アプレミラスト
アプレミラストは 低分子のPDE4阻害剤である。PDE4は環状アデノシン一リン酸二ナトリウム (cAMP)を分解する酵素である。炎症性細胞では、PDE4が主要な酵素である。細胞内でのcAMPを増加させることにより、炎症因子である腫瘍壊死因子α (TNF-α)、インターロイキン-17、インターロイキン-23などを抑制し、抗炎症作用のあるインターロイキン-10は促進させる。これらの作用はまだ明らかではない。
アプレミラストは消化管(73%)良好に吸収され、食事の影響を受けない。最高血漿濃度は摂取後2.5時間である。 プラズマのタンパク質の結合 は68%であった。 肝臓で代謝される。主に CYP3A4であるが、一部 CYP1A2、 CYP2A6でも代謝される。 主要代謝産物 は O-デスメチルアプレミラスト グルクロニドである。
半減期は6-9時間である。 腎臓(58%)と糞(39%)経由で、主に代謝物として排泄される。 3%は未代謝のままで、多くが尿へ、7%だけが糞中へ排泄される。