クロロキン
1959年にクロロキン網膜症という重篤な副作用が報告された。クロロキンの長期投与により眼底黄斑が障害され、網膜血管が細くなり視野が狭くなってしまう。クロロキン網膜症には治療法がなく、薬の服用を中止しても視覚障害が進行する。
日本でのクロロキン網膜症患者は1,000人以上に及んだ。アメリカでの報告や警告があったにもかかわらず、厚生省(当時)が情報公開や製薬会社に対する指導など適切な対応をとらなかったために被害を拡大するという他の薬害事件と同じような経過をたどった。また、日本では、1955年頃から使用され、マラリア以外にも、慢性腎炎や、てんかんなどに効果があるとされた(実際はこれらに対し何ら効果はなかった)ことが、薬害患者の大量発生につながった。クロロキン網膜症患者とその家族は製薬会社・国・医師・医療機関を相手取って訴訟を起こしたが、最高裁判所は国家賠償法に基づく国の賠償責任を認めなかった。
なお、全身性エリテマトーデス、皮膚エリテマトーデス(英語版)、関節リウマチの治療薬として有効性と安全性が認められ、日本以外の世界各国では広く使用されている。近年、認可がおり日本国内でも使用が認められた。
クロロキンの代謝産物でもあるヒドロキシクロロキンが同様の適応で使用されている。
クロロキンの有効性については、FDA長官が治療薬としては正式に承認していないと大統領発言を直後に訂正しており、FDA等が有効性を調査している。3月25日、中国での小規模の研究結果は、抗マラリア薬のヒドロキシクロロキンが、他の方法よりも新型コロナウイルス感染症に効果がないことを示した。
2020年3月29日、米食品医薬品局(FDA)は、クロロキンおよびヒドロキシクロロキンを、小規模な症例の報告しかないものの「想定される効能がリスクを上回ると考えられる」として、新型コロナウイルス感染症治療としての緊急使用許可(EUA)を発行したと発表した。
2020年4月15日、ブラジルで行っていた臨床試験で被験者が死亡したため試験を中止していたことが報道された。ブラジル北部マナウスの病院で新型コロナウイルス感染者81名に臨床試験を実施したところ、被験者のうち11名が死亡した。そのため、臨床試験は6日で中止された。3月22日、フランスのニース大学病院付属パストゥール病院でも臨床試験を実施したが副作用と心臓病リスクのために直ちに試験を中止した。
2020年6月15日、米食品医薬品局(FDA)は、クロロキンとヒドロキシクロロキンは、新たな研究結果から「新型コロナ治療に有効な可能性は低い」ことが判明したので、心疾患関連の有害事象や他の深刻な副作用を考慮して、新型コロナウイルス感染症治療での緊急使用許可(EUA)を撤回すると発表した。さらに、両薬がレムデシビルの効果を弱める可能性を示すデータが得られたとし、レムデシビルと併用しないよう警告した 。