吡喹酮

吡喹酮（INN：praziquantel）常见商品名有 Biltricide、Pyquiton等，是一种广谱抗蠕虫药，用于治疗哺乳动物、鸟类、两栖动物、爬行动物和鱼类中多种蠕虫病感染。专用于人类的包含治疗血吸虫病、华枝睾吸虫病、后睾吸虫病、绦虫病、囊虫病、棘球蚴病、肺吸虫病、布氏姜片虫病和筋膜吸虫病。它不可用于治疗眼部的寄生虫感染。

此药物经由口服方式给药。口服方便、不良反应小，对急性、慢性及晚期血吸虫病，采用不同剂量均有良好疗效。

个体使用后的副作用有协调能力差、腹痛、呕吐、头痛和过敏反应。虽然它可在个体于怀孕期间使用（而不致对胎儿不利），但不建议个体在进行母乳哺育期间使用，避免对婴儿可能的不良影响。吡喹酮属于驱虫药类药物。它的作用机制有部分是通过影响寄生虫的吸盘功能来实现。

吡喹酮于1982年在美国获准用于医疗用途，并于2025年4月在欧盟取得兽医用途的核准。它已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。

## 医疗用途

吡喹酮用于治疗由几种体内/胃肠道和体外寄生虫感染引起的疾病，包括：

- 由包生绦虫属幼虫感染各种器官引起的棘球蚴病（也称包虫病）。
- 由猪肉绦虫的虫卵和幼虫感染大脑和/或肌肉引起的囊虫病，但治疗神经囊虫病方面被认为效力不如阿苯达唑的。
- 由牛带绦虫}和猪肉绦虫感染肠道引起的绦虫病。
- 由裂头绦虫属感染肠道引起的裂头绦虫病。
- 由微小膜壳绦虫和缩小绦虫引起的膜壳绦虫病。
- 由柏氏巴氏绦虫感染肠道引起的巴氏绦虫病。
- 在狗和猫中, 其胃肠道分别感染复孔绦虫属（犬）或猫带绦虫)。吡喹酮也常与噻嘧啶组合成复方药使用，以对抗线虫动物门：猫弓蛔虫和狮弓蛔虫。吡喹酮对多包绦虫也有效。
- 由血吸虫属吸虫引起的血吸虫病。截至2005年，吡喹酮是人类血吸虫病的首选治疗药物，通常单剂量即能发挥疗效。
- 由中华肝吸虫引起的华枝睾吸虫病。
- 由泰国肝吸虫和猫肝吸虫引起的后睾吸虫病。
- 由肺吸虫感染引起的并殖吸虫病，主要由卫氏肺吸虫引起。
- 由布氏姜片虫引起的布氏姜片虫病。
- 由棘口吸虫属肠道吸虫感染引起的棘口吸虫病。
- 由后殖吸虫属肠道感染引起的异形睾吸虫病。
- 由异形异形吸虫引起的异性异形吸虫病。
- 由拟腹盘属引起的胃盘吸虫病。

## 副作用

大多数副作用的产生是由于寄生虫被杀死时，其内容物释放，以及随之而来的宿主免疫反应所致。寄生虫负荷越高，副作用通常也越严重，且越频繁。

- 中枢神经系统: 常见的副作用是头晕、头痛和全身不适。嗜睡、有睡意、疲劳，眩晕也曾出现。几乎所有脑囊虫病患者都会经历与寄生虫细胞死亡相关的中枢神经系统副作用 （头痛、现有神经系统问题恶化、癫痫发作、蜘蛛膜炎和脑膜刺激症)。这些副作用可能危及生命，可通过同时给予皮质类固醇来减轻。强烈建议所有脑囊虫病患者在治疗期间住院。
- 胃肠道: 约90%的患者出现腹痛或绞痛，伴随或不伴随恶心和呕吐。可能出现腹泻，可能很严重并伴有腹绞痛。腹泻时可能同时出现出汗、发烧，有时还会出现血便。
- 肝脏: 无症状和短暂的肝酶 (AST和ALT）经常升高（高达27%)。迄今为止尚未见到有症状的肝脏损伤病例。
- 过敏反应 : 荨麻疹、皮疹、瘙痒和白细胞计数中的嗜酸性粒细胞增多症。
- 其他部位/全身: 腰痛、肌肉痛、关节痛、发烧、出汗、各种心律不整和低血压。

### 怀孕

世界卫生组织（WHO）声明吡喹酮在怀孕期间，对于胎儿属于安全（但不建议在怀孕初期使用）动物研究未能显现胎儿伤害的证据。个体于怀孕期间使用此药物，能有效减少血吸虫病。另一个试验发现，用吡喹酮治疗并不会增加新生儿低出生体重、死胎或先天性畸形的几率。

## 药物交互作用

抗生素利福平会降低吡喹酮在血浆中的浓度。

据报导，卡马西平和苯妥英会降低吡喹酮的生物利用度。氯喹也会降低其生物利用度。Chloroquine also reduces its bioavailability.药物西咪替丁会提高吡喹酮的生物利用度。

## 作用机制

此药物的作用模式目前尚未被完全了解，但实验证据显示吡喹酮增加血吸虫细胞膜对钙离子的通透性。因此会诱导寄生虫肌肉收缩，导致收缩状态下的麻痹。濒死的寄生虫会从其在宿主生物体内的作用部位脱落，可能进入体循环，或可能被宿主免疫反应（吞噬作用）破坏。在其他类型的敏感寄生虫中，还观察到包括局部崩解和产卵遭破坏在内的其他机制。

关于作用机制的另一种假说是它干扰寄生虫对腺苷的摄取。鉴于血吸虫，以及绦虫和棘球绦虫（其他吡喹酮敏感寄生虫）无法从头开始合成腺苷等嘌呤，这种效应可能具有治疗相关性。

## 药代动力学

人体胃肠道吸收吡喹酮良好 (约80%)。然而由于广泛的首渡效应，只有相对少量进入体循环。在肾脏和肝脏功能正常的成年人中，吡喹酮的生物半衰期为0.8至1.5小时。代谢物的半衰期为4到5小时。在肝功能严重受损（Child-Pugh分期系统B级和C级）的个体中，生物半衰期增加至3至8小时。吡喹酮及其代谢物主要经肾脏排泄。在单次口服剂量后的24小时内有70%至80%存在于尿液中，但所含原型药物不到0.1%。吡喹酮通过YP3A4经细胞色素P450途径代谢。诱导或抑制CYP3A4的药剂，例如苯妥英、利福平和唑类抗真菌药会影响吡喹酮的代谢。

吡喹酮对血吸虫病患者具有特别显著的效果。对接受治疗的患者的研究显示在接受一剂吡喹酮后的六个月内，高达90%因血吸虫感染而对内脏器官造成的损害可被逆转。

## 历史

吡喹酮是由德国拜耳公司，和默克公司设于德国的寄生虫学研究实验室在1970年代中期所开发。

## 社会与文化

### 品牌名称

- Biltricide（拜耳出品），锭剂 (供人类使用）
- Cesol (默克出品），锭剂
- Cestoved（Vedco出品）, 锭剂和注射剂（供兽医使用）
- Cysticide （默克出品），锭剂
- Distocide (韩国Shin Poong Pharm. Co., Ltd. 出品），锭剂（供人类使用）
- Distoside （印度Chandra Bhagat Pharma Pvt Ltd出品），锭剂 (供人类使用)
- Droncit （拜耳出品）， （供兽医使用)）
- Drontal (与双羟萘酸噻嘧啶组合，拜耳出品）(供兽医使用)
- D-Worm (由美国Farnam Companies出品) (供兽医使用); 请注意，D-Worm也有含哌啶的蛔虫药，但对绦虫无效。
- Fish Tapes （由美国Thomas Labs出品） (供水族箱使用)
- Interceptor Plus 咀嚼片（与密尔贝霉素组合)，美国伊兰科出品 (供兽医使用)。请注意，常规的Interceptor仅含密尔贝霉素，不含吡喹酮。
- Kaicide（在台湾的品牌)
- Milbemax （与密尔贝霉素组合）（诺华出品）（供兽医使用）
- Popantel (澳大利亚兽医药厂Jurox出品）
- PraziPro (日本公司Hikari出品） (供水族箱使用)
- Praz-Tastic （美国国家鱼类制药（National Fish Pharmaceuticals）出品）（供水族箱使用）
- Pure Prazi （美国锦鲤用药物COTS Koi出品) (供水族箱使用)
- PraziPure （由COTS Koi授权的一家公司出品) (供水族箱使用)
- Profender （与依莫得赛组合）(拜耳出品） （供兽医使用）
- Tape Worm Tabs (美国Tradewinds Family Medicine出品）（供兽医使用）
- Zentozide （泰国Berich (Thailand) Co公司出品）,

### 监管批准

吡喹酮已列入世界卫生组织基本药物标准清单中。

吡喹酮在英国并未获批用于人类，但在有必要的情况下，可透过"指明患者"的特殊途径进口。此外，它在英国可作为兽医驱虫药，在市面上取得。

吡喹酮在美国获批用于治疗血吸虫病和肝吸虫病，但它对其他寄生虫感染也有效。

### 欧盟/欧洲经济区吡喹酮短缺事件

根据欧洲药品管理局（EMA）于2025年发布通报，宣布销售Biltricide的公司基于商业原因，已不再制造，并将停止在欧盟销售该药物。通报提出此供人使用的吡喹酮自当年8月下旬开始将会出现短缺。

## 兽医学

- 由名为Neorickettsia helminthoeca的细菌导致的鲑鱼中毒病
- 多种鱼类的双盘吸虫和的其他吸虫的感染。

欧洲药品管理局（EMA）的兽药产品委员会于2025年3月通过一项正面意见，建议授予兽药产品 - 商品名称为"Prazivetin药用饲料预混料"的上市许可，该产品适用于海鲷的治疗。产品的申请者是Vethellas S.A.。Prazivetin的主要益处在于其对由单殖纲吸虫引起的海鲷鳃部感染有疗效。吡喹酮于2025年4月在欧盟获准用于兽医用途。

## 基本资料

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- 商品名：Biltricide
- MedlinePlus：a608048
- DailyMedID：Praziquantel
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- 给药途径：口服给药
- ATC码：P02
- ATC码：BA01
- ATC码：P52 P52
- legal_CA：Rx-only
- legal_US：Rx-only
- legal_US_comment：(human use)、OTC (veterinary use)
- legal_EU：Rx-only
- 生物利用度：相对较低
- 药物代谢：肝脏
- 生物半衰期：0.8–1.5小时（主要代谢物: 4–5小时)
- 排泄途径：肾脏 （主要）
- CAS号：55268-74-1
- PubChem：4891
- 药物银行数据库：DB01058
- ChemSpiderID：4722
- UNII：6490C9U457
- KEGG：D00471
- ChEMBL：976
- 异名：PZQ
- IUPAC_name：(RS)-2-(Cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino2,1-aisoquinolin-4-one
- C：19
- H：24
- N：2
- O：2
- 3D模型（JSmol）：O=C4N2C(c1c(cccc1)CC2)CN(C(=O)C3CCCCC3)C4
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- 熔点：138