セロトニン受容体作動薬
エレトリプタン、ナラトリプタン、スマトリプタンなどのトリプタン系薬剤は、5-HT1F受容体(英語版)の作動薬である。ラスミジタン(英語版)は選択的5-HT1F作動薬で、片頭痛の治療薬として開発されている。
トリプタミン類(シロシビン、シロシン、DMT、5-MeO-DMT、ブフォテニンなど)、リゼルグ酸アミド類(LSD、エルジン (LSA) など)、フェネチルアミン類(メスカリン、2C-B(英語版)、25I-NBOMe(英語版)など)、アンフェタミン(MDA、DOM(英語版)など)といったセロトニン作動性幻覚剤(英語版)は、セロトニン受容体の非選択的な作動薬である。これらの薬物の幻覚作用は、5-HT2A受容体の活性化によって特異的に作用する。
セロトニン再取り込み阻害薬(フルオキセチン、ベンラファキシンなど)、セロトニン放出薬(英語版)(フェンフルラミン(英語版)、MDMAなど)、モノアミン酸化酵素阻害薬(フェネルジン(英語版)、モクロベミド(英語版)など)といった、細胞外のセロトニン濃度を上昇させる薬剤は、間接的非選択的セロトニン受容体作動薬である。抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、食欲抑制薬(英語版)、睡眠薬など、さまざまな用途で使用されている。