レミフェンタニル
レミフェンタニルは代謝が速いために治療指数が高い薬剤である。肝代謝される他の合成オピオイドとは異なり、レミフェンタニルは非特異的な組織および血漿中のエステラーゼによって速やかに加水分解されるエステル結合を有する。このため、レミフェンタニルでは蓄積は起こらず、CSHT(context sensitive half-time:持続投与中止後、血中濃度が50%に低下するまでの時間)は4時間投与し続けても4分のままである。一方、レミフェンタニル以前に臨床使用されていたオピオイドは投与時間が長くなるに従ってCSHTが延長する。レミフェンタニルは、親化合物の1/4600の効力を有する化合物(レミフェンタニル酸)に代謝される。偽コリンエステラーゼ欠損症(英語版)の患者でも作用は延長しない。
血漿中でも分解されるため、静脈から投与する際は血液製剤との混和を避ける必要がある。
レミフェンタニルを鎮静薬と併用する場合、比較的高用量で使用することができる。これは、レミフェンタニルの点滴が終了すると、レミフェンタニルが血漿から速やかに消失するためであり、したがって、薬物の効果は非常に長い点滴の後でも速やかに消失する。レミフェンタニルと鎮静薬(プロポフォールなど)には相乗作用があり、鎮静薬の投与量を大幅に減らすことができる。これにより、手術中の血行動態が安定し、術後の覚醒が早くなることが多い。他のオピオイドとプロポフォールとの併用に比べて半分以下の覚醒時間である。