チミジンキナーゼ
免疫組織化学的検出のために抗チミジンキナーゼ抗体を利用することができる。チミジンキナーゼに対する染色は、ステージ2乳がんの患者を特定するための信頼性の高い手法である。チミジンキナーゼに対する染色とKi-67に対する染色を組み合わせることで、最も多くの患者を特定することができる。この手法は、肺がん、大腸がん、腎細胞がんにおいても有効性が確認されている。
チミジン代謝を標的とした、チミジンキナーゼと関係するさまざまなクラスの薬剤が、がんと関係した細胞分裂の制御に利用されている。チェーンターミネーター(chain terminator)は伸長中のDNA鎖に組み込まれるチミジンアナログであり、鎖がそれ以上伸長することがないような修飾が施されている。この種の薬剤はチミジンアナログであるため、迅速に5'-一リン酸化が行われる。一リン酸化物はさらに対応する三リン酸化物にまでリン酸化され、伸長中のDNA鎖に組み込まれる。このアナログには、鎖の伸長の継続に必要な3'位のヒドロキシル基が存在しない。ジドブジン(AZT)では3'-ヒドロキシル基はアジド基で置換されており、スタブジン(サニルブジン)では置換ではなく除去されている。AZTは血清中のチミジンキナーゼ活性の測定法の1つで基質として利用される。AIDSで生じる一般的な症状の1つはリンパ腫であり、チミジンキナーゼ測定の最も重要な診断的用途はリンパ腫のモニタリングであるが、AZTはHIV感染におけるHAART療法の標準的な構成要素であるため、この手法に干渉する可能性がある。
その他のチミジンアナログとして、例えばイドクスウリジンはその後の複製サイクルにおける塩基対形成を遮断し、DNA鎖の欠陥を引き起こす。この薬剤は悪性細胞のアポトーシスを引き起こすため、放射性標識と組み合わせられる可能性もある。
チミジンキナーゼの基質アナログの化学構造
ジドブジン
スタブジン
イドクスウリジン
アシクロビル
ガンシクロビル
組織試料中のチミジンキナーゼは組織からの抽出後に測定される。抽出やアッセイの標準的手法は開発されておらず、細胞や組織の抽出物中のTKの定量法は特定の臨床的疑問に関して検証されたものはないが、いくつかの評価が行われている。細胞抽出物中のTK2の特異的定量法の1つとして、基質アナログである5-ブロモビニル-2'-デオキシウリジンを用いる手法が開発されている。ここからいくつかの研究について記載するが、用いられた手法や結果の報告法は研究によって大きく異なるため、研究間の比較は不可能である。発生中の胚組織中のTK1レベルは、より後の段階の対応する組織よりも高い。単球増多症(英語版)における末梢リンパ球や悪性貧血時の骨髄など、特定の非悪性疾患においても細胞や組織内のTK値が劇的に上昇する場合がある。