プレニル化
ファルネシルトランスフェラーゼとゲラニルゲラニルトランスフェラーゼIはとてもよく似たタンパク質である。両方とも2つのサブユニットからなり、αサブユニットは共通しているが、βサブユニットの相同性はちょうど25%である。これらの酵素は標的タンパク質のC末端のCaaXボックスを認識する。Cはプレニル化されたシステイン残基、aは任意の脂肪族アミノ酸、そしてXがどちらの酵素が作用するか決定するアミノ酸である。
これはメバロン酸経路の阻害剤であるスタチンによってコレステロールやイソプレノイドの生合成が止まることを意味する。
メバロン酸経路では、前駆体の中に最初からイソプレノイドの合成に必要なピロリン酸基が含まれている。ファルネソールなどのイソプレノイドにピロリン酸が付加される酵素機構は明らかではないが、ファルネソールがスタチンによって起こる病気に効くことから、プレニル化にはアルコールが関与すると考えられている。
プレニル化を受けるRasタンパク質はがんの進行に大きな役割を果たす。このことは、プレニル化を引き起こす酵素の阻害剤が腫瘍の成長に影響を与えられる可能性を示唆する。
またトリパノソーマやマラリアなどの感染を止めるためにもファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤が使われる。このような寄生虫はゲラニルゲラニルトランスフェラーゼIを欠いているためにヒトよりもファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の作用を受けやすいため、感染が抑えられる。さらにファルネシルトランスフェラーゼはマウスのハッチンソン・ギルフォード・プロジェリア症候群を抑える効果があったことも報告されている。