レゴラフェニブ
レゴラフェニブは、腫瘍の血管新生にかかわるVEGFR、TIE-2、腫瘍の増殖にかかわるc-KIT、RET、B-RAF、間質組織性 PDGFR-β、FGFRなど受容体チロシンキナーゼに阻害作用をもつとされる経口マルチキナーゼ阻害薬(プロテインキナーゼ阻害薬=ATC分類)。大腸癌で初めて有効性を示した低分子化合物である。抗がん剤として使用され、癌の増殖などに関係する特定の分子を狙い撃ちする分子標的治療薬のひとつ(一般名の最後が~ibはinhibitor 阻害薬、阻害作用を示す低分子化合物)。
主な副作用として手足症候群(hand-foot skin reaction)があり、そのほか、倦怠感、高血圧、下痢、皮疹でgrade 3以上のものが認められ、gradeは低いが肝機能値上昇が高頻度であった。 全生存期間(OS)の中央値は、レゴラフェニブ投与群が6.4カ月(四分位範囲IQR 3.6-11.8)、プラセボ群では5.0ヵ月(IQR 2.8-10.4)で、プラセボ群に対するレゴラフェニブ群のOSのHR(Hazard Ratio ハザード比)は0.77(95%CI 0.64-0.94、p=0.0052)となり、レゴラフェニブ群で有意に延長されたとされる。