イベルメクチン
経口吸収は比較的速やかで、4-5時間で最高血中濃度に達する。皮膚への移行は内服後4-8時間後に最高に達し、その後約18時間の半減期を経て12日間以上かけて消失する。消化管から吸収されたイベルメクチンは皮脂腺から分泌され、頭部など皮脂腺の多い部位にはより高濃度に移行する。代謝のほとんどは肝臓のCYP3A4によるものであり、肝臓で代謝を受けたイベルメクチンは、ほぼすべてが糞中に排泄され尿中への排泄は投与量の1%未満である。
脳血管内皮に存在し薬剤を細胞外へ排出するトランスポーターP糖タンパク質(MDR1)の働きにより、イベルメクチンは血液脳関門をほとんど通過しない。しかし、これらのトランスポーターを阻害または誘導する薬剤との併用時、または血液脳関門が不完全な患者などでは注意が必要である。
2021年8月、ぎょう虫駆除薬「パモキサン錠」について、「イベルメクチンと同じ成分でありコロナウイルスに効く」というデマ情報が広がり、製造発売元である佐藤製薬は、効能・効果以外の有効性及び安全性は認められていないとし、適用外の販売や使用をしないよう呼びかけた。
医師で日本維新の会所属の田淵正文は、イベルメクチンをCOVID-19の特効薬・予防薬と確信し、自らが考案したイベルメクチンを含む配合剤を自由診療で処方していた。しかし2021年10月の選挙期間中に、事務所内で田淵を含む13 - 14名のCOVID-19クラスターが発生し2名が亡くなった。田淵自身も入院し、一時期血圧低下で意識を失うまで悪化した。田淵はワクチン未接種であり、事務所内ではいつも次亜塩素酸水を空間噴霧するなどの推奨されていない対策を行っていた。
2022年7月8日に安倍元総理が暗殺されたのは「WEF(世界経済フォーラム)の命令に従わず、ワクチンを義務化せず、160万回分のワクチンを返品し、国民にイベルメクチンを配布したからだ」というデマが拡散された。ロイターなどメディアはファクトチェックを行い、「安倍元首相は2020年9月に退陣したため、ワクチン接種にはほとんど関与していない。日本はワクチン接種を義務づけていないが、2021年6月頃からの積極的なワクチン接種キャンペーンにより、人口の80%以上がワクチンを接種している。2021年8月にモデルナ社のワクチン163万本の使用を停止したのは一部のバイアルに汚染物質が混入したとの報告を受けための予防措置である。イベルメクチンは、日本政府や厚生労働省からCOVID治療薬として承認されたことはない」と否定をした。
疥癬を引き起こすヒゼンダニは、イベルメクチンの長期使用で耐性化する可能性があり、イベルメクチンに耐性をもったヒゼンダニの存在が報告されている。現在、疥癬治療薬の種類は少なく、治療抵抗性のヒゼンダニを出現させないため、長期連用を避けることが必要とされる。
ガーナではオンコセルカ症の治療薬として年に1 - 2回の投与が行われているが、薬剤耐性寄生虫の存在が示唆され、撲滅プログラムの持続可能性への懸念になっている。
2023年3月、コロナ禍に世界で疥癬の皮膚感染が増え、イベルメクチンの誤用により薬剤耐性疥癬が増加している可能性が報じられた。特にオランダでは乳児、幼児を中心に疥癬が数年前の4倍に増え、過去最高を更新している。トルコでも、この2年間で患者数が急激に増加し、多くのケースで既存の治療が有効でないことが報告されている。最近の研究では、イベルメクチンの誤用が免疫システムに影響を与えるdysbiosisに繋がる可能性が示唆されている。