カフェイン
経口避妊薬の半減期は、カフェインにより延長されるため、カフェインを摂取する際は注意が必要である。
カフェインの離脱症状(禁断症状)には、頭痛、短気、集中欠如、疲労感、過眠、胃・上半身・関節の痛みなどがある。カフェインの離脱症状は、カフェインに依存の状態にある者がカフェインの摂取を中断してから12時間から24時間後に発生し、ピークはおよそ48時間後で、通常は2日から9日間で収まるとされる。カフェインの離脱症状としてありふれた症状に頭痛が挙げられる。カフェイン禁断性頭痛は、カフェインを1日平均235 mg摂取していたヒトの場合、中断後の2日目で52%が経験する。長期間のカフェインの摂取者では、離脱症状として抑うつ、不安、胃腸不快感、筋肉痛、カフェイン摂取の欲求などが報告されている。経験者の知識・助言・支援などは離脱症状からの離脱の助けになるであろう。
市販の鎮痛薬に含まれるカフェインや他の成分への依存や離脱症状が、薬物乱用頭痛の発症に寄与する。
カフェイン離脱は、DSM-5における診断名である。過去の版ではカフェイン中毒があったものの、離脱は存在しなかった。
無水カフェインとして、一般消費者向けの総合感冒薬や鎮痛薬に配合されることが多い。この他に、臨床的に偏頭痛に用いられる場合があり、エルゴタミン製剤に無水カフェインが配合された製剤も見られる。また、カフェインの禁断症状として現れた頭痛に対して、一時的にカフェインを使用する場合もある。また、癌などの痛み止めに対する緩和医療として、モルヒネと共に用いられることもある。
総合感冒薬では、無水カフェインの作用である鎮痛補助目的が主で、配合されたジフェンヒドラミンやクロルフェニラミンなど、催眠性の強い抗ヒスタミン剤の副作用を緩和する目的ではない。しかし、逆に風邪を引いている時にぐっすり眠れるようにと、意図的にカフェインを配合していない感冒薬もあるように、消費者の心理的作用を利用した製剤もある。
安息香酸ナトリウムカフェインは、カフェインに安息香酸ナトリウムを加える方法で、水への溶解度を上昇させた製剤である。安息香酸ナトリウムカフェインは、安息香酸ナトリウムによる清涼飲料などの保存料としての作用の他に、カフェイン単体と同じく興奮作用を期待して使われる。
なお、カフェインの強心作用は非常に弱いため、強心薬としては使用されず、むしろ、左心不全に伴って発生した呼吸器の症状を改善するため、気管支の拡張作用を期待して、補助的にカフェインが使われる場合がある程度に過ぎない。