醋酸烏利司他

醋酸烏利司他（INN:ulipristal acetate）以商品名稱Ella等於市場上銷售，是一種用於緊急避孕和治療子宮肌瘤的藥物。作緊急避孕時，應在陰道交媾性行為後120小時內使用。對於子宮肌瘤，服用療程最長為六個月。

藥物經由口服方式給藥。

使用後常見的副作用有頭痛、噁心、疲倦感和腹痛。於妊娠期間的個體禁止使用。此藥物屬於選擇性孕酮受體調節劑（SPRM）類別。它的作用原理是阻止孕酮的作用，而防止排卵，但不會影響到卵子受精或是著床。

醋酸烏利司他於2010年在美國獲准投入醫療用途。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。

## 醫療用途

### 緊急避孕

用於緊急避孕時，需在無保護性行為或避孕失敗後的120小時（5天）內口服一顆30毫克片劑。研究顯示此藥物能預防約62–85%的懷孕，且比使用左炔諾孕酮（另一種緊急避孕藥物）更為有效。醋酸烏利司他在50多個國家可憑處方箋取得。而英國則正在測試無需處方箋即可經由藥劑師取得。歐洲藥品管理局 （EMA）於2014年11月建議在歐盟地區無需處方箋即可購得商品名稱為EllaOne的醋酸烏利司他緊急避孕藥。歐盟執行委員會於2015年1月發佈執行決定，相應修訂EllaOne在歐盟的上市許可，讓其正式轉為非處方藥。此藥物自2016年7月起在以色列無需處方箋即可購得。

### 子宮肌瘤

醋酸烏利司他用於育齡成年女性中度至重度子宮肌瘤症狀的手術前治療。歐盟於2020年3月暫停使用醋酸烏利司他治療子宮肌瘤。

EMA下屬的人用醫藥產品委員會（CHMP）於2020年11月建議，醋酸烏利司他僅用於治療不適合，或是手術（包括子宮動脈栓塞術）無效的更年期前女性子宮肌瘤。委員會聲明，在等待手術治療期間的個體不得使用醋酸烏利司他來控制子宮肌瘤症狀。

使用醋酸烏利司他治療子宮肌瘤13週，能有效控制因肌瘤引起的過度出血並縮小肌瘤體積。

臨床研究採用兩次間歇療程，每療程為期三個月，期間受試者每日服用10毫克醋酸烏利司他。研究數據指出，在完成首個三個月療程後，已有79.5%的受試者出現無月經現象。待完成第二個三個月療程後，比例進一步提升至88.5%。第一療程觀察到的子宮肌瘤平均體積縮小率（-41.9%）在第二療程中得以維持（-43.7%）。經過二至四個三個月療程後，經此藥物治療的肌瘤體積縮小約70%。

醋酸烏利司他引起的子宮肌瘤體積之會縮小，初步解釋為多個因素共同作用的結果，包括控制腫瘤細胞增殖、誘導細胞凋亡，以及在基質金屬蛋白酶作用下進行的細胞外基質重塑。

EMA於2018年5月針對醋酸烏利司他提出風險管控建議，以降低罕見但嚴重的肝損傷風險。措施包括：禁止已知有肝臟問題者使用、治療前後及期間須進行肝功能測試、發放警示卡告知患者監測症狀。此外，使用多療程治療僅限於不適合採手術手段的女性。

目前尚無一致證據顯示緊急避孕劑量的醋酸烏利司他會改變子宮內膜基因表達，進而影響子宮內膜容受性，或是阻止受精卵著床。另一方面，初步證據顯示對於有流產史的子宮肌瘤患者，使用此藥物治療與良好的妊娠結果（包括成功足月分娩）具有相關性。

### 墮胎

於2025年進行的一項針對133名孕婦的初步臨床研究指出，使用遠高於避孕劑量的醋酸烏利司他，並結合米索前列醇，有可能成為一種更易取得，且效果相當的米非司酮（一種墮胎藥）替代品。

## 禁忌症

由於醋酸烏利司他經由細胞色素P450介導代謝，有嚴重肝臟疾病的個體不應服用。該藥物尚未在18歲以下的女性中進行過研究。

此外，亦不建議接受糖皮質激素治療，罹患嚴重氣喘女性使用，因為動物實驗顯示該藥具有抗糖皮質激素作用。

### 妊娠

醋酸烏利司他與米非司酮相似，在動物實驗中具有胚胎毒性，與左炔諾孕酮不同，因此在服用該藥物前必須將懷孕的可能性排除。EMA建議在包裝說明書中避免任何提及可能作為墮胎藥的暗示，以防止仿單標示外使用。在2025年的研究報告發表之前，醋酸烏利司他被認為不太可能有效作為墮胎藥，因為其使用劑量（30毫克）遠低於效力大致相當的米非司酮（600毫克），且米非司酮必須配前列腺素才能誘導墮胎。然而關於此藥物對人類胚胎毒性的數據非常有限，目前尚不清楚是墮胎或是致畸性（先天性障礙）的風險。在服用醋酸烏利司他後仍懷孕的29名受試女性中，有16人進行人工流產，6人自然流產，6人繼續妊娠，1人失聯。

### 哺乳

因為醋酸烏利司他會滲入母親乳汁中，且醫界對嬰兒的潛在影響尚未有研究，因此不建議個體在服用該藥物後七天內進行母乳哺育。

## 副作用

最常見的副作用有頭痛、噁心、腹痛以及經痛。

## 藥物相互作用

體外研究顯示，醋酸烏利司他經由CYP3A4酵素代謝。此藥物可能與CYP3A4的基質產生交互作用，例如利福平、苯妥英、聖約翰草、卡馬西平或利托那韋，因此不建議與這些藥物同時使用。它也可能與激素避孕藥、孕激素（如左炔諾孕酮）以及其他孕酮受體基質或糖皮質激素產生交互作用。

## 藥理學

### 藥效學

醋酸烏利司他為一種選擇性孕酮受體調節劑(SPRM)，對孕酮受體具有部分激動及拮抗作用。體外實驗顯示醋酸烏利司他拮抗孕酮受體的效力與米非司酮相當。此藥物也會結合雄激素受體和糖皮質激素受體，但相對於氟他胺和米非司酮，僅表現出微弱的抗雄激素與抗糖皮質激素作用。醋酸烏利司他對雌激素受體和鹽皮質激素受體無相關親和力。二期臨床試驗顯示其作用機制可能包括抑制或延遲排卵，以及延緩子宮內膜的成熟。

### 藥物代謝動力學

此藥物在動物研究中能迅速且幾乎完全地從腸道吸收。同時進食會延遲吸收，但尚不清楚這是否具有臨床意義。

醋酸烏利司他在肝臟代謝，極可能經由CYP3A4，並有小部分經由CYP1A2和CYP2D6。研究顯示其兩種主要代謝物具有藥理活性，但活性低於原藥。主要的排泄途徑是經由糞便。

## 歷史

醋酸烏利司他於2009年5月獲得EMA的上市許可。EMA於2014年建議在歐盟地區將烏利司他改為非處方藥。

美國食品藥物管理局（FDA）經由其諮詢委員會提出建議後，於2010年8月13日批准此藥物在美國作醫療用途。Actavis Generic製藥於2010年12月1日宣佈已將醋酸烏利司他在美國的零售藥局、診所及一家名為KwikMed的線上藥局出售。

## 社會與文化

### 商品名稱

醋酸烏利司他在75多個國家作為緊急避孕藥（30毫克）上市，商品名稱有ella、ellaOne、Dvella、FemelleOne、Femke、Lencya、Prevent One、ulip、Ulipristal Stada、Ulipristal Mylan、Ulipristal acetate Sandoz等。

醋酸烏利司他亦用於治療子宮肌瘤，商品名稱有Esmya，或是Primette。

## 基本資料

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- 商品名：Ella、EllaOne、Esmya及其他
- DailyMedID：Ulipristal acetate
- 給藥途徑：口服給藥
- 藥物類別：選擇性孕酮受體調節劑
- ATC碼：G03
- ATC碼：AD02
- 合法狀態：S4
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- legal_US：Rx-only
- legal_EU：Rx-only
- 生物利用度：幾乎為100%
- 血漿蛋白結合率：96.7–99.5%
- 藥物代謝：CYP3A4與 CYP1A2
- 生物半衰期：32 hours
- 排泄途徑：約90%經由糞便
- IUPHAR_ligand：7460
- CAS號：126784-99-4
- PubChem：130904
- 藥物銀行資料庫：DB08867
- ChemSpiderID：115762
- UNII：YF7V70N02B
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- ChEBI：71025
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- 異名：CDB-2914; 11β-4-(Dimethylamino)phenyl-17α-acetoxy-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione
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- C：30
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