パリペリドン
カプセルはOROSという腸管での浸透圧を利用した特殊な薬物放出制御構造を採用しており、カプセル外皮の一方にはレーザーで開けた孔、内部に薬物層2層(小腸用、大腸用で濃度を調整している)、孔の反対側にプッシュ層がある。カプセル周囲も薬物でコーティングされている。服用すると間もなく表面コートが溶け出し、素早く血中濃度を上昇させ、次にプッシュ層が水分浸透で膨張し薬物層を穿孔から押し出すことで24時間にわたり持続的に効果を保つしくみである。放出を終えたカプセルは外見はそのままの形で糞便中へ排出される。ドラッグデリバリーシステムの一種といえる。その為、この薬は、噛んだり、割ったり、砕いたり、溶かしたり、しないでそのまま飲み込むことが必要である。
他の向精神薬との併用は禁忌。
日本では「ゼプリオン水懸筋注」が2013年11月から発売され、推定約19,000人が使用したが、2014年4月17日、厚生労働省は、同16日までの約半年間で、21人が死亡したと発表した。2016年6月21日には85名の死者が出ている。本剤との因果関係は不明だが、特定非営利活動法人地域精神保健福祉機構の調査では、他の向精神薬に比べて、ゼプリオン注射による死亡者が圧倒的に多い。
内、14例の死因は心筋梗塞、多臓器不全、肺炎などで、半数は不明。12例は他の抗精神病薬と併用していた。使用から死亡するまでの期間は3~107日だった。また50歳代が最も死亡例が多かった。84の国と地域で承認されているが、発売から短期間の死亡例は、日本以外では報告されていない。