メチルフェニデート
メチルフェニデートの作用としては、シナプス前ドーパミントランスポーター(DAT)による再取り込みを阻害する作用が主だが、前シナプス終末からシナプス間隙へドーパミンの遊離を促進させる作用も持つ。アンフェタミンと同様に、ドーパミンによる神経伝達に特異的に作用するわけではなく、ほかのモノアミンにも緩やかに影響を与える(ドーパミン > ノルアドレナリン >> セロトニン)。また、高用量で、モノアミンオキシダーゼの阻害作用を持つことがin vitroで示されている。
メチルフェニデートの長期使用による死亡という息子の死亡証明書を受け取ったローレンス・スミスは、ウェブサイトを作成し、リタリンが死因となっていることを検死官により報告されたことの詳細を説明している。サイトによると、FDA MedWatchに報告された1990年から2000年の間におけるメチルフェニデートによる死亡者は186人である。なお、2006年2月10日付毎日新聞夕刊にて日本で報じられた、FDAに報告された死亡したメチルフェニデート服用者数は、子供19人を含む25人である。
血中に入ったメチルフェニデートは、中枢神経に速やかに移行する性質を持ち、シナプスにおけるドーパミン濃度の急上昇と快感をもたらす。そして、活動性が増し、覚醒感を感じ、大人しくなる。これと関連するが、メチルフェニデートにより二次的に大脳皮質でのアセチルコリンの遊離が増加し、躁状態を示す。経口投与後、効果は20分で現れ、約3時間持続する。反復使用により速やかに耐性が上昇し、薬用量を増やさなければ初回と同様な効果が得られなくなる。徐放剤(コンサータ)に比べ、リタリンのように急激に効果を発する剤形の方が、依存形成しやすい。