リガンド依存性イオンチャネル
Gタンパク質結合型受容体は、別名でGタンパク質共役型受容体、7回膜貫通型受容体、7TM受容体とも呼ばれる受容体の大規模なタンパク質ファミリーを構成し、細胞外の分子を感知し、細胞内のシグナル伝達経路を活性化し、最終的には細胞応答を活性化する。それらは細胞膜を7回通過する。Gタンパク質結合型受容体は、数百ものメンバーが同定されている巨大なファミリーである。イオンチャネル結合型受容体 (GABAB(英語版)、NMDAなど) はそれらの一部にすぎない。
表1. 三量体Gタンパク質の3つの主要なファミリー
IP3は小胞体 (ER) の膜にあるIP3受容体に作用して小胞体からのCa放出を誘発し、DAGは原形質膜に沿って拡散し、プロテインキナーゼC (PKC) と呼ばれる第二のセリン/スレオニンキナーゼの細胞膜局在性を活性化する。PKCの多くのアイソフォームは細胞内Caの増加によっても活性化されるため、これらの両方の経路がお互いに収束して、同じ二次エフェクターを介して信号を送ることもできる。細胞内Caの上昇は、カルモジュリンと呼ばれるタンパク質にも結合し、アロステリックに活性化されるが、このタンパク質はCa/カルモジュリン依存性キナーゼ(英語版) (CAMK) などの酵素と結合し、アロステリックに活性化する。
Gα12/13経路のエフェクターは3つのRhoGEF(英語版) (p115-RhoGEF、PDZ-RhoGEF、LARG) であり、Gα12/13に結合すると、細胞質の低分子量GTPアーゼ、Rhoをアロステリックに活性化する。Rhoは一旦GTPに結合すると、その後、Rhoキナーゼ(英語版) (ROCK) などの細胞骨格調節に関与するさまざまなタンパク質を活性化することができる。Gα12/13に結合するほとんどのGPCRは、他のサブクラス、多くの場合Gαq/11にも結合する。