ロサルタン
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体1型(AT1)に選択的に拮抗し、終末器官のアンジオテンシンIIに対する反応を低下させる。ロサルタンは総末梢抵抗(後負荷)と心臓の静脈環流(前負荷)を低下させる。アンジオテンシンIIの生理的作用にはアルドステロン放出の刺激が含まれており、ロサルタンはこれと拮抗する。血圧低下はレニン-アンジオテンシン系の状態とは関係なく起きる。ロサルタンの投与によりアンジオテンシンIIのフィードバックが抑制され、血漿中のレニン活性が高まる。
また尿細管での尿酸の再吸収を担うURAT1も阻害するため、尿酸が排泄され、血中の尿酸値は下がるという特性を持つ(この特性のため利尿剤との配合剤プレミネントで尿酸値上昇がみられない)。
ロサルタンではそれ自身よりもイミダゾール環のヒドロキシメチル基が酸化されたカルボン酸体(主代謝物)の方が10〜40倍活性が高い。代謝は主に肝臓のシトクロムP450(CYP2C9, CYP3A4)が担っている。