ヨードレシニフェラトキシン
当初は、ヨードレシニフェラトキシンは高い親和性(HEK 293/VR1に対するKd = 4.3 ± 0.9 nM、ラット脊髄膜に対するKd = 4.2 ± 1.0 nM)を有するTRPV1受容体の競合的アンタゴニストと考えられていたが、最近の研究では、特に1から30 μMの高濃度においては、マウスの熱調節システムにおいて一時的な部分アゴニスト特性があることも示されている。
TRPV1受容体はカルシウム透過チャネルを形成する838アミノ酸からなるタンパク質をコードしており、カプサイシンによって活性化されるが、有害な熱や細胞外の低pHによっても活性化される。TRPV1受容体は多くの中枢および末梢神経系で発現しており、とりわけ求心性痛覚経路におけるシグナル伝導において重要な役割を果たしている。