Gβγ複合体
Gβγ複合体はGPCRのシグナル伝達カスケードに必要不可欠な要素である。Gβγ複合体には2つの主要な状態が存在し、それぞれ異なる機能を発揮する。GβγはGαと相互作用しているときには、Gαの負の調節因子として機能する。ヘテロ三量体中でGβγ二量体はGαのGDPに対する親和性を高め、Gタンパク質は不活性状態となる。Gαサブユニットが活性化状態となるためには、GPCRによって誘導されるヌクレオチド交換が必要である。適切な受容体に対する特異性を示すのはGβγ二量体であり、GγサブユニットがGαサブユニットとGPCRとの相互作用を強化していることが示されている。GPCRは細胞外のリガンドによって活性化され、その後Gαサブユニットのコンフォメーション変化を引き起こすことでGタンパク質ヘテロ三量体を活性化する。その結果、GDPはGTPによって置き換えられるとともに、GαとGβγ複合体が解離する。
いったんGαとGβγが分離すると、それぞれ異なるシグナル伝達経路に関与する。