サルビア・ディビノラム
サルビア・ディビノラムの乱用は先進諸国で顕著である。アメリカ合衆国においては”マジックミント”、”レディ・サリー”、”サリーD”といった俗称で呼ばれており、“Purple Sticky”というブランドまで確立している。Fordらの報告によればアメリカ合衆国におけるサルビア・ディビノラムの使用履歴をもつ人口割合は、12 - 17歳の少年集団で1.66 %、18 - 34歳の青年集団で5.08 %に達するとされている。この値はアメリカ合衆国において近年上昇傾向にあり、166,453人を対象とした国勢調査で、それまでの人生で一度でもSalvia divinorumの使用を行った割合は2006年0.7 % だったものが2008年には1.3 %に上昇している。カナダでも同様に12 - 17歳の少年42,179人を調査したところ、3.8 %が直近1年間でサルビア・ディビノラムを使用しており、6.3 %がそれまでの人生の中で一度は使用したことがあるという結果が報告されている。
サルビノリンAはほとんど粘膜吸収されない。そのためサルビノリンA 4 mgを舌下投与してもなんらの幻覚性も示さない。しかし蒸気を吸引させる方法でサルビノリンAを投与すると体重1 kgあたり6 μgという微量でも幻覚性を示す。また幻覚の強度は投与量に比例することも判明している。
また、摂取されたサルビノリンAは速やかに脳に達することが知られている。放射性炭素を導入したC salvinorin Aによる脳PETイメージングでは、ヒヒに摂取後40秒でC salvinorin Aの集積は最大となり、その量は投与量の3.3 %に相当した。この速度はおおよそコカインと同等である。しかし脳からの消失も同様に素早く、半減期は8分である。なお、In vitro実験の結果から、ヒトでは他の薬物代謝と同様に、水酸化酵素ファミリーであるシトクロムP450によるグルクロン酸抱合がサルビノリンAの代謝にかかわっていると推測されている。
S. divinorumにはsalvinorin B - I salvidivin A - D salvinicin A - B divinatorin A-Eなどの様々な成分が含まれているが、幻覚症状を引き起こすことが判明しているのはジテルペンに属するサルビノリンA(salvinorin A)のみである。 salvinorin AはS. divinorumの乾燥葉に0.89 - 3.70 mg/g 含有されている。しかしながらサルビノリンAの含有量はたとえ遺伝的に同一の植物体であっても非常に幅が広い。実際、S. divinorumの乾燥葉に3.2 - 5.0 mg/g 含有や、7.6 - 7.2 mg/g 含有といった報告もなされている。またWolowichらが市場に出回っているS. divinorumの濃縮物を調査したところ、5 - 20倍濃縮とされるもので0.126 - 0.951 mg/g であったが、2 - 25倍濃縮とされるものでは4.1 - 38.9 mg/g といった結果も出ている。そのため葉の量や、濃縮倍率などから実際の摂取量を推定することは困難である。
サルビノリンAは人体内で選択的にκ-オピオイド受容体に結合することで幻覚作用を発揮するが、S. divinorumの成分のうちこのような作用を持つものはサルビノリンAのみである。またサルビノリンAは既知の化合物の中で唯一の非含窒素κ-オピオイド受容体アゴニストである。
アカゲザルを用いた動物実験でサルビノリンAは眼瞼下垂、顔面弛緩を引き起こすことが判明している。またラットにサルビノリンAを投与して5-選択反応時間課題を行わせたところ、モチベーションの低下が見られることも判明している。またラットにおいて、サルビノリンAは短期記憶には影響しないものの、空間記憶、長期記憶、エピソード記憶を損なうことが判明している。そのほかにもサルビノリンAは報酬系の主たるホルモンである細胞外ドーパミンレベルを下げることがラットを用いたin vivo実験において判明している。そしてこのドーパミンレベルの低下がサルビノリンA誘導性神経不安症を誘発していると推定されている。
ヒトにおいてもサルビノリンAは様々な精神作用が報告されている。肯定的な効果と否定的な効果を列記する。
肯定的(ないしは目的とする)効果
リラクゼーションと気分の改善
落ちついた気分になる
強烈だが短時間のサイケデリック感覚
意識の変成
極彩色の光景が見える
幻聴
夢の中にいるような感覚
思考の深化
分離感覚ないしは個人認識、リアリティの喪失
官能性および美的評価能力の向上
浮いている感覚
共感覚
自己肯定感の向上
洞察力の向上
霊的な体験