経口避妊薬
国際的にも昔は高用量ピル・ホルモン量が低用量ピルの10倍程度の中用量ピルが用いられていたが、副作用の低減を目的として、低用量ピル・超低用量ピルが開発されて主流となっている。
日本では、以前からホルモン治療目的の、高用量ピル・中用量ピルが認可されていたが、1999年(平成11年)に、避妊そのものを目的とした低用量経口避妊薬(oral contraceptive (OC))が認可され、2008年(平成20年)に月経困難症や子宮内膜症の治療薬として、LEPの低用量ピルも認可された。避妊用としては、低用量ピルが主流になっている。
黄体ホルモンのみを含むピルは「ミニピル (en)」と呼ばれ、低用量ピルに含まれる卵胞ホルモン摂取が禁忌である授乳中の産後女性にのみ処方されている。肥満女性や35歳以上、産後授乳中の避妊に使えるメリットがある一方、必ず連日同じ時間に内服をする必要性、飲み始めに不正出血が続くことがあるデメリットがある。
OCの服用のみでは性病(STD)は回避出来ないが、男性がコンドーム着用、女性がOC服用するデュアルプロテクション(二重防御法)は、性病・妊娠の両者を回避する手段として国際的に評価されている。
ピルを服用する女性が喫煙をしていると心臓・循環器系への副作用が高まるため、ピルを服用する際は禁煙するのが望ましい。若年層の約10%の女性が喫煙しているが、喫煙は卵子の発育や卵巣からのホルモンの分泌が不妊症、流産や早産、子宮外妊娠を招きやすく、胎児の発育も悪くなる。さらに出産後も喫煙を続けた場合、子供の健康にまで悪影響を及ぼす。ピルの主要な副作用として血栓症が挙げられるが、喫煙者が妊娠した場合の血栓症発症率はピル服用者の約2倍、産後12週目では約10倍で、非喫煙ピル服用者より喫煙者の妊娠の方がはるかに血栓症のリスクが高い。医学的理由で服用禁止と診断されていなければ閉経まで飲み続けても問題ない。医薬品医療機器総合機構(PMDA)は、処方時には患者に血栓塞栓症のリスクについて説明するとともに、「患者携帯カード」を渡すよう求めている。
片頭痛、吐き気、嘔吐、イライラ、性欲減退、むくみ、膣炎などがあげられる。また、よくピルの服用による体重の増加が挙げられるが、それは誤りである。しかし食欲が増す事はある。このほか稀な例ではあるが、血栓症、長期服用による発癌性などの可能性が指摘されている。子宮筋腫、糖尿病を悪化させる可能性があるとも言われている。肝斑のきっかけとなることがある。