中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2018）京73行初7373号原告：爱尔兰詹森科学公司，住所地爱尔兰共和国科克市科克县小岛伊斯特盖特村。法定代表人：弗兰克·达勒曼斯，授权签字人。委托诉讼代理人：柯珂，男，中国专利代理（香港）有限公司专利代理人，中华全国专利代理人协会推荐。委托诉讼代理人：黄登高，男，中国专利代理（香港）有限公司专利代理人，中华全国专利代理人协会推荐。被告：中华人民共和国国家知识产权局，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路**。法定代表人：申长雨，局长。委托诉讼代理人：张婷，中华人民共和国国家知识产权局审查员。委托诉讼代理人：葛永奇，中华人民共和国国家知识产权局审查员。原告爱尔兰詹森科学公司（简称詹森公司）因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）于2018年1月10日作出的第137426号复审决定（简称被诉决定），于法定期限内向本院提起行政诉讼。本院于2018年7月20日受理本案后，依法组成合议庭，并于2019年7月18日对本案公开开庭进行了审理。原告的委托诉讼代理人柯珂、黄登高，被告的委托诉讼代理人张婷、葛永奇到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。被诉决定系专利复审委员会针对詹森公司就名称为“用TCM278对HIV感染进行的长期治疗”的第201410126123.X号发明专利申请（简称本申请）提出的复审请求而作出，专利复审委员会在被诉决定中认定：被诉决定所针对的审查文本为分案提交日2014年3月31日提交的说明书摘要、说明书第1-75段，2017年12月1日提交的权利要求第1-18项。经审查，本申请权利要求1-18不具备修改前《中华人民共和国专利法》（简称2001年专利法）第二十二条第三款规定的创造性。据此，维持中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）于2016年10月27日对本申请作出的驳回决定。原告诉称：一、本申请权利要求1公开了用E-TMC278碱可以制备能够治疗HIV感染的肌肉内制剂，给药间隔为一周到三个月范围。对比文件1并未给本领域技术人员提供开发制剂的激励、动机，本领域技术人员没有动机参考E-TMC278碱形式作为适合于这种制剂的药物。并且，根据对比文件1所公开的内容，其无法预测本申请所显示的E-TMC278碱可以使得在肌肉内注射后长时间内达到血浆水平。二、剂量是由药物开发者开发的特征，其构成制剂的一部分。本申请修改后的权利要求1-18为Swiss型权利要求，而Swiss型权利要求为产品标签和新用途提供保护，剂量强度、给药途径和给药频率等特征都属于药物开发者，并且是Swiss型权利要求的一部分。因此，在评估Swiss型权利要求的创造性时应考虑与给药间隔和给药剂量有关的特征，这些特征构成本申请的区别特征。三、本申请所要解决的技术问题并非改善药物的溶解度并提供适于肌肉内给药的制剂，而是提供治疗感染HIV的个体的方法，所述方法提供受感染个体的良好依从性。该问题通过本申请权利要求1中描述的发明解决。四、没有现有技术教导HIV感染可以用仅需要在一周到三个月范围内的时间间隔给药的肌肉内制剂来治疗，并且，本申请中特定表面活性剂和肌肉内给药这两个区别特征亦非本领域的常规手段。事实上，本申请对HIV患者具有很大的贡献和改进，实现了预料不到的效果，本领域技术人员需要在现有技术没有任何指向并且没有任何合理的成功预期的情况下做出若干决定。基于以上理由，本申请权利要求1-18均具有创造性，符合2001年专利法第二十二条第三款的规定。综上所述，被诉决定认定事实不清、主要证据不足、适用法律错误，故请求法院依法撤销被诉决定并判令被告重新作出决定。被告辩称：坚持被诉决定中的意见。被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，审理程序合法，原告的诉讼理由不能成立，请求法院驳回原告的诉讼请求。本院经审理查明：本申请系申请号为201410126123.X、名称为“用TCM278对HIV感染进行的长期治疗”的发明专利申请。本申请是申请号为200780002426.9的发明专利申请的分案申请，申请日为2007年1月19日，优先权日为2006年1月20日，分案提交日为2014年3月31日，公开日为2014年6月25日。2015年7月23日本申请申请人由泰博特克药品有限公司变更为泰博特克药品公司，又变更为爱尔兰詹森研发公司，最终变更为爱尔兰詹森科学公司，即本案原告詹森公司。经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2016年10月27日发出驳回决定，以权利要求1-30不符合2001年专利法第二十二条第三款的规定为由驳回了本申请。驳回决定所依据的文本为分案提交日2014年3月31日提交的说明书摘要、说明书第1-75段以及2016年6月20日提交的权利要求第1-30项。驳回决定所引用的对比文件如下：对比文件1（CN1541215A，公开日为2004年10月27日）：对比文件1公开了一类抑制HIV的嘧啶衍生物，并公开了具体化合物TMC278（为碱形式，E构型），同时公开了一种治疗HIV病毒感染的组合物，其包括治疗有效量的活性化合物或其药学上可接受的加成盐和药学上可接受的载体或稀释剂，希望这些药物组合物可以采用适合于特别是口服、直肠、经皮或非胃肠道的注射给药的单位剂型。其中对于非胃肠道给药组合物（即胃肠外制剂），载体通常包括至少大部分的无菌水，也可以包括其他成分用于例如增大溶解度（说明书第42页倒数第2段至第43页第1段，第65页实施例B1、第103页表6）。詹森公司对上述驳回决定不服，于2017年2月13日向专利复审委员会提出了复审请求，同时提交了修改后的权利要求书替换页共2页，30项权利要求。经形式审查合格，专利复审委员会于2017年3月14日依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。原审查部门在前置审查意见书中坚持原驳回决定。专利复审委员会于2017年8月17日向詹森公司发出复审通知书，指出本申请权利要求1-30不符合2001年专利法第二十二条第三款的规定。詹森公司于2017年12月1日提交了意见陈述书和修改后的权利要求替换页共2页，18项权利要求。新修改的权利要求书如下：“1.一种包含抗病毒有效量的E-TMC278碱以及无菌含水载体的肠胃外制剂在制备药物中的用途，所述药物用于治疗被HIV感染的对象，其中所述制剂还包含表面活性剂，所述表面活性剂选自泊洛沙姆、α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯和聚乙二醇，其中所述制剂在一周到三个月范围的时间间隔间歇地给药，且其中所述制剂通过肌肉内给药，且其中每次给予E-TMC278碱的剂量以0.5mg/天到50mg/天为基础计算。2.根据权利要求1所述的用途，其中所述制剂在一周到一个月范围的时间间隔给药。3.根据权利要求1所述的用途，其中所述制剂在一个月到三个月范围的时间间隔给药。4.根据权利要求1所述的用途，其中所述制剂每两周给药一次。5.根据权利要求1所述的用途，其中所述制剂每月给药一次。6.根据权利要求1所述的用途，其中所述制剂在2、3、4、5或者6周的时间间隔给药。7.根据权利要求1所述的用途，其中所述制剂每两个月给药一次。8.根据权利要求1所述的用途，其中所述制剂每三个月给药一次。9.根据权利要求1所述的用途，其中所述制剂在二周到四周范围的时间间隔给药。10.根据权利要求1所述的用途，其中选择在所述肠胃外制剂中E-TMC278碱的有效量使得在较长的时段期间，E-TMC278碱的血浆浓度保持在最小血浆水平之上，所述最小血浆水平为使HIV抑制剂有效抑制HIV的最低血浆水平。11.根据权利要求10所述的用途，其中所述血浆水平保持在等于或大于约20ng/ml的水平。12.根据权利要求1-9任一项所述的用途，其中每次给予E-TMC278碱的剂量以1mg/天到20mg/天为基础计算。13.根据权利要求12所述的用途，其中每次给予E-TMC278碱的剂量以1mg/天到10mg/天为基础计算。14.根据权利要求13所述的用途，其中每次给予E-TMC278碱的剂量以3mg/天到7mg/天为基础计算。15.根据权利要求3、5、7或8任一项所述的用途，其中E-TMC278碱的月剂量在30mg到600mg范围。16.根据权利要求15所述的用途，其中E-TMC278碱的月剂量在30mg到300mg范围。17.根据权利要求16所述的用途，其中E-TMC278碱的月剂量在90mg到210mg范围。18.根据权利要求17所述的用途，其中E-TMC278碱的月剂量为150mg。”专利复审委员会于2018年1月10日作出被诉决定。庭审中，原告表示在本申请权利要求1不具备创造性的基础上，不再坚持本申请权利要求2-18的创造性。对于本申请权利要求1与对比文件1相比的区别特征，原告主张除被诉决定所认定的“权利要求1中还包含特定种类的表面活性剂，并且限定了制剂通过肌肉内给药”外，还应包括“所述制剂在一周到三个月范围的时间间隔间歇地给药”和“其中每次给予E-TMC278碱的剂量以0.5mg/天到50mg/天为基础计算”这两个区别特征。另查，根据中央机构改革部署，原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会的相关职责由中华人民共和国国家知识产权局统一行使。上述事实，有被诉决定、被诉决定所依据的文本、对比文件1以及当事人陈述等在案佐证。本院认为：根据各方当事人的诉辩主张,本案的争议焦点在于本申请是否违反2001年专利法第二十二条第三款的规定。2001年专利法第二十二条第三款规定：创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步。对于医药领域的发明技术方案，若现有技术整体上给出了技术教导，足以启发所属领域的技术人员按照所述教导去从事技术研发，而且对研发结果也有合理预期的，应当认定涉案的发明技术方案不具有创造性。本申请权利要求1请求保护一种包含抗病毒有效量的E-TMC278碱以及无菌含水载体的肠胃外制剂在制备用于治疗被HIV感染的对象的药物中的用途，对比文件1公开了一类抑制HIV的嘧啶衍生物。关于本申请权利要求1所要保护的技术方案与对比文件1公开的技术内容相比，二者之间存在哪些区别特征，被诉决定认为其区别在于：权利要求1中还包含特定种类的表面活性剂，并且限定了制剂通过肌肉内给药。原告认可上述区别特征，但表示被诉决定遗漏了“所述制剂在一周到三个月范围的时间间隔间歇地给药”和“其中每次给予E-TMC278碱的剂量以0.5mg/天到50mg/天为基础计算”这两个区别特征。对此本院认为，对于我国专利法所保护的制药用途发明而言，制药过程通常是指以特定步骤、工艺、条件、原料等制备特定药物的行为。因此，通常能对制药过程起到限定作用的是制备步骤、工艺、条件、原料、药物产品形态或成分以及设备等。而通过时间间隔形成的给药方案、给药剂量是用药过程中如何使用药物的方法特征，该用药过程的特征属于在实际使用过程中为了达到某种疗效可以对剂量和给药间隔进行的选择。并无证据表明本申请所述的“所述制剂在一周到三个月范围的时间间隔间歇地给药”和“其中每次给予E-TMC278碱的剂量以0.5mg/天到50mg/天为基础计算”对所述药物结构和组成、制药过程具有限定作用，因此，上述给药间隔、给药剂量特征不构成本申请权利要求1与对比文件1的区别特征。被诉决定关于本申请权利要求1与对比文件1相比的区别特征的归纳并无不当，本院予以确认。原告主张对比文件1没有教导将抗病毒有效量的E-TMC278碱及无菌含水载体制成肠胃外制剂治疗HIV感染，且本申请所要解决的技术问题是提供治疗感染HIV的个体的方法，所述方法提供受感染个体的良好依从性。对此本院认为，首先，对比文件1公开了具体化合物TMC278（为碱形式，E构型），同时公开了一种治疗HIV病毒感染的组合物，其包括治疗有效量的活性化合物或其药学上可接受的加成盐和药学上可接受的载体或稀释剂，组合物可以采用适合于经皮或非胃肠道的注射给药的单位剂型。其中对于非胃肠道给药组合物，载体通常包括至少大部分的无菌水，也可以包括其他成分用于例如增大溶解度。由对比文件1公开的上述内容可知，对比文件1隐含公开了包含抗病毒有效量的E-TMC278碱及无菌含水载体的肠胃外制剂在制备治疗被HIV感染对象的药物中的用途。其次，如前所述，给药间隔和给药剂量等用药过程的特征不构成本申请权利要求1与对比文件1的区别特征。并且，减少给药次数提高患者的依从性等亦是本领域技术人员的公知常识。因此，基于本申请权利要求1与对比文件1相比的区别特征“权利要求1中还包含特定种类的表面活性剂，并且限定了制剂通过肌肉内给药”和说明书的描述，本申请权利要求1的技术方案实际要解决的技术问题是如何增溶药物并制成适于肌肉内给药的剂型。被诉决定对此认定正确，本院予以确认。关于区别特征“权利要求1中还包含特定种类的表面活性剂”，如前所述，对比文件1已经教导了包含抗病毒有效量的TMC278及无菌含水载体的肠胃外制剂，还教导了其中可以包含增大溶解度等作用的成分，而采用表面活性剂增加物质的溶解度是本领域技术人员惯用的技术手段，本领域技术人员能够通过有限的实验从常规表面活性剂中进行选择。关于区别特征“制剂通过肌肉内给药”，在对比文件1教导了将抗病毒有效量的E-TMC278碱及无菌含水载体制成肠胃外制剂治疗HIV感染的基础上，将肠胃外制剂具体选择为常规剂型如肌肉内给药的注射剂等是本领域技术人员的常规选择。亦没有充足的实验数据证明本申请的技术方案相对于现有技术能够取得意想不到的技术效果。综上所述，对比文件1结合公知常识得到本申请权利要求1的技术方案对本领域技术人员来说是显而易见的，其技术效果可以合理预测，因此本申请权利要求1不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备2001年专利法第二十二条第三款规定的创造性。鉴于原告明确表示在本申请权利要求1不具备创造性的基础上，不再坚持本申请权利要求2-18的创造性，因此本院对上述权利要求不再单独评述。综上，被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，原告的诉讼请求缺乏事实和法律依据，本院不予支持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，本院判决如下：驳回原告爱尔兰詹森科学公司的诉讼请求。案件受理费人民币一百元，由原告爱尔兰詹森科学公司负担（已交纳）。如不服本判决，原告爱尔兰詹森科学公司可在本判决书送达之日起三十日内，被告中华人民共和国国家知识产权局可在本判决书送达之日起十五日内，向本院提交上诉状及副本，并交纳上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长  周丽婷人民陪审员  郭振强人民陪审员  刘敬文二〇二〇年八月二十四日法官 助理  董 欣技术调查官宋丹青书记员国佳