オルメサルタン
オルメサルタン(Olmesartan)は、アンジオテンシンII受容体阻害薬の1つで、高血圧の治療に用いられる。通常、エステル型プロドラッグのオルメサルタンメドキソミル(Olmesartan medoxomil)の状態で経口投与される。オルメサルタンメドキソミルは、吸収されると速やかに加水分解されて活性代謝物のオルメサルタンが遊離し、薬効を発揮する。商品名オルメテック。第一三共が1995年に創製した。日本では、第一三共と興和創薬から販売されている。オルメサルタンの開発コードRNH-6270。アゼルニジピンとの合剤がある。
重大な副作用として、血管浮腫、腎不全(0.1%未満)、高カリウム血症、ショック、失神、意識消失、肝機能障害(0.1%未満)、黄疸、血小板減少、低血糖、横紋筋融解症、アナフィラキシー、重度の下痢が知られている。(頻度未記載は頻度不明)
オルメサルタンの副作用発現率は、治験時で11.4%(臨床検査値異常を除く)、使用成績調査で3.9%であった。治験時に1%以上に発生した副作用は、浮動性眩暈(3.0%)、体位性眩暈(2.1%)、倦怠感(1.1%)であった。これらはいずれもレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に直接作用する薬剤に共通のものである。妊婦が服用すると胎児の死亡や奇形を含む異常が発生する。ARBを片側性または両側性腎動脈狭窄のある患者が使用すると、血中クレアチニンや血中尿素窒素が上昇するとの報告がある。これらの患者でのオルメサルタンの長期使用に関する研究はないが、同様の結果が予想される。
オルメサルタンは稀に、重篤な消化管障害(英語版)を惹起する。症状は悪心、嘔吐、下痢、体重減少、電解質異常でありセリアック病と共通である。腸の恒常性維持に関係するポリペプチドサイトカインの一つであるTGF-βを阻害する事でスプルー様腸疾患が発生するとの研究もある。オルメサルタン以外のARBでスプルー様腸疾患が見られない理由は定かではない。