前列腺素E1

前列腺素E1 （INN:prostaglandin E1，簡稱PGE1）是一種天然存在的前列腺素，具有多種醫療用途。前列地爾（Alprostadil）和米索前列醇（Misoprostol）是PGE1的合成形式，作藥物用途。盧比前列酮則是一種PGE1的衍生物，也作藥物用途。前列腺素E1是一種血管舒張劑，對人體具有多種作用，包括擴張血管、鬆弛平滑肌、抑制凝血以及引起子宮收縮。

對於患有某些先天性心臟缺陷的嬰兒，會透過靜脈緩慢注射前列地爾，目的是維持動脈導管處於動脈導管未閉（即保持未閉合），以確保血液循環暢通，直到可進行手術以處理前述心臟缺陷的問題為止。通過注射前列地爾到男性的陰莖或置入其尿道中，可用於治療勃起功能障礙。嬰兒使用後常見的副作用有呼吸抑制、發燒和低血壓。注射於陰莖的副作用：有陰莖疼痛、注射部位出血和陰莖異常勃起（即勃起時間過長）。

米索前列醇具有多種產科用途。它可用於引導人工流產、在個體流產後徹底清空子宮、引產，以及預防和治療產後出血。

米索前列醇在當其他藥物無效時，也可用於治療消化性潰瘍（包含十二指腸潰瘍）。

藥物的給藥途徑有口服、陰道內給藥或是直腸給藥。

盧比前列酮用於治療慢性便秘，為口服劑型。常見副作用有腹瀉、嘔吐和腹痛。

PGE1於1957年被分離出，並於1981年在美國獲準用於醫療用途。此藥物以其在產科的用途已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。

## 自然體內生物合成

在身體健康、沒有罹患冠狀動脈疾病或遺傳性疾病的人體內，前列腺素E1並非持續不斷地合成。它會根據身體的即時需求，由一種特定的ω-6脂肪酸 - 二高-γ-亞麻酸快速合成。

## 醫療用途

### 前列地爾

前列地爾主要用於兩大目的：治療患有先天性心臟缺陷的新生兒，以及治療勃起功能障礙。

- 治療先天性心臟缺陷：有些嬰兒出生時患有會影響血液流向身體的心臟缺陷。在某些缺陷中，包括法洛氏四重症、主動脈瓣閉鎖和艾森門格綜合徵肺動脈高壓，會在進行手術修復缺陷之前，由護士透過靜脈注射前列地爾。這種藥物可維持動脈導管開放。動脈導管是主動脈和肺動脈（從心臟分支出來的兩條大血管）之間的一條捷徑。此捷徑讓胎兒能在出生前維持血液流動。然而它通常在新生兒開始呼吸氧氣後就會閉合。對於患有某些先天性缺陷的嬰兒來說，保持動脈導管開放以確保身體至少有部分血液流動，非常重要。但副作用有：
- 包括高劑量時會導致呼吸抑制，或是呼吸暫停。
- 也可能引起低血壓。

前列地爾也用於治療患有勃起功能障礙的成人。它通常是在其他藥物無效時才使用的二線藥物。此藥物會鬆弛平滑肌，讓陰莖海綿體中的動脈擴張。血液進入陰莖。這種血流會擠壓從陰莖引流血液的靜脈，而將血液困在海綿體中，造成勃起。副作用有：

- 注射到陰莖根部時：可能引起陰莖疼痛、頭暈、頭痛、高血壓、佩羅尼氏病和注射部位灼熱感。
- 如果是置入尿道時：可能引起尿道灼熱感、陰莖疼痛、頭暈、頭痛和尿道出血。
- 當某人在使用前列地爾尿道栓劑後進行交媾時，其伴侶可能會感到陰道搔癢。

在約3,000名男性受試者進行此種勃起功能障礙治療的臨床試驗時，顯示出正面效果。據稱患有糖尿病或心臟問題，以及接受過攝護腺切除術的男性均可使用。

### 米索前列醇

米索前列醇在婦產科學領域有多種用途。當其他治療無效時，它也可用於緩解十二指腸潰瘍發生的疼痛。

米索前列醇可用於對處於妊娠末期的個體引產。它能引起子宮頸成熟（即子宮頸變薄和縮短），為分娩做準備。它也會引起子宮收縮，而能將胎兒娩出。通常採陰道內給藥的方式來達成目的。

米索前列醇也用於預防和治療產後出血（PPH，即分娩後失控的出血）。米索前列醇能促使子宮在分娩後收縮，而對子宮上的血管施加壓力，迫使它們閉合，而非持續出血。

- 預防PPH：在分娩後立即口服或置於舌下溶解以攝取米索前列醇。
- 治療PPH：可透過口服、舌下溶解，或是直腸給藥。

世界衛生組織（WHO）估計每年約有70,000例產婦死亡是由PPH導致。

對於個體在懷孕第一期發生的流產後處理中，米索前列醇被用於徹底清空子宮，以避免殘留受孕產物可能會發展成為感染。可單獨使用，而與美服培酮聯合使用時會更有效。給藥方式有口服、陰道內給藥，或於舌下溶解。

米索前列醇也可用於誘導終止妊娠（人工流產）。可單獨使用，或在給予美服培酮之後使用。用於終止妊娠時，通常僅限於懷孕的第一期。用於較晚期的流產則較為罕見，並且（至少在美國）通常是透過手術進行。

- 對於懷孕第一期的流產，經由臉頰內側或舌下溶解給藥。
- 對於較晚期的流產，可採陰道栓劑給藥。

米索前列醇也可用於軟化子宮頸，為手術流產做準備。

米索前列醇以口服方式治療消化道潰瘍。

- 它與胃部的前列腺素受體相互作用，減少胃酸分泌。
- 它會增加胃黏液產生，胃黏液形成對抗胃酸的保護層。
- 米索前列醇還會促進碳酸氫鹽產生，碳酸氫鹽是一種能中和胃酸的鹼性物質。

該藥物還可用於預防每天服用非類固醇抗發炎藥（NSAIDs），例如布洛芬的人出現胃潰瘍。

米索前列醇可能會引起噁心、胃痛和胃痙攣，它在極少數情況下可能導致子宮破裂，而需立即進行急診手術。

### 其他用途

包括前列地爾在內的前列腺素類藥物並不能降低截肢的風險，但可能對患有慢性肢體缺血的人，在靜息痛（主要指身體在休息狀態下，仍然出現的疼痛）和腿部潰瘍癒合方面提供輕微改善。

在接受心臟血管攝影或經皮冠狀動脈介入治療的人中，預防性地給予前列地爾可降低腎臟損傷的風險（特別是對造影劑可能引起之腎病變）。

盧比前列酮是一種PGE1衍生物，用於治療慢性便秘。為口服劑型。常見副作用有腹瀉、嘔吐和腹痛。

## 基本資料

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- 商品名：Caverject、Muse及其他
- MedlinePlus：a695022
- DailyMedID：Alprostadil
- 給藥途徑：靜脈注射，陰莖海綿體內注射，口服給藥
- ATC碼：C01
- ATC碼：EA01
- 合法狀態：S4
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- legal_UK：POM
- legal_US：Rx-only
- CAS號：745-65-3
- PubChem：5280723
- IUPHAR_ligand：1882
- 藥物銀行資料庫：DB00770
- UNII：F5TD010360
- KEGG：C04741
- ChEBI：15544
- ChEMBL：495
- ChemSpiderID：4444306
- IUPAC_name：7-(1R,3R)-3-hydroxy-2-(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl-5-oxocyclopentylheptanoic acid
- C：20
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