4-アミノサリチル酸
消化器への副作用(吐き気、嘔吐、下痢)が一般的にみられる。これらを抑えるため、徐放剤の剤形が採用されている。薬剤性の肝炎をひき起こす場合もある。グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症の患者は溶血を起こす可能性があるので、4-アミノサリチル酸の投与は避けなければならない。また、4-アミノサリチル酸は甲状腺ホルモンの合成を阻害するため、甲状腺腫も生じうる副作用の一つである。薬物相互作用にはワルファリン、フェニトインの血中濃度上昇が挙げられる。リファンピシンと併用した場合、その血中濃度はおよそ半分まで下がる。
カルシウム塩として投与するため、高カルシウム血症患者には使用できない。
アメリカ食品医薬品局は胎児危険度分類においてカテゴリーCに入れ、胎児に害を及ぼすかどうか不明としている。