トラスツズマブ エムタンシン
トラスツズマブ エムタンシン(Trastuzumab emtansine、米国ではAdo-trastuzumab emtansine)は、抗体薬物複合体の一つであり、HER2陽性の進行・再発乳癌の治療に用いられる。モノクローナル抗体であるトラスツズマブと細胞毒性物質エムタンシン(DM1)が結合している。トラスツズマブは癌細胞のHER2/neu受容体に結合して成長を停止させ、エムタンシンが細胞内に入りチューブリンに結合し重合を阻害する事で細胞毒性を発揮する。モノクローナル抗体が癌細胞に過剰に発現しているHER2をターゲットとするため、エムタンシンは腫瘍細胞に選択的に送達される。商品名カドサイラ、開発コードT-DM1、PRO132365。
トラスツズマブ単剤治療に抵抗性となった女性のHER2陽性の進行乳癌を対象としたEMILIA臨床試験では、ラパチニブ・カペシタビン併用療法に比べて生存期間を5.8ヶ月延長した。同試験に基づき、米国FDAは2013年2月に製造を承認した。日本でも国内第I相・第II相臨床試験およびEMILIA試験の結果に基づき、2013年9月に製造販売が承認された。