性ホルモン結合グロブリン
アンドロステンジオンはSHBGにも結合せず、アルブミンとのみ結合している。エストロン硫酸エステル(英語版)とエストリオールもSHBGとの結合率は低い。プロゲステロンがSHBGに結合する割合は1%以下である。
通常、女性のSHBG濃度は男性の約2倍である。女性の場合、SHBGはアンドロゲンとエストロゲンの両方への曝露を制限する役割を果たす。女性のSHBG濃度が低いと、アンドロゲンとエストロゲンへの曝露量が増えるため、高アンドロゲン血症(英語版)や子宮内膜癌の原因となる。妊娠中は、高濃度のエストロゲンによって肝臓でのSHBG産生が活性化されるため、SHBG濃度は5倍から10倍に増加する。妊娠中にSHBG濃度が高くなることは、胎盤で代謝されない胎児性アンドロゲンへの曝露から母親を守る役割を果たしていると考えられる。まれな遺伝的SHBG欠損症による妊婦の重度の高アンドロゲン血症の症例報告はその傍証となる。
テストステロンとエストラジオールは、主に血清アルブミン(約54%)に緩く結合し、SHBG(約44%)にはあまり結合していない状態で血流に乗っている。結合していない“遊離型”は約1~2%と極僅かであるが、生物学的に活性があり、細胞内に入って受容体を活性化することができる。SHBGは、これらのホルモンの働きを阻害する。従って、性ホルモンのバイオアベイラビリティーは、SHBGのレベルに影響される。各種性ステロイドのSHBGに対する相対的な結合親和性は、ジヒドロテストステロン(DHT)>テストステロン>アンドロステンジオール>エストラジオール>エストロンの順である。DHTは、テストステロンの約5倍、エストラジオールの約20倍の親和性でSHBGに結合する。デヒドロエピアンドロステロン(DHEA)はSHBGに弱く結合するが、デヒドロエピアンドロステロン硫酸エステル(英語版)はSHBGに結合しない。
血清エストラジオールまたはテストステロンを調べる場合、遊離および結合分画を含む総量を測定するか、または遊離分のみを測定することができる。性ホルモン結合グロブリンは、総テストステロン濃度とは別に測定することができる。
遊離アンドロゲン指標(英語版)は、テストステロンとSHBGの比を表しており、遊離テストステロンの活性を要約するのに用いられる。