交感神経β2受容体作動薬
β2作動薬のβ2選択性は完全ではなく、ある程度は他のアドレナリン受容体にも作用してしまう。β2選択性の程度は各種薬剤によってさまざまであるが、同様に気管支拡張薬として使われるアドレナリン(ボスミン)やイソプロテレノールに比べれば格段に高く、特に心臓への副作用のリスクはそれらよりはるかに低い。
2005年11月アメリカ食品医薬品局(FDA)は、長時間作用性β2アドレナリン受容体刺激薬(LABA)の使用が、重篤喘息の悪化と喘息関連死のリスクの増大に関係していると発表した。FDAは、喘息の治療においてセレベント・ディスカスは、低用量-中用量の吸入副腎皮質ステロイド剤などの、他の喘息コントローラーによる投薬治療に適切な応答をしなかった患者にのみ、追加治療として用いられるよう勧告している。
大規模メタ分析の結果、β2作動薬の常用吸入が喘息の症状悪化・喘息死のリスクを増大させるという研究が、いくつか提出されている(例えば)。β2作動薬の常用は気管支拡張および気管支保護効果へ耐性(タキフィラキシーまたは脱感作としても知られる)を生じさせることが知られており、これが喘息の症状悪化と喘息死に寄与していると考えられている。脱感作には二つの機構が特定されており、短期にはβ受容体のリン酸化によるGsのアンカップリングが関与し、長期には、受容体のダウンレギュレーションが関与する。近年、β2アドレナリン受容体の多型性(人によってアミノ酸配列が異なる)がβ2作動薬への反応に違いを生じさせており、あるタイプの遺伝子型の人たちにおいてβ2作動薬の常用が急速にβ2作動薬に対する耐性を生じさせる、という研究がある。