ニラパリブ
2012年に行われた細胞株を用いた研究では、PARP阻害剤は、PARPを酵素的に阻害するだけではなく、損傷したDNA上にPARPを捕捉することで細胞毒性を発揮し、この捕捉作用の強さは、ニラパリブ>>オラパリブ>>ベリパリブ(英語版)の順であることが明らかになった。
553人の患者を対象とした試験では、生殖細胞系統(英語版)に有害なまたは有害と疑われるBRCA変異(英語版)がある患者の無増悪生存期間(PFS)は、ニラパリブ療法で21.0ヶ月、プラセボ療法で5.5ヶ月であった。また、このような変異のない患者のPFSは、ニラパリブ投与で9.3ヶ月、プラセボ投与で3.9ヶ月であった。
ニラパリブ(Niraparib、開発コード:MK-4827)は、上皮性卵巣癌、卵管癌、原発性腹膜癌の治療に用いられる経口抗癌剤である。日本では卵巣癌の治療・維持療法で用いられる。製品名はゼジューラ錠・カプセル(武田薬品工業製造販売)。類薬のオラパリブはBRCA遺伝子変異陽性の患者に使用されるが、ニラパリブはBRCA遺伝子変異の有無に拘らず使用可能である。
米国と欧州で2017年に、日本で2020年に承認された。
gov/pmc/articles/PMC5694528/.
↑ “14C-microtracer and therapeutic dose in cancer patients”. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 81 (1): 39–46. (January 2018). doi:10.1007/s00280-017-3455-x. PMC 5754411. PMID 29043410. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5754411/.
↑ “Trapping of PARP1 and PARP2 by Clinical PARP Inhibitors”. Cancer Research 72 (21): 5588–99. (November 2012). doi:10.1158/0008-5472.CAN-12-2753. PMC 3528345. PMID 23118055. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3528345/.
↑ Adams, Ben (2016年6月29日). “Tesaro's PARP ovarian cancer drug hits PhIII goal; prepares to file.”. Fierce Biotech. 2021年3月24日閲覧。