Piratsetam

Piratsetam ( nootrop dori vositasi bo'lib, tarixan birinchi boʻlib kashf etilgan (1964-yilda sintez qilingan) va ushbu dorilar guruhining asosiy vakili hissoblanib, hozirgi kunga qadar eng muhimlaridan biri bo'lib qolmoqda. Kimyoviy tarkibi jihatidan u pirolidonning hosilasi bo'lib, " racetamlar " deb ataladigan oilaning ajdodi hisoblanadi.
Qo'shma Shtatlarda piratsetam va boshqa nootroplar dori sifatida ro'yxatga olinmagan, chunki ularning demensiya va neyrodegenerativ kasalliklarni davolashda samaradorligi nazorat ostidagi tadqiqotlarda isbotlanmagan. AQShda piratsetam FDA tomonidan tasdiqlanmagan, ammo BAQ sifatida sotiladi.
Rossiyada piratsetam ko'plab kasalliklarni davolashda qo'llaniladi, 1999-yildan buyon Yaponiyada kortikal mioklonusni davolash uchun tasdiqlangan, 1992-yildan boshlab u Yevropa Ittifoqida qat'iy retsept bo'yicha dori sifatida ro'yxatga olingan.
SSSRda o'tkazilgan tadqiqotlarga ko'ra, piratsetam kislorod ochligi paytida miya faoliyatini yaxshilaydi va o'quv jarayonida nerv aloqalarini shakllanishini yaxshilaydi.

Tavsif 
Piratsetam nootrop dorilar guruhining asosiy vakili hisoblanadi. Hozirgi vaqtda uning bir qator to'g'ridan-to'g'ri analoglari va gomologlari sintez qilingan (oxiratsetam, etiratsetam va boshqalar), ammo piratsetam ushbu guruhdagi asosiy dori bo'lib qolmoqda.
Preparatning ta'sir qilish mexanizmi aniqlanmagan. Uning mo'ljallangan ta'siri hali ham yomon tavsiflangan va klinik sinovlar ko'p yillar oldin oʻtkazilgan boʻlib, hozirda standart hisoblanmaydigan usullardan foydalanilgan.

Farmakologik xususiyatlari 
Piratsetam og'iz orqali qabul qilinganda yaxshi so'riladi. Tanaga kiritilganda u turli organlar va to'qimalarga, shu jumladan miya to'qimalariga kiradi. Amalda metabolizmga uchramaydi. Buyraklar orqali organizmdan chiqib ketadi.

Samaradorligi 
Piratsetamning klinik qo'llanilishi ilmiy ma'lumotlarga asoslanmagan, uning samaradorligi uchun ishonchli dalillar yetarli emas.

Tadqiqotlar 
Ba'zi tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, piratsetam  foyda keltirishi mumkin, ammo umuman olganda, demensiya yoki demensiya bilan bog'liq bo'lmagan kognitiv buzilishlarda foydalanish uchun dalillar yetarli emas. 2004-yilda Cochrane tadqiqotida 11959 ishtirokchi ishtirok etgan 24 ta tadqiqot ma'lumotlarining umumiy tahlili shuni ko'rsatdiki, piratsetam platsebo bilan solishtirilganda, demensiya bilan og'rigan bemorlarning, shu jumladan qon tomir kasalliklari va Altsgeymer kasalligi bilan og'rigan bemorlarning ahvolini sezilarli darajada yaxshilamadi. Ko'rib chiqish mualliflari, preparatni qo'shimcha o'rganish zarur degan xulosaga kelishdi.
2008-yilda Britaniya Tibbiyot fanlari akademiyasining ishchi guruhi, demensiya uchun piratsetamning ko'plab sinovlarida xatolar borligini ta'kidladi. 
PASS (Piracetam in Acute Stroke Study) randomizatsiyalangan, ko'p markazli, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqot, o'tkir ishemik insultni davolashda piratsetamning samaradorligini ko'rsatmadi. Piratsetamni qo'llashning aniqlangan natijalari platseboga o'xshaydi. Ushbu tadqiqotda bemorlar piratsetamni kuniga 12 gramm dozada qabul qilishgan, terapiya boshlanishi insult boshlanganidan boshlab dastlabki 12 soat ichida amalga oshirilgan. Biroq, qo'shimcha tahlillar shuni koʻrsatdiki, piratsetamning ijobiy ta'siri, o'rtacha va og'ir (Orgogozo balli 100 balldan 55 dan kam) terapiyani erta (7 soatgacha) boshlagan bemorlarning kichik guruhida namoyon bo'lishi aniqlandi. Yana bir tadqiqot shuni koʻrsatadiki, PASS II, insult boshlanganidan keyin birinchi 7 soat ichida 800 bemorni, piratsetamni kiritish bilan davolangan. Ammo, tadqiqot natijalari hech qachon homiy tomonidan nashr etilmagan.
2012-yilgi Cochrane tekshiruvi, shuningdek, o'tkir ishemik insultda piratsetamning foydasi haqida dalillar yo'qligini aniqladilar.
2012-yilgi boshqa Cochrane tekshiruviga ko'ra, tug'ruq paytida xomilalik distressda, piratsetamdan foydalanishni baholash uchun ma'lumotlar yetarli emas va 2016-yilgi Cochrane tekshiruviga ko'ra, oʻroqsimon hujayrali anemiyada, og'riqli inqirozlarning oldini olish uchun ishlatilganda, piratsetamning samaradorligini baholash uchun yetarlicha dalillar yo'q boʻlgan.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar 
U markaziy asab tizimining turli kasalliklarida, ayniqsa qon tomirlarining buzilishi va miyaning metabolik jarayonlarining patologiyasi bilan bog'liq bo'lganlarda miya yarim korteksida yuzaga keladigan metabolik jarayonlarni yaxshilash uchun ishlatiladi. Rus tilidagi manbalarga ko'ra, piratsetamning shifobaxsh xususiyatlari uning miyaning integral va intellektual faolligini oshirish, xotirani mustahkamlash, o'rganish jarayonlarini yaxshilash, miya funksiyalarini tiklash va barqarorlashtirish qobiliyati bilan belgilanadi,  shu jumladan keksa odamlarda ham. 
Nevrologik amaliyotda u miyaning aterosklerozi, qon tomir parkinsonizmi va xotira, diqqat, nutq, bosh aylanishi va boshqalarda, shuningdek miya qon aylanishidagi o'zgarishlarda, komada va surunkali serebrovaskulyar yetishmovchilik belgilari bilan namoyon bo'ladigan boshqa kasalliklarda buyuriladi,  miya shikastlanishi va intoksikatsiyadan keyin subkoma, shuningdek, bunday sharoitlardan keyin reabilitatsiya terapiyasi paytida ham buyuriladi. Piratsetam shuningdek, intellektual-mnestik funksiyalarning pasayishi va hissiy-irodaviy sohaning buzilishi bilan birga keladigan asab tizimining kasalliklari uchun ham qo'llaniladi.
Psixiatriya amaliyotida, piratsetam turli xil kelib chiqishi nevrotik va astenoadinamikdepressiv holatlar bo'lgan bemorlarda; klinik ko'rinishida- adinamiya, asteniya, gipoxondriya buzilishlari; fikrlashda kechikish hodisalari, shuningdek, shizofreniya bilan og'rigan bemorlarda, psixoorganik sindrom bilan kasallangan insonlarda, turli xil etiologiyali, qarilik va atrofik jarayonlar va turli xil ruhiy kasalliklarni kompleks davolashda qoʻllab kelinadi. 
Piratsetamning terapevtik ta'siri keksa va keksa yoshdagi bemorlarda, yurak-qon tomir kasalligi bo'lgan bemorlarda da'vo sifatida qoʻllanadi. Preparatni qoʻllashda, antianginal dorilar ta'sirining kuchayishi, nitrogliseringa bo'lgan ehtiyojning pasayishi va yurak yetishmovchiligi belgilarining regressiyasi qayd etilgan.
Preparat bolalar amaliyotida turli xil serebrastenik, ensefalopatik kasalliklar, xotira buzilishi, aqliy zaiflik va boshqalar uchun ham qo'llanilishi mumkindir.
Shuningdek, o'tkir virusli neyroinfeksiyalarda, gipoksiya va miya ishemiyasining ta'sirini kamaytirish uchun piratsetamni qo'llash maqsadga muvofiqligi haqida ham aytilgandir.
Piratsetam, alkogolizm va giyohvandlikda, shuningdek, alkogol, morfin, barbituratlar bilan o'tkir zaharlanish holatlarida va deliriy holatlarni yengillashtirish uchun ham  ishlatiladi.
Piratsetamni spirtli ichimliklarni iste'mol qilishning o'tkir ta'sirini yengillashtiradigan dorilar majmuasida qo'llash, miya qon tomirlarining buzilishining og'irligini kamaytiradi, bosh og'rig'ini, bosh aylanishini, apatiyani, uyquchanlikni kamaytiradi. Surunkali alkogolizmda piratsetam asteniya, intellektual-mnestik va boshqa ruhiy kasalliklar ta'sirini kamaytirish uchun ham buyuriladi.
Piratsetamning antidepressantlarning ta'sirini kuchaytirishi va birgalikda qo'llanilganda ularning samaradorligini oshirishi mumkinligi haqida dalillar ham mavjuddir.
Antigipoksik ta'sir bilan bog'liq holda, rus tilidagi manbalar mualliflari, ishemik insult va miokard infarkti bo'lgan bemorlarni kompleks davolashda piratsetamdan foydalanishni tavsiya etadilar.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar (qarshi koʻrsatmalar) 
 Piratsetam va pirolidon hosilalariga yuqori sezuvchanlik; 
 gemorragik insult
 og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml / min dan kam), 
 hayajonlangan depressiya, 
 Xantington kasalligi, 
 homiladorlik, 
 emizikli ayollar, 
 1 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Ilova cheklovlari 
Gemostazning buzilishi, og'ir qon ketish, katta jarrohlik operatsiyalari; gipertiroidizm; epilepsiya.
Preparatni og'ir miya aterosklerozi bo'lgan odamlar qabul qilmasligi kerak, chunki preparat ta'siri ostida asab to'qimalarida metabolizmning kuchayishi demensiya belgilari namoyon bo'lishining kuchayishiga va kognitiv funksiyalarning qaytarilmas yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Bu holat miya tomirlarining metabolitlarning yetarli oqimini ta'minlay olmasligi tufayli yuzaga keladi.
Nevrotik reaksiyalarga moyil bo'lgan odamlar, preparatni uzoq muddat qo'llash bilan uyqu buzilishiga (asosan uyqusizlik) va konsentratsiyaning yomonlashishi tufayli intellektual funksiyalarning bilvosita pasayishiga olib keladigan tashvish darajasini oshirishini hisobga olishlari kerakdir.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash: davolanish muddati davomida emizishni to'xtatish kerak.

Farmakodinamikasi 
Nootropilning ta'sir qilish mexanizmi to'liq aniq emas. Raketamlarning AMPA glutamat retseptorlariga modulyatsiya qiluvchi ta'siri ko'rsatilgan. Adabiyotda biologik membranalar suyuqligining ortishi va trombotsitlar agregatsiyasining kamayishi tasvirlangan. Hujayraga kaltsiy kirishining ko'payishi ko'rsatilgan (ta'siri munozarali, ammo shuning uchun preparat PASS tadqiqotida o'tkir ishemik insultli bemorlarning o'limini oshirgan).

Farmakokinetika 
Nootropil yaxshi so'riladi, organlar va to'qimalarga osongina kirib boradi. Bioavailability - taxminan 95%. Qondagi maksimal kontsentratsiya 30-60 daqiqada sodir bo'ladi. Organizmda deyarli metabolizmga uchramaydi, plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi. Ehtimol, miya yarim korteksining to'qimalarida pirasetamning tanlab to'planishi mavjuddir. Yarimparchalanish davri 4,5 soatni tashkil qiladi (7,7 soat - miyadan), buyrak yetishmovchiligi bilan uzayadi.

Nojoʻya taʼsiri 
 Asab tizimi va hissiy organlardan: giperkineziya (>1%), asabiylashish (>1%), uyquchanlik (<1%), depressiya (<1%), asteniya (<1%), qo'zg'alish, tajovuzkor xatti-harakatlar, uyqu buzilishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, libido ortishi, tremor.
 Koronar yetishmovchilikning kuchayishi;
 ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i;
 vazn ortishi (>1%);
 terining yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

O'zaro boshqa dorilar bilan taʼsiri 
Psixostimulyatorlar, bilvosita antikoagulyantlar, qalqonsimon bez gormonlarining markaziy ta'sirini kuchaytiradi (tremor, tashvish, asabiylashish, uyqu buzilishi, tartibsizlik). Neyroleptiklar bilan birgalikda, ekstrapiramidal zararlanishni zo'ravonligini oshiradi.

Dori miqdorini oshirib yuborish 
Piratsetam juda past toksiklikka ega moddadir, vena orqali yuborilganda, kalamushlarda LD50 10,6 g/kg ni tashkil qiladi.
Alomatlar: Mumkin bo'lgan yon ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: Oshqozonni yuvish,faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, simptomatik davolash, gemodializ mumkin (samaradorlik 50-60%); maxsus antidot yo'q.

Shuningdek koʻring 

 ampakinlar
 Raceta  Racetams  Oʻ8lll OʻMiyaningms
 Nootropik dorilar

Manbalar

Adabiyotlar 

 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 111-115. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
 Giurgea C. E. Vers une pharmacology de l’active entegrative du cerveau. Tentative du concept nootrope en psychopharmacologie (фр.) // Actualites Pharmacologiques. — Paris, 1972. — Livr. 25. — P. 115–156. — ISSN 0567-8854. — PMID 4541214.
 Воронина Т. А. Серединин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология : Журнал. — М.: Фолиум, 1998. — Т. 61, № 4. — С. 3—9.
 Giurgea C. and Salama M. Nootropic Drugs (англ.) // Progress in Neuro Psychopharmacology. — Pergamon Press, 1977. — P. 235-247.
 Giurgea C. E. A Drug for the Mind (англ.) // Chemtech. — 1980. — June. — P. 360-365.
Nootroplar
Laktamlar
Atsetamidlar
Pages with unreviewed translations