アリスキレン
レニン-アンジオテンシン系の最初の物質であるレニンは、血圧をコントロールする役割を持つ。レニンはアンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンIを切り出し、アンジオテンシンIはアンジオテンシン変換酵素(ACE)によってアンジオテンシンIIに変換される。アンジオテンシンIIは直接的および間接的に血圧を制御する。直接的な制御は、血管平滑筋を収縮させる事による。アンジオテンシンIIは同時に副腎皮質でのアルドステロン産生を促し、腎尿細管でのナトリウム(と水分)の再吸収を増加させる事で血漿量を増加させ、血圧を上昇させる。アリスキレンはレニンのS3部位に結合し、アンジオテンシノゲンからアンジオテンシンIを生成する作用を阻害する。アリスキレンはヒドロクロロチアジドとも併用される。