エスシタロプラム
エスシタロプラムはCYP2C19、CYP2D6、CYP3A4で代謝され、N-脱メチル化が主要代謝経路である。
一次代謝物としてS-demethyl体 (S-DCT) 、二次代謝物にはCYP2D6のみが関与してS-didemethyl体 (S-DDCT) が産生される。
白人の20人に1人がCYP2D6を、日本人の5人に1人がCYP2C19遺伝子を欠損、あるいは低活性であるとの報告がある。そのため、日本の第I相試験では代謝などの薬物動態を考慮して、被験者をCYP2C19遺伝子型が欠損している群 (PM) と欠損していない群 (EM) に分けて行った。イギリスでもCYP2C19EMの白人のみを対象とした臨床試験が行われたが、薬物動態の推移は日本人と概ね類似していた。しかし、日本人に比べて白人被験者のほうが血中濃度が低かった。これは白人被験者のほうが体重が大きい (体重あたりの投与量が少なくなる) ことに起因する。
単回投与ではCYP2C19PMが同EMに比べ、AUCが2倍以上になったという結果も出ている。