ドロスピレノン
ドロスピレノンはプロゲスチン薬であり、経口避妊薬や更年期ホルモン療法などに使用されている。また、商品名「Slynd」として、エストロゲンとの配合剤で商品名「Yasmin」などとして、日本では商品名「ヤーズ」「ヤーズフレックス」として利用可能である(後述)。経口投与される。
一般的な副作用としては、にきび、頭痛、乳房圧痛、体重増加、月経変化などがある。ドロスピレノンはプロゲスチン、または合成化合物の一種で、プロゲストーゲンのアゴニストであり、プロゲステロンのようなプロゲストーゲンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体のアゴニストである。それは追加の抗ミネラルコルチコイドと抗アンドロゲン活性を持ち、他の重要なホルモン活性はない。その抗ミネラルコルチコイド活性と、望ましくないオフターゲット活性がないため、ドロスピレノンは、他のプロゲスチンよりもプロゲステロンのバイオアイデンティカル・ホルモン補充療法(英語版)に近いと言われている。
ドロスピレノンは1976年に特許を取得し、2000年に医療用として導入された。世界中で広く利用されている。この薬は「第四世代」黄体ホルモンと呼ばれることもある。後発医薬品もある。
ドロスピレノン(DRSP)は、それ自体は黄体ホルモンのみの避妊薬として、エストロゲン・エチニルエストラジオール(EE)との併用、葉酸(ビタミンB9)の補充の有無にかかわらず併用避妊薬として、またエストロゲン・エストラジオール(E2)との併用で更年期ホルモン療法に使用されている。低用量エチニルエストラジオール配合の経口避妊薬としては、中等度のニキビ、月経前症候群(PMS)、月経前障害(PMDD)、月経困難症(月経痛)の治療にも適応がある。更年期ホルモン療法における使用では、E2/DRSPは、中等度から重度の血管運動症状(ほてり)、膣萎縮、および閉経後の骨粗鬆症の治療に特別に承認されている。本剤形のドロスピレノン成分は、エストロゲン誘発性子宮内膜肥大症を予防するために特別に含まれている。ドロスピレノンはまた、トランスジェンダー女性に対するホルモン療法の成分としてエストロゲンとの組み合わせでも使用されている。
研究では、EE/DRSPがプラセボよりも月経前の情緒的・身体的症状を軽減すると同時に、生活の質を改善することが明らかにされている。 E2/DRSPは、骨ミネラル密度を増加させ、閉経後の女性における骨折の発生を減少させることが明らかにされている。さらに、E2/DRSPはコレステロールやトリグリセリドレベルに好ましい影響を与え、高血圧の女性の血圧を低下させる。抗ミネラルコルチコイド活性により、ドロスピレノンは、エストロゲン誘発性の塩分と水分の保持に対抗し、体重を維持またはわずかに減少させる。