醋酸乌利司他

醋酸乌利司他（INN:ulipristal acetate）以商品名称Ella等于市场上销售，是一种用于紧急避孕和治疗子宫肌瘤的药物。作紧急避孕时，应在阴道交媾性行为后120小时内使用。对于子宫肌瘤，服用疗程最长为六个月。

药物经由口服方式给药。

使用后常见的副作用有头痛、恶心、疲倦感和腹痛。于妊娠期间的个体禁止使用。此药物属于选择性孕酮受体调节剂（SPRM）类别。它的作用原理是阻止孕酮的作用，而防止排卵，但不会影响到卵子受精或是着床。

醋酸乌利司他于2010年在美国获准投入医疗用途。它已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。

## 医疗用途

### 紧急避孕

用于紧急避孕时，需在无保护性行为或避孕失败后的120小时（5天）内口服一颗30毫克片剂。研究显示此药物能预防约62–85%的怀孕，且比使用左炔诺孕酮（另一种紧急避孕药物）更为有效。醋酸乌利司他在50多个国家可凭处方笺取得。而英国则正在测试无需处方笺即可经由药剂师取得。欧洲药品管理局 （EMA）于2014年11月建议在欧盟地区无需处方笺即可购得商品名称为EllaOne的醋酸乌利司他紧急避孕药。欧盟执行委员会于2015年1月发布执行决定，相应修订EllaOne在欧盟的上市许可，让其正式转为非处方药。此药物自2016年7月起在以色列无需处方笺即可购得。

### 子宫肌瘤

醋酸乌利司他用于育龄成年女性中度至重度子宫肌瘤症状的手术前治疗。欧盟于2020年3月暂停使用醋酸乌利司他治疗子宫肌瘤。

EMA下属的人用医药产品委员会（CHMP）于2020年11月建议，醋酸乌利司他仅用于治疗不适合，或是手术（包括子宫动脉栓塞术）无效的更年期前女性子宫肌瘤。委员会声明，在等待手术治疗期间的个体不得使用醋酸乌利司他来控制子宫肌瘤症状。

使用醋酸乌利司他治疗子宫肌瘤13周，能有效控制因肌瘤引起的过度出血并缩小肌瘤体积。

临床研究采用两次间歇疗程，每疗程为期三个月，期间受试者每日服用10毫克醋酸乌利司他。研究数据指出，在完成首个三个月疗程后，已有79.5%的受试者出现无月经现象。待完成第二个三个月疗程后，比例进一步提升至88.5%。第一疗程观察到的子宫肌瘤平均体积缩小率（-41.9%）在第二疗程中得以维持（-43.7%）。经过二至四个三个月疗程后，经此药物治疗的肌瘤体积缩小约70%。

醋酸乌利司他引起的子宫肌瘤体积之会缩小，初步解释为多个因素共同作用的结果，包括控制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡，以及在基质金属蛋白酶作用下进行的细胞外基质重塑。

EMA于2018年5月针对醋酸乌利司他提出风险管控建议，以降低罕见但严重的肝损伤风险。措施包括：禁止已知有肝脏问题者使用、治疗前后及期间须进行肝功能测试、发放警示卡告知患者监测症状。此外，使用多疗程治疗仅限于不适合采手术手段的女性。

目前尚无一致证据显示紧急避孕剂量的醋酸乌利司他会改变子宫内膜基因表达，进而影响子宫内膜容受性，或是阻止受精卵着床。另一方面，初步证据显示对于有流产史的子宫肌瘤患者，使用此药物治疗与良好的妊娠结果（包括成功足月分娩）具有相关性。

### 堕胎

于2025年进行的一项针对133名孕妇的初步临床研究指出，使用远高于避孕剂量的醋酸乌利司他，并结合米索前列醇，有可能成为一种更易取得，且效果相当的米非司酮（一种堕胎药）替代品。

## 禁忌症

由于醋酸乌利司他经由细胞色素P450介导代谢，有严重肝脏疾病的个体不应服用。该药物尚未在18岁以下的女性中进行过研究。

此外，亦不建议接受糖皮质激素治疗，罹患严重气喘女性使用，因为动物实验显示该药具有抗糖皮质激素作用。

### 妊娠

醋酸乌利司他与米非司酮相似，在动物实验中具有胚胎毒性，与左炔诺孕酮不同，因此在服用该药物前必须将怀孕的可能性排除。EMA建议在包装说明书中避免任何提及可能作为堕胎药的暗示，以防止仿单标示外使用。在2025年的研究报告发表之前，醋酸乌利司他被认为不太可能有效作为堕胎药，因为其使用剂量（30毫克）远低于效力大致相当的米非司酮（600毫克），且米非司酮必须配前列腺素才能诱导堕胎。然而关于此药物对人类胚胎毒性的数据非常有限，目前尚不清楚是堕胎或是致畸性（先天性障碍）的风险。在服用醋酸乌利司他后仍怀孕的29名受试女性中，有16人进行人工流产，6人自然流产，6人继续妊娠，1人失联。

### 哺乳

因为醋酸乌利司他会渗入母亲乳汁中，且医界对婴儿的潜在影响尚未有研究，因此不建议个体在服用该药物后七天内进行母乳哺育。

## 副作用

最常见的副作用有头痛、恶心、腹痛以及经痛。

## 药物相互作用

体外研究显示，醋酸乌利司他经由CYP3A4酵素代谢。此药物可能与CYP3A4的基质产生交互作用，例如利福平、苯妥英、圣约翰草、卡马西平或利托那韦，因此不建议与这些药物同时使用。它也可能与激素避孕药、孕激素（如左炔诺孕酮）以及其他孕酮受体基质或糖皮质激素产生交互作用。

## 药理学

### 药效学

醋酸乌利司他为一种选择性孕酮受体调节剂(SPRM)，对孕酮受体具有部分激动及拮抗作用。体外实验显示醋酸乌利司他拮抗孕酮受体的效力与米非司酮相当。此药物也会结合雄激素受体和糖皮质激素受体，但相对于氟他胺和米非司酮，仅表现出微弱的抗雄激素与抗糖皮质激素作用。醋酸乌利司他对雌激素受体和盐皮质激素受体无相关亲和力。二期临床试验显示其作用机制可能包括抑制或延迟排卵，以及延缓子宫内膜的成熟。

### 药物代谢动力学

此药物在动物研究中能迅速且几乎完全地从肠道吸收。同时进食会延迟吸收，但尚不清楚这是否具有临床意义。

醋酸乌利司他在肝脏代谢，极可能经由CYP3A4，并有小部分经由CYP1A2和CYP2D6。研究显示其两种主要代谢物具有药理活性，但活性低于原药。主要的排泄途径是经由粪便。

## 历史

醋酸乌利司他于2009年5月获得EMA的上市许可。EMA于2014年建议在欧盟地区将乌利司他改为非处方药。

美国食品药物管理局（FDA）经由其咨询委员会提出建议后，于2010年8月13日批准此药物在美国作医疗用途。Actavis Generic制药于2010年12月1日宣布已将醋酸乌利司他在美国的零售药局、诊所及一家名为KwikMed的线上药局出售。

## 社会与文化

### 商品名称

醋酸乌利司他在75多个国家作为紧急避孕药（30毫克）上市，商品名称有ella、ellaOne、Dvella、FemelleOne、Femke、Lencya、Prevent One、ulip、Ulipristal Stada、Ulipristal Mylan、Ulipristal acetate Sandoz等。

醋酸乌利司他亦用于治疗子宫肌瘤，商品名称有Esmya，或是Primette。

## 基本资料

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- 商品名：Ella、EllaOne、Esmya及其他
- DailyMedID：Ulipristal acetate
- 给药途径：口服给药
- 药物类别：选择性孕酮受体调节剂
- ATC码：G03
- ATC码：AD02
- 合法状态：S4
- legal_UK：POM
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- legal_US：Rx-only
- legal_EU：Rx-only
- 生物利用度：几乎为100%
- 血浆蛋白结合率：96.7–99.5%
- 药物代谢：CYP3A4与 CYP1A2
- 生物半衰期：32 hours
- 排泄途径：约90%经由粪便
- IUPHAR_ligand：7460
- CAS号：126784-99-4
- PubChem：130904
- 药物银行数据库：DB08867
- ChemSpiderID：115762
- UNII：YF7V70N02B
- KEGG：D09687
- ChEBI：71025
- ChEMBL：260538
- 异名：CDB-2914; 11β-4-(Dimethylamino)phenyl-17α-acetoxy-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione
- IUPAC_name：(8S,11R,13S,14S,17R)-17-acetyl-11-4-(dimethylamino)phenyl-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopentaaphenanthren-17-yl acetate
- C：30
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