シメチジン
シメチジンはH2受容体(英語版)拮抗薬である。
シメチジンには他に、弱い抗アンドロゲン作用があり、特に高用量で男性に対して臨床的に影響を及ぼす。動物のアンドロゲン受容体とテストステロンまたはジヒドロテストステロンとの結合を直接阻害する。さらに、エストロゲン 代謝を阻害するので、エストロゲンの血中濃度を上昇させる。関連して、シメチジンは小規模臨床試験でニキビや男性型脱毛症に対する効果が見られているが、男性型多毛症(英語版)や性ホルモン関連悪性腫瘍(乳癌や前立腺癌等)に対しては効果が見られなかった。シメチジンの抗アンドロゲン作用は、一部の副作用、魔乳や女性の無月経、男性の女性化乳房や勃起不全の原因となる。抗アンドロゲン作用に加えて、シメチジンにはエストラジオールの2-ヒドロキシル化(恐らくCYP3A4等のシトクロムP450酵素による)抑制作用もあり、エストロゲン量を上昇させるので、これらの副作用が増加すると思われる。その上、エストロゲンが増加するとテストステロン量が減少し、プロラクチン量が増加する。