プロパフェノン
プロパフェノンはナトリウムイオンの心筋細胞内への流入を遅くして、脱分極速度を抑制し、心室細動閾値を上昇させ、房室結節内および心室内の興奮伝導を抑制し、心筋の有効不応期を延長させて、全体として心筋細胞の興奮性を鎮め、頻脈性不整脈を治療する。活動電位の持続時間にはほとんど影響しない。ATP依存型カリウムチャネルには影響を与えない。
構造的にフレカイニドに近く、服用時には同様の注意が要る。プロパフェノンとフレカイニドは他の抗不整脈薬と同じく催不整脈作用を持つ。しかし、器質的疾患のない場合には比較的安全であるとされる。
プロパフェノンの頻拍細胞への作用選択性は高いが、正常(安静時)細胞でもIa群やIb群よりも強く抑制する。交感神経β遮断作用を持つため、徐脈、気管支痙攣を起こしうる。
通常、プロパフェノン服用開始時には入院して心電図モニタリングをする。不整脈の種類によって用量はさまざまであるが、比較的高用量(450–900mg/日)で開始して300mg/日辺りまで漸減することが多い。
↑ 日本で定められている投与量は 1回150mgを1日3回±適宜増減
経済的な理由やその他の都合で、外来でプロパフェノンを開始する場合があるが、どのような患者で安全に服用開始できるかは合意されたものがない。臨床的な観点から見ると、プロパフェノンは比較的心機能が保存されている患者に適していると言える。