中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2018）京73行初5035号原告：路易斯·费莉佩·贝哈拉诺雷斯特雷波（VEJARANORESTREPOLUISFELIPE），男，1967年5月27日出生，哥伦比亚共和国公民，住哥伦比亚共和国波帕扬5道2-23号。（未到庭）委托诉讼代理人：张英，北京康信知识产权代理有限责任公司专利代理人。（到庭）委托诉讼代理人：郑希元，北京康信知识产权代理有限责任公司专利代理人。（到庭）被告：中华人民共和国国家知识产权局，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路6号。法定代表人：申长雨，局长。（未到庭）委托诉讼代理人：陈红霞，中华人民共和国国家知识产权局审查员。（到庭）委托诉讼代理人：刘洪尊，中华人民共和国国家知识产权局审查员。（到庭）案由：发明专利申请驳回复审行政纠纷被诉决定：第135246号复审请求审查决定被诉决定做出时间：2017年11月23日本院受理时间：2018年5月24日开庭审理时间：2020年7月16日被诉决定系原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（以下简称专利复审委员会）针对原告就申请号为201380043978．X、名称为“眼用制剂及用于改善老花眼的方法”的发明专利（以下简称本申请）提出的驳回复审申请而作出的。专利复审委员会在该决定中认为：一、审查文本的认定。被诉决定针对的审查文本为：原告于2017年8月17日提交的权利要求第1-9项，2015年2月26日本申请进入中国国家阶段时提交的国际申请文件中文文本的说明书第1-14页以及依据专利合作条约第28或者第41条修改的说明书摘要。二、《中华人民共和国专利法》（以下简称专利法）第二十二条第三款。1．权利要求1请求保护的是一种眼用制剂，对比文件1公开了一种治疗眼部疾病的制剂，并具体公开了一种制剂包含：匹鲁卡品0．2%或0．5%,α肾上腺素激动剂苯肾上腺素（也称去氧肾上腺素）0．05-1%，非甾体抗炎药等。权利要求1和对比文件1公开的技术方案相比，区别技术特征是：1）权利要求1中还含有萘甲唑啉或其药学上可接受的盐并限定了其含量；2）权利要求1限定了眼用制剂的用途是用于改善、减轻或治疗老花眼。权利要求1实际所要解决的技术问题是：提供一种效果更好的用于改善、减轻或治疗老花眼的眼用制剂。针对上述区别技术特征1）：对比文件2公开了可施用于哺乳动物眼的药剂，其中包含缩瞳剂毛果芸香碱（即匹鲁卡品），血管收缩药为硝酸萘甲唑啉和盐酸苯福林（苯福林即苯肾上腺素），抗组胺药扑尔敏（马来酸氯苯那敏）和苯海拉明。而本领域技术人员公知，萘甲唑啉和苯福林都属于α肾上腺素激动剂。因此本领域技术人员在对比文件1公开了包含匹鲁卡品和苯肾上腺素的组合物的基础上，为增强药物的效果，有动机加入和苯肾上腺素作用类似的化合物萘甲唑啉及其药学上可接受的盐。其含量也是本领域技术人员根据常规试验即可确定的。本申请说明书中并没有给出含有萘甲唑啉与不含萘甲唑啉的眼用制剂的效果对比实验，说明书中仅给出了UCVA测量实验，而该实验是采用一种特定组成的制剂（含有匹鲁卡品、苯肾上腺素、聚乙二醇、奈帕芬胺（非甾体抗炎药）、非尼拉敏（抗组胺剂）和萘甲唑啉的，其中含有5种药物成分）。本领域技术人员也无法确定所述的实验效果是何成分所带来。此外，本申请说明书第9段中记载“可以进一步包含选自由血管收缩剂、抗组胺剂、非甾体抗炎药以及润滑剂组成的组中的一种或多种”，可见血管收缩剂并非不可缺少，并且对比文件2已经给出了匹鲁卡品、血管收缩药萘甲唑啉、抗组胺药都是常规的眼用活性成分，因此本领域技术人员可以认为血管收缩药萘甲唑啉在本申请中是一种常规添加的活性成分。针对上述区别技术特征2）：对比文件1公开了多种眼部疾病，包括老花眼。因此，本领域技术人员在对比文件1公开的基础上容易想到将所述眼用制剂用于制备改善、减轻或治疗老花眼的药物。综上所述，本领域技术人员在对比文件1公开的基础上，将对比文件2中公开的萘甲唑啉加入到对比文件1中的制剂用于制备改善、减轻或治疗老花眼的眼用制剂对本领域技术人员来说是显而易见的。因此，权利要求1不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。2．权利要求2-5进一步限定了包含抗组胺剂、抗组胺剂的具体种类及其含量。由权利要求1分析可知，抗组胺剂并非不可缺少，对比文件2公开了抗组胺药扑尔敏（马来酸氯苯那敏）和苯海拉明。因此本领域技术人员仅认为抗组胺剂在本申请中是一种常规添加的活性成分。因此，有动机在对比文件1公开的组合物中加入常规的抗组胺药物，并能根据常规试验确定其最适含量。因此，当其引用的权利要求不具备创造性时，权利要求2-5也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。3．权利要求6-8进一步限定了包含非甾体抗炎药以及非甾体抗炎药的具体种类。对比文件1中已经公开了组合物包含非甾体抗炎药物吲哚美辛。此外，其它非甾体抗炎药物也是本领域常规使用的药物，本领域技术人员可以根据常规试验选择得到。因此，当其引用的权利要求不具备创造性时，权利要求求6-8也不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。4．权利要求9请求权利要求1-8任一项所述的眼用制剂在制备用于改善、减轻或治疗老花眼的药物中的用途。权利要求1-8所述的眼用制剂不具备创造性，而且对比文件1公开了多种眼部疾病，包括老花眼。因此，本领域技术人员在对比文件1公开的基础上容或想到将权利要求1-8所述的眼用制剂用于制备改善、减轻或治疗老花眼的药物。权利要求9请求保护的技术方案是显而易见的，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。5．对原告相关意见的评述：首先，本申请说明书实施例提供的试验数据只是证明特定含量的特定药物组分的组合能够治疗老花眼，因此根据上述数据以及说明书中的药理作用无法看出匹鲁卡品和苯肾上腺素的具体作用，即其为活性成分还是递送剂。换言之，根据本申请说明书提供的内容无法看出匹鲁卡品和苯肾上腺素是药物活性成分还是药物递送剂。其次，即使原告能够证明匹鲁卡品和苯肾上腺素为活性成分，但是权利要求1为产品权利要求，而且权利要求1的撰写形式为开放式，没有排除可以加入其它活性成分的可能。在对比文件1已经公开治疗老花眼的药物组合物中包含匹鲁卡品和苯肾上腺素的基础上，无论其作为递送剂的功效还是作为药物活性成分，为了达到提高药物的治疗效果，本领域技术人员都有动机在药物组合物中加入匹鲁卡品和苯肾上腺素。最后，虽然毛果芸香碱众所周知的可以诱导瞳孔发生瞳孔缩小，而去氧肾上腺素是众所周知的散瞳药。但是对比文件1已经公开了包含上述两种成分的药物组合物可以治疗老花眼，因此本领域技术人员不存在选择问题，而且其效果根据现有技术是可以预期的。综上，决定维持对本申请作出的驳回决定。原告诉称：一、被诉决定评价本申请独立权利要求1时事实认定错误。1．关于结合的动机。首先，对比文件1并未教导匹鲁卡品或苯肾上腺素可用于改善、减轻或治疗老花眼。对比文件1涉及用于将药物递送到绒毛-视网膜和视神经乳头的组合物和试剂盒，包含用于治疗绒毛-视网膜和视神经乳头的药物，以及至少一种用于增强药物递送至这些组织的药物递送剂，其尝试克服的问题是将药物递送到眼后段的困难。对比文件1通过将至少一种药物递送剂添加至用于治疗眼部病症和/或眼睛疾病的已知药物中来实现该目的。在这种情况下，对比文件1仅仅教导了α肾上腺素能激动剂是药物递送剂，其可帮助递送用于治疗病症或疾病的已知药物至眼后部或眼睛。对比文件1并没有教导α肾上腺素能激动剂本身可以用于治疗老花眼。其次，对于本领域技术人员来说，对比文件1并没有提供任何关于哪些化合物组合可用于治疗老花眼的教导。对比文件1仅概述性地指出，组合物可用于治疗影响眼后段的眼睛病症和/或眼睛疾病，并且仅在列举式的病症或疾病长列表中提到老花眼。但是，对比文件1没有具体地提供可用于治疗老花眼的药物组配。再次，本领域技术人员不会有动机将对比文件2中公开的作为血管收缩药而非用作药物递送剂或用于治疗老花眼药物的萘甲唑啉与对比文件1中公开的制剂相结合以治疗老花眼。对比文件1提供了可用作药物递送剂的α肾上腺素激动剂的列表，不包括萘甲唑啉。虽然对比文件2教导了萘甲唑啉和苯肾上腺素都是血管收缩药，但是对比文件2没有教导可以将萘甲唑啉用作药物递送剂。2．现有技术教导远离本申请的组合。众所周知匹鲁卡品是用于诱导瞳孔发生瞳孔缩小，而苯肾上腺素是散瞳药，预计会抵消匹鲁卡品所产生的效果。因此本领域技术人员在制备用于治疗老花眼的组合物时将不会将匹鲁卡品与苯肾上腺素进行组合而使用。对比文件1没有教导匹鲁卡品和苯肾上腺素的组合以治疗老花眼；此外这些化合物可以在对比文件中组合的微不足道的可能性并不能为本领域普通技术人员提供进行组合的动机。因此，即使对比文件1教导了匹鲁卡品和苯肾上腺素的组合以及老花眼的治疗，但是鉴于对比文件1缺乏进行这样组合的动机并且正面教导了远离本申请的技术方案的现有技术，本领域普通技术人员在制备用于治疗老花眼的组合物时将不会想到将匹鲁卡品与苯肾上腺素进行组合。3．预料不到的技术优势。根据原告提交的技术效果证据，本申请权利要求1所要求保护的眼用制剂可以改善近视力至少一个月而不会不利地影响远视力。由于本领域技术人员知晓α-肾上腺素能受体激动剂通过扩张瞳孔和产生模糊的视力来减少远近视野；本领域普通技术人员会预期到近视和远视的恶化而不是改善。然而，原告的试验数据中显示制剂A能够实现高水平的近视力改善，同时对近视力改善保持持久的效果-至少保持一个月。测试结果证实制剂A改善近视力并保持至少一个月的效力而同时不会对远视力产生不利影响，这是现有技术的制剂尚未实现的。考虑到上述数据，制剂A相对于现有技术已经实现了意想不到的和令人惊奇的结果。二、被诉决定在评价权利要求2-8的创造性时存在事实认定错误。已证明权利要求1具备创造性，则权利要求2-8也具备创造性。对比文件1和2均未公开或暗示权利要求2-8所限定的药物的具体种类或含量，且上述数据也不是本领域常规所用，也无法根据常规试验选择得到。三、被诉决定在评价权利要求9的创造性时存在事实认定错误。基于与权利要求1相同的理由和事实，权利要求9也具备创造性。综上，被诉决定有误，请求法院依法予以撤销，并责令被告重新作出决定。被告辩称：一、本申请说明书实施例提供的试验数据只是证明特定含量的特定药物组分的组合能够治疗老花眼，根据上述数据以及说明书中的药理作用无法看出匹鲁卡品和苯肾上腺素的具体作用。二、对比文件1已经公开了包含毛果芸香碱和去氧肾上腺素两种成分的药物组合物可以治疗老花眼，因此本领域技术人员不存在选择问题，且其效果根据现有技术是可以预期的。三、针对原告起诉时所举的图1-图2以及对图中所示效果的说明而言，所述内容并未记载在原始说明书中，也无证据证明系在申请日之前完成，因此不属于原始公开内容。本领域技术人员根据现有技术和说明书记载的内容无法预期该效果，故不能接受该效果实验数据。四、根据本申请说明书第9段的记载，抗组胺剂、非甾体抗炎药并非不可缺少，在本申请中仅属于一种常规添加的活性成分。对比文件2公开了抗组胺药扑尔敏和苯海拉明，对比文件1已公开组合物包含非甾体抗炎药物和吲哚美辛，故本领域技术人员有动机在对比文件1公开的组合物中加入常规的抗组胺药物以及非甾体抗炎药物，且公知常识证据表明非尼拉敏等属于常用抗组胺药，奈帕芬胺等属于常用非甾体抗炎药，本领域技术人员可根据有限实验选择确定其用量。本申请说明书未记载任何试验数据证明所述种类和用量的选择使所述组合物具有何种预料不到的技术效果。五、权利要求1-8的组合物根据对比文件1、2以及公知常识的结合没有创造性，且对比文件1公开了药物以及多种眼部疾病，包括老花眼。故本领域技术人员有动机将权利要求1-8的组合物用于制备改善、减轻或治疗老花眼的药物。综上，被诉决定所述理由充分，认定事实清楚、适用法律正确、审理程序合法，请求法院予以维持。本院经审理查明：一、本申请（一）复审请求人：原告（二）发明创造名称：眼用制剂及用于改善老花眼的方法（三）申请号：201380043978．X（四）申请日：2013年7月18日（五）复审请求日：2017年2月9日（六）本申请经修改后的权利要求：“1．一种用于改善、减轻或治疗老花眼的眼用制剂，包含有效量的匹鲁卡品或其药学上可接受的盐、苯肾上腺素或其药学上可接受的盐，以及萘甲唑啉或其药学上可接受的盐，其中所述苯肾上腺素以按重量计0．5%至3%的量存在，所述匹鲁卡品以按重量计0．1%至0．7%的量存在，并且所述萘甲唑啉以按重量计0．001%至0．020%的量存在。2．根据权利要求1所述的眼用制剂，进一步包含抗组胺剂。3．根据权利要求2所述的眼用制剂，其中，所述抗组胺剂选自由以下组成的组：非尼拉敏、氯苯那敏、右氯苯那敏、右澳苯那敏、脱氯苯那敏、曲普利啶、溴苯那敏、碘苯那敏、氟苯那敏以及它们的药学上可接受的盐。4．根据权利要求2所述的眼用制剂，其中，所述抗组胺剂是非尼拉敏或其药学上可接受的盐。5．根据权利要求4所述的眼用制剂，其中，所述非尼拉敏以按重量计0．03%至0．09%的量存在。6．根据权利要求2所述的眼用制剂，进一步包含非甾体抗炎药。7．根据权利要求6所述的眼用制剂，其中，所述非甾体抗炎药选自由以下组成的组：奈帕芬胺、美洛昔康、双氯芬酸、苄达酸、酮咯酸、羟布宗、溴芬酸、氟比洛芬、普拉洛芬、舒洛芬、吲哚美辛以及它们的药学上可接受的盐。8．根据权利要求6所述的眼用制剂，其中，所述非甾体抗炎药选自由奈帕芬胺和美洛昔康组成的组。9．根据权利要求1-8中任一项所述的眼用制剂在制备用于改善、减轻或治疗老花眼的药物中的用途。”二、对比文件对比文件1：W02010125416Ab，公开日2010年11月4日；对比文件2：CN1097593A,公开日1995年1月25日。在本案审理期间，原告补充提交了以下证据：1．（2018）京东方内民证字第02123号公证书；2．国家图书馆提供的文献复制证明；3．证据1和证据2中相关段落的中文翻译。另查，根据中央机构改革部署，专利复审委员会的相关职责由中华人民共和国国家知识产权局统一行使。上述事实，有被诉决定、本专利授权公告文本、对比文件1、对比文件2及庭审笔录在案佐证。本院认为：一、关于权利要求1的创造性对比文件1请求保护的是一种眼用制剂，在公开的多种眼部疾病中包括老花眼。因此，本领域技术人员有动机将对比文件1的技术方案用于制备改善、减轻或治疗老花眼的药物。本申请说明书的实施例仅提供了UCVA测量实验数据，该实验仅证明含有5种药物成分的特定组成制剂（含有匹鲁卡品、苯肾上腺素、聚乙二醇、奈帕芬胺（非甾体抗炎药）、非尼拉敏（抗组胺剂）和萘甲唑啉）能够治疗老花眼，但相关实验数据以及说明书记载，无法看出匹鲁卡品和苯肾上腺素的具体作用是药物的活性成分还是递送剂，因此本领域技术人员也无法确定所述的实验效果是何成分所带来。对比文件2公开了可用于哺乳动物眼的药剂，其中包含缩瞳剂毛果芸香碱（即匹鲁卡品）、血管收缩药为硝酸萘甲唑啉和盐酸苯福林（苯福林即苯肾上腺素）和其他药物成分。鉴于萘甲唑啉和苯福林都属于α肾上腺素激动剂，无论其起到递送剂功效或作为药物活性成分，本领域技术人员出于为增强药物效果的目的，都有动机在对比文件1公开了包含匹鲁卡品和苯肾上腺素的组合物的基础上，加入和苯肾上腺素作用类似的化合物萘甲唑啉及其药学上可接受的盐。因此，权利要求不具有突出的实质性特点和显著进步，不具有专利法第二十二条第三款规定的创造性。二、关于本领域的现有教导远离本申请的组合虽然匹鲁卡品具有诱导瞳孔缩小的作用，而苯肾上腺素是众所周知的散瞳药，但对比文件1已经公开了包括上述两种成分的药物组合物可以治疗老花眼，且现有技术中并无上述两种成分不能组合使用用于治疗老花眼的相反技术指引，因此本领域技术人员不存在选择障碍。至于，原告在诉讼期间提供相关实验数据未记载在原始说明书中，所述效果不属于原始公开的内容，本领域技术人员根据现有技术和说明书的记载无法预期该效果。三、关于权利要求2-9的创造性对比文件1、对比文件2分别公开了组合物包含非甾体抗炎药物吲哚美辛、抗组胺药扑尔敏（马来酸氯苯那敏）和苯海拉明。根据权利要求1可知，非甾体抗炎药与抗组胺药均非不可缺少的必要技术特征，该两种成分属于本领域常规添加的活性成分，对应具体化合物也是常用的非甾体抗炎药和抗组胺药，本领域技术人员有动机将其加入到对比文件1公开的组合物中。因此，在权利要求1不具有创造性的情况下，从属权利要求2-8均不具备创造性。权利要求9属于限定权利要求1-8所述眼用制剂用途的发明。在权利要求1-8所述眼用制剂不具有创造性，且对比文件1公开了治疗老花眼的情况下，权利要求9的技术方案是显而易见的，亦不具备创造性。综上，被诉决定的事实认定清楚，法律适用正确，作出程序合法。原告的诉讼请求与理由缺乏事实或法律依据，本院不予支持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，本院判决如下：驳回原告路易斯·费莉佩·贝哈拉诺雷斯特雷波的诉讼请求。案件受理费人民币一百元，由原告路易斯·费莉佩·贝哈拉诺雷斯特雷波负担（已交纳）。如不服本判决，原告路易斯·费莉佩·贝哈拉诺雷斯特雷波可于本判决书送达之日起三十日内，被告中华人民共和国国家知识产权局可于本判决书送达之日起十五日内，向本院递交上诉状及副本，并交纳上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长  宋 堃人民陪审员  郑伯巍人民陪审员  殷冬冬二〇二〇年七月二十七日法官 助理  李 适技术调查官宋丹青书记员赵延冰