ミノサイクリン
2010年の米国臨床皮膚科学誌(英語版)の論文。以前は、薬剤耐性のアクネ菌が関与する炎症性ざ瘡に対し、優れた効果を有すると考えられていた。しかし、ざ瘡の治療においては、他のテトラサイクリン系よりも有効ではないと示されている。既に神経学的な疾患へ用いられており、抗菌剤としての用途の他に適応が検討されている。1972年に導入されたミノサイクリンは、ざ瘡の治療において第一線の抗菌剤とはみなされない。
Solodynの添付文書(放出調整を施した体重毎の1mg/kg製剤)には「非炎症性病変に対して改善または悪化に影響しない」や「12週間以上の使用は安全性が確立されていない」と記載されている。また、Solodynの2mg/kg剤と3mg/kg剤の臨床試験では有効性が認められず、有害事象の前庭障害と関連があった。
2003年のコクラン共同計画によるシステマティック・レビューでは、集められた研究レポートは、小規模かつ低品質であった。尋常性ざ瘡への有効性が示されたものの、他のテトラサイクリン系抗生物質より優れていると結論付けたのは、深刻な方法論的問題を有していた2つの研究だけであった。また有害事象の発生率は、研究間で変動が大きく同定できなかった。他の治療に抵抗を示す、耐性にきびに推奨できる証拠はなかった。
結論として、中等症の尋常性ざ瘡に有効である可能性が高いが、価格と安全性を考慮すると治療の第一選択とするには証拠がなく、また適切な使用量についても同様に推奨することができなかった。これは2012年に改定された。12件の新しいRCTが追加されたが結論は同様であった。中等症、および中等症から重症の尋常性ざ瘡に有効ではあるが、他の治療よりも明確な優位性を示す証拠はなかった。
自己免疫反応の危険性は使用期間に比例しており、また高価な徐放剤が、一般的なミノサイクリン製剤よりも安全であるという裏付けはなかった。他のテトラサイクリン系と比較して安全性に懸念が残った。
コクラン・レビューは、紅斑性狼瘡様症候群のリスクが「10万処方あたり約53症例」と報告し、それは「尋常性痤瘡のためにミノサイクリンで治療した患者は、テトラサイクリン系や治療をしなかった人々よりも、狼瘡様の自己免疫症候群を発症するリスクが有意に高い」と結論づけた。
尋常性ざ瘡のために長期間使用し、投与を中断したところ、関節痛を伴う薬剤誘発性ループス(DIL)を発症したとの報告がある。血液検査所見は、ミノサイクリン中断から約4ヶ月後に陰性化した。
中枢神経系に関連する副作用には、軽い興奮、偽脳腫瘍(かすみ目や頭痛)、前庭性運動失調症、薬物誘発性の離人症が報告されている。
近年の研究結果では、ミノサイクリンが、神経変性疾患、とくに多発性硬化症、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、ハンチントン病、パーキンソン病といった一連の神経変性疾患に対して、神経保護と抗炎症作用を示しうることが報告された。また、脳の老化に関係している炎症酵素のアラキドン酸-5-リポキシゲナーゼ阻害作用がかかわっている可能性があり、アルツハイマー症患者への適用が研究されている。
エイズ患者のトキソプラズマ症に対する 土壇場治療薬としても使用されている。
アメリカ合衆国ではリウマチ学会のホームページに他の治療より効果的でないため一般的には使用されないが、たまに使用されることがあると記される。