トラマドール・アセトアミノフェン
NSAIDsと異なり、中枢性に作用する。トラマドールは、μオピオイド受容体への結合作用とセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害作用を、アセトアミノフェンはN-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体およびサブスタンスP受容体を介した一酸化窒素(NO)経路の阻害作用を示す。
これまで、オピオイドによる疼痛制御の恩恵を受けられるのは、癌患者に限られていたため、全身性疼痛性疾患といった良性疾患での使用はできなかった。
トラマドール・アセトアミノフェン配合錠(トラムセット配合錠)は、日本ではヤンセンファーマ株式会社が臨床試験を実施し、非オピオイド鎮痛剤で治療困難な、非がん性慢性疼痛及び抜歯後の疼痛に対して、効能・効果をもつ治療剤として、2011年4月、承認を取得した。2013年8月現在、世界70以上の国と地域で承認されている。
トラマドール塩酸塩・アセトアミノフェン配合錠(トラマドールえんさんえん・アセトアミノフェンはいごうじょう)とは、弱オピオイド(麻薬系鎮痛薬)のトラマドールと、アセトアミノフェンが配合された鎮痛薬である。
日本ではトラムセット配合錠、後発薬のトアラセット配合錠が市販されている。1錠につきトラマドール37.5mgとアセトアミノフェン325mgを含有する配合錠である。
オピオイドとアニリン系解熱鎮痛薬という、作用機序の異なる鎮痛薬を併用することで、さまざまな痛みに有効性が期待される。
アセトアミノフェンは、非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)とは異なり、末梢でのシクロオキシゲナーゼ(COX)阻害作用は弱く、主に中枢神経系で鎮痛作用を示すと考えられている。非ピリン系の、抗炎症作用を持たない解熱鎮痛薬である。