レボドパ・カルビドパ
レボドパは、DOPAデカルボキシラーゼ(英語版)と呼ばれる天然の酵素の作用により、ドーパミンに変換される。この変換は、末梢循環系と、レボドパが血液脳関門を通過した後の中枢神経系の両方で行われる。中枢のドーパミン受容体を活性化するとパーキンソン病の症状が改善されるが、末梢のドーパミン受容体を活性化すると嘔気や嘔吐が生じる。このため、レボドパは通常、DOPA脱炭酸酵素阻害剤(英語版)(DDCI)、この場合はカルビドパ(英語版)と組み合わせて投与される。カルビドパは極性が高く(生理的pHで帯電している)、血液脳関門を通過できないが、末梢でレボドパがドーパミンに変換されるのを防ぎ、レボドパの末梢での不要な副作用を抑えることができる。また、カルビドパを使用することで、脳に入ることのできる血中レボドパ量が増加する。