性ホルモン結合グロブリン
エチニルエストラジオールを含有する経口避妊薬は、女性においてSHBG濃度を2~4倍に増加させ、遊離テストステロン濃度を40~80%減少させる。これらの薬剤は面皰や多毛症などの高アンドロゲン血症(英語版)の症状を治療するために使用される。経口避妊薬の中には、高用量のエチニルエストラジオールを含むもの(現在は販売中止)があり、SHBG濃度を5~10倍にまで上昇させる可能性がある。
また、メステロロン(英語版)やダナゾールなどの蛋白同化ステロイド、レボノルゲストレルやノルエチステロンなどの黄体ホルモン系ステロイドなど、SHBGとの親和性が高く、内因性ステロイドをSHBGから追い出し、内因性ステロイドの遊離濃度を上昇させる薬剤がある。治療域濃度のダナゾール、メチルテストステロン(英語版)、フルオキシメステロン(英語版)、レボノルゲストレル、ノルエチステロンは、それぞれテストステロンの83~97%、48~69%、42~64%、16~47%を占有または置換すると推定されている一方、エチニルエストラジオール、酢酸シプロテロン、酢酸メドロキシプロゲステロンなど、SHBGとの親和性が低いものは、テストステロンのSHBG結合部位の1%以下を占有または置換する。
薬剤別の具体的な結合率は、英語版「Sex hormone-binding globulin#Medications」を参照。