ナロキソン
ナロキソンは中枢神経系のμ-オピオイド受容体(MOR)への親和性が極めて高い競合的阻害薬(英語版)で、MORを速やかに阻害して急速に離脱症状を発現する。κ-オピオイド受容体(KOR)やδ-オピオイド受容体(DOR)に対しても阻害作用を示すが親和性は低い。他のオピオイド受容体阻害薬とは異なり、ナロキソンは純粋な阻害薬であり作動活性を持たない。オピオイドを併用せずにナロキソンを投与した場合は、自然の抗疼痛機構が働かないことを除けば、薬理学的作用は何ら引き起こされない。直接オピオイド受容体作動薬を中止した時にオピオイド寛容性患者に離脱症候群を惹起するのとは対照的に、ナロキソンが寛容・依存状態を形成するとの証拠はない。作用機序は完全は理解されていないが、中枢のオピオイド受容体に競合(直接作動でなく競合阻害)することで離脱を示し、したがって自身では薬理作用を持つことなく、内因性 (生物学)および外因性双方のオピオイドの作用を阻害することが研究で示唆されている。
(−)-ナロキソンの親和性の値Kiはそれぞれ、MORで0.559nM、KORで4.91nM、DORで36.5nM であるのに対し、(+)-ナロキソンではそれぞれ、3,550nM、8,950nM、122,000nM であると報告されている。この様に、(−)-ナロキソンが活性異性体である。さらに、このデータはMORに対してはKORの約9倍、DORの約60倍の親和性を持つことを示している。
日本ではナロキソンは劇薬であり、処方箋医薬品である。
アメリカでもナロキソンは処方箋医薬品であるが、規制物質法(英語版)の管理下にはない。すべての州で処方は合法で、医療専門家が取り扱う。取り扱いできる場所は、州により違う。米国では何十年もの間救急隊員がナロキソンを投与してきたが、多くの州の法執行官は救急隊員が到着する前にナロキソンを使用できるようにすべきと考えていた。2015年7月時点で、28の州の法執行機関にオピオイドの過量投与に速やかに対処するためにナロキソンが備蓄されている。
オーストラリアでは2016年2月、ナロキソンが一般用医薬品として薬局にならび、処方箋なしで購入できるようになった。シリンジ内に医療用と同じ量が1回量充填されている。
カナダでは、使い切りのナロキソン注射キットが種々のクリニックや救急処置室に配置されている。アルバータ州の規制当局(英語版)はキットの設置場所を州内全域の全ての救急処置室や薬局に拡げようとしている。