シタグリプチン
重大な副作用として、添付文書には
アナフィラキシー反応、
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎、類天疱瘡、
低血糖(1.0% 経口糖尿病用薬との併用時は、グリメピリド:5.3%、ピオグリタゾン:0.8%、メトホルミン:0.7%、ボグリボース:0.8%、ナテグリニド・ミチグリニド:6.5%)、
肝機能障害、黄疸、急性腎不全、急性膵炎、間質性肺炎、腸閉塞、横紋筋融解症、血小板減少
が記載されている。(頻度未記載は頻度不明)
治験で観察された副作用は11.2%で、単剤あるいはメトホルミンまたはピオグリタゾン併用で偽薬より発現率の高かったものを列挙すると嘔気、風邪様症状、光過敏症であった。低血糖の発現率は偽薬との間の有意差は認められなかった。
いくつかの製造販売後調査で、DPP-4阻害薬を使用した患者の膵炎(時に致死的)について報告されており、米国の添付文書には警告が記載されている。日本の添付文書にも上記の如く「重大な副作用」として明記されている。しかし、DPP-4阻害薬と膵炎の因果関係は未だ完全には立証されていない。2009年に発表されたラットを用いた実験では、シタグリプチンには膵炎または膵癌の発現リスクがあり、メトホルミンを併用するとリスクが減少すると結論付けられたが、臨床的にはDPP-4阻害薬服用患者で膵癌が増加したとの報告はない。
重篤な関節痛を引き起こす可能性がある。
腎不全や過敏症状が稀に発生することが添付文書に記載されているが、発生機序は解明されていない。