シクロスポリン
タクロリムス(外用剤を除く)、ピタバスタチン、ロスバスタチン、ボセンタン、アリスキレン、アスナプレビル、バニプレビルを服用中の患者、ならびに肝障害または腎障害を持つコルヒチンを服用中の患者 等には禁忌である。点眼薬は、眼感染症のある患者に禁忌とされている。
経口剤、注射剤
右記の臓器移植における拒絶反応の抑制/腎移植・肝移植・心移植・肺移植・膵移植・小腸移植・骨髄移植
眼ベーチェット病
ベーチェット病以外の非感染性ぶどう膜炎
各種乾癬
再生不良性貧血・赤芽球癆
ネフローゼ症候群
重症筋無力症
アトピー性皮膚炎 日本で2008年10月に適応が追加された。
川崎病の急性期(重症であり、冠動脈障害の発生の危険がある場合)- ネオーラル内用液10%のみ適応症
点眼液
春季カタル
サンディミュンは疎水性(トウモロコシ油に溶解)であるため、消化液の中では大きな油滴となり、吸収には胆汁酸による乳化が必要であるので、食事の内容やタイミング、胆汁酸分泌量による影響から、吸収にはバラツキがあった。ネオーラルはoil in water (o/w) 型マイクロエマルジョンとなるよう界面活性剤などを配合したものであり、吸収が安定するような製剤技術を用いた製品である。
シクロスポリン(INN・BAN(英語版): Ciclosporin、サイクロスポリン(USAN: Cyclosporine)、旧BAN: Cyclosporin)は、真菌が産生する環状ポリペプチド抗生物質の一つである。免疫抑制剤。D-アミノ酸を1つ含む11のアミノ酸からなる。商品はサンディミュン、ネオーラルなど。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。WHOの下部組織によるIARC発がん性リストのグループ1(発がん性あり)に属する。
Tリンパ球によるインターロイキン-2,4,5,13やインターフェロン-γなどのサイトカイン転写を特異的かつ可逆的に抑制し、ひいてはサイトカイン産生と遊離を抑制する。これはカルシニューリンによる細胞内情報伝達阻害による。臓器移植による拒絶反応の抑制や自己免疫疾患の治療に使用される。副作用として、腎機能障害(腎毒性と呼ばれ、特にクレアチニン値上昇)、高血圧、多毛、歯肉増殖症などがある。使用量により血圧や腎機能のモニタリングが必要で使用期間も限られる。
ネオーラルはエマルジョンとなるよう界面活性剤などが配合され、吸収が安定する製剤技術が用いられている。サンディミュンでは吸収にはバラツキがあった。