コカイン
粘膜の麻酔に効力があり、血管収縮作用もあるために止血作用に優れ、耳鼻科手術などで、局所麻酔薬として長く用いられてきたが、日本では2021年、製造中止が発表された。この局所麻酔作用は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルの興奮を抑えることで、感覚神経の興奮を抑制することによる。また中枢神経に作用して、精神を高揚させる働きを持つ。
またコカインを摂取(内服、静脈注射)した場合、中枢神経興奮作用によって快感を得て、一時的に爽快な気分になることがある。このコカインの中枢作用は覚醒剤(アンフェタミン類)と類似しており、モノアミントランスポーターの阻害により、カテコールアミンを遊離させ、大脳のカテコールアミン作動神経に作用するためだと考えられている。