ペチジン
下記の場合には禁忌とされている。
重篤な呼吸抑制のある患者
重篤な肝障害のある患者
慢性肺疾患に続発する心不全のある患者
痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者
急性アルコール中毒の患者
既往に製剤成分に対する過敏症のある患者
MAO阻害剤を投与中の患者
最初の定量的構造活性相関(QSAR)の研究は、モノアミン再取り込み阻害薬の芳香族置換基を変更すると親和性がどの様に変わるかに焦点が当てられた。
特に注意すべき点は、p-ヨウ化物とβ-ナフチル誘導体の DAT(ドーパミン輸送体)阻害活性/SERT(セロトニン輸送体)阻害活性 比 である。
p-I, D/S = 155
β-Naph, D/S = 158
マウスを用いた行動活性研究ではいずれの化合物もコカインの代替とはならず、LMA(歩行活動)刺激薬として不活性であった。これはメチルフェニデート類縁物質がコカイン様の特徴を示した事と直接対照的である。アリール基はDAT親和性が望ましいか否かまたはSERT親和性が必要か否かで選択可能である。
ペチジン(当初はメペリジン)は最初は選択的SERT阻害(DAT非阻害)薬として発見された。
続いて実験されたQSARでは、芳香環がm,p-Cl2フェニル基に固定された。
メペリジンのエステル結合は体内で速やかに加水分解される。
A fourth paper on 3,4-ジクロロフェニルメペリジンの4番目の論文が2010年に出版された。