吲哚美辛（INN 名稱：，USAN 和 BAN 名稱：）是一種非甾體抗炎藥（NSAID），可消炎止痛、治療發熱和緩解身體僵硬，作用機理是減少前列腺素的合成，減輕炎性反應。吲哚美辛商品名眾多，英文商品名包括 Indocin、Indocid、Indochron ER 和 IndocinSR，中文商品名為消炎痛。 歷史 吲哚美辛於 1963 年由默克大藥廠（Merck Co Inc）研發推出，1965 年經美國食品藥品監督管理局允許銷入美國市場。1971 年，約翰範恩（John Robert Vane，1927 年－2004 年）解釋出其作為非甾體抗炎藥是抑制環氧酶（COX）的作用機理。 化學性質 吲哚美辛是一種甲基化的吲哚衍生物，與雙氯芬酸（Diclofenac）同屬 NSAID 芳香基脂肪酸類。 作用機理 吲哚美辛是環氧酶（COX，促進花生四烯酸轉化為前列腺素）1 和 2 的非選擇性抑制劑。前列腺素是人體中常見的一類激素物質，有多種生理作用，其中部分可導致疼痛、發熱和炎症。 前列腺素可使妊娠中的婦女子宮收縮，故使吲哚美辛成為一種有效的抑制分娩藥，透過抑制子宮內前列腺素（PG）的合成，也可能是透過阻滯鈣通道來減少子宮收縮，從而預防早產。 吲哚美辛還有另外 2 種具臨床重要性的作用機理： 可抑制多形核白細胞（粒細胞）的運動，類似秋水仙素的作用。 可在軟骨和肝臟細胞中的線粒體中解偶聯氧化磷酸化作用，類似水楊酸衍生物的作用。 這兩種作用機理解釋了吲哚美辛止痛和消炎的特性。 吲哚美辛可以穿過胎盤減少胎兒尿液，從而治療羊水過多症。作用方式是減少腎血流（腎血流量）並增加腎臟血流阻力，可能是透過增強胎兒腎臟抗利尿激素的作用來實現的。 臨床適應症 吲哚美辛的臨床適應症包括： 動脈導管未閉（PDA） 強直性脊柱炎 類風濕性關節炎 痛風 骨關節炎 幼年特發性關節炎 銀屑病關節炎 賴特綜合徵（Reiters syndrome） 骨派傑氏病（Pagets disease of bone） 巴特綜合徵（Bartter syndrome） 用力性頭痛 假痛風 痛經 心包炎 滑囊炎 腱鞘炎 腎性尿崩症（前列腺素抑制精氨酸加壓素（AVP），導致腎臟集合管對抗利尿激素不起反應） 惡性疾病相關的發熱和疼痛（腫瘤、骨轉移性癌、淋巴肉芽腫病） 慢性陣發性半側顱痛、連續性半側顱痛、偏頭痛 腎絞痛（由腎結石引發） 冷球蛋白血癥 病理性遺精（頻繁遺精） 臨床上，吲哚美辛也用於預防早產、減少羊水以緩解羊水過多症和治癒動脈導管未閉。 由其為公認 PGs 合成酶抑制劑，可有效抑制 PGs 合成關鍵酶 脂肪酸環加氧酶的活性，使其乙醯化而失活以減少 PGs 的合成。消炎痛的治療機理為抑制 PGs 的合成，達到治療遺精的目的。另亦可降低體內睪酮的水平，降低性慾及性機能，亦助於對遺精的治療。由其副作用過大，需慎用。 吲哚美辛藥性強烈，並伴有多種嚴重副作用，因此不應用於緩解輕微的疼痛和發熱。本藥品的藥性強於阿司匹林，但止痛效果並不會更好。輕度到中度疼痛所需的標準口服劑量，藥效相當於 600 毫克阿司匹林。 不良反應 由於吲哚美辛抑制 COX1 和 COX2，胃和腸臟中用於維持消化系統黏膜的前列腺素也受抑制。因此，吲哚美辛如其他非選擇性 COX 抑制劑一樣會導致消化性潰瘍，嚴重時會導致出血及穿孔，部分病人甚至會死於併發症。 為減少罹患消化性潰瘍的機率，應遵醫囑在達到治療效果的最低劑量下使用，通常是 50－200 毫克 日，且應於飯後服用。同時服用抗消化性潰瘍藥，如大劑量抗酸劑雷尼替丁（就寢前 150 毫克）或奧美拉唑（就寢前 20 毫克）也可防治此病。其他普遍的胃腸併發症，包括消化不良、胃灼熱和輕度腹瀉並不算太嚴重，極少情況下才需要停用吲哚美辛。約 10 服藥者服用雙氯芬酸也可能出現極為類似的症狀。 很多 NSAID 都會抑制 Li 從腎臟排出，而吲哚美辛的這種作用尤其明顯，這就會提高本藥品使用者鋰中毒的風險。對於服用鋰製劑（如治療憂鬱症或躁鬱症的藥物）的病人，最好服用低毒性的 NSAID，如舒林酸（Sulindac）或阿司匹林。 吲哚美辛也會降低（PRA）及醛甾酮水平，同時會抑制 Na 和 K 離子排出，也會增強抗利尿激素的作用，這幾種作用會共同導致以下後果： 水腫（體液過多引起） 高鉀血癥 高鈉血癥 高血壓 藥品也會引起血清肌氨酸酐上升和更嚴重的腎臟損害，如急性腎衰竭、慢性腎炎和腎病症候群，而這些病症的早期症狀是水腫和高鉀血癥。 此外，吲哚美辛常會造成頭痛（總用藥人數的 10－20），有時伴有眩暈、眼花、聽力損失、耳鳴、頸性視力障礙（視網膜感光與否均有可能），以及加重帕金森氏症、癲癇和精神病性障礙的病情。危及生命的休克（症狀包括血管性水腫、出汗、重度低血壓、心動過速和急性支氣管痙攣）、重型肝炎和重度骨髓損傷也曾出現在醫療報告中。皮膚的光過敏反應也是可能存在的副作用。 吲哚美辛解熱作用強，可能會使嚴重感染的臨床病程變得不明確。 由於吲哚美辛有多種嚴重的副作用，並且現在有耐藥性更好的藥品可以使用，現在吲哚美辛一般不是治療的首選藥品。目前，吲哚美辛是治療急性痛風和痛經的公認藥物，因為治療所需延續時間僅為幾天，這樣就不易產生嚴重的副作用。 毒性及過量服用後果 吲哚美辛對動物和人類都是急性高毒性的，大家鼠致死量為 12 毫克 千克，小鼠致死量為 50 毫克 千克，而準確的人類資料還不存在，不過目前已見到有關兒童和青少年的致命病例。 一般來說，過量服用吲哚美辛會引起瞌睡、眼花、重度頭痛、精神錯亂、（Paresthesia）、肢體麻痺、反胃和嘔吐，而嚴重的胃腸出血也有可能發生。腦水腫、心臟驟停（心搏停止）這些致命後果也曾出現在兒童身上。而過量使用區域性治療劑型（如噴霧劑、凝膠）所帶來的風險不算太大。 禁忌 下列情況禁忌使用吲哚美辛： 消化性潰瘍及病史患者 對吲哚美辛、阿司匹林及其他 NSAID 過敏者 服用其他 NSAID 產生血管性水腫鼻息肉的患者 2 歲以下兒童（患有動脈導管未閉的新生兒除外） 肝腎功能嚴重受損者 下列情況慎用吲哚美辛： 骨髓損傷者（血細胞數減少） 不明原因的出血傾向（抑制血小板聚集） 帕金森氏症、癲癇和精神病性障礙（有可能加重病情） 長期治療中的必要檢查 病人應進行常規體檢以檢測水腫和中樞神經系統的副作用症狀，而測量血壓可以檢測出病人血壓是否過高。定期的血清電解質（Na、K、Cl）測量、全血細胞計數（CBC）、肝功能評價以及肌氨酸酐測試（腎功能相關）也都是要進行的檢查。如果吲哚美辛與血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）或（Potassiumsparing diuretic）類藥物一同使用，這些檢查就更是必不可少的了，這是由於合用這些藥物能造成高鉀血癥甚至嚴重腎衰竭。不過，如果使用區域性應用劑型，如噴霧劑或凝膠等，就無需這些檢查了。 常用劑型 片劑或膠囊 25 和 50 毫克 栓劑 50 和 100 毫克 緩釋膠囊 75 毫克 糖漿（25 毫克 5 毫升） 肌肉注射，注射用濃度 50 毫克 噴霧劑或凝膠 膏藥（含佔重量 05 的藥物） 1 區域性溶液 註釋 參考文獻 外部連結 《Effects of Perinatal Indomethacin Treatment on Preterm Infants》，學位論文 PDF Indomethacin，MedicineNet Indomethacin，Drugscom Indocin Description chemistry ingredients，RxListcom Category 非甾體抗炎藥 Category 吲哚 Category 宮縮抑製劑 Category 肝毒素 Category 世界衛生組織基本藥物