抗生素

抗生素（antibiotic）又名抗菌素，是微生物（例如：放線菌）的代謝產物或人工合成的類似物，其主要用途是抑制其它種類微生物的生長（抑菌作用）或將它們殺死（殺菌作用），在定義上是一較廣的概念，包括抗細菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素；但臨床實務中，抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使腸道正常菌群失調。

## 用途

- 抗生素最主要用於醫療方面，可以用來殺死細菌。
- 對抗在人或動物體內的致病菌等病原體，可治療大多數細菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導致的疾病。
- 對於病毒、朊毒體等結構簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。
- 除了抗細菌性的感染外，某些抗生素還具有抗腫瘤活性，用於腫瘤的化學治療。
- 有些抗生素還具有免疫抑制作用。
- 抗生素除用於醫療，還應用於生物科學研究、農業、畜牧業和食品工業等方面。
- 在畜牧業和農業中非治療用途的抗生素，稱為抗生素生長促進劑。

### 醫療用途

抗生素用於治療或預防細菌感染，有時也用於治療原蟲感染（如甲硝唑對多種寄生蟲病有效）。當懷疑感染導致疾病但未確定病原體時，會採用經驗性療法，即根據症狀使用廣譜抗生素，並在等待實驗室結果期間開始治療（結果可能需要數天）。

當病原微生物已知時，可啟動確定性治療，通常選用窄譜抗生素，選擇時亦考慮成本。明確病原體至關重要，可降低治療成本與毒性，並減少抗菌藥物耐藥性風險。對於非複雜性急性闌尾炎，抗生素可替代手術治療。

抗生素可作為預防性醫療措施，通常限於高危人群：如免疫功能低下者（尤其HIV患者預防肺炎）、服用免疫抑制劑者、癌症患者及手術患者。其在手術中用於預防切口感染，在牙科抗生素預防中可防止菌血症及後續感染性心內膜炎。抗生素亦用於預防中性粒細胞減少症（尤其是癌症相關）患者的感染。

當前科學證據不支持抗生素用於冠心病的二級預防，且可能增加心血管死亡率、全因死亡率及中風發生率。

### 給藥途徑

抗生素有多種給藥途徑。通常採用口服，嚴重系統性感染時則通過靜脈注射或注射給藥。感染部位易觸及時，可採用局部給藥：如結膜炎用眼藥水，耳部感染或急性外耳炎用滴耳劑。局部用藥也是痤瘡和蜂窩織炎等皮膚病的治療選項。局部給藥的優勢包括：感染部位抗生素濃度高且持久；降低全身吸收和毒性風險；減少總用藥量，從而降低抗生素濫用風險。據報導，特定類型手術傷口局部使用抗生素可降低手術部位感染風險。但局部給藥需注意：可能存在全身吸收；劑量難以精確控制；可能引發局部超敏反應或接觸性皮炎。建議在危及生命的感染中儘早給藥，許多急診科為此常備抗生素。

### 全球消耗量

各國抗生素消耗量差異顯著。世衛組織2018年發布的抗生素消耗監測報告分析了65國2015年數據（以每日每千人定義日劑量計）。蒙古消耗量最高（64.4），蒲隆地最低（4.4）。阿莫西林和阿莫西林/克拉維酸是最常使用的抗生素。

## 副作用

抗生素在臨床批准前均經過不良反應篩查，通常被認為安全且耐受性良好。然而，某些抗生素可能引發從輕微到嚴重的不同程度副作用，具體取決於抗生素種類、目標微生物及患者個體差異。副作用可能反映抗生素的藥理或毒理特性，也可能涉及超敏反應或過敏反應。不良反應範圍包括從發熱、噁心到嚴重過敏反應（如光敏性皮炎和過敏性休克）。

口服抗生素常見副作用包括腹瀉，這是由於腸道菌群組成被破壞導致致病菌（如艱難梭菌）過度生長所致。在抗生素治療期間服用益生菌有助於預防此類腹瀉。抗生素也可能影響陰道菌群，導致外陰陰道區域念珠菌屬酵母菌過度繁殖。其他副作用可能源於藥物相互作用，例如喹諾酮類抗生素與全身性糖皮質激素聯用可能造成肌腱損傷。

某些抗生素可能損害線粒體——這是一種存在於真核生物（包括人類細胞）中源自細菌的細胞器。線粒體損傷會引發細胞氧化應激，這被認為是氟喹諾酮類藥物副作用的作用機制之一。此外，抗生素也被證實會影響植物細胞中的葉綠體功能。

## 藥物相互作用

### 避孕藥

關於抗生素是否會增加口服避孕藥失敗風險的高質量對照研究較少。多數研究表明抗生素不影響複合口服避孕藥效果，如臨床研究顯示抗生素導致避孕失敗率極低（約1%）。可能增加失敗風險的情況包括：用藥依從性差（漏服）、嘔吐或腹瀉等胃腸道問題，這些因素可能影響炔雌醇在血液中的血藥濃度。月經不規律的女性失敗風險更高，建議在抗生素治療期間及結束後一周使用後備避孕法。若患者存在特定風險因素可能導致口服避孕藥失效，則推薦採用後備避孕措施。

對於可能影響避孕藥效的抗生素（如廣譜抗生素利福平），其機制可能是增強肝臟酶活性，加速藥物活性成分分解。另有假說認為抗生素改變腸道菌群導致雌激素在結腸吸收減少，但該觀點尚未定論且存在爭議。臨床醫師建議在使用可能干擾口服避孕藥的抗生素時，採取額外避孕措施。未來需開展更多關於抗生素與避孕藥相互作用的研究，並在排除後備避孕需求前，仔細評估患者個體避孕失敗風險因素。

### 酒精

酒精與特定抗生素可能發生相互作用，導致副作用及降低療效。雖然適量飲酒通常不影響多數常見抗生素，但某些特定抗生素與酒精同服可引發嚴重不良反應。因此，副作用風險與療效變化取決於抗生素種類。

甲硝唑、替硝唑、頭孢孟多、拉氧頭孢、頭孢哌酮、頭孢甲肟及呋喃唑酮等抗生素會抑制乙醛脫氫酶對酒精的代謝，引發類似雙硫侖的化學反應，可能導致嘔吐、噁心和呼吸困難。此外，飲酒可能降低多西環素和琥乙紅黴素的療效。酒精對抗生素活性的其他影響還包括改變肝臟代謝抗生素的酶活性。

## 歷史

人類所認識的第一種抗生素——青黴素，是由微生物學家亞歷山大·弗萊明於1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中，觀察到黴菌附近的細菌都無法生長，推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年，弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》，但沒有得到重視。直到1939年，牛津大學的佛羅雷和錢恩想開發能醫療細菌感染的藥物，才在聯絡弗萊明取得菌株後，成功提煉出青黴素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾生理學或醫學獎。

人類合成的第一種抗生素是磺胺，1932～1933年間德國病理與細菌學家格哈德·多馬克發現其具有體內抗菌活性，他因此獲得1939年諾貝爾生理學或醫學獎。

## 來源與製造方法

抗生素的主要製造方法為發酵，也可以通過化學合成和半合成的方法製造。先採用適當的菌種，經輻射處理，選擇最具潛力的變異菌株，將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽，在溫度與通風控制的環境中培育，然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後，才告完成。

## 分類

作為抗菌劑使用的抗生素有以下幾個主要類別：

- β-內醯胺類抗生素
- 青黴素類
- 天然青黴素：青黴素G（苄青黴素）
- 半合成青黴素
- 耐酸青黴素類
- 耐酶青黴素類
- 廣譜青黴素類
- 抗銅綠假單胞菌青黴素類
- 抗革蘭陰性菌青黴素類
- 頭孢菌素
- 第一代
- 第二代
- 第三代
- 第四代
- 其他β-內醯胺類抗生素
- 頭黴素
- 氧頭孢烯類
- 碳青黴烯類
- 單環β-內醯胺類
- β-內醯胺酶抑制劑
- 大環內酯類抗生素
- 天然大環內酯類抗生素：紅黴素
- 半合成大環內酯類抗生素：阿奇黴素、克拉黴素
- 第三代大環內酯類抗生素/酮內酯類抗生素：泰利黴素、奎紅黴素
- 氨基糖苷類抗生素：慶大黴素、鏈黴素
- 四環素類抗生素
- 天然：四環素、土黴素
- 半合成：多西環素、米諾環素
- 氯黴素（全合成抗生素）：毒性反應嚴重，只用於滴眼液
- 林可黴素類抗生素
- 萬古黴素
- 多粘菌素類
- 人工合成抗菌藥：在不嚴格的情況下，有時候也把這兩類抗菌劑並稱為「抗生素」。
- 喹諾酮類抗菌藥
- 第一代：萘啶酸
- 第二代：吡哌酸
- 第三代：含氟的喹諾酮類：氧氟沙星、環丙沙星
- 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
- 磺胺類藥
- 甲氧苄啶（黃安增效劑）
- 硝基呋喃類：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特靈）
- 次溴酸

中文名稱｜英文名稱｜廠牌名稱｜應用｜副作用

氨基糖苷類抗生素

阿米卡星｜amikacin｜Amikin｜革蘭氏陰性菌感染，如大腸桿菌、克雷伯氏菌、綠膿桿菌｜、聽力損害、眩暈、腎毒性

慶大黴素｜Gentamycin｜Garamycin

卡那黴素｜Kanamycin｜Kantrex

新黴素｜Neomycin

奈替米星｜Netilmicin｜Netromycin

鏈黴素｜Streptomycin

妥布黴素｜Tobramycin｜Nebcin

巴龍黴素｜Paromomycin｜Humatin

安莎黴素類

格爾德黴素｜Geldanamycin｜用於抗腫瘤，處於實驗階段

除莠黴素｜Herbimycin

碳頭孢烯

氯碳頭孢｜Loracarbef｜Lorabid

碳青黴烯

厄他培南｜Ertapenem

亞胺培南｜Imipenem/Cilastatin｜Primaxin

美羅培南｜Meropenem

第一代頭孢菌素

頭孢羥氨苄｜Cefadroxil｜Duricef｜、消化道不適及腹瀉、噁心（若與酒精同服）、過敏反應

頭孢唑啉｜Cefazolin｜Ancef

頭孢氨苄｜Cefalexin｜Keflex

頭孢硫脒｜Cefathiamidine

頭孢拉定｜Cefradine

頭孢替唑鈉｜Ceftezole Sodium

頭孢羥氨苄｜Cefadroxil

第二代頭孢菌素

頭孢克洛｜Cefaclor｜Ceclor｜、消化道不適及腹瀉、噁心（若與酒精同服）、過敏反應

頭孢孟多｜Cefamandole｜Mandole

頭孢西丁｜Cefoxitin｜Mefoxin

頭孢丙烯｜Cefprozil｜Cefzil

頭孢呋辛酯｜Cefuroxime Axetil｜Ceftin

頭孢美唑｜Cefmetazole

頭孢替安｜Cefotiam

頭孢尼西｜Cedonicid

頭孢孟多酯｜Cefamandole Nafate

第三代頭孢菌素

頭孢克肟｜Cefixime｜、消化道不適及腹瀉、噁心（若與酒精同服）、過敏反應

頭孢地尼｜Cefdinir｜Omnicef

頭孢妥侖｜Cefditoren

頭孢哌酮｜Cefoperazone｜Cefobid

頭孢唑肟｜Cefotaxime｜Claforan

頭孢泊肟｜Cefpodoxime

頭孢他啶｜Ceftazidime｜Fortum

頭孢布烯｜Ceftibuten

頭孢唑肟｜Ceftizoxime

頭孢曲松｜Ceftriaxone｜Rocephin

頭孢噻肟鈉｜Cefotaxime

頭孢地秦｜Cefodizime

頭孢甲肟｜Cefmenoxime

頭孢匹胺鈉｜Cefpiramide Sodium

頭孢布宗｜Cefbuperazone Sodium

頭孢磺啶｜Cefsulodine Sodium

頭孢唑南鈉｜Cefuzonam Sodium

頭孢替坦｜Cefotetan

拉氧頭孢｜Latamoxef

氟氧頭孢鈉｜Flomoxef Sodium

頭孢米諾鈉｜Cefminox Sodium

頭孢咪唑｜Cefpimizole

頭孢他美酯｜Cefetamet Pivoxil

頭孢泊肟酯｜Cefpodoxime Proxetil

頭孢托侖酯｜Cefditoren Pivoxil

頭孢特侖匹酯｜Cefteram Pivoxil

第四代頭孢菌素

頭孢吡肟｜Cefepime｜Maxipime｜、消化道不適及腹瀉、噁心（若與酒精同服）、過敏反應

頭孢匹羅｜Cefpirome｜Cefrom

頭孢克定｜Cefclidin

頭孢噻利｜Cefoselis

糖肽類抗生素

替考拉寧｜Teicoplanin

萬古黴素｜Vancomycin｜Vancocin

大環內酯類抗生素

阿奇黴素｜Azithromycin｜Zithromax、Sumamed、Zitrocin｜治療鏈球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原體感染、萊姆病｜、噁心、嘔吐及腹瀉（大劑量使用時尤其常見）、黃疸

克拉黴素｜Clarithromycin｜Biaxin

地紅黴素｜Dirithromycin

紅黴素｜Erythromycin

羅紅黴素｜Roxithromycin

醋竹桃黴素｜Troleandomycin

單內醯環類

安曲南｜Aztreonam

青黴素類

阿莫西林｜Amoxicillin｜Novamox｜廣譜抗菌、鏈球菌感染、梅毒、萊姆病｜、胃腸道不適及腹瀉、嚴重過敏、腦和腎臟毒性（很少發生）

安比西林｜Ampicillin

阿洛西林｜Azlocillin

羧苄西林｜Carbenicillin

鄰氯西林｜Cloxacillin

雙氯西林｜Dicloxacillin

氟氯西林｜Flucloxacillin

美洛西林｜Mezlocillin

乙氧萘西林｜Nafcillinum

青黴素（盤尼西林）｜Penicillin

哌拉西林｜Piperacillin

替卡西林｜Ticarcillin

多肽類抗生素

桿菌肽｜Bacitracin｜眼、耳和膀胱感染（直接用於眼或肺部吸入，很少用於注射）｜、腎臟和神經損害（注射用）

粘桿菌素｜Colistin

多黏菌素B｜polymyxinB

四環素類抗生素

地美環素｜Demeclocycline｜梅毒、支原體感染、衣原體感染、膝立克次氏體感染、萊姆病｜、胃腸道不適、畏光、四環素牙、妊娠期母嬰潛在毒性

強力黴素｜doxycycline｜Vibramycin

米諾環素｜Minocycline｜Minocin

土黴素｜Oxytetracycline

四環素｜Tetracycline｜Sumycin

其他

胂凡納明｜Arsphenamine｜Salvarsan｜螺旋體感染（已淘汰）

氯黴素｜Chloromycetin｜各種敏感菌（已基本不用）

氯潔黴素（克林黴素）｜Clinmycin｜Cleocin｜革蘭氏陽性菌

乙胺丁醇｜Ethambutol｜結核桿菌

磷黴素｜Fosfomycin｜革蘭陰性菌

夫西地酸｜Fusidic acid｜革蘭氏陽性球菌、葡萄球菌（皮膚感染）

呋喃唑酮｜Furazolidone｜革蘭氏陰性菌和陽性菌（獸用）

異煙肼｜Isoniazid｜結核桿菌

雷奈佐利｜Linezolid｜Zyvox｜革蘭氏陽性菌的嚴重感染

甲硝唑｜Metronidazole｜Flagyl｜各種厭氧菌感染

莫匹羅星｜Mupirocin｜革蘭氏陽性球菌（外用皮膚感染）

呋喃妥因｜Nitrofurantoin｜Macrodantin、Macrobid｜革蘭陽性菌及陰性菌

平板黴素｜Platensimycin｜革蘭氏陽性菌（實驗中）

吡嗪醯胺｜Pyrazinamide｜結核桿菌

奎奴普丁/達福普汀｜Quinupristin/Dalfopristin｜Syncercid｜革蘭陽性菌

利福平｜Rifampin｜結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌

大觀黴素｜Spectinomycin｜淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染

替利黴素｜Telithromycin｜Ketek｜肺炎、視力損害

喹諾酮

中文名稱｜英文名稱｜廠牌名稱｜應用｜副作用

環丙沙星｜Ciprofloxacin｜Ciproxin, Ciplox｜尿路感染，細菌性前列腺炎、細菌性腹瀉、淋病｜、噁心（很少發生）、肌腱退化（很少發生）

伊諾沙星｜Enoxacin

加替沙星｜Gatifloxacin｜Tequin

左氧氟沙星｜Levofloxacin｜Levaquin

洛美沙星｜Lomefloxacin

莫西沙星｜Moxifloxacin｜Avelox

諾氟沙星｜Norfloxacin

氧氟沙星｜Ofloxacin｜Ocuflox

曲氟沙星｜Trovafloxacin｜Trovan

磺胺類

磺胺米隆｜Mafenide｜尿路感染（磺胺醋醯和磺胺米隆除外）、磺胺米隆用於燒傷｜、噁心、嘔吐、腹瀉、過敏皮疹、尿結晶、腎衰竭、白細胞計數降低、畏光

百浪多息｜Prontosil (archaic)

磺胺醋醯｜Sulfacetamide

磺胺甲二唑｜Sulfamethizole

磺胺二甲異惡唑｜Sulfanilimide (archaic)

柳氮磺吡啶｜Sulfasalazine

磺胺異惡唑｜Sulfisoxazole

甲氧苄定｜Trimethoprim

複方增效磺胺｜Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)｜Bactrim

## 作用機理

抗生素等抗菌劑有抑菌或殺菌作用，但抗生素對微生物的作用具選擇性，依其作用，可分為廣效或是專一。主要是針對「細菌有而人（或其它高等動植物）沒有」的機制進行殺傷，有4大類作用機理：

- 阻礙細菌細胞壁的合成，導致細菌在低滲透壓環境下溶脹破裂死亡，以這種方式作用的抗生素主要是β-內醯胺類抗生素。哺乳動物的細胞沒有細胞壁，不受這類藥物的影響。
- 與細菌細胞膜相互作用，增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道，讓細菌內部的有用物質漏出菌體或電解質平衡失調而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。
- 與細菌核糖體或其反應底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白質的合成——這意味著細胞存活所必需的結構蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環素類抗生素、大環內酯類抗生素、氨基糖苷類抗生素、氯黴素等。
- 阻礙細菌DNA的複製和轉錄，阻礙DNA複製將導致細菌細胞分裂繁殖受阻，阻礙DNA轉錄成mRNA則導致後續的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類（如氧氟沙星）。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素，是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌，故可稱為殺菌劑（Bactericidal agent）；另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式，阻斷其繁殖，故又可稱之為抑菌劑（Bacteriostatic agent）。

## 分級

種類

第一線｜巨環類、頭孢子菌類、胺基配糖體、青黴素類、四環素類、其他

第二線｜青黴素類、胺基配糖體、頭孢子菌類

第三線｜頭孢子菌類、恩菎類藥、青黴素類、其他

第四線｜頭孢子菌類、β-丙醯胺抗生素類、四環素類-胺基乙醯、其他