ヒドロキシクロロキン
ヒドロキシクロロキン(英: Hydroxychloroquine、中: 羥氯喹)は抗マラリア剤かつ全身性・皮膚エリテマトーデス治療薬である。海外では関節リウマチの炎症の軽減にも用いられる(疾患修飾性抗リウマチ薬参照)。商品名プラケニル。
ヒドロキシクロロキン(HCQ)はクロロキンの側鎖末端にヒドロキシル基が付加された構造をしている。すなわち、N-エチル基のβ位が水酸化されている。製剤には硫酸塩200mgが配合されている。これは、HCQ 155mgに相当する。市販されている製剤は光学分割はされていない。HCQの薬物動態はクロロキンと同様であるが、消化管からの吸収がより速やかで腎臓からの排泄も速い。シトクロムP450酵素(CYP 2D6、2C8、3A4、3A5)で代謝され、N-脱エチルヒドロキシクロロキンとなる。
WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。
重大な副作用として添付文書に記載されているものは、網膜症、黄斑症、黄斑変性、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑、紅皮症(剥脱性皮膚炎)、薬剤性過敏症症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血、心筋症、ミオパチー、ニューロミオパチー、低血糖である。(全て頻度不明)
ブラジルでの臨床試験では複数の死亡例が報告され、試験は中止されている。
2020年4月、アメリカFDAはヒドロキシクロロキンの使用を「安全で効果的だという知見は得られていない」と改めて勧告。副作用を警告した。5月にはトランプ米大統領自らヒドロキシクロロキンを予防薬として飲んでいると発言する一方、アメリカ生物医学先端研究開発局の元局長がヒドロキシクロロキンなどの使用に反対して左遷させられたと証言する出来事もあり、アメリカの政権内部でも使用をめぐり軋轢が生じていることが浮き彫りとなった。
2020年5月、ブラジルでも感染が拡大して同国の保健相が使用を推奨する状況となったが、一方で、イギリスの医学誌ランセットに患者への投与で死亡率が高まる恐れがあるとする論文も掲載された。5月25日、WHOは各国で進められている臨床試験について、予防措置として一時的に中断したと発表した。
2020年6月15日、アメリカFDAは、クロロキンとヒドロキシクロロキンは、新たな研究結果から「新型コロナ治療に有効な可能性は低い」ことが判明したので、心疾患関連の有害事象や他の深刻な副作用を考慮して、新型コロナウイルス感染症治療での緊急使用許可(EUA)を撤回すると発表した。さらに、両薬がレムデシビルの効果を弱める可能性を示すデータが得られたとし、レムデシビルと併用しないよう警告した 。