アカラブルチニブ
イブルチニブと比較して、アカラブルチニブは高い選択性を示し、標的となるBTKの活性を阻害する一方で、ITK(英語版)、EGFR、ERBB2、ERBB4(英語版)、JAK3(英語版)、BLK(英語版)、FGR(英語版)、FYN、HCK(英語版)、Lck(英語版)、LYN(英語版)、SRC、YES1(英語版)のキナーゼ活性に対しては、はるかに大きなIC50を持つか、あるいは実質的に阻害しなかった。また、イブルチニブを投与した血小板では血栓形成が明らかに抑制されたのに対し、アカラブルチニブを投与した血小板では対照群と比較して血栓形成への影響は認められなかった。これらの結果は、イブルチニブと比較して、アカラブルチニブの安全性が向上し、副作用が最小限に抑えられている旨を強く示唆している。前臨床試験では、ファーストインクラスのBTK阻害剤であるイブルチニブよりも強力かつ選択的であることが示された。
再燃性慢性リンパ性白血病(CLL)の治療薬として、61名の患者を対象とした初のヒト第I/II相臨床試験(NCT02029443)の中間結果は、全体の奏効率が95%と良好で、CLLのベストインクラスの治療薬となる可能性を示した。特筆すべきは、17p13.1遺伝子の欠失が確認された患者において100%の奏効率が得られた事である。これは、一般的に治療に対する反応が悪く、期待される結果が得られないサブグループである。