吡喹酮

吡喹酮（INN：praziquantel）常見商品名有 Biltricide、Pyquiton等，是一種廣譜抗蠕蟲藥，用於治療哺乳動物、鳥類、兩棲動物、爬行動物和魚類中多種蠕蟲病感染。專用於人類的包含治療血吸蟲病、華枝睪吸蟲病、後睪吸蟲病、絛蟲病、囊蟲病、棘球蚴病、肺吸蟲病、布氏薑片蟲病和筋膜吸蟲病。它不可用於治療眼部的寄生蟲感染。

此藥物經由口服方式給藥。口服方便、不良反應小，對急性、慢性及晚期血吸蟲病，採用不同劑量均有良好療效。

個體使用後的副作用有協調能力差、腹痛、嘔吐、頭痛和過敏反應。雖然它可在個體於懷孕期間使用（而不致對胎兒不利），但不建議個體在進行母乳哺育期間使用，避免對嬰兒可能的不良影響。吡喹酮屬於驅蟲藥類藥物。它的作用機制有部分是通過影響寄生蟲的吸盤功能來實現。

吡喹酮於1982年在美國獲准用於醫療用途，並於2025年4月在歐盟取得獸醫用途的核准。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。

## 醫療用途

吡喹酮用於治療由幾種體內/胃腸道和體外寄生蟲感染引起的疾病，包括：

- 由包生絛蟲屬幼蟲感染各種器官引起的棘球蚴病（也稱包蟲病）。
- 由豬肉絛蟲的蟲卵和幼蟲感染大腦和/或肌肉引起的囊蟲病，但治療神經囊蟲病方面被認為效力不如阿苯達唑的。
- 由牛帶絛蟲}和豬肉絛蟲感染腸道引起的絛蟲病。
- 由裂頭絛蟲屬感染腸道引起的裂頭絛蟲病。
- 由微小膜殼絛蟲和縮小絛蟲引起的膜殼絛蟲病。
- 由柏氏巴氏絛蟲感染腸道引起的巴氏絛蟲病。
- 在狗和貓中, 其胃腸道分別感染複孔絛蟲屬（犬）或貓帶絛蟲)。吡喹酮也常與噻嘧啶組合成複方藥使用，以對抗線蟲動物門：貓弓蛔蟲和獅弓蛔蟲。吡喹酮對多包絛蟲也有效。
- 由血吸蟲屬吸蟲引起的血吸蟲病。截至2005年，吡喹酮是人類血吸蟲病的首選治療藥物，通常單劑量即能發揮療效。
- 由中華肝吸蟲引起的華枝睪吸蟲病。
- 由泰國肝吸蟲和貓肝吸蟲引起的後睪吸蟲病。
- 由肺吸蟲感染引起的並殖吸蟲病，主要由衛氏肺吸蟲引起。
- 由布氏薑片蟲引起的布氏薑片蟲病。
- 由棘口吸蟲屬腸道吸蟲感染引起的棘口吸蟲病。
- 由後殖吸蟲屬腸道感染引起的異形睪吸蟲病。
- 由異形異形吸蟲引起的異性異形吸蟲病。
- 由擬腹盤屬引起的胃盤吸蟲病。

## 副作用

大多數副作用的產生是由於寄生蟲被殺死時，其內容物釋放，以及隨之而來的宿主免疫反應所致。寄生蟲負荷越高，副作用通常也越嚴重，且越頻繁。

- 中樞神經系統: 常見的副作用是頭暈、頭痛和全身不適。嗜睡、有睡意、疲勞，眩暈也曾出現。幾乎所有腦囊蟲病患者都會經歷與寄生蟲細胞死亡相關的中樞神經系統副作用 （頭痛、現有神經系統問題惡化、癲癇發作、蜘蛛膜炎和腦膜刺激症)。這些副作用可能危及生命，可通過同時給予皮質類固醇來減輕。強烈建議所有腦囊蟲病患者在治療期間住院。
- 胃腸道: 約90%的患者出現腹痛或絞痛，伴隨或不伴隨噁心和嘔吐。可能出現腹瀉，可能很嚴重並伴有腹絞痛。腹瀉時可能同時出現出汗、發燒，有時還會出現血便。
- 肝臟: 無症狀和短暫的肝酶 (AST和ALT）經常升高（高達27%)。迄今為止尚未見到有症狀的肝臟損傷病例。
- 過敏反應 : 蕁麻疹、皮疹、瘙癢和白細胞計數中的嗜酸性粒細胞增多症。
- 其他部位/全身: 腰痛、肌肉痛、關節痛、發燒、出汗、各種心律不整和低血壓。

### 懷孕

世界衛生組織（WHO）聲明吡喹酮在懷孕期間，對於胎兒屬於安全（但不建議在懷孕初期使用）動物研究未能顯現胎兒傷害的證據。個體於懷孕期間使用此藥物，能有效減少血吸蟲病。另一個試驗發現，用吡喹酮治療並不會增加新生兒低出生體重、死胎或先天性畸形的機率。

## 藥物交互作用

抗生素利福平會降低吡喹酮在血漿中的濃度。

據報導，卡馬西平和苯妥英會降低吡喹酮的生物利用度。氯喹也會降低其生物利用度。Chloroquine also reduces its bioavailability.藥物西咪替丁會提高吡喹酮的生物利用度。

## 作用機制

此藥物的作用模式目前尚未被完全了解，但實驗證據顯示吡喹酮增加血吸蟲細胞膜對鈣離子的通透性。因此會誘導寄生蟲肌肉收縮，導致收縮狀態下的麻痺。瀕死的寄生蟲會從其在宿主生物體內的作用部位脫落，可能進入體循環，或可能被宿主免疫反應（吞噬作用）破壞。在其他類型的敏感寄生蟲中，還觀察到包括局部崩解和產卵遭破壞在內的其他機制。

關於作用機制的另一種假說是它干擾寄生蟲對腺苷的攝取。鑑於血吸蟲，以及絛蟲和棘球絛蟲（其他吡喹酮敏感寄生蟲）無法從頭開始合成腺苷等嘌呤，這種效應可能具有治療相關性。

## 藥代動力學

人體胃腸道吸收吡喹酮良好 (約80%)。然而由於廣泛的首渡效應，只有相對少量進入體循環。在腎臟和肝臟功能正常的成年人中，吡喹酮的生物半衰期為0.8至1.5小時。代謝物的半衰期為4到5小時。在肝功能嚴重受損（Child-Pugh分期系統B級和C級）的個體中，生物半衰期增加至3至8小時。吡喹酮及其代謝物主要經腎臟排泄。在單次口服劑量後的24小時內有70%至80%存在於尿液中，但所含原型藥物不到0.1%。吡喹酮通過YP3A4經細胞色素P450途徑代謝。誘導或抑制CYP3A4的藥劑，例如苯妥英、利福平和唑類抗真菌藥會影響吡喹酮的代謝。

吡喹酮對血吸蟲病患者具有特別顯著的效果。對接受治療的患者的研究顯示在接受一劑吡喹酮後的六個月內，高達90%因血吸蟲感染而對內臟器官造成的損害可被逆轉。

## 歷史

吡喹酮是由德國拜耳公司，和默克公司設於德國的寄生蟲學研究實驗室在1970年代中期所開發。

## 社會與文化

### 品牌名稱

- Biltricide（拜耳出品），錠劑 (供人類使用）
- Cesol (默克出品），錠劑
- Cestoved（Vedco出品）, 錠劑和注射劑（供獸醫使用）
- Cysticide （默克出品），錠劑
- Distocide (韓國Shin Poong Pharm. Co., Ltd. 出品），錠劑（供人類使用）
- Distoside （印度Chandra Bhagat Pharma Pvt Ltd出品），錠劑 (供人類使用)
- Droncit （拜耳出品）， （供獸醫使用)）
- Drontal (與雙羥萘酸噻嘧啶組合，拜耳出品）(供獸醫使用)
- D-Worm (由美國Farnam Companies出品) (供獸醫使用); 請注意，D-Worm也有含哌啶的蛔蟲藥，但對絛蟲無效。
- Fish Tapes （由美國Thomas Labs出品） (供水族箱使用)
- Interceptor Plus 咀嚼片（與密爾貝黴素組合)，美國伊蘭科出品 (供獸醫使用)。請注意，常規的Interceptor僅含密爾貝黴素，不含吡喹酮。
- Kaicide（在台灣的品牌)
- Milbemax （與密爾貝黴素組合）（諾華出品）（供獸醫使用）
- Popantel (澳大利亞獸醫藥廠Jurox出品）
- PraziPro (日本公司Hikari出品） (供水族箱使用)
- Praz-Tastic （美國國家魚類製藥（National Fish Pharmaceuticals）出品）（供水族箱使用）
- Pure Prazi （美國錦鯉用藥物COTS Koi出品) (供水族箱使用)
- PraziPure （由COTS Koi授權的一家公司出品) (供水族箱使用)
- Profender （與依莫得賽組合）(拜耳出品） （供獸醫使用）
- Tape Worm Tabs (美國Tradewinds Family Medicine出品）（供獸醫使用）
- Zentozide （泰國Berich (Thailand) Co公司出品）,

### 監管批准

吡喹酮已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。

吡喹酮在英國並未獲批用於人類，但在有必要的情況下，可透過"指明患者"的特殊途徑進口。此外，它在英國可作為獸醫驅蟲藥，在市面上取得。

吡喹酮在美國獲批用於治療血吸蟲病和肝吸蟲病，但它對其他寄生蟲感染也有效。

### 歐盟/歐洲經濟區吡喹酮短缺事件

根據歐洲藥品管理局（EMA）於2025年發佈通報，宣佈銷售Biltricide的公司基於商業原因，已不再製造，並將停止在歐盟銷售該藥物。通報提出此供人使用的吡喹酮自當年8月下旬開始將會出現短缺。

## 獸醫學

- 由名為Neorickettsia helminthoeca的細菌導致的鮭魚中毒病
- 多種魚類的雙盤吸蟲和的其他吸蟲的感染。

歐洲藥品管理局（EMA）的獸藥產品委員會於2025年3月通過一項正面意見，建議授予獸藥產品 - 商品名稱為"Prazivetin藥用飼料預混料"的上市許可，該產品適用於海鯛的治療。產品的申請者是Vethellas S.A.。Prazivetin的主要益處在於其對由單殖綱吸蟲引起的海鯛鰓部感染有療效。吡喹酮於2025年4月在歐盟獲准用於獸醫用途。

## 基本資料

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- 商品名：Biltricide
- MedlinePlus：a608048
- DailyMedID：Praziquantel
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- 給藥途徑：口服給藥
- ATC碼：P02
- ATC碼：BA01
- ATC碼：P52 P52
- legal_CA：Rx-only
- legal_US：Rx-only
- legal_US_comment：(human use)、OTC (veterinary use)
- legal_EU：Rx-only
- 生物利用度：相對較低
- 藥物代謝：肝臟
- 生物半衰期：0.8–1.5小時（主要代謝物: 4–5小時)
- 排泄途徑：腎臟 （主要）
- CAS號：55268-74-1
- PubChem：4891
- 藥物銀行資料庫：DB01058
- ChemSpiderID：4722
- UNII：6490C9U457
- KEGG：D00471
- ChEMBL：976
- 異名：PZQ
- IUPAC_name：(RS)-2-(Cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino2,1-aisoquinolin-4-one
- C：19
- H：24
- N：2
- O：2
- 3D模型（JSmol）：O=C4N2C(c1c(cccc1)CC2)CN(C(=O)C3CCCCC3)C4
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