奥氮平

奥氮平 （INN:olanzapine），以Zyprexa等品牌名称于市场上销售，是一种非典型抗精神病药物，主要用于治疗思觉失调症和双向障碍（躁郁症）。中国大陆销售的奥氮平制剂包括：国产的欧兰宁、悉敏和进口的再普乐（Zyperxa）；在台湾的商品名为金平膜衣锭（Zypine）、津普速、金菩萨/金普萨（Zyprexa zydis）口溶锭。它有时也被医界作仿单标示外使用，用于治疗化疗引起的恶心和呕吐以及作为食欲促进剂。对于思觉失调症，奥氮平可用于新发病症状的治疗和长期维持治疗。

此药物的给药途径有口服或是肌肉注射。

使用后常见的副作用有：显著体重增加、疲倦、头晕、便秘、口乾和静坐不能（烦躁不安）。其他副作用则有：直立性低血压、过敏反应、抗精神药物恶性症候群、糖尿病、癫痫发作和迟发性运动不能。在患有失智症的老年人中，使用此药物会增加死亡风险。个体于怀孕后期使用可能会导致婴儿在出生后的一段时间内出现运动障碍。已知它能阻断多巴胺和血清素受体，但作用机制尚未完全厘清。

奥氮平于1991年取得专利，并于1996年在美国获准用于医疗用途。市场上有其通用名药物（学名药）贩售。于2023年，它是美国处方量排名第167位的药物，累积处方笺数量超过300万张。该药物已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。

## 医疗用途

奥氮平已获美国食品药物管理局（FDA）批准用于以下适应症：

- 思觉失调症。
- 双向障碍I型相关的躁狂或混合发作的急性治疗，以及双向障碍I型的维持性治疗。
- 作为锂盐或丙戊酸盐的辅助用药，用于治疗与双向障碍I型相关的躁狂或混合发作。
- 奥氮平与氟西汀组合为复方药（商品名称：Symbyax），用于治疗双向障碍I型的抑郁发作和难治型抑郁症。
- 奥氮平与萨米多芬组合为复方药（商品名称：Lybalvi），用于治疗思觉失调症和双向障碍I型。Lybalvi能抑制奥氮平的代谢副作用。更确切地说，奥氮平在短期内会导致使用者约9公斤（20磅）的体重增加，而长期使用后通常会增加到23–45公斤（50–100磅）。而使用Lybalvi只会导致约5公斤（11磅）的体重增加，之后这种增加的趋势会停止或是减缓。

在英国和澳大利亚，奥氮平被批准用于治疗：

- 思觉失调症。
- 中度至重度躁狂发作，可单独使用或与锂盐或丙戊酸盐联合使用。
- 双向障碍I型相关的急性躁狂发作的短期治疗。

奥氮平也作仿单标示外使用，用于治疗化疗引起的恶心和呕吐。

### 思觉失调症

治疗思觉失调症的一线药物是抗精神病药物。奥氮平作为抗精神病药物，似乎能有效减轻思觉失调症的症状，治疗急性发作，并治疗早发性思觉失调症。然而在维持性治疗的有效性难以确定，因为超过半数的试验参与者在6周完成日期前便退出。使用奥氮平（或氯氮平）治疗，与大多数其他用于治疗思觉失调症的第二代抗精神病药物相比，可能会导致体重增加，以及葡萄糖和胆固醇水平升高。

### 双向障碍

英国国家健康与照护卓越研究院（NICE）推荐奥氮平作为治疗双向障碍急性躁狂发作的一线疗法。其他推荐的一线疗法还有阿立哌唑、氟哌啶醇、喹硫平和利培酮。

奥氮平与氟西汀联合，被推荐作为治疗急性双向障碍抑郁的一线疗法。而奥氮平单独使用时，则被推荐作为双向障碍维持治疗的二线疗法。

加拿大情绪与焦虑症治疗网络（Canadian Network for Mood and Anxiety Treatment，一由加拿大致力于改善情绪与焦虑症患者临床护理的学术界和临床专家所组成的组织）推荐奥氮平作为双向障碍的一线维持性治疗，而奥氮平与氟西汀的组合则被推荐作为双向障碍抑郁的二线治疗。

于2006年有一篇关于奥氮平作为双向障碍维持疗法疗效的回顾性文章发表。一项于2014年发表的统合分析，对九种治疗双向障碍抑郁的方法，认为其中奥氮平与氟西汀的组合最为有效。

### 特定人群

#### 怀孕与哺乳

奥氮平在所有非典型抗精神病药物中的胎盘暴露程度最高。尽管如此，现有证据显示其在怀孕期间使用，对于胎儿属于安全，但这些证据的强度不足以提供高度确信的结论。奥氮平与体重增加相关，根据近期研究，这可能使服用奥氮平的患者产下的后代出现神经管缺陷（例如脊柱裂）的风险升高。不建议服用奥氮平的妇女进行哺乳，因为奥氮平会分泌到母乳中，一项研究发现婴儿的暴露量约为母亲的1.8%。

#### 老年人

英国药品安全委员会于2004年引用中风风险增加的理由而发布一项警告，指出奥氮平和利培酮这两种非典型抗精神病药物不应给予患有失智症的老年患者。在美国，奥氮平附有黑框警告，警示其会增加老年患者的死亡风险。该药物并未获准用于治疗与失智症相关的精神病。英国广播公司（BBC）于2008年6月进行一项调查，发现英国医生们普遍忽视这项建议。有证据显示老年人服用奥氮平后比服用阿立哌唑和利培酮更有可能出现体重增加。

## 不良反应

使用奥氮平最主要的副作用是体重增加，在某些情况下可能非常显著，并伴随血脂和血糖水平紊乱（参见本文中"代谢影响"部分）。于2013年对15种抗精神病药物的疗效和耐受性进行的统合分析，发现在导致体重增加的倾向方面，奥氮平是其中最高的，标准化平均差（SMD）为0.74。虽然可能很严重，但在服用奥氮平后并不常见锥体外症状。不过仍可能包括震颤和肌肉僵硬。

尽管奥氮平会导致催乳素在早期出现与剂量相关的升高，但其发生频率和程度都低于使用氟哌啶醇，且通常为暂时性。服用利培酮的患者中超过90%会出现催乳素升高，服用奥氮平的患者约有一半会出现此现象，而持续性升高的情况较为少见。

不建议透过肌肉注射方式用于急性心肌梗塞、心跳过缓、近期接受心脏手术、严重低血压、病窦症候群和不稳定型心绞痛的患者。

几个特定患者群体使用奥氮平和一般抗精神病药物时，其副作用风险会更高。奥氮平可能会在糖尿病患者中引起显著的高血糖。同样地，老年人发生跌倒和意外受伤的风险较高。年轻男性则出现肌张力障碍反应的风险更高，但这类情况在服用奥氮平时相对罕见。大多数抗精神病药物，包括奥氮平在内，都可能扰乱人体的自然体温调节系统，因此在特定情况下（如暴露于高温或剧烈运动）体温可能升高至危险水平。

其他可能的副作用还有乳溢症、闭经、男性乳腺发育和勃起功能障碍（阳痿）。

### 代谢影响

FDA要求非典型抗精神病药物必须包含关于高血糖症和糖尿病风险的警告，这两者都是代谢症候群的影响因素。这些影响可能与药物导致体重增加的能力有关，但也有报告指出，在没体重增加的情况下也发生代谢变化。研究显示奥氮平引起和加剧糖尿病的风险，较另一种常用处方的非典型抗精神病药物 - 利培酮更高。根据各种衡量指标，奥氮平在所有非典型抗精神病药物中最有可能导致显著的体重增加。这种奥氮平所引起的代谢副作用效应在人体和动物模型中，都显示出剂量依赖性。有一些关于奥氮平引起糖尿病酮酸中毒的病例报告。奥氮平可能会降低胰岛素敏感性，而有一项为期三周的研究似乎反驳这一点。它也可能增加三酸甘油酯的水平。

虽然使用奥氮平会导致体重增加，但由美国国家精神卫生研究院资助的一项大型多中心随机研究发现其在控制症状方面表现更佳，因为患者会更有可能持续使用此药物。一项小型、开放标签、非随机研究显示服用口溶锭形式的奥氮平可能导致较少的体重增加，但此结论尚未在盲法实验环境中得到证实。

### 注射后谵妄/镇静症候群

注射后谵妄/镇静症候群（Postinjection delirium/sedation syndrome，简称 PDSS）是一种罕见的症状，特别是由奥氮平的长效注射剂型 - 奥氮平帕莫酸盐（olanzapine pamoate）造成。奥氮平帕莫酸盐引发PDSS的比率估计约为每次给药的0.07%，其他第二代长效抗精神病药物（例如：帕利哌酮棕榈酸酯）则无同样的风险。PDSS的特征是谵妄（例如：混乱、言语困难和动作不协调）和镇静的症状。大多数PDSS患者同时表现出谵妄和镇静两种症状（83%）。大多数病例（67%）都会有一种全身性不适的感觉，但并不一定就是PDSS。PDSS可能因奥氮平帕莫酸盐意外注射，而吸收进入血液后而发生，导致药物的作用比从肌肉组织中缓慢释出时更快。使用正确的肌肉注射技术有助于降低PDSS的风险，但无法完全排除。因而FDA建议，接受奥氮平帕莫酸盐注射的患者，在给药后应观察三小时，以预防PDSS万一发生。

### 动物毒理学

在多项研究中，当雌性小鼠和大鼠长期接触奥氮平时，显示会有致癌作用，但在雄性小鼠和大鼠身上则没有。所发现的肿瘤位于这些动物的肝脏或乳腺中。

### 停药

英国国家药物处方集建议在停用抗精神病药物时应采逐步减量的方式，以避免出现急性戒断症候群或快速复发。常见的戒断症状有恶心、呕吐和食欲不振。其他症状有烦躁不安、出汗增加和睡眠困难。较不常见的症状有眩晕、麻木或肌肉疼痛。这些症状通常在短时间内会自行消退。

初步证据显示停用抗精神病药物可能导致精神病，此为一种暂时性的戒断症状。也有可能导致原先治疗的病症复发。此外，在极少数情况下，停药时可能出现迟发性运动不能。

## 过量

过量的症状包括心跳过速、烦躁不安、构音困难、意识减退和昏迷。据报有服用450毫克急性过量后死亡的案例，但也有服用2000毫克急性过量后存活的案例。验尸报告显示死亡通常发生在奥氮平血浆浓度超过1,000奈克/毫升时，最高记录浓度为5,200奈克/毫升（不过可能有死后组织释放奥氮平到血液中的情况）。目前没有已知的奥氮平过量特效解毒剂，即使是医生也被建议联系认证的毒物控制中心以获取治疗此类病例的资讯。奥氮平在过量时被认为是中度中毒，毒性高于喹硫平、阿立哌唑和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 （SSRIs），但低于单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药。

## 交互作用

会增加酵素CYP1A2活性的药物或物质（特别是吸烟）可能会显著增加奥氮平的肝脏首度代谢，反过来，会抑制CYP1A2活性的药物（例如：环丙沙星、氟伏沙明）则可能会减少奥氮平的清除率。卡马西平（一种已知的酵素诱导剂）已证实会使奥氮平的浓度/剂量比相较于单独使用奥氮平时降低33%。另一种酵素诱导剂利托那韦，因其能诱导酵素CYP1A2和尿苷-5'-二磷酸-葡糖醛酸转移酶（UGT）的活性，也被证实会减少人体对奥氮平的吸收。丙磺舒会增加奥氮平的总暴露量（曲线下面积）和血浆峰值浓度。奥氮平的代谢包含CYP2D6这个次要代谢途径，但CYP2D6抑制剂氟西汀的存在，对奥氮平的清除率没有临床上的显著影响。

奥氮平已被用作致幻剂解毒剂，以阻断血清素类迷幻药（如赛洛西宾（裸盖菇素）和麦角酸二乙酰胺（LSD））的作用。

## 药理学

### 药效学

奥氮平最初是在寻找氯氮平的化学类似物时被发现的，当初的目标是找到一种不需要进行血液学监测的替代品。研究人员针对氯氮平其中一个苯环上的一系列噻吩等电子体进行研究后，发现这种噻吩苯二氮䓬类似物（即奥氮平）。

### 药代动力学

#### 代谢

奥氮平主要由细胞色素P450 (CYP) 系统代谢，其中主要是同功酶1A2（CYP1A2），其次是 CYP2D6。平均超过40%的口服剂量在肝脏首渡效应中被清除。奥氮平的清除率似乎因性别而异，女性的清除率大约比男性低25%。清除率也因种族而异，在自认为是非裔美国人或黑人的群体中，奥氮平的清除率高出26%。然而，在高加索人、华人或日本人之间，清除率并无明显差异。在通常情况下不建议常规进行奥氮平血浆水平的药代动力学监测，除非是特殊情况（例如：存在药物交互作用），或为确定患者是否按时服药，才可能有需要。

## 化学合成

奥氮平的制备方法最早于1990年代由礼来公司在多项取得的专利文件中揭露。其最后两个步骤为：

- 首先，在乙醇中以氯化亚锡（stannous chloride）将 5-甲基-2-(2-硝基苯基)胺基-3-噻吩甲腈还原，以得到取代的噻吩苯二氮䓬环系。
- 然后，将此环系与甲基哌嗪（methylpiperazine）在二甲亚砜（dimethyl sulfoxide）和甲苯的混合溶剂中反应，即可制得此药物。

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## 社会与文化

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### 法律地位

奥氮平已获FDA批准用于以下用途：

- 与氟西汀联合，治疗与双向障碍相关的抑郁发作（2003年12月）。
- 双向障碍I型的长期治疗（2004年1月）。
- 与氟西汀联合，长期治疗难治型抑郁症（2009年3月）。

口服剂型：

- 用于成人的思觉失调症急性及维持治疗。
- 用于成人的双向障碍I型相关的躁狂或混合发作急性治疗（单独使用或与锂盐或丙戊酸钠联合使用）。

肌肉注射剂型：

- 用于成人思觉失调症和双向障碍躁狂相关的急性激动症状。

奥氮平与氟西汀的组合口服剂型：

- 用于成人与双向障碍I型相关的急性抑郁发作治疗。
- 用于成人急性难治型抑郁症的治疗。
- 治疗精神病性障碍的表现（1996年9月 - 2000年3月）。
- 双向障碍I型相关的急性躁狂发作的短期治疗（2000年3月）。
- FDA变更奥氮平的核准用途，将其从较广泛的"精神病性障碍表现的管理"变为更具体的"思觉失调症的短期治疗"。（2000年3月）。
- 用于维持思觉失调症患者的治疗效果，特别是那些病情已稳定约八周，并在接下来长达八个月的时间里接受追踪的患者。（2000年11月）。

此药物在2011年有学名药上市。商品名称为Zyprexa（善思达）的奥氮平于2008年在美国的销售额为22亿美元，全球销售额则为47亿美元。

### 争议与诉讼

礼来公司面临许多诉讼，这些诉讼来自声称服用Zyprexa后患上糖尿病或其他疾病的民众，以及来自各个政府实体、保险公司等。当诉讼于2004年启动时，礼来公司在证据开示阶段提交大量文件，这些文件被法官裁定为机密并予以封存，后来这些文件本身也成为诉讼标的。

礼来公司于2006年支付7亿美元，以与大约8,000起相关诉讼达成和解。礼来于2007年初又以5亿美元与约18,000起诉讼达成和解，使得该公司为此药物相关诉讼支付的和解总金额达到12亿美元。

上述诉讼的和解及其法律层面的影响，都与持续到2010年才落幕的一系列动议和上诉息息相关。这场复杂的法律纠纷，以及它如何冲击美国精神病学与反精神病学的政治生态，都已由美国前律师詹姆斯·戈特斯坦撰写，并在2021年出版的作品《善思达文件（The Zyprexa Papers）》中有完整记录。

### 品牌名称

奥氮平目前有各式学名药，在全球以多个品牌名称上市销售。

A｜Aedon, Alonzap, Amulsin, Anzap, Anzatric, Anzorin, Apisco, Apo-Olanzapine, Apo-Olanzapine ODT, Apsico, Arenbil, Arkolamyl

B｜Benexafrina, Bloonis

C｜Caprilon, Cap-Tiva, Clingozan

D｜Deprex, Domus, Dopin

E｜Egolanza, Elynza, Emzypine, Epilanz-10, Exzapine

F｜Fontanivio, Fordep

G H

I｜Irropia

J｜Jolyon-MD

K｜Kozylex

L｜Lanopin, Lanzapine, Lanzep, Lapenza, Lapozan, Lazap, Lazapir, Lazapix, Lezapin-MD, Lopez

M｜Meflax, Midax, Medizapin

N｜Niolib, Norpen Oro, Nykob, Nyzol

O｜Oferta, Oferta-Sanovel, Olace, Oladay, Oladay-F, Olaffar, Olan, Olanap, Olancell, Olandix, Olandoz, Olandus, Olankline, Olanpax, Olanstad, Olanza, Olanza Actavis, Olanza Actavis ODT, Olanzalet, Olanzalux, Olanzamed, Olanzapin 1A Pharma, Olanzapin AbZ, Olanzapin Accord, Olanzapin Actavis, Olanzapin AL, Olanzapin Apotex, Olanzapin Aristo, Olanzapin axcount, Olanzapin beta, Olanzapin Bluefish, Olanzapin Cipla, Olanzapin easypharm, Olanzapin Egis, Olanzapin G.L., Olanzapin Genera, Olanzapin Genericon, Olanzapin Helvepharm, Olanzapin Hennig, Olanzapin Heumann, Olanzapin HEXAL, Olanzapin Krka, Olanzapin Lilly, Olanzapin Mylan, Olanzapin Niolib, Olanzapin Orion, Olanzapin PCD, Olanzapin PharmaS, Olanzapin Ranbaxy, Olanzapin ratiopharm, Olanzapin ReplekFarm, Olanzapin Rth, Olanzapin Sandoz, Olanzapin Spirig HC, Olanzapin Stada, Olanzapin SUN, Olanzapin Teva, Olanzapin Viketo, Olanzapin Zentiva, Olanzapina Accord, Olanzapina Actavis, Olanzapina Actavis PTC, Olanzapina Aldal, Olanzapina Almus, Olanzapina Alter, Olanzapina Angenerico, Olanzapina Anipaz, Olanzapina Apotex, Olanzapina APS, Olanzapina Arrowblue, Olanzapina Aspen, Olanzapina Aurobindo, Olanzapina Basi, Olanzapina Bexalabs, Olanzapina Blixie, Olanzapina Bluefish, Olanzapina Bluepharma, Olanzapina Cantabria, Olanzapina Ceapharma, Olanzapina Ciclum, Olanzapina Cinfa, Olanzapina Cipla, Olanzapina Combix, Olanzapina Doc Generici, Olanzapina Dr. Reddy's, Olanzapina Eulex, Olanzapina Eurogenerici, Olanzapina Fantex, Olanzapina Farmoz, Olanzapina Flas Pharma Combix, Olanzapina Genedec, Olanzapina Generis, Olanzapina Germed, Olanzapina Glenmark, Olanzapina Green Avet, Olanzapina Helm, Olanzapina Kern Pharma, Olanzapina Krka, Olanzapina La Santé, Olanzapina Labesfal, Olanzapina Leugim, Olanzapina Lilly, Olanzapina LPH, Olanzapina Mabo, Olanzapina Medana, Olanzapina Medis, Olanzapina Medley, Olanzapina Mylan, Olanzapina Nakozap, Olanzapina Nolian, Olanzapina Normon, Olanzapina Ozilormar, Olanzapina Parke-Davis, Olanzapina Pensa, Olanzapina Pensa Pharma, Olanzapina Pharmakern, Olanzapina Polipharma, Olanzapina Polpharma, Olanzapina Qualigen, Olanzapina Ranbaxy, Olanzapina Ratio, Olanzapina Ratiopharm, Olanzapina Reconir, Olanzapina Reddy, Olanzapina Rospaw, Olanzapina Sabacur, Olanzapina Sandoz, Olanzapina Sarb, Olanzapina Stada, Olanzapina Sun, Olanzapina TAD, Olanzapina Technigen, Olanzapina Terapia, Olanzapina Teva, Olanzapina Tevagen, Olanzapina tolife, Olanzapina Torrent, Olanzapina Vegal, Olanzapina Vida, Olanzapina Winthrop, Olanzapina Wynn, Olanzapina Kraz, Olanzapina Zentiva, Olanzapina Zerpi, Olanzapina Zonapir, Olanzapin-Actavis, Olanzapin-CT, Olanzapine 1A Pharma, Olanzapine Accord, Olanzapine Actavis, Olanzapine Adamed, Olanzapine Alter, Olanzapine Alvogen, Olanzapine Apotex, Olanzapine Arrow Génériques, Olanzapine Auro, Olanzapine Aurobindo, Olanzapine Biogaran, Olanzapine Bluefish, Olanzapine CF, Olanzapine Clonmel, Olanzapine Cristers, Olanzapine Dexcel, Olanzapine EG, Olanzapine Egis, Olanzapine Evolugen, Olanzapine Galenicum, Olanzapine Generichealth, Olanzapine Glenmark, Olanzapine GSK, Olanzapine Isomed, Olanzapine Jacobsen, Olanzapine Jubilant, Olanzapine Lekam, Olanzapine Lesvi, Olanzapine Medana, Olanzapine Mylan, Olanzapine Neopharma, Olanzapine Niolib, Olanzapine Nyzol, Olanzapine Odis Mylan, Olanzapine ODT Generichealth, Olanzapine ODT Sanis Health, Olanzapine ODT Teva, Olanzapine ODT-DRLA, Olanzapine Orion, Olanzapine Polpharma, Olanzapine Prasco, Olanzapine Ranbaxy, Olanzapine Ratiopharm, Olanzapine Sandoz, Olanzapine Sanis Health, Olanzapine Sanovel, Olanzapine Stada, Olanzapine Sun, Olanzapine Synthon, Olanzapine Teva, Olanzapine Torrent, Olanzapine Zentiva, Olanzapine Zentiva Lab, Olanzapine Zydus, Olanzapine-DRLA, Olzapine, Olanzia

P｜Pinaz

Q R S T U V W X Y

Z｜Zyprexa, Zolafren, Zalasta, Zypine

### 剂型

奥氮平在许多国家销售，有从2.5毫克到20毫克的锭剂。善思达（Zyprexa，以及学名药）有口溶锭形式，能快速在口中唾液溶解。此外，它也有10毫克小瓶装的肌肉注射剂型。

## 研究

奥氮平在治疗多种精神及生理疾病方面显示出潜在益处。它能帮助神经性厌食症患者增加体重，并有助于管理癌症相关的厌食症。

在思觉失调症和情感思觉失调症患者中，奥氮平能改善焦虑和抑郁症状。此外，它在治疗双向障碍方面与锂盐或丙戊酸盐同样有效，且优于安慰剂。奥氮平也被研究用于治疗自闭症相关的行为问题，以及妥瑞氏症和口吃。

虽然并不被建议，它常被作仿单标示外使用以治疗失眠，但其潜在副作用如血脂异常和嗜中性白血球低下，可能超过对非精神疾病相关失眠的益处。

奥氮平也被推荐用于止吐治疗，特别是控制化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。

奥氮平在预防CINV方面，其效果与阿瑞匹坦相当，最常见的副作用是昏睡}嗜睡。奥氮平在治疗突破性CINV方面比甲氧氯普胺更有效，且当被添加到帕洛诺司琼、地塞米松和阿瑞匹坦的组合疗法中时，效果也优于安慰剂的。

奥氮平已被认为可用于思觉失调症的早期精神病治疗。由美国国家精神卫生研究院和礼来公司资助的"透过风险识别、管理与教育进行预防"（Prevention through Risk Identification, Management, and Education）研究，以验证奥氮平是否能预防处于极高风险的患者发展成精神病。该研究检视60名患有思觉失调症前驱症状的患者，他们在一年内发展成思觉失调症的风险估计为36%至54%。其中一半患者接受奥氮平治疗，另一半则服用安慰剂。在这项研究中，接受奥氮平治疗的患者发展为精神病的风险并没有显著降低（16.1%对37.9%）。奥氮平在治疗前驱症状方面有效，但它与显著的体重增加相关。

## 外部链接

- Zyprexa.com - official Zyprexa brand website from Eli Lilly and Company
- Zyprexa package insert

## 基本资料

- Verifiedfields：changed
- Watchedfields：changed
- verifiedrevid：418858405
- 商品名：Zyprexa及其他
- MedlinePlus：a601213
- DailyMedID：Olanzapine
- pregnancy_AU：C
- 给药途径：口服给药, 肌肉注射
- 药物类别：非典型抗精神病药物
- ATC码：N05
- ATC码：AH03
- 合法状态：S4
- legal_BR：C1
- legal_CA：Rx-only
- legal_NZ：Rx-only
- legal_UK：POM
- legal_US：Rx-only
- legal_EU：Rx-only
- 生物利用度：60–65%
- 血浆蛋白结合率：93%
- 药物代谢：肝脏 (直接葡萄糖醛酸化和由CYP1A2介导的氧化)
- 生物半衰期：33小时, 51.8小时 (年长者)
- 排泄途径：尿液 (57%，其中7%为药物原型), 粪便 (30%)
- CAS号：132539-06-1
- PubChem：4585
- IUPHAR_ligand：47
- 药物银行数据库：DB00334
- ChemSpiderID：10442212
- UNII：N7U69T4SZR
- KEGG：D00454
- ChEBI：7735
- ChEMBL：715
- IUPAC_name：2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno2,3-b1,5benzodiazepine
- C：17
- H：20
- N：4
- 硫化物（SO）：1
- 3D模型（JSmol）：CN1CCN(CC1)C/2=N/c4ccccc4Nc3sc(C)cc\23
- StdInChI：1S/C17H20N4S/c1-12-11-13-16(21-9-7-20(2)8-10-21)18-14-5-3-4-6-15(14)19-17(13)22-12/h3-6,11,19H,7-10H2,1-2H3
- StdInChIKey：KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N
- 熔点：195
- 水溶性：几乎不溶于水