中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2018）京73行初2580号原告维福（国际）股份公司。法定代表人安德烈·赫尔尼，高级法律顾问。法定代表人乔格·弗雷，法务主管。委托代理人左路，永新专利商标代理有限公司专利代理师。被告中华人民共和国国家知识产权局，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路**。法定代表人申长雨，局长。委托代理人杨秦，中华人民共和国国家知识产权局审查员。委托代理人宋泳，中华人民共和国国家知识产权局审查员。原告维福（国际）股份公司（简称维福公司）因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服被告原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）作出的第130194号复审决定（简称被诉决定），于法定期限内向本院提起诉讼。本院受理后，依法组成合议庭，并于2020年5月12日公开开庭审理了本案。原告维福公司的委托代理人左路，被告中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）的委托代理人杨秦、宋泳到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。被诉决定系专利复审委员会针对维福公司就名称为“药物组合物”的第200880116176.6号发明专利申请（简称本申请）所提复审请求作出的，该决定认定：权利要求1请求保护的技术方案与对比文件3相比，其区别技术特征是：（1）限定了药物组合物能够在口腔中或在吞咽之前在少量的液体中崩解，并且限定了药物组合物中含有助流剂并限定其含量；（2）限定了每单个制剂中羟基氧化铁的含量范围。基于上述区别，权利要求1实际解决的技术问题是:得到特定羟基氧化铁含量的口腔崩解剂型的制药用途。对于区别技术特征（1），对比文件3已经公开了加入其它辅料制成颗粒、药片、糖衣药丸的技术启示，而崩解剂是制备颗粒、药片、糖衣药丸时常用的添加物，口腔崩解剂也是本领域的常用剂型种类之一，所制备的口腔崩解剂剂型的优点也是本领域已知的，因此，本领域技术人员在对比文件3的基础上，为了服用方便等原因想到改进剂型，制备一种具有口腔崩解特性的含羟基氧化铁的口服制剂是容易的。此外，助流剂也是制备上述制剂的常用辅料，可促进物料的流动性，本领域技术人员视实际需要容易想到添加助流剂并通过常规实验方法确定其适宜的含量。对于区别技术特征（2），对比文件3公开的羟基氧化铁含量为33.92%，落入了本申请限定的含量范围内。每剂型中羟基氧化铁的具体含量是由单位剂型总重量与羟基氧化铁的百分含量共同决定的，而对比文件3已经公开了粉末组合物中羟基氧化铁的百分含量，本领域技术人员仅需结合实际需求选择适宜的单位剂型重量，就能够得到落入本申请范围内的每剂型羟基氧化铁含量，并且根据治疗需要确定单位剂量也是本领域技术人员的常规技术手段。例如，当单位剂型的总重量为2.36g时，羟基氧化铁的具体含量为2.36g×33.92%=0.800512g≈800mg，落入了本申请限定的700-1700mg的范围内。综上所述，在对比文件3的基础上结合本领域普通技术知识得到权利要求1请求保护的技术方案对本领域技术人员来说是显而易见的，并且也没有产生预料不到的技术效果。权利要求1的不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十二条第三款规定的创造性。从属权利要求8、9、20、21、22的附加技术特征已经被对比文件3所公开（参见对权利要求1的评述）。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的情况下，上述权利要求也不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。从属权利要求2、6、19、23、24进一步限定了药物组合物的剂型、其制备方法。其中颗粒剂、片剂、丸剂已经被对比文件3所公开。而未被公开的剂型，如咀嚼片剂、能够在口腔中快速崩解的形式等也是本领域的已知剂型，所述剂型的优点也是本领域已知的，本领域技术人员视实际需要容易做出选择。权利要求23、24中限定的片剂制备方法也属于常规选择。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的情况下，上述权利要求也不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。从属权利要求3-4对羟基氧化铁的含量进一步进行限定，基于与针对权利要求1区别技术特征（2）相同的理由，所述含量对本领域技术人员而言也是显而易见的。从属权利要求5限定了铁释放率为2.5％w/w以下，这是本领域技术人员通过常规实验方法容易测定的。从属权利要求7、10-18对辅料种类和/或含量进行了进一步的限定，然而所限定的辅料种类和/或含量和/或制备方法都是本领域技术人员的常规选择或是通过常规实验就可以确定的。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的情况下，上述权利要求也不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。据此，专利复审委员会作出被诉决定，维持国家知识产权局于2016年3月10日对本申请作出的驳回决定。原告维福公司不服被诉决定，于法定期限内向本院提起诉讼，其诉称：一、本申请权利要求1相对于对比文件3除被诉决定认定的区别特征外，还存在如下两个区别特征：本申请为制剂，但对比文件3为活性成分；本申请中限定羟基氧化铁在药物组合物总重量中的占比为10-80％(w/w)，对比文件3未公开该特征。此外，被诉决定中认定的技术问题有误，区别特征使得本申请权利要求1实际解决的技术问题为如何实现在具有高磷酸盐吸附能力的同时保持较低的铁释放率，而非被诉决定中认定的得到特定羟基氧化铁含量的口腔崩解剂型的制药用途。本领域技术人员为解决上述问题不易想到本申请权利要求1，故权利要求1具备创造性。二、在权利要求1具备创造性的情况下，其他权利要求亦具备创造性。即便权利要求1不具备创造性，权利要求4、5、7、9、16、23的附加技术特征亦非显而易见，故上述权利要求均具备创造性。据此，被诉决定认定有误，请求法院依法予以撤销并判令被告重新作出复审决定。被告国家知识产权局认为被诉决定认定事实清楚、适用法律正确、审理程序合法，请求法院依法驳回原告的诉讼请求。本院经审理查明：本申请是申请号为200880116176.6，名称为“药物组合物”的发明专利申请，本申请的申请日为2008年11月13日，优先权日为2007年11月16日，公开日为2010年10月13日，申请人为维福公司，即本案原告。经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2016年3月10日发出驳回决定，驳回了本申请，其理由是：权利要求1-25不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。驳回决定所依据的文本为：2015年12月7日提交的权利要求第1-25项，2010年5月14日本申请进入中国国家阶段时提交的国际申请文件中文译文的说明书第1-14、17页、说明书摘要，按照专利合作条约第二十八条或者第四十一条修改的说明书第15、16、16a页。驳回决定所针对的权利要求书如下：“1.药物组合物在制备作为能够在口腔中或在吞咽之前在少量的液体中崩解的剂型用于选择性除去无机磷酸盐的药物组合物中的应用，所述药物组合物包含以相对于药物组合物的总重量表示10－80％(w/w)的量的羟基氧化铁，蔗糖和淀粉，其中所述羟基氧化铁以大于300mg/剂型的量存在，其中所述羟基氧化铁被稳定剂所稳定，所述稳定剂不作为络合物与羟基氧化铁结合，其中所述药物组合物为适于口服给药的形式。2.根据权利要求1的应用，其中所述剂型选自可咀嚼片剂或丸剂、干粉、颗粒、包含这些颗粒的胶囊或囊剂、薄片剂、膜剂、凝胶剂或锭剂。3.根据权利要求1的应用，其中所述药物组合物包含大于300mg/剂型至2000mg/剂型的羟基氧化铁。4.根据权利要求1的应用，其中所述羟基氧化铁以700－1700mg/剂型的量存在。5.根据权利要求1的应用，其中所述羟基氧化铁以800mg/剂型的量存在。6.根据权利要求1－5中任一项的应用，其中所述药物组合物具有低的铁释放率，为2.5％w/w以下。7.根据权利要求1－5中任一项的应用，其中所述剂型选自可咀嚼片剂。8.根据权利要求1－5中任一项的应用，其中所述药物组合物包含天然与预糊化淀粉的混合物。9.根据权利要求1－5中任一项的应用，其中所述药物组合物是由羟基氧化铁、蔗糖、淀粉、调味剂、甜味剂和助流剂组成。10.根据权利要求1－5中任一项的应用，其中所述羟基氧化铁含有β羟基氧化铁。11.根据权利要求1－5中任一项的应用，其中羟基氧化铁以30－65％(w/w)的量存在，其以相对于所述组合物的总重量表示。12.根据权利要求1－5中任一项的应用，其中所述药物组合物进一步包含一种或多种调味剂、甜味剂、增味剂和/或着色剂。13.根据权利要求12的应用，其中所述甜味剂是天然的或非天然的甜味剂，选自糖、多元醇、天冬甜素、三氯半乳蔗糖、阿糖精K和/或糖精，并且所述增味剂选自苷类，如新橙皮苷二氢查耳酮、甘草甜、谷氨酸盐。14.根据权利要求12或13的应用，其中所述甜味剂以0.01－2.5％(w/w)的量存在，并且所述增味剂以0.1－10ppm的量存在，各自以相对于所述组合物的总重量表示。15.根据权利要求12的应用，其中所述调味剂以0.01－10％(w/w)，优选0.1－5％(w/w)，最优选0.1－1％(w/w)的量存在，其以相对于与组合物的总重量表示。16.根据前述权利要求任一项的应用，其中所述药物组合物进一步包含一种或多种辅料，如超级崩解剂、助流剂、抗氧化剂。17.根据权利要求16的应用，其中所述超级崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、改性淀粉和改性纤维素。18.根据权利要求16或17的应用，其中所述超级崩解剂以0.1－10％(w/w)，优选0.5－8％(w/w)，更优选2.5－6％(w/w)的量存在，其以相对于组合物的总重量表示。19.根据权利要求16的应用，其中所述助流剂选自硬脂酸镁、硅石衍生物如胶态硅石、热解硅石、水合硅铝酸钠、胶态二氧化硅、滑石及它们的混合物，优选硬脂酸镁、胶态硅石或滑石。20.根据权利要求16或19的应用，其中所述助流剂以0.01－10％(w/w)，优选0.1－5％(w/w)的量存在，其以相对于组合物的总重量表示。21.根据前述权利要求任一项的应用，其中所述药物组合物为能够在口腔中快速崩解的形式。22.权利要求1－21中任一项定义的组合物在制造用于治疗高磷酸酯酶血症的药物中的应用。23.权利要求1－21中任一项定义的组合物在制造用于治疗患有慢性肾功能不全患者的药物中的应用。24.权利要求1－23中任一项的应用，其中所述药物组合物为片剂形式，其通过直接压片法或干法制粒制备。25.权利要求24的应用，其中所述片剂形式的药物组合物是通过以下方法制备的：其中制备水悬浊液，其基于最终组合物总重量，所述水悬浊液包含至少90％(w/w)的成分，然后使水悬浊液进行喷雾干燥以获得流动性粉体，任选将所述流动性粉体与剩余的成分混合，随后被压制以得到片剂。”驳回决定引用的对比文件如下：对比文件3：TW457090B，公开日为2001年10月1日。对比文件3公开了一种铁含量为21.2%的粉末，47.2g粉末由15g的蔗糖和15g淀粉加入208.3gβ-羟基氧化铁悬浮液制备得到。该粉末作为无机磷酸盐及食物中的磷酸盐之吸附剂特别合适，特别是作为预防或治疗血磷酸盐过多症（即用于选择性去除无机磷酸盐）的口服使用的调制品以及适用于患有慢性肾脏机能不足的病人（参见说明书实施例1、说明书第1页第1-2段）。对比文件3公开了铁含量为21.2%，换算可以计算得到粉末中羟基氧化铁的含量为1.6X21.2%=33.92%。蔗糖和淀粉在对比文件3中是作为稳定剂使用，并且没有与羟基氧化铁形成络合物（参见说明书第3页第4-6段、第2页第3段）。对比文件3还公开了用于水介质的磷酸盐吸附剂的口服调制品，可以是胶囊，可以随意的和辅助物质及添加物一起制成颗粒、药片、糖衣药丸等（参见对比文件3说明书第4页第3段）。维福公司对上述驳回决定不服，于2016年6月27日向专利复审委员会提出了复审请求，同时提交了权利要求书全文修改替换页（共2页24项）和说明书第15页替换页。相对于驳回决定所针对的权利要求书和说明书，其修改在于：删除权利要求9和说明书中的表6，适应性调整权利要求的序号和引用关系。专利复审委员会受理该复审请求后，将其转送至原审查部门进行前置审查。原审查部门经审查后坚持原驳回决定。随后，专利复审委员会于2016年9月5日向维福公司发出复审通知书，维福公司于2016年12月20日提交了意见陈述书，同时提交了权利要求书全文修改替换页。专利复审委员会于2017年4月6日发出第二次复审通知书，维福公司于2017年7月21日提交了意见陈述书，同时提交了权利要求书全文修改替换页（共2页24项）。新修改的权利要求1、20如下：“1、药物组合物在制备作为能够在口腔中或在吞咽之前在少量的液体中崩解的剂型用于选择性除去无机磷酸盐的药物组合物中的应用，所述药物组合物包含以相对于药物组合物的总重量表示10-80％(w/w)的量的羟基氧化铁，蔗糖、淀粉和助流剂，其中每单个制剂包含羟基氧化铁700-1700mg，其中所述羟基氧化铁被稳定剂所稳定，所述稳定剂不作为络合物与羟基氧化铁结合，其中所述药物组合物为适于口服给药的形式，所述助流剂以0.01-10％(w/w)的量存在，其以相对于组合物的总重量表示。20、权利要求1的应用，其中所述稳定剂是蔗糖和淀粉的混合物。”在上述程序的基础上，专利复审委员会于2017年9月12日作出被诉决定，维持国家知识产权局对本申请作出的驳回决定。另查，根据中央机构改革部署，原国家知识产权局专利复审委员会的相关职责由国家知识产权局统一行使。上述事实，有被诉决定、本申请权利要求书及说明书、对比文件3及庭审笔录在案佐证。本院认为：原告主张对比文件3公开的是活性成分，但由对比文件3公开内容可以看出，其公开的组份中既包括羟基氧化铁，亦包括蔗糖和淀粉，其中的羟基氧化铁为活性成分，而蔗糖和淀粉属于稳定剂，可见，对比文件3并非仅为活性成分。退一步讲，如果确如原告所称，对比文件3中的羟基氧化铁与蔗糖和淀粉均属于活性成份，则基于同样的标准，本申请权利要求1作为制剂组份的羟基氧化铁与蔗糖和淀粉同样属于活性成份，上述内容同样已被公开，不属于区别特征。至于权利要求1中所限定的另一组份助流剂，被诉决定中已认定构成区别特征，据此，原告有关本申请权利要求1为制剂，对比文件3为活性成份，二者属于区别特征的主张不能成立。对比文件3公开了铁含量为21.2%，经换算可得出在对比文件3粉末总重量中羟基氧化铁的含量为33.92%，本申请权利要求1羟基氧化铁在组合物总重量中的占比为10-80％，对比文件3的上述含量占比已落入本申请权利要求1限定的范围内，故该特征已被公开，原告有关对比文件3未公开该特征的主张不能成立。原告主张本申请权利要求1实际解决的技术问题为如何实现在具有高磷酸盐吸附能力的同时保持较低的铁释放率。对于实际解决的技术问题的认定不仅需要考虑发明的技术效果，亦需要考虑相关技术效果与区别技术特征之间的关系。权利要求1相对于对比文件3的区别特征为本申请限定了药物组合物能够在口腔中或在吞咽之前在少量的液体中崩解，并且限定了药物组合物中含有助流剂并限定其含量，以及每单个制剂中羟基氧化铁的含量范围。简言之，上述区别体现在三方面，即口腔崩解、助流剂、单个制剂的铁含量，原告未能合理解释其所主张的技术问题与上述技术特征之间的关系，因此，原告有关本申请实际解决技术问题的相关主张不能成立。本院对于被诉决定中有关本申请权利要求1区别特征的评述均予认同，不再重复。此外，对于区别特征2（即每单个制剂包含羟基氧化铁700-1700mg），庭审中，原告强调这一含量会使得药片具有很大的规格，本领域技术人员通常不会想到采用这一规格。但本院要指出的是，药片规格过大具有的技术缺陷在本申请权利要求1中并无相关解决手段，而如果不考虑解决相应技术缺陷，本领域技术人员同样可以将药片做成大规格而无需付出创造性劳动。基于此，原告以此为由认为本申请权利要求1具备创造性的主张不能成立。综上，原告有关权利要求1具备创造性的主张均不能成立，本院不予支持。相应地，原告有关权利要求1具备创造性，故其他权利要求亦具备创造性的主张不能成立。对于被诉决定中有关其他权利要求附加技术特征的评述本院均予认同，不予重复。原告有关4、5、7、9、16、23的附加技术特征非显而易见的主张不能成立，相应地，原告有关上述权利要求具备创造性的主张不能成立。综上所述，原告的诉讼请求缺乏事实和法律依据，本院不予支持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，本院判决如下：驳回原告维福（国际）股份公司的诉讼请求。案件受理费人民币一百元，由原告维福（国际）股份公司负担（已交纳）。如不服本判决，原告维福（国际）股份公司可于本判决书送达之日起三十日内，被告中华人民共和国国家知识产权局可于本判决书送达之日起十五日内，向本院提交上诉状，并按对方当事人人数提交副本，同时交纳上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长  芮松艳人民陪审员  郑宝昆人民陪审员  窦鑫磊二〇二〇年八月二十一日法官 助理  段重合技术调查官张辉书记员刘海璇