GTPアーゼ活性化タンパク質
GAP はGタンパク質共役受容体ファミリーと深く関連している。Gタンパク質は、GTP を結合しているときに活性化状態となる。GTP の結合によって、Gタンパク質の活性が変化し、阻害サブユニットが解離することでその活性は向上する。この活性化状態のとき、Gタンパク質は他のタンパク質を結合し、下流の標的因子へシグナル伝達を行う。GAPは、このプロセスを調節しており、Gタンパク質の活性を低下させる。
Gタンパク質は弱いGTP加水分解活性を有しており、GTPのリン酸結合を分解して GDP を生成する。GDP結合状態では、Gタンパク質は次第に不活性化され、標的に結合できなくなる。この加水分解反応はきわめてゆっくりと進行するため、その活性には「タイマーが内蔵されている」と表現することもできる。GAPは、Gタンパク質のGTPアーゼ活性を向上させることで、このGタンパク質のタイマーを加速させる。