中华人民共和国
北京市高级人民法院
行 政 判 决 书
（2014）高行终字第79号
上诉人（原审原告）埃克塞里艾克西斯公司，住所地美利坚合众国特拉华州纽卡斯尔县威尔明顿市奥兰治街1209号企业信托中心。
法定代表人詹姆斯·B·ＸＸ，法务副总裁兼秘书。
委托代理人封新琴，北京市柳沈律师事务所律师。
委托代理人吴培善，北京市柳沈律师事务所律师。
被上诉人（原审被告）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会，住所地中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10-12层。
法定代表人张茂于，副主任。
委托代理人尹俊亭，该委员会审查员。
委托代理人郭鹏鹏，该委员会审查员。
上诉人埃克塞里艾克西斯公司（简称艾克西斯公司）因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服中华人民共和国北京市第一中级人民法院（简称北京市第一中级人民法院）（2013）一中知行初字第1454号行政判决，向本院提起上诉。本院2013年12月24日受理本案后，依法组成合议庭进行了审理。2014年3月25日，上诉人艾克西斯公司的委托代理人封新琴、吴培善，被上诉人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）的委托代理人尹俊亭、郭鹏鹏到本院接受了询问。本案现已审理终结。
北京市第一中级人民法院认定，2006年10月9日，艾克西斯公司向中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）提出名称为“N-（3-氨基-
喹喔啉-2-基）-磺酰胺衍生物及其作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的用途”的发明专利申请（简称本申请）。2010年11月12日，国家知识产权局原审查部门驳回了本申请。2011年2月28日，艾克西斯公司向专利复审委员会提出复审请求。2012年11月29日，专利复审委员会作出第47537号发明专利复审请求审查决定（简称第47537号决定），维持了国家知识产权局于2010年11月12日对本申请作出的驳回决定。
北京市第一中级人民法院认为，本申请说明书中既未记载针对任何具体化合物的具体试验数据和概括出所述数值范围的原始实验结果依据，也未记载采用表1中的何种具体化合物进行试验以及作出足以确认所述数值范围的具体归属的相关说明，导致本领域技术人员无法确认上述试验数据范围是艾克西斯公司对本申请化合物所进行的具体实验获得的结果而非预期或推测的结论。因此，本申请说明书缺乏对于本领域技术人员来说足以证明本申请技术方案可以实现所述用途和达到预期效果的定性或者定量实验数据。本申请说明书所引述的两份优先权文件的公开日均晚于本申请的申请日，不属于本申请的现有技术内容，不能用于证明本申请说明书是否充分公开。本申请说明书对权利要求1要求保护的式I（a）化合物公开不充分，不符合2000年修正的《中华人民共和国专利法》（简称《专利法》）第二十六条第三款的规定。
北京市第一中级人民法院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第（一）项之规定，判决：维持专利复审委员会作出的第47537号决定。
艾克西斯公司不服一审判决，向本院提起上诉，请求撤销一审判决和第47537号决定，其上诉理由是：一、所属技术领域的技术人员按照本申请说明书记载的内容，不需要创造性劳动，就能够再现该本申请的技术方案，即制备出所述的化合物并对其进行表征，因此，本申请说明书公开充分，符合《专利法》第二十六条第三款的规定。二、本申请的最早优先权日是2005年10月7日，艾克西斯公司撰写申请文件时是按照2001版《审查指南》的规定进行撰写的，专利复审委员会应当适用2001年版《审查指南》而非2006年版或2010年版《审查指南》，2001版《审查指南》并未禁止申请人补交实验数据。本申请说明书中即使没有针对具体化合物效果实验和数据的其它记载，也完全满足2001版《审查指南》有关“化学产品发明的公开”的规定。三、本申请的国际申请于2007年4月19日公开，作为本申请优先权基础的美国申请也于2007年4月19日公开，上述优先权文件以与本申请相同的方式记载了大部分相同的化合物，相同的生物实施例，并且这两个优先权文件明确记载了具体化合物的活性数据。由于这些活性数据与本申请所对应的国际申请同时向公众公开，因此公众自涉案专利申请的公开日起就可以容易获得这些活性数据。本领域技术人员根据本申请说明书记载的所述化合物的制备、确认等信息，以及结合优先权文件美国申请中公开的具体化合物的生物学活性数据，不需要付出创造性劳动就能够再现本申请的技术方案，实现发明的目的，达到预期的效果。因此，本申请的说明书充分公开了要求保护的发明。
专利复审委员会服从一审判决。
经审理查明：
本申请是申请号为200680037279.4、名称为“N-（3-氨基-
喹喔啉-2-基）-磺酰胺衍生物及其作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的用途”的发明专利申请，申请人为艾克西斯公司，申请日为2006年10月9日，最早优先权日为2005年10月7日，公开日为2008年10月8日。
2010年11月12日，国家知识产权局原审查部门经实质审查发出驳回决定，驳回了本申请。
2011年2月28日，艾克西斯公司对上述驳回决定不服，向专利复审委员会提出了复审请求，并同时提交了权利要求书的全文替换页（共10项）。修改后的权利要求1如下：
“1.一种式I（a）的化合物：
或其单一立体异构体、外消旋物、对映异构体和非对映异构体的混合物、或其几何异构体、任选其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中
W1、W2、W3和W4为-C（H）-；
R50为氢；
R51为甲基；
R52为氢；
R53为氢或烷氧基；
R54为氢、烷基、烷氧基或卤素；或R53和R54与它们相连的碳原子一起形成6-元杂芳基；
R3为一个卤素或甲基；和
R3a为-N（R7）C（O）-C1-C6-亚烷基-N（R7a）（R7b），其中R7为氢；R7a和R7b独立为氢、烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基。”
2012年11月29日，专利复审委员会作出第47537号决定，认为：
（一）关于审查文本
第47537号决定针对的文本是：艾克西斯公司于2011年2月28日提交的权利要求第1-10项，2008年4月7日进入中国国家阶段时提交的国际申请文件的中文文本的说明书第1-292页和说明书摘要。
（二）关于《专利法》第二十六条第三款
就本申请而言，权利要求1要求保护一种式I（a）的化合物。根据说明书的记载，本申请化合物为磷脂酰肌醇3-激酶（简称PI3K）的抑制剂，可以用于治疗PI3K活性对疾病的病理学和／或症状学有影响的癌症。说明书记载了化合物的一般合成方法，实施例1-478提供了大量化合物的制备过程和确认数据。对于权利要求1要求保护的化合物的用途和／或使用效果，说明书中生物学实施例1-4分别记载了PI3Kα荧光素酶-
偶联化学发光测定、磷酸化AKT测定、磷酸化S6测定以及PIP3测定的试验方案，生物学实施例5-10分别记载了测定化合物抗肿瘤活性的体内模型，对于其实验效果，说明书中仅记载了当进行PI3Kα荧光素酶-
偶联化学发光测定时，“例如在本发明的一个实施方案中，PI3K抑制剂选自表1中PI3K-结合亲和力为约8μM或以下的化合物。……在另一个实施方案中，PI3K抑制剂选自表1中PI3K-结合亲和力为约0.050μM或以下的化合物”。除此之外，说明书中没有针对具体化合物效果实验和数据的其它记载。
专利复审委员会认为，药物化学领域属于实验科学，对于本领域技术人员而言，本申请要求保护的化合物是否具有说明书声称的PI3K抑制活性并进而可以治疗癌症无法通过说明书文字记载的理论分析或说明直接获知，说明书中也未提供相关的现有技术证据对此进行证明，因此，在本领域技术人员无法根据现有技术预测本申请化合物能够实现所述用途和／或使用效果的情况下，本申请说明书中还应记载足以证明本申请化合物可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或者定量实验数据。
然而说明书中虽然记载了多种测定本申请化合物活性的实验方案，但其仅笼统地指出在PI3Kα荧光素酶-
偶联化学发光测定中测试本发明的某些化合物时，“PI3K抑制剂选自表1中PI3K-结合亲和力为约8μM或以下的化合物，……”。本申请说明书表1中记载了多达771种化合物，这些化合物结构各异，而本申请说明书中既未记载针对任何具体化合物的具体试验数据和概括出上述数值范围的原始实验结果依据，也未记载采用表1中的何种具体化合物进行试验以及作出足以确认上述数值范围的具体归属的相关说明，导致本领域技术人员无法确认上述试验数据范围是艾克西斯公司对本申请化合物所进行的具体实验获得的结果而非预期或推测的结论。因此，本申请说明书缺乏对于本领域技术人员来说足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或者定量实验数据，故说明书对权利要求1要求保护的式I（a）化合物公开不充分，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
从属权利要求2-3对式I（a）化合物作了进一步限定，权利要求9-10分别要求保护具体的化合物，但基于上述相同的理由，本申请说明书对权利要求2-3、9-10的技术方案的公开同样不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
权利要求4要求保护包含权利要求1-3任一项化合物的药物组合物，权利要求5-8请求保护权利要求1-3任一项化合物在制备药物中的用途。上述组合物权利要求和用途权利要求满足充分公开的要求的前提在于所涉及的权利要求1-3的化合物应满足充分公开的要求，因此，在基于上述相同理由得出说明书对权利要求1-3的化合物公开不充分的前提下，本申请说明书对权利要求4-8的技术方案的公开同样不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
对于艾克西斯公司答复复审通知书时的意见陈述，专利复审委员会认为：对于艾克西斯公司所提到的引证文件，首先，说明书中所引证的非专利文件和外国专利文件的公开日应当在本申请的申请日之前。本申请说明书中所引证的两份优先权文件的公开日均为2007年4月19日，在本申请的申请日之后，并不满足引证文件的要求，同时也不构成本申请的现有技术且本领域技术人员在申请日时能够将其与原申请文件结合使用，因此，上述优先权文件中记载的化合物的药效数据不能证明本申请的充分公开。同时，基于与复审通知书的相同意见，艾克西斯公司所提交的实验数据也不能证明本申请说明书已充分公开了请求保护的技术方案。综上，对于艾克西斯公司的主张，应不予支持。
综上，专利复审委员会决定：维持国家知识产权局于2010年11月12日针对第200680037279.4号发明专利申请作出的驳回决定。
另查，本申请权利要求1要求保护一种式I（a）的化合物。根据说明书的记载，本申请化合物为磷脂酰肌醇3-激酶（简称PI3K）的抑制剂，可以用于治疗PI3K活性对疾病的病理学和／或症状学有影响的癌症。说明书记载了化合物的一般合成方法，实施例1-478提供了大量化合物的制备过程和确认数据。对于权利要求1要求保护的化合物的用途和／或使用效果，说明书中生物学实施例1-4分别记载了PI3Kα荧光素酶-
偶联化学发光测定、磷酸化AKT测定、磷酸化S6测定以及PIP3测定的试验方案，生物学实施例5-10分别记载了测定化合物抗肿瘤活性的体内模型，对于其实验效果，说明书中仅记载了当进行PI3Kα荧光素酶-
偶联化学发光测定时，“例如在本发明的一个实施方案中，PI3K抑制剂选自表1中PI3K-结合亲和力为约8μM或以下的化合物。……在另一个实施方案中，PI3K抑制剂选自表1中PI3K-结合亲和力为约0.050μM或以下的化合物”。除此之外，说明书中没有针对具体化合物效果实验和数据的其它记载。
上述事实，有第47537号决定及其所针对的审查文本、艾克西斯公司提交的证据以及当事人陈述等在案佐证。
本院认为：
《专利法》第二十六条第三款规定：“说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准；必要的时候，应当有附图。摘要应当简要说明发明或者实用新型的技术要点。”
一、说明书对新化合物相关权利要求的公开程度
说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以本领域技术人员能够实现发明或实用新型的权利要求书要求保护的技术方案为准。说明书公开是否充分，应当结合单个的权利要求进行评述。不同的权利要求要求保护的技术方案不同，本领域技术人员在说明书基础上是否能够实现的技术方案也可能不完全相同。相同的说明书，可能使本领域技术人员能够实现权利要求书中的一部分权利要求要求保护的技术方案，而不能使本领域技术人员实现权利要求书中的所有权利要求要求保护的技术方案。
技术方案是否能够实现，是一个立体的判断，不仅是指本领域技术人员能够实现技术方案中的技术手段，还能够解决该技术方案所要解决的技术问题，取得该技术方案所预期要取得的技术效果。如果根据现有技术，本领域技术人员无法合理预期技术方案是否能够实现相应技术效果，说明书应当清楚、完整地记载相应的技术信息，以使本领域技术人员能够合理确定该技术方案能够取得相应技术效果。
化学领域属于实验性科学领域，影响发明结果的因素是多方面、相互交叉且错综复杂的。说明书的撰写应该达到所属技术领域的技术人员能够实施发明的程度。如果本领域技术人员结合说明书和现有技术不能合理预期该技术方案所声称的治疗效果或用途时，说明书还应当给出足以证明所述技术方案能够产生所声称效果的定性或定量实验数据。
对于要求保护新化合物产品本身的权利要求而言，本领域技术人员要解决的技术问题是发现和表征一种新的化合物，并确定其能够客观存在，预期要取得的技术效果也是与此相关。对于要求保护新化合物制备方法的权利要求而言，本领域技术人员要解决的技术问题是能够制备该新化合物，预期要取得的技术效果也是与此相关。新化合物是否能够取得某种治疗效果或某种具体用途，不属于新化合物及其制备方法权利要求需要解决的技术问题和需要实现的技术效果，即使说明书中没有充分公开新化合物能够取得某种治疗效果或某种具体用途的实验数据等技术信息，也不能据此认为上述权利要求所对应的说明书公开不充分。
对于新化合物产品及其制备方法权利要求，不能仅仅因为说明书没有充分公开新化合物能够取得某种治疗效果或具体用途的实验数据就认定说明书公开不充分。虽然在判断创造性和实用性时有可能需要考虑化合物能够取得的治疗效果或具体用途，但这与说明书充分公开是不同的问题，应分别判断。说明书没有充分公开实验数据支持发明人声称的治疗效果或具体用途是否会导致其不具备创造性或者实用性，应当根据法律对创造性或者实用性的相关规定进行判断。
从说明书公开充分的角度来看，如果对于新化合物产品或制备方法权利要求，也要求说明书充分公开治疗效果或具体用途的实验数据，则客观上会排除对新化合本身的发现、确认和制备作出了创造性技术贡献，但对于新化合的治疗效果或具体用途没有作出创造性技术贡献的发明创造授予专利权的可能性。这样的规则实际上提高了对可能具有实用性的新化合物产品发明的专利授权条件，这种较高的专利授权条件并不符合《专利法》的规定，也不利于激励发明人研发具有实用性的新化合物。
对于要求保护新化合物治疗效果或具体用途的权利要求而言，本领域技术人员要解决的技术问题不仅仅是表征并制备出新的化合物，还需要实际确认该化合物具备发明人声称的治疗效果或具体用途，在这种情况下，治疗效果或具体用途是该技术方案要实现的技术效果。说明书应当充分公开相关技术信息，使本领域技术人员能够确认发明人实际取得了其声称的治疗效果或具体用途。如果本领域技术人员结合说明书和现有技术不能合理预期该技术方案所声称的治疗效果或具体用途，说明书还应当给出足以证明所述技术方案能够产生所声称治疗效果或具体用途的实验数据，否则说明书相对于要求保护治疗效果或具体用途的权利要求而言公开不充分，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
二、本申请权利要求1在说明书中是否公开充分
在本案中，如果本申请权利要求1仅仅要求保护式（I）化合物这种物质本身，则从说明书充分公开的角度来看，不需要说明书充分公开该化合物是否能够取得某种治疗效果。但是，本申请权利要求1除要求保护式（I）化合物外，还要求保护式（I）化合物在医学上可接受的盐，在权利要求书没有具体限定医学上可接受是什么具体医学用途的情况下，本领域技术人员会认为该具体医学用途为说明书中发明人声称的治疗效果，即具有磷脂酰肌醇3-激酶抑制活性及相应医学用途。根据保护范围与技术贡献相匹配的原则，在这种情况下，该新化合物的盐具有磷脂酰肌醇3-激酶抑制活性就成为了本申请权利要求1要求保护的技术方案要实现的技术效果。如果本领域技术人员根据现有技术不能合理预期该技术方案所声称的治疗效果时，说明书还应当给出足以证明述技术方案能够产生所声称效果的实验数据。
本案中，在案证据不足以证明本领域普通技术人员在获知本申请所要求保护的式（I）化合物具有权利要求1所限定的结构时，就能够合理预期该化合物具有磷脂酰肌醇3-激酶抑制活性，因此本申请说明书应当记载相应的实验数据以证明该化合物具有磷脂酰肌醇3-激酶抑制活性。本申请说明书中既未记载任何具体化合物的具体试验数据，也未记载概括出所述数值范围的原始实验结果，且未记载采用表1中的何种具体化合物进行试验以及作出足以确认所述数值范围的具体归属的相关说明，导致本领域技术人员无法确认上述试验数据范围是对本申请化合物所做的具体实验结果，而非预期或推测的结论。因此，专利复审委员会认为本申请说明书缺乏足以证明本申请权利要求1的技术方案可以实现所述用途和达到预期效果的定性或者定量实验数据，并无不当。艾克西斯公司的相关上诉主张，应当不予支持。
三、关于优先权文件
判断说明书相对于某项权利要求公开是否充分，不仅仅要以说明书为依据，还应当考虑现有技术。艾克西斯公司上诉主张应当结合优先权文件判断本申请说明书公开是否充分，但是，本申请说明书中所引证的两份优先权文件的公开日均为2007年4月19日，在本申请的申请日之后，不构成本申请的现有技术，因此，上述优先权文件中记载的化合物的药效数据不能证明本申请的充分公开。艾克西斯公司的相关上诉主张，应当不予支持。
四、关于《专利审查指南》的版本
在《专利审查指南》的相关规定符合法律规定的情况下，专利申请人对作为部门行政规章的《专利审查指南》的信赖利益应当得到保护。如果按照《专利法》和《专利审查指南》的规定，本申请应当依据2001版《审查指南》进行撰写和审查，而且2001版《审查指南》的相关规定符合法律规定，则专利复审委员会在评价本申请是否符合相关规定时，应当适用2001年版《审查指南》的相关规定，而非适用专利申请人在撰写和申请时并不存在的2006年版《审查指南》或2010年版《专利审查指南》的相关规定，否则，就会损害专利申请人的信赖利益。
但在本案中，从本申请的申请日至今，《专利法》第二十六条第三款关于说明书公开充分的规定并没有发生变化，因此应当依照《专利法》第二十六条第三款的规定对本申请说明书公开是否充分进行审查。在本院已经认定本申请说明书相对于本申请权利要求1公开不充分的情况下，专利复审委员会是否正确适用《专利审查指南》的版本都不影响对本申请说明书公开是否充分的认定结论。
五、本申请的处理
虽然本申请说明书相对于本申请的一部分权利要求可能是公开充分的，但由于本申请权利要求1存在不能授权的瑕疵，专利复审委员会不能依职权代替专利申请人修改权利要求书以克服相应缺陷，专利复审委员会据此在整体上驳回本申请所有权利要求，并无不当。艾克西斯公司的相关上诉主张，应当不予支持。
综上，一审判决认定事实基本清楚，适用法律基本正确，程序合法，应当予以维持。艾克西斯公司的上诉理由和相应上诉请求，缺乏事实和法律依据，应当不予支持。本院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十一条第（一）项之规定，判决如下：
驳回上诉，维持原判。
一审案件受理费人民币一百元，由艾克西斯公司负担（已交纳）；二审案件受理费人民币一百元，由艾克西斯公司负担（已交纳）。
本判决为终审判决。
审 判 长 刘 辉
代理审判员 石必胜
代理审判员 陶 钧
二〇一四年十二月十九日
书 记 员 郑皓泽