セロトニン受容体作動薬
シサプリドとテガセロド(英語版)は、消化管運動障害の治療に使用されていた5-HT4受容体(英語版)部分作動薬である。プルカロプリド(英語版)は、高選択性の5-HT4受容体作動薬であり、特定の消化管運動障害の治療に使用することができる。その他の5-HT4受容体作動薬は、向精神薬や抗うつ薬としての可能性を示しているが、そのような適応症では販売されていない。
トリプタン系薬物であるエレトリプタン(英語版)は、5-HT1E受容体(英語版)の作動薬である。BRL-54443(英語版)は、選択的な5-HT1Eおよび5-HT1F受容体作動薬であり、科学研究に使用されている。