ポリミキシンB
環状ペプチド部分の正に荷電したアミノ基が、細菌の外膜のリポ多糖層の負に帯電した部位に静電的に誘引されて結合し、外膜の透過性を変化させる(この部位は通常、カルシウムとマグネシウムなどのイオンのための結合部位である)。その結果、細胞外膜は不安定になる。
脂肪酸部分は細胞膜疎水性領域に溶解し、膜の完全性を破壊する。
細胞内の分子の漏出、細胞呼吸の阻害
エンドトキシンの結合と不活性化
選択的毒性の相対的な欠如:あらゆるタイプの細胞膜に非特異的で、毒性が高い。