ルビプロストン
ルビプロストンは原因不明の成人の慢性便秘の治療に用いられる。日本での効能・効果は「慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)」である。
またルビプロストンは非癌性疼痛の治療にオピオイドを用いた場合の副作用として発現する便秘の治療に用いられる。しかし、ジフェニルヘプタン系オピオイド(メサドンなど)を服用している患者に対しての安全性は確立していない。
より少量で、18歳以上の女性の過敏性腸症候群患者の便秘治療に用いられる。
2014年11月時点では、小児の患者については臨床試験は実施されていない。術後の腸機能不全についての適応が研究されている。
ルビプロストンは他の瀉下薬の様な耐性、依存性、血中電解質異常を示さない。治療中止に伴うリバウンドを起こさないが、中止後徐々に治療前の状態に戻っていくと思われる。
ルビプロストンは服用後直ぐに消化管に分布し作用を発現する。ルビプロストンはカルボニル還元酵素で急速に酸化・還元(15位の還元,α鎖のβ酸化,ω鎖のω酸化)され消失する。これは肝臓のシトクロムP450によるものではない。主要代謝産物M3の血中濃度は非常に低く、総投与量の10%未満である。これは代謝が胃および空腸で局所的に起こることを示している。
中等度ならびに重度肝機能障害患者ではM3のCmaxおよびAUCtは健康成人と比べてそれぞれ66%および119%、183%および521%高かった。また重度の腎機能障害のある患者では健康成人と比べて25%および12%高かった。
ルビプロストン(Lubiprostone)は、主に過敏性腸症候群に関連する慢性特発性便秘症やオピオイド投与の副作用としての便秘の治療に用いられる医薬品である。米国で2006年1月に(2007年9月、2013年4月に承認追加)、日本では2012年7月に承認された。商品名アミティーザ。