抗菌薬
キヌプリスチン・ダルホプリスチン(QPR/DPR シナシッド)
上記2系統の細胞壁合成阻害薬と異なり、ホスホマイシンはムレインモノマーの部品であるN-アセチルムラミン酸の産生を阻害する。このためβ-ラクタム系と併用すると、相乗効果を示す。
14員環マクロライド エリスロマイシン(EM エリスロシン) クラリスロマイシン(CAM クラリス・クラリシッド) ロキシスロマイシン (RXM ルリッド)
含窒素15員環マクロライド アジスロマイシン(AZM ジスロマック)
16員環マクロライド ジョサマイシン(JM) スピラマイシン(SPM) ミデカマイシン(MDM) ロキタマイシン(RKM リカマイシン) キタサマイシン(LM ロイコマイシン)
第一世代 セファゾリン(CEZ セファメジン) セファロンチン(CET コアキシン) セファレキシン(CEX ケフレックス・センセファリン・ラキシリン) セファトリジン(CFT) セフロキサジン(CXD オラスポア) セファクロル(CCL ケフラール) セファドロキシル(CDX ドルセファン)
第二世代 セフォチアム(CTM パンスポリン・ハロスポア) セフメタゾール(CMZ セフメタゾン) フロモキセフ(FMOX フルマリン) セフミノックス(CMNX メイセリン) セフブペラゾン(CBPZ) セフロキシム・アキセチル(CXM-AX オラセフ)
第三世代 セフジニル(CFDN セフゾン) セフジトレン・ピボキシル(CDTR-PI メイアクト) セフテラム・ピボキシル(CFTM-PI トミロン) セフポドキシム・プロキセチル(CPDX-PR バナン) セフカペン・ピボキシル(CFPN-PI フロモックス) セフォタキシム(CTX クラフォラン・セフォタックス) セフトリアキソン(CTRX ロセフィン) セフォペラゾン(CPZ セフォペラジン・セフォビッド) セフメノキシム(CMX ベストコール) セフタジジム(CAZ モダシン) セフチブテン(CETB セフテム) セフィキシム(CETB セフスパン) セフォジジム(CDZM ケニセフ) ラタモキセフ(LMOX シオマリン) セフチゾキシム(CZX エポセリン)
第四世代 セフピロム(CPR ブロアクト・ケイテン) セフォゾプラン(CZOP ファーストシン) セフェピム(CFPM マキシピーム)
βラクタマーゼ阻害剤配合セフェム系 セフォペラゾン・スルバクタム(CPZ/SBT)...商品名 スルペラゾン
抗菌薬の耐性のメカニズムは大きく
(1) 抗菌薬の取り込み低下や排出促進による抗菌薬の蓄積防止。
(2) 抗菌薬の分解や修飾による不活化。
(3) 抗菌薬の標的分子の変異や修飾による親和性の低下や過剰生産による抗菌薬の量的無効化に分類される。
抗菌薬の取り込み低下や排出促進による抗菌薬の蓄積防止による耐性機構の例として、緑膿菌の自然耐性が挙げられる。全ての抗菌薬は細菌の外膜を通過し、菌体内で蓄積することで機能を発揮するが、緑膿菌の外膜は抗菌薬の透過性が低く、一般に抗菌薬が効き難い。また、細胞内へ透過したβラクタム系抗菌薬やキノロン系抗菌薬を排出することでも耐性を持つ。
抗菌薬の分解や修飾による不活化は、βラクタム系抗菌薬に対する耐性の主要なメカニズムである。典型的な例としてβラクタマーゼによるβラクタム系抗菌薬に対する耐性機構が知られており、βラクタマーゼはベータラクタム環構造を加水分解することで、ペニシリンを始めとしたβラクタム系抗菌薬とPBPの結合を阻害し、細菌に耐性をもたらす。これまでに数百種類のラクタマーゼが発見されており、一般的にはA、B、C、Dの4種類のクラスに分類される。