抗ヒスタミン薬
第二世代抗ヒスタミン薬は抗アレルギー薬に分類されることが多い。アレルギー反応除去には不要な鎮静作用について改良されている。エピナスチン(アレジオン)、セチリジン(ジルテック)とレボセチリジン(ザイザル)、ロラタジン(クラリチン)とデスロラタジン、フェキソフェナジン(アレグラ)、ビラスチン(ビラノア)といった薬がここに含まれる。妊婦に用いる場合はセチリジン(ジルテック)が良いと言われている。
抗ヒスタミン薬は鼻炎の症状でよく用いられるがくしゃみや鼻漏、かゆみには有効だが鼻閉には効果がない。鼻閉にはロイコトリエン拮抗薬という抗アレルギー薬が有効であると言われている。
抗ヒスタミン薬は20世紀半ばに世界的に発売された。1983年以降のものはヒスタミン受容体の選択性が向上し脳にも到達しにくく、第二世代抗ヒスタミン薬と呼ばれる。
当初の第一世代抗ヒスタミン薬は、容易に血液脳関門を通過することから眠気などの中枢作用が強かった。初期には、ジフェンヒドラミン、プロメタジンが開発されたが、持続性が短く、副作用が強かったため、クロルフェニラミンなどが開発され持続は長くなったが、副作用はあまり軽減されていない。その後、第二世代抗ヒスタミン薬が開発され、効果の持続が長くなり、副作用は著しく改善され、アレルギー症状に対しての全般的改善度も第一世代のものより優れている。
第一世代の抗ヒスタミン薬は肝臓のシトクロムP450のCYP3A4やCYP2D6で代謝されてから腎臓より排泄される。このため、高齢者では生理機能の多くが低下しているため、薬剤が蓄積しやすく副作用が生じやすい。一方で、第二世代抗ヒスタミン薬では代謝の必要はなくそのまま排泄される薬剤も多い。
エタノールアミン系 - ジフェンヒドラミン(ベナ、レスタミンコーワ軟膏)などがここに含まれる。鎮静作用が強いため夜に服薬させるなど工夫が必要である。抗めまい薬としても使われるジメンヒドリナート(ドラマミン)もここに含まれる。
プロピルアミン系 - クロルフェニラミン(アレルギン、ポララミン、クロール・トリメトン)などがここに含まれる。鎮静作用が少ないため第一世代の中では昼間の投与に適していると考えられる。クロール・トリメトンは蕁麻疹の治療で用いられる。
フェノチアジン系 - プロメタジン(ピレチア)などが含まれる。局所麻酔作用がある。
ピペラジン系 - ヒドロキシジン(アタラックスP)などがここに含まれる。鎮静薬、制吐薬としての使われ方が多い。
ピペリジン系 - シプロヘプタジン(ペリアクチン)などが含まれる。食欲亢進、体重増加作用がある。