プレガバリン
神経におけるシナプスに存在する電位依存性カルシウムチャネルのα2δリガンドとして結合し、神経細胞内へのカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸などの神経伝達物質の放出を妨げる。このことにより、疼痛信号の中枢神経系への伝達を抑制し、疼痛を緩和する。
γ-アミノ酪酸 (GABA) 模倣特性を持ち、またドーパミン作動性の報酬系に直接・間接的に作用するため、薬剤乱用の懸念となる。
2004年11月2日、米国でメルクの選択的COX2阻害薬バイオックス(日本では治験段階)が、心血管疾患イベント(急性心筋梗塞や心臓突然死)のリスク増加を理由に販売停止になった。
これにより空いた関節炎鎮痛薬市場に、この効果のあまり高くないプレガバリンが、非特異的な痛みに特徴がある曖昧な線維筋痛症と結びつけて販売されることとなった。
日本では2010年6月の発売当初はカプセル剤(25, 75, 150mg)が、2017年6月に口腔内崩壊錠であるOD錠(同規格)が発売された。
2020年8月17日に、厚生労働省は後発医薬品として、22社の80品目を承認し、12月10日に薬価収録されたが、ファイザーは特許が2022年7月まで有効として、2020年8月17日に東京地方裁判所に特許権侵害訴訟を提起するとともに、仮処分命令の申し立てを行った。