神経ブロック
コカインは毒性が高かっため、より毒性が低く、中毒性の低い代替薬の探索により、1903年にエステル型局所麻酔薬であるストバイン(英語版)が、1904年にプロカインが開発されるに至った。その後、1943年にリドカイン、1957年にブピバカイン、1959年にプリロカインなど、いくつかの合成局所麻酔薬が開発され、臨床に使用されるようになった。ブピバカインは2023年現在も広く用いられている強力な局所麻酔薬であるが、毒性も強く、光学異性体が存在し、その一方の毒性が強いことが判明したため、異性体の一方が除去(光学分割)されたレボブピバカインが開発された(日本販売は2008年)。1997年に導入されたロピバカインも光学分割された局所麻酔薬である。