阿尼芬净

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O=17

阿尼芬净（Anidulafungin）以商品商名Eraxis、Ecalta于市面贩售，是一种半合成棘白菌素抗真菌药。它之前的名称为LY303366。此药物与伏立康唑联合使用时，也可用于治疗侵袭性曲霉属感染。它是棘白菌素类抗真菌药家族中的一员，经由抑制β-葡聚糖合成酶（一种对真菌细胞壁合成很重要的酵素）而发挥作用。

阿尼芬净经由静脉注射方式给药。

对怀孕兔子施用阿尼芬净，曾观察到对所怀胎儿有轻微的发育影响。对人类的潜在风险尚不清楚，但不推荐个体在怀孕期间使用。对于采母乳哺育的个体，在婴儿的影响尚不清楚，除非对母体的益处高于风险，否则不建议使用。

此药物已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。

## 适应症

阿尼芬净适用于下列病症的治疗：

- 念珠菌血症和其他形式的侵袭性念珠菌属感染（腹内脓疡和腹膜炎）
- 食道念珠菌病

目前尚未对使用阿尼芬净治疗念珠菌引起的心内膜炎、骨髓炎和脑膜炎进行过研究，也尚未对足够数量的嗜中性白血球低下患者进行研究，以确定药物对此类疾病的疗效。

## 副作用

使用后通常的副作用有：肝功能测试异常数值、饥饿感、流汗、烦躁及头晕等。严重的副作用有荨麻疹、呼吸困难及脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀等。

## 禁忌症

对于阿尼芬净（或药物组成物）或是棘白菌素过敏的个体禁止使用。具有已知，或是疑似有遗传性果糖不耐症的个体也禁止使用。

## 与其他药物交互作用

阿尼芬净除与布拉酵母菌（一种益生菌）会有严重的交互作用，与伏环孢素有温和交互作用外，通常不与其他药物发生交互作用。

## 药理学

### 药效学

阿尼芬净与其他抗真菌药物显著不同，因为它在使用者身体pH值和体温下会发生化学降解，形成无活性形式。由于它不会被体内的酶降解，或是经由肝脏或肾脏排泄，因此任何程度的肝或肾功能不全的患者均可安全使用。

参数｜数值

分布体积 (升)｜30–50升

血浆蛋白结合 (%)｜99%

生物半衰期 小时｜24小时

### 药物动力学

阿尼芬净显然不被肝脏代谢。这种特定药物经历缓慢的化学水解，形成缺乏抗真菌活性的开环肽。药物的生物半衰期为27小时。约30%经由粪便排出（10%以原药形式）。不到1%经由尿液排出。

## 作用机转

阿尼芬净抑制β-葡聚糖合成酶，这种酶对于形成 (1→3)-β-D-葡聚糖（真菌细胞壁的主要成分）有重要作用。哺乳动物细胞中不存在β-葡聚糖合成酶，真菌的此种酶即成为药物抗真菌活性的标靶。

## 半合成过程

阿尼芬净是一种半合成抗真菌药物。其生产原料为棘白菌素B (echinocandin B，为一种由小巢状麹菌或近缘种粗糙曲霉菌发酵产生的脂肽。棘白菌素B首先会经过来自犹他游动放线菌的去酰化酶作用，切割掉其亚麻油酰侧链 (linoleoyl side chain) 的过程称为去酰化 (deacylation)。接着经过一系列包含化学酰化反应 (chemical reacylation) 在内的三个合成步骤，最终得此种抗真菌药。

## 历史

阿尼芬净最初由两位于礼来药业服务的研究人员特纳（Turner）和德博诺（Debono）发现，之后授权给名为Vicuron Pharmaceuticals的美国药业，后者将药物提交美国食品药物管理局（FDA）申请用于医疗用途。辉瑞药业在2005年秋季并购Vicuron Pharmaceuticals，并取得此药物的权利，最终于2006年2月21日获得FDA的核准。

## 基本资料

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- verifiedrevid：457130635
- IUPAC_name：N-(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-6-(1S,2R)-1,2-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl-11,20,21,25-tetrahydroxy-3,15-bis(1R)-1-hydroxyethyl-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo22.3.0.09,13heptacosan-18-yl- 4-{4-4-(pentyloxy)phenylphenyl}benzamide
- 发音：eɪ
- 商品名：Eraxis、Ecalta
- 授权资讯：yes
- 授权资讯：Anidulafungin
- pregnancy_US：B
- 状态：Rx-only
- 给药途径：静脉注射
- 生物利用度：100% (静脉注射)
- 血浆蛋白结合率：广泛 (>99%)
- 药物代谢：尚未观察到经由肝脏代谢
- 生物半衰期：27小时，40–50小时 (完全排除)
- 排泄途径：粪便 (~30%), 尿液 (<1%)
- CAS号：166663-25-8
- ATC码：J02
- ATC码：AX06
- PubChem：166548
- 药物银行数据库：DB00362
- ChemSpiderID：21106258
- UNII：9HLM53094I
- KEGG：D03211
- ChEBI：55346
- ChEMBL：1630215
- 异名：(4R,5S)-4,5-Dihydroxy-N2-`[[`4`''`-(pentyloxy)-p-terphenyl-4-ylcarbonyl-L-ornithyl-L-threonyl-trans-4-hydroxy-L-prolyl-(S)-4-hydroxy-4-(p-hydroxyphenyl)-L-threonyl-L-threonyl-(3S,4S)-3-hydroxy-4-methyl-L-proline cyclic (6→1)-peptide、1-(4R,5R)-4,5-Dihydroxy-N2-`[[`4`''`-(pentyloxy)1',1':4',1`''`-terphenyl-4-ylcarbonyl-L-ornithineechinocandin B
- C：58
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- N：7
- O：17
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