泼尼松龙

泼尼松龙（INN:prednisolone）又名强的松龙，是一种糖皮质类固醇，用以治疗特定种类的过敏、炎症、自体免疫性疾病及癌症。可治疗病症如肾上腺机能不全、高血钙、类风湿性关节炎、皮肤炎、眼睛发炎、哮喘以及多发性硬化症。

本品可口服和静脉注射，或作成皮肤乳膏和眼药水使用。

短期使用泼尼松龙的副作用为恶心和疲劳，更严重的副作用则为引发精神病相关问题，每100人中约有5％的发生率。长期使用的常见副作用有骨质疏松症、虚弱无力、念珠菌症，及容易出现瘀伤。虽然个体在怀孕后期的短期使用对胎儿属于安全，然而在怀孕初期使用，或在后期长期使用，有可能会伤害到胎儿。泼尼松龙系为氢羟肾上腺皮质素（氢化可体松）制成的糖皮质激素。

泼尼松龙于1955年发现，同年核可为药物之用。本品已名列世界卫生组织基本药物标准清单中，现在已有学名药流通。美国于2023年最常用的处方药物中，泼尼松龙排名第146，开立的处方笺数量累计超过300万张

## 医疗用途

泼尼松龙是一种以糖皮质激素为主的皮质类固醇药物，其盐皮质激素活性低，使其可用于治疗多种范围广泛的炎症和自体免疫疾病，例如：哮喘、葡萄膜炎、坏疽性脓皮病、类风湿关节炎、荨麻疹、血管性水肿、溃疡性结肠炎、心包炎、颞动脉炎及克隆氏症、贝尔氏麻痹症、多发性硬化症、丛集性头痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自体免疫性肝炎、全身性红斑狼疮、川崎氏病、皮肌炎和结节病。

泼尼松龙滴眼液是一种肾上腺皮质类固醇产品，制成无菌眼科悬浮液，用于减轻影响眼睛的肿胀、发红、痕痒和过敏反应。它已开展探索作为治疗角膜炎的选项。泼尼松龙也可用于治疗从季节性过敏至药物过敏的过敏反应。

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泼尼松龙也可用作局部外用的滴耳剂。

泼尼松龙也可用于器官移植的免疫抑制药物。

低剂量的泼尼松龙可用作治疗原发性肾上腺功能不全（爱迪生氏病）。

皮质类固醇可抑制多种诱因的炎症反应，据推测疗效是会延迟或缓慢的。它们能抑制水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增生、成纤维细胞增生、胶原蛋白沉积、以疤痕形成的发炎。

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## 副作用

泼尼松龙的使用会带来一些不良反应：

- 食欲增加，体重增加、恶心和不适。
- 感染风险增加。
- 儿童的心血管疾病事件。
- 皮肤病学的反应包括脸红、青肿／皮肤变色、伤口愈合不良、皮肤变薄、皮疹、积液积聚、和异常的毛发生长。
- 高血糖，糖尿病患者可能需要增加胰岛素或糖尿病治疗。
- 月经异常。
- 对激素的反应较弱，尤其是在手术或疾病等压力大的情况下。
- 电解质变化：血压升高、钠增加和低钾，导致碱中毒。
- 胃肠道系统的影响：胃壁肿胀、肝酶的可逆性增加和胃溃疡的风险。
- 肌肉和骨骼异常，例如肌肉无力／肌肉流失、骨质疏松症、长骨骨折、肌腱断裂和背部骨折。
- 神经系统影响，包括非自主运动（抽搐）、头痛及眩晕。
- 心理社会的行为和情绪障碍

其中攻击性是最常见的认知方面的症状之一，特别是在口服使用时。

鼻中隔穿孔及和肠穿孔也是明显的副作用，在某些病理情况下会限制类固醇的使用。

在退出长期或大剂量使用泼尼松龙后，可能导致肾上腺功能不全。

### 怀孕与喂哺母乳

尽管尚未有关于泼尼松龙在孕妇中使用的主要人体研究，对几种动物的研究显示它可能导致先天缺陷，例如增加唇颚裂的机会。当利益大于风险时，泼尼松龙应在孕妇身上使用，而母亲怀孕期间使用泼尼松龙时，所产下的孩子应该受到肾上腺功能受损的监控。

在服用泼尼松龙的母亲的母乳中发现有泼尼松龙。然而目前没有数据显出个体在点滴眼药水后，体内出现泼尼松龙的程度。不过当皮质类固醇经全身给药时，已有体内出现的记录，且可能会影响胎儿的生长，也不倡导个体在进行母乳哺育期间使用。

### 眼睛局部不良反应

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将泼尼松龙局部外用于眼睛时，可能出现以下副作用：

- 白内障：长期使用皮质类固醇可能导致晶状体后部混浊。术后使用泼尼松龙滴眼剂也可能阻碍愈合过程。
- 角膜变薄：长期使用皮质类固醇，角膜和巩膜也有变薄可能。持续变薄最终可能导致角膜穿孔。
- 青光眼: 长期使用皮质类固醇有可能导致眼内压升高，损伤视神经，并削弱视觉。罹患青光眼的个体，应谨慎使用。医生对使用皮质类固醇滴眼剂超过10天的患者会予以追踪监测。

## 药物交互作用

泼尼松龙滴眼剂与眼科非类固醇抗发炎药（NSAIDs）共同给药可能会加剧其影响，导致如毒性等不必要的副作用。伤口愈合过程也可能受到阻碍。

泼尼松龙的药物交互作用包括其他免疫抑制剂，如硫唑嘌呤或环孢素、抗血小板药物a，如氯吡格雷、抗凝剂，如达比加群或华法林、或NSAIDs，如乙酰柳酸（阿斯匹灵）、塞来昔布或是布洛芬。

## 药理学

作为糖皮质激素，泼尼松龙的亲脂性结构使其易于通过细胞膜，然后结合其位于细胞质中的各自的糖皮质激素受体（GCR）。结合后，GC／GCR复合物的形成导致分子伴侣从糖皮质激素受体的解离，使GC／GCR复合物在核内移位。此过程在结合后20分钟内发生。一旦进入细胞核，蛋白二聚体GC/GCR复合物结合到称为糖皮质激素反应元件（GREs）的特定DNA结合，从而导致基因表达或抑制。正反应元件（GREs）与负反应元件（GREs）的结合会导致抗炎蛋白的合成，这会阻断炎症基因的转录。

## 化学

泼尼松龙是一种孕烷有机化合物的皮质类固醇，它与其同源的强的松密切相关，两者具有相同结构的化合物，除了在C11附近节省了两个氢分子。它也被称为δ1-皮质醇、δ1-氢化强的松、脱氢皮质醇1号及2号、脱氢皮质醇1号及2号、或脱氧皮质醇1号及2号。

## 社会与文化

### 运动员禁用

作为一种糖皮质激素，根据世界反兴奋剂组织（WADA）的反兴奋剂规定，未经授权或在比赛中途透过口服、静脉注射、肌肉注射或以直肠途径临时使用泼尼松龙均被禁止。符合WADA规定的话，该药物可与TUE（治疗用途豁免）于比赛中使用。在比赛中局部使用泼尼松龙，以及在比赛以外的任何用途则不受规范。根据《奇幻熊》网站在2016年10月3日公布的最新一份解密指日本乒乓球运动员福原爱于2016年5月18日至6月17日的比赛期间曾在国际乒联的许可下获得该药物的“治疗用途豁免”。

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## 兽医用途

泼尼松龙也可用于治疗猫、狗、马匹、小型哺乳动物（例如雪貂）、鸟类和爬行动物的炎症和过敏性疾病。

## 药剂名称

- “柏理”康速龙锭，5毫克，（培尼皮质醇），台湾"应元化学制药公司"（柏理公司委托）。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

## 基本资料

- Watchedfields：changed
- verifiedrevid：477172058
- 商品名：Orapred、PediaPred、Millipred及其他
- MedlinePlus：a615042
- DailyMedID：Prednisolone
- pregnancy_AU：A
- 给药途径：口服给药, 静脉注射, 局部外用药物, 眼科给药
- 药物类别：糖皮质激素
- ATC码：A07
- ATC码：EA01
- ATC码：A01, C05, D07, D07, H02, R01, S01, S01, S02, S03, D07, S01, S02, S03, D07, S01, V03, A01, R01, A01
- legal_CN：处方药
- legal_UK：POM
- legal_US：Rx-only
- 状态：Rx-only
- 生物半衰期：2–3.5小时
- 排泄途径：尿液
- CAS号：50-24-8
- PubChem：5755
- IUPHAR_ligand：2866
- 药物银行数据库：DB00860
- ChemSpiderID：5552
- UNII：9PHQ9Y1OLM
- KEGG：D00472
- ChEBI：8378
- ChEMBL：131
- 异名：11,17-Dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydrocyclopentaaphenanthren-3-one
- IUPAC_name：(11β)-11,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
- C：21
- H：28
- O：5
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- StdInChIKey：OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N