選択的アンドロゲン受容体修飾薬
しかし、いくつかの非ステロイド系アンドロゲンは、同化作用とアンドロゲン作用の比率が、1:1のテストステロンと比較して、3:1以上、最大で90:1(RAD-140)となっています。
理想的なSARMは、前立腺等の組織にアンドロゲン作用を齎す事なく、筋肉や骨の組織に同化作用をもたらす真の選択性を持っていない。開発中の幾つかの非ステロイド系アンドロゲンは、同化作用とアンドロゲン作用の比率が1:1のテストステロンと比較して、3:1以上、最大で90:1である(RAD-140)。
より強力で選択性の高いSARMの研究が続けられており、経口バイオアベイラビリティや生体内での半減期の増加等の特性の最適化が模索されている。また、組織選択性のあるSARMが初めて実証されたのは2003年であるが、これまでに試験された化合物は第一世代のSARMに過ぎず、今後の開発により、現在入手可能なものよりも選択性の高い薬剤が生まれる可能性がある。
↑ “Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit”. Journal of Medicinal Chemistry 52 (12): 3597–617. (June 2009). doi:10.1021/jm900280m. PMID 19432422.
↑ Narayanan, Ramesh (April 2018). “"Development of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs)."”. Molecular and Cellular Endocrinology (Elsevier BV) 465: 134–142. doi:10.1016/j.mce.2017.06.013. PMC 5896569. PMID 28624515. https://doi.org/10.1016/j.mce.2017.06.013 2020年10月30日閲覧。.
↑ “Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 304 (3): 1334–40.