ヒドロモルフォン
ヒドロモルフォンは、モルヒネから直接転位 (白金またはパラジウム触媒の存在下でのモルヒネのアルコール溶液または酸性水溶液の還流加熱により)またはジヒドロモルヒネへの還元 (通常は接触水素化による )、それに続くベンゾフェノン中での酸化により製造される。 カリウム tert-ブトキシドまたはアルミニウム tert-ブトキシドの存在 (オッペナウアー酸化)。 6ケトン基は、 ウィッティヒ反応を介してメチレン基と置換されて、モルヒネより80倍強い6-メチレンジヒドロデオキシモルヒネを生成することができる 。
モルヒネをヒドロモルフォンに変えることはその活性を増大させ、そしてそれ故、ヒドロモルフォンを重量基準でモルヒネより約8倍強くするが、他のすべてのことは同じである 。 脂溶性の変化は、ヒドロモルフォンの吸収、分布、代謝、および排泄特性に作用し、より迅速な薬効の開始ならびに(一般的な、より少ない悪心およびかゆみで)副作用特性を有することに寄与する。ヒドロモルフォンおよびそのコデイン類似体ヒドロコドンが最もよく知られている、古くからある半合成アヘン剤には、強さがさまざまで、微妙なものとはっきりとしたものが異なる多数の薬物が含まれ、治療のためのさまざまな選択肢がある。