奧美拉唑，常見商品名 Prilosec 等。是一種可用於治療胃食道逆流、胃及十二指腸潰瘍和的口服藥物。它同時也用於上消化道出血高危人群的預防性治療。 常見副作用包含惡心、嘔吐、頭痛，以及腸氣增加。嚴重副作用包含偽膜性結腸炎，可增加肺炎以及骨折的風險，且可能隱蔽胃癌的症狀。目前妊娠期間用藥的安全性未明，本品屬於氫離子幫浦阻斷劑，可有效降低胃酸的分泌。 奧美拉唑最早於 1979 年發現，並列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一。本品屬於學名藥。2014 年的每劑批發價約位於 001 至 007 美金之間，在美國每劑約為 100 美金。 歷史 1989 年，奧美拉唑在美國由瑞典公司 製造上市，現在是由阿斯利康製藥以商品名 Losec（洛賽克）和 Prilosec（普利樂）發行上市。一個非處方藥名稱，Prilosec OTC，在美國如果用以治療胃灼熱可以不用處方就可取得。現在這個藥物的專利期已經結束，所以現在已經有很多的學名藥在市面上流通。 1990 年，美國食品藥品監督管理局要求將 Losec 換成 Prilosec 這個商品名，避免和利尿劑 Lasix（呋塞米）混淆。 但不幸的是，造成新商品名 Prilosec 和抗憂鬱劑 Prozac（氟西汀）容易混淆。Farley D JulyAugust 1995Making it easier to read prescriptions ，29 6 257。 化學 奧美拉唑是外消旋體。 藥物動力學 奧美拉唑於小腸吸收，大約要 36 小時。連續給予數個劑量之後的生體可用率大約是 60。 它的生體可用率會因為食物而減少，所以應該要建議病患於空腹時配白開水服用。除此之外，有許多訊息來源建議服用藥物之後，應該要等待 30 分鐘再進食；但也有些訊息指出，如果是緩釋劑型，不用等待 30 分鐘就可以進食。 奧美拉唑是在肝臟經由細胞色素 P450 代謝，代謝物為碸、硫化物或與羥基接合的奧美拉唑，它們對胃酸分泌沒有影響。口服藥物大約 80 會以代謝物的型式經尿液排除，剩下的由膽汁分泌再經糞便排除。 藥理機轉 不可逆地抑制。 適應症及醫藥應用 奧美拉唑適用於： 短期治療活動性十二指腸潰瘍； 與克拉黴素和阿莫西林組合，治療幽門螺桿菌感染和十二指腸潰瘍（活動性或多達 1 年曆史）以根除幽門螺桿菌； 與克拉黴素組合，治療幽門螺桿菌感染和十二指腸潰瘍以根除幽門螺桿菌； 短期治療（48 周）活動性良性胃潰瘍； 治療胃食管反流病關聯的燒心和其它症狀； 短期治療（48 周）已被內窺鏡診斷的糜爛性食管炎； 維持糜爛性食管炎的康復； 長期治療病理高分泌狀況（例如柔林格症候群、多發性內分泌腺瘤和系統性肥大細胞增多症）。OMEPRAZOLE Label ，FDACenter for Drug Evaluation and Research 副作用 奧美拉唑常見的副作用（超過 1 的）：頭痛、腹瀉、腹痛、噁心、失眠，但這些副作用在臨床試驗中跟對照組相比是差不多的。Prilosec Side Effects Drug Interactions ，RxListcom 2007 Retrieved 20070616。。其他的副作用還有鐵及維他命 B12 缺乏，但目前並沒有太多的證據可以支援這說法。Madanick RD Jan 2011 Proton pump inhibitor side effects and drug interactions much ado about nothing Cleve Clin J Med 78 1 3949103949ccjm77a10087 。 質子泵抑制劑可能有較高的骨質疏鬆風險 Yang YX Lewis JD Epstein S Metz DC 2006 Longterm proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture JAMA 296 24 29472953101001jama296242947 Targownik LE Lix LM Metge CJ Prior HJ Leung S Leslie WD August 2008 Use of proton pump inhibitors and risk of osteoporosisrelated fractures ，179 4 319326。及艱難梭菌關聯的腹瀉。Proton pump inhibitors and Clostridium difficile ，Bandolier 2003 Retrieved 20070713。 長期使用氫離子幫浦阻斷劑的研究很少。然而 2017 年 7 月 3 日由美國華盛頓大學醫學院（Washington University School of Medicine）發表在 BMJ Open 期刊的研究報告指出若是長期服用 一年以上，恐有死亡風險增加的疑慮。研究人員共收集分析 2006 年 10 月到 2008 年 9 月期間 275933 名服用 PPI 患者的醫療記錄，同時記錄往後 5 年期間的死亡人數。 發現長期使用 PPI 會導致像是維生素 B12 缺乏、腎臟疾病、困難梭狀芽孢桿菌感染腹瀉、低血鎂、骨折、心血管疾病、失智症都有潛在不明機制的關聯度。例如服用兩年 PPI 的患者，會比常人增加 65 維生素 B12 缺乏的風險。出現腎衰竭的機率會比常人高出 96約一倍，但總體機率還是不高所以無法論斷詳細機制，可能與體質和生活習慣等綜合作用有關。2016 年 2 月德國波恩神經退行性疾病研究所 Center for Neurodegenerative Diseases Bonn 發表於 JAMA Neurology 的一項研究 74 萬名 75 歲以上銀髮族的醫療紀錄，發現其中 2950 人連續服用 PPI 超過 18 個月，與對照組相比這些銀髮族罹患失智症的比例似乎增加了 44。 另一篇 2012 年 1 月 31 日發表於英國醫學期刊 BMJ 的報告，團隊收集近 8 萬名更年期婦女資料，追蹤八年時間統計資料後發現，長期服用 PPI 之更年期女性，發生髖關節骨折的風險較未服用者增加 35；如又有抽菸習慣則髖關節骨折風險比常人增加到 50。這些長期食用 PPI 導致隱性似乎有關連的副作用，逐漸引起醫學界注意但尚未有確定結論，但現階段醫師只能建議如果能用飲食改變與作息解決胃酸問題的人就儘量少用 PPI。 藥物相互作用 奧美拉唑為 CYP2C19 和 CYP2C9 的競爭性抑制劑，而影響到經由這兩個酶代謝的物質，像是地西泮、西酞普蘭、華法令等；這些藥物如果跟奧美拉唑一起並用的話，可能會使它們的血中濃度升高。Stedman CA Barclay ML August 2000 Review article comparison of the pharmacokinetics acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors Aliment Pharmacol Ther 14 8 9639781046j13652036200000788x 氯吡格雷（商品名：Plavix），是一種前藥，需要 CYP2C19 才能轉成活性態；所以如果抑制了 CYP2C19 的活性，會使的氯吡格雷的活性態減少，增加需要依靠氯吡格雷來預防中風及心臟病發之病患的風險。Lau WC Gurbel PA March 2009The drugdrug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel，CMAJ 180 7 699700。 Norgard NB Mathews KD Wall GC July 2009 Drugdrug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors Ann Pharmacother 43 7 12661274101503cmaj090251 奧美拉唑跟其他的質子泵抑制劑一樣，為的競爭性抑制劑。 貫葉連翹（學名：）跟銀杏（學名：）會促進 CYP3A4 及 CYP2C19 兩個酶的活性，而減低奧美拉唑的血中濃度。Izzo AA Ernst E 2009 Interactions between herbal medicines and prescribed drugs an updated systematic review Drugs 69 13 177717981021651131701000000000000000 劑量和劑型 奧美拉唑可以是片劑或是膠囊劑，劑量分別有 10、20、40 毫克，有些甚至達 80 毫克；也可以是散劑，供靜脈注射。大多口服劑型為，為的是要透過胃酸。做成腸溶劑型的方法有膠囊內裝腸溶衣顆粒、腸溶衣錠劑或者是微粒藥物控釋系統。 參考文獻 Category 阿斯利康製藥 Category 苯並咪唑 Category 馬用藥 Category 芳香醚 Category 質子泵抑制劑 Category 吡啶 Category 亞碸 Category 世界衛生組織基本藥物 CategoryCYP3A4 抑制劑