ロペラミド
12歳以下の小児等にロペラミドを投与した臨床試験の系統的レビューおよびメタアナリシスでは、3歳未満の幼児等で重篤な有害事象が発現していた。その研究では、3歳未満の幼児等、全身性疾患、栄養不良、中等度以上の脱水、血性下痢を有する患者には投与禁忌とすべきとされた。1990年、パキスタンで全ての小児用ロペラミド止瀉薬製剤が禁止された。
ロペラミドは英国では妊婦および授乳婦の服用は推奨されない。米国では、ロペラミドはFDAの胎児危険度分類Cに分類されている。ラットを用いた実験では催奇形性は観察されなかったが、ヒトでの検討は充分になされていない。妊娠初期(第一トリメスター)にロペラミドを服用した89名の女性を対象とした前向き研究では先天異常は見られなかったが、症例数が少ないので充分とは言えない。ロペラミドは乳汁中に分泌されるので、授乳婦の服用も推奨されない。
頻度が多い事が知られているロペラミドの副作用は、便秘(1.7%〜5.3%)、眩暈(1.4%以下)、嘔気(0.7%〜3.2%)、腹部痙攣(0.5%〜3.0%)である。稀に発生する重篤な副作用には、中毒性巨大結腸症、イレウス、血管性浮腫、アナフィラキシー、アレルギー反応、中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑、尿閉、熱中症がある。ロペラミド過量投与時に最も頻繁に見られる副作用は、嘔吐、腹痛、熱感である。