アプレピタント
抗悪性腫瘍剤(シスプラチンなど)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)(遅発期を含む)
アプレピタントは、カプセルの形で経口投与される。新しいクラスの治療薬は、臨床試験を行う前に、前臨床での代謝と排泄の研究という観点から特性を明らかにする必要がある。平均的なバイオアベイラビリティは約60~65%であることが判っている。アプレピタントは主にCYP3A4で代謝され、CYP1A2とCYP2C19では僅かに代謝される。ヒトの血漿中には、弱い活性しか持たないアプレピタントの7つの代謝物が確認されている。アプレピタントはCYP3A4の中等度の阻害剤であるため、CYP3A4で代謝される併用薬の血漿中濃度を上昇させる可能性がある。特にオキシコドンとの相互作用が示されており、アプレピタントはオキシコドンの有効性を高め、副作用を悪化させたが、これがCPY3A4阻害によるものか、NK1アンタゴニスト作用によるものかは不明である。C標識したアプレピタントのプロドラッグ(L-758298)を静脈内投与したところ、迅速かつ完全にアプレピタントに変換され、全放射能の約57%が尿中に、約45%が糞中に排泄された。未変化体は尿中に排泄されない。