ベンザチンベンジルペニシリン
主成分のベンジルペニシリン(PCG)はβ-ラクタム系薬のうちのペニシリン系(ペナム系)薬に分類される医薬品である。β-ラクタム系薬は細菌の細胞壁の主成分ペプチドグリカンのペプチド鎖C末端に類似の構造を持ち、ペニシリン結合タンパク質(penicillin binding protein、PBP)の偽基質としてPBPによる細胞壁合成を不可逆的に阻害する。この結果、細胞内外の浸透圧差に耐えられなくなった細菌を溶菌に至らしめ、殺菌的作用を示す。
PCGの製剤には複数の塩型があるが、各塩の水への溶解性に応じて投与後の吸収速度が異なる。ナトリウム塩やカリウム塩などの水溶性塩ではきわめて速やかに吸収されるのに対し、溶解性の低いプロカイン塩では吸収が遅く、さらに溶解性の悪いベンザチン塩(BPG)ではきわめて遅く吸収される。一般にβ-ラクタム系薬では血中半減期(t1/2)が1時間程度と短いものが多く、また有効血中濃度以下での持続抗菌作用(postantibiotic effect、PAE)もあまり期待できないことから頻回投与が必要である。