氨氯地平（或）、著名商品名脈優 絡活喜（、輝瑞公司商標名）為一種治療高血壓及冠狀動脈疾病的藥物。本品並不建議用於治療心臟衰竭，但可以配合其他藥物控制其他藥物無法控制的高血壓或心絞痛。本品可由口服給藥，效果可維持至少一天。 常見副作用包含水腫、疲勞、腹痛，以及噁心。嚴重副作用包含低血壓或心肌梗死。妊娠和哺乳期間用藥的安全性尚未明朗。老年人及肝臟有問題的患者用藥必須減量。本品屬於長效型鈣離子通道阻滯劑，為類。本品一部分的機制是透過血管舒張運作。 氨氯地平最早於 1986 年取得專利，並於 1990 年開始上市。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一。本品已有通用名藥物上市。2015 年，在開發中國家，每天劑量批發價約介於 0003 至 0066 美金之間。在美國，每月劑量的花費少於 25 美金。 2023 年 1 月 7 日，遭投訴藥錠內卡鐵絲。食藥署公佈，接獲藥品不良品通報，將於 1 月 29 日回收共 2 批號、600 萬顆。食藥署藥品組科長洪國登表示，2022 年 12 月消基會接獲長期服用脈優錠的消費者投訴，將脈優錠剝半卻發現卡鐵絲，經聯絡請對方提供資料，隨後啟動調查發現，有問題批號為 FR3135。至於批號 FT2343 是一起生產的不同包裝批，若產線過程有問題，也可能受影響，因此決定一起下架回收，2 批號加起來總量約 600 萬顆。 醫療使用 氨氯地平是用來治療高血壓，及冠狀動脈性心臟病。 禁忌 母乳餵養 心源性休克 Cardiogenic shock 不穩定型心絞痛 Unstable angina 收縮壓和舒張壓低於 9060mmHg Systolic and diastolic blood pressure below 9060 mmHg 主動脈瓣狹窄：氨氯地平引起血管擴張，從而導致患者產生嚴重 主動脈瓣狹窄 進而造成心臟血液輸出量減少。 不良反應 使用氨氯地平的不良副作用可能為：Source Novartis product information sheet 很多時候：約有 83、約佔近 10 分之 1 的使用者會有外週性水腫 一般老人家或行動不便者較多。為預防水腫亦有使用氯沙坦 Losartan 與氫氯噻嗪 HydrochlorothiazideHCTZHCTHZT 的 利尿劑型 抗高血壓複方藥、比如那寶穩膜衣錠 心血管用藥 Cardiovascular Agents 那寶穩膜衣錠 50125 毫克 臺灣 中化製藥，retrieved Feb132014，或加用吲達帕胺 注意排尿後鉀離子等離子大量流失而暈眩跌倒 等。另約有 45 的使用者會有疲倦情況產生。 經常：使用後會有頭暈 、心悸、肌肉痛、胃痛或頭痛、消化不良，或噁心等 這些情況產生在使用者當中約為百分之一 1100。 有時候：使用後會有氣血失調、男性的乳房發育不正常 男性乳房發育症、陽痿、抑鬱、失眠、心跳過速，或牙齦腫大 等 這些情況產生在使用者當中約為千分之一 11000 很少：使用後會有 不穩定的行為、肝炎、黃疸等 這些情況產生在使用者當中約為萬分之一 110000。 非常罕見：使用後會有高血糖症 、手震、史蒂芬斯－強森症候群等 這些情況產生在使用者當中約為十萬分之一 1100000。 氨氯地平對小老鼠的 急性口服毒性LD50 的試驗值為 37mgkg。 注意事項 肝功能不全者使用需注意。 妊娠婦女使用需注意。 相互影響 病患在患有嚴重 冠狀動脈 疾病下，使用氨氯地平可能增加心絞痛的頻率和嚴重程度、或則在比較罕見的情況下會導致心臟病發。 血壓的過度降低 在使用氨氯地平治療開始時就可能發生，特別是病人在服用 另一種藥物 用於降低血壓後而接著使用氨氯地平。在極少數情況下，充血性心臟衰竭 已和氨氯地平有所關聯，經常發生在患者在使用 阻滯劑 後而接著使用氨氯地平就可能發生充血性心臟衰竭。 氨氯地平是由肝臟透過細胞色素 P450同工酶 CYP3A4 藥物之機制，而進行主要的藥物代謝 機能。 因此，血清水平 會有潛在性地受到藥物的影響，而藥物機制功能為抑制或啟用。柚子汁能抑制細胞色素 P450 之系統， 但與氨氯地平預測性地相互影響的風險低。 作用機制 氨氯地平是一種 二氫吡啶類鈣拮抗劑鈣離子拮抗劑、或慢通道阻滯劑，其機制為抑制 鈣離子 移動到血管平滑肌細胞和心肌細胞 。實驗資料說明，氨氯地平連結到 二氫吡啶 和 非二氫吡啶 的 結合位點binding sites。心肌和血管平滑肌的 收縮過程 都依賴於 細胞外的鈣離子 透過特定離子通道進入這些細胞的運動。氨氯地平選擇性地抑制鈣離子流穿過這些細胞膜，此種機制對血管平滑肌細胞比對心肌細胞的影響更大。負性肌力 Inotrope 的作用，或減少心臟肌肉收縮力，都可以在體外檢測到。但這種影響還沒有在使用規定治療劑量內的動物上出現。而血清鈣濃度不受氨氯地平的影響。在 生理 pH 值physiologic pH 的範圍內，氨氯地平是一種離子化的化合物 pKa86，其與 鈣通道受體 相互作用的特徵在於 受體結合位點receptor binding site 締合及解離的漸進率，而此種漸進率機制會導致漸近性發病的效果。 氨氯地平是一種 外週動脈血管擴張劑 會直接作用於血管平滑肌上，使外周血管阻力減少進而血壓降低。 氨氯地平也可作為鞘磷脂磷酸二酯酶 Sphingomyelin phosphodiesteraseFIASMA 的功能性抑製劑。 而鞘磷脂涉入訊息傳遞和程式性細胞死亡之機制。 其中氨氯地平能減輕心絞痛的確切機制尚不完全清楚，但被認為可治療如下之病徵： 心絞痛：對於穩定患者 激烈的 心絞痛，氨氯地平對心臟的運作能降低 總外週阻力後負荷，並降低 心率收縮壓乘積，從而降低心肌耗氧量，在任何已知的情況下均可治療。 變異型心絞痛：氨氯地平已經證實能阻斷冠狀動脈痙攣 和恢復冠狀動脈的血流；恢復小動脈對鈣、鉀、腎上腺素、血清素的反應；及血栓素 A2 Thromboxane A2 可比類模擬實驗動物模型及體外人類冠狀血管的運作機能。這種抑制冠狀動脈痙攣之機制能夠使氨氯地平達成對 變異型心絞痛Prinzmetals angina 治療的有效性。 藥代動力學及代謝 在藥代動力學方面、已完成對氨氯地平的代謝及排洩之研究，此研究是對健康的志願者給予服用 14C 標記的藥物14Clabelled drug 下所進行之臨床試驗。 氨氯地平透過口服、平均約有 60％的良好口服生物利用度。腎排除功能 是氨氯地平主要的排洩途徑，即有 60 的給藥劑量是經由尿液排洩出來，大部分是非活性的 吡啶pyridine 代謝產物。確定的主要代謝產物是 242 氯苯基3 乙氧羰基 5 甲氧羰基 6 甲基 2 吡啶基 甲氧基 乙酸 ，這表示尿中的放射性為 33％。氨氯地平在血漿中的濃度是以 33 小時的 平均半衰期mean halflife 下降，而在血漿中的 總藥物相關物質total drugrelated material 之排除功能是較緩慢的。 立體異構 氨氯地平是一種手性的 鈣拮抗劑calcium antagonist，為使用於藥物市場及治療用途上之外消旋混合物，即 R 與 S 氨氯地平之 11 混合物。 已有一種 S 氨氯地平與 R 氨氯地平對映異構體 的 半製備色譜純化法semipreparative chromatographic purification 被提出來。 而兩種對映異構體是具有不同的 通道阻滯 channel blocking 運作功能。 製劑 對 氨氯地平 而言，輝瑞公司的 脈優錠 專利保護權延續到 2007 年為止。總的專利權至 2007 年到期以後截止。 之後可容許多不同商標的學名藥 上市。在英國，氨氯地平片劑來自於不同的供應商且可能含有不同的 鹽分比salt。不過片劑的強度是依氨氯地平的成分而有所不同，也就是說，不是以含鹽比而來決定藥性強度。因此，含有不同的鹽分比的氨氯地平片劑被認為是可以互動使用的。 複方製劑 固定劑量的氨氯地平 5mg 和一種 血管緊張素 Ⅰ 轉化酶 ACE 抑製劑 培哚普利 4mg 所製成之複方劑 的療效及耐受性，在最近 1250 名高血壓患者的臨床服用中被證實為一項前瞻性，觀察性，多中心試驗的前驅性藥物實測。 商標名稱 氨氯地平在 學名藥 市場的各式商業名稱如列： Emadine 尼泊爾的 Merck Kga 公司。 Aforbes 菲律賓的 Merck Inc 公司。 Agen 捷克的公司。 Aken 墨西哥的 Kendrick Farmaceutica 公司。 Amcard 孟加拉的 Apex Pharma Ltd 公司。 Amdepin 印度的 Cadila Pharmaceuticals 公司。 Amlod 在尼泊爾的商標名。 Amdipin 哥倫比亞的 Laboratorios Lafrancol 公司。 Amlodine 日本的大日本住友製藥。菲律賓 InnoGen 公司的分部門 Westfield Pharmaceuticals。 Amlodipin 在挪威的商標名。 Amlodipine 5 印度尼西亞的 PT KALBE FARMA Tbk Bekasi 公司。 AmlodipineTeva 匈牙利的 TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company AmlodipinMepha 510 瑞典的 Mepha Pharma AG Basel 公司。 Amlong 印度的 Micro Labs 公司。 Amlopin Lek 公司。 Amlopin 孟加拉的 The Acme Laboratories Ltd 公司。 Amlopine 泰國的 Berlin Thailand Pharmaceutical Industry Co Ltd 公司。 Amlostin 英國的 Discovery Pharmaceuticals 公司。 Amlosun 孟加拉的 Sun Pharmaceutical Bangladesh 公司。 Amlovas 印度的 Macleods Pharmaceuticals Ltd 公司。 Amlovasc 英國的實驗室。 Amlozek 波蘭的 Adamed 公司。 Asomex 印度的公司。 AtecardAM 印度的公司。 Camlodin 孟加拉的 Square Pharmaceuticals Ltd 公司。 CVnor 10 孟加拉 那瓦那Navana 公司 氨氯地平CVnor 10 的商標名。 Dailyvasc Xeno Pharmaceuticals 公司。 Hipril 在印度由 氨氯地平 每錠 5 mg 搭配 之複方藥。 Istin 在英國及愛爾蘭的商標名。 Lama 印度加爾各答的 Square Pharmaceuticals Ltd 公司。 Lodopin 巴基斯坦的 Merck Pakistan 公司。 Lopin 孟加拉的 Edruc Ltd 公司。 Lodip 尼泊爾的 TIME Pharmaceuticals 公司。 Nelod 孟加拉的 The Kemiko Pharmaceuticals Ltd 公司。 Nopidin 孟加拉的 Addin Pharmaceuticals Ltd 公司。 Norvasc 脈優 北美洲的輝瑞公司商標名，其它如一些歐洲國家、中國、日本、臺灣及巴基斯坦等地區均用此商標名。 Norvasc 澳大利亞的 Perivasc 公司及 Nordip 公司。 Pharex Amlodipine 菲律賓的 PHAREX HealthCorp 公司。 Tenox 公司。 參閱 藥物英文名稱列表 分類藥物列表 合成藥物列表 ChEMBL ChEMBL 生物學半衰期 Biological halflife 氨氯地平 纈沙坦 Amlodipinevalsartan 阿利吉崙 氨氯地平 Aliskirenamlodipine 左旋氨氯地平 Levamlodipine，為 S 氨氯地平 對映異構體。 通道阻滯劑 Channel blocker 氯沙坦 Losartan、Losartan Potassium 培哚普利 培哚普利 吲達帕胺 Perindoprilindapamide 頭重腳輕 跌到 意外Falling accident 臨床研究期刊 Journal of Clinical Investigation 加拿大醫學協會期刊 Canadian Medical Association Journal 二氫吡啶 Dihydropyridine 變異型心絞痛 Prinzmetals angina 註釋 外部連結 Istin Summary of Product Characteristics from the electronic Medicines Compendium US National Library of Medicine Drug Information Portal Amlodipine 中石化製藥 Category 鈣通道阻滯藥 Category 羧酸酯 Category 二氫吡啶 Category 醚 Category 有機氯化合物 Category 世界衛生組織基本藥物 Category 乙酯 Category 甲酯 Category 輝瑞產品 Category 缺少物質圖片的化學品條目 CategoryCYP3A4 抑制劑