ヘロイン
ヘロイン(英: Heroin)とは、バイエル社から販売されていたオピオイド系の鎮痛剤のひとつで、アヘンに含まれるモルヒネから作られる半合成オピオイドである。一般名はジアモルヒネ、化学的には、3,6-ジアセチルモルヒネと呼ばれる。いわゆる強オピオイドに該当するが、副作用がある為に現在では医療用に利用されることは稀である。一方いくつかの国で出産時や心臓発作などの痛みを緩和したり、オピオイド置換治療に使用されている。
3,6-diacetylmorphine は6-monoacethylMorphineを経由して、Morphineに変換されてこの分子が脳血液関門を通過する。
ヘロインの血中濃度の半減期は、約3分である。ヘロインはモルヒネと違って水酸基が1つも露出しておらず、結果モルヒネよりも脂溶性が高いため、血液脳関門をモルヒネよりも容易に通過することができる。なお、ヘロインは体内各所で、酢酸2分子とモルヒネに分解される。その後はモルヒネと同様の動態をする。
ロンドン(イギリス)の聖マリア病院のライト (C. R. Write) が1874年にジアセチルモルヒネを合成するものの、疲労感、眠気、恐れ、吐き気を起こし実験を中止した。1890年にドイツの科学者ダンクヴォルト(W. Dankwort)が別の合成法で同じ誘導体を合成し、その性質についてエルバーツェルト色素製造工場・薬理研究所のドレーザー(H. Dreser)が見出した。
エルバーツェルト色素製造工場・薬理研究所は、バイエルの前身に当たる。ベルリン大学病院とバイエルが試験し、1898年に商品名ヘロインで発売に至る。名称はギリシア語のヘロス(hḗrōs、ヒーロー)に由来する。ドイツの科学者は、気管支炎、慢性の咳や喘息、肺結核に効果があると結論づけ、モルヒネなどに代わる依存作用のない薬であると発表、国際的に広告しどのような病気にも効く、副作用のない奇跡の薬のように言われ、医師と薬局から無制限に市場に流れることとなった。その後30年以上、ドイツでは自由に入手可能であった。
中国では、1906年に清政府がアヘン一掃を画策し、イギリス製アヘンが市場から根絶されるに至ったものの、単にモルヒネやヘロインへと移行しただけであった。中国では1920年代ごろ、ヘロインは当初モルヒネと同様にアヘン常用の治療になるものと信じられ、医療用ならモルヒネ共に合法で輸入できフランス製のヘロインが時に日本を経由して中国へ送られ、常用が広がるにつれ密輸・闇市場が増大した。
1912年の万国阿片条約が、ドイツで1921年に批准されると、麻薬に指定され回収された。(アヘンやモルヒネの誘導体を規制するこの条約は、第一次世界大戦のため各国の条約の批准が延期されていた)1924年にはアメリカでも医薬品として取り消された。