ジヒドロテストステロン
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DHTは、1935年にアドルフ・ブーテナントらによって初めて合成された。これは、同年初めに発見されたテストステロンの水素添加によって調製された。DHTは、1953年にAASとして医療用に導入され、テストステロンよりも強力だが、アンドロゲン活性が低いことが指摘された。DHTが内因性物質であることが解明されたのは、1956年にラット肝ホモジネート中でテストステロンから生成されることが示されてからである。さらに、DHTの生物学的重要性が認識されたのは、1960年代初頭、DHTが前立腺や精嚢などの標的組織において、循環するテストステロンから5α-還元酵素によって生成されることが判明し、バイオアッセイにおいてテストステロンよりも強力であることが判明してからである。ヒトにおけるDHTの生物学的機能は、1974年に5α-還元酵素II型欠損症が発見され、その特徴が明らかになったことで、より明確になった。DHTは、テストステロン、エストラジオール、プロゲステロンに続く、最後に発見された主要な性ホルモンであり、内分泌ホルモンとしてではなく、主にイントラクリンおよびパラクリンホルモンとして機能する唯一の主要な性ホルモンであるという点でユニークである。
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