プラスグレル
プラスグレルによる血小板凝集抑制能は、光透過型血小板凝集能測定法(Light Transmittance Aggregometry:ADP 5〜20μM)で測定できる。ローディングドーズとして60mgを投与した後、90%の患者で1時間後に50%の血小板凝集抑制を示した。最大抑制は約80%であった。10mg/日での定常状態(3〜5日)における血小板凝集抑制は平均70%であった。プラスグレルの投与中止後、凝集能は5〜9日で元の値に戻った。これはプラスグレルの動態というよりは血小板の新生に因る。クロピドグレル75mgを中止してプラスグレル10mgの投与を開始すると、凝集抑制の亢進を示したが、プラスグレル単剤10mg投与の定常状態よりも強くはなかった。凝集抑制の亢進は出血リスクを増大させる。凝集抑制と臨床効果(血栓性イベント低下)の相関は未だ明らかではない。
プラスグレルはプロドラッグであり、腸内のカルボキシルエステラーゼ2および肝臓のカルボキシルエステラーゼ1で速やかに代謝されてチオラクトン型不活性体になり、更にCYP3A4およびCYP2B6、僅かにCYP2C9およびCYP2C19によって代謝されて活性代謝物(R-138727)に変換される。活性代謝物の推定半減期は7時間(範囲:2〜15時間)である。健常者、安定粥状性動脈硬化症患者、PCI施行中の患者のいずれでも同じ血中動態を示した。