サキナビル
サキナビルはプロテアーゼ阻害薬(英語版)である。プロテアーゼは蛋白質を小さな断片に分解する酵素である。HIVプロテアーゼは宿主細胞内でのウイルス複製ならびに成熟ウイルス粒子の細胞からの放出の双方に関与している。サキナビルはHIVプロテアーゼの活性部位に結合し、ウイルスのポリ蛋白質の開裂を妨げてウイルスの成熟を阻害する。サキナビルはHIV-1プロテアーゼとHIV-2プロテアーゼの両方を阻害する。
サキナビルは1995年に米国で承認された初のプロテアーゼ阻害薬で6番目の抗レトロウイルス薬である。FDAの迅速承認制度の対象となった。この決定を巡って、早期承認を求めるAIDS活動家と慎重な治験・審査を求める人々との間で論争が起こった。サキナビル承認後2年間で米国でのHIVによる死亡者数は⁄5以下に減少した。1997年には生物学的利用能を改善したソフトカプセルが承認されたが、リトナビルとの併用がなされる中で需要が低迷し、2006年初頭に供給が停止された
日本では1997年9月に承認された。当初は200mg硬カプセルのみで、投与量が600mg×3回/日であったが、リトナビルとの併用(サキナビル1,000mg×2回/日)が推奨される様になり、服薬の負担を軽減するために500mg錠が開発され、2006年9月に承認された。