2,5-ジケトピペラジン
アミド結合形成、N-アルキル化、C-アシル化の3つの典型的な合成法がある。
四塩化炭素中において、ベンジル基で保護された2,5-DKP(4)をN-ブロモスクシンイミドによってラジカルハロゲン化することで、 3-臭化物(6)や3,6-二臭化物(5)が得られる。これらの不安定な臭化物は容易にSR、OR、NR2、アルキル、アリールなどの求核剤による置換反応を受け、7が得られる。
アミン、アルデヒド、イソシアニド、クロロ酢酸を用いたウギ反応によって得られた8をエタノール性水酸化カリウム中で超音波処理(英語版)することで、N-アルキル化による分子内環化が起き2,5-DKPs(9)が得られる。しかしこの反応は、Rがアルキル基の場合は2,5-DKP環が得られないこと、エピマー化が起こることによって適用範囲が制限される。