ケトコナゾール
ケトコナゾールの外用剤は通常、皮膚、粘膜の真菌感染症(白癬、カンジダ症、癜風等)に処方される。そのほか、真菌の一種Malassezia furfur が関係する頭垢や脂漏性湿疹に対して、皮膚常在菌を抑えるためにも使用される。
抗真菌薬としては、ケトコナゾールはイミダゾール系に属し、真菌の細胞膜や酵素の成分であるエルゴステロール合成に介入する。全てのアゾール系抗真菌薬と同様に、ケトコナゾールの主な作用はシトクロムP450 14α-脱メチル化酵素(英語版)(P45014DM)の阻害である。この酵素はラノステロールからエルゴステロールへと繋がるステロール生合成経路の一部である。フルコナゾールやイトラコナゾールの方が細胞膜への親和性が高く、殺真菌作用が強い。
抗アンドロゲン薬としては、2つの作用機序があることが知られている。1つ目は最も注目すべき点で、高用量ケトコナゾール(400mgを1日3回)は精巣と副腎の両方でアンドロゲンの合成を阻害して、血中テストステロン濃度を低下させる。これは、テストステロンの前駆体を含むステロイドの合成・分解を司る17α-水酸化酵素・17,20―分解酵素の阻害によりもたらされる効果である。全身のアンドロゲン量が減少する結果、ケトコナゾールはアンドロゲン依存性前立腺癌の治療に寄与することになる。2つ目は、ケトコナゾールはアンドロゲン受容体阻害薬であり、テストステロンやジヒドロテストステロン(DHT)と云ったアンドロゲンと競合的に受容体に結合する。この効果は高用量でも弱いものである。
ケトコナゾールとミコナゾールを併用すると、糖質コルチコイド受容体の阻害薬として働く事が発見された。