交感神経α受容体遮断薬
アドレナリン受容体のうち、イソプロテレノール感受性が低いグループをα受容体と分類した。内因性のリガンドとしてアドレナリンおよびノルアドレナリンが存在する。1型および2型に大きく分類され、いずれもG蛋白質共役受容体である。
α1受容体
Gq/11蛋白質結合型である。リガンドが結合すると、細胞内のホスホリパーゼCを活性化することによりイノシトールトリスリン酸(IP3)およびジアシルグリセロール(DG)の産生を介して細胞内カルシウムイオン濃度を上昇させる。α1受容体への刺激は血管平滑筋の収縮を引き起こし、血圧の上昇に関与する。
α2受容体
Gi蛋白質結合型である。シナプス前膜に存在し、神経伝達物質の遊離を制御する自己受容体(Auto Receptor)として機能する。