メサドン
メサドンの近接類縁体にはデキストロプロポキシフェン(英語版)(dextropropoxyphene)も挙げられ、ダルフォン(Darvon、イーライリリー社)の商標名で1957年に販売が開始された。経口鎮痛剤としての効果はコデインの2分の1から3分の1であり、デキストロプロポキシフェン65 mgがアセチルサリチル酸約600 mgにほぼ相当する。デキストロプロポキシフェンは弱から中程度の痛みの軽減に処方される。アメリカ合衆国では年間100トン以上のデキストロプロポキシフェンが生産され、25,000,000通以上の処方箋が書かれた事もあった。この麻薬性の薬剤は致死性の副作用とも関連付けられ、娯楽的な薬物使用による死因の上位10位以内に入ると検死官によって報告された。
2009年6月25日にはEU圏で販売停止措置が講じられた。さらに、2010年2月にはニュージーランドで、2010年11月にはアメリカ合衆国でも、2010年12月1日にはカナダで、と言った具合に、各地で販売停止措置が講じられていった。
麻薬依存症の治療には、メサドンだけでなく、ブプレノルフィンも用いられる。ただし、ブプレノルフィンは、メサドンと構造的に似ておらず、むしろ、モルヒネなどに構造として似ている。
2002年10月にアメリカ食品医薬品局は、2種のブプレノルフィン配合剤、サブテック (Subutex) とサボキソン (Suboxone) を麻薬依存症の治療に認可した。なお、興味深い事に、これらの配合剤は、メサドンや LAAM とは異なり、アメリカ規制物質法のスケジュール III に指定されており、外来患者に対しても使用が許可されている。
一方で、イギリスを始めとするヨーロッパの国々では、ブプレノルフィンやメサドンのみならずヘロインさえを含むオピオイド類は、オピオイド依存症の外来患者の治療に標準的に用いられており、アメリカ合衆国のように強く規制された環境で治療が行われる事はない。オーストリアでのある研究により、モルヒネの経口投与はメサドンの経口投与よりも良好な結果を与えると示され、またヘロイン維持療法の研究では、メサドンの背景的少量投与をヘロイン維持療法と組み合わせる投与法により、応答性の低い患者に対する成果が大きく向上する可能性が有ると示された。
メサドンの禁断症状は、同量のモルヒネやヘロインに比べ緩慢で軽いものの、著しく長引く。それでも一般に、ヘロイン依存症の管理や、薬物乱用の際の注射器の使い回しによるHIV感染などの害を減らすハーム・リダクションの政策には、有効であると考えられている。メサドンの適正な使用量においては、ヘロインへの欲求を減少させるのに有効である。ただし、メサドン維持療法では投薬によってヘロイン依存症の症状が快方に向かうとは限らないため、投与は漫然と行われないように計画される。しかしながら、ヘロイン依存症者の中には、ヘロインよりもメサドンから抜け出す事の方が難しいと感ずる者もいる。これが、このメサドン維持療法の反対派の論拠の1つである。
また、内科医の間でガンの疼痛管理薬として使用した症例報告が出ている。モルヒネやヒドロコドンのような短時間作用性のオピオイドよりも、投与頻度を抑えられるオピオイドを探す医師によって、メサドンによるガンの疼痛管理が試みられている。経口での生物学的利用能、長い半減期による効果の持続性などの利点を持つメサドンは、弱いアゴニストでは効果の無い、ガン末期疼痛に対する選択肢の1つだと言う意見も有る。
日本では、2012年に他の強オピオイドで鎮痛困難な癌性疼痛に対して承認されている。