チカグレロル
チエノピリジン系のプラスグレル、クロピドグレル、チクロピジンと同様に、チカグレロルはP2Y12サブタイプのアデノシン二リン酸(ADP)受容体を遮断する。他の抗血小板薬とは異なり、チカグレロルはADPとは異なる結合部位を持つアロステリック・アンタゴニストであり、その遮断は可逆的である。さらに、本剤は肝臓での活性化を必要としないため、CYP2C19酵素に関する遺伝子変異を有する患者にも有効である可能性がある(ただし、クロピドグレルがこのような遺伝子変異の影響を大きく受けるかどうかは定かではない)。
2019年には、急性冠症候群の患者を対象にチカグレロルとプラスグレルを比較したISAR-REACT 5試験の結果が発表された。ST上昇を伴うまたは伴わない急性冠症候群を呈した患者では、死亡(4.5%対3.7%)、心筋梗塞(4.8%対3.0%)、または脳卒中(1.1%対1.0%)の発生率は、チカグレロルを投与された患者よりもプラスグレルを投与された患者で有意に低く(総計:9.3%対6.9%;ハザード比1.36;95%信頼区間1.09〜 1.70;P = 0.006)、大出血の発生率は有意ではなかった(5.4%対4.8%;ハザード比1.12;95%CI0.83〜1.51;P = 0.46)。