テノホビル
テノホビルジソプロキシルエステル単剤で重大な副作用とされているものは、腎不全、重度の腎機能障害、膵炎、乳酸アシドーシス、重度の肝腫大(脂肪肝)である。
HIVやHBVはその生活環の中で、逆転写と呼ばれるRNAからDNAへと遺伝情報を複写する過程がある。テノホビルは核酸アナログ製剤であり、この逆転写を行う酵素を阻害することで、ウイルスの複製を阻害する抗ウイルス化学療法薬である。
B型肝炎治療においてエンテカビル(ETV)はDNA変異ウイルスの出現により耐性を獲得されることがある。テノホビルは、そういった多剤耐性獲得ウイルスに対しても効果を示す。
テノホビル ジソプロキシル(TDF)とテノホビル アラフェナミド(TAF)がある。TAFは、TDFと同じテノホビルのプロドラッグ製剤。TDFよりも血漿中において安定していて、加水分解されることで薬剤活性を示す代謝物テノホビル二リン酸となる。テノホビル二リン酸が標的細胞内にて高濃度で産生されるため、TDFの1/10程度の投与量で、同等の抗HBV作用を発揮することが認められている、と北村正樹(東京慈恵会医科大学附属病院薬剤部)は述べている。