ネビラピン
もう1つ、授乳中の垂直感染の防止を目的とした臨床試験が実施され、2011年3月に完了したが、投与開始後6週間〜6ヶ月の感染率(ネビラピン群:1.1%、偽薬群:2.4%)では有意差(p=0.049)が付いたものの、死亡率及び感染・死亡率では有意差は付かなかった。同試験は18ヶ月まで実施され、感染率(ネ群:2.2%、偽群:3.1%)の数字はネビラピン群の方が低かったものの有意差や傾向は見られなかった(p=0.28)。
この方法で最も心配されていることは、単回投与された母子の双方でNNRTI耐性変異が観察されている事であり、将来NNRTIを含む処方を用いた際の効果が低くなる可能性が指摘されている。そのため米国公衆衛生局タスクフォースは、母体へのジドブジン・ラミブジン短期投与を推奨している。
国内・海外治験並びに製造販売後臨床試験で認められた副作用は通算で36.6%であり、主な副作用は、発疹、悪心・嘔吐、頭痛、傾眠、疲労、発熱等であった。
重大な副作用としては、
中毒性表皮壊死症(0.1%)、皮膚粘膜眼症候群(0.7%)、過敏症症候群、
肝炎(劇症肝炎を含む)、肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、総ビリルビンなどの上昇)、黄疸、肝不全(11.40%)、
顆粒球減少、うつ病、幻覚、錯乱、脱水症、心筋梗塞、出血性食道潰瘍、全身痙攣、髄膜炎(3.77%)、
アナフィラキシー様症状(0.36%)
が添付文書に記載されている。
これらの内、最も注意すべき副作用は皮膚障害と肝障害であり、日本の添付文書では警告欄が設けられている。重篤な皮膚障害・肝障害は投与開始から概ね6週間以内に発生する。2000年に米国食品医薬品局はネビラピンの添付文書に黒枠警告(英語版)を設置し、肝不全を含む肝障害について注意喚起する様に指示した。
ネビラピンは重篤な肝機能障害のある患者やケトコナゾール経口投与、経口避妊薬を使用中の患者には禁忌である。
また服用後に過敏症、重篤な発疹、肝機能障害が発生した患者には再投与は禁忌とされている。