ランジオロール
ランジオロールは、エステル部分の加水分解によって代謝される。in vitroおよびin vivoのデータは、ランジオロールが主に偽コリンエステラーゼおよびカルボキシルエステラーゼによって血漿中で代謝されることを示唆している。加水分解によりケタール (アルコール分子) が生成され、さらに切断されてグリセロールとアセトンに分解され、カルボン酸成分 (代謝物 M1) となり、続いてβ酸化されて代謝物 M2 (置換安息香酸) が生成される。ランジオロール代謝物 M1 および M2 のβ 1 アドレナリン受容体遮断活性は、親化合物の 1/200 以下であり、ランジオロールの最大推奨用量と注入期間を考慮した場合、薬力学的影響は無視できることを示している。ランジオロールも代謝物 M1 と M2 も、異なるシトクロム P450 分子種 (CYP1A2、2C9、2C19、2D6 および 3A4) の代謝活性に対する阻害効果を in vitro で示さなかった。また、ラットにおいてランジオロールを反復静脈内投与した場合、チトクロームP450含量に影響を及ぼさなかった。 CYP P450誘導または時間依存性阻害に対するランジオロールまたはその代謝物の潜在的効果に関するデータはない。