HAART療法
核酸の構成物質である、チミジンの水酸基の一つをアジドに置換したアジドチミジン (AZT) が、HIV-1の増殖を抑制することが判明し、1987年に米国で初めての抗HIV-1薬として認可される。薬剤のターゲットはウイルス酵素の一つである逆転写酵素 (RT) である。作用機序としてはウイルスの逆転写の際、偽物の核酸を取り込ませて逆転写を途中で止める事によって、ウイルスの増殖を抑制する。この事から、核酸を基本とした核酸系逆転写酵素阻害剤 (nucleoside analogue RT inhibitor: NRTI) の開発がされる。しかし、単一種の薬剤による治療では薬剤耐性ウイルスの出現が避けられず、また重篤な副作用により、治療を中断せざるを得ない状況が起こるようになった。
そこで治療方法の幅を広げるため、1980年代後半にはHIVの再生産の時に働くウイルス酵素の一つである、プロテアーゼをターゲットとする薬剤の開発が行われるようになる。作用機序としては、プロテアーゼの活性中心に結合し、機能を阻害する物が開発された。