中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2017）京73行初4551号原告：细胞基因公司（CelgeneCorporation），住所地美利坚合众国新泽西州萨米特莫里斯大道**。法定代表人：玛利亚·E·帕斯夸里（MariaE.Pasquale），高级副总裁兼法律顾问。(未到庭)委托诉讼代理人：张小英，北京市联德律师事务所律师。（到庭）委托诉讼代理人：李洁，北京市联德律师事务所律师。（到庭）被告：中华人民共和国国家知识产权局，，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路**法定代表人：申长雨，局长。(未到庭)委托诉讼代理人：王轶，中华人民共和国国家知识产权局审查员。（到庭）委托诉讼代理人：刘亚，中华人民共和国国家知识产权局审查员。（到庭）案由：发明专利申请驳回复审行政纠纷。被诉决定：第117471号复审请求审查决定。被诉决定做出时间：2016年12月20日。本院受理时间：2017年6月22日。开庭审理时间：2018年5月22日。被诉决定系原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）针对原告细胞基因公司就申请号为201210362955．2，名称为“作为抗肿瘤剂的5-取代的喹唑酮衍生物”的发明专利申请（简称本申请）所提复审请求而做出。被告在该决定中认为：本申请权利要求1-8相对于对比文件2和本领域常规技术手段的结合不具备2001年实施的《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十二条第三款规定的创造性，据此，维持中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）于2016年3月8日对本申请作出的驳回决定。原告诉称：一、本申请说明书公开了本申请的化合物具有TNF-α抑制活性，但是对比文件2仅公开了其式（Ⅲ）化合物具有CNS镇静活性。本申请出人预料的技术效果说明其具有创造性，被诉决定存在事实认定错误。二、被诉决定拒绝承认验证性实验数据，属于事实认定和法律适用错误。三、本申请和对比文件2相比解决了不同的技术问题，且对比文件2缺乏必要的化合物修饰技术启示，本申请的化合物相对于现有技术是非显而易见的。被诉决定同时存在事实和法律适用错误。综上，请求人民法院依法判决撤销被诉决定，并判令被告重新作出决定。被告辩称：被诉决定认定事实清楚，适用法律法规正确，审查程序合法，审查结论正确，原告的诉讼理由不能成立，请求人民法院驳回其诉讼请求。本院经审理查明：一、本申请（一）申请人：原告。（二）发明创造名称：作为抗肿瘤剂的5-取代的喹唑酮衍生物。（三）申请号：201210362955．2。（四）申请日：2007年9月25日。（五）优先权日：2006年9月26日。（六）公开日：2013年1月30日。（七）被诉决定针对的是原告于2016年6月23日修改的权利要求：“1．具有如下结构式的化合物：。或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。2．权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物的结构为：。3．权利要求1所述的化合物，其为如下结构的化合物：。4．权利要求1所述的化合物，其为如下结构的化合物的药学上可接受的盐：。5．药物组合物，其包含权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。6．药物组合物，其包含权利要求2的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。7．药物组合物，其包含权利要求3的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。8．药物组合物，其包含权利要求4的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。”二、对比文件及公知常识对比文件2：Synthesisandscreeningofsomequinazolinonederivatives，B．ABDEL-FATTAH等，BULLETINOFTHEFACULTYOFPHARMACY，第15卷，第2期，第273-284页，公开日为1976年12月31日。对比文件2公开了具有CNS镇静活性的化合物，可以作为镇静剂，并具体公开了式（Ⅲ）化合物及式（IV）的取代化合物，并具体验证了上述化合物的镇静活性。三、其他事实诉讼阶段，原告明确表示对被诉决定中认定的权利要求1与对比文件2的区别技术特征的概括不持异议。另查，根据中央机构改革部署，原专利复审委员会的相关职责由国家知识产权局统一行使。上述事实，有细胞基因公司于2012年9月26日分案申请递交日提交的说明书第1-122页、说明书摘要，2016年6月23日提交的权利要求第1-8项，对比文件2以及当事人陈述等证据在案佐证。本院认为：一、关于本案中的法律适用问题2008年12月27日修改的《中华人民共和国专利法》已于2009年10月1日起施行，因此本案审理涉及2001年专利法与2009年专利法之间的选择适用问题。《中华人民共和国立法法》第八十四条规定，法律、行政法规、、地方性法规自治条例和单行条例、规章不溯及既往，但为了更好地保护公民、法人和其他组织的权利和利益而作的特别规定除外。国家知识产权局据此制定了《施行修改后的专利法的过渡办法》，并于2009年10月1日起施行。根据该过渡办法，申请日在2009年10月1日前的专利申请以及根据该专利申请授予的专利权适用2001年专利法的规定。根据相关法律规定，专利法所称申请日，有优先权的，指优先权日。本案属于专利授权行政纠纷，本申请的优先权日在2009年10月1日前，因此依据《中华人民共和国立法法》第八十四条之规定，并参照上述过渡办法的相关规定，本案应审理专利复审委员会作出的被诉决定是否符合2001年专利法的规定。二、关于本申请的创造性专利法第二十二条第三款规定：“创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。”1、关于细胞基因公司的补充实验数据问题原告细胞基因公司主张其在审查过程中提交了包括本申请化合物在内的TNF-α抑制IC50验证数据，被诉决定拒绝承认上述实验数据属于事实认定和法律适用错误。对此，本院认为：化学领域属于实验性科学领域，影响发明结果的因素是多方面、相互交叉且错综复杂的。说明书的撰写应该达到所属技术领域的技术人员能够实施发明的程度。根据现有技术，本领域技术人员无法预测请求保护的技术方案能够实现所述用途、技术效果时，说明书应当清楚、完整地记载相应的实验数据，以使所属技术领域的技术人员能够实现该技术方案，解决其技术问题，并且产生预期的技术效果。凡是所属领域的技术人员不能从现有技术中直接、唯一地得出的有关内容，均应当在说明书中予以表述。如果所属领域的技术人员根据现有技术不能预期该技术方案所声称的治疗效果时，说明书还应当给出足以证明所述技术方案能够产生所声称效果的实验数据。没有在专利说明书中公开的技术方案、技术效果等，一般不得作为评价专利权是否符合法定授权确权标准的依据。至于申请日后补交的实验数据，通常情况下应该予以审查，但是在考虑补交的实验数据能否被采信以及能否证明本申请具有预料不到的技术效果的问题时，必须看该实验数据是否针对的是在原申请文件或现有技术中能够确认的技术效果。如果其不属于专利原始申请文件记载和公开的内容，也不是本申请的现有技术内容，则以这些实验数据为依据认定技术方案能够达到所述技术效果，有违专利先申请制原则，也背离专利权以公开换保护的制度本质，在此基础上对申请授予专利权对于公众来说是不公平的。本案中，本申请仅是泛泛提到其可以用于治疗癌症、与血管发生相关的病症、皮肤病、肺部病症、免疫缺陷病症、动脉粥样硬化和相关病症、睡眠不良和相关病症、TNF-α相关病症等各种疾病和病症，但是并未记载任何数据证实本申请化合物对于上述疾病是否具有上述用途以及达到了何种效果。特别地，原申请文件和现有技术均未记载能够证明所述化合物具有原告所主张的TNF-α抑制活性的实验数据，并且以本领域技术人员在本申请的申请日时的知识水平和认知能力，也无法通过本申请说明书公开的内容确认所述化合物具有TNF-α抑制的生物活性，故对于本发明化合物的TNF-α抑制活性，本领域技术人员并不能在原申请文件和现有技术中得到确认。因此，被诉决定认为补充实验数据不能用于证明本申请要求保护的技术方案具有预料不到的技术效果并无不当，本院予以确认。原告细胞基因公司的上述主张，缺乏事实和法律依据，本院不予支持。2、关于本申请权利要求1是否具有创造性鉴于原告对被诉决定关于权利要求1与对比文件2相比存在的区别技术特征的概括不持异议，本院予以确认，即二者的区别为：权利要求1化合物的喹唑酮环上5位上有氨基取代基，对比文件2相应位置未被取代。原告主张，在承认区别技术特征的情况下，本申请与对比文件2相比解决了不同的技术问题，且对比文件2缺乏必要的化合物修饰启示，本申请的化合物相对于现有技术是非显而易见的。对此，本院认为：将权利要求1请求保护的化合物与对比文件2的式（Ⅲ）化合物相比，两者的区别在于权利要求1化合物在喹唑酮环的5位有氨基取代，而对比文件2在相应位置没有取代。由于对比文件2公开式（Ⅲ）化合物具有CNS镇静活性并进行了实验验证，而本申请也已在说明书中记载了其化合物可以治疗CNS损伤和相关综合征，其实例包括情绪不稳、睡眠障碍、易激惹、集中不能、紧张等。因此，权利要求1相对于对比文件2要解决的技术问题应当确定为：提供一种经过结构修饰的具有CNS镇静活性的化合物。在药物化学领域，对具有药物活性的化合物进行结构修饰时，氨基是常见的取代基团，而具体的取代位点也是本领域技术人员经过有限次实验就可以得到的。因此，在保持核心环结构不变的情况下，将对比文件2式（Ⅲ）化合物喹唑酮环的5位用氨基取代是本领域技术人员的常规选择，并且也能预期修饰得到的化合物同样具有CNS镇静活性。此外，根据本申请说明书的记载也不能看出这种取代基团的变化取得了预料不到的技术效果。基于上述理由，本申请权利要求1相对于对比文件2和公知常识的结合，不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备创造性。3、本申请其他权利要求是否具备创造性权利要求2-4引用权利要求1并作了进一步的限定。然而基于上述相同的理由，本领域技术人员在对比文件2的基础上能够显而易见地得到权利要求2-4的技术方案。权利要求2-4不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。权利要求5-8请求保护药物组合物。对比文件2公开了其化合物在成年老鼠中的药效数据，并公开了其药理学测定方法，可知其制备并使用了相应的药物组合物。因此，在权利要求1-4不具备创造性的基础上，权利要求5-8的药物组合物相对于对比文件2也是显而易见的，权利要求5-8也不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。综上所述，被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，审理程序合法。原告请求撤销被诉决定，缺乏事实及法律依据，本院不予支持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，本院判决如下：驳回原告细胞基因公司的诉讼请求。案件受理费人民币一百元，由原告细胞基因公司负担（已交纳）。如不服本判决，原告细胞基因公司可于本判决书送达之日起三十日内，中华人民共和国国家知识产权局可于本判决书送达之日起十五日内，向本院递交上诉状，并按对方当事人人数提出副本，预交上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长 赵 明人民陪审员 李 楠人民陪审员 毛唯鸣二〇一九年十二月十九日法官 助理 栾 羚技术调查官林冠书记员梁楠楠