培哚普利

下: 培哚普利分子3D立體結構圖

Drugs.com = Perindopril Monograph

培哚普利 (INN:perindopril) 以品牌名稱Coversyl等於市場上銷售，是一種用於治療高血壓、心臟衰竭或穩定型冠狀動脈疾病的藥物。

培哚普利是一種長效血管緊張素轉化酶抑制劑，作用是抑制血管收縮激素（血管收縮素）的生成，而放鬆血管、增加尿量、減少血容量，最終導致血壓降低。它還會提高血漿腎素活性，並降低醛固酮分泌，而導致尿液生成增加和鈉的排泄增加。

此藥物的給藥途徑為口服。

培哚普利是一種前體藥物，在肝臟中會水解成其活性代謝物培哚普利拉（perindoprilat）。它於1980年取得專利，並於1988年獲准用於醫療用途。培哚普利有培哚普利精氨酸／氨氯地平（perindopril arginine/amlodipine）或培哚普利叔丁胺（perindopril erbumine）的製劑形式。這兩種形式的療效相同，且可互換。培哚普利／氨氯地平／吲達帕胺 (perindopril/amlodipine/indapamide) 組合而成的複方藥已列入世界衛生組織基本藥物清單之中。

在懷孕期間的個體不應使用培哚普利，因為它可能會傷害胎兒。有些人可能對培哚普利有過敏反應，而常見的副作用有咳嗽、頭痛、頭暈、腹瀉或是胃部不適。

此藥物在2023-2024年是澳大利亞處方量排名第四的藥物。

## 醫療用途

培哚普利具有血管緊張素轉化酶抑制劑類藥物的共同適應症，包括原發性高血壓、穩定型冠狀動脈疾病（用於降低有心肌梗塞或血管重建病史患者的心臟事件風險）、有症狀的冠狀動脈疾病或心臟衰竭的治療，以及糖尿病腎病。

### 複方療法

#### 與吲達帕胺合用

培哚普利與吲達帕胺聯合使用已被證明可顯著減緩第2型糖尿病患者的慢性腎臟病進程及腎臟併發症。此外，培哚普利於"對抗復發性中風保護研究" (Perindopril pROtection aGainst REcurrent Stroke Study，簡稱PROGRESS) 中發現，雖然培哚普利單一療法在減少復發性中風方面與安慰劑相比沒顯著益處，但在培哚普利療法中加入低劑量吲達帕胺，無論患者的血壓狀況如何，都能與既有腦血管疾病患者的降血壓和復發性中風風險的更大降低相關。有證據支持在有中風、短暫性腦缺血發作或其他心血管疾病史的患者中，使用培哚普利和吲達帕胺複方藥比單獨使用培哚普利更能預防中風和改善死亡率。

#### 與氨氯地平合用

"英美斯堪地那維亞心臟結果試驗 - 降血壓組" (The Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial-Blood Pressure Lowering Arm，簡稱ASCOT-BLA) 是一項於2005年進行，具有里程碑意義的試驗，它將阿替洛爾和苄氟噻嗪的既有複方療法與氨氯地平和培哚普利的新型複方藥物（商品名稱Viacoram、AceryCal）進行比較。這項涉及全球超過19,000名患者的研究提前終止，因為它清楚地證明：新型治療在死亡率和心血管結果方面，比舊式的療法有統計學上的顯著改善。目前的高血壓治療指南中仍包含有氨氯地平與培哚普利的複方藥。

## 警告與不良反應

如果個體在懷孕期間服用培哚普利，可能會導致胎兒死亡或是出現先天性缺陷。它對兒童有毒性，因此不適合兒童服用。

此藥物可能引起過敏反應，並可能對患有心臟、肝臟或腎臟問題的人產生不良影響。

## 注意事項

- 在治療之前及治療期間，應評估患者的腎功能。
- 對有腎功能不全的的個體有產生腎血管性高血壓的風險。
- 可能加重手術／麻醉中患者低血壓的風險
- 針對"PROGRESS試驗"的一項分析顯示，培哚普利對於被定義為肌酐清除率 (CrCl) < 60毫升／分鐘的慢性腎臟病患者，在減少心血管事件方面有30%的關鍵益處。一項回顧"血管緊張素轉化酶抑制劑"的2016年和2017年統合分析顯示，此類藥物不僅較安慰劑能減少心血管事件，還能將腎衰竭的惡化速度減緩39%。這些研究包含患有中度至重度腎臟病和正在進行透析治療的患者。
- 其腎臟保護益處（包括降低血壓和消除過濾壓力）在一份2016年的回顧中受到強調。血管緊張素轉化酶抑制劑可能會導致血清肌酸酐在初期升高，但在大多數患者中，幾週內會恢復到基線水平。有建議指出，增加監測，特別是針對晚期腎衰竭患者，能最大限度地減少任何相關風險並改善長期益處。
- 對於鈉或血容量不足的患者，應謹慎使用，因為腎素-血管緊張素阻滯可能導致過度降壓作用，引起症狀性低血壓。建議在開始使用培哚普利之前，應仔細監測或短期減少利尿劑的劑量，以防止此種潛在影響。如果必要，之後可聯合使用利尿劑，但由於存在高鉀血症的風險，不建議將保鉀利尿劑與培哚普利聯合使用。
- 與抗精神病藥或丙咪嗪型藥物聯用可能會增強降血壓效果。在鋰治療期間，血清鋰濃度可能會升高。

## 副作用

通常在治療開始時的副作用輕微，包括咳嗽、疲勞、頭痛、噁心或胃部不適，以及其他一些輕微的影響。

## 成分

每顆片劑含有2、4或8毫克的培哚普利叔丁胺鹽。商品名稱為Coversyl Plus的複方藥，含有4毫克培哚普利與1.25毫克吲達帕胺。

在澳大利亞銷售的每顆片劑含有2.5、5或10毫克的培哚普利精氨酸。也有商品名稱為Coversyl Plus的複方藥，其中含有5毫克培哚普利精氨酸與1.25毫克吲達帕胺，另有商品名稱為Coversyl Plus LD的複方藥，其中含有2.5毫克培哚普利精氨酸與0.625毫克吲達帕胺。

目前已有培哚普利（4毫克）和氨氯地平（5毫克）的複方藥，後者是一種鈣通道阻滯劑。這種複方劑型的療效和耐受性都已得到證實並應用於臨床。

## 社會與文化

### 品牌名稱

市面上販售的培哚普有下列名稱：

### 行銷

歐盟執行委員會於2014年7月對Laboratoires Servier藥業及五家生產通用名藥物（學名藥）的公司處以4億2,770萬歐元的罰款，原因是Laboratoires Servier藥業濫用其市場支配地位，違反歐盟競爭法 (European Union Competition law)。Laboratoires Servier藥業的策略包括收購培哚普利學名藥生產的主要來源，以及與潛在的學名藥競爭對手達成多項付費延遲協議（前者支付後者一筆款項，而後者同意延遲或完全放棄在特定期限內將其較低價的學名藥推向市場。）。

## 基本資料

- Verifiedfields：changed
- verifiedrevid：464199140
- IUPAC_name：(2S,3aS,7aS)-1-(2S)-2-{(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-ylamino}propanoyl-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid
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- 商品名：Coversyl、Coversum及Aceon
- DailyMedID：Perindopril
- MedlinePlus：Perindopril
- 給藥途徑：口服給藥
- legal_CA：Rx-only
- legal_UK：POM
- legal_US：Rx-only
- 生物利用度：24%
- 血漿蛋白結合率：20%
- 藥物代謝：腎臟
- 生物半衰期：1–17小時（培哚普利的活性代謝物-培哚普利拉)
- IUPHAR_ligand：6367
- CAS號：82834-16-0
- ATC碼：C09
- ATC碼：AA04
- ATC碼：C09 (聯合利尿劑)、C09 (聯合氨氯地平)
- PubChem：107807
- 藥物銀行資料庫：DB00790
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