KIF11
がん治療における化学療法薬として、KIF11阻害剤の開発が行われている。ヒトのキネシン-5のみを特異的に阻害する薬剤は、タキサンやビンカアルカロイドのような現在臨床使用されている微小管標的薬剤の代替となる可能性がある。キネシン-5の阻害は有糸分裂の停止をもたらし、星状体(英語版)を1つしか持たない微小管が形成されてアポトーシスが引き起こされる。最初に発見されたKIF11阻害剤であるモナストロール(英語版)は、細胞透過性化合物ライブラリのスクリーニングから得られた。それ以降、ヒトのキネシン-5に対してさまざまな効力を有する100種類以上のアロステリック阻害剤が同定されている。よく知られたKIF11阻害剤には次のようなものがある。
モナストロール
S-トリチル-L-システイン(STLC)
HR22C16
CK0106023
ヒトキネシン-5阻害剤の大部分は選択的薬剤であり、モータードメイン表面のα2、α3ヘリックスと柔軟なL5ループの残基によって構成される「ホットスポット」に結合する。このL5ループは、キネシン-5のオルソログや他のキネシンとの間で配列の多様性が極めて高い。