カンプトテシン
研究により7、9、10、11位の置換はカンプトテシンの活性と物理的性質の向上(有効性と代謝安定性など)をもたらすことが示されている。ラクトン環をメチレン単位によって大きくし、ホモカンプトテシン(homocamptothecin)などにすることも性能を向上させる。12位と14位を置換すると不活性な誘導体となる。
European Journal of Medicinal Chemistry 42 (4): 307–314. doi:10.1016/j.ejmech.2006.10.018.
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↑ M. R. Redinbo, L. Stewart, P. Kuhn, J. J. Champoux, W. G. J. Hol (1998). “Crystal structure of human topoisomerase I in covalent and noncovalent complexes with DNA”. Science 279: 1504–1513. doi:10.1126/science.279.5356.1504.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 F. Zunino, S. Dallavalle, D.