芬太尼

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吩坦尼（INN：fentanyl）或吩坦尼，化学式C²²H²⁸N²O，是一种强效的人工合成类阿片药物，主要作麻醉性镇痛药使用，起效迅速而作用时间极短。它的镇痛效力是海洛因的30至50倍，是吗啡的100倍。临床医学用于麻醉前给药及全身麻醉诱导，手术前中后各期的疼痛管理，以及为癌症患者和插管患者作为止痛剂和镇静剂。

根据不同给药途径，吩坦尼发挥作用的时间可从数分钟到数小时不等，但无论何种给药方式，开始作用均非常迅速。由于其生物半衰期较短，血药浓度波动较大，因此极易导致用药过量。吩坦尼透过活化人体的μ-阿片受体而发挥作用。

药用吩坦尼的副作用与其他阿片类药物和麻醉药品相同，包括成瘾、精神错乱、呼吸抑制（可能会导致呼吸中止）、昏睡、恶心、视觉障碍、运动障碍、幻觉、谵妄、肠麻痹、肌肉强直、便秘、意识丧失、低血压、昏迷和死亡。酒精和其他药物（例如古柯碱和海洛因）可协同加剧吩坦尼的副作用。纳洛酮可逆转阿片类药物过量的影响，但由于吩坦尼效力强大，可能需施用多次剂量才能见效。

吩坦尼首先由比利时药学家保罗·杨森于1959年合成，并于1968年在美国获准用于医疗用途。全球于2015年的医疗保健活动所使用的吩坦尼有1,600公斤。截至2017年，此药物是医学上使用最为广泛的合成阿片类药物。它在美国2019年最常用处方药中排名第278，开立的处方笺数量超过100万张。它已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。

在美国，此药物持续助长美国阿片类药物滥用大流行及使用过量造成的死亡。于2011年到2021年期间，每年因处方阿片类药物死亡的人数保持稳定，而每年因使用违法合成阿片类药物过量死亡的人数从2,600人增加到70,601人。2018年起，吩坦尼及其类似物是美国大多数药物过量死亡的原因，有超过71,238人于2021年为之丧命。

## 医疗用途

吩坦尼可用于麻醉、局部麻醉、腰椎麻醉（产科用）、疼痛管理（慢性疼痛、突发性疼痛、缓和疗护、战地医学及呼吸困难）等。

本药物为阿片类强效止痛剂，通常仅适用于对阿片类药物耐受且正在接受阿片类药物治疗的18岁以上（如果使用Actiq（口含剂）者，则至少16岁）癌症患者发生的突发性癌痛。本药物不适于治疗偏头痛、外伤、手术等引起的短期疼痛。

每喷一次，剂量约为100微克的吩坦尼鼻喷剂。

## 不良反应

使用吩坦尼最常见的副作用有恶心、呕吐、便秘、口干、昏睡、精神错乱和虚弱，受此影响的人超过10%。在少数情况下（约3-10%的人）会发生腹痛、头痛、疲劳、食欲不振和体重减轻、头晕、紧张、焦虑、忧郁、流行感冒样症状、消化不良、呼吸短促、呼吸抑制、呼吸中止和尿潴留。

## 特定群体

### 怀孕

吩坦尼有时会用于治疗个体于怀孕期间出现的严重或难以控制的疼痛。对于孕妇疼痛的治疗，医师会根据患者的病情选择最适合的止痛药物，包括吩坦尼。个体在怀孕后期使用吩坦尼，出生的新生儿可能会出现药物戒断症状，例如昏睡，因此可能需要留在医院观察一段时间。

### 母乳哺育

哺乳期间使用吩坦尼可以有效控制疼痛，但仍有小部分药物会进入母乳，可能对婴儿造成些微影响。为保障母婴安全，建议先与医师充分沟通，评估各种止痛方式的利弊后再做决定。

## 禁忌症

已知对对注射式吩坦尼或其他阿片类药物过敏的个体禁用此药物。

## 药物过量

吩坦尼的剂量-反应关系具有高度变异性，微小剂量即可导致严重不良反应，甚至死亡。药物动力学研究显示，导致药物过量的血浆浓度通常在0.005至0.027微克/毫升之间。

### 预防

美国疾病管制与预防中心 (CDC) 最初于2015年10月发布防止吩坦尼滥用和致命过量服用的健康警报网络咨询（简称HAN咨询）。随后的HAN咨询于2018年7月发布，提出吩坦尼滥用和与非阿片类药物混用导致死亡人数不断上升的警示。再于2020年12月发布一次HAN咨询。

## 药理学

### 分类

吩坦尼是苯基哌啶家族中的合成阿片类药物，包括舒芬太尼、阿芬太尼、瑞吩坦尼和卡芬太尼。有些吩坦尼类似物，例如卡芬太尼，其效力比吗啡强达10,000倍。

### 吩坦尼类似物

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吩坦尼类似物是通过对吩坦尼尼分子结构进行修饰而获得的一类化合物，它们保留住吩坦尼的药理作用，甚至具有更强的效力。

### 作用机制

吩坦尼与其他阿片类药物一样，作用于类阿片μ受体（一种阿片样肽受体），这类受体是G蛋白偶联受体。

### 治疗作用

吩坦尼的治疗作用在镇痛、镇静及抑制咳嗽反射。

### 体液中检测

透过血液或尿液检测，可监测吩坦尼的滥用情况，确立中毒诊断，并为法医死亡调查提供科学依据。市售的免疫分析法通常用作初步筛查测试，但层析（色谱分析）通常用于确认和定量。

## 合成

吩坦尼是一种4-苯哌啶类合成阿片类药物。其合成主要通过四种方法之一完成，如科学文献所述：

- Janssen法。
- Siegfried法。
- Gupta法或
- Suh法。

## 历史

在哌替啶盐酸盐（也称为哌替啶，市售为杜冷丁）的医疗使用开始后，保罗·扬森最先于1959年在其于比利时创立的杨森制药中合成出芬太尼。扬森通过测定结构相关的药物哌替啶的类似物用于阿片样物质活性，开发了芬太尼。为满足市场对吩坦尼衍生品的庞大需求，柠檬酸吩坦尼应运而生，成为芬太尼的一种常见盐类形式（盐酸芬太尼和柠檬酸组合1：1化学计量），于1968年作为全身麻醉剂进入医疗用途，由美国McNeil Consumer Healthcare生产，商品名为 Sublimaze。

杨森制药于1990年代生产吩坦尼止痛贴片（多瑞喜穿皮贴片剂，Duragesic patch），并将之引入医疗用途。之后，于1998年以Actiq品牌推出一种由吩坦尼柠檬酸盐和惰性填料混合而成的调味棒棒糖，成为第一种用于治疗慢性突发性疼痛的快速作用制剂。

FDA于2009年批准商品名为Onsolis（吩坦尼口腔溶解膜），一种新剂型的吩坦尼药物，用于治疗阿片类药物耐受性患者的癌症疼痛。

吩坦尼在美国缉毒局 (DEA) 的行政管制物质代码 (ACSCN) 为9801。DEA因吩坦尼药物过量造成的死亡大幅升高而加强管制，加上市上也有大量非法进口的药物，导致其于美国年度总生产配额于近年来大幅降低，从2015年/2016年的2,300,000公斤降至2021年的731,452公斤，减少近68.2%。

## 社会与文化

### 滥用

芬太尼也被用作娱乐性用药，导致2000年至2017年数以千计的药物过量死亡案例；不当医疗使用也导致了死亡案例。芬太尼具有相对较广的治疗指数（270），使其在仔细生命监控的情况下，可作为安全的手术麻醉剂；然而，其效力需要仔细测量溶液中高度稀释的芬太尼。

2002年10月发生的莫斯科歌剧院胁持事件中，俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻，造成130人因芬太尼的不良反应死亡。军事上，美国空军空降搜救组和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。

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美国疾病控制与预防中心估计在2016年有超过20,000名美国人死于芬太尼及其类似结构化合物过量。2021年12月15日，美国财政部以打击芬太尼等药物滥用成瘾问题为由，对中华人民共和国、巴西、哥伦比亚、墨西哥4国的15间实体和10名个人实施制裁，其中包括中国4间企业和1名个人。美国指控这些企业和个人参与全球非法药物贸易。

芬太尼因在美国受到广泛滥用而引发美国和墨西哥两国间的激烈争论。美国官员将大量芬太尼跨境流入该国的主要责任归咎于墨西哥犯罪集团，而当时的墨西哥总统安德烈斯·曼努尔·罗培兹·欧布拉多则坚称这种合成药物的主要来源是亚洲。他表示，美国人会滥用这种药物的原因是他们弃家庭价值不顾。据报导，走私芬太尼的货轮是由中国的青岛市启航，经韩国釜山港，抵达墨西哥。美国政府多次指称中国是生产及走私芬太尼的主要地区，最后经由墨西哥进入美国。美国司法部起诉了涉嫌向墨西哥锡那罗亚贩毒集团出售芬太尼的四家中国化学品制造公司和八名中国人。虽然中国于2019年5月将整类芬太尼类药物和两种关键芬太尼前体列入管制品种目录，但受到中美关系的影响，中国被美国非营利组织认为：“把打击芬太尼及其生产前体贩运作为对美国的筹码，甚少公开合作执法行动，或者针对第三国的管制”。这种情况到了2023年11月才有所改观，两国在APEC峰会前夕，中美两国领导人习近平与乔·拜登就缉毒问题进行会商，最终同意恢复打击全球制造走私芬太尼等非合成法毒品的合作，并计划建立联合工作组。相应地，美方将早前被列入贸易制裁清单的中华人民共和国公安部物证鉴定中心从清单中移除，以努力推动与中国的缉毒合作。

塔利班禁止在阿富汗种植罂粟花（可生产鸦片）之后，全球毒品市场发生剧烈变化，爱沙尼亚成为受芬太尼泛滥影响最严重的国家之一。

### 法律地位

英国根据 《1971年药物滥用法》将吩坦尼列为受管制A类药物。

荷兰将吩坦尼归类为《精神药物法》的第一类物质。

美国根据《受管制物质法案》将吩坦尼归于附表II管制物质。

加拿大《受管制药物与物质法令》将吩坦尼列为附表1的药物。

中国于2019年5月1日将芬太尼类药物列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》，与已存在于《麻醉药品和精神药品品种目录》和《增补目录》的芬太尼类药品受《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》等法规管制。

### 品牌名称

市面上流通的吩坦尼品牌名称有Sublimaze、Actiq、Durogesic、Duragesic、Fentora、Matrifen、Haldid、Onsolis、 Instanyl、Abstral、Lazanda 等。

### 经济学

截至2020年，于美国销售的800微克片剂的价格是口含片的6.75倍。截至2023年，注射用吩坦尼溶液（50微克/毫升配方）的平均成本约为每20毫升17美元，不同药房索价不同。澳大利亚犯罪学研究所于2020年发表的一份报告中，提出非法市场上100微克透皮贴片的价格在75至450澳元之间。

## 兽医用途

芬太尼因其高效力、快速发挥作用和持续时间长等特点，在小动物麻醉中被广泛应用，尤其在需要深度镇痛和肌肉松弛的手术中。此外，当连续输注和微针贴片给药时，其在呕吐、镇静深度和心血管影响方面的功效高于许多其他纯阿片类药物和合成纯阿片类激动剂。而使用吩坦尼与狗类发生烦躁有关联，与其他纯阿片类药物类似。

## 基本资料

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- IUPAC_name：N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide
- 商品名：Actiq、Duragesic、Fentora及其他
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- pregnancy_US：C
- 授权资讯：yes
- 合法状态：S8
- legal_CA：Schedule I
- legal_DE：Anlage III
- legal_UK：Class A
- legal_US：Schedule II
- legal_CN：麻醉药品
- 依赖性：非常高
- 给药途径：口腔黏膜给药, 硬膜外给药, 肌肉注射, 鞘内注射, 静脉注射, 舌下给药, 微针贴片
- 药物类别：阿片类药物
- 生物利用度：92%（透皮给药）、89%（鼻腔给药）、50%（颊间隙（即口腔黏膜）给药）、33%（口服给药）、100%（肌肉注射）、80%（吸入）、100%（静脉注射）
- 血浆蛋白结合率：80－85%
- 药物代谢：肝脏，主要经由CYP3A4代谢
- 药物代谢：5分钟
- 生物半衰期：静脉注射: 6分钟 (T1/2 α)、1小时 (T1/2 β)、16小时 (T1/2 ɣ)、鼻腔给药: 6.5小时、头皮给药（皮肤贴片）: 20－27小时、舌下/口腔黏膜（单剂量）：2.6－13.5小时
- 作用时间：静脉注射: 30－60分钟
- 排泄途径：大多数经由尿液排除 (多数为代谢物, 药物原形<10%)
- CAS号：437-38-7
- ATC码：N01
- ATC码：AH01
- PubChem：3345
- IUPHAR_ligand：1626
- 药物银行数据库：DB00813
- ChemSpiderID：3228
- UNII：UF599785JZ
- KEGG：D00320
- ChEBI：119915
- ChEMBL：596
- C：22
- H：28
- N：2
- O：1
- molecular_weight：336.471 g/mol
- 3D模型（JSmol）：O=C(CC)N(C1CCN(CC1)CCc2ccccc2)c3ccccc3
- StdInChI：1S/C22H28N2O/c1-2-22(25)24(20-11-7-4-8-12-20)21-14-17-23(18-15-21)16-13-19-9-5-3-6-10-19/h3-12,21H,2,13-18H2,1H3
- StdInChIKey：PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N
- 熔点：87.5