アロステリック調節因子
調節因子は、受容体の中で3つの効果を発揮する。1つは、受容体を活性化出来るか出来ないか(2つの可能性)である。残りの2つは、アゴニストの親和性と有効性である。これらの効果は、増加するか、減少するか、または影響を受けないままである(其々3つの可能性)。これにより、17通りの調節因子の組み合わせが可能となる。中性タイプの調節因子も含めると18通り(=2×3×3)となる。
現実的には、これらの組み合わせは、5つの調節因子と1つの中性因子のみに纏められる。
陽性アロステリック調節因子(PAM)は、作動物質の親和性や有効性を高める作用がある。臨床例としては、GABAA受容体を調節するジアゼパム、アルプラゾラム、クロルジアゼポキシドなどのベンゾジアゼピン系薬剤や、カルシウム感知受容体を調節するシナカルセト等が挙げられる。 PAM作動物質は、PAMのように作用するだけでなく、調節する作動物質の有無に拘わらず、作動物質としても作用する。