ブピバカイン
他の局所麻酔薬と比較して、ブピバカインは著明な心毒性がある。しかしながら、正しく投与されていれば薬物有害反応はまれである。ほとんどの反応は、注射部位からの吸収促進、偶発的血管内注入、または代謝分解の遅れによって引き起こされる。 しかし、アレルギー反応が起こることもまれにある。
臨床的に重大な有害事象はブピバカインの血管経由での全身吸収に起因し、主に中枢神経系および心血管系が冒される。 通常、血漿中濃度が比較的低いときに中枢神経系が影響される。 初期には、皮質の抑制経路が選択的に阻害され、神経細胞の興奮症状を引き起こす。 血漿中濃度が高くなると、抑制性経路と興奮性経路の両方が抑制され、中枢神経系の抑制を引き起こし、昏睡状態に陥ることもある。 血漿中濃度が高くなると心血管系への影響も生じるが、心血管系の虚脱は低濃度でも起こりうる。中枢神経系への有害作用は、心毒性が差し迫っていることを示している可能性があり、注意深く監視すべきである。
中枢神経系:口腔周囲のしびれ、顔のしびれ、めまい、耳鳴り、落ち着きのなさ、不安、めまい、痙攣発作(seizure)(英語版)、昏睡
心血管系: 低血圧、不整脈、徐脈、心ブロック(英語版)、心停止
毒性や副作用は、ブピバカインによる脊髄くも膜下麻酔中にも起こりうる。 これらの作用には、パレステジア(英語版)、麻痺、無呼吸、呼吸抑制、便失禁、尿失禁などがある。 さらに、ブピバカインは関節腔への持続注入後に軟骨融解(英語版)を起こすことがある。
ブピバカインは、硬膜外麻酔中に誤って静脈内投与された際に数人の死亡者を出している。