ヒペリシン
ヒペリシンは体に投与されると腫瘍細胞に多く集積することから、腫瘍細胞の標識として用いられることがある。また、ヒペリシンはがんの光線力学療法(PDT)の光増感剤としての利用可能性が研究されている。がんの光線力学療法とは、光増感剤を集積させた腫瘍に特殊なランプやレーザーによって特定の波長の光線を照射して活性酸素を発生させて腫瘍細胞を死滅させるがんの治療法である。
ヒペリシンは抗レトロウイルス作用をもつことが知られている。
ヒペリシンはプロテインキナーゼC (PKC) の活性を阻害する作用をもつ。
ヒペリシンはドーパミン-β-モノオキシゲナーゼ(DBH)の活性を阻害する作用を持ち、血液脳関門を通過することから、血液中に取り込まれると脳や中枢神経系においてドーパミンの濃度を高める一方、ノルアドレナリンやアドレナリンの濃度を低下させる可能性がある。