GLP-1
インスリン分泌促進作用のグルコース依存性・・・Meloniらの総説によくまとめられている doi: 10.1111/j.1463-1326.2012.01663.x。
GLP-1受容体アゴニストは、インスリン製剤などのような従来の糖尿病治療薬と比べて低血糖の副作用が現れにくい。この特性は、GLP-1によるインスリン分泌活性がグルコース濃度に依存して生じることに起因している。ラットのインスリノーマ細胞株を用いた初期のin vitro研究において、グルコース非存在下でのGLP-1 (10 nM)または10 mMグルコース単独処理で生じるインスリン分泌は、1.5~2.5倍程度であった。しかし、10mMのグルコース存在下で、GLP-1(10nM)を処理すると、ベースラインより約6倍のインスリン分泌が認められた。同様に、ラット膵臓において、基礎グルコース濃度(2.