モノメチルアウリスタチンE
血液がん、メラノーマ、肺がん、胃がん、前立腺がん、卵巣がん、膵臓がん、乳がん、大腸がん、腎臓がんなど39種類のヒト腫瘍細胞株についてAEの細胞毒性を評価し、別の有糸分裂阻害薬であるビンブラスチンやドキソルビシンの活性と比較した。その結果、いずれの細胞株もAEに対して耐性を示さず、1時間曝露時の平均半値阻害濃度(IC50)はビンブラスチン166 nM、ドキソルビシン631 nMに対しAEは3.2 ± 0.51 nMで、それぞれ52および197倍の活性があることが示された。また7種類のヒトリンパ腫細胞株を用いた実験では、AEの平均IC50値は1.4 nMであり、Mylotargの細胞毒性成分であるN-アセチル-γ-カリケアミシンの4.3 nM(白血病およびリンパ腫細胞株)に匹敵する値であった。
MMAEは正確にはデスメチルアウリスタチンEである。即ち、N末端のアミノ基(構造式左端)は、アウリスタチンEでは2つのメチル基で置換されているが、MMAEでは1つのメチル基でしか置換されていない。