ペチジン
ペチジンは速やかに肝臓で加水分解されてペチジン酸(英語版)になるが、一部は脱メチル化されてノルペチジンとなる。ノルペチジンの鎮痛効果はペチジンの半分であるが、半減期は8〜12時間とペチジンより長いので、投与を繰り返すと体内に蓄積され、腎障害の原因となる。またノルペチジンには痙攣誘発作用と幻覚作用がある。代謝物によるこの毒性は、ナロキソンやナルトレキソンなどのオピオイド受容体拮抗薬では相殺できないので、間違いなくノルアドレナリンの抗コリン効果が原因であり、アトロピンとの立体構造の類似性に起因するものであるが、薬理学的には完全には解明されていない。ペチジン代謝物の神経毒性は、他のオピオイド薬とペチジンとの大きな違いである。ペチジン代謝物はグルクロン酸抱合されて尿中に排泄される。