可溶性グアニル酸シクラーゼ
可溶性グアニル酸シクラーゼ (Soluble guanylyl cyclase、Soluble guanylate cyclase、sGC)は、一酸化窒素 (NO)の唯一の既知の受容体である。 可溶性で、すなわち完全に細胞内に存在する。 最も注目すべきは、この酵素が血管拡張に関与していることである。 ヒトでは、遺伝子GUCY1A2 、 GUCY1A3 、 GUCY1B2およびGUCY1B3によってエンコードされる。
EC番号4.6.1.2に分類されている 。
2017年2月現在、sGCをターゲットとするFDA承認薬は1つのみである。 リオシグアト (商品名Adempas、アデムパス)は、2種類の肺高血圧症 (PH)、すなわち慢性血栓塞栓性肺高血圧症 (CTEPH)と肺動脈高血圧症 (PAH)を治療する、「sGC刺激薬」という新規クラスの最初の薬剤である。
シナシグアト(英語版) (BAY 58-2667) はsGC刺激剤で候補薬であったが、急性非代償性心不全の臨床試験で緊急介入を必要とする治療誘発性低血圧イベントの発生率が高いため、有効性を実証できなかった 。
ベルイシグアト(英語: Vericiguat、MK-1242、BAY1021189)はsGC刺激剤で、新規経口投与慢性心不全治療剤としてHFrEFのP3試験は2019年8月28日に中止となったが、2019年10月現在HFpEFのP2試験段階にある(2020年6月1日までの予定)。