イキサゾミブ
この薬は、ホウ酸エステルであるプロドラッグ-イキサゾミブクエン酸エステルの形で経口投与される。このエステルは生理的条件下で速やかに加水分解され、生物学的活性型であるイキサゾミブとなる。イキサゾミブの絶対的バイオアベイラビリティは58%で、血漿中最高濃度には1時間後に到達する。血漿タンパク結合率は99%である。
この物質は、臨床用量では主に非CYP系酵素で代謝される。またより高濃度では多くのCYP酵素によって代謝される(in vitro での割合:CYP3A4 42.3%、CYP1A2 26.1%、CYP2B6 16.0%、CYP2C8 6.0%、CYP2D6 4.8%、CYP2C19 4.8%、CYP2C9 1%未満)事から、相互作用の可能性は低いと考えられる。クリアランスは1時間当たり約1.86リットルで、個人差は44%と大きく、血漿半減期は9.5日であった。イキサゾミブ及びその代謝物の62%が尿中に(うち未変化体は3.5%未満)、22%が糞便中に排泄される。