5-羥色胺受體

5-羥色胺受體，也被稱為血清素受體或5-HT受體，是一羣於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的G蛋白偶聯受體及配體門控離子通道。它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。

## 分類

血清素受體可分為七個亞科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四種受體亞型已被發現，包含G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor）和配體門控離子通道(ligand-gated ion channel)。

- 5-HT1受體是5-HT受體家族中最龐大的一科，包括5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F五種受體蛋白。沒有5-HT1C受體，因為它被重新分類為5-HT2C受體。
- 5-HT2受體亞家族包括5-HT2A、5-HT2B，和5-HT2C三種受體蛋白。
- 5-HT3受體
- 5-HT4受體
- 5-HT5受體亞家族包括5-HT5A、5-HT5B兩種受體蛋白。（其中5B受體在人類中為假基因，無受體表達）
- 5-HT6受體
- 5-HT7受體

總共有十四種受體亞型。

除了5-HT3受體是配體門控離子通道以外，其它的所有血清素受體都是G蛋白偶聯受體，激活細胞內的第二信使來產生效應。在2014年，在菜粉蝶基因組中發現了一種新的5-HT受體，被命名為pr5-HT8。它與已知的各類5-HT受體相似度很低，在哺乳動物中沒有類似基因。

### 家族

七個亞科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。

家族｜類型｜作用機制｜類別

-蛋白偶聯受體｜減少cAMP在細胞內的水平｜抑制性

5-HT2｜-蛋白偶聯受體｜增加細胞內IP3和的水平｜興奮性

配體門控Na+，K+離子通道｜使質膜去極化｜興奮性

5-HT4｜蛋白偶聯受體｜增加細胞內cAMP的水平｜興奮性

-蛋白偶聯受體｜減少cAMP在細胞內的水平｜抑制性

-蛋白偶聯受體｜增加細胞內cAMP的水平｜興奮性

-蛋白偶聯受體｜增加細胞內cAMP的水平｜興奮性

### 亞型

血清素受體功能概述

受體｜首次克隆｜基因｜分佈｜作用｜激動劑｜拮抗劑｜用途

血管｜中樞神經系統｜胃腸道｜血小板｜外周神經系統｜平滑肌

1987｜、HTR1A｜是｜是｜否｜否｜否｜否｜、成癮、侵略性、焦慮、食慾、自身受體、血壓、心血管功能、嘔吐、心率、Impulsivity、記憶、情緒、噁心、痛覺、陰莖勃起、散瞳、呼吸、性方面的舉動、睡覺、社交能力、體溫調節、血管收縮｜選擇性、(Viibryd)、(research compound, highly potent and selective for 5-HT1A)、(potent, EC50 = 24 nM)、(部分激動劑, Ki = 70 nM)、氟哌啶醇、(部分激動劑, Ki = 12.1 nM)、喹硫平、Trazodone (, selective in the sense that on all other 5-HT receptors it acts as either an antagonist or has no action. Kd = 78nM)、育亨賓 (unselective 部分激動劑)、坦度螺酮 (potent and selective 部分激動劑) 非選擇性、(potent - Ki = 250±50 pM)、8-OH-DPAT (potent)、阿立哌唑 (atypical antipsychotic)、(atypical antipsychotic)、丁螺環酮（部分激動劑）、Vortioxetine (high-efficacy 部分激動劑)、Ziprasidone (部分激動劑, Ki = 3.4 nM)｜* * * * * * * * * * * *｜、鎮痛藥 (agonists)、抗抑鬱藥 (post-synaptic receptor agonists and pre-synaptic antagonists serve as antidepressants)、(antagonist)

1992｜、HTR1B｜是｜是｜否｜否｜否｜否｜、成癮、Aggression、焦慮、Autoreceptor、Learning、Locomotion、記憶、情緒、陰莖勃起、性行為、血管收縮｜* * * * * * * Ergotamine * * * * 佐米曲普坦 ** 舒馬曲坦、Vortioxetine (部分激動劑, Ki = 33 nM)｜、Alprenolol * * * * * * * * * * * 普萘洛爾 * * 育亨賓｜、偏頭痛 (e.g. )

1991｜、HTR1D｜是｜是｜否｜否｜否｜否｜、焦慮、Autoreceptor、Locomotion、血管收縮｜* * * * Ergotamine * * 利扎曲坦 舒馬曲坦 ** 佐米曲普坦、育亨賓｜* * * * * * * * Vortioxetine (Ki = 54 nM)、Ziprasidone｜、偏頭痛 (e.g. )

1992｜、HTR1E｜是｜是｜否｜否｜否｜否｜、BRL-54443｜、None known

1993｜、HTR1F｜否｜是｜否｜否｜否｜否｜、Migraine｜、BRL-54443 * * *｜、None known

1988｜、HTR2A｜是｜是｜是｜是｜是｜是｜、成癮 (potentially modulating)、焦慮、食慾、Cognition、Imagination、Learning、記憶、情緒、Perception、性行為、睡眠、體溫調節、血管收縮｜、(Full agonist)、2C-B、5-MeO-DMT * * 蟾毒色胺、DMT * * Ergonovine * * LSD、麥司卡林、Myristicin、（部分激動劑）、脫磷酸裸蓋菇素、裸蓋菇素、(部分激動劑 or antagonist)｜、Atypical antipsychotics Clozapine 奧氮平 喹硫平 維思通 ** Ziprasidone、阿立哌唑 * * 阿米替林、Clomipramine、Cyproheptadine * * * 氟哌啶醇、羥嗪 * * (抗高血壓藥) * * 米塞林、米氮平 * * * * * Trazodone、育亨賓｜、Atypical antipsychotics (antagonist)、迷幻藥物（部分激動劑）、去甲腎上腺素和特異性5-羥色胺能抗抑鬱藥s (antidepressants and anxiolytics; they serve as antagonists at this site)、Treating (antagonists; e.g. cyproheptadine)、睡眠ing aid (antagonists; e.g. trazodone)

5-HT2B｜1992｜、HTR2B｜是｜是｜是｜是｜是｜是｜、焦慮、食慾、心血管功能、GI Motility、睡眠、血管收縮｜、BW-723C86、氟苯丙胺、MDMA * * （部分激動劑）、｜、阿戈美拉汀 * * * * * * * * 育亨賓｜、偏頭痛 (拮抗劑)

1988｜、HTR2C｜是｜是｜是｜是｜是｜是｜、成癮. (potentially modulating)、焦慮、食慾、GI Motility、for 去甲腎上腺素 and 多巴胺、Locomotion、情緒、陰莖勃起、性行為、睡眠、體溫調節、血管收縮｜* * * 阿立哌唑、Ergonovine * * (Full agonist) * * * Trazodone (安眠藥)、｜、阿戈美拉汀 (抗抑鬱藥)、阿米替林 * * Clomipramine、Clozapine (抗精神病藥)、Cyproheptadine * * * * 氟西汀、氟哌啶醇 * * (抗高血壓藥) * * * 米塞林、米氮平 * * 奧氮平、帕羅西汀、喹硫平、維思通 * * 曲馬多、Trazodone、Ziprasidone｜、抗抑鬱藥 (e.g. 阿戈美拉汀, 氟西汀, 米氮平)、(e.g. mirtazapine, clozapine and olanzapine; antagonists)、(Lorcaserin)、抗精神病藥 (Vabicaserin; agonists)

1993｜、HTR3A、HTR3B、HTR3C、HTR3D、HTR3E｜否｜是｜是｜否｜是｜否｜、成癮、焦慮、Emesis、GI Motility、Learning、記憶、Nausea｜、2-Methyl-5-HT * * *｜* * Several antiemetics Ondansetron、Clozapine、Memantine、Metoclopramide、Mianserin、Mirtazapine、Olanzapine、Quetiapine、Vortioxetine (Ki = 3.7 nM)｜、Antiemetic

5-HT4｜1995｜、HTR4｜否｜是｜是｜否｜是｜否｜、焦慮、食慾、GI Motility、Learning、記憶、情緒、呼吸｜、5-MT * * * * * Metoclopramide、Mosapride * * * * * Zacopride｜、L-Lysine、｜、Gastroprokinetics (e.g. Tegaserod)

1994｜、HTR5A｜否｜是｜否｜否｜否｜否｜、Autoreceptor、Locomotion、睡眠｜* * Ergotamine、Lisuride (部分激動劑)、Valerenic Acid（部分激動劑）｜* * * * * *｜、None thus far

1993｜、HTR5BP｜否｜否｜否｜否｜否｜否｜Functions in rodents,pseudogene in humans｜、None thus far

1993｜、HTR6｜否｜是｜否｜否｜否｜否｜、焦慮、Cognition、Learning、記憶、情緒｜* *｜、Amitriptyline、Aripiprazole * * Clomipramine、Clozapine * * * Haloperidol * * * Olanzapine * * * * *｜、Antidepressant (antagonists and agonists)、Anxiolytic (antagonists and agonist)、Nootropic (antagonists)、(antagonists)

1993｜、HTR7｜是｜是｜是｜否｜否｜否｜、焦慮、自身受體、記憶、情緒、呼吸、睡眠、體溫調節、血管收縮｜* * 8-OH-DPAT、阿立哌唑 (部分激動劑) * * * RA-7｜、阿米替林 * * Clomipramine、Clozapine * * 氟哌啶醇 * * * * 米氮平、奧氮平 * * 維思通 * * Vortioxetine (Ki = 19 nM)｜、抗抑鬱藥 (antagonists)、(antagonists)、益智藥 (antagonists)

注意沒有5-HT1C受體。這是因為在克隆這個受體並進一步分類之後，發現它和5-HT2家族共同點更多，於是就改名成了5-HT2C受體。

對各5-HT受體亞型選擇性極弱的激動劑有麥角胺（一種antimigraine，激活5-HT1A、5-HT1D、5-HT1B、D2、去甲腎上腺素受體）、LSD（一種合成迷幻藥物，可以激活5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6）。