シリビニン
シリマリンの水溶性ならびに生物学的利用能の低さは製剤の改善を促した。シリマリンとホスファチジルコリンの複合体であるシリピド(silipide、商品名 シリフォス Siliphos)は、シリマリンよりも約10倍生物学的利用能が優れている。シリマリンのβ-シクロデキストリン包接錯体はシリマリンよりも優れた溶解性を示すことが報告されている。調製されたシリビニン配糖体は、シリビニンよりも高い水溶性と肝保護効果を示すことも報告されている。
フラボノイドであるシリマリンはP糖タンパク質による細胞排出を阻害することが示されている。P糖タンパク質活性の調節によりP糖タンパク質の基質となる薬物の吸収や生物学的利用能に変化が生じる。また、シリマリンはシトクロムP450を阻害することが報告されていることから、P450によって解毒される薬物との相互作用の可能性も排除できない。