传明酸

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传明酸（INN:tranexamic acid）为一种止血药物，临床上广泛用于治疗或是预防多种原因引起的出血，包括重大创伤、产后出血、手术过程及拔牙。此外，该药物亦可用于缓解流鼻血及女性经血过多等症状。它也用于治疗遗传性血管性水肿。

给药方式有口服给药、静脉注射或是肌肉注射。

传明酸是氨基酸离胺酸的合成类似物。它透过可逆性地结合纤维蛋白溶酶原（plasminogen）上的四到五个离胺酸受体位点，发挥抗纤维蛋白溶解作用，以减少纤维蛋白溶酶原转化为纤溶酶，而防止纤维蛋白降解，并保护纤维蛋白基质结构的框架。传明酸的抗纤维蛋白溶解活性约为旧型类似物-6-氨基己酸的7-10倍。此外，传明酸还能以较弱的效力直接抑制纤溶酶的活性（半数抑制浓度（IC50） = 87毫莫/升），并能以高特异性阻断尿激酶型纤维蛋白溶酶原活化剂（uPA）的活性位点（抑制平衡常数K=2毫莫耳），其特异性在所有丝氨酸蛋白酶中名列前茅。

使用后的副作用有色觉改变、癫痫发作、血栓以及过敏反应，但相当罕见。传明酸在个体于怀孕期间及进行母乳哺育期间使用，对于所怀胎儿，或是婴儿似乎安全。

传明酸最早由日本研究人员冈本彰祐（Shosuke Okamoto）与冈本歌子于1962年成功开发。它已纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。目前市场上已有传明酸的通用名药物（学名药）供应。

## 医疗用途

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传明酸经常被用于重创后的救治用途。此外，它也被用于预防与治疗多种情况下的出血，例如牙科手术、月经量过多，以及具有高出血风险的手术。

### 外伤

传明酸已被证实能降低因外伤导致大出血患者的全死因死亡风险。若在重大外伤发生后的前三小时内使用，效果最为显著。此外，若在脑部受伤后的头三小时内给药，也能有效降低死亡风险。

### 月经出血

传明酸有时被用于治疗月经量过多的症状-经由口服给药，能安全且有效地治疗周期性发生的月经量过多，并改善生活品质。另一项研究显示对于12至16岁的女性，给药剂量无需调整。在一项为期10年的研究中，发现传明酸与其他口服药物（如甲芬那酸）的疗效，与使用左炔诺孕酮激素宫内节育器相当。在未接受手术治疗经血过多的比例，以及生活品质的改善程度上，两者（即口服药物组 vs 节育器组））的表现相近。

### 分娩

传明酸有时会用来减少分娩后的出血（通常与催产素并用）。对于产后发生出血的女性，使用传明酸能有效将死亡率降低。

### 外科手术

- 传明酸有时被用于骨科手术中以减少失血，其效果甚至能减少或完全消除围手术期中输血的需求。经证实，在手术前后给药，对于清楚显露手术部位及减少出血具有价值，并能减少引流量与输血次数。
- 它在儿童颅缝早闭的外科矫正手术中能降低对输血的需求。
- 它在脊椎手术中（例如：脊椎侧弯）被用于使用器械进行的后路脊椎融合矫正术，以防止过度失血。
- 它在心脏手术方面，无论是否使用体外循环（例如：冠状动脉旁路移植），皆被用于预防大量失血。

### 牙科应用

美国食品药物管理局（FDA）核准传明酸短期用于患有严重凝血功能障碍，且即将进行牙科手术的患者，于术前后使用以预防大出血并减少输血需求。

针对因后天性或遗传性疾病导致凝血时间延长的患者，在拔牙或手术后可使用含5%传明酸的漱口水。

传明酸在中国被允许添加于非处方牙膏中，截至2018年，相关产品达六种，且无剂量限制或是强制标示浓度之规定。香港则允许 非处方牙膏添加0.05%传明酸。日本狮王公司率先取得低于5%传明酸含量牙膏的专利，并将之上市，目前仍于日本国内销售。加拿大于2019年曾因云南白药品牌牙膏含有未经核准的传明酸成分而被要求将产品回收。

### 血液学

目前尚无足够证据支持将传明酸常规用于预防血癌患者的出血，不过目前已有几项试验正在评估此用途。对于遗传性出血性疾病（例如：血管性血友病）患者，通常会给予传明酸治疗。此外，针对因服用直接作用口服抗凝剂（DOACs）等药物而导致后天性出血性疾病的患者，也建议用传明酸以治疗严重出血。

### 流鼻血

对于治疗鼻出血，用传明酸直接涂抹于出血区域或经口服给药，似乎比单纯使用棉球填塞鼻腔更为有效。此药物能降低10天内再次出血的风险。

### 美容用途

传明酸可作为化妆品活性成分，添加在护肤产品中，以减少发炎表现与色素沉着。传明酸是一种两性离子氨基酸，在皮肤角质层的渗透系数较低。Tranexamic acid can be combined with penetration enhancers and microneedling to overcome this limitation.为克服这项限制，传明酸可与促渗透剂或微针疗法（利用大量细小的针头（直径通常小于300微米）刺穿皮肤最外层的角质层）结合使用。

在美容用途上，有时也会采用传明酸的亲脂性衍生物（如甲磺酸十六烷基氨甲环酸等酯类前体药物），这类衍生物不具两性离子特性，因此能改善皮肤的渗透性。

## 禁忌症

- 对传明酸过敏。
- 有癫痫发作史。
- 曾有静脉或动脉血栓栓塞病史，或目前患有活动性血栓栓塞性疾病。
- 严重肾功能损伤（因药物会在其体内蓄积），对于轻度或中度肾功能损伤患者，则需要调整剂量。

## 不良反应

使用传明酸的副作用相当罕见。曾报告的不良事件有癫痫发作、色觉改变、血栓，以及过敏性休克等过敏反应。关于静脉血栓的风险是否增加仍存在争议。虽然产品说明书中提到这项风险，且在上市后的监测经验中也有相关报告，但传明酸虽具有抑制血栓分解的作用，大型研究显示其并未增加静脉或动脉血栓的风险，即便是在过去曾在其他情况下发生过血栓的人群中也是如此。

### 特殊族群

- 怀孕：在动物实验中未发现对胎儿出现危害。
- 哺乳：若在哺乳期间服用，乳汁中会出现微量药物。

## 社会与文化

传明酸最早由日本研究人员冈本彰祐与冈本歌子于1962年首次合成。它已列入世界卫生组织基本药物标准清单中。

### 商品名称

传明酸在美国与澳大利亚以片剂形式销售，商品名称为"Lysteda"，在澳大利亚、瑞典及约旦，注射剂与片剂商品名为"Cyklokapron"，在英国与瑞典称为"Cyclo-F"。在英国，它也以"Femstrual"的名称销售，在亚洲称为"Transcam"，在孟加拉国称为"Intrax"与"Tracid"，在印度称为"Pause"，在巴基斯坦称为"Transamin"，在印尼称为"Kalnex"，在南美洲称为"Espercil"，在日本称为"Nicolda"，在法国、波兰、比利时与罗马尼亚称为"Exacyl"，在埃及则称为"Kapron"。在菲律宾，其胶囊剂型以"Hemostan"之名销售，在以色列则称为"Hexakapron"。

### 法律地位

FDA于2009年11月核准传明酸口服片剂（商品名称：Lysteda），用于治疗月经量过多。ref />

英国于2011年3月更改用于治疗月经量过多的传明酸分类，由处方药（POM）改为药局药物（P，即不需医生处方，但须在药剂师的监督下才能购买），并在英国各药局以Cyklo-F和Femstrual等品牌作为非处方药销售。

#### 研究发展

传明酸在特定实验中显示出缓解神经发炎的潜力.根据世界卫生组织（WHO）的研究，它能将产后出血导致的死亡风险降低三分之一。初步证据亦支持其用于治疗咯血。

在其他临床研究方面：

- 遗传性疾病：可用于治疗遗传性血管性水肿，并能有效降低遗传性出血性血管扩张症患者严重且频繁流鼻血的次数。
- 皮肤医学：在治疗黄褐斑与美白应用上，可透过局部外用、病灶内注射或口服。日本已将其核准为美白药妆用途。虽然2017年前的研究显示其安全性良好，但因缺乏大规模随机对照试验与长期追踪，其确切疗效仍具不确定性。
- 眼科与外科：能有效降低外伤性前房积血，患者二次出血的风险。但在肝切除术中，传明酸并未能减少出血或输血量，反而增加并发症风险。