トルセトラピブ
トルセトラピブの開発は1990年頃に開始された。開発コードCP-529414。最初にヒトに投与されたのは1999年であった。
2004年の臨床試験(患者数19名、非無作為化)で、トルセトラピブ単剤ならびにスタチン併用時でのHDL増加およびLDL減少効果が確認された。
9本の第III相臨床試験が実施された。この内ILLUSTRATEスタディでは15,000人の患者をトルセトラピブ群と偽薬群に無作為化し、投与後12ヶ月でトルセトラピブ群でHDL-コレステロールが72%上昇、LDL-コレステロールが25%低下等の結果を得たが、最大血圧が5.4mm Hg上昇し、心血管障害のハザードが1.25倍、全死亡のハザードが1.58倍となった(両ハザードの上昇は有意)。この結果を受けて、トルセトラピブに関する全ての臨床試験が中止された。さらに、完遂した研究の1つは「トルセトラピブは臨床的に有益ではなく、開発を継続すべきでない。」と結論している。