中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2017）京73行初2436号原告：FMC公司，住所地美利坚合众国宾夕法尼亚州费城瓦尔纳特街**。法定代表人：大卫??H.??威克瑞，助理秘书。委托诉讼代理人：苗征，北京市永新智财律师事务所律师。委托诉讼代理人：张晓威，永新专利商标代理有限公司专利代理人。被告：中华人民共和国国家知识产权局，住所，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路**div>法定代表人：申长雨，局长。委托诉讼代理人：林琳，中华人民共和国国家知识产权局审查员。委托诉讼代理人：史晶，中华人民共和国国家知识产权局审查员。原告FMC公司因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）于2016年8月22日作出的第113426号复审请求审查决定（简称被诉决定），于法定期限内向本院提起行政诉讼。本院于2017年4月10日受理本案后，依法组成合议庭，并指派宋丹青作为本案技术调查官，于2019年5月20日公开开庭进行了审理。原告FMC公司的委托诉讼代理人苗征、张晓威，被告中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）的委托诉讼代理人林琳、史晶到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。被诉决定系专利复审委员会就FMC公司申请号为201080019806.5、名称为“杀真菌的吡唑化合物”的发明专利申请（简称本申请）所提出的复审请求而作出的，该决定认定：（一）、审查文本的认定纳幕尔杜邦公司于2016年07月20日答复复审通知书时提交了权利要求书全文替换页（共13页，17项权利要求）。相对于驳回文本的权利要求书，纳幕尔杜邦公司删除了权利要求1对于基团Q1、Q2、X、R1的部分基团定义，对R8、R9a和R9b的基团定义以及对m的定义，并对权利要求2、3、5、14进行相应的删除。经审查，上述修改符合《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第三十三条和《中华人民共和国专利法实施细则》第六十条第一款的规定。此外，纳幕尔杜邦公司于2015年9月18日提出复审请求时还提交了说明书第94页的修改替换页（共1页）。因此，本复审请求审查决定依据的文本为纳幕尔杜邦公司于2016年7月20日提交的权利要求第1-17项、2015年9月18日提交的说明书第94页、2014年3月20日提交的说明书第1-93、95-171页以及2011年11月3日进入中国国家阶段时提交的原始国际申请文件中文译文的说明书摘要。（二）、关于专利法第二十二条第三款专利法第二十二条第三款规定，创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著进步，该实用新型有实质性特点和进步。在判断创造性时，首先要将权利要求所要求保护的技术方案与所确定的最接近的现有技术相比较，确定区别特征和发明实际解决的技术问题，进而考察现有技术中是否存在将该区别特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的技术启示，如果现有技术中存在这样的技术启示，且该区别特征的引入并未给所述技术方案带来预料不到的技术效果，则该权利要求不具备创造性。1、就本申请而言，权利要求1要求保护选自式1的化合物、其N-氧化物和其盐（具体参见案由部分）。对比文件4公开了用作害虫防治剂的式(I)的N-吡唑基苯胺和N-吡唑基氨基吡啶，所述化合物具有杀真菌活性，在植物保护中可用作杀真菌剂，并具体公开了实施例145的化合物：R1、R2分别为CH3，R3为CN，R4为H，X为C-NO2，Y为NO2以及Z为CF3的式(I-1)的化合物（参见其摘要、说明书第14页第1、2行以及说明书第38页表1中实施例145）。经对比，本申请权利要求1的式1化合物与对比文件4公开的上述通式在基团定义上有重叠。具体而言，本申请权利要求1要求保护的化合物与对比文件4公开的实施例145的化合物的区别特征在于：（1）权利要求1中定义Q1为苯环，其任选被至多5个独立地选自以下的取代基取代：R3；而对比文件4所公开的实施例145的化合物中相应的基团R3（对应于本申请的Q1）为CN。（2）权利要求1对Q2上的取代基R3的定义中不包括对比文件4实施例145的化合物中的取代基NO2。关于本申请要解决的技术问题，本申请说明书第1页发明背景部分中记载“为获得高农作物效率，控制由植物病原真菌引起的植物病害是极其重要的。……。为此目的，有许多产品可商购获得，但是持续需要更有效、更经济、更低毒、对环境更安全或具有不同作用位点的新型化合物。”本申请说明书第1页发明概述部分第1段中还记载“本发明涉及式1的化合物(包括所有的几何和立体异构体)、其N-氧化物和盐、包含它们的农业组合物、以及它们作为杀真菌剂的用途。”对于所述式1的化合物，本申请说明书合成实施例1-10中分别制备得到具体化合物1、17、24、45、69、351、370、54、371和58，并进一步以表格的形式列举了通过本申请所述方法以及本领域已知的方法可制备得到的其他具体化合物，在本申请说明书第148-162页的索引表A-C中分别给出了一些具体化合物的质谱数据、1HNMR数据和熔点数据。对于所述化合物的用途，本申请说明书第106页第15行至第107页第20行中具体描述“本发明的化合物和/或组合物可对由担子菌纲、子囊菌纲、卵菌纲和半知菌纲广谱植物病原真菌引起的病害提供控制。它们可有效地控制广谱植物病害，尤其是观赏作物、草坪作物、蔬菜作物、大田作物、谷类作物和果树作物的叶片病原体。这些病原体包括：……。除了它们的杀真菌活性之外，所述组合物或组合还对细菌如梨火疫病菌(Erwiniaamylovora)、野油菜黄单胞菌(Xanthomonascampestris)、丁香假单胞菌(Pseudomonassyringae)以及其它菌种具有抵抗活性。”在本申请说明书第162-164页的生物学实施例中通过测试A-J对一些具体化合物进行了测试，测试A-J分别涉及葡萄霜霉病菌(Plasmoparaviticola)(葡萄霜霉病的致病原)、草莓灰霉病菌(Botrytiscinerea)(番茄灰霉病的致病原)、番茄早疫病菌(Alternariasolani)(番茄早疫病的致病原)、马铃薯晚疫病菌(番茄晚期枯萎病的致病原)、赤色菌核病菌(Rhizoctoniasolani)(草皮褐斑病的致病原)、颖枯病菌(Septorianodorum)(壳针孢属颖斑病的致病原)、叶枯病菌(小麦叶疹斑的致病原)、隐匿柄锈菌f.sp.tritici(小麦叶疹斑的致病原)、隐匿柄锈菌f.sp.tritici(小麦叶疹斑的致病原)和小麦白粉病菌(Erysiphegraminisf.sp.tritici)(小麦白粉病的致病原)，所测得的结果列于本申请说明书第164-172页的表A中。对于所公开化合物的用途，对比文件4说明书第14页第1-4行中记载所述化合物具有杀真菌活性，在植物保护中可用来杀灭根肿病菌纲、卵菌纲、弧菌纲、接合菌亚纲、子囊菌纲、担子菌纲和半知菌纲的微生物，并在说明书第14页第5-32行非限定性地列举了一些真菌病害的致病微生物，在实施例F-H中测试了一些具体化合物的杀真菌活性，实施例F-H分别涉及葡萄霜霉病、苹果白粉病(Podosphaeraleucotricha)和苹果黑星病(Venturiainaequalis)。对比文件4中没有具体测定实施例145的化合物的杀真菌活性，但本领域技术人员基于对比文件4已经公开的杀真菌活性测试结果能够合理预期到实施例145的化合物也具有类似的杀真菌活性。分析本申请及对比文件4所公开的以上内容可知，由于对比文件4中并没有公开实施例145的化合物的杀真菌活性的具体数据，则无法比较它们与本申请化合物的杀真菌活性，因而也无法确定本申请化合物与对比文件4的化合物相比是否获得了改善的杀真菌活性。此外，纳幕尔杜邦公司在答复复审通知书时所提交的补充对比实验数据也不能够证明本申请权利要求1要求保护的化合物相对于对比文件4所公开的化合物取得了预料不到的技术效果。基于上述分析，本申请权利要求1相对于对比文件4实际解决的技术问题是寻求更多可选择的具有杀真菌活性的吡唑化合物。对于上述区别特征（1），对比文件4权利要求1中公开了所述式(I)中的基团R3（对应于本申请的Q1）为氢、卤素、氰基或硝基，或各自可被选择取代的烷基、芳基或杂芳基等，可见，对比文件4对基团R3的定义中明确记载了可被选择取代的芳基或杂芳基，权利要求2中进一步限定R3可以是任选被所述基团单取代至三取代的苯基，由此可见，对比文件4中给出了本申请的Q1可以为任选被所述基团取代的苯环的技术启示。因此，本领域技术人员基于对比文件4所给出的上述技术启示可容易地确定Q1为任选被所述基团取代的苯环，并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定将CN替换为任选被所述基团取代的苯环为所述化合物带来了预料不到的技术效果。对于上述区别特征（2），对比文件4权利要求1中公开所述式(I)中的Y可以是CN、卤素或卤代烷基，Z可以是卤素、卤代烷基、卤代烷氧基或卤代烷硫基（所述Y、Z对应于本申请的R3）。本领域技术人员可容易地在此基础上通过本领域惯用的结构修饰手段来对这些取代基进行扩展，并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定本申请对基团R3的定义为所述化合物带来了预料不到的技术效果。另外，对于本申请权利要求1对基团R1、R1a、R3和X定义的其他可选基团，对比文件4权利要求1中定义式(I)中的R1-R4、X、Y和Z可以为多种不同类型的基团，由此可认为，对比文件4中给出了如下技术启示：在保持骨架结构不变的情况下，变换其上的取代基不会导致所述化合物的用途和/或效果严重变劣，因此，为寻求更多可选择的具有杀真菌活性的吡唑化合物，本领域技术人员有动机使用本领域惯用的结构修饰手段来对这些取代基进行扩展，并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定本申请对这些基团的定义为所述化合物带来了预料不到的技术效果。综上所述，在对比文件4的基础上结合本领域惯用的结构修饰手段和常识获得权利要求1要求保护的化合物对本领域技术人员而言是显而易见的。并且，从本申请说明书记载的内容看，也无法确定权利要求1的化合物具有预料不到的技术效果。因此，权利要求1不具备突出的实质性特点和显著的进步，不符合专利法第22条第3款有关创造性的规定。权利要求2-9、15直接或间接从属于权利要求1，其中权利要求2-7、15进一步限定各取代基的定义，权利要求8、9分别要求保护落入权利要求1式1范围内的具体化合物。然而，基于本申请说明书记载的内容并无法确定权利要求2-7、15进一步限定的式1化合物以及权利要求8、9中的具体化合物相对于对比文件4所公开的化合物具有什么预料不到的技术效果。因此，基于上述同样的理由，权利要求2-9、15也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。2、权利要求10、11分别要求保护杀真菌组合物，权利要求12要求保护用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，权利要求13要求保护组合物（具体参见案由部分）。如意见1中所述，权利要求1的化合物不具备创造性。并且，对比文件4说明书第15页第7-12行中公开了所述杀真菌活性化合物可以与其他活性化合物的混合物的形式存在，其他活性化合物如杀真菌剂、杀虫剂。并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定所述化合物与其它杀真菌剂或无脊椎害虫控制化合物或试剂组合带来了什么预料不到的技术效果。此外，将具有杀真菌活性的化合物与农用辅料（例如表面活性剂、稀释剂等）混合制备相应的组合物来使用是本领域的惯用手段，向植物或其部分或向植物种子施用有效量的杀真菌活性化合物以控制由植物病原真菌引起的植物病害也属于本领域的惯用方法。因此，在所述化合物不具备创造性的情况下，权利要求10-13也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。权利要求16从属于权利要求10，进一步限定组分(a)的式1化合物。权利要求17从属于权利要求16，进一步限定组分(b)。权利要求17中进一步限定的百菌清已经被对比文件4公开（参见其说明书第18页第7行），而丙硫菌唑、叶菌唑和吡噻菌胺是本领域常见的可选杀真菌剂。并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定权利要求16、17的附加技术特征为所述组合物带来了什么预料不到的技术效果。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的情况下，权利要求16、17也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。3、权利要求14要求保护式2化合物或其盐（具体参见案由部分）。根据本申请说明书第6页第24行的记载，所述式2的化合物或其盐作为中间体用于制备式1的化合物。如意见1中所述，所述式2化合物或其盐作为中间体所制备的目标化合物（即，式1化合物）本身不具备创造性。对比文件3公开了具有杀菌活性的式(I)化合物及其制备方法，并具体公开了如下制备方法（参见其说明书第[0032]段的[化16]）：本申请所述的式1化合物与对比文件3中的式(I)化合物是同类化合物，具有类似的结构，当要制备本申请所述的式1化合物时，本领域技术人员会显而易见地想到使用对比文件3所公开的方法，并且，基于本领域设计合成路线的惯用方法逆推得到相应的原料化合物，这也无需付出创造性劳动。因此，本领域技术人员在对比文件3所公开的上述内容的基础上，可容易地想到以上述式2的化合物作为中间体来制备本申请所述的式1化合物。因此，权利要求14也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。（三）对纳幕尔杜邦公司相关意见的评述对于纳幕尔杜邦公司答复复审通知书时的相关意见（具体参见案由部分），专利复审委员会合议组认为：1、一份现有技术文件所公开的信息除了其具体实施部分所记载的内容之外，还包括其他部分所记载的内容。本领域技术人员在阅读对比文件4时不仅能看到其表1中所公开的具体化合物，还能看到权利要求书中所公开的通式化合物，并且，在没有其他相反证据存在的情况下，本领域技术人员基于对比文件4所公开的信息能够确定无论是具体化合物还是通式化合物都会具有杀真菌活性。就本申请而言，对于本申请式1化合物中吡唑环4位的基团Q1，虽然对比文件4所示例的具体化合物中没有在4位具有苯环的情况，但对比文件4权利要求1中公开了所述式(I)中的基团R3（对应于本申请的Q1）可以是可被选择取代的芳基或杂芳基，权利要求2中进一步限定R3可以是任选被所述基团单取代至三取代的苯基，由此可见，对比文件4中给出了本申请的Q1可以为任选被所述基团取代的苯环的技术启示。另外，虽然对比文件4在表1中所列出的164个具体化合物中均不涉及在吡唑环4位具有苯环的情况，且进行了杀真菌数据报道的7个具体化合物中都没有在吡唑环4位的苯环，但并不能由此认为只有这些具体化合物（尤其是报道了杀真菌活性数据的那些）才具有杀真菌活性，在没有其他相反证据存在的情况下，不能因为具体示例的化合物而认为当通式中的取代基为其他可选基团时所述化合物就不再具有杀真菌活性。进一步地，在已经明确对比文件4所公开式(I)范围内的化合物都具有杀真菌活性的情况下，出于寻求具有杀真菌活性的新的吡唑化合物的目的，本领域技术人员仍然有动机选择对比文件4权利要求1中所公开的式(I)中基团R3为可被选择取代的芳基或杂芳基的情况进行下一步研究（即使这种取代情况并没有在对比文件4中给出具体的示例），并通过有限的试验加以确认。另外，对于纳幕尔杜邦公司所认为的“对于子集范围的发明可以被授权，因为现有技术没有为本领域技术人员提供在获得所要求的发明中的合理成功预期的基础”，专利复审委员会合议组认为：子集范围的发明在很大程度上属于审查指南第二部分第四章第4.3节中所述的选择发明，其授权的基础必须是相对于现有技术取得了预料不到的技术效果。本申请权利要求1所要求保护的通式化合物与对比文件4权利要求1所公开的通式化合物存在重叠，纳幕尔杜邦公司并没有证明这些重叠的部分相对于对比文件4所公开的化合物取得了预料不到的技术效果，因此，单就此点而言，本申请也不具备创造性。2、对比文件4除了公开了包含所述排除条件的通式化合物之外，还在表1中列出了164个具体化合物，其中包括实施例145的化合物，并指出这些化合物“类似的和根据一般的指导可获得”（参见对比文件4说明书第22页第17行），因此，不能因为实施例145的化合物被排除在对比文件4所公开的通式范围之外就认为实施例145不在对比文件4的范围内。并且，对比文件4实施例145的化合物具有与对比文件4中报道了杀真菌数据的那些具体化合物相同的骨架结构，本领域技术人员能够合理预期到对比文件4实施例145的化合物也具有杀真菌活性。另外，纳幕尔杜邦公司所提到的现有技术文献WO93/19054正是涉及杀真菌剂的化合物，其中的实施例279化合物正是对比文件4实施例145的化合物，这也进一步证明本领域技术人员能够合理预期到对比文件4实施例145的化合物具有杀真菌活性。事实上，现有技术文献WO93/19054的公开日为1993年09月30日，早于对比文件4的优先权日1994年02月18日，由此可推测，对比文件4通式中的排除条件极可能是为了排除现有技术文献WO93/19054已经公开的化合物，而并非是认为对比文件4实施例145的化合物不具有所述杀真菌活性。另外，对于对比文件4序言中所提到的“上述活性化合物的活性总不能令人完全满意”，专利复审委员会合议组认为，本领域技术人员在进行进一步的研发时并不会完全聚焦于活性最优的那个化合物，并且，对比文件4序言中的这句话也仅是泛泛之谈，并没有提供足够的证据，因此，对比文件4序言中的这句话并不会阻碍本领域技术人员在对比文件4实施例145化合物的基础上结合对比文件4通式中所给出的技术启示以及本领域惯用的结构修饰手段和常识来寻求更多可选择的具有杀真菌活性的吡唑化合物。对于纳幕尔杜邦公司所提到的通过删除一些取代基定义而更进一步将本申请所要求保护的化合物与对比文件4公开的那些区别，专利复审委员会合议组认为，目前本申请权利要求1所要求保护的通式化合物与对比文件4权利要求1所公开的通式化合物存在重叠，并没有完全区别开来。3、如1中所述，本领域技术人员在阅读对比文件4时不仅能看到其表1中所公开的具体化合物，还能看到权利要求书中所公开的通式化合物，并且，在没有其他相反证据存在的情况下，本领域技术人员基于对比文件4所公开的信息能够确定无论是具体化合物还是通式化合物都会具有杀真菌活性。另外，如前述意见（二）1中所分析的，基于目前的证据并不能确定本申请化合物与对比文件4的化合物相比能够获得改善的杀真菌活性，因此，纳幕尔杜邦公司所认为的“显示出由真菌植物病原体引起的植物病害的控制，……，特别地，预防性控制……”并不能证明本申请具备创造性。4、对于纳幕尔杜邦公司在答复复审通知书时所提交的补充对比实验数据，专利复审委员会合议组认为：首先，纳幕尔杜邦公司所选用的对比文件4通式范围内的化合物B和化合物C并非在前用于评述本申请创造性的对比文件4实施例145的化合物，并且，虽然本领域技术人员基于这两个化合物与对比文件4实施例145化合物所具有的共同骨架结构能够预期到这些化合物都具有杀真菌活性，然而，这两个化合物与对比文件4实施例145化合物在该骨架结构上的多处取代基不同，尤其是这两个化合物对应于本申请的Q1的基团是SMe，而对比文件4实施例145化合物中相应的基团是CN，因此，本领域技术人员基于这两个化合物在生物学测试B、F、I和J中所测得的具体活性数据无法预期到对比文件4实施例145化合物在相应测试中所测得的具体活性数据，进而这两个化合物与本申请化合物266、化合物377及化合物A的对比结果不能够代表对比文件4实施例145化合物与上述本申请化合物的对比结果。其次，对于纳幕尔杜邦公司所补充提交的本申请化合物的数据，在本申请原始申请文件中并没有提供本申请化合物377和化合物A的任何生物学活性数据，并且，本领域技术人员基于原始申请文件中所提供的其他具体化合物的生物学活性数据也难以预期到这两个化合物在相应生物学测试中所测得的具体数据，因此，纳幕尔杜邦公司所补充提交的这两个本申请化合物的生物学活性数据超出了原始申请文件所公开的信息，不属于原始申请文件记载和公开的内容，因而不能基于这些数据所证明的技术效果来确定本申请所要求保护的化合物具备创造性。对于补充对比实验中的本申请化合物266，原始申请文件中提供了该化合物在生物学测试B、F、I和J中在200ppm下的等级分别为100、98、100和100，本领域技术人员在这些数据的基础上能够合理预期到该化合物在相应生物学测试中在较高的250ppm下的等级分别为100、大于或等于98、100和100，在此基础上也能够得出本申请化合物266在250ppm下对于TBT、WGB、WLR和WPM的病害控制能力优于对比文件4通式范围内的化合物B和化合物C的结论（对比文件4化合物B在相应测试中的等级分别为41、0、41、0，化合物C在相应测试中的等级分别为99、0、19、0），然而，如前所述，该对比结果并不能代表本申请化合物266与对比文件4实施例145化合物的对比结果，因此，基于这些数据得不出本申请化合物266在250ppm下对于TBT、WGB、WLR和WPM的病害控制能力优于对比文件4实施例145化合物的结论。此外，对于纳幕尔杜邦公司补充提交的本申请化合物266在50ppm或10ppm下测得的数据，本申请原始申请文件中并没有记载相应测试条件下的生物学活性数据，并且，该50ppm、10ppm远低于原始申请文件中所测试的200ppm，本领域技术人员基于在200ppm下测得的数据无法预期到在50ppm或10ppm下所测得的数据，因此，纳幕尔杜邦公司所补充提交的本申请化合物266在50ppm或10ppm下测得的数据超出了原始申请文件所公开的信息，不属于原始申请文件记载和公开的内容，因而不能基于这些数据所证明的技术效果来确定本申请所要求保护的化合物具备创造性。最后，本申请权利要求1对其所要求保护的通式化合物中的取代基进行了宽范围的定义，而补充对比实验只涉及落入本申请权利要求1范围内的三个具体化合物（化合物266、化合物377及化合物A），并且，这三个化合物在骨架结构上的取代基均属于特定的类型（R1、R1a都为H，X为NH以及R3均为卤素），因此，即使补充对比实验数据中这些涉及本申请化合物的数据明确记载于原始申请文件中，即使本领域技术人员在这些数据的基础上能够确认这三个化合物相对于对比文件4所公开的化合物具有预料不到的技术效果，这些数据也不能够证明落入本申请权利要求1范围内的所有化合物相对于对比文件4所公开的化合物都具有预料不到的技术效果，即，这三个化合物的实验数据无法证明本申请权利要求1整体上相对于对比文件4具有预料不到的技术效果，也就无法证明本申请权利要求1在整体上具备创造性。在上述程序的基础上，专利复审委员会依法作出复审决定：维持国家知识产权局于2015年6月3日对本申请作出的驳回决定。原告FMC公司不服被诉决定，于法定期限内向本院提起行政诉讼，其诉称：一、被诉决定中引用对比文件4的化合物145作为最接近的现有技术是错误的。其一，化合物145仅为对比文件4表1列举的化合物，对比文件4没有记载任何定性或定量实验数据证明化合物145具有抗真菌活性。其二，化合物145在对比文件4中被明确排除，对比文件4背景技术部分提到“WO93/19054（注：WO93/19054的表8B中公开的化合物279与对比文件4的化合物145结构相同）中公开的化合物活性总不能令人完全满意”，本领域技术人员无法合理预期化合物145具有杀菌活性。二、被诉决定认定的区别特征是错误的。被告将本申请权利要求1中的“X为O、NR4或CR15R16”解释为一个技术特征并认为对比文件4化合物145公开了NR4这一基团则“X为O、CR15R16”即不构成区别特征是错误的。三、对比文件4没有给出将式（I）中各取代基定义应用于化合物145的技术启示。对比文件4明确给出化合物145与R3是苯基不能结合的反向教导。四、本申请的式（I）与对比文件4的化合物145在结构上具有重大差异。五、关于原告提交的补充对比实验数据，被告认为化合物377、化合物A及50ppm和10ppm化合物266实验数据超出了原始申请文件公开的信息，该认定错误。综上，被诉决定认定事实不清，适用法律错误，请求法院依法予以撤销。被告国家知识产权局辩称：被诉决定认定事实清楚、适用法律法规正确、审理程序合法，审查结论正确。原告的诉讼理由不能成立，请求法院驳回其诉讼请求。本院经审理查明：本复审请求涉及申请号为201080019806.5，名称为“杀真菌的吡唑化合物”的发明专利申请。申请人为纳幕尔杜邦公司。本申请的申请日为2010年3月3日，最早优先权日为2009年3月3日，公开日为2012年4月18日。经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2015年6月3日发出驳回决定，驳回了本申请，其理由是：权利要求1-17不符合专利法第二十二条第三款的规定。驳回决定所依据的文本为申请人于2015年4月9日提交的权利要求第1-17项、2014年3月20日提交的说明书第1-171页以及2011年11月3日进入中国国家阶段时提交的原始国际申请文件中文译文的说明书摘要（下称驳回文本）。驳回决定所针对的权利要求书如下：“1.选自式1的化合物、其N-氧化物和其盐，其中Q1为苯环或吡啶基，每个任选被至多5个独立地选自以下的取代基取代：R3；Q2为苯环或吡啶基，每个任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；X为O、S(O)m、NR4、CR15R16、C(＝O)或C(＝S)；R1为H、卤素、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C4烯基、C2–C4炔基、C3–C7环烷基、CO2R5、C(O)NR6R7、氰基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基或C2–C5烷氧基烷基；或者R1为苯基，所述苯基任选地被至多3个R8取代；或五元或六元含氮的芳族杂环，所述含氮的芳族杂环任选被至多3个独立地选自以下的取代基取代：在碳原子环成员上：R9a，和在氮原子环成员上：R9b；R1a为H；或者R1a和R1与它们所连接的碳原子合在一起形成环丙基环，所述环丙基环任选地被至多2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和甲基；R2为CH3；每个R3独立地选自卤素、氰基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、甲酰基氨基、C2–C3烷基羰基氨基、C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C3烷氧基、C1–C3卤代烷氧基、C1–C3烷硫基、C1–C3卤代烷硫基、C1–C3烷基亚磺酰基、C1–C3卤代烷基亚磺酰基、C1–C3烷磺酰基、C1–C3卤代烷基磺酰基、C1–C2烷基磺酰氧基、C1–C2卤烷基磺酰氧基、C3–C4环烷基、C3–C7环烷氧基、C4–C6烷基环烷基、C4–C6环烷基烷基、C3–C7卤代环烷基、C2–C4烯基、C2–C4炔基、羟基、甲酰基、C2–C3烷基羰基、C2–C3烷基羰氧基、-SF5、-SCN、C(＝S)NR19R20和-U-V-T；R4为H、甲酰基、C2–C5烯基、C3–C5炔基、C3–C7环烷基、-SO3–M+、-S(＝O)tR10、-(C＝W)R11、NH2或OR21；或C1–C6烷基或C1–C6卤代烷基，每个任选地被至多2个R12取代；R5为H、C1–C6烷基或C1–C6卤代烷基；R6和R7独立地选自H、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C3–C7环烷基、C4–C8环烷基烷基和C4–C8烷基环烷基；或者R6和R7与它们所连接的氮原子合在一起形成四-至七元的包含环成员的非芳族杂环的环，除了连接环的氮原子以外，所述环成员选自碳原子，并且任选地至多一个环成员选自O、S(O)n和NR13；每个R8、R9a和R9b独立地选自卤素、C1–C2烷基、C1–C2卤代烷基、C1–C2烷氧基、C1–C2卤代烷氧基、氰基、硝基、SCH3、S(O)CH3和S(O)2CH3；R10为C1–C6烷基或C1–C6卤代烷基；R11为C1–C6烷基、C1–C6烷氧基、C2–C7烷氧基烷基、C2–C7烷基氨基烷基、除C2二烷基氨基烷基外的C2–C8二烷基氨基烷基、C1–C6烷硫基或C2–C7烷硫基烷基；每个R12独立地为C3–C7环烷基、C1–C4烷氧基、C1–C4卤代烷氧基、C1–C4烷硫基、C1–C4烷基亚磺酰基、C1–C4烷磺酰基或氰基；R13为H、C1–C3烷基或C2–C3卤代烷基；R15为H；R16为OR18；或者R15和R16合在一起作为-OCH2CH2O-；R18为H；每个R19和R20独立地为H或CH3；R21为H、甲酰基、C3–C7环烷基、-SO3–M+或-(C＝W)R11；或C1–C6烷基或C1–C6卤代烷基，每个任选地被至多2个R12取代；每个U独立地为O、S(＝O)w、NR22或直接键；每个V独立地为C1–C6亚烷基、C2–C6亚烯基、C3–C6亚炔基、C3–C6亚环烷基或C3–C6亚环烯基，其中至多3个碳原子独立地选自C(＝O)，每个任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C1–C6烷氧基和C1–C6卤代烷氧基；每个T独立地为氰基、NR23aR23b、OR24或S(＝O)yR25每个R22独立地为H、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6(烷硫基)羰基、C2–C6烷氧基(硫代羰基)、C4–C8环烷基羰基、C4–C8环烷氧基羰基、C4–C8(环烷硫基)羰基或C4–C8环烷氧基(硫代羰基)；每个R23a和R23b独立地为H、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6烯基、C3–C6炔基、C3–C6环烷基、C3–C6卤代环烷基、C2–C6烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6(烷硫基)羰基、C2–C6烷氧基(硫代羰基)、C4–C8环烷基羰基、C4–C8环烷氧基羰基、C4–C8(环烷硫基)羰基或C4–C8环烷氧基(硫代羰基)；或者连结到相同氮原子上的一对R23a和R23b与氮原子合在一起形成3至6元杂环，所述环任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R26；每个R24和R25独立地为H、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6烯基、C3–C6炔基、C3–C6环烷基、C3–C6卤代环烷基、C2–C6烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6(烷硫基)羰基、C2–C6烷氧基(硫代羰基)、C4–C8环烷基羰基、C4–C8环烷氧基羰基、C4–C8(环烷硫基)羰基或C4–C8环烷氧基(硫代羰基)；每个R26独立地为卤素、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基或C1–C6烷氧基；每个W独立地为O或S；每个M+独立地为阳离子；m为0、1或2；n为0、1或2；t为0、1或2；每个w独立地为0、1或2；并且每个y独立地为0、1或2；前提条件是：(a)当Q2为在至少一个邻位被取代基取代的苯环时，所述取代基选自-U-V-T，其中U为直接键，V为C(＝O)且T为NR23aR23b或OR24，则X不是NR4；(b)式1的化合物不是2.权利要求1的化合物，其中：Q1为苯基或吡啶基，每个被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；前提条件是当R3取代基位于间位时，那么所述R3取代基选自F、Cl、Br和氰基；Q2为苯基或吡啶基，每个被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自R3，前提条件是当R3取代基位于间位时，那么所述R3取代基选自F、Cl、Br和氰基；X为O、NR4、C(＝O)或CR15R16；R1为H、卤素、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、CO2R5、C(O)NR6R7、氰基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基或C2–C5烷氧基烷基；R1a为H；每个R3独立地选自卤素、氰基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C3烷氧基、C1–C3卤代烷氧基、C1–C3烷硫基、C1–C3卤代烷硫基、C1–C3烷基亚磺酰基、C1–C3卤代烷基亚磺酰基、C1–C3烷磺酰基、C1–C3卤代烷基磺酰基、C3–C4环烷基、C(＝S)NH2和-U-V-T；R4为H、甲酰基、C3–C7环烷基或-SR10；或C1–C6烷基或C1–C6卤代烷基，每个任选地被至多2个R12取代；R5为C1–C6烷基；R6为H或C1–C6烷基；R7为H、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基或C4–C8烷基环烷基；或者R6和R7与它们所连接的氮原子合在一起形成四-至七-元的包含环成员的非芳族杂环的环，除了连接的氮原子以外，所述环成员选自碳原子且至多一个环成员选自O和NR13；每个R12独立地为C3–C7环烷基、C1–C4烷氧基或氰基；和R13为H或CH3。3.权利要求2的化合物，其中Q1为苯基或吡啶基，每个被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；R1为H、卤素或C1–C6烷基；每个R3独立地选自卤素、氰基、C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C3烷氧基、C1–C3卤代烷氧基和-U-V-T；R4为H、甲酰基、C3–C7环烷基或-SR10；或被一个R12取代的C1–C6烷基；R12为环丙基、-OCH3或氰基；每个U独立地为O或NH；每个V独立地为C2–C4亚烷基；每个T独立地为NR23aR23b或OR24；每个R23a和R23b独立地为H、C1–C6烷基或C1–C6卤代烷基；并且每个R24独立地为H、C1–C6烷基或C1–C6卤代烷基。4.权利要求3的化合物，其中Q1和Q2中的至少一个为被2或3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R3；R1为H或CH3；R4为H；和每个R3独立地选自卤素、氰基、C1–C3烷基、C1–C3卤代烷基、C1–C3烷氧基和C1–C3卤代烷氧基。5.权利要求4的化合物，其中Q1为在2-、4-和6-位被取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R3；或在2-和4-位被取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R3；或在2-和6-位被取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R3；Q2为在2-、4-和6-位被取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R3；或在2-和4-位被取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R3；或在2-和6-位被取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R3；X为O、NR4或CR15R16；R1为H；并且每个R3独立地选自F、Cl、Br、氰基、C1–C2烷基、C1–C2卤代烷基、C1–C2烷氧基和C1–C2卤代烷氧基。6.权利要求5的化合物，其中每个R3独立地选自F、Cl、Br、氰基、甲基、C1–C2烷氧基和氟甲氧基。7.权利要求6的化合物，其中X为O或NH；并且每个R3独立地选自F、Cl、Br、氰基和甲氧基。8.权利要求1的化合物，所述化合物选自以下组：4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-N-(2,4,6-三氟苯基)-1H-吡唑-5-胺，N-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟-4-甲氧苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-(2,6-二氟-4-甲氧苯基)-N-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-(2,6-二氟-4-甲氧苯基)-1,3-二甲基-N-(2,4,6-三氟苯基)-1H-吡唑-5-胺，N-(2,6-二氟-4-甲氧苯基)-4-(3,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-N-(2,4,6-三氟苯基)-1H-吡唑-5-胺，4-[[4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]-3,5-二氟代苯甲腈，4-[[4-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]-3-氟代苯甲腈，4-(2-氯-4-氟代苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-[[4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]-3-氟代苯甲腈，3-氯-4-[[4-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]苯甲腈，4-(2-氯-4-氟代苯基)-α-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲醇，N,4-双(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2-氯-4-氟代苯基)-4-(2-氯-6-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2-氯-4,6-二氟苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2-氯-4,6-二氟苯基)-4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，3-氯-4-[[4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]苯甲腈，4-[[4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氨基]-3,5-二氟代苯甲腈，4-[[4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]-2,5-二氟代苯甲腈，N-(2-氯-4-氟代苯基)-4-(2,6-二氟-4-甲氧苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，α,4-双(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲醇，N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2-氯-4,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2,6-二氯-4-氟代苯基)-4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，3-氯-4-[5-[(2-氯-4,6-二氟苯基)氨基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]苯甲腈，3-氯-4-[5-[(4-氯-2,6-二氟苯基)氨基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]苯甲腈，N-(2-溴-4-氟代苯基)-4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-(2-氯-4-氟代苯基)-N-(2,4-二氯-6-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-(2-氯-4-氟代苯基)-N-(2,6-二氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-[[4-(2-溴-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]-3-氟代苯甲腈，N-(2-溴-4-氟代苯基)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-(2-溴-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-N-(2,4,6-三氟代苯基)-1H-吡唑-5-胺，N-(4-溴-2,6-二氟苯基)-4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-[[4-(2-溴-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]-3,5-二氟代苯甲腈，4-(2-溴-4-氟代苯基)-N-(2-氯-4,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，4-(2-溴-4-氟代苯基)-N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(4-溴-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，3-溴-4-[[4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]苯甲腈，3-氯-4-[[4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]氧]苯甲腈，N-(2,4-二氯-6-氟代苯基)-4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2,6-二氯-4-氟代苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(4-溴-2,6-二氟苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，N-(2-溴-4,6-二氟苯基)-4-(2-氯-6-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，α-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲醇，4-[5-[(2-氯-4,6-二氟苯基)氨基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-3-氟代苯甲腈，4-[5-[(4-氯-2,6-二氟苯基)氨基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-3-氟代苯甲腈，α-(2-氯-4,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲醇，α-(2-溴-4-氟代苯基)-4-(2,4-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲醇和α-(2-溴-4-氟代苯基)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲醇。9.权利要求1的化合物，所述化合物为4-(2,6-二氟-4-甲氧苯基)-1,3-二甲基-N-(2,4,6-三氟苯基)-1H-吡唑-5-胺。10.杀真菌组合物，所述组合物包含(a)权利要求1的化合物；和(b)至少一种其它杀真菌剂。11.杀真菌组合物，所述组合物包含(a)权利要求1的化合物；和(b)至少一种附加组分，所述附加组分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂。12.用于控制由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括向植物或其部分或向植物种子施用杀真菌有效量的权利要求1的化合物。13.组合物，所述组合物包含权利要求1的化合物和至少一种无脊椎害虫控制化合物或试剂。14.式2化合物或其盐其中Q1为苯环或吡啶基，每个任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；Q2为苯环或吡啶基，每个任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；X为NH；R2为CH3；每个R3独立地选自卤素、氰基、硝基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、甲酰基氨基、C2–C3烷基羰基氨基、C1–C4烷基、C1–C4卤代烷基、C1–C3烷氧基、C1–C3卤代烷氧基、C1–C3烷硫基、C1–C3卤代烷硫基、C1–C3烷基亚磺酰基、C1–C3卤代烷基亚磺酰基、C1–C3烷磺酰基、C1–C3卤代烷基磺酰基、C1–C2烷基磺酰氧基、C1–C2卤烷基磺酰氧基、C3–C4环烷基、C3–C7环烷氧基、C4–C6烷基环烷基、C4–C6环烷基烷基、C3–C7卤代环烷基、C2–C4烯基、C2–C4炔基、羟基、甲酰基、C2–C3烷基羰基、C2–C3烷基羰氧基、-SF5、-SCN、C(＝S)NR19R20和-U-V-T；每个R19和R20独立地为H或CH3；每个U独立地为O、S(＝O)w、NR22或直接键；每个V独立地为C1–C6亚烷基、C2–C6亚烯基、C3–C6亚炔基、C3–C6亚环烷基或C3–C6亚环烯基，其中至多3个碳原子独立地选自C(＝O)，每个任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C1–C6烷氧基和C1–C6卤代烷氧基；每个T独立地为氰基、NR23aR23b、OR24或S(＝O)yR25每个R22独立地为H、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6(烷硫基)羰基、C2–C6烷氧基(硫代羰基)、C4–C8环烷基羰基、C4–C8环烷氧基羰基、C4–C8(环烷硫基)羰基或C4–C8环烷氧基(硫代羰基)；每个R23a和R23b独立地为H、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6烯基、C3–C6炔基、C3–C6环烷基、C3–C6卤代环烷基、C2–C6烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6(烷硫基)羰基、C2–C6烷氧基(硫代羰基)、C4–C8环烷基羰基、C4–C8环烷氧基羰基、C4–C8(环烷硫基)羰基或C4–C8环烷氧基(硫代羰基)；或连结到相同氮原子上的一对R23a和R23b与氮原子合在一起形成3至6元杂环，所述环任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R26；每个R24和R25独立地为H、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C6烯基、C3–C6炔基、C3–C6环烷基、C3–C6卤代环烷基、C2–C6烷基羰基、C2–C6烷氧羰基、C2–C6(烷硫基)羰基、C2–C6烷氧基(硫代羰基)、C4–C8环烷基羰基、C4–C8环烷氧基羰基、C4–C8(环烷硫基)羰基或C4–C8环烷氧基(硫代羰基)；每个R26独立地为卤素、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基或C1–C6烷氧基；每个w独立地为0、1或2；并且每个y独立地为0、1或2；前提条件是：(a)当Q2为在至少一个邻位被取代基取代的苯环，所述取代基选自-U-V-T，其中U为直接键，并且T为NR23aR23b或OR24时，那么V不是C(＝O)；并且(b)当Q1为苯基且Q2为4-(三氟甲基)苯基时，那么R2不是甲基。15.权利要求1的化合物，其中：Q1为苯基，该苯基在2-和4-位被独立地选自R3的取代基取代；Q2为苯基，该苯基在2-和6-位被独立地选自R3的取代基取代；X为NR4；R1为H；R1a为H；每个R3独立地选自F、Cl、Br和氰基；和R4为H。16.权利要求10的组合物，其中组分(a)是式1的化合物：Q1为苯基，该苯基在2-和4-位被独立地选自R3的取代基取代；Q2为苯基，该苯基在2-和6-位被独立地选自R3的取代基取代；X为NR4；R1为H；R1a为H；每个R3独立地选自F、Cl、Br和氰基；和R4为H。17.权利要求16的化合物，其中组分(b)包括至少一种选自丙硫菌唑(prothioconazole)、叶菌唑(metconazole)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、和百菌清(chlorothalonil)的化合物。”驳回决定认为：（1）权利要求1与对比文件4(CN1140449A，公开日为1997年01月15日)公开的可以用作杀菌剂的N-吡唑基苯胺和N-吡唑基氨基吡啶化合物（如实施例59和145的化合物）相比，它们的母核结构相同，用途相同，区别仅在于取代基Q1的不同，权利要求1中的Q1为苯环或吡啶基，而对比文件4中对应的取代基为氰基，由此确定其实际解决的技术问题是提供一种替代的杀真菌的吡唑化合物。但对比文件4的权利要求1中公开了式（I）中的R3（即本申请的Q1）可以是芳基或杂芳基，并在权利要求2中进一步公开了R3可以是可选择取代的苯基，且吡啶基属于本领域常见的、可选的杂芳基取代基。并且，在本申请中也没有提供具体的对比实验数据来证明选自式1的化合物与对比文件4化合物相比具有预料不到的技术效果。因此，权利要求1不具备专利法第22条第3款规定的创造性。（2）从属权利要求2-9、15中进一步限定的取代基均属于本领域常见的、可选的取代基，因此，它们也不具备专利法第22条第3款规定的创造性。（3）对比文件4公开了一种可以用作杀菌剂的混合物，可以与其它杀真菌剂、杀虫剂等混合使用。而丙硫菌唑、叶菌唑、吡噻菌胺和百菌清均属于本领域常见的、可选的杀菌剂，且将两种或多种杀菌剂混合形成组合物属于本领域的常规手段，其效果也是可以预料的。因此，在所述活性化合物不具备创造性时，权利要求10、11、13、16、17也不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。（4）向植物或其部分或向植物种子施用有效量的杀真菌，属于本领域常用的控制植物病害的方法，因此，在所述活性化合物不具备创造性时，权利要求12不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。（5）对比文件3（JP特开平8-208620A，公开日为1996年08月13日）说明书第0032段的化16公开了通过化合物（Ic）与化合物（VII）反应来制备化合物（I），基于上述内容，本领域技术人员很容易想到采用式2的化合物来制备式1化合物，因此，在所制备的目标化合物不具备创造性时，权利要求13不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。申请人纳幕尔杜邦公司对上述驳回决定不服，于2015年9月18日向专利复审委员会提出了复审请求，同时提交了说明书第94页的修改替换页（共1页）。纳幕尔杜邦公司认为：（1）根据本申请，环状基团Q1和Q2直接或通过仅仅一个原子（例如S、O、C）分别连接在吡唑环的4和5位，即，环状基团Q1和Q2是彼此相邻的。相反，对比文件4未能暗示或建议在吡唑的4位的环状基团。实际上，根据对比文件4的具体的实施例化合物，在吡唑的4位的基团全部是线性基团，其表1中所公开的164个化合物中，没有一个在4位具有苯基或吡啶基环（对比文件4中的R3）。因此，仅仅考虑对比文件4的公开内容，在吡唑的4位选择环状基团是非显而易见的。根据本申请，一种较小的基团连接在吡唑环的3位，该基团必须是甲基（本申请中的R2），而对比文件4对于吡唑环的3位非常偏好氰基、氟烷基或甲硫基（对比文件4中的R2），在对比文件4表1中所公开的164个化合物中，仅仅6个化合物在3位具有甲基。对比文件4仅仅对表1中的7个化合物进行了杀真菌数据的报道，它们都没有在4位的苯基或吡啶基环或者在3位的甲基。以下本申请的化合物368和对比文件4的化合物60进一步说明这些区别：因此，对比文件4没有为本领域技术人员提供技术启示，本申请相比于对比文件4具有非显而易见性。（2）如果需要，纳幕尔杜邦公司能够提供本申请化合物与对比文件4的对比实验，但纳幕尔杜邦公司不希望本申请的创造性仅仅建立在必须提供对比实验的基础上，因为纳幕尔杜邦公司始终认为对比文件4没有提供技术启示并且本申请相比于对比文件4具有非显而易见性。综上，本申请具有创造性。经形式审查合格，专利复审委员会于2015年11月3日依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。原审查部门在前置审查意见书中认为：（1）驳回决定评述本申请不具备创造性是以实施例化合物59和145作为最接近的化合物，其与本申请权利要求1相同，在吡唑环的3位均为甲基。（2）虽然对比文件4仅给出了部分实施例化合物的活性测试数据，但这并不会妨碍本领域技术人员能够预期对比文件4所披露的其它化合物会具有杀真菌的活性，并在此基础上进行结构改造。因而坚持驳回决定。随后，专利复审委员会成立合议组对本案进行审理。合议组于2016年4月5日向纳幕尔杜邦公司发出复审通知书，指出：（1）权利要求1要求保护的式1化合物与对比文件4（参见其摘要、说明书第14页第1、2行以及说明书第27、38页表1中实施例59、145）公开的通式在基团定义上有重叠。具体而言，权利要求1要求保护的“Q2为吡啶基，每个任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R3”的化合物与对比文件4公开的实施例59的化合物的区别特征在于：①权利要求1中定义Q1为苯环或吡啶基，每个任选被至多5个独立地选自以下的取代基取代：R3；而对比文件4所公开的实施例59的化合物中相应的基团R3（对应于本申请的Q1）为CN。权利要求1要求保护的“Q2为苯环，每个任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R3”的化合物与对比文件4公开的实施例145的化合物的区别特征在于：①权利要求1中定义Q1为苯环或吡啶基，每个任选被至多5个独立地选自以下的取代基取代：R3；而对比文件4所公开的实施例145的化合物中相应的基团R3（对应于本申请的Q1）为CN。②权利要求1对Q2上的取代基R3的定义中不包括对比文件4实施例145的化合物中的取代基NO2。由此确定，权利要求1相对于对比文件4实际解决的技术问题是寻求更多可选择的具有杀真菌活性的吡唑化合物。对于上述区别特征①，对比文件4（参见其权利要求1、2）中给出了本申请的Q1可以为任选被所述基团取代的苯环的技术启示。另外，当本领域技术人员为寻求更多可选择的具有杀真菌活性的吡唑化合物时，可容易地想到使用生物电子等排体-N=来替代苯环中的-CH=，即，以吡啶基替代苯环。并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定将CN替换为任选被所述基团取代的苯环或吡啶基为所述化合物带来了预料不到的技术效果。对于上述区别特征②，对比文件4权利要求1中公开所述式(I)中的Y可以是CN、卤素或卤代烷基，Z可以是卤素、卤代烷基、卤代烷氧基或卤代烷硫基（所述Y、Z对应于本申请的R3）。本领域技术人员可容易地在此基础上通过本领域惯用的结构修饰手段来对这些取代基进行扩展，并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定本申请对基团R3的定义为所述化合物带来了预料不到的技术效果。另外，对比文件4（参见其权利要求1的基团定义）中给出了如下技术启示：在保持骨架结构不变的情况下，变换其上的取代基不会导致所述化合物的用途和/或效果严重变劣，因此，为寻求更多可选择的具有杀真菌活性的吡唑化合物，本领域技术人员有动机使用本领域惯用的结构修饰手段来对这些取代基进行扩展，并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定本申请对这些基团的定义为所述化合物带来了预料不到的技术效果。综上，权利要求1相对于对比文件4与本领域惯用的结构修饰手段和常识的结合不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。基于上述同样的理由，从属权利要求2-9、15也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。（2）如前所述，权利要求1的化合物不具备创造性。并且，对比文件4说明书第15页第7-12行中公开了所述杀真菌活性化合物可以与其他活性化合物的混合物的形式存在，其他活性化合物如杀真菌剂、杀虫剂。并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定所述化合物与其它杀真菌剂或无脊椎害虫控制化合物或试剂组合带来了什么预料不到的技术效果。此外，将具有杀真菌活性的化合物与农用辅料（例如表面活性剂、稀释剂等）混合制备相应的组合物来使用是本领域的惯用手段，向植物或其部分或向植物种子施用有效量的杀真菌活性化合物以控制由植物病原真菌引起的植物病害也属于本领域的惯用方法。因此，在所述化合物不具备创造性的情况下，权利要求10-13也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。权利要求17中进一步限定的百菌清已经被对比文件4公开（参见其说明书第18页第7行），而丙硫菌唑、叶菌唑和吡噻菌胺是本领域常见的可选杀真菌剂。并且，基于本申请说明书记载的内容也无法确定权利要求16、17的附加技术特征为所述组合物带来了什么预料不到的技术效果。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的情况下，权利要求16、17也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。（3）根据本申请说明书第6页第24行的记载，权利要求14要求保护的式2化合物或其盐作为中间体用于制备式1的化合物。如前所述，所述式2化合物或其盐作为中间体所制备的目标化合物（即，式1化合物）本身不具备创造性。对比文件3公开具有杀菌活性的式(I)化合物及其制备方法（参见其说明书第[0032]段的[化16]）。本申请所述的式1化合物与对比文件3中的式(I)化合物是同类化合物，具有类似的结构，当要制备本申请所述的式1化合物时，本领域技术人员会显而易见地想到使用对比文件3所公开的方法，并且，基于本领域设计合成路线的惯用方法逆推得到相应的原料化合物，这也无需付出创造性劳动。因此，本领域技术人员在对比文件3的基础上，可容易地想到以上述式2的化合物作为中间体来制备本申请所述的式1化合物。因此，权利要求14也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。（4）对于纳幕尔杜邦公司的意见，合议组进一步认为：①在没有其他相反证据存在的情况下，本领域技术人员基于对比文件4所公开的信息能够确定无论是具体化合物还是通式化合物都会具有杀真菌活性。②如果纳幕尔杜邦公司提交对比实验数据来证明本申请的创造性，那么请注意：当纳幕尔杜邦公司欲通过提交对比实验数据证明其要求保护的技术方案相对于现有技术具备创造性时，接受该数据的前提必须是针对在原始申请文件中明确记载且加以证实了的技术效果。并且，纳幕尔杜邦公司所提交的对比实验数据应当能够证明权利要求整体上具备创造性，而不仅仅是落入权利要求范围内的具体技术方案或小范围技术方案具备创造性。纳幕尔杜邦公司于2016年7月20日提交了意见陈述书，同时提交了权利要求书全文替换页（共13页，17项权利要求）。相对于驳回文本的权利要求书，纳幕尔杜邦公司删除了权利要求1对于基团Q1、Q2、X、R1的部分基团定义，对R8、R9a和R9b的基团定义以及对m的定义，并对权利要求2、3、5、14进行相应的删除。修改后的权利要求书节选如下：“1.选自式1的化合物、其N-氧化物和其盐,其中Q1为苯环，其任选被至多5个独立地选自以下的取代基取代：R3；Q2为苯环，其任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；X为O、NR4或CR15R16；R1为H、卤素、C1–C6烷基、C1–C6卤代烷基、C2–C4烯基、C2–C4炔基、C3–C7环烷基、CO2R5、C(O)NR6R7、氰基、C1–C6烷氧基、C1–C6卤代烷氧基或C2–C5烷氧基烷基；……2.权利要求1的化合物，其中：Q1为苯基，其被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；前提条件是当R3取代基位于间位时，那么所述R3取代基选自F、Cl、Br和氰基；Q2为苯基，其被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自R3，前提条件是当R3取代基位于间位时，那么所述R3取代基选自F、Cl、Br和氰基；……3.权利要求2的化合物，其中Q1为苯基，其被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；……14.式2化合物或其盐其中Q1为苯环，其任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；Q2为苯环，其任选被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R3；……”纳幕尔杜邦公司认为：（1）对比文件4中R3定义的取代基列表包容了许多的化合物，基本上，任何烷基、芳基或杂芳基，其本身可以进一步被任何基团取代，另外地，氢、卤素、氰基、硝基、CO2R5、CONR6R7、CSNR6R7或S(O)nR8。权利要求1所包容的备选物质的数量是无限的。虽然权利要求2将芳基缩小为苯基，但是选择空间仍然是巨大的，超出了本领域技术人员完全彻底了解的能力，更何况彻底地评价。由于对比文件4所覆盖的巨大数目的化合物，本领域技术人员需要从具体的教导（如表1中的化合物，实施例A-K中的测试结果，和制备实施例1-3）寻找方向。这些教导指领着技术人员朝向吡唑环的3-位上的氰基、氟烷基或甲硫基。因此，鉴于对比文件4，本领域技术人员不能以任何合理的成功期望来预计本申请化合物会特别地用作杀菌剂，本领域技术人员也不能通过有限的实验来将此确认。因为现有技术没有为本领域技术人员提供在获得所要求的发明中的合理成功预期的基础，则对于子集范围的发明可以被授权。（2）基于对比文件4权利要求1结尾处的排他性描述：当R4是氢，X是C-NO2，取代基Y或Z是卤代烷基且另一个是NO2，那么R1不是烷基和/或R2不是烷基和/或R3不是任选被取代的苯基，则实施例145甚至不在对比文件4的范围内。而且，对比文件4的序言中已经指出某些N-[1,3-二甲基吡唑-5-基]-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺由现有技术文献WO93/19054已知具有杀菌和杀虫性能，然而“活性不是完全令人满意的”。WO93/19054的表8B中的实施例279与对比文件4的实施例145结构相同。尽管WO93/19054中没有给出实施例279的杀菌数据，但是从对比文件4的公开内容，将会合理推断出其活性是不太令人满意的。纳幕尔杜邦公司从R3的定义中删除硝基以克服本申请与WO93/19054在范围上的重叠。关于实施例59的化合物，已经修改权利要求，从Q1中删除“吡啶基”。另外，已经缩小了Q2的定义，除去了“吡啶基”，以便更进一步将本申请所要求保护的化合物与对比文件4公开的那些区别。（3）当本领域技术人员面对这样一篇公开内容（其中这不止一些的备选方案，例如对比文件4）时，他不会预期落入其所概括描述范围内的每一个可以想到的备选方案是该发明的一个可操作的实施方案。即使假定在对比文件4的整个范围内的有效性，对比文件4未能教导任何这样的实施例，其显示出由真菌植物病原体引起的植物病害的控制，如纳幕尔杜邦公司所发现的。特别地，预防性控制番茄灰霉病（tomatoBotrytis），番茄早疫病（tomatoearlyblight），番茄晚疫病（tomatolateblight），草坪褐斑病（turfbrownpatch），斑枯斑颖（Septoriaglumeblotch），小麦叶斑病（wheatleafblotch），小麦叶锈病（wheatleafrust）和小麦白粉病（wheatpowderymildew）和治疗性控制小麦叶锈病（wheatleafrust）。（4）为进一步争辩本申请相比于对比文件4的创造性，提供以下对比实验数据：所使用的化合物：本申请，化合物266；本申请，化合物377；本申请，化合物A；对比文件4，通式范围内，化合物B；对比文件4，通式范围内，化合物C。所实验的菌种：灰霉病菌（Botrytiscinerea）（番茄灰霉病（tomatoBotrytis）的致病原，TBT）、颖枯病菌（Septorianodorum）（斑枯斑颖（Septoriaglumeblotch）的致病原，WGB）、小麦隐匿柄锈菌（Pucciniareconditaf.sp.tritici）（小麦叶锈病（wheatleafrust）的致病原，WLR）和小麦白粉病菌（Erysiphegraminisf.sp.tritici）（小麦白粉病（wheatpowderymildew）的致病原，WPM）。所用的生物实验规则如说明书第162-164页所公开的。等级100表示100%的病害控制，而等级0表示无病害控制（相对于对照物）。全部结果针对预防性控制。测试结果如下表：以上数据所示，本申请的化合物266显示出在250ppm的对于TBT、WGB、WLR和WPM的完全病害控制。相反，化合物B对于全部所测试的真菌病的几乎完全无活性。类似的，本申请的化合物377和化合物A在250ppm显示出对于所测试的真菌病的完全病害控制，而对比化合物C显示出几乎没有病害控制。这样的在真菌病害控制方面的显著区别不能从现有技术中预测到。综上所述，本申请具备创造性。在上述程序的基础上，专利复审委员会合议组认为本案事实已经清楚，于2016年10月12日作出第113426号决定。另查，2018年7月17日，本申请申请人由纳幕尔杜邦公司变更为FMC公司。本案庭审中，FMC公司表示如本申请权利要求1不具有创造性，坚持权利要求8具有创造性，放弃本申请其余权利要求的创造性。上述事实，有被诉决定、本申请公开文本、对比文件4以及当事人陈述等在案佐证。本院认为：本案的焦点问题在于，本申请是否符合专利法第二十二条第三款规定的创造性。专利法第二十二条第三款规定：“创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。”一、关于最接近现有技术的认定最接近的现有技术是现有技术中与要求保护的发明最密切相关的一个技术方案,最接近的现有技术，可以是与要求保护的发明技术领域相同，所要解决的技术问题、技术效果或者用途最接近和/或公开了发明的技术特征最多的现有技术，或者虽然与要求保护的发明技术领域不同，但能够实现发明的功能，并且公开发明的技术特征最多的现有技术。最接近的现有技术是使用“三步法”评价创造性的逻辑起点，选择恰当的最接近的现有技术有助于顺利地评估诉争发明创造的技术贡献，但最接近的现有技术并非唯一的，符合上述选取最接近的现有技术规则的技术方案都可能成为进行“三步法”评价创造性的起点，除非有证据表明将该现有技术作为最接近的现有技术将带来确定的不同的结果。本案中，对比文件4为用作害虫防治剂的N-吡唑基苯胺和N-吡唑基氨基吡啶。本申请与对比文件4的化合物145所属技术领域相同、解决问题相同。对比文件4的化合物145被排除在对比文件4公开的通式范围并不意味着化合物145不在对比文件4的范围。对比文件4背景技术部分“WO93/19054公开的化合物活性总不能令人完全满意”对本领域技术人员在对比文件4的化合物145的基础上结合对比文件4通式没有直接影响。被诉决定认定对比文件4的化合物145为本申请权利要求1最接近的现有技术并无不当。二、关于区别技术特征的认定被诉决定认定权利要求1要求保护的化合物与对比文件4公开的实施例145的化合物的区别特征在于：（1）权利要求1中定义Q1为苯环或吡啶基，每个任选被至多5个独立地选自以下的取代基取代：R3；而对比文件4所公开的实施例145的化合物中相应的基团R3（对应于本申请的Q1）为CN。（2）权利要求1对Q2上的取代基R3的定义中不包括对比文件4实施例145的化合物中的取代基NO2。由此确定，权利要求1相对于对比文件4实际解决的技术问题是寻求更多可选择的具有杀真菌活性的吡唑化合物。本院认为，本申请权利要求1要求保护的化合物与对比文件4公开的实施例化合物145无论是在母核骨架还是在取代基的结构上均存在不同。其区别特征还包括：（3）R1为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C7环烷基、CO2R5、C（O）NR6R7、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C2-C5烷氧基烷基、或者R1a和R1与它们所连接的碳原子合在一起形成环丙基环，所述环丙基环任选地被至多两个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和甲基；（4）X为O或CR15R16；以及（5）R4为甲酰基、C2-C5烯基、C3-C5炔基、C3-C7环烷基、-SO3-M+、-S（=O）tR10、-（C=W）R11、NH2或OR21；或C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，每个任选地被至多2各R12取代。原告的相应主张，本院予以支持。三、本申请对本领域的技术人员是否显而易见鉴于被告关于权利要求1要求保护的化合物与对比文件4公开的实施例145的化合物的区别特征认定错误，对比文件4没有为本领域技术人员提供技术启示，本申请相比于对比文件4具有非显而易见性。原告的相应主张，本院予以支持。综上所述，原告的诉讼理由部分成立，被告作出被诉决定的主要证据不足，审查结论错误，应予撤销。依据《中华人民共和国行政诉讼法》第七十条第（一）项、第（二）项之规定，本院判决如下：一、撤销原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会作出的第113426号复审请求审查决定；二、被告中华人民共和国国家知识产权局针对原告FMC公司就第201080019806.5号“杀真菌的吡唑化合物”发明专利申请所提出的复审请求重新作出审查决定。案件受理费人民币一百元，由被告中华人民共和国国家知识产权局负担（于本判决生效之日起七日内交纳）。如不服本判决，原告FMC公司可在判决书送达之日起三十日内，被告中华人民共和国国家知识产权局可在判决书送达之日起十五日内，向本院递交上诉状及副本，并预交上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长  杨钊审 判 员  朱华人民陪审员  陶轩二〇一九年八月十三日技术调查官宋丹青法官助理李春锦书记员高阳