コビシスタット
リトナビルとデスオキシリトナビルをリード化合物とした構造活性相関研究によって開発された。一部のCYP1AおよびCYP2Cと比べCYP3Aアイソザイムファミリーに対して強力かつ選択的な阻害作用を示す(IC50 0.15 μM)。構造活性相関を用いて開発されたためCYP3Aとの結合時の構造はよく理解されていないが、CYP3A4とリトナビル類縁体との蛋白質-リガンド相互作用の研究から、CYP3A4のIle369、Ala370、Met371、Arg105、Ser119がリトナビル類縁体のCYP3A4阻害に重要な役割を持つと明らかになっている。