スマトリプタン
スマトリプタンは、錠剤、皮下注射、ないし鼻腔噴霧剤として投与される。経口製剤(コハク酸塩として)は、バイオアベイラビリティに劣るという欠点がある。この理由のひとつは、薬物が全身循環に入る前に代謝を受けて分解してしまうためである。新型の速放錠は、バイオアベイラビリティは変わりがないが、最大血中濃度に達するのが平均して10-15分だけ早くなる。注射されたばあい、スマトリプタンの効果が現れるのは早い(一般に10分以内)が、効果の持続時間も短くなる。スマトリプタンの代謝は、まずモノアミンオキシダーゼAによってインドール酢酸誘導体に代謝され、さらにその一部はグルクロン酸抱合を受ける。これらの代謝物は、尿および胆汁に排出される。
スマトリプタンの血中濃度そのもの(薬物動態)と、抗偏頭痛作用(薬力学)との間には、シンプルで直接的な関係性が見出せない。この矛盾の謎は、服用した薬そのものの量よりもむしろ、スマトリプタンのさまざまな剤形による吸収の度合いを比較することで、ある程度まで解き明かされてきている。
スマトリプタンは、市販された最初の(1991年)トリプタン製剤である。米国および他の大半の先進国では、医師の処方によってのみ入手することが可能である。英国では、「イミグラン・リカバリー (Imigran Recovery)」の商品名で、スマトリプタンの錠剤を薬局で購入することができるが、鼻腔内噴霧剤や注射剤は処方箋が入用である。スマトリプタンは、錠剤、注射用溶液、鼻腔からの吸入剤などのかたちで製剤化されている。
英国およびヨーロッパでの特許保護期間は2006年5月16日をもって消失した。追加保護証明SPC/GB93/07により延長。)米国では、グラクソ・スミスクラインが特許訴訟に持ち出すことで、米国での特許消失期限をかなり延長することに成功した。しかしながら、スマトリプタンの後発品の注射剤は、後発品メーカーによる示談によって、2008年8月に市場に導入されることになった。
2008年4月15日に、アメリカ食品医薬品局 (FDA)では、スマトリプタンと非ステロイド性抗炎症薬のナプロキセンとの合剤を承認した。これは米国で「トレキシメット (Treximet)の商品名で販売される。この合剤は、これらのどちらか一方の医薬品を単独で用いた場合よりも高い効果を示している。