异丙托溴铵

异丙托溴铵（INN：ipratropium bromide），商品名 Atrovent（中文译名有定喘乐，或是爱全乐），属于一种抗胆碱剂，作为支气管扩张药或抑制鼻漏药物。异丙托溴铵可经由不同途径给药：吸入器、雾化吸入器或鼻腔喷雾器（鼻腔给药），以用于不同的医疗目的。

吸入剂可扩张肺部之中型及大型气道，用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）及气喘症状。吸入剂经由吸入器或喷雾器给药。药物通常于15至30分钟内发挥作用，持续3至5小时。

鼻腔喷雾剂可抑制鼻腔腺体分泌大量液体。可用于治疗因过敏性鼻炎、非过敏性鼻炎（血管运动性鼻炎）及普通感冒所引起之鼻漏（流鼻水）。喷雾器透过定量手动泵喷雾使用。使用后一小时内即开始发挥作用。

使用吸入剂之常见副作用有口干、咳嗽、气道发炎及呼吸短促。可能出现的严重副作用有尿潴留、气道痉挛恶化及过敏性休克。个体于怀孕期间使用对于胎儿，及母乳哺育期间使用对于婴儿似乎无安全性顾虑。异丙托溴铵为一种短效毒蕈碱受体拮抗剂，导致平滑肌放松而发挥作用。

鼻腔喷雾剂之常见副作用有头痛、鼻腔干燥、口干或喉咙干燥、鼻腔或喉咙不适、流鼻血、口中异味、恶心、晕眩或便秘。潜在之严重副作用并不常见，然可能有过敏性休克、眼睛疼痛或视力变化，或是尿潴留。个体于怀孕期间使用，被认为对于胎儿安全，然其可能进入母乳，因此个体于使用前应咨询医生。

异丙托溴铵于1966年取得专利，并于1974年获准用于医疗用途。已纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中，世界卫生组织（WHO）将此药物列为医疗系统不可或缺的药物。市场上有异丙托溴铵的通用名药物流通。此药物于2022年在美国最常用的处方药中排名第219，开立的处方笺超过100万张。

## 医疗用途

异丙托溴铵作为吸入剂，可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）及气喘恶化。药物以罐装形式供应，供吸入，或以单剂量小瓶形式供应，供喷雾用途。

其亦用于治疗及预防轻度至中度支气管气喘，特别是伴有心血管疾病的，此药物被证实可产生较少之心血管副作用。

异丙托溴铵与β2肾上腺素受体激动药合并使用，可增强支气管扩张效果，例如异丙托溴铵/沙丁胺醇复方药，以商品名Combivent（非气雾式定量吸入器）和Duoneb（喷雾器）用于治疗慢性阻塞性肺病和气喘，以及与非诺特罗联合使用（商品名称Duovent及Berodual N），用于治疗气喘。

异丙托溴铵可作鼻腔喷剂使用，减少流鼻水，然对鼻塞无效。以定量手动泵喷雾方式给药。

## 禁忌症

使用此药物的主要禁忌症为对阿托品及相关物质之过敏反应。

窄角型青光眼、良性前列腺增生症（前列腺肥大）或膀胱出口阻塞等状况，不必然为禁忌症，但应纳入考量，尤以患者正经由其他途径接受抗胆碱药治疗时更需注意。

### 花生过敏

于早期，Atrovent品牌吸入器使用氯氟碳化合物（CFC）为推进剂，而推进剂成分中含有大豆卵磷脂。于2008年，所有CFC吸入器皆被逐步淘汰，并由氢氟烷（HFA）作为推进剂的取代。花生过敏曾被列为吸入器之禁忌症，但现已非如此。当使用喷雾器给药时，花生过敏从未被列为禁忌症。

## 副作用

吸入异丙托溴铵，其副作用与其他抗胆碱药物相似，但程度极轻微。已有导致口干及镇静的报告。此外，也有造成皮肤潮红、心跳过速、急性隅角闭锁性青光眼、恶心、心悸及头痛等副作用。吸入异丙托溴铵不会降低黏膜纤毛清除率。少数病患于吸入时，会引起头痛及喉咙不适感。

接受喷雾器给药的患者，有造成尿潴留之报告，因此应予谨慎，尤其是对患有前列腺肥大的男性。

鼻腔喷雾剂之常见副作用发生率为1%至6%（对照组为0%-3%），包含头痛、鼻腔干燥、口干或喉咙干燥、鼻腔或喉咙不适、鼻出血、口中异味、恶心、晕眩或便秘。鼻腔喷雾剂之潜在严重副作用极为罕见，可能有过敏性休克、眼睛疼痛或视力改变，或是排尿困难。

应避免此药物接触眼睛。

## 交互作用

理论上，异丙托溴铵与其他抗胆碱药（例如三环抗忧郁药、抗帕金森氏症药物及奎尼丁）的交互作用会增加副作用，但当异丙托溴铵以吸入剂方式给药时，此交互作用并无显著的临床意义。

异丙托溴铵鼻腔喷雾剂可能与下列药物产生交互作用：用于治疗忧郁症、焦虑症或其他精神健康状况之特定药物、用于治疗帕金森氏症之特定药物（如苯扎托品及苯海索）、阿托品、用于治疗过敏、咳嗽及感冒之特定抗组织胺药、用于治疗膀胱问题之特定药物（如奥昔布宁及托特罗定）、用于治疗胃部问题之特定药物（如双环维林及莨菪碱），以及用于治疗晕动病之特定药物（如东莨菪碱）。

## 药理学

于化学层面，异丙托溴铵为一季铵化合物，透过以2-溴丙烷处理阿托品而获得。其于化学结构上，与植物曼陀罗之成分相关，该植物于古印度被用于治疗气喘。

异丙托溴铵借由减少胆碱能对支气管肌肉组织之影响，发挥支气管扩张作用。其阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体，对亚型无特异性，故促进环磷酸鸟苷（cGMP）的降解，导致细胞内cGMP浓度降低。极有可能是cGMP对细胞内钙之作用减少，导致肺部平滑肌收缩力降低，抑制支气管收缩及黏液分泌。其为一种非选择性毒蕈碱受体拮抗剂，且不会扩散至血液中，故可防止全身性副作用。异丙托溴铵为阿托品之衍生物，异丙托溴铵为季铵化合物，不会穿透血脑屏障而产生中枢神经系统副作用。

急性气喘发作时，切勿使用异丙托溴铵，应使用如沙丁胺醇的短效急救吸入剂。

## 基本资料

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- 商品名：Atrovent及其他
- MedlinePlus：a618013
- DailyMedID：Ipratropium bromide
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- 给药途径：吸入, 鼻腔给药
- 车辆类别：Anticholinergic (muscarinic antagonist)
- ATC码：R01
- ATC码：AX03
- legal_NZ：Prescription only
- legal_UK：POM
- legal_US：Rx-only
- 血浆蛋白结合率：0–9% in vitro（体外）
- 药物代谢：肝脏
- 药物代谢：15–30分钟
- 生物半衰期：2小时
- 作用时间：3–5小时
- PDB配体ID：Ipratropium
- CAS号：22254-24-6
- CAS号：60205-81-4
- PubChem：657308
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- 药物银行数据库：DBSALT002739
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- ChemSpiderID：10481997
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- UNII2：GR88G0I6UL
- KEGG：D02212
- ChEBI：46659
- ChEMBL：2134724
- IUPAC_name：8-methyl-8-(1-methylethyl)- 8-azoniabicyclo3.2.1 oct-3-yl 3-hydroxy-2-phenyl-propanoate
- C：20
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- N：1
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