イキサゾミブ
イキサゾミブは、治療濃度において、プロテアソームサブユニットβタイプ5(英語版)(PSMB5)を選択的かつ可逆的に阻害し、解離半減期は18分である。このメカニズムは、解離半減期が110分と非常に長いボルテゾミブと同じである。一方、類薬であるカルフィルゾミブは、PSMB5を不可逆的に阻害する。プロテアソームサブユニットβタイプ1(英語版)およびタイプ2(英語版)は、細胞培養モデルで到達し得る高濃度でのみ阻害される。
PSMB5は、20Sプロテアソーム複合体の一部であり、キモトリプシンと同様の酵素活性を有する。様々な癌細胞株において、プログラムされた細胞死の一種であるアポトーシスを誘導する。多くの骨髄腫細胞株において、イキサゾミブとレナリドミドの相乗効果が確認されている。