アミノピリン
1922年、シュルツ(Schulz)により重篤なアレギーナ様扁桃炎を伴う特異的な頸部疾患が発症し、その成因が無顆粒球症によることが報告され、その後、アミノピリンによる血球減少は多くの追試がなされて因果関係が認められながらも広く一般に使用された。無顆粒球症の発生率は、欧米人で1%以下、日本人ではさらに稀であるが、発生した場合の死亡率は20-50%である。
日本においては、アミノピリンとスルピリンが配合された一般用のアンプル入りかぜ薬の使用による重篤なショックで、1959年から1965年までの間に合計38名の死亡例が発生し(アンプル入りかぜ薬事件)、厚生省より製薬企業に対し製品の回収が要請された。
また、大量投与すると中枢興奮作用がみられ、痙攣を引き起こすことがある。
さらに、アミノピリンが消化管内でニトロソ化反応を起こし発癌につながる可能性が指摘され、使用禁止となる国々が増え、日本においても1977年経口での使用が禁止され、1979年には日本薬局方からも削除された。このため、2008年現在では注射剤が一部の動物用医薬品としてのみ用いられている。