5-羟色胺受体

5-羟色胺受体，也被称为血清素受体或5-HT受体，是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。

## 分类

血清素受体可分为七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四种受体亚型已被发现，包含G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor）和配体门控离子通道(ligand-gated ion channel)。

- 5-HT1受体是5-HT受体家族中最庞大的一科，包括5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F五种受体蛋白。没有5-HT1C受体，因为它被重新分类为5-HT2C受体。
- 5-HT2受体亚家族包括5-HT2A、5-HT2B，和5-HT2C三种受体蛋白。
- 5-HT3受体
- 5-HT4受体
- 5-HT5受体亚家族包括5-HT5A、5-HT5B两种受体蛋白。（其中5B受体在人类中为假基因，无受体表达）
- 5-HT6受体
- 5-HT7受体

总共有十四种受体亚型。

除了5-HT3受体是配体门控离子通道以外，其它的所有血清素受体都是G蛋白偶联受体，激活细胞内的第二信使来产生效应。在2014年，在菜粉蝶基因组中发现了一种新的5-HT受体，被命名为pr5-HT8。它与已知的各类5-HT受体相似度很低，在哺乳动物中没有类似基因。

### 家族

七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。

家族｜类型｜作用机制｜类别

-蛋白偶联受体｜减少cAMP在细胞内的水平｜抑制性

5-HT2｜-蛋白偶联受体｜增加细胞内IP3和的水平｜兴奋性

配体门控Na+，K+离子通道｜使质膜去极化｜兴奋性

5-HT4｜蛋白偶联受体｜增加细胞内cAMP的水平｜兴奋性

-蛋白偶联受体｜减少cAMP在细胞内的水平｜抑制性

-蛋白偶联受体｜增加细胞内cAMP的水平｜兴奋性

-蛋白偶联受体｜增加细胞内cAMP的水平｜兴奋性

### 亚型

血清素受体功能概述

受体｜首次克隆｜基因｜分布｜作用｜激动剂｜拮抗剂｜用途

血管｜中枢神经系统｜胃肠道｜血小板｜外周神经系统｜平滑肌

1987｜、HTR1A｜是｜是｜否｜否｜否｜否｜、成瘾、侵略性、焦虑、食欲、自身受体、血压、心血管功能、呕吐、心率、Impulsivity、记忆、情绪、恶心、痛觉、阴茎勃起、散瞳、呼吸、性方面的举动、睡觉、社交能力、体温调节、血管收缩｜选择性、(Viibryd)、(research compound, highly potent and selective for 5-HT1A)、(potent, EC50 = 24 nM)、(部分激动剂, Ki = 70 nM)、氟哌啶醇、(部分激动剂, Ki = 12.1 nM)、喹硫平、Trazodone (, selective in the sense that on all other 5-HT receptors it acts as either an antagonist or has no action. Kd = 78nM)、育亨宾 (unselective 部分激动剂)、坦度螺酮 (potent and selective 部分激动剂) 非选择性、(potent - Ki = 250±50 pM)、8-OH-DPAT (potent)、阿立哌唑 (atypical antipsychotic)、(atypical antipsychotic)、丁螺环酮（部分激动剂）、Vortioxetine (high-efficacy 部分激动剂)、Ziprasidone (部分激动剂, Ki = 3.4 nM)｜* * * * * * * * * * * *｜、镇痛药 (agonists)、抗抑郁药 (post-synaptic receptor agonists and pre-synaptic antagonists serve as antidepressants)、(antagonist)

1992｜、HTR1B｜是｜是｜否｜否｜否｜否｜、成瘾、Aggression、焦虑、Autoreceptor、Learning、Locomotion、记忆、情绪、阴茎勃起、性行为、血管收缩｜* * * * * * * Ergotamine * * * * 佐米曲普坦 ** 舒马曲坦、Vortioxetine (部分激动剂, Ki = 33 nM)｜、Alprenolol * * * * * * * * * * * 普萘洛尔 * * 育亨宾｜、偏头痛 (e.g. )

1991｜、HTR1D｜是｜是｜否｜否｜否｜否｜、焦虑、Autoreceptor、Locomotion、血管收缩｜* * * * Ergotamine * * 利扎曲坦 舒马曲坦 ** 佐米曲普坦、育亨宾｜* * * * * * * * Vortioxetine (Ki = 54 nM)、Ziprasidone｜、偏头痛 (e.g. )

1992｜、HTR1E｜是｜是｜否｜否｜否｜否｜、BRL-54443｜、None known

1993｜、HTR1F｜否｜是｜否｜否｜否｜否｜、Migraine｜、BRL-54443 * * *｜、None known

1988｜、HTR2A｜是｜是｜是｜是｜是｜是｜、成瘾 (potentially modulating)、焦虑、食欲、Cognition、Imagination、Learning、记忆、情绪、Perception、性行为、睡眠、体温调节、血管收缩｜、(Full agonist)、2C-B、5-MeO-DMT * * 蟾毒色胺、DMT * * Ergonovine * * LSD、麦司卡林、Myristicin、（部分激动剂）、脱磷酸裸盖菇素、裸盖菇素、(部分激动剂 or antagonist)｜、Atypical antipsychotics Clozapine 奥氮平 喹硫平 维思通 ** Ziprasidone、阿立哌唑 * * 阿米替林、Clomipramine、Cyproheptadine * * * 氟哌啶醇、羟嗪 * * (抗高血压药) * * 米塞林、米氮平 * * * * * Trazodone、育亨宾｜、Atypical antipsychotics (antagonist)、迷幻药物（部分激动剂）、去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药s (antidepressants and anxiolytics; they serve as antagonists at this site)、Treating (antagonists; e.g. cyproheptadine)、睡眠ing aid (antagonists; e.g. trazodone)

5-HT2B｜1992｜、HTR2B｜是｜是｜是｜是｜是｜是｜、焦虑、食欲、心血管功能、GI Motility、睡眠、血管收缩｜、BW-723C86、氟苯丙胺、MDMA * * （部分激动剂）、｜、阿戈美拉汀 * * * * * * * * 育亨宾｜、偏头痛 (拮抗剂)

1988｜、HTR2C｜是｜是｜是｜是｜是｜是｜、成瘾. (potentially modulating)、焦虑、食欲、GI Motility、for 去甲肾上腺素 and 多巴胺、Locomotion、情绪、阴茎勃起、性行为、睡眠、体温调节、血管收缩｜* * * 阿立哌唑、Ergonovine * * (Full agonist) * * * Trazodone (安眠药)、｜、阿戈美拉汀 (抗抑郁药)、阿米替林 * * Clomipramine、Clozapine (抗精神病药)、Cyproheptadine * * * * 氟西汀、氟哌啶醇 * * (抗高血压药) * * * 米塞林、米氮平 * * 奥氮平、帕罗西汀、喹硫平、维思通 * * 曲马多、Trazodone、Ziprasidone｜、抗抑郁药 (e.g. 阿戈美拉汀, 氟西汀, 米氮平)、(e.g. mirtazapine, clozapine and olanzapine; antagonists)、(Lorcaserin)、抗精神病药 (Vabicaserin; agonists)

1993｜、HTR3A、HTR3B、HTR3C、HTR3D、HTR3E｜否｜是｜是｜否｜是｜否｜、成瘾、焦虑、Emesis、GI Motility、Learning、记忆、Nausea｜、2-Methyl-5-HT * * *｜* * Several antiemetics Ondansetron、Clozapine、Memantine、Metoclopramide、Mianserin、Mirtazapine、Olanzapine、Quetiapine、Vortioxetine (Ki = 3.7 nM)｜、Antiemetic

5-HT4｜1995｜、HTR4｜否｜是｜是｜否｜是｜否｜、焦虑、食欲、GI Motility、Learning、记忆、情绪、呼吸｜、5-MT * * * * * Metoclopramide、Mosapride * * * * * Zacopride｜、L-Lysine、｜、Gastroprokinetics (e.g. Tegaserod)

1994｜、HTR5A｜否｜是｜否｜否｜否｜否｜、Autoreceptor、Locomotion、睡眠｜* * Ergotamine、Lisuride (部分激动剂)、Valerenic Acid（部分激动剂）｜* * * * * *｜、None thus far

1993｜、HTR5BP｜否｜否｜否｜否｜否｜否｜Functions in rodents,pseudogene in humans｜、None thus far

1993｜、HTR6｜否｜是｜否｜否｜否｜否｜、焦虑、Cognition、Learning、记忆、情绪｜* *｜、Amitriptyline、Aripiprazole * * Clomipramine、Clozapine * * * Haloperidol * * * Olanzapine * * * * *｜、Antidepressant (antagonists and agonists)、Anxiolytic (antagonists and agonist)、Nootropic (antagonists)、(antagonists)

1993｜、HTR7｜是｜是｜是｜否｜否｜否｜、焦虑、自身受体、记忆、情绪、呼吸、睡眠、体温调节、血管收缩｜* * 8-OH-DPAT、阿立哌唑 (部分激动剂) * * * RA-7｜、阿米替林 * * Clomipramine、Clozapine * * 氟哌啶醇 * * * * 米氮平、奥氮平 * * 维思通 * * Vortioxetine (Ki = 19 nM)｜、抗抑郁药 (antagonists)、(antagonists)、益智药 (antagonists)

注意没有5-HT1C受体。这是因为在克隆这个受体并进一步分类之后，发现它和5-HT2家族共同点更多，于是就改名成了5-HT2C受体。

对各5-HT受体亚型选择性极弱的激动剂有麦角胺（一种antimigraine，激活5-HT1A、5-HT1D、5-HT1B、D2、去甲肾上腺素受体）、LSD（一种合成迷幻药物，可以激活5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6）。