ナロキソン
重大な副作用として、添付文書には肺水腫が記載されている。
ナロキソン自身には、オピオイドが存在しない場合の作用はほとんどない。オピオイド使用患者では、発汗、嘔気、落ち着きの無さ、振戦、嘔吐、紅潮、頭痛、そしてまれに心拍数変動、痙攣発作、肺浮腫が出現する。
ナロキソンのCAS登録番号:465-65-6であるほか、塩酸塩無水和物がCAS登録番号:357-08-4、塩酸塩2水和物がCAS登録番号:51481-60-8である。
敗血症性, 心原性、出血性、脊髄ショックなどのショック症状の患者にナロキソンを投与した臨床試験の統合解析(メタアナリシス)では、ナロキソンは血流改善効果を示した。しかしその意義は明確でない。
ナロキソンは実験的に希少疾病(125万分の1)の先天性無痛無汗症(痛みを感じることができず体温調節も難しい疾患)の治療に使用されたことがある。
ナロキソンは体内で産生される疼痛軽減性エンドルフィンの作用を妨げる。これらのエンドルフィンはナロキソンが遮断するのと同じオピオイド受容体に働きかける。ナロキソンは臨床的にも実験的にも、偽薬による疼痛軽減作用をも妨げ、ナロキソンを注射されたことがわからないようにしていても効果があることが確かめられている。他には、偽薬単剤で体内のμ-オピオイド-エンドルフィン系を賦活化し、モルヒネと同じ作用機序で疼痛を低減するとの報告もある。
ナロキソンはまた、降圧薬であるクロニジンの過量投与時の解毒剤としての効果もある。