クロピドグレル
臨床試験では、アスピリンを併用しない場合で29.1%、併用する場合で35.6%の患者に副作用が見られた。
添付文書に記載されている重大な副作用は、
時に致死的な出血(脳出血などの頭蓋内出血(<1%)、硬膜下血腫(<0.1%)、吐血、下血(<1%)、胃腸出血(<1%)、眼底出血(<1%)、関節血腫(<0.1%)等)、血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)、血小板減少、無顆粒球症、再生不良性貧血、汎血球減少症、
胃・十二指腸潰瘍、ALT(GPT)上昇、γ‐GTP上昇、AST(GOT)上昇、黄疸、急性肝不全、肝炎、黄疸、
間質性肺炎(< 0.1%)、好酸球性肺炎、後天性血友病、横紋筋融解症、
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(スティーブンス・ジョンソン症候群)、多形滲出性紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、薬剤性過敏症症候群
である。(頻度未記載は頻度不明)
クロピドグレルの消化管からの吸収率は約7割とされる。吸収されたクロピドグレルは、消化管から吸収された後に初回通過効果を受けて加水分解または酸化されて、服用後の血中からは未変化体はほとんど検出されない。(定量法の検出限界は5pg/mLである。)加水分解された代謝物SR26334は不活性であり、酸化された代謝物のチオフェン環が開裂したものが活性化体H4である。最初に加水分解されるか酸化されるかは患者の酵素活性によるので完全な予知は不可能であるが、酸化酵素CYP3C19の活性(遺伝子多型)を調べる事である程度予測できる。
クロピドグレル単回投与後2時間で抗血小板効果が出現することが示されているが、効果が定常状態に達するまで3日程度掛かるので、早期に効果を得るためにローディングドーズとして初回に300mgを投与することがある。一方で、投与を中止してから血小板の機能が回復するまでに5日間を要する。