抗コリン薬
アセチルコリンは神経伝達物質として、身体の様々な機能に関わっている。このアセチルコリンが作用するときに結合する部位が、アセチルコリン受容体である。さらにアセチルコリン受容体には、ムスカリン受容体とニコチン受容体が存在する。抗コリン薬は、このうちムスカリン受容体にアセチルコリンが結合して作用するのを阻害する。つまり、アンタゴニストである。
1900年、薬理学者のリード・ハント(英語版)(1870-1948)は、副腎抽出物からアドレナリンを除去すると、ウサギの血圧が下がることに気が付いた。彼は当初、この効果をコリンによるものと考えていたが、後にアセチルコリンの方が10万倍も血圧を下げる効果があることを発見した。 イギリスの生理学者、ヘンリー・ハレット・デール(1875-1968)は、アセチルコリンが血管を拡張し、心拍数を低下させることを観察した。1914年、デールはアセチルコリンの生理作用が副交感神経の刺激に似ていることを指摘し、アセチルコリンが神経伝達物質であると仮定した。後にデールは、アセチルコリンの作用を模倣した物質を「コリン作動薬」と名付けた。
また、1914年、デールはアセチルコリンの作用として、毒キノコのベニテングタケから抽出したムスカリン、またはニコチンを注射したときの作用から、ムスカリン性作用とニコチン性作用の2種類を区別した。
ベラドンナは、学名Atropa belladonna と呼ばれ、古くから用いられてきた。ベラドンナには、アトロピンやスコポラミンといった成分が含まれ、これらは抗ムスカリン薬として用いられる。また、Chondrodendron やStrychnos に由来する天然由来の抗ニコチン薬であるクラーレは、南米のインディアンが狩猟に用いた毒物である。