イブルチニブ
イブルチニブの最初の合成は2007年に報告された。BTKのATP結合部位に近い481位のシステインに共有結合してBTKを不活性化させる様に構造手法を用いて設計された。イブルチニブは481位システイン残基にマイケル付加し、不可逆的に結合してBTKを失活させる。2006年4月、BTK阻害薬探索プログラムの一環としてPCI-32765が取り上げられ、in vivo での抗リンパ腫活性が確認され、前臨床研究が始められた。関節炎への有効性も示唆されている。米国食品医薬品局は2013年11月にマントル細胞リンパ腫の治療薬としてイブルチニブを承認した後、2014年2月には慢性リンパ性白血病(CLL)について、2014年7月には染色体17p欠失CLLについて追加承認した。2015年1月にはさらに、ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症(英語版)への使用が承認された。
日本では2014年に慢性リンパ性白血病、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫の治療薬として希少疾病用医薬品に指定され、同年11月に承認申請され、2016年3月に慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)について承認された。マントル細胞リンパ腫については2016年3月に承認申請された。