ウラピジル
静脈内投与後、血清中の濃度は2段階の経過を辿る。最初は分配過程によるものであり、第2段階は排泄によるものである。代謝は主に肝臓で行われ、主に薬効のない代謝物を生成する。排泄の約70%は腎臓から、残りは糞便から行われる。血漿中の半減期は2.7時間で、肝疾患や腎疾患では大きく延長するため、この場合は投与量を減ずる必要がある。ウラピジルは血液脳関門や胎盤を通過する。
ウラピジル(Urapidil)は交感神経遮断型降圧剤である。本薬は、アドレナリンα1受容体拮抗薬および5-HT1A受容体作動薬として作用する。初期の報告ではアドレナリンα2受容体にも作用するとされていたが、その後の研究で、イヌの伏在静脈やモルモットの回腸では作用しないことが証明された。他のアドレナリンα1受容体拮抗薬とは異なり、ウラピジルは反射性頻拍を誘発しない。これは、弱いアドレナリンβ1受容体拮抗作用と心臓迷走神経駆動への影響に関連していると考えられる。ウラピジルは現在、米国食品医薬品局では承認されてないが、日本や欧州では販売されている。商品名はエブランチル。