チピラシル
チピラシルはチミジンホスホリラーゼ(TPase)阻害剤であり、TPaseを阻害することでトリフルリジンの分解を抑制するため、チピラシルをトリフルリジンと併用した場合、トリフルリジンの全身曝露量が増加する。
チピラシルの少なくとも27%は腸から吸収される。癌患者では、3時間後に最高血中濃度に達する。この物質は体内に蓄積される傾向はない。ヒト血漿でのin vitro タンパク結合率は8%以下である。チピラシルは、シトクロムP450(CYP)酵素では代謝されない。僅かに6-ヒドロキシメチルウラシルに加水分解されるが、主な部分は未変化体のまま糞便(50%)および尿(27%)に排泄される。排泄半減期は1日目に2.1時間、12日目に2.4時間とやや増加する。
チピラシルは、トリフルリジンのCmax(最高血中濃度)を22倍、曲線下面積を37倍に増加させる。