ネルフィナビル
ネルフィナビルはプロテアーゼ阻害薬(英語版)であり、HIV-1およびHIV-2のプロテアーゼを阻害する。HIVプロテアーゼはアスパラギン酸プロテアーゼであり、ウイルスのタンパク質分子をより小さな断片に分割するもので、細胞内でのウイルスの複製と、感染細胞からの成熟したウイルス粒子の放出の両方に不可欠である。ネルフィナビルは競合阻害剤(2nM)であり、中央のアミノ酸残基模倣部位にケト基ではなくヒドロキシル基が存在するため、酵素にしっかりと結合し切断されないように設計されている(そうでなければS-フェニルシステインに分割される)。すべてのプロテアーゼ阻害薬はプロテアーゼに結合するが、分子がプロテアーゼをどのように阻害するかはその結合方法の詳細で決定される。ネルフィナビルの酵素への結合方法は、他のPIとの交差耐性を軽減するのに十分な独自性を持っていると考えられる。また、すべてのPIがHIV-1とHIV-2の両方のプロテアーゼを阻害するわけではない。
一般的な(1%以上)副作用には、インスリン抵抗性、高血糖、リポジストロフィーなどがある。
ネルフィナビルには多彩な副作用がある。1%以上に鼓腸、下痢、腹痛が見られる。疲労、排尿、発疹、口内炎、肝炎などは頻度が低い(0.1 - 1%)。まれに、腎結石症、関節痛、白血球減少症、膵炎、アレルギー反応が起こることがある(0.1%未満)。