リパスジル
Rhoキナーゼは、プロテインキナーゼの1種であり低分子量G蛋白質であるRhoと結合するセリン・スレオニン蛋白リン酸化酵素である。1995-1996年に同定された。ミオシンホスファターゼを阻害しリン酸化したミオシン軽鎖の脱リン酸化を抑制するとされている。平滑筋の収縮や細胞の形態変化に関与しており、眼球においては毛様体筋、線維柱帯などで多く発現している。リパスジルはこのRhoキナーゼのアイソフォームのヒトROCK-1及びROCK-2を選択的に阻害し、線維柱帯やシュレム管などの流出経路からの房水流出を促進させると考えられている。
リパスジル(Ripasudil)は、Rhoキナーゼ阻害剤(ROCK阻害薬)の1種。RhoキナーゼのアイソフォームのヒトROCK-1及びROCK-2に対して選択的な阻害作用を示す。眼科領域でリパスジル塩酸塩水和物(Ripasudil Hydrochloride Hydrate)として緑内障の点眼治療剤として使用される。商品名「グラナテック」(Glanatec)。糖尿病性網膜症の治療薬としても臨床試験が進められている。