ロバート・バーンズ・ウッドワード
にもかかわらず、この合成は化学合成における画期的な出来事であった。この合成におけるウッドワードの際立った洞察力は、ドイツ人化学者Paul Rabeが1905年にキノトキシンと呼ばれるキニーネの前駆体をキニーネに変換していることに気が付いたことだった。したがって、キノトキシン(実際にウッドワードが合成した)を合成すればキニーネに辿り着くことが出来る。ウッドワードがこの業績を達成した時、有機合成はまだ大部分は試行錯誤のものであり、誰もこのような複雑な構造実際に組み立てることが出来るとは考えていなかった。ウッドワードは、有機化学を合理的な科学にすることが出来ること、そして合成が反応性および構造についての確立した原理によって力を得られることを示した。この合成は、彼が取り組んだ一連のことのほか複雑でエレガントな合成の最初の合成である。