中华人民共和国
北京市高级人民法院
行 政 判 决 书
(2017)京行终3668号
上诉人（原审原告）贝林格尔英格海姆法玛两合公司，住所地德意志联邦共和国莱茵河畔英格海姆，宾格街173号，邮政编码：55218。
授权代表马库斯·威曼，专利部长。
授权代表于尔根·赛茨，专利顾问。
委托代理人ＸＸ元，北京坤瑞律师事务所律师。
委托代理人封新琴，北京坤瑞律师事务所律师。
被上诉人（原审被告）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会，住所地中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10-12层。
法定代表人葛树，副主任。
委托代理人杜国顺，中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会审查员。
委托代理人刘新蕾，中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会审查员。
上诉人贝林格尔英格海姆法玛两合公司（简称贝林格尔公司）因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案不服中华人民共和国北京知识产权法院（简称北京知识产权法院）（2016）京73行初2599号行政判决，向本院提出上诉。本院于2017年7月26日受理后依法组成合议庭，于2017年10月12日公开开庭审理了本案。上诉人贝林格尔公司的委托代理人ＸＸ元、封新琴，被上诉人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会的委托代理人杜国顺、刘新蕾到庭参加参加了诉讼。本案现已审理终结。
北京知识产权法院经审理查明：
本申请涉及申请号为201010004697.1，名称为“用于治疗慢性阻塞性肺病的新药物”的发明专利申请，申请人为贝林格尔公司，申请日为2003年11月11日，优先权日为2002年11月15日，公开日为2010年9月1日。
2013年8月7日，中华人民共和国国家知识产权局原审查部门经实质审查发出驳回决定，以权利要求1-4不具备2000年8月修正的《中华人民共和国专利法》（简称《中华人民共和国专利法》）第二十二条第三款规定的创造性为由驳回了本申请。驳回决定所依据的文本为分案申请递交日2010年1月20日提交的说明书第1-40页和说明书摘要，2012年4月18日提交的权利要求第1-4项。
驳回决定所针对的权利要求书如下：
“1.式1a化合物：
。
2.根据权利要求1的式1a化合物，其中式1a化合物以个别的光学异构体、个别对映体的混合物或外消旋物形式存在。
3.根据权利要求1的式1a化合物，其中式1a化合物以对映体上纯的化合物形式存在。
4.根据权利要求1-3中任一项的式1a化合物，其中式1a化合物以与药理上可接受的酸形成的酸加成盐形式存在。”
驳回决定认为，对比文件1（US2002/0022625A1，公开日为2002年2月21日）公开了式1化合物，其能够优选地基于它们作为β拟药的药物活性而应用于包括治疗支气管哮喘、治疗COPD中的炎性成分等疾病，并公开了其范围内的具体化合物，本申请权利要求1与对比文件1相比区别在于羟基在苯环上的位置不同，然而对比文件1还公开了在本发明式1化合物中，尤其优选的为在上述基团R1中的羟基位于氨基取代基的邻位或间位的化合物，所以，当本领域技术人员想要提供一种新的用于治疗COPD的药物时，有动机改变羟基的位置从而得到权利要求1所要求保护的化合物，因此，权利要求1是显而易见的，不具备《中华人民共和国专利法》第二十二条第三款规定的创造性。相应地权利要求2-4也不具备《中华人民共和国专利法》第二十二条第三款规定的创造性。
2013年11月22日，贝林格尔公司对上述驳回决定不服，向专利复审委员会提出了复审请求，没有修改申请文件，并于2013年11月26日提交了补充意见和附件1：化合物1a和化合物D1.1～1.5的生物学数据的结果，以及相应的细胞测定法，复印件共8页。
2015年8月10日，专利复审委员会依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。原审查部门坚持驳回决定。随后，专利复审委员会成立合议组对本案进行审理。
2015年6月23日，贝林格尔公司提交了意见陈述书，并再次提交了附件1，没有修改申请文件。
2015年7月16日，贝林格尔公司提交了附件1及其公证材料，仍然据此主张本申请权利要求的化合物相对于对比文件具有意想不到的技术效果，因而具有创造性。
2015年11月18日，专利复审委员会作出第101724号复审请求审查决定（简称被诉决定），并于2015年11月30日发文。专利复审委员会在被诉决定中认定：
一、审查文本的认定
由于贝林格尔公司在复审阶段没有修改申请文件，因此被诉决定所针对的文本是驳回文本，即：分案申请递交日2010年1月20日提交的说明书第1-40页和说明书摘要，2012年4月18日提交的权利要求第1-4项。
二、关于《中华人民共和国专利法》第二十二条第三款
就本申请而言，权利要求1请求保护式Ia化合物：
。
对比文件1公开了一种β拟药，可用于治疗COPD，其具体公开了实施例4化合物：
。
本申请权利要求1的式Ia化合物与对比文件1实施例4的化合物相比，区别在于羟基在苯并噁嗪环结构上的位置：权利要求1式Ia的羟基在苯并噁嗪环的6位，而对比文件1实施例4化合物的羟基在苯并噁嗪环的5位。
根据本申请说明书的记载，为了对疾病进行药物治疗，通常希望制备有较长活性作用期的药物，因此本申请的发明目的是提供β拟药，其在治疗COPD上发挥治疗成果，具有较长的活性作用期，可被用来制成活性期较长的药物，另外的目标在于提供这样的β拟药，其不仅具异常强效，而且就β2肾上腺素受体而言具有高度选择性的特性。实施例1-35制备了一些具体化合物，并且提供了一些药物配制物实例，但是没有记载本申请的化合物的活性实验数据以及关于活性作用期和选择性的实验数据，因此关于本申请化合物是否具有活性作用期长的效果和优于对比文件1的活性或选择性，本领域技术人员尚不能确认。由此，基于上述区别特征，本发明实际解决的技术问题是，得到一种其它结构类似的β拟药，可用于治疗COPD。
对比文件1公开了相应的通式I：
。
其中R1为，R2选自，
没有限定R1中OH的位置，也即OH可以在苯并噁嗪环的5、6或7位，给出了OH可以在6位的启示。由于基团的这种常规位置变化通常对活性影响较小，本领域技术人员在对比文件1实施例4的化合物的基础上，有动机将OH从5位替换为6位，即可得到本申请的化合物1a，并可预期其也具有与对比文件1相同的活性。且如前所述，本申请说明书中对权利要求1的化合物的效果数据并无任何记载，本领域技术人员无法确定其与对比文件1的化合物相比具有任何预料不到的技术效果。因此权利要求1的技术方案相对于对比文件1是显而易见的，不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备《中华人民共和国专利法》第二十二条第三款规定的创造性。
从属权利要求2-4进一步限定了该化合物的光学异构体、个别对映体的混合物或外消旋物形式、对映体上纯的化合物形式或药理学上可接受的酸形成的酸加成盐，对比文件1公开了其化合物可以是单独的光学异构体、单独的对映体或外消旋体的混合物以及游离碱、或其与药学可接受酸的相应酸加成盐，并且本申请说明书中也未记载上述技术方案取得了任何预料不到的技术效果。因此在权利要求1的化合物不具备创造性的基础上，权利要求2-4也不具备创造性，不符合《中华人民共和国专利法》第二十二条第三款的规定。
对于贝林格尔公司答复复审通知书时争辩的意见，专利复审委员会认为，说明书中记载的关于有益效果的技术信息是确定发明是否具备创造性的重要依据，在先申请制度下，在说明书中未记载或未经证实的技术效果，一般不得作为评价专利是否符合法定授权标准的依据。如果申请人在申请日时并没有认识到该技术效果并将其记载在原申请文件中，在申请日后提交的用于证明该在后发现的技术效果的补充实验证据不属于原始申请文件记载的内容，并且在专利申请日之前也不能被本领域技术人员所获知，此时以这些实验数据为依据认定技术方案能够达到所述技术效果或性能继而具备创造性，有违专利先申请制原则，对于公众来说是不公平的。本案中，贝林格尔公司在提出复审请求时提交的附件1不能证明其在本申请的申请日以前就已发现并验证化合物1a具有所述的“较之β1受体，是非常有力的β2受体部分激动剂”性质，不能用于证明本申请的创造性。由于本申请说明书中并没有提供能够证明化合物1a具有上述有益效果的技术信息，仅仅是根据对比文件1和相关的现有技术知识预测其具有β拟药活性并因此而可用于治疗COPD的性质，因此，相对于对比文件1而言，本申请化合物1a并没有取得预料不到的技术效果。因此，对于贝林格尔公司的上述主张，专利复审委员会不予支持。
综上，专利复审委员会决定：维持国家知识产权局于2013年8月7日对本申请作出的驳回决定。
贝林格尔公司不服专利复审委员会作出的被诉决定并提起诉讼，请求撤销被诉决定。贝林格尔公司在一审开庭审理过程中，认为被诉决定所认定的本申请实际解决的技术问题不准确，应为“提供不仅具有异常强效，并且具有高度选择性的β2-肾上腺素受体拟药”，同时坚持认为本申请说明书已明确记载权利要求1所述化合物的效果，权利要求1-4具备创造性。另外，贝林格尔公司的授权代表于尔根·赛茨出庭就有关实验数据情况进行了说明，北京坤瑞律师事务所于笑坤担任翻译。
另查，本申请说明书[0008]段记载：“因此本发明目的是提供β拟药，其一方面在治疗COPD上发挥治疗成果，且此外特征是有较长的活性作用期，且因此可被用来制成活性期较长的药物。本发明的特殊目的是提供β拟药，基于其长效作用可被用来制备治疗COPD的一天给药一次的药物。除了上述目的，本发明的另外的目标在于提供这样的β拟药，其不仅具异常强效且就β2-肾上腺素受体而言，具有高度选择性的特性。”[0010]段记载：“令人惊讶地发现，上述任务可由通式1化合物解决。”
北京知识产权法院认为，专利复审委员会根据最接近的现有技术认定的本专利所要解决的技术问题是正确的，本专利全部权利要求均不具备创造性。对于贝林格尔公司提交的比较实验数据，由于在本申请原始公开的信息中没有任何相应的实验数据记载，说明书中仅泛泛记载本发明的技术效果为具有较长活性作用期和就β2-肾上腺素受体而言的高度选择性，但并未提供任何实验数据支持该技术效果。因此，该实验数据不能证明其在本申请的申请日以前就已经发现并验证化合物1a具有预料不到的技术效果，不能用于证明本申请的创造性。综上，专利复审委员会作出的被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，符合法定程序，依法应予支持。北京知识产权法院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，判决：驳回贝林格尔英格海姆法玛两合公司的诉讼请求。
贝林格尔公司不服原审判决并向本院提起上诉，请求撤销原审判决并维持被诉决定。贝林格尔公司的主要上诉理由是：贝林格尔公司提交的实验数据应当被接受，本申请具有创造性。
专利复审委员会服从原审判决。
本院经审理查明，原审法院查明事实清楚，证据采信得当，且有本申请文本、被诉决定、对比文件及当事人陈述、笔录等证据在案佐证，证据充分，本院对原审法院查明的事实予以确认。
本院认为：
《中华人民共和国专利法》第二十二条第三款规定：“创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。”所谓实质性特点是指对本领域技术人员来说，该发明或者实用新型相对于现有技术是非显而易见的，所谓进步是指该发明或者实用新型与现有技术相比能够产生有益的技术效果。发明所实际解决技术问题的确定是判断本领域技术人员是否可以获得相应技术启示的基础。确定发明与最接近的现有技术相比所具有的区别技术特征，是确定涉案发明所实际解决的技术问题，进而判断本领域技术人员是否具有相应技术启示的基础。认定权利要求与最接近现有技术之间的区别技术特征，应当以权利要求记载的技术特征为准，而最接近现有技术的认定应当以对比文件公开的技术内容为准，该技术内容不仅包括明确记载在对比文件中的内容，而且包括对于所属技术领域的技术人员来说，隐含的且可直接地、毫无疑义地确定的技术内容。确定发明实际解决的技术问题，通常要在发明相对于最接近的现有技术存在的区别技术特征的基础上，由本领域技术人员在阅读本案专利说明书后，根据该区别技术特征在权利要求请求保护的技术方案中所产生的作用、功能或者技术效果等来确定。判断发明或实用新型对本领域的技术人员来说是否显而易见，要确定的是现有技术整体上是否存在某种技术启示，即现有技术中是否给出将该发明或者实用新型的区别技术特征应用到最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示，这种启示会使本领域的技术人员在面对相应的技术问题时，有动机改进最接近的现有技术并获得该发明或者实用新型专利技术。当上述区别技术特征为公知常识或为与最接近的现有技术相关的技术手段，或者为另一份对比文件披露的相关技术手段，且该技术手段在该对比文件中所起的作用与该区别技术特征在要求保护的发明或者实用新型中为解决相关技术问题所起的作用相同，通常可以认定存在相应的技术启示。发明的技术效果是判断创造性的重要因素。如果发明相对于现有技术所产生的技术效果在质或量上发生明显变化，超出了本领域技术人员的合理预期，可以认定发明具有预料不到的技术效果。在认定是否存在预料不到的技术效果时，应当综合考虑发明所属技术领域的特点,尤其是技术效果的可预见性、现有技术中存在的技术启示等因素。商业成功是判断创造性的辅助因素。当发明的产品在商业上获得成功时，如果这种成功是由于其技术特征直接导致的，则一方面反映了该发明具有有益效果，同时也说明了其是非显而易见的，该发明即具有创造性。对于申请人在申请日后补充提交的实验数据来说，如果相应的技术效果在专利申请文件中已经有明确的记载，且该实验数据在专利申请日前已经完成，则通常可以接受该实验数据；如果该实验数据是申请人在授权审查过程中为证明其专利申请相对于特定对比文件具备创造性而进行的实验并形成的实验数据，且相应的技术效果在原专利申请文件中也有明确记载，则通常情况下是可以接受该实验数据。但是，考虑补充实验数据必须以不损害先申请制度和专利法以公开换保护原则为前提，如果专利申请中并没有记载相应的技术效果，则一般不得接受相应的实验数据。
本案中，贝林格尔公司上诉主张其补充提交的实验数据应当被考虑，本申请说明书中对权利要求1的化合物的效果数据已有记载，同时认为被诉决定已经认可本申请说明书充分公开，在创造性评述时就不应再质疑效果数据已有记载，同时贝林格尔公司还在一审诉讼中补充提交了比较数据及其中文翻译，用以证明权利要求1所述化合物具有卓越的受体选择性，产生了预料不到的技术效果。经审查，无论贝林格尔公司提交补充实验数据是用于克服说明书未充分公开，还是用于证明本申请具备创造性，对该补充实验数据的采信标准都应当保持一致。专利复审委员会仅对本申请是否具备创造性进行评述，并未对本申请说明书是否充分公开进行论述，即专利复审委员会上并未认定本申请说明书已充分公开，且这种评述方式并未违反法律规定。而且，对于在医药领域的专利申请来说，发明的技术效果更加依赖于其公开的实验数据。专利申请人在申请专利时，应当在说明书中对发明作出清楚、完整的说明，确保在专利申请日时本领域技术人员按照说明书记载的内容即可以产生预期的技术效果。本案中，本申请说明书第[0008]段和第[0010]段所记载的内容仅仅表现为一种推测，即推测所述化合物具有β拟药活性并可用于治疗COPD的性质，而在本申请说明书中并没有记载能够证明化合物1a具有上述有益效果的技术信息，遑论其具有异常强效和高度选择性。在本申请说明书没有明确记载相关技术效果的前提下，专利复审委员会未接受贝林格尔公司提交的实验数据并无不当。由于原审法院及专利复审委员会在没有接受贝林格尔公司补充提交的实验数据的情况下，认定本申请权利要求均不具有创造性，而贝林格尔公司只是上诉主张其补充提交的实验数据应当被考虑，并未对专利复审委员会在不考虑其补充实验数据的前提下本申请不具有创造性的认定提出上诉，且经本院审查专利复审委员会及原审法院对本申请不具有创造性的认定并无不当。因此，贝林格尔公司有关贝林格尔公司提交的实验数据应当被接受以证明本申请的创造性的上诉理由依据不足，本院不予支持。
综上，贝林格尔公司的上诉主张均缺乏事实及法律依据，其上诉请求本院不予支持。原审判决认定事实清楚，适用法律正确，依法应予维持。依据《中华人民共和国行政诉讼法》第八十九条第一款第一项之规定，判决如下：
驳回上诉，维持原判。
一、二审案件受理费各人民币一百元，均由贝林格尔英格海姆法玛两合公司负担（已交纳）。
本判决为终审判决。
审 判 长 刘晓军
代理审判员 樊 雪
代理审判员 陈 曦
二〇一七年十月二十五日
书 记 员 苗 兰