ビクリビロク
CCR5の非競合的なアロステリック・アンタゴニストである。経口投与され、ナノモル濃度で効果を発揮するため投与頻度は1日1回でよい。CCR5受容体の膜貫通ヘリックス間の細胞外表面近くにある小さな疎水性ポケットに結合することで、細胞外セグメントの構造が変化してgp120との結合が阻害され、ウイルスが細胞に侵入できなくなる。
CCR5とビクリビロクの特異的な結合相互作用については、2008年に初めて報告された。ビクリビロクのトリフルオロメチルフェニル基は、CCR5の第5膜貫通ヘリックス(TM5)のI198残基と強く疎水相互作用する可能性がある。さらに、ビクリビロクの第三級アミノ基の正電荷と、CCR5のTM7上のE238残基による親水性領域との間に静電的な相互作用がある可能性がある。この他にも、TM3のY108残基やTM6のY251残基などとの間に強い相互作用が予測されている。