エメダスチン
ヒトでの生物学的利用能は46%である。服用後3.1時間で最高血中濃度に達し、消失半減期は7.0時間である。動物実験では、血液脳関門および血液胎盤関門を通過し、乳汁中への移行が認められた。エメダスチンは主に肝臓で代謝され、主要代謝物は5-ヒドロキシエメダスチン、6-ヒドロキシエメダスチンであり、N-オキシドも検出された。服用後24時間で尿中に44.1%が排泄され、その内未変化体として回収された成分は3.6%であった。
点眼時の眼からの半減期は10時間である。
エメダスチン (Emedastine) は第二世代の抗ヒスタミン薬である。商品名ダレン、レミカット。日本ではカプセル内用剤として市販されているが、海外では目薬としてアレルギー性結膜炎の治療に用いられている。H1受容体拮抗薬に分類され、アレルギー症状を引き起こすヒスタミンを遮断する事で効果を発揮する。アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、セロトニン受容体には影響を与えないと思われる。製剤にはフマル酸塩が使用される。フマル酸塩の性状は白色の微細な結晶であり、水に溶け易い。