アリピプラゾール
統合失調症に効能・効果がある。日本では2012年に、双極性障害における躁症状の改善が追加された。2013年に、うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)が追加された。2016年に、小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性の効能・効果が追加された。副作用は72.7%に認められ、特に多かったのは傾眠が48.9%であった。なお、6歳未満と18歳以上では有効性・安全性が確立されていない。2017年6月、後発医薬品が発売され当初の適応は統合失調症のみであった。
日本の添付文書の警告枠では糖尿病に関する警告があり、使用上の注意において自閉スペクトラム症では漫然と長期投与しないこと。アメリカ食品医薬品局 (FDA) は2015年に、アリピプラゾールが自動調節器のように働いていると主張するためには、そのようなデータの提出が必要であると警告した。 2016年にFDAは、衝動制御における副作用についての警告を追加した。
フェニルシクロヘキシルピペリジン (PCP) 同様のドーパミンD2受容体パーシャルアゴニスト作用を有している。ARPのD2受容体結合親和性Ki値は0.34nM濃度であり、PCPのKi値2.7nMよりも高い親和性を有している。ARPはNMDA受容体の発現増加が示されており、NMDA受容体アンタゴニストの影響を相殺することから、NMDA受容体機能的拮抗作用を有する。高用量では鎮痛作用と筋弛緩作用がある。
糖尿病またはその危険因子のある者は、糖尿病性ケトアシドーシスや糖尿病性昏睡などが起こる可能性があるため、高血糖の症状に十分注意する。特に喉の渇き・多尿・多食・脱力感などがあった場合は、直ちに医師に相談すること。
バルビツール酸誘導体などの強い影響下にある者は、投与できない。
アドレナリンを服用中の者は、血圧降下作用が増強する可能性があるため、注意すること。
肝障害のある者は、悪化させる場合があるため、慎重に服用すること。
眠気、集中力の低下が起こる場合がある(添付文書によると、傾眠の副作用は1%から5%未満)。
一般名の語尾は azole となっているが、IUPAC命名法の通り構造式は「窒素を1つ以上含む複素5員環化合物」が存在せず、アゾールではない。存在するのは複素環式アミンのピペラジンであり、フェニルピペラジン誘導体である。