中华人民共和国
北京市高级人民法院
行 政 判 决 书
（2013）高行终字第1604号
上诉人（原审原告）阿雷生物药品公司（ArrayBioPharmaInc.），住所地美利坚合众国特拉华州。
法定代表人约翰R.穆尔，副总裁兼总顾问。
委托代理人王达佐，男，1965年1月30日出生，北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司专利代理人。
委托代理人阴亮，男，1981年2月17日出生，北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司专利代理人。
被上诉人（原审被告）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会，住所地中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10-12层。
法定代表人张茂于，副主任。
委托代理人董丽雯，中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会审查员。
委托代理人潘俊，中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会审查员。
上诉人阿雷生物药品公司（简称阿雷公司）因发明专利无效行政纠纷一案，不服中华人民共和国北京市第一中级人民法院（简称北京市第一中级人民法院）（2013）一中知行初字第604号行政判决，向本院提起上诉。本院于2013年7月29日受理后，依法组成合议庭于2013年11月13日对本案公开开庭进行了审理。上诉人阿雷公司的委托代理人阴亮、王达佐，被上诉人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）的委托代理人董丽雯、潘骏到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。
北京市第一中级人民法院经审理查明：
本申请系名称为“有丝分裂驱动蛋白抑制剂及其使用方法”的第200580043628.9号发明专利申请，优先权日为2004年10月19日，申请日为2005年10月18日，进入中国国家阶段日期为2007年6月19日，公开日为2007年12月5日，申请人为阿雷公司。驳回决定所针对的权利要求书中的独立权利要求1如下：
“1.下式的化合物
及其代谢物、溶剂合物、经拆分的对映异构体、非对映异构体、外消旋混合物及药学上可接受的盐，其中：
X为O或S，
R为Z-NR2R3、Z-OH或Z-OP（＝O）（ORa）（ORa）；
R1为烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、-OR3、-NR4OR5、CRb（＝NORc）、C（＝O）Ra或-
NR4R5，其中所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-OCH2C（＝O）ORa、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-NRcC（NCN）NRaRb、-ORa、-OP（＝O）（ORa）2、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基的基团取代；
Ar1及Ar2独立地为芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地被一或多个独立地选自F、Cl、Br、I、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、ORa、-O（C＝O）ORd、-OP（＝O）（ORa）（ORa）、NRaRb、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、SR6、SOR6、SO2R6、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-OCH2C（＝O）ORa、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb及-
NRcC（＝O）NRaRb的基团取代；
R2为氢、-C（＝O）R4、-SO2R6、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、天然或非天然的氨基酸、或两个或更多个独立地选自天然及非天然氨基酸的氨基酸的多肽，其中所述烷基、烯基、炔基及环烷基任选地被一或多个独立地选自氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代；
R3为氢、-C（＝O）R4、烷基、烯基、炔基或饱和或部分不饱和的环烷基，其中所述烷基、烯基、炔基及环烷基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-OP（＝O）（ORa）2、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代，
或者R2及R3与它们所连接的氮原子一起形成饱和或部分不饱和的且除了所述R2及R3所连接的氮原子以外可以包含1到3个选自N、O及S的其他杂原子的杂环，其中所述杂环任选地被一或多个独立地选自氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代；
R4及R5独立地为H、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、芳基或者杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-NRcC（NCN）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代，
或者R4及R5与它们所连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的且除了所述R4及R5所连接的杂原子以外可以包含1到3个选自N、O及S的其他杂原子的杂环，其中所述杂环任选地被一或多个独立地选自氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-NRcC（NCN）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代；
R6为烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、芳基或者杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-NRcC（NCN）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代；
Ra为氢、三氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或者饱和或部分不饱和的杂环基烷基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORh、-NRfSO2Rh、-SO2NReRf、-C（＝O）Re、-C（＝O）ORe、-OC（＝O）Re、-NRfC（＝O）ORh、-NRfC（＝O）Re、-C（＝O）NReRf、-NReRf、-NRgC（＝O）NReRf、-NRcC（NCN）NReRf、-ORe、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基及杂环基烷基的基团取代；
Rb、Rc、Rf及Rg独立地为氢或烷基，
或者Ra及Rb与它们所连接的原子一起形成4到10元的饱和或部分不饱和的杂环，其除所述Ra及Rb所连接的氮原子之外可以包含1到3个选自N、O及S的其他杂原子；
Rd及Rh独立地为三氟甲基、烷基、饱和或部分不饱和的环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基或者杂环基烷基；
Re为氢、三氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基或者杂环基烷基；以及
Z为具有1到6个碳的亚烷基，或为各自具有2到6个碳的亚烯基或亚炔基，其中所述亚烷基、亚烯基及亚炔基任选地被一或多个独立地选自氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代。”
2010年12月1日，国家知识产权局原审查部门发出驳回决定，驳回了本申请。理由是：本申请说明书中只给出了断言性的结论，却没有能够证明确实具有上述效果的科学性和可信性的药效学试验资料。本申请虽然在说明书实施例123、124记载了药效学实验，但所述试验仅是提供了实验室实验方法，而对试验结果均是笼统的以“本发明的化合物显示出小于50μM的IC50或EC50”来表示，本领域技术人员无法获知实验结果由何种样品获得，因而本领域技术人员无法确信申请请求保护的化合物具有申请人声称的用途或效果。因此说明书公开不充分，不符合《中华人民共和国专利法》（简称《专利法》）第二十六条第三款的规定。
2011年3月16日，阿雷公司不服上述驳回决定，向专利复审委员会提出复审请求，没有提交申请文件的修改替换页，仅陈述了如下复审理由：根据说明书第（00205）段的记载，实施例123和124中公开的药理活性实验数据范围包括实施例1－122中所述的具体化合物的实验结果，实施例1－122的化合物是本发明的示例性的、优选且代表性的化合物，因此说明书公开了体现药理实验结果的定量数据范围，符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
经形式审查合格，专利复审委员会依法受理了该复审请求，于2011年4月6日向阿雷公司发出复审请求受理通知书，同时向原审查部门发出前置审查通知书。
经前置审查，原审查部门坚持驳回决定。
随后，专利复审委员会于2011年6月17日向阿雷公司发出复审通知书，指出：权利要求1－54在说明书中是否充分公开的关键在于所述化合物的用途和／或使用效果是否已充分公开。由于本申请要求保护新化合物，新颖的结构将产生怎样的用途和／或效果是本领域技术人员无法根据现有技术预测的。本说明书提供的效果实验中也仅提供了方法步骤和最终的结论，而没有清楚地说明实验所采用的是哪个或哪些具体化合物，本领域技术人员无法获知实验结果具体由哪个或哪些化合物获得，因而无法确信要求保护的化合物具有阿雷公司声称的用途和／或效果。因此，本申请说明书未充分公开权利要求1－54要求保护的技术方案，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。针对阿雷公司的意见陈述，专利复审委员会认为：说明书第（00205）段的相应记载为“被本发明所包括的本发明的代表性化合物包括但不限于实施例的化合物及它们的药学上可接受的盐、溶剂合物、代谢物或前药。以下所给出的实施例是用来说明本发明的具体实施方案，并不意味着以任何方式限定说明书或权利要求书的范围”。首先，其中并未明确指出实施例123、124中所指的“本发明的化合物”指代哪个或哪些化合物；其次，即使如请求人所述，实施例123、124中的结果包括了实施例1－122中的具体化合物的实验结果，也同样由于本领域技术人员无法获知实施例123、124的实验结果具体由哪个或哪些化合物获得，因而无法确信要求保护的化合物具有阿雷公司声称的用途和／或效果。
对此，阿雷公司于2011年10月9日提交了意见陈述书和权利要求书的全文替换页（共四十六项权利要求），新修改的权利要求书中的独立权利要求1如下：
“1.下式的化合物
及其经拆分的对映异构体、非对映异构体、外消旋混合物及药学上可接受的盐，其中：
R为Z-NR2R3或Z-OH；
R1为烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、-OR3、-NR4OR5、CRb（＝NORc）、C（＝O）Ra或-
NR4R5，其中所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-OCH2C（＝O）ORa、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-NRcC（NCN）NRaRb、-ORa、-OP（＝O）（ORa）2、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基的基团取代；
Ar1及Ar2独立地为芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地被一或多个独立地选自F、Cl、Br、I、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、ORa、-O（C＝O）ORd、-OP（＝O）（ORa）（ORa）、NRaRb、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、SR6、SOR6、SO2R6、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-OCH2C（＝O）ORa、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb及-
NRcC（＝O）NRaRb的基团取代；
R2及R3独立地选自H、烷基、饱和或部分不饱和的环烷基、氨基酸以及二肽，其中所述烷基及环烷基任选被取代；
R4及R5独立地为H、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、芳基或者杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-NRcC（NCN）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代，
或者R4及R5与它们所连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的且除了所述R4及R5所连接的杂原子以外可以包含1到3个选自N、O及S的其他杂原子的杂环，其中所述杂环任选地被一或多个独立地选自氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-NRcC（NCN）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代；
R6为烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、芳基或者杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-NRcC（NCN）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代；
Ra为氢、三氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或者饱和或部分不饱和的杂环基烷基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基任选地被一或多个独立地选自氧代（条件是其没有取代在所述芳基或杂芳基上）、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORh、-NRfSO2Rh、-SO2NReRf、-C（＝O）Re、-C（＝O）ORe、-OC（＝O）Re、-NRfC（＝O）ORh、-NRfC（＝O）Re、-C（＝O）NReRf、-NReRf、-NRgC（＝O）NReRf、-NRcC（NCN）NReRf、-ORe、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基及杂环基烷基的基团取代；
Rb、Rc、Rf及Rg独立地为氢或烷基，
或者Ra及Rb与它们所连接的原子一起形成4到10元的饱和或部分不饱和的杂环，其除所述Ra及Rb所连接的氮原子之外可以包含1到3个选自N、O及S的其他杂原子；
Rd及Rh独立地为三氟甲基、烷基、饱和或部分不饱和的环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基或者杂环基烷基；
Re为氢、三氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基或者杂环基烷基；以及
Z为具有1到6个碳的亚烷基，或为各自具有2到6个碳的亚烯基或亚炔基，其中所述亚烷基、亚烯基及亚炔基任选地被一或多个独立地选自氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-O（C＝O）ORd、-NRbSO2Rd、-SO2NRaRb、-C（＝O）Ra、-C（＝O）ORa、-OC（＝O）Ra、-NRbC（＝O）ORd、-NRbC（＝O）Ra、-C（＝O）NRaRb、-NRaRb、-NRcC（＝O）NRaRb、-ORa、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基及杂环基烷基的基团取代。”
阿雷公司认为：基于说明书第00205-00383段公开的内容，本领域技术人员可以合理地认识到，所举例说明的优选及代表性化合物已经制备得到并可用于试验。本领域技术人员没有理由认为实施例1-122中的具体化合物（实际制备得到的本发明优选、代表性化合物）无一在实施例123-124中被试验。实施例123-124中公开的药理活性实验数据范围包括了已实际制备得到的实施例1-122中公开的具体化合物的试验结果，即实施例1-122中公开的所有具体化合物均显示小于50μM的IC50或EC50。即使实施例123-124没有文字记载采用何种具体化合物进行试验，本领域技术人员仍能确信本发明的化合物具有预期的医药用途或药理作用。另外，本领域技术人员会预期所要求保护的化合物具有WO03／079973（参见第68页第24-26行）中描述的化合物的类似活性。综上，本申请说明书符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
2012年8月20日，专利复审委员会作出第45016号复审请求审查决定（简称第45016号决定），认定：
本申请权利要求1－46要求保护一种特定结构式所示的化合物，该化合物在制备用于治疗可通过抑制有丝分裂而治疗的人类或动物中疾病或病症的药物中的用途，该化合物在制备用于治疗异常细胞生长病况的药物中的用途，以及包含所述化合物的药物组合物。
根据本申请说明书的记载，本发明化合物抑制有丝分裂驱动蛋白，尤其是有丝分裂驱动蛋白KSP，从而治疗相关疾病。本申请说明书实施例1－122中公开了本发明某些具体化合物的制备方法和确认参数。说明书实施例123、124中记载了确定本发明化合物活性的方法和确定本发明化合物抑制细胞生存力的能力的方法，最后记载结果为“本发明的化合物显示出小于50μM的IC50”和“本发明的化合物显示出小于50μM的EC50”。
根据如上记载可知，本申请说明书中已经公开了本申请要求保护的化合物的确认和制备，权利要求1－46在说明书中是否充分公开的关键在于所述化合物的用途和／或使用效果（即抑制有丝分裂驱动蛋白，尤其是有丝分裂驱动蛋白KSP，从而治疗相关疾病）是否已充分公开。由于本申请要求保护新化合物，新颖的结构将产生怎样的用途和／或效果是本领域技术人员无法根据现有技术预测的。本说明书提供的效果实验中也仅提供了方法步骤和最终的结论，而没有清楚地说明实验所采用的是哪个或哪些具体化合物，本领域技术人员无法获知实验结果具体由哪个或哪些化合物获得，因而无法确信要求保护的化合物具有阿雷公司声称的用途和／或效果。
综上，由于所属技术领域的技术人员无法根据现有技术预测本发明化合物的所述用途和／或使用效果，说明书中也未记载对于本领域技术人员来说足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和／或技术效果的定性或者定量实验数据，因此，本申请说明书未充分公开权利要求1－46要求保护的技术方案，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。
基于上述理由，专利复审委员会维持了国家知识产权局于2010年12月1日对本申请作出的驳回决定。
另查，本申请说明书记载有如下内容：本发明化合物抑制有丝分裂驱动蛋白，尤其是有丝分裂驱动蛋白KSP，从而治疗相关疾病。本申请说明书实施例1－122中公开了本发明某些具体化合物的制备方法和确认参数。说明书实施例123、124中记载了确定本发明化合物活性的方法和确定本发明化合物抑制细胞生存力的能力的方法，最后记载结果为“本发明的化合物显示出小于50μM的IC50”和“本发明的化合物显示出小于50μM的EC50”。
阿雷公司不服第45016号决定，于法定期限内向北京市第一中级人民法院提起行政诉讼。
北京市第一中级人民法院认为，根据本申请说明书的记载，本申请所保护的化合物的用途和／或使用效果系抑制有丝分裂驱动蛋白，尤其是有丝分裂驱动蛋白KSP，从而治疗相关疾病。本申请说明书中已经公开了本申请要求保护的化合物的确认和制备，权利要求1－46在说明书中是否充分公开的关键在于所述化合物的用途和／或使用效果是否已充分公开。由于本申请要求保护新化合物，新颖的结构将产生怎样的用途和／或效果是本领域技术人员无法根据现有技术预测的。本说明书提供的效果实验中也仅提供了方法步骤和最终的结论，而没有清楚地说明实验所采用的是哪个或哪些具体化合物，本领域技术人员无法获知实验结果具体由哪个或哪些化合物获得，因而无法确信要求保护的化合物具有原告声称的用途和／或效果。另外，本申请的化合物是以通式结构来表述的，这些众多化合物之间在结构上存在较大差异，实验结果给出的IC50和EC50值也涵盖了较广的范围，在现有信息的基础上，本领域技术人员无法确信所述实验结果，该实验结果无法用于证明本申请要求保护的化合物具有所述活性。因此，本申请说明书未对本发明作出清楚、完整的说明，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定。综上所述，专利复审委员会作出的第45016号决定，主要证据充分，适用法律正确，作出程序合法，予以维持。依据《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第（一）项之规定，判决：维持中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会作出的第45016号复审请求审查决定。
阿雷公司不服原审判决向本院提出上诉，请求撤销原审判决，撤销第45016决定，判令专利复审委员会重新作出审查决定。阿雷公司主要上诉理由是：本申请符合《专利法》第二十六条第三款的规定，原审法院认定事实不清，适用法律有误。
专利复审委员会服从原审判决。
本院经审理查明，有经双方当事人庭审质证的第45016号决定、本申请说明书、驳回决定、复审通知书、意见陈述书和当事人的陈述等证据在案佐证，证据充分，本院对原审法院查明的事实予以确认。
本院认为，《专利法》第二十六条第三款规定：“说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准；必要的时候，应当有附图。摘要应当简要说明发明或者实用新型的技术要点。”《专利审查指南》第二部份第十章“化学发明的充分公开”一节规定：“化学产品发明的充分公开应当包括化学产品的确认、制备以及用途和／或使用效果，如果所述技术领域的技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述用途和／或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或者定量实验数据，否则说明书公开不充分。”本案中，本申请所保护的化合物的用途和／或使用效果系抑制有丝分裂驱动蛋白，尤其是有丝分裂驱动蛋白KSP，从而治疗相关疾病。由于本申请要求保护新化合物，本申请说明书中已经公开了本申请要求保护的化合物的确认和制备，新颖的结构将产生怎样的用途和／或效果是本领域技术人员无法根据现有技术预测的。本说明书提供的效果实验中仅提供了方法步骤和最终的结论，而没有清楚地说明实验所采用的是哪个或哪些具体化合物，本领域技术人员无法获知实验结果具体由哪个或哪些化合物获得，因而无法确信要求保护的化合物具有阿雷公司声称的用途和／或效果。另外，本申请的化合物是以通式结构来表述的，这些众多化合物之间在结构上存在较大差异，实验结果给出的IC50和EC50值也涵盖了较广的范围，在现有信息的基础上，本领域技术人员无法确信所述实验结果，该实验结果无法用于证明本申请要求保护的化合物具有所述活性。因此，原审法院及专利复审委员会认定本申请说明书未对本发明作出清楚、完整的说明，不符合《专利法》第二十六条第三款的规定正确。阿雷公司关于本申请符合《专利法》第二十六条第三款规定的上诉主张不能成立，本院不予支持。
综上，阿雷公司的上诉主张缺乏事实及法律依据，其上诉请求本院不予支持。原审判决认定事实清楚，适用法律正确，依法应予维持。依据《中华人民共和国行政诉讼法》第六十一条第（一）项之规定，判决如下：
驳回上诉，维持原判。
一、二审案件受理费各人民币一百元，均由阿雷生物药品公司负担（均已交纳）。
本判决为终审判决。
审 判 长 刘晓军
代理审判员 马 军
代理审判员 袁相军
二〇一四年六月二十日
书 记 员 崔馨娜