酵素活性化剤
酵素誘導剤 - 主に酵素をコードする遺伝子の発現を増加させることで酵素活性を高める物質。(酵素活性化剤とは作用機序が異なる)
酵素阻害剤
エフェクター(生物学)
グルコキナーゼ(GK)は、グルコースをグルコース-6-リン酸(G6P)にリン酸化することで、解糖系を助ける酵素である。これはヘキソキナーゼのアイソザイムであり、主に膵臓のβ細胞に存在するほか、解糖作用によりグルコース誘発性のインスリン分泌を引き起こす肝臓、腸、脳の細胞でも見られる。グルコキナーゼ活性化剤は、肝臓でのグルコースの取り込みを促進し、膵臓のβ細胞でのインスリン分泌を増加させることにより、血糖値を低下させる。そのため、2型糖尿病の患者では、グルコキナーゼおよびグルコキナーゼ活性化剤が治療の中心となっている。グルコキナーゼにはグルコキナーゼ調節タンパク質(GKRP)が結合する単一のアロステリック部位が存在し、GKRPは細胞内のグルコース濃度が低いときに核内で不活性化型構造に対して結合している。しかし、細胞内のグルコース濃度が上昇すると、グルコキナーゼ-GKRP複合体は解離し、GKは細胞質へと進み、そこでグルコースをリン酸化する。細胞内に豊富に存在するグルコースは、グルコキナーゼの酵素活性化剤として働く。β細胞や肝細胞でグルコキナーゼが活性化されると、グルコースが取り込まれグリコーゲンの産生をもたらす。このβ細胞の活性化によりインスリンが分泌され、筋肉にグリコーゲンとして蓄積するグルコースの取り込みが促進する。