メマンチン
ドーパミンD2受容体アゴニストとして作用する。NMDA型グルタミン酸受容体と比較し、同等かわずかに高い親和性を有している。
ラット線条体D2(High)受容体における[3H]-ドンペリドンに対するメマンチンの解離定数(Kd)は917±23nMである。ヒト クローンD2(Long)受容体への親和性は137±19nMである。線条体NMDA受容体における[3H]-MK-801に対するメマンチンの解離定数(Kd)は2,200±400nMである。NMDA受容体およびドーパミンD2(High)受容体におけるメマンチンの効力は同等である。メマンチンの臨床的特徴は、その両方の受容体への作用に起因する可能性がある。
NMDA受容体チャネルのフェンサイクリジン結合部位に結合する[3H]-MK-801(5nM)に対しメマンチンは濃度依存的な置換活性を示し、IC50=1.47μM(Ki=0.67μM)でMK-801(Kd=0.0041μM)よりも親和性は低かった。Aβ25-35+グルタミン酸への神経保護IC50は0.13μMである。
NMDA受容体に結合し、その働きを抑制することにより脳の神経細胞の過剰な興奮による細胞死を防ぐ。一方、高濃度では神経細胞の壊死や空胞化が認められている。
メマンチン(英語: Memantine)は、アダマンタン誘導体であり、医療用のNMDA受容体拮抗剤として用いられる。中等度から重度アルツハイマー型認知症 (AD) の治療薬として欧州、アメリカ、日本で承認されている。日本では2011年に商品名メマリーが第一三共から発売されているが、病態の進行を抑制する成績は得られていない。