エチゾラム
GABAがGABAA受容体に結合することでClイオンチャンネルが開くが、ベンゾジアゼピン結合部位はGABA結合部位とは異なりアロステリック的にGABAの作用を増強するように働く。また、ベンゾジアゼピン類はγサブユニットと関係が深いことが研究により判明している。
GABAA受容体は小脳などを含めた広く脳全体に分布しているものの、特にベンゾジアゼピン類に感受性を持つGABAA受容体が多いのは視床下部および大脳辺縁系、中でも扁桃核である。これらの部位においてチエノトリアゾロジアゼピン系抗不安薬もGABA作用を増強し神経伝達に対して抑制作用を示すことで、不安・緊張などの情動異常を改善する。それ故、中枢神経の他の部位が関与する機能、例えば高次脳機能等に対しては抑制作用が少ない。また、ベンゾジアゼピン系抗不安薬と同様に、睡眠導入および筋弛緩作用も併せ持つ。そして、大量では呼吸抑制を引き起こす。
年齢、症状により適宜増減する。体内に残存しやすい高齢者は1日1.5mgまでとする。眠気を催したり、注意力・集中力・反射運動能力の低下が起こることがあるので、自動車の運転や危険をともなう機械の操作は控える。自分の判断で勝手に服用を中止したりしない。エタノール(酒)との併用は、神経抑制作用によりエタノールの酩酊作用を増強することから、推奨されない。