GPR40作動薬
イーライリリー(LY2881835)やアムジェン(AMG-837,AMG-1638)も開発を試みたが、いずれも開発中止となっている。
武田薬品工業は、開発コードTAK-875(商品名ファシグリファム:Fasiglifam)として自社開発を行っていた。ファシグリファムはGRP40に結合する低分子化合物としてデザインされた。第3相臨床試験で日米欧の多施設共同ランダム化比二重盲検較試験で食事療法や運動療法を実施しても血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者192人に対してTAK-875を投与したところ、投与量およびベースラインのヘモグロビンA1c値によって-0.75から-1.4%のヘモグロビンA1cの低下を認めた。6.25mgから200mgまでの6段階の容量で臨床試験が行われたが、低血糖を含めた有害事象発現率はプラセボ群と同程度であったとされ、最初に認可されるGPR40作動薬として期待された。しかし2013年12月、海外での臨床試験にて肝障害の副作用が指摘され、自主的に開発中止となった。武田薬品工業は、ファシグリファムをアクトス、ネシーナに続く待望の糖尿病領域の新薬として期待していたが、この開発中止によって糖尿病領域からの撤退を決め、消化器、癌、精神神経の3領域に経営資源を集中することなった。
日本たばこ産業(JT)も開発コードJTT-851として臨床試験を進めていた。日本などの国で第2相臨床試験を終えていたが、2017年2月に第3相臨床試験は行わずそのまま開発中止することを決定した(中止理由は開示されていない)。