チクロピジン
チクロピジンの作用先である血小板は、トロンビンやアデノシン二リン酸(ADP)などの生理的活性物質によって、それぞれ特異的な血小板細胞内信号伝達の経路を介して活性化される。血小板には細胞膜上にADP受容体が存在しており、血小板におけるADPによる細胞内信号伝達経路は、このADP受容体を介して行われる。ADPの受容体はP2受容体と総称され、このうち血小板には3種類が存在すると考えられている。これはそれぞれP2X1、P2Y1、P2Y12とよばれている。チクロピジンはこのうちP2Y12ADP受容体を選択的かつ不可逆的に阻害するようにはたらく。これにより、アデニル酸シクラーゼが活性化されて血小板内のcAMPが増加し、血小板が凝集される。ただし、チクロピジン自身が直接作用できるわけではなく、体内に入り肝臓で代謝を受けることによってはじめて薬効を発揮できる(プロドラッグ)。また、直接ADPが関係していないP2Y12ADP受容体の役割の可能性が示唆されており、メカニズムの解明が進めば未知の薬効が明らかになる可能性が指摘されている。 この作用機序は同様の効果を持つとされるクロピドグレルにおいても同じである。