ラメルテオン
ラメルテオン(Ramelteon)は、メラトニン受容体(英語版)に作用するメラトニン受容体アゴニスト(英語版)の一種である化合物。体内にはホルモンのメラトニンが、この受容体に結合し、入眠のリズムを司っており、ラメルテオンはその作用を模倣している。日米ともに商品名ロゼレム(Rozerem)で、ヨーロッパでの承認はなく、日本では2010年より販売。武田薬品工業が開発し、最初にアメリカ合衆国で承認された。アメリカ合衆国および日本で発売されている。適応は「不眠症における入眠困難の改善」である。精神疾患や他の不眠症治療薬の治療歴がある場合、安全性と有効性は確立されていない。
視交叉上核に存在するメラトニン受容体に作用する、初めての睡眠薬として発売された。体内リズムを調整する作用を持つ。
うつ病の危険性を高めることがデータから見出されている。主にCYP1A2で代謝され、フルボキサミン(デプロメール、ルボックス)の併用は禁忌である。翌朝以降の眠気や、プロラクチン上昇による月経異常や乳汁分泌、性欲減退の副作用が起こることがある。
ラメルテオンの適応は「不眠症における入眠困難の改善」である。また、医薬品添付文書の使用上の注意には、他の不眠症治療薬による治療歴がある患者、統合失調症やうつ病などの精神疾患を抱える患者に対する有効性と安全性は判明していないことの注意が書かれている。
また「重要な基本的注意」には、漫然投与せず、投与後2週間で有効性と安全性を評価し、投与中止を考慮する旨が書かれている。
ヨーロッパでは、効果不十分として承認されなかった。