神経伝達物質輸送体
さまざまな神経伝達物質の再取り込みトランスポーターが、シナプスの神経伝達物質濃度、そして神経伝達を調節するための薬理標的となっている。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)、三環系抗うつ薬(TCA)などの抗うつ薬は、セロトニンやノルアドレナリンのトランスポーターの活性を抑制し、シナプス間隙からの標的神経伝達物質の再取り込みを阻害する。
コカイン、アンフェタミン、メチルフェニデートなどの精神刺激薬は、ドーパミンやノルアドレナリンのトランスポーターを阻害または逆転させる。フェンシクリジンやケタミンなど一部の解離性麻酔薬もドーパミントランスポーターの阻害薬である。
抗てんかん薬として使用されるチアガビン(英語版)は、GABAトランスポーターGAT1を阻害することで作用する。
小胞トランスポーターの活性は放出される神経伝達物質の量に影響を与えることがあるため、これらは神経伝達の調節のための代替的な治療標的となる。一例として、ベサミコール(英語版)は小胞アセチルコリントランスポーターの阻害薬である。ベサミコールはシナプス前小胞へのアセチルコリンのロードを妨げ、活動電位に応答して放出される量の減少を引き起こす。この薬剤は臨床では用いられていないが、シナプス小胞の挙動を研究するための有用なツールとなっている。