神経筋遮断薬
パンクロニウム
ベクロニウム
ロクロニウム
パンクロニウム、ベクロニウム、ロクロニウム、ラパクロニウム(英語版)、ダクロニウム(英語版)マルエチン(malouètine)、ジヒドロチャンドニウム(英語版)、ジピランジウム(英語版)、 ピペクロニウム(英語版) 、チャンドニウム(英語版)(HS-310)、HS-342およびその他のHS-化合物はアミノステロイド剤である。これらの薬剤は共通してステロイドの構造基を持ち、剛性で厚い分子構造である。このカテゴリーの薬剤のほとんどは、非脱分極性薬剤に分類される。
神経筋遮断の程度を推定する方法には、表面電極からの刺激に対する筋反応を評価する方法があり、例えば、4つの刺激を連続して与える4連刺激(Train of four: TOF)がある。神経筋遮断がない場合、得られる筋収縮の強さは等しいが、神経筋遮断がある場合は徐々に減少する。集中治療室で神経筋遮断薬を持続注入で用いる際に推奨される。
代謝とホフマン脱離
ベクロニウムを3位で脱アセチル化すると、非常に活性の高い代謝物になる。ラパクロニウム(英語版)の場合、3位の脱アセチル化代謝物はラパクロニウムよりもさらに強力である。D環アセチルコリン部分が変化しない限り、筋弛緩作用は維持される。一方、17位の脱アシル化によって生成される第4級アミノステロイドは、一般に筋弛緩作用が弱い。アトラクリウムの開発では、生体内での筋弛緩剤のホフマン脱離を用いることが主なアイデアであった。ビスベンジル-イソキノリニウム型の分子を扱う場合、適切な電子吸引基などの特徴を分子に挿入すれば、生体内の条件でホフマン消去が起こるはずである。得られた分子であるアトラクリウムは、体内で自然に分解して不活性化合物となり、腎不全や肝不全の患者に特に有用である。シスアトラクリウムはアトラクリウムとよく似ているが、より強力でヒスタミン放出の傾向が弱い。
構造と作用発現時間との関係
作用発現時間(英語版)に対する構造の影響については、作用発現時間が力価に反比例することを除いてはあまりよく知られていない。