第一世代抗ヒスタミン薬
プロメタジン(商品名ピレチア、ヒベルナ)(1955年発売)
本剤は、抗ヒスタミン作用のほか、抗パーキンソン作用(手のふるえなどのパーキンソン病の症状を抑える作用)や制吐作用、めまい(メニエール病)を抑える作用がある点で特徴的である。
アリメマジン(商品名アリメジン)(1959年発売)
なお、メキタジン(商品名ゼスラン、ニポラジン)は、上記二つの薬剤と同じフェノチアジン系抗ヒスタミン剤に分類されることから、第一世代抗ヒスタミン薬であるとの論者もいるが、一般的には、第二世代抗ヒスタミン薬であるとの認識がなされている。
シプロヘプタジン製剤(商品名ペリアクチン)(1962年発売)
本剤は抗ヒスタミン作用のほか、抗セロトニン作用を有する点が特徴的である。
ヒドロキシジン(商品名アタラックス)(1958年発売)
パモ酸ヒドロキシジン(商品名アタラックスP、ボブスール)(1965年発売)
本剤は2005年3月までは、薬局で広く零売されており、ブロムワレリル尿素(商品名ブロバリン、リスロンSなど)とともに、医師の指示によることなく、一般用医薬品と同様に、市中で容易に購入が可能であった。零売による安易な医療用医薬品の使用を抑制し、続発する自殺未遂を未然に防ぐべく、上記2剤は2005年4月1日、処方箋医薬品に指定され、薬局・ドラッグストアでの販売は不可能となった。