リポソーム
最近までリポソームの利用は主に標的組織へのドラッグデリバリーを目的として利用されていた。しかし、他の状況でのリポソームの多様な能力が発見され続けている。現在では、リポソームによる栄養補助食品の経口投与が実現されようとしている。
極めて少数の栄養補助食品企業が、この新たな利用法へ向けてユニークな分野の開拓を行っている。このリポソーム科学の新たな方向性が採用されている理由の1つには、従来の経口錠剤やカプセルの吸収率やバイオアベイラビリティが低いことが挙げられる。多くの栄養素の経口バイオアベイラビリティや吸収率が低いことは、臨床的によく記述されている。そのため、脂溶性や水溶性の栄養素のリポソーム内への封入は、消化器系による破壊を避け、細胞や組織へのデリバリーを促進する極めて効率的な手法となる。
大量製造されたリポソームの割合に特定の因子が大きな影響を与えることを指摘しておくことは重要である。これらの因子はリポソームへ実際に内包される量やリポソーム自体の実際の品質に影響を与え、リポソームの長期の安定性にも極めて重要な要素である。その複雑だが重要な因子とは、(1)リポソーム自体の実際の製造法、(2)リポソームの調合や製造に用いられたリン脂質の構成と品質、タイプ、(3)内包されたペイロードを保持する、安定で均質な粒子サイズのリポソームを製造する性能、である。これらは栄養補助食品の経口バイオアベイラビリティ向上のためにリポソームを効率的なキャリアとして利用する基礎となる、重要な要素である。
リポソームの調製法の選択は次のようなパラメータに依存する。
内包される物質やリポソームの成分の物理化学的性質
脂質小胞を分散させる媒体の性質
内包される物質の実効濃度と潜在的毒性
用途やデリバリーに際してさらに必要とされる過程
対象用途に最適なサイズ、多分散性、品質保持期限
バッチ間の再現性と大スケールでの安全で効率的な生産の可能性
有用なリポソームが自発的に形成されることはめったにない。一般的に、有用なリポソームは(リン)脂質を水のような極性溶媒中に分散させるために十分なエネルギーを供給することではじめて形成され、多層の凝集体は数層または単層の脂質小胞へと解体される。
リポソームは、リン脂質のような両親媒性脂質を水中で超音波処理によって分散させることで形成することができる。せん断速度が低ければ多層のリポソームが形成される。元々の凝集体は玉ねぎのように多数の層を形成しており、次第に小さくなって最終的に単層リポソームとなる(これらはサイズの小ささと超音波によって生じる構造欠陥のため、しばしば不安定である)。超音波処理は一般的には「大ざっぱな」調製法とみなされており、封入される薬剤に損傷を与えてしまうこともある。押出法(extrusion)やMozafari法のような新たな手法がヒトでの使用を目的とした製造に利用されている。ホスファチジルコリン以外の脂質を用いることで、リポソームの調製はかなり容易になる。
類似したアプローチとしてリポソームを薬剤の生体内無毒化に利用することもできる。この場合、pH勾配を有する(血中とはpHが異なる)空のリポソームが注入され、リポソームは血流から薬剤を除去しその毒性を防ぐシンクとして機能する。リポソームをドラッグデリバリーに利用する他の戦略としては、エンドサイトーシスを利用したものがある。リポソームはマクロファージの食作用の標的となるような特定のサイズ幅で製造することができ、このようなリポソームはマクロファージのファゴソーム中で分解され、その結果薬剤が放出される。また、リポソームは他の細胞種でのエンドサイトーシスを活性化させるようなオプソニンやリガンドで修飾することもできる。
リポソームを宿主細胞の形質転換やDNAのトランスフェクションに利用する方法は、リポフェクションとして知られている。
遺伝子や薬剤のデリバリーに加えて、リポソームは繊維への色素のキャリアとして、また植物への殺虫剤の、食品への酵素や栄養素サプリメントの、皮膚への美容品のキャリアとして利用することができる。
また、リポソームは造影超音波検査(英語版)で利用されるマイクロバブル造影剤の外殻としても用いられる。