小腸
十二指腸は第1腰椎あたりにある胃の幽門と繋がった長さ約25cmの消化管で、腹腔の後壁に固定され、上部・下行部・水平部・上行部の4つに分けられるC字状に湾曲しながら膵臓の頭部である膵頭を囲んでいる。十二指腸は、指を12本横に並べた長さ(約25-30cm)とほぼ同じなことから命名された。壁面は、内側は輪形、外側は縦走の平滑筋で構成される。内壁上皮には粘膜が指状に突起した繊毛があり、消化吸収を行う。
十二指腸で、膵液と胆汁が消化管内に分泌される。これは十二指腸の中間部左側にある十二指腸乳頭(ファーター乳頭)という盛り上がりの中心に繋がる開口部から供給され、その奥で膵管と総胆管が合流している。この孔はオッディ括約筋と呼ばれる平滑筋が取り囲んでおり、これが収縮・弛緩する事で分泌液の量を調整する。これによって糜粥(びじゅく)を消化分解し、吸収を行う。また、ここには十二指腸腺(ブルンネル腺)があり、粘度が高いアルカリ性分泌物を供給し、胃酸を中和して腸壁を保護する役割を持つ。
小腸には、不要な物(薬剤などの異物)を吸収しないように、吸収しても腸管内へと戻してしまう仕組みも存在している。また、薬物の初回通過効果が起こる場所としては肝臓がよく知られているものの、小腸の粘膜にも薬剤を分解する酵素(シトクロムP450)が存在しており、ここでも薬剤の一部が分解される。
ただし、中には吸収されることを目的としていない薬剤も存在する。小腸は異物を通さないようにする役目も持っているわけだが、この機能によって、ほとんど吸収されないことを逆手にとることもある。例えば、仮に吸収されれば酷い副作用が起こるが消化管からは吸収されない抗菌剤を用いて、消化管内の細菌を殺すといったことを行う場合もある。また、バリウムがヒトにとって有害であるのにもかかわらず、ヒト用のX線撮影の造影剤の一つとして硫酸バリウムを用いることができるのは、消化管内における溶解度の低い硫酸バリウムは、ほとんど吸収されないからである。他にも、小腸では消化酵素を用いて、食物に対する最終的な消化(分解)を行い、それによって吸収可能な分子にして栄養の吸収を行っているのは既述の通りである。この最終的な消化を行う酵素を、何らかの薬剤を使用して阻害した場合、分子が大き過ぎて上手く吸収できなくなってしまう。これを利用して、例えばグルコースが吸収されにくくすることで血糖値が上がり過ぎないようにしたり、脂質の吸収を妨げたりするといった薬剤も実用化されている。