製剤
製剤化された医薬品は、容器栓システム(英: container closure system、容器閉鎖システムとも)で長期間保存される。これには、ブリスター、ボトル、バイアル、アンプル、シリンジ、カートリッジなどが用いられる。容器の素材は、ガラス、プラスチック、金属などさまざまである。薬剤は、固体、液体、または気体として保存される。
製剤と容器の間に望ましくない相互作用があるかどうかを確認することが重要である。例えば、プラスチック容器(英語版)を使用した場合、成分のいずれかがプラスチックに吸着していないか、および可塑剤、潤滑剤、顔料、安定剤などがプラスチックから製剤中に侵出していないかなどを確認する。容器のラベルに使われている接着剤も、プラスチック容器から製剤に侵出しないことを確認する必要がある。
薬剤は、一度に大量に投与すると、大部分は排泄されてしまう上、場合によっては副作用を引き起こす。したがって、頭痛薬のようにできるだけ効果が持続することが期待される薬剤は、有効成分が時間をかけて徐々に放出するように製剤する必要がある。有効成分をしみこませた貼付剤を使って、皮膚から少しずつ薬剤を投与するのも長時間ゆっくりと投与するのに有効な手法である。
反対に、胃薬などは飲んですぐに薬効が出ることが望ましい。このような場合は胃ですぐに溶解・分散するように製剤したり、あるいは予め液体で流通させるという手法がとられる。
場合によっては複数の有効成分を組み合わせ、一つの製剤とするものもある。
錠剤やカプセル剤では、消化管を通過する際に活性物質が持続的に放出されるように改良する方法がいくつかある。最も一般的な方法の一つは、不溶性の多孔質マトリックスに有効成分を埋め込み、溶解した薬物が吸収される前にマトリックスから出て行くようにすることである。他の徐放性製剤では、マトリックスが膨潤してゲルを形成し、そこから薬物が排出される。
持続的な放出を実現するもう一つの方法は、浸透圧制御放出型の経口デリバリーシステム(英語版)であり、活性化合物はレーザーで穴を開けた透水性膜に封入される。水が膜を通過すると、薬は穴から押し出され、消化管で吸収される。
カプセル(英: capsule)とは、活性物質を封入するゼラチン状の外皮である。カプセルは、吸収を遅らせるために、摂取後数時間はそのままの状態であるように設計することができる。それらはまた、同一用量(英語版)で迅速かつ持続的な吸収をもたらすために、徐放性粒子と速放性粒子を混合したものもある。
最新のRNAワクチン技術を用いたCOVID-19ワクチンの中には、壊れやすいmRNA鎖をPEG化した脂質ナノ粒子に封入してドラッグデリバリー(送達手段)としたものがある。この脂質ナノ粒子は、液体製剤としてバイアルに充填され、冷凍または冷蔵下で保管/流通される。
現代の医薬品開発は、まず試験管の中で(in vitro)細胞レベルで研究が行われる。この段階で何らかの薬効がみられるものだけが実際に生物実験に供されるが、細胞レベルでは効果を示す薬剤であっても、生体内では有効に働かないことが多い。これは、生体内で吸収、分布、代謝、排泄のいずれかの一つ以上の生理作用のため、組織や臓器での薬剤濃度および経時変化が薬理作用を発現するのに十分ではなくなることに起因する。
このように、経口投与では初回通過効果を受けない(肝臓で代謝を受けて効果を発揮できない)ものは、注射剤や坐剤などにして投与することで吸収、分布の要素を変えることで速やかに、また効果的に作用させることができる。また、胃酸で分解してしまう薬剤であれば、腸でのみ溶解するカプセルに封入することで経口剤として使用することもできる。