バレニクリン
2011年6月16日、FDAはバレニクリンについて「心血管系疾患を持つ患者では、ある種の心血管系副作用のリスクが少し増加すること」と関連する可能性があると安全情報を発表した。
2011年7月4日、4人の研究者がカナディアン・メディカル・アソシエーション・ジャーナルに二重盲検試験のレビューを発表した。その調査において、バレニクリンはプラセボに比べて、心血管系の重大な副作用のリスクを増加させることが発見された。
2007年11月、アメリカ合衆国食品医薬品局(FDA)は、禁煙のためにバレニクリンを服用中の患者に、自殺念慮・自殺行為・奇異行動・眠気を含む、いくつかの重大な副作用が見られた、と市販後調査で報告されたことを発表した。2008年2月1日、FDAはこの件について「チャンティックス(アメリカでの商品名)と重大な神経精神医学的症状に関連がある可能性がさらに強まった」と警告を発した。精神医学的症状が、チャンピックスあるいはニコチン離脱症状と関係があるかどうかは知られていないとされるが、それらの症状を呈した患者の全てが喫煙を中止していたわけではなかった。また、FDAは医療従事者および患者に対し、行動や気分の変化について観察するよう勧告した。2008年5月、ファイザーはバレニクリンの医薬品安全情報を「一部の患者において行動変化・激越・抑うつ気分・自殺念慮・自殺行為が報告されている」と改訂した。
2009年7月1日、FDAは、抑うつ・自殺念慮・自殺行為を含む重大な副作用が報告されていることにより、バレニクリンを同局の最も強い安全上の警告である『黒枠警告』に移動した。日本でも同様に警告枠に注意がある。
禁煙補助薬のバレニクリンは、致死的または非致死的な自殺や自傷のリスクを上昇させないことが、大規模前向きコホート研究の結果として示されている。
バレニクリンは、精神科の薬で2番目に自殺既遂の報告が多い。自殺未遂報告も3番目の多さであり、パロキセチン(日本での商品名:パキシル)の約8倍である。