RGDモチーフ
1986年、GRGDSペプチドが、マウスの悪性黒色腫細胞の実験的がん転移を抑制すると報告された。RGDの非ペプチド性アナログRAMは、マウスの悪性黒色腫細胞の実験的がん転移を80%も抑制した。がん組織に強く発現するインテグリンαvβ3に、RGDペプチドが特異的に結合することを利用し、RGDペプチドに毒物を仕込んで、がん組織に毒物を注入するドラッグデリバリーシステムが考案されている。
図1はミュンヘン工科大学のHaubnerが開発中の腫瘍の画像診断法である。インテグリンαvβ3に特異的に結合するRGDペプチドに陽電子放出核種を標識した化合物・[F]Galacto-RGDを作る。その化合物を取り込ませ、ポジトロン断層法で、転移能の高い悪性黒色腫のあるヒトのがん組織を、陽電子を放出する組織像として検出した。図1のがん組織に光る部分(矢印)があり、化合物・[F]Galacto-RGD、つまり、インテグリンαvβ3が血管系に強く発現していることがわかる。RGDペプチドは血小板凝集を阻害する。つまり、血栓を作らないようにする。それで、RGDペプチドを改良したさまざまな抗血小板剤(模倣薬、ミメティックス:mimetics)の開発が試みられている。