フェキソフェナジン
日本での処方箋医薬品は、アレルギー性鼻炎(花粉症など)、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症(ひふそうようしょう)、アトピー性皮膚炎)に伴う痒みに対し、その効能・効果が認められている。
一般用医薬品の「アレグラFX」や「アレグラFXジュニア」はアレルギー性鼻炎のみ承認されており、効能・効果には、花粉・ハウスダスト(室内塵)などによる鼻のアレルギー症状の緩和:くしゃみ、鼻水、鼻づまりと明記され、痒みには認可がない。
テルフェナジン(英:Terfenadine)は、構造的にはフェキソフェナジンのカルボン酸をメチル基に置換したものである。アレグラと同じ前々身のマリオン・メレル・ダウ社から、商品名セルダンで発売されていた。日本では商品名トリルダンで1990年1月から発売された。
第二世代抗ヒスタミン薬として、「眠くならない抗ヒスタミン薬」は、機械のオペレーターやパイロット・自動車の運転手に需要があった。
テルフェナジンは服用後、肝臓でカルボン酸型代謝物フェキソフェナジンに代謝されて血液中を循環し、効果を発揮する(初回通過効果)。
テルフェナジンには、心臓に対する毒性や肝障害がある。テルフェナジンと肝臓の代謝酵素が競合する薬剤を併用した際、フェキソフェナジンに変換される過程で肝臓の代謝が阻害された場合、テルフェナジンの未変化体が高濃度(強い毒性)のまま血液中を循環する事になるため、心室性不整脈や、重篤なQT延長から不整脈を引き起こすことがあった。
その内、心停止や死亡した患者が現れたため、日本では厚生省の指導により、1995年に添付文書に警告欄を設け、同じく1997年には緊急安全性情報を出すこととなった。