃度の蓄積には寄与しないが、薬効の発現に関しては重要な役割を持つと思われる。腎障害(クレアチニンクリアランス:< 20mL/min)がある場合には、エナラプリラトの著明な累積が見られるので、服用量を減量する必要がある。