選択的プロゲステロン受容体修飾薬
この領域にtert-ブチル基のような嵩高い置換基があると、プロゲステロン性の効力が低下する。
入手可能な生物学的データおよびX線データから、C11位の4-(ジメチルアミノ)フェニル基の置換が作動薬活性と遮断薬活性の程度を決定することが示唆されている。メチル基やビニル基のような小さな置換基は強力なPR作動作用をもたらすが、置換されたフェニル誘導体はさまざまな程度の遮断作用をもたらす。さまざまな窒素複素環で置換された場合、アリール環のメタ原子とパラ原子の領域で負の電位が明確に最大となる化合物が最も作動薬的であり、この領域に電気陰性度の中心がない化合物が最も遮断薬的な活性を持つことが示唆されている。
コアとなるステロイド構造の変更は、プロゲステロン受容体への結合様式に影響を与える。C7の酸素原子による置換が検討されており、これらのミフェプリストン様オキサステロイドはPRに高い選択性を示したが、ミフェプリストンよりも作用が弱い。