DPP-4阻害薬
DPP-4の活性部位には疎水性ポケットが存在する。酵素の中で非極性、非イオン性のアミノ酸が優勢な領域である。結合阻害薬は、分子の疎水性部分が同様に非極性であるため、この活性部位の疎水性領域に存在することができる。結合阻害薬は、分子内の他の場所に1つ以上の正電荷の化学基を含み、活性部位の負電荷環境へ浸透しやすくなっている。阻害薬が活性部位に存在することで、GLP-1の身代わりとなって切断を防ぐことができる。このプロセスを競合阻害という。現在、治療上重要なのは結合阻害薬である。