アゼラスチン
アゼラスチンの全身バイオアベイラビリティは、鼻腔内投与で約40%、経口投与で約95%である。最大血漿濃度(Cmax)は鼻腔内投与で2-3時間以内に、経口投与で約6時間で観察される。排泄半減期は22時間、定常分布容積は14.5l/kg、血漿クリアランスは0.5l/h/kgである(静脈内投与および経口投与のデータに基づく)。また、経口投与量の約75%が糞便中に排泄される。経口投与したアゼラスチンの薬物動態は、年齢、性別、肝障害の影響を受けない。
アゼラスチンは、シトクロムP450ファミリーによって酸化的に代謝され、N-デスメチルアゼラスチン(活性あり)と2つの不活性酸化代謝物(オキソ体と水酸化体)に変化する。