5 羥色胺受體，也被稱為血清素受體或 5HT 受體，是一群於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的 G 蛋白偶聯受體及配體門控離子通道。它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。 分類 血清素受體可分為七個亞科 5HT1 5HT2 5HT3 5HT4 5HT5 5HT6 5HT7。至少有十四種受體亞型已被發現，包含 G 蛋白偶聯受體（G proteincoupled receptor）和配體門控離子通道 ligandgated ion channel。 5HT1 受體是 5HT 受體家族中最龐大的一科，包括 5HTSub1ASub、5HTSub1BSub、5HTSub1DSub、5HTSub1ESub、5HTSub1FSub 五種受體蛋白。沒有 5HTSub1CSub 受體，因為它被重新分類為 5HT2C 受體。 5HT2 受體亞家族包括 5HT2A、5HT2B，和 5HT2C 三種受體蛋白。 5HT3 受體 5HT4 受體 5HT5 受體亞家族包括 5HTSub5ASub、5HTSub5BSub 兩種受體蛋白。（其中 5B 受體在人類中為假基因，無受體表達） 5HT6 受體 5HT7 受體 總共有十四種受體亞型。 除了 5HT3 受體是配體門控離子通道以外，其它的所有血清素受體都是 G 蛋白偶聯受體，啟用細胞內的第二信使來產生效應。在 2014 年，在菜粉蝶基因組中發現了一種新的 5HT 受體，被命名為 pr5HT8。它與已知的各類 5HT 受體相似度很低，在哺乳動物中沒有類似基因。 家族 七個亞科 5HT1 5HT2 5HT3 5HT4 5HT5 5HT6 5HT7。 家族 型別 作用機制 類別 蛋白偶聯受體 減少 cAMP 在細胞內的水平 抑制性 5HT2 蛋白偶聯受體 增加細胞內 IP3 和的水平 興奮性 配體門控 Na，K 離子通道 使質膜去極化 興奮性 5HT4 蛋白偶聯受體 增加細胞內 cAMP 的水平 興奮性 蛋白偶聯受體 減少 cAMP 在細胞內的水平 抑制性 蛋白偶聯受體 增加細胞內 cAMP 的水平 興奮性 蛋白偶聯受體 增加細胞內 cAMP 的水平 興奮性 亞型 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 血清素受體功能概述 受體 首次克隆 基因 分佈 分佈 分佈 分佈 分佈 分佈 作用 激動劑 拮抗劑 用途 受體 首次克隆 基因 血管 中樞神經系統 胃腸道 血小板 外周神經系統 平滑肌 作用 激動劑 拮抗劑 用途 1987 成癮 侵略性 焦慮 食慾 自身受體 血壓 心血管功能 嘔吐 心率 Impulsivity 記憶 情緒 噁心 痛覺 陰莖勃起 散瞳 呼吸 性方面的舉動 睡覺 社交能力 體溫調節 血管收縮 選擇性 Viibryd research compound highly potent and selective for 5HT1A potent EC50 24 nM 部分激動劑，Ki 70 nM 氟哌啶醇 部分激動劑，Ki 121 nM 喹硫平 Trazodone selective in the sense that on all other 5HT receptors it acts as either an antagonist or has no action Kd 78nM 育亨賓 unselective 部分激動劑 坦度螺酮 potent and selective 部分激動劑 非選擇性 potent Ki 25050 pM 8OHDPAT potent 阿立哌唑 atypical antipsychotic atypical antipsychotic 丁螺環酮 Pharmacology Corner Serotonin 5HT receptors agonists and antagonists By Flavio Guzmán MD on 90809（部分激動劑） Vortioxetine highefficacy 部分激動劑BRINTELLIX vortioxetine tablets for oral use Full Prescribing Information Section 122 Pharmacodynamics Takeda Pharmaceuticals America Inc and Lundbeck 2013 Revised September 2013 Ziprasidone 部分激動劑，Ki 34 nM 鎮痛藥 agonists 抗抑鬱藥 postsynaptic receptor agonists and presynaptic antagonists serve as antidepressants antagonist 1992 成癮 Aggression 焦慮 Autoreceptor Learning Locomotion 記憶 情緒 陰莖勃起 性行為 血管收縮 Ergotamine 佐米曲普坦 舒馬曲坦 Vortioxetine 部分激動劑，Ki 33 nM Alprenolol 普萘洛爾 育亨賓 偏頭痛 eg 1991 焦慮 Autoreceptor Locomotion 血管收縮 Ergotamine 利扎曲坦 舒馬曲坦 佐米曲普坦 育亨賓 Vortioxetine Ki 54 nM Ziprasidone 偏頭痛 eg 1992 None known 1993 Migraine None known 1988 成癮 potentially modulating Bubar MJ Cunningham KA Serotonin 5HT2A and 5HT2C receptors as potential targets for modulation of psychostimulant use and dependence Curr Top Med Chem 20066 18197185 焦慮 食慾 Cognition Imagination Learning 記憶 情緒 Perception 性行為 睡眠 體溫調節 血管收縮 Full agonist 2CB 5MeODMT 蟾毒色胺 DMT Ergonovine LSD 麥司卡林 Myristicin （部分激動劑） 脫磷酸裸蓋菇素 裸蓋菇素 部分激動劑 or antagonist Atypical antipsychotics Clozapine 奧氮平 喹硫平 維思通 Ziprasidone 阿立哌唑 阿米替林 Clomipramine Cyproheptadine 氟哌啶醇 羥嗪 抗高血壓藥 米塞林 米氮平 Trazodone 育亨賓 Atypical antipsychotics antagonist 迷幻藥物（部分激動劑） 去甲腎上腺素和特異性 5 羥色胺能抗抑鬱藥 s antidepressants and anxiolytics they serve as antagonists at this site Treating antagonists eg cyproheptadine 睡眠 ing aid antagonists eg trazodone 5HT2B 1992 焦慮 食慾 心血管功能 GI Motility 睡眠 血管收縮 BW723C86 氟苯丙胺 MDMA （部分激動劑） 阿戈美拉汀 育亨賓 偏頭痛 拮抗劑 1988 成癮 potentially modulating 焦慮 食慾 GI Motility for 去甲腎上腺素 and 多巴胺 Locomotion 情緒 陰莖勃起 性行為 睡眠 體溫調節 血管收縮 阿立哌唑 Ergonovine Full agonist Trazodone 安眠藥 阿戈美拉汀 抗抑鬱藥 阿米替林 Clomipramine Clozapine 抗精神病藥 Cyproheptadine 氟西汀 氟哌啶醇 抗高血壓藥 Page 187 米塞林 米氮平 奧氮平 帕羅西汀 喹硫平 維思通 曲馬多 Trazodone Ziprasidone 抗抑鬱藥 eg 阿戈美拉汀，氟西汀，米氮平 eg mirtazapine clozapine and olanzapine antagonists Lorcaserin 抗精神病藥 Vabicaserin agonists 1993 成癮 焦慮 Emesis GI Motility Learning 記憶 Nausea 2Methyl5HT Several antiemetics Ondansetron Clozapine Memantine Metoclopramide Mianserin Mirtazapine Olanzapine Quetiapine Vortioxetine Ki 37 nM Antiemetic 5HT4 1995 焦慮 食慾 GI Motility Learning 記憶 情緒 呼吸 5MT Metoclopramide Mosapride Zacopride LLysine Gastroprokinetics eg Tegaserod 1994 Autoreceptor Locomotion 睡眠 Ergotamine Lisuride 部分激動劑 Valerenic Acid（部分激動劑） None thus far 1993 Functions in rodentspseudogene in humans None thus far 1993 焦慮 Cognition Learning 記憶 情緒 Amitriptyline Aripiprazole Clomipramine Clozapine Haloperidol Olanzapine Antidepressant antagonists and agonists Anxiolytic antagonists and agonist Nootropic antagonists antagonists 1993 焦慮 自身受體 記憶 情緒 呼吸 睡眠 體溫調節 血管收縮 8OHDPAT 阿立哌唑 部分激動劑 Davies MA Sheffler DJ Roth BL Aripiprazole A Novel Atypical Antipsychotic Drug With a Uniquely Robust Pharmacology CNS Drug Reviews Internet 2004 cited 2013 Aug 410 431736 Available from httponlinelibrarywileycomdoi101111j152734582004tb00030xpdf RA7 阿米替林 Clomipramine Clozapine 氟哌啶醇 米氮平 奧氮平 維思通 Vortioxetine Ki 19 nM 抗抑鬱藥 antagonists antagonists 益智藥 antagonists 注意沒有 5HT1C 受體。這是因為在克隆這個受體並進一步分類之後，發現它和 5HT2 家族共同點更多，於是就改名成了 5HT2C 受體。 對各 5HT 受體亞型選擇性極弱的激動劑有麥角胺（一種，啟用 5HT1A、5HT1D、5HT1B、D2、去甲腎上腺素受體）、LSD（一種合成迷幻藥物，可以啟用 5HT1A、5HT2A、5HT2C、5HT5A、5HT6）。 參考資料 外部連結 CategoryG 蛋白偶聯受體 Category 離子通道型受體