中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2018）京73行初2156号原告：格吕伦塔尔有限公司（GRUENENTHALGMBH），住所地德意志联邦共和国亚琛齐格勒大街**。法定代表人：温弗里德·奈斯（WinfriedNess），全球专利和商标负责人。法定代表人：蒂莫·马克思（ThiemoMarx），副总裁、企业联盟管理负责人。委托诉讼代理人：柯珂，男，1981年10月28日出生，中国专利代理（香港）有限公司专利代理人，中华全国专利代理人协会推荐，住中华人民共和国北京市朝阳区。委托诉讼代理人：石克虎，男，1980年7月25日出生，中国专利代理（香港）有限公司专利代理人，中华全国专利代理人协会推荐，住中华人民共和国北京市海淀区。被告：中华人民共和国国家知识产权局，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路**。法定代表人：申长雨，局长。委托诉讼代理人：姚张欢，中华人民共和国国家知识产权局审查员。委托诉讼代理人：葛永奇，中华人民共和国国家知识产权局审查员。原告格吕伦塔尔有限公司（简称格吕伦塔尔公司）因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）于2017年11月22日作出的第133713号复审决定（简称被诉决定），于法定期限内向本院提起行政诉讼。本院于2018年3月6日受理本案后，依法组成合议庭，于2019年3月19日公开开庭进行了审理。原告格吕伦塔尔公司的委托诉讼代理人柯珂、石克虎，被告中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）的委托诉讼代理人姚张欢、葛永奇到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。被诉决定系专利复审委员会针对格吕伦塔尔公司所申请的申请号为201280049146．4、名称为“包含阿片样物质激动剂和阿片样物质拮抗剂的防篡改口服药物剂型”的发明专利申请（简称本申请）所提复审请求而作出的，该决定认定：本申请权利要求1-11不符合《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十二条第三款的规定，据此，维持国家知识产权局于2016年8月23日对本申请作出的驳回决定。原告诉称：被诉决定在判断本申请的权利要求是否具有创造性时认定事实不清、主要证据不足、适用法律错误。一、被诉决定在评价启示时忽略了剂型结构这一区别技术特征，并且这一特征是非显而易见的。二、被告错误地声称对比文件1提供了获得至少500N断裂强度的启示。三、被告错误地忽视了本申请的预料不到的技术效果。基于以上理由，本申请权利要求1具有创造性，在此基础上，其他权利要求也都具有创造性，符合专利法第二十二条第三款的规定。综上，请求人民法院依法判决撤销被诉决定，并判令被告重新作出决定。被告辩称：被诉决定认定事实清楚，适用法律法规正确，审查程序合法，审查结论正确。原告的诉讼理由不能成立，请求人民法院驳回其诉讼请求。本院经审理查明：本申请系申请号为201280049146．4、名称为“包含阿片样物质激动剂和阿片样物质拮抗剂的防篡改口服药物剂型”的发明专利申请。申请人为格吕伦塔尔公司。本申请的申请日为2012年10月5日，优先权日为2011年10月6日，公开日为2014年8月20日。经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2016年8月23日作出驳回决定，驳回了本申请，该驳回决定主要引用了如下对比文件：对比文件1：WO2010/140007A2，公开日为2010年12月9日。对比文件1公开了一种包含氢吗啡酮和纳洛酮和聚氧化乙烯的片剂，所述氢吗啡酮与纳洛酮的体外释放概况基本一致，所述片剂由如下方法制备得到：先制备含有盐酸氢吗啡酮、盐酸纳洛酮的颗粒，将颗粒和乳糖放置在碗里进行干混，向混合物滴加水过度湿润混合物，直到获得大的颗粒，将PEO（即聚氧化乙烯）加入到湿颗粒中，同时不断混合，将颗粒在Gallenkamp烘箱中干燥2小时，50-55℃，将干燥的颗粒与硬脂酸镁在Pharmatech掺合器中掺合，使用ManestyF3Betapress将掺合物压缩成片剂，将所得片剂在72℃烘箱中固化1小时。此外，对比文件1已经公开了构成所述片剂的颗粒具有至少350N的断裂强度，也公开了所述剂型是耐碾磨的，优选的剂型具有至少350N的断裂强度，优选500N。格吕伦塔尔公司不服，于2016年12月7日向专利复审委员会提出了复审请求，并同时提交了权利要求书的全文替换页。经形式审查合格，专利复审委员会于2017年1月20日受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。原审查部门坚持原驳回决定。格吕伦塔尔公司于2017年7月31日向专利复审委员会提交了意见陈述书，同时修改了权利要求书，修改后的权利要求书如下：“1．一种具有至少500N的断裂强度和包含阿片样物质激动剂、阿片样物质拮抗剂和平均分子量为至少500,000g/mol的聚环氧烷的用于口服给予的药物剂型，其中依照欧洲药典，所述阿片样物质激动剂的体外释放概况与所述阿片样物质拮抗剂的体外释放概况基本一致，其中所述聚环氧烷的含量为以药物剂型的总重量计的至少40％重量，其中所述阿片样物质激动剂为羟考酮或其生理上可接受的盐，其中所述阿片样物质拮抗剂为纳曲酮或其药学上可接受的盐，其中所述阿片样物质激动剂和所述阿片样物质拮抗剂包埋在包含聚环氧烷的缓释基质中，并且其中所述阿片样物质激动剂、所述阿片样物质拮抗剂和所述聚环氧烷充分均匀地分布在药物剂型中，使得药物剂型不含任何这样的部分，其中在阿片样物质拮抗剂或聚环氧烷不存在的情况下存在阿片样物质激动剂；且其中在阿片样物质激动剂或聚环氧烷不存在的情况下存在阿片样物质拮抗剂；且其中在阿片样物质激动剂或阿片样物质拮抗剂不存在的情况下存在聚环氧烷。2．权利要求1的药物剂型，其中在每个时间点上，所述阿片样物质激动剂的体外释放概况不偏离所述阿片样物质拮抗剂的体外释放概况超过10％。3．权利要求1或2的药物剂型，其中所述阿片样物质激动剂和所述阿片样物质拮抗剂均匀分布在药物剂型中，或者当所述药物剂型包含薄膜包衣时，分布在药物剂型的包衣芯中。4．权利要求1的药物剂型，其中所述缓释基质包含其它基质聚合物。5．权利要求1或2的药物剂型，其被配置成用于一日一次或一日两次给予。6．权利要求1或2的药物剂型，其是单片的。7．权利要求1或2的药物剂型，其经热成形。8．权利要求7的药物剂型，其被热熔挤出。9．权利要求1或2的药物剂型，其是防篡改的。10．权利要求1或2的药物剂型，其含有增塑剂。11．权利要求1或2的药物剂型，其含有抗氧化剂。”在此基础上，专利复审委员会于2017年11月22日作出被诉决定。在本案庭审过程中，格吕伦塔尔公司明确表示：1、对被诉决定中权利要求1与对比文件1相比的区别技术特征的概括不持异议，同时对被诉决定中对区别技术特征（1）的认定不持异议；2、如果权利要求1不具备创造性，不再坚持其他权利要求具有创造性的主张。另查，根据中央机构改革部署，原专利复审委员会的相关职责由国家知识产权局统一行使。上述事实，有格吕伦塔尔公司于2014年4月4日提交的说明书第1-285段（即第1-46页）、说明书附图图1-33、说明书摘要，2017年7月31日提交的权利要求第1-11项，对比文件1及当事人陈述等证据在案佐证。本院认为：专利法第二十二条第三款规定：“创造性，是指与现有技术相比，该发明具有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。”一、关于本申请权利要求1的创造性被诉决定认定本专利权利要求1与对比文件1之间存在三个区别技术特征，原告对此概括并无异议，本院予以确认，即：（1）阿片样物质激动剂、所述阿片样物质拮抗剂种类不同，权利要求1分别限定为羟考酮或其生理上可接受的盐，以及纳曲酮或其生理上可接受的盐，而对比文件1分别为氢吗啡酮和纳洛酮；（2）权利要求1通过对于剂型结构的描述限定了阿片样物质激动剂、所述阿片样物质拮抗剂和所述聚环氧烷充分均匀地分布在药物剂型中，并且所述剂型具有至少500N的断裂强度,而对比文件1是将阿片样物质激动剂和所述阿片样物质拮抗剂制备成颗粒后，加入乳糖形成大颗粒，再与聚环氧烷混合压片；（3）权利要求1限定聚环氧烷分子量至少500g/mol，其含量为剂型的至少40%。因此，本院认定，本申请权利要求1相对于对比文件1所要解决的技术问题是提供一种阿片样物质激动剂的防篡改剂型。对于区别技术特征（1）。鉴于原告对被诉决定关于区别技术特征（1）的认定不持异议，本院予以确认。对于区别技术特征（2）。本院认为：首先，“实际平均咀嚼力为220N”是本领域常识。为防止药物被咀嚼吞服滥用，片剂的断裂强度显然需要大于该平均咀嚼力且越高越好。加之对比文件1明确指出断裂强度为500N的含有阿片样物质激动剂及其拮抗剂的小颗粒具有较好的抗碾性。因此，对比文件1给出了将片剂的断裂强度提高到500N，从而防止片剂破碎的技术启示。至于对比文件1是否实际制得具有该强度启示的片剂，并不能否定启示的客观存在。其次，对比文件1实施例4和5仅是该现有技术涵盖的诸多方案中的两个，循其制得片剂的断裂强度不足350N并不代表对比文件1所有方案都无法获得其建议的断裂强度。最后，本领域技术人员都知晓，非连续相的片剂因其内部的非均质而相对易于破碎。如果将片剂各组分均匀混合制粒压片，相同的片剂组成断裂强度自然会提高。因此，对比文件1公开了断裂强度这一特征，给出了使用上述区别技术特征（2）的启示。对于区别技术特征（3）。本院认为：对比文件1公开了的一个方案中，聚氧化乙烯用量为113mg/片，片剂总量为285mg/片（参见实施例5），经过计算聚氧化乙烯的含量为39．6%，与至少40%重量的范围相似。选择更高分子量如500g/mol的聚环氧烷及其含量也是本领域的常规选择。在对比文件1的基础上结合本领域常规手段得到权利要求1所要求保护的技术方案，对本领域技术人员来说是显而易见的。至于原告主张本申请取得了预料不到的技术效果。对此本院认为：原告认为，本申请实现了片剂“破碎后抗乙醇提取”的效果，而对比文件1的片剂在遭到破碎后并不能有效防止醇提，其依据为本申请对比实施例7-1和7-2及对比文件1实施例2图2所示的颗粒剂在40%乙醇溶液中表现出的快速释放特性。但从本申请及对比文件1的记载可知，原告所作对比均是将对比文件1片剂“经操作”破碎后的颗粒与虽“经操作”但依然完整的本申请片剂在乙醇中的溶出行为对比。该对比结果只能证明对比文件1片剂破碎后会丧失缓/控释性能，以及本申请的完整片剂在乙醇中具有缓释性能，但并不能证明本申请片剂破碎后依然保持缓释作用从而抗醇提。事实上，本申请的对比实施例7能够证明的仅是其实施例7-3的片剂，其粉碎难度（抗断裂强度）高于对比文件1的片剂（如实施例7-1和7-2片剂）。关于影响片剂断裂强度的因素，本申请说明书已载明，“优选本发明的药物剂型的机械性质，特别是其断裂强度，基本上依赖于聚环氧烷的存在和空间分布，虽然仅仅其存在通常不足以获得所述性质”，还须“选择用于制备的合适仪器，并且必须调节关键的加工参数，特别是压力/力、温度和时间。因此，即使使用常规仪器，通常必须适应性改变加工方案，从而满足所需标准”。也就是说，本申请主要通过改变加工工艺来提高片剂的断裂强度。而本申请为此采用的熔融挤出造粒并随后冲压成片工艺，显然是本领域的常规技术手段。另外，对比文件1之所以先制得包覆有聚环氧烷的含阿片样物质激动剂及其拮抗剂的颗粒，然后再压制具有不连续相的药物剂型，是因为如此处理后，即使片剂被破碎，含有激动剂和拮抗剂的颗粒因具有塑性也不易被碾成可供口鼻吸食的粉末。本申请片剂实施例获得较高的断裂强度的同时，片剂断裂后被碾成粉末供上瘾者通过口鼻吸食的可能性会增加。综上，本申请较之对比文件1并未取得预料不到的效果。因此，对于本领域技术人员来说，在对比文件1的基础上结合本领域常规技术手段得到本申请权利要求1保护的技术方案，对本领域技术人员来说是显而易见的，权利要求1不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。二、关于其他从属权利要求鉴于原告明确表示，如果权利要求1不具备创造性，其不再坚持其他权利要求具备创造性的主张。在本院已认定权利要求1不具备创造性的情况下，本院对此予以确认。综上所述，被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，作出程序合法，本院应予支持。原告的诉讼理由缺乏事实及法律依据，其诉讼请求本院不予支持。据此，依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，本院判决如下：驳回原告格吕伦塔尔有限公司的诉讼请求。案件受理费人民币一百元，由原告格吕伦塔尔有限公司负担（已交纳）。如不服本判决，原告格吕伦塔尔有限公司可于本判决书送达之日起三十日内，中华人民共和国国家知识产权局可于本判决书送达之日起十五日内，向本院递交上诉状，并按对方当事人人数提出副本，预交上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长  赵 明人民陪审员  杨淑兰人民陪审员  窦玉莲二〇二〇年七月二十八日法官 助理  栾 羚技术调查官唐铁军书记员梁楠楠