カナグリフロジン
カナグリフロジンにより、尿路感染症、性器真菌感染、口渇が起こる(一般に軽度)。LDLコレステロール上昇、利尿増加による低血圧もある。重大な副作用としては、低血糖、脱水(0.1%)、ケトアシドーシス、腎盂腎炎(0.1%)、敗血症が挙げられている。
心血管障害にも注意が必要である。カナグリフロジンの臨床開発において、心血管系障害はMajor Cardiovascular Events Plus(MACE-Plus)で評価された。その内容は、「心血管死」・「非致死性心筋梗塞」・「非致死性脳卒中」 + 「不安定狭心症による入院」である。臨床試験の結果はカナグリフロジン群18.9%対偽薬群20.5%であり、有意差は無かった。
にもかかわらず、米国ではFDAがカナグリフロジンの心血管イベントリスクを重視した。カナグリフロジン群での心血管イベントが投与開始後30日以内に集中した(0.45%)からで(一方で偽薬群の心血管イベントは投与開始後30日以内で0.07%であった)、投与初期の心血管リスクの増大が示唆された。さらに、心発作リスクの増大も認められた。しかし何方にも有意差は付いていない。現在実施中のCANVASスタディは2017年2月に終了する予定であり、心血管リスクについてさらなるデータが得られる見込みである。
2型糖尿病
欧州では2011年7月4日に小児に対する臨床試験計画を受理したがカナグリフロジンの承認は保留した。その後2013年11月に承認された。
2013年3月、米国で初のSGLT-2阻害薬として承認された。
日本では2014年7月4日に2型糖尿病を効能・効果として承認された。