アセタゾラミド
アセタゾラミドは脳血管拡張作用を持つため、適応外使用ではあるが20年以上にわたり脳循環予備能の評価の際に用いられてきた。しかし急性心不全や肺水腫などの重篤な副作用が発生し、死亡に至る例もあったため、日本脳卒中学会、日本脳神経外科学会、日本神経学会、日本核医学会の4学会からなるアセタゾラミド(ダイアモックス)適正使用合同検討委員会は2014年6月に緊急声明を発表し、検査が必要不可欠な場合にのみ実施すること、患者の同意を得ること、呼吸モニターや心電図モニターなどを実施することを呼びかけた。
アセタゾラミドが腎臓で炭酸脱水素酵素を阻害したために代謝性アシドーシスが起こった結果(副作用が起こった結果)、代償的に呼吸性アルカローシス(肺から炭酸を捨てることで血液のpHを上げようとすること)が起こり、換気応答が促進される。この現象を利用して、高山病の発生を一定程度予防する効果がある。高山病に対するアセタゾラミドの投与に関するメタアナリシスによると、登山前日から到着後3日後までの4日間、1日2回125mg内服することで、高山病発症リスクを有意に減らすことが報告されている。また、高山病発症後でも、1日2回250mg内服することで症状を緩和することが報告されている。