フルタミド
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前立腺癌の治療において、エストロゲンとの併用による複合アンドロゲン遮断療法(英語版)が研究されている。
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↑ Yasa, Cenk; Dural, Özlem; Bastu, Ercan; Uğurlucan, Funda Güngör (2016).
フルタミドおよびヒドロキシフルタミドは、アンドロゲンの生合成に必要な酵素であるCYP17A1(17α-ヒドロキシラーゼ/17,20-リアーゼ)を阻害することがin vitroで確認されている。これに伴い、GnRHアナログ治療を受けた男性の前立腺癌患者および女性の多嚢胞性卵巣症候群患者において、アンドロゲン濃度をわずかながらも有意に低下させることが判明している。このように弱いアンドロゲン生合成阻害作用を有している。しかし非去勢男性にGnRHアナログを併用せずに投与した場合、AR不活化により視床下部-下垂体-性腺軸への負のフィードバックが停止し正常男性レベルまでテストステロン値が上昇するため、臨床的意義はあまりないと考えられる。