ラパマイシン
シロリムスはCYP3A4酵素によって代謝される。また、P糖タンパク質(P-gp)排出ポンプの基質である。消失半減期は57から63時間である。
シロリムスの腸から血流への吸収は患者によって大きく異なる。ある患者では同量を投与された他の患者の8倍も吸収量が高いこともある。したがって、患者の状態に対して適切な用量を確かめる必要がある。これは次の投与の前に血液サンプルを採取して決定することができ、トラフ濃度が分かる。しかしながら、シロリムスとタクロリムスについてはトラフ濃度と薬物暴露の間にはよい相関(血中濃度-時間曲線下面積)があるため(シロリムス: r2 = 0.83; タクロリムス: r2 = 0.82)、その薬物動態(PK)プロファイルを知るためには1つの濃度だけを取ればよい。シロリムスとタクロリムスのPKプロファイルは同時投与によって変化しない。タクロリムスの用量修正薬物暴露はシロリムスと相関しているため(r2 = 0.8)、患者は双方について似た生物学的利用能を示す。