コカイン
コカインをヒトが摂取すると、代謝産物として、例えばベンゾイルエクゴニンが生ずる。このほか、コカインとエタノールとが体内に共存していると、体内でコカエチレンが生成する場合もある。
コカインは薬物依存症の原因となる。コカインによる依存症は極めて強い部類に含まれるが、主に精神的依存であり、身体的依存は弱いと言われる。なお、コカインの中毒症状、精神刺激薬精神病には、服用を中断し対処する。
依存症専門家による投票、スコアづけでは、コカインの精神依存性は3.0点満点中2.8点、身体依存性は精神依存性の数値の高さに対し開きがあり1.3点となっている。比較として、タバコ:精神依存性 2.6、身体依存性 1.8。アルコール:精神依存性 1.9、身体依存性 1.6となっている。また同資料における社会的損害となされている平均スコアの比較では、ヘロイン:2.54、アルコール:2.21、コカイン:2.17、タバコ:1.42 となっている。
コカイン依存(英語版)では、強い多幸感のため短期間の使用でもコカインに依存しやすく、効果が短いため頻繁に使用することになりやすい。物質乱用のコカイン乱用では、数週間から数か月と使用しない期間があり依存ほどにはなっておらず、問題を起こさないコカインの使用もするが、問題のある使用を時に起こす。
1855年、ドイツ国のフリードリヒ・ゲードケ(英語版)が初めてコカの葉から単離し、学名から"erythroxyline"と命名。1859年、ゲッティンゲン大学のフリードリヒ・ヴェーラー門下のアルベルト・ニーマン(ドイツ語版)が単離法を改良し、翌1860年に詳細な性質を報告して「コカイン」と命名。ニーマンは、マスタードガスの発見者でもある。
発売当初、コカインはモルヒネ中毒の治療薬として宣伝されていた。1880年代のイギリスでは一般人でも容易に入手可能であり、ハロッズではコカインとモルヒネと注射器がセットになったギフトボックスが販売されていた。 当時のロンドンを描いたシャーロック・ホームズシリーズの主人公シャーロック・ホームズは初期の作品でコカインの7パーセント溶液を自ら皮下注射するほどの依存症であり、相棒で医師のジョン・H・ワトスンの働きかけによって使用を止めているものの、ワトスンからは再発を懸念されている。
1875年の春、英国医師会(英語版)の会長も務めたサー・ロバート・クリスティソンは毒物が人体に与える影響に興味を持ったが被験者の確保が困難であったため自らが被験者となり毒物を摂取して吐き出すという行為を続け、摂取後の体調の変化を記録していた。その数ある実験の中で、当時79歳のクリスティソンがコカインの原材料であるコカの葉を試した際には以下のように記録し、それらをブリティッシュ・メディカル・ジャーナルに寄稿している。