テオフィリン
テオフィリンは主に肝臓で(7割程度まで)代謝される。シトクロムP450のCYP1A2で脱メチル化される。反応次数0の経路とミカエリス・メンテン式に従う経路が共存する。代謝は治療域の濃度で非線形に飽和するので、投与量を少し増量する事で血中濃度が大きく増加することがあり得る。テオフィリンの一部がメチル化されてカフェインになる事も、特に小児の治療では重要な要素となる。非徐放性の内用液を用いた場合のカフェインの半減期は約100時間である。喫煙者は代謝酵素が活性化しているため薬が効きにくくなり、肝障害を持つ患者は、代謝が低下しているため副作用に注意が必要となる。テトラヒドロカンナビノール(THC)とニコチンは共にテオフィリン代謝を促進する。
テオフィリンは未変化で尿中に1割程度までが排泄される。その排泄は、小児、喫煙者(成人・高齢者)、嚢胞性線維症患者、甲状腺機能亢進症患者で増加する一方、(非喫煙)高齢者、急性鬱血性心不全患者、肝硬変患者、甲状腺機能低下症患者、発熱性ウイルス性疾患患者では減少する。
推定血中濃度半減期は色々と変わり、未熟児では30時間、新生児で24時間、1〜9歳の小児で3.5時間、成人非喫煙者で8時間、成人喫煙者で5時間、肝障害患者で24時間、NYHA(英語版)分類I〜II度の鬱血性心不全患者で12時間、NYHA分類III〜IV度の患者で24時間、高齢者で12時間である。
成人には 1回200mgを、小児には1回100〜200mgを、1日2回、朝および就寝前に経口投与する。
小児では、日本小児アレルギー学会の『小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012』で、1歳以上の幼児・小児には4〜5mg/kg、乳児(生後6ヶ月以上1年未満)には3mg/kg、6ヶ月未満の乳児・新生児には使用非推奨とされている。
カカオ豆には微量のテオフィリンが含まれている。含有量はクリオロ種のカカオ豆では最大で3.7mg/gであると報告されている。
淹れられた茶からも痕跡量のテオフィリンが検出されるがその量は約1mg/Lであり、治療に必要な量に較べると遥かに少ない。