RGDモチーフ
1973年、英国 王立がん研究基金 のリチャード・ハインズ(Richard O. Hynes)が細胞表面にあるタンパク質・フィブロネクチンを発見し。1976年、米国・NIH・国立がん研究所のケネス・ヤマダ(K.M. Yamada)がフィブロネクチンに細胞接着活性があることを発見した 。
1984年、米国のエルキ・ルースラーティ(E. Ruoslahti )が、タンパク質・フィブロネクチンの細胞接着部位はたった4つのアミノ酸Arg-Gly-Asp-Ser(RGDS)(アルギニン-グリシン-アスパラギン酸-セリン)に担われていることを発見した 。
RGDSの最後のアミノ酸・S(セリン)は、他のいくつかのアミノ酸に置換しても活性を保持しているが、最初の3つのアミノ酸・RGDはどれ1つでも置換すると活性を失う。並ぶ順序もこの順序が重要である。ゆえに、本質的に重要なのはRGD配列と断定された。
有機合成したRGDペプチドにも細胞接着能がある。実際の効力は、トリペプチドRGDだけでは効力がほとんどなく、もう少し長いペプチドが必要である。通常は、GRGDSのペンタペプチドが活性のあるペプチドとして使用され、活性の無いペプチドとして、4番目のアミノ酸「D」を「E」に変えたGRGESペプチドが対照実験に使用される。