2,5-ジケトピペラジン
エノラートのアシル化により2,5-DKP環を形成することもできる。例えば、フェニルカルバメート(10)を分子内環化させることで、90%の収率で11が得られる。
天然の生理活性物質中には、2,5-DKP構造を有するものが広く存在している。最も良く見られる構造はトリプトファンとプロリンからなる環がヘテロ環化やプレニル化反応を受けたもので、肝毒性を持つブレビアナミドF(英語版) (cyclo(L-Trp-L-Pro))、痙攣誘発作用を持つベルクロゲン(英語版)、有糸分裂阻害剤のスピロトリプロスタチンB(英語版)、抗がん作用を持つステファシジン(英語版)などがある。
トリプトファンとプロリンからなる天然2,5-DKPs
ブレビアナミドF(英語版)
ベルクロゲン(英語版)
スピロトリプロスタチンB(英語版)
(+)-ステファシジン(英語版)A
他の誘導体としては、架橋構造を持つものには抗生物質であるビシクロマイシン(英語版)や細胞毒性を持つグリオトキシン、不飽和構造を持つものには微小管に結合するフェニラヒスチン(英語版)、マイコトキシンであるロケホルチンC(英語版)などがある。
他の天然2,5-DKPs
ビシクロマイシン(英語版)
グリオトキシン
フェニラヒスチン(英語版)
ロケホルチンC(英語版)