ペンタゾシン
オピオイド受容体にはδ受容体、κ受容体、μ受容体の3種類があり、すべて鎮痛効果をもつが作用が微妙に異なっている。ペンタゾシンはその全てに親和性を持ち、κオピオイド受容体に対して作動薬として作用する一方、μオピオイド受容体に対しては部分作動薬もしくは拮抗薬として作用する。ペンタジン30mgの鎮痛効果は、モルヒネ10mg、ペチジン75-100mgに匹敵するが、ペンタゾシンのオピオイド受容体への作用には天井効果があり、一定量を超えるとそれ以上の鎮痛効果が発揮されなくなり効果が頭打ちになる。
ペンタゾシンはニューヨーク州レンセリアーのスターリング・ウィンスロップ研究所(Sterling-Winthrop Research Institute)のスターリング・ドラッグ・カンパニー( Sterling Drug Company)で合成された。最初に合成されたのは1958年で、その後1961-1967年にかけて12000人の治験が行われた。ペンタゾシンは弱オピオイド薬であり拮抗作用もありモルヒネより鎮痛作用が弱く依存性も少ないとされたので、1966年にWHO(世界保健機構)より非麻薬性鎮痛剤として認定された。1967年6月にFDAはペンタゾシンを認可した(ペンタゾシンの発売を1966年とする資料もある)。1967年半ばまでに、イギリス、メキシコ、アルゼンチンでペンタゾシンは認可された。日本での販売開始は1970年である。