レゴラフェニブ
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌。
なお、2013年5月現在、標準治療としてのガイドラインでの位置づけは検討中で「代謝拮抗薬(フッ化ピリミジン系薬剤/主に、5FU、フトラフール(FT)、フルツロン(5-DFUR)、ユーエフティ(UFT)、ティーエスワン(TS-1)など)、オキサリプラチン、イリノテカンベースの化学療法、ベバシズマブ(KRAS野生型などの場合は抗EGFR抗体薬のセツキシマブ、パニツムマブを含む。ただし、セツキシマブでのKRAS変異型への効能については治験中でさらに評価が分かれる)の施行後に、病勢の進行が認められた結腸・直腸癌」として検討されている。また、ベバシズマブの継続使用が良いのか抗EGFR抗体薬併用療法が良いのかの結論はでていない。
2013年8月20日、がん化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍(GIST)に対しての承認を取得した。
2017年6月26日、がん化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞癌に対しての承認を取得した。RESORCE試験において、レゴラフェニブ群では有意に全生存期間が延長した。