リアノジン受容体
遮断薬: リアノジンはナノモル濃度でRyRsを半開きの状態に固定するが、マイクロモル濃度では完全に閉じる。 ダントロレンは臨床的に使用されるアンタゴニストである。 ルテニウムレッド(英語版) プロカイン、テトラカインなど。(局所麻酔)
活性化因子: 作動薬:4-クロロ-m-クレゾール(英語版)やスラミンは直接作動薬、すなわち直接活性化薬である。 カフェインやペンチフィリン(英語版)等のキサンチン誘導体は、通常のリガンドであるカルシウムへの感受性を上昇させる。 生理学的作動薬:環状アデノシン二リン酸リボースは生理的条件下でチャネル開口薬として振る舞う。通常はRyR2(平均3.6kDa)の4量体に結合(封鎖)しているFKBP12.6(英語版) (12.6kDaのFK506結合蛋白質。RyR1における12kDaの結合タンパク質FKBP12に相当する)をRyR2から引き離す事で作用すると考えられている。RyR2は膵β細胞、心筋細胞、平滑筋細胞に多いとされている。
同種の他の分子もリアノジン受容体と相互作用し制御に関与している。例として、二量化Homer(英語版)蛋白質による物理的架橋により、細胞内カルシウム貯蔵庫上のイノシトールトリスリン酸受容体(IP3R)やリアノジン受容体と、細胞表面の代謝型グルタミン酸受容体1(英語版)やα1Dアドレナリン受容体(英語版)とが結合される。
殺虫剤のフルベンジアミド(英語版)は昆虫のリアノジン受容体を選択的に活性化することが知られている。