ロキソプロフェン
プロドラッグであり、肝臓、皮膚、筋肉でのカルボニル還元酵素の代謝により、体内で速やかに活性の高いtrans-OH型に変換される。発熱や炎症を引き起こす原因となるプロスタグランジンの生合成を抑制することで炎症を鎮め、腫れの抑え、鎮痛、解熱作用などを示す。
薬理的にはプロスタグランジンの合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することによる。
こうした非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) は、特徴として、鎮痛作用が強く消化器への副作用も強いが、ロキソプロフェンはプロドラッグであるため、体内で吸収されるまで作用を示さず、これによりNSAIDsの副作用である胃腸障害を軽減している。
消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。]
重篤な血液の異常のある患者[血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。]
重篤な肝障害のある患者[副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。]
重篤な心機能障害のある患者[腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。]
本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)またはその既往歴のある患者[アスピリン発作を誘発することがある。]
妊娠末期の女性