オピオイド
オピオイドの副作用(呼吸抑制、悪心・嘔吐・掻痒感、尿閉、骨格筋の強直など)は、ナロキソンの投与によって軽減することができる。静脈注射後、1~2分で作用が現れ、30~60分持続する。作用時間が短いため、モルヒネのように作用時間の長いものに対して使用する時は、ナロキソンの効果が消失したあとに再びオピオイドの副作用が現れる(renarconization)ことがあり、注意が必要である。ナロキソンの副作用として、血圧上昇、頻脈、肺水腫がある。
主に脊髄に作用して鎮痛作用に関わるとされている。その他の作用としては掻痒感がある。内因性オピオイドのエンケファリン類と親和性が高いことが知られている。δ受容体の遺伝子としての実体はOprd1、もしくはDORと呼ばれるものである
拮抗薬(アンタゴニスト)としてはナロキソンが有名である。全てのオピオイド受容体の拮抗薬であるがμ受容体との親和性が最も高い。