エゼチミブ
小腸および肝臓でグルクロン酸抱合されたエゼチミブは胆汁中に排出され、その一部は腸内細菌叢によって脱抱合を受けてエゼチミブが遊離し、遊離したエゼチミブの一部が吸収される形で腸肝循環する。
血中半減期は約22時間であり、1日1回の投与を可能にする。エゼチミブはP450による代謝を受けないので、相互作用する薬剤は限られている。腎臓からの排出は少ないので(非抱合体0.05%未満、抱合体8.7% - 11%)、腎障害に拠る用量調節は不要である。また軽度肝障害(Child-Pughスコア:5 - 6)の場合も調節の必要はない。中等度および重度の肝障害(Child-Pughスコア:7 - 15)ではCmaxが上昇するものの、エゼチミブの適正量は示されていない。軽度、中等度、重度の肝障害を有する患者では肝障害のない患者に比べてAUCがそれぞれ1.7倍、3 - 4倍、5 - 6倍になる。