TRPV1
TRPV1は自然界に由来する多数のアゴニストによって活性化される。カプサイシンやレシニフェラトキシンなどのアゴニストはTRPV1を活性化し、(長期間適用すると)TRPV1活性が低下(脱感作)し、侵害刺激への曝露後の炎症性分子のTRPV1媒介放出におけるその後の減少を介して痛みの緩和につながる。アゴニストは一般にパッチまたは軟膏として、さまざまな形で痛みのある領域に局所的に適用できる。低濃度のカプサイシン (0.025 - 0.075%) を含む、多数のカプサイシン含有クリームが医師の処方が不要(over-the-counter: OTC)で利用可能である。これらの調剤薬が実際にTRPV1脱感作につながるかどうか議論されており; それらが反対刺激を介して作用する可能性がある。より高濃度(最大10%)のカプサイシンを含む新規製剤が治験中である。
皮膚のTRPV1含有ニューロンの退行を引き起こすことによって、30分間の治療で最大3か月の鎮痛効果が得られる事を証明する裏付けとなる証拠を用いて、8%のカプサイシン・パッチが最近臨床で使用できるようになった。現在、これらの治療はそれらの鎮痛効果を維持するために(まれではあるが)定期的に再投与する必要がある。