ビソプロロール
日本で承認されている効能・効果は次の5つである。
本態性高血圧症(軽症〜中等症)
狭心症
心室性期外収縮
虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全(アンジオテンシン変換酵素阻害薬またはアンジオテンシンII受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている場合)
頻脈性心房細動
ビソプロロールは高血圧の治療に有効である。心臓に対して陰性変力作用(心収縮力の減弱と心拍数低下)を持ち、心血流低下作用を有するが、心不全患者で亢進している交感神経やレニンアンギオテンシン系の活動性を抑えるため、心虚血発作(心不全)の予防・治療にも使用できる。心不全においては、ビソプロロールは心筋の活動性を低下させ、心臓の酸素・栄養要求量を抑えるので、心血流量が低下しても酸素・栄養不足には陥らない。
作用持続時間の短いβ遮断薬は1日に2回〜3回服用する必要があるが、多くの医薬品では剤形を徐放性にする事で高血圧に対しては1日1回服用を実現している。一部のβ遮断薬ではアンギーナ(虚血性疾患)に対しては徐放剤を1日2回服用することがあるが、アテノロール、ビソプロロール、カルベジロール、セリプロロール、ナドロール等は本来の作用時間が長く、1日1回のみ服用すべきである。
ビソプロロールは高血圧、冠状動脈疾患、虚血性心疾患の治療・再発予防効果を持つ。 不整脈にも使用される。代償性心不全ではビソプロロールとACE阻害薬、利尿薬、ジギタリスが併用される。鬱血性心不全では心筋での酸素要求量および消費量を低下させる必要がある。ビソプロロールは心筋の収縮力を減弱させるので、少量から投与を開始することが非常に重要である。
慢性心不全患者に使用する場合には、投与初期および増量時に症状が悪化することに注意すべきである。
β遮断薬は喘息を誘発する。喘息または気管支痙攣の既往のある患者には使用すべきでない。他の治療手段がない場合、注意深く観察しながら作用の心選択性が高い薬剤を用いるべきである。ビソプロロール、メトプロロール、ネビブロール(英語版)、(アセブトロール(英語版))はβ2(気管支)受容体への効果が小さく比較的心選択性が高いが、作用は心特異的ではない。気道抵抗性を高める作用は小さいものの、ゼロではなく、特に高用量で出現し得る。