ラミブジン
ラセミ体であるBCH-189((-)-体がラミブジンである)が1988年に合成され、1989年に(-)-エナンチオマーが単離された。AZT(ジドブジン、ZDV)との併用時の毒性が研究され、ラミブジン((-)-体)の毒性が低く逆転写酵素の阻害能が高いことが明らかにされた。ラミブジンとジドブジンを併用する事でHIVの遺伝子合成阻害能について有用性が増加した。その結果、ラミブジンは他の抗レトロウイルス薬よりもミトコンドリアDNAへの毒性が相対的に低くなった。
米国で食品医薬品局(FDA)に1995年11月にジドブジン(AZT)との併用を条件に承認され、2002年に1日1回の用法・用量が承認された。日本では1997年2月に承認された。米国では5番目の逆転写酵素阻害薬であった(日本では4番目)。
2014年9月、エボラ出血熱にラミブジンが有効であると報告された。治療を受けた15名の内13名(症状が現れてから3〜5日目に服用開始)が生存し、ウイルスが消失した事が確認された。残り2名(5日目以降に服用開始)は死亡した。