リドカイン
リドカインが局所麻酔薬として使用され、正しく投与される場合、薬物有害反応(Adverse drug reactions: ADR)はまれである。麻酔目的の(抗不整脈作用目的では無く)リドカインに関連するADRのほとんどは、投与手技(血管内誤注入や過量投与など)または麻酔薬そのものの薬理学的作用に関連しており、麻酔アレルギー(英語版)はまれにしか起こらない。過剰量のリドカインへの全身曝露は、主に中枢神経系および心血管系の作用を惹起する。中枢神経系作用は通常、低血漿濃度で起こり、心血管作用は高濃度でさらに現れるが、低濃度でもショックが起こることがある。臓器別のADRは以下の通りである。
中枢神経系の興奮:神経過敏、興奮、不安、口周囲のしびれ(口周囲パレステジア(英語版))、頭痛、感覚過敏、振戦、めまい、瞳孔変化、精神症状、多幸感、幻覚、痙攣。
中枢神経系の抑制:血漿濃度増加とともに以下の症状が出現する。傾眠、嗜眠(英語版)、ろれつが回らない、痺れ、錯乱、見当識障害、意識消失(英語版)。
心血管系:低血圧、徐脈、不整脈、潮紅、静脈うっ血、除細動閾値の上昇、浮腫、心停止。これらの一部は呼吸抑制に続発する低酸素血症による可能性がある。
呼吸器:気管支痙攣、呼吸困難、呼吸抑制または呼吸停止。
消化器:金属味、吐き気、嘔吐
耳: 耳鳴り
眼:局所熱感、結膜充血、角膜上皮変化・潰瘍、複視、視覚変化(混濁)
皮膚:かゆみ、色素脱失、発疹、蕁麻疹、浮腫、血管浮腫、打撲、注射部位の静脈炎、表面麻酔時の皮膚の刺激症状
2021年現在、リドカインはスポーツでの使用が禁止されている物質として世界アンチ・ドーピング機構によってリストアップされていない。コカインやヘロインなどのストリートドラッグの混入物、希釈剤として使用されている。ボディビルダーが使用するシンソール(筋肉内注入オイル)の3つの一般的な成分の1つである。