ワンポット合成
林雄二郎 らはDPP-4の選択的阻害剤であるABT-341をワンポット合成した。有機触媒による不斉Michael付加反応、Michael付加と連続する分子内Horner–Wadsworth–Emmons反応、熱力学的に安定なトランス体への異性化、tert-ブチル基の酸分解、アミンとの縮合、ニトロ基の還元と、6段階にもおよぶ多段階反応を、途中でいっさい単離精製せずにワンポットで行なうために、多くの工夫がされている。各段階では溶媒が最適化されており、溶媒の入れ替えが行われている。そのため、反応剤と溶媒には、特に反応の前半では揮発性の高いものが選ばれている。第二段階で塩基として使われた炭酸セシウムはエタノールと塩化トリメチルシリルから発生させた塩化水素で中和され、以後の反応に影響しない塩化セシウムに変換されている。ワンポット合成を行うことにより、ABT-341が63%と収率よく得られただけでなく、合成に必要な時間と労力、廃棄物の総量が大きく減少している。
さらに、林らは2009年に3ポット、2010年に2ポット、そして2013年にワンポットでのオセルタミビルの合成に成功した。