氟哌啶醇（INN：haloperidol）以好度（Haldol）等商品名稱於市場上販售，是一種典型抗精神病藥物（又稱第一代抗精神藥物）。用於治療思覺失調症、妥瑞氏症的抽動症狀、雙向障礙的躁狂、譫妄、激動、急性精神病和酒精戒斷症候群引起的幻覺。給藥方式有口服，肌肉注射或是靜脈注射。用藥後通常在 30 至 60 分鐘內發生作用。有每隔 4 週注射一次的長效藥劑（癸酸酯製劑），供患有思覺失調症或相關疾病的人使用，這類人會忘記或拒絕以口服方式用藥。 使用氟哌啶醇可能會導致一種稱為遲發性運動不能的疾患，且可能是永久性。使用後可能發生和心電圖中 QT 間期延長，後者尤其會在靜脈注射後發生。此藥物在患有失智症的老人中會導致死亡風險升高。個體於懷孕期間服用可能會導致胎兒出現問題。罹患帕金森氏症的個體不應使用。 氟哌啶醇於 1958 年由比利時藥學家保羅楊森領導的團隊發現，是從哌替啶（鎮痛藥）衍生而來的一種藥物。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中，氟哌啶醇是最常使用的典型抗精神病藥物，是美國於 2020 年排名第 303 的最常使用處方藥，開立的處方箋數量超過 100 萬份。 醫療用途 氟哌啶醇用於控制下列症狀： 急性精神病，例如由氯胺酮和苯環己哌啶引起的藥物誘發性精神病。 酒精和阿片類藥物戒斷的輔助治療 與大腦相關的激動和混亂 酒精誘發的精神病 酒精戒斷症候群所致的幻覺 過動性譫妄 過動 攻擊行為 兒童和青少年難以控制的嚴重行為障礙 思覺失調症 人格障礙的治療試驗 難治性打嗝的治療 神經系統疾患的治療 手術後和緩和療護中的嚴重噁心和嘔吐的治療 作為急性精神科護理中的藥物輔助控制 氟哌啶醇雖然曾是精神科急症治療的主力藥物，但根據 2001 年至 2005 年間發表的多項共識評審，非典型藥物在近年來已逐漸取代其地位，成為許多臨床治療的優先選擇。 一項於 2013 年所做的研究，比較 15 種抗精神病藥物於治療思覺失調症的療效，顯示氟哌啶醇表現出標準的治療效果。氟哌啶醇的有效性比齊拉西酮、氯丙嗪和高出 1316，與喹硫平、阿立哌唑的效果相當，但比帕利哌酮略差 10。 氟哌啶醇與與某些抗精神病藥物（如利培酮）不同，對於血清素迷幻藥物（如賽洛西賓 又稱裸蓋菇素）和麥角酸二乙醯胺（LSD））並無作為解藥或是 幻覺終結者 的作用。 懷孕與母乳哺育期間使用 有孕婦使用後可能導致胎兒損害的報告，但此類婦女大多數在懷孕期間接觸過多種藥物，且目前尚無人類使用的對照研究。根據公認的一般原則，只有在對母親的益處明顯大於對胎兒的潛在風險時，才可在懷孕期間使用此藥物。 氟哌啶醇會分泌到母乳中。有幾項研究關於此對母乳哺育嬰兒的影響，尚未發現對其生長發育有不良影響。 其他應注意處 為維持疾病緩解而長期使用氟哌啶醇治療慢性精神疾病的患者，應將每日劑量逐步降低至最低有效劑量。在某些情況下，可能會在最終停藥。建議在長期使用期間進行常規監測，包括測量身體質量指數、血壓、空腹血糖和血脂，以降低副作用導致的風險。 氟哌啶醇的外用藥物製劑不應被用於治療噁心，因為研究表明這種療法並沒有比其他方法更為有效。 which cites 不良反應 根據一項於 2013 年對 15 種抗精神病藥物進行比較療效和耐受性的統合分析，氟哌啶醇是最易引起錐體外症候群副作用的藥物之一。 使用超過 6 個月後，有 14 的使用者會增加體重。氟哌啶醇可能具有。 如果長期服用這種藥物，可能會產生心理上的依賴。 禁忌症 既往曾發生過昏迷 急性中風 嚴重酒精或其他中樞抑制劑中毒 已知對氟哌啶醇或其他丁醯苯類藥物或其中任何成分發生過敏 此藥物與心臟病藥物合併使用時，可能產生嚴重藥物互動作用，增加心臟驟停風險。 藥物互動作用 氟哌啶醇會與下列藥物發生各式互動作用： 胺碘酮 苯丙胺（安非他命）和甲基苯丙胺 腎上腺素 胍乙啶 鋰鹽 甲基多巴 其他中樞抑制劑 其他會被 CYP3A4 酶代謝的藥物 三環類抗抑鬱藥 潛在神經毒性 多項證據顯示氟哌啶醇具有神經毒性。 停藥 建議在停用抗精神病藥物時採逐步減量方式，以避免急性戒斷症候群或快速復發。戒斷症狀通常有噁心、嘔吐和食慾減退。其他症狀有焦躁不安、出汗增加和睡眠困難。 藥物過量 處理 主要是對症治療，包括加強監測生命體徵，特別是針對 QT 間期延長，並對嚴重心律不整採取抗心律不整措施。 預後 氟哌啶醇過量有高致死率風險，但個體經積極治療後的存活率可望提高。 藥理學 氟哌啶醇是一種常見的精神科用藥，屬於丁醯苯類抗精神病藥。它能有效阻斷大腦中的多巴胺 D2 受體，並長時間停留在受體上，達到治療的效果。它的作用機制與另一類藥物啡噻嗪相似。 藥物動力學 口服 氟哌啶醇的口服劑生物利用度介於 60 至 70 之間。然而，不同研究報告的平均 Tmax（達到峰值濃度時間）和 T12（生物半衰期）差異很大，分別從 17 至 61 小時和 145 至 367 小時不等。 肌內注射 藥物經肌內注射後可被快速且完全吸收，具有高生物利用度。健康個體的 Tmax（為 20 分鐘，思覺失調症患者為 338 分鐘。平均 T12 為 207 小時。長效的氟哌啶醇奎酸酯注射劑僅供肌內注射用，不可進行靜脈注射。此針劑於注射後約 6 天可達血漿峰值濃度，隨後濃度下降，生物半衰期約為 3 週。 靜脈注射 靜脈注射劑的生物利用度為 100，且極快發生作用（僅需數秒）。T122 為 141 至 262 小時。表觀分佈容積為 95 至 217 公升 公斤。作用持續時間為 4 至 6 小時。 化學 氟哌啶醇是一種晶體物質，熔點為 150C。晶體在水中的溶解度非常低（14 毫克 100 毫升 100），但可溶於氯仿、苯、甲醇和丙酮。它也可溶於 01 摩爾鹽酸（3 毫克 毫升），但需加熱。 歷史 氟哌啶醇由保羅楊森領帶的團隊發現，於 1958 年在保羅楊森所創的楊森製藥開發，並於同年較晚時在比利時進行首次臨床試驗。 此藥物於 1967 年 4 月 12 日獲得美國食品藥物管理局（FDA）批准，後來由以 Haldol（靜脈注射劑）品牌名稱在美國和其他國家銷售。 社會與文化 成本 氟哌啶醇的價格優勢極為突出，較新型抗精神病藥物便宜近一百倍，使其成為經濟相對弱勢患者的更佳選擇。 名稱 Haloperidol 是國際非專有藥名（INN）、 （BAN）、美國採用名稱（USAN）和（AAN）所認可的名稱。 Haloperidol 在全球各地以不同的商品名銷售，包括 Aloperidin、Bioperidolo、Brotopon、Dozic、Duraperidol 德國、Einalon S、Eukystol、Haldol、Halosten、Keselan、Linton、Peluces、Serenace、Serenase 及 Sigaperidol。 研究 氟哌啶醇曾被研究用於治療憂鬱症，其機制為： 透過短暫阻斷多巴胺受體，大腦會產生一種補償性反應，增加多巴胺受體的數量，提高對多巴胺的敏感性。當停藥後，這種增強的敏感性有助於改善憂鬱症狀。 獸醫用途 氟哌啶醇不僅限於人類醫療，在動物管理，尤其是獸醫診療和圈養動物管理中，常被用於達到鎮靜和降低行為激動的效果。 參考文獻 Category 典型抗精神病藥 Category 世界衛生組織基本藥物 CategoryCYP2D6 抑制劑 分類：4 苯基哌啶 分類：止吐劑 分類：比利時發明 分類：丁醯苯類抗精神病藥 分類：應急醫學用化學物質 分類：CYP2D6 抑制劑 分類：CYP2D6 抑制劑 Category 有機氟化合物 Category 氯代芳烴 Category 氟代芳烴 分類：強生品牌 分類：楊森製藥 分類：N 甲基 D 天冬氨酸受體拮抗劑 分類：叔醇 分類：RTT CategoryHERG blocker CategoryMonoaminergic neurotoxins CategoryProlactin releasers CategorySuspected fetotoxicants