メドロキシプロゲステロン
MPAの血漿タンパク結合は88%である。アルブミンとの結合は弱く、性ホルモン結合グロブリンやコルチコステロイド結合グロブリンとは結合していない。
経口投与によるMPAの消失半減期は、11.6〜16.6時間と33時間の両方であると報告されているが、水性懸濁液中の微結晶MPAの筋肉内および皮下注射による消失半減期は50日および40日である。MPAの代謝は、主にCYP3A4を介して媒介される、C6β、C21、C2β、およびC1βの位置を含むヒドロキシル化を介して行われるが、MPAの3-および5-ジヒドロおよび3,5-テトラヒドロ代謝物も形成される。MPAとその代謝物(例えば、メドロキシプロゲステロンへの)の脱アセチル化は、非ヒト霊長類の研究でもかなりの程度(30から70%)発生することが観察されている。MPAやその代謝物も抱合を介して代謝される。MPAのC6αメチル基とC17αアセトキシ基は、MPAを代謝に対してより耐性を与え、経口プロゲステロンよりも高い生物学的利用能を可能にする。