トラスツズマブ デルクステカン
トラスツズマブ デルクステカン(Trastuzumab deruxtecan;T-DXd)は、ヒト化モノクローナル抗体であるトラスツズマブとトポイソメラーゼI阻害剤であるデルクステカン(エキサテカンの誘導体)を共有結合させた抗体薬物複合体である。乳癌、胃癌、胃食道腺癌の治療薬として認可されている。トラスツズマブは上皮成長因子受容体2(HER2/neu)に結合し、それに依存する癌のシグナル伝達を阻害する。さらにこの抗体は細胞内に取り込まれ、結合しているデルクステカンがDNAの複製を阻害することで細胞の増殖を妨げる。
2019年12月に米国で、2020年3月に日本で、2021年1月に欧州連合で、2021年10月にオーストラリアで医療用医薬品として承認された。
日本では2020年3月に「化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌(標準治療が困難な場合に限る)」を適応として、国内製造販売承認を取得。2020年5月25日に第一三共から「エンハーツ」として発売され、2021年度には、第一三共の売上高1兆円のうち、約800億円を売り上げる主力製品となった。