フルタミド
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また、間質性肺炎(肺線維症(英語版)に進展する可能性がある)との関連性が指摘されている。41,700人の前立腺癌患者を対象とした大規模な臨床コホートにおいて、間質性肺炎の発生率は0.04%であった。また、光線過敏症に関連するさまざまな症例報告がある他、メトヘモグロビン血症、スルフヘモグロビン血症、好中球減少症の症例が報告されている。ビカルタミドにはこのようなリスクはない。
内分泌攪乱物質であり、ラットの肛門性器間距離に顕著な影響を与える。
フルタミド(Flutamide)は、非ステロイド性抗アンドロゲン薬(NSAA)で、主に前立腺癌の治療に使用される。また、面皰、多毛症、女性の高アンドロゲン血症などのアンドロゲン依存性症状の治療にも使用される。通常、1日3回、経口で服用する。
男性に対する副作用として、乳房の圧迫感や肥大、女性化、性機能障害、火照りなどがある。逆に、女性に対しては副作用が少なく忍容性の高い薬で、最も多い副作用は皮膚の乾燥である。下痢や肝酵素の上昇(英語版)は男女ともに起こる可能性がある。まれに肝障害、肺疾患、光過敏症、メトヘモグロビンの上昇、スルフヘモグロビンの上昇(英語版)、などを引き起こすことがある。肝不全や死亡例が報告されており使用が制限されている。
アンドロゲン受容体(AR)の選択的遮断薬として作用し、前立腺などの組織において、テストステロンやジヒドロテストステロン(DHT)などのアンドロゲンと競合してARに結合する。これによりアンドロゲンの作用を阻止し、ARが前立腺癌細胞の増殖を促すのを防ぐ。プロドラッグであり、体内でより活性の高いヒドロキシフルタミドに変化する。これらは比較的短時間で体内から排泄されるため1日複数回の服用が必要となる。
1967年に発見され、1983年に初めて医療用に導入された。米国では1989年に、日本では1994年に発売された。この薬は、有効性、忍容性、安全性、投与回数(1日1回)などの点でより改良された新しいNSAAであるビカルタミドやエンザルタミドにほぼ取って代わられ、現在は比較的使用されていない。
WHO必須医薬品モデル・リストに掲載されている。