リトナビル
リトナビル単剤で特に注意すべき副作用は、錯乱、痙攣発作、脱水、高血糖、糖尿病、肝炎、肝不全、過敏症、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、出血傾向(発現率:15.5%)である。
また、5%以上に発現する副作用として、悪心(47.5%)、下痢(44.9%)、嘔吐(23.6%)、腹痛(11.6%)、消化不良(9.4%)、食欲不振(8.9%)、異常感覚(21.5%)、頭痛(15.5%)、眩暈(9.3%)、傾眠(5.1%)、口周囲感覚異常(26.6%)、味覚倒錯(11.4%)、知覚過敏(5.1%)、無力症(22.3%)、咽頭炎(9.8%)、発疹(7.6%)、血管拡張(8.8%)がある。
ロピナビル・リトナビル配合剤では重大な副作用として膵炎、徐脈性不整脈が追加される。
高血糖症は脂肪細胞および筋細胞におけるリトナビルの直接的GLUT4阻害作用によると考えられている。この作用はインスリン抵抗性を生じ、2型糖尿病の原因となる。