Β-ラクタム
最初にβ-ラクタムを合成したのはヘルマン・シュタウディンガーである。彼は1907年、アニリンとベンズアルデヒドのシッフ塩基とジフェニルケテン(英語版)を[2+2]環化付加させることでこれを達成した(以下の反応式。Phはフェニル基。)。

1970年まで、β-ラクタムに関する研究の多くはペニシリンやセファロスポリンに関するものだった。だが、その後には他の様々な構造に関する研究も進められている。