受容体
細胞外に位置するリガンド
リガンドは、タンパク質の活性部位の形状に基づいて特定の受容体タンパク質に結合する。
リガンドが受容体に結合すると、受容体はメッセンジャーを放出する。
生化学および薬理学において、受容体(じゅようたい、英: receptor、レセプター、リセプター)は、生命システムに組み込まれる可能性のあるシグナル(信号)を受信し伝達する、タンパク質からなる化学構造体である。これらのシグナルは通常は化学伝達物質であり、受容体に結合して、何らかの形の細胞/組織応答(例: 細胞の電気的活性の変化など)を引き起こす。受容体の働きは、シグナルの中継、増幅、統合の3つに大きく分類される。シグナルを先方に中継し増幅することで、一つのリガンドの効果を増大させ統合することにより、シグナルを別の生化学的経路に組み込み、その経路もまた高度に専門化することを可能とする。
受容体タンパク質は、その位置によって分類することができる。膜貫通型受容体(transmembrane receptors)には、リガンド依存性イオンチャネル受容体(イオンチャネル型受容体)、Gタンパク質共役ホルモン受容体(代謝型受容体)、酵素結合型ホルモン受容体(英語版)などがある。
一般に受け入れられた占拠理論(occupation theory)とは対照的に、速度理論(rate theory)では、受容体の活性化は単位時間あたりにおける薬物と受容体との遭遇の総数に正比例すると提案する。薬理活性は、占拠された受容体の数ではなく、解離と会合の速度に正比例する。
アゴニスト: 速い結合と速い解離を持つ薬物。
部分アゴニスト: 中間的会合と中間的解離を持つ薬物。
アンタゴニスト: 結合が速く解離が遅い薬物。
イオンチャネル内蔵型(LGIC)および代謝型(具体的にはGPCR)の受容体の例を以下の表に示す。主な神経伝達物質はグルタミン酸およびGABAであり、その他の神経伝達物質は神経調節性(英語版)である。このリストは決して網羅的なものではない。
核内受容体と呼ばれているが、実際には細胞質に存在し、リガンドと結合した後に核内に移動する。それらはC末端のリガンド結合領域、コアDNA結合ドメイン(DBD)、およびAF1(activation function 1)領域を含むN末端ドメインで構成されている。コア領域には2本のジンクフィンガーを有し、この受容体に特異的なDNA配列を認識する役割を担う。N末端は、リガンドに依存しない方法で他の細胞内転写因子と相互作用し、これらの相互作用に応じて、受容体の結合/活性を変化させることができる。そのような受容体の例としてステロイド受容体や甲状腺ホルモン受容体がある。
膜受容体は、溶媒、界面活性剤、および(または)親和性精製(英語版)を用いる複雑な抽出手順により、細胞膜から単離されることがある。
受容体の構造や作用の研究は、X線結晶構造解析、NMR、円偏光二色性、二面偏波式干渉法などの生物物理学的手法で行うことができる。受容体の作用機序を理解するために、受容体の動的挙動のコンピュータシミュレーションも行われている。