中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2017）京73行初5522号原告：弗特克斯药品有限公司，住所地美利坚合众国马塞诸塞州剑桥市奥尔斯顿街40号。法定代表人：凯利·弗林女士，副总裁、首席知识产权法律顾问。（未到庭）委托诉讼代理人：陈桉，北京坤瑞律师事务所律师。（到庭）委托诉讼代理人：冯新琴，北京坤瑞律师事务所律师。（到庭）被告：中华人民共和国国家知识产权局，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路6号。法定代表人：申长雨，局长。（未到庭）委托诉讼代理人：韩雅婷，中华人民共和国国家知识产权局审查员。（到庭）委托诉讼代理人：宋泳，中华人民共和国国家知识产权局审查员。（到庭）案由：发明专利申请驳回复审行政纠纷。被诉决定：第118898号复审请求审查决定。被诉决定作出时间：2017年1月18日。本院受理时间：2017年7月25日。开庭审理时间：2020年1月17日。被诉决定系中华人民共和国原国家知识产权局专利复审委员会（以下简称原专利复审委员会）针对原告就申请号为201310074907.8的发明专利申请（以下简称本申请）所提复审请求而作出。原专利复审委员会在该决定中认为：权利要求1-15相对于对比文件2（WO2005075435A1，公开日为2005年08月18日）和常规技术手段，不具备《中华人民共和国专利法》（以下简称《专利法》）第二十二条第三款规定的创造性，据此，维持国家知识产权局于2015年10月10日对本申请作出的驳回决定。原告诉称：被诉决定对本申请不具备创造性的认定错误。一、原专利复审委员会错误地认定本申请权利要求1的化合物相对于对比文件2以及结合本领域进行结构修饰的惯用手段而不具有创造性。（一）本申请的化合物没有落入对比文件2通式范围内，这是因为对比文件2的式I化合物要求杂环连接至甲酰胺的氮原子，而本申请要求苯环连接至甲酰胺的氮原子。被告肯定了本申请权利要求1的化合物与对比文件2的具体化合物10、45、46、47、48和49之间存在以下区别：（a）权利要求1化合物的环B为经由6元环连接的吲哚-5-基，而对比文件2所公开具体化合物中相应的结构为经由5元环连接的苯并噻唑基；（b）权利要求1的吲哚-5-基除了被基团R3取代之外，其1位上的N原子进一步被羟基烷基取代，然而对比文件2上述具体化合物中的苯并噻唑基并没有可被取代的氮原子；以及（c）权利要求1化合物中两个相邻的R2基团与它们连接的原子一起形成与苯环稠合的含氧杂环，对比文件2中相应的取代基未成环。至于区别技术特征（a），本领域技术人员在面对本发明所要解决的技术问题时，如果不经过事后诸葛亮式的分析以及刻意选择，是没有任何动机对对比文件2的化合物10中的苯并噻唑基进行任何结构修饰，以将该苯并噻唑基替换为取代的吲哚基。1.对比文件2的宽泛定义，例如权利要求1记载了Ht为含有1-4个选自O、S、N或NH的杂原子的5-元杂芳族环，该环可选地稠合于6-元单环或10-元二环的碳环或杂环芳族或非芳族环；2.对比文件2的这320个具体化合物中均不带有作为Ht基团的取代的吲哚基;3.对比文件2权利要求14记载了27种不同结构的含有1-4个杂原子的5元杂芳环，其可选择的与苯环稠合；对比文件2没有明确或隐含地为本领域技术人员提供任何合理的动机以从上述27种不同的Ht中有目的性地将式(1-u)吲哚基选择出来。即使本领域技术人员考虑了对比文件2权利要求14的基团1-u，本领域技术人员也没有任何动机选择特定的吲哚-5-基来代替对比文件2的具体化合物10、45、46、47、48和49的苯并噻唑基。而且，从对比文件2整体上看，本领域技术人员从对比文件2披露的内容也无法获得本申请要求保护的含有特定吲哚-5-基的化合物。在对比文件2整体披露内容中，包括对比文件2通式披露的内容以及具体化合物1-320，所有相应的Ht均必须与甲酰胺基的氮原子经5元杂芳基链接。具体到上述基团1-u，所有相应的Ht均必须在1、2或3位经5元杂芳环与甲酰胺基的氮原子连接。不同的是，本申请的每个化合物中环B(对应于对比文件2的Ht)均是经6元苯环(即吲哚基的5位)与甲酰胺基的氮原子连接的。因此，对比文件2整体上没有对本领域技术人员给出任何教导或启示对对比文件2权利要求14的基团1-u的连接位进行更改，更没有给出任何教导或启示将连接位改变成如本申请权利要求1所记载的具体连接位，即吲哚-5-基。至于区别技术特征（b），对比文件2权利要求14的基团1-u的1位是未取代的，而且证据2也没有披露或暗示经苯环与甲酰胺基的氮原子连接的吲哚-5-基，更没有披露或暗示经苯环与甲酰胺基的氮原子连接的吲哚-5-基除了被取代基R3取代之外，还必须在1位的氮原子上被羟基烷基取代。至于区别技术特征（c），对比文件2没有对本领域技术人员给出任何启示将式IIIB和VIB通式结构中包含苯环稠合的含氧杂环结构应用到具体化合物10、45、46、47、48和49的结构改造中从而得到更多活性相似的化合物，这是因为上述通式IIIB和VIB结构与本申请要求保护的化合物或者对比文件2的具体化合物10、45、46、47、48和49结构相差甚远，而且通式IIIB和VIB结构中没有一个结构带有吲哚-5-基，更不必说是1位被具体基团羟基烷基取代的吲哚-5-基。（二）本申请相对于对比文件2的化合物具有意料不到的效果。对比文件2披露了其所制备的化合物的EC50值，例如对比文件2第179-180页。原告在此提交原专利复审委员会所引用的化合物10和45-49的具体生物活性(证据5)。这些化合物最好的生物活性，即EC50为4μM。其它的化合物的生物活性劣于4μM，最高的EC50为约40μM。本申请的说明书也披露了化合物的EC50值，例如参见说明书第1015-1061段。原告在此也提交了落入本申请权利要求1范围的一些具体化合物的活性数据(证据6)。这些化合物的EC50值为约0.1-0.5μM。这些数据证实了，本申请的化合物的活性至少10倍优于对比文件2的化合物的活性；甚至一些本申请的化合物的活性500倍优于对比文件2的化合物的活性。这些结果表明了本申请的化合物相对于对比文件2的化合物具有显著的进步，而这些是无法从对比文件2披露的内容预料到的。综上所述，对比文件2没有披露或暗示包含上述区别技术特征（a）、（b）和（c）任一个的化合物，更没有披露或暗示包含上述三个区别技术特征（a）、（b）和（c）。本领域技术人员在面临本申请的技术问题时，即使参考对比文件2，也没有任何动机从对比文件2披露的整体内容中获得包含上述区别技术特征（a）、（b）和（c）的化合物。此外，本申请的化合物相对于对比文件2具有意料不到的效果。因此，权利要求1的化合物相对于对比文件2是非显而易见的，是具有创造性的。二、权利要求2-15相对于对比文件2具有创造性。综上所述，本申请权利要求1-15具有创造性，符合《专利法》第二十二条第三款的规定。据此，被诉决定认定事实错误，适用法律错误，请求法院依法撤销被诉决定。被告辩称：被诉决定认定事实清楚，适用法律法规正确，审理程序合法，审查结论正确，法院应当判决驳回原告诉讼请求。本院经审理查明：一、本申请（一）申请人：原告。（二）发明创造名称：ATP-结合盒转运蛋白调节剂。（三）申请号：201310074907.8。（四）优先权日：2006年4月7日。（五）申请日：2007年4月9日。（六）公开日：2013年8月21日。（七）被诉决定针对的是原告于2016年10月31日修改的权利要求1：“1.式Ic化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R1是-ZAR4，ZA为键，和R4为氢；两个相邻的R2基团与它们连接的原子一起形成：环A为环丙基、环丁基、环戊基，环己基，或环庚基，其中的每一个由1-3个以下的基团任选取代：卤代、羟基、C1-5脂族基团，或其组合；环B为具有式Ia的基团：或其药学上可接受的盐，其中p是0-2，各R3独立为-ZCR6，其中各ZC独立为键或任选取代的支链或直链C1-6脂族链，其中ZC的至多两个碳单位任选和独立地被以下基团替代：-CO-、-CS-、-CONRC-、-CONRCNRC-、-CO2-、-OCO-、-NRCCO2-、-O-、-NRCCONRC-、-OCONRC-、-NRCNRC-、-NRCCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRC-、-SO2NRC-、-NRCSO2-或-NRCSO2NRC-；R’3为其中R31为H或C1-2脂族基团，其被1-3个以下的基团任选取代：卤代、-OH，或其组合，R32是-L-R33，其中L为键、-CH2-、-CH2O-、-CH2NHS(O)2-、-CH2C(O)-、-CH2NHC(O)-或-CH2NH-，和R33为氢或C1-2脂族基团，脂环族基团、杂脂环族基团，或杂芳基，其各自任选被1个-OH、-NH2或-CN取代；各R6独立为RC、卤代、-OH、-NH2、-NO2、-CN或-OCF3；各RC独立为氢、任选取代的脂族基团、任选取代的脂环族基团、任选取代的杂脂环族基团、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；n是1-3；当环A为未取代的环戊基，n是0，和R1为氢时，则环B不是”二、对比文件对比文件2WO2005075435A1，公开日为2005年8月18日，公开了：可用作ABC-转运蛋白活性调控剂的式I化合物（参见对比文件2权利要求1-18和129-133，说明书第67段、第35-114页表1和第178-180页表3）；具体化合物10、45、46、47、48、49（参见对比文件2说明书第37、45-46页）；所述化合物可用作ATP-结合盒转运蛋白调节剂（参见对比文件2说明书第179段）；具体化合物1-283调控ATP-结合盒（ABC）转运蛋白和CTFR的活性，采用测定化合物的ΔF508-CFTR调控性质的膜电位光学方法，得出其中众多化合物的EC50均小于10μM且功效%大于100%或在25%至100%之间，如：化合物10、45-49等；对比文件2权利要求1中定义Ht为含有1-4个选自O、S、N或NH的杂原子的5-元杂芳族环，该环可选地稠合于6-元单环或10-元二环的碳环或杂环芳族或非芳族环，还可选地被w次出现的-WRW取代，其中w是0-5，对比文件2权利要求14中进一步定义Ht可为通过碳环原子连接于分子其余部分的式1-u：。进一步地，对比文件2中化合物1-283的结构中对应于Ht的基团分别属于稠合的或非稠合的5-元杂芳环，它们均不同程度地显示出调控ATP-结合盒转运蛋白的活性（参见对比文件2第171-180页实施例34及表3）；Ht可选地被w次出现的-WRW（对应本申请的R3或R′3）取代，其中w是0-5，-W-RW独立地是R′，R′独立地是R1至R5，其包含了众多不同结构的取代基（参见对比文件2说明书第9-10页）；-X-RX独立地是R′，R′独立地是R1至R5，R1是氧代基等，相邻环原子上的两个R1一起构成1,2-亚甲二氧基或1,2-亚乙二氧基（参见对比文件2说明书第9-10页）；并公开了活性化合物等（参见对比文件2权利要求35、44-45、56、66、76、115-116、123）；Ht可选地被w次出现的-WRW（对应本申请的R3）取代，其中w是0-5，RN是H或R，R是氢或C1-6脂族基团等，环A是3-7元单环，具有0-3个选自O、S、N或NH的杂原子，x、q和z独立地是0-5，-X-RX（对应本申请的R2）和-W-RW独立地是R′，R′独立地是R1至R5，R1是氧代基等，相邻环原子上的两个R1一起构成1,2-亚甲二氧基或1,2-亚乙二氧基，R2是脂族基团，R3是环脂族基团等，R4是OR5等，R5是环脂族基团等，R6是H或脂族基团（参见对比文件2权利要求1）三、其他事实在本案审理过程中，原告提交了如下证据：1.驳回决定；2.复审请求书;3.(2015)京知行初字第3495号行政判决书；4.（2031）高行终字第2029号行政判决书；5.化合物10、45-49的具体生物活性文件及翻译件；6.权利要求1范围内一些具体化合物的活性数据及翻译件；7.化学工业出版社教材出版中心出版发行的《药物化学》；8.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters23(2013)3105-3110，DiscoveryofnovelJak2-Statpathwayinhibitorswithextendedresidencetimeontarget及部分译文。另查,根据中央机构改革部署,原专利复审委员会相关职责由被告中华人民共和国国家知识产权局统一行使。上述事实，有被诉决定、本申请公开及修改文本、对比文件等证据以及当事人陈述在案佐证。本院认为：双方当事人在诉讼中争议的焦点问题在于本申请权利要求1-15是否具备《专利法》第二十二条第三款规定的创造性。《专利法》第二十二条第三款规定，创造性是指与现有技术相比，该发明具有突出的实质性特点和显著的进步。在判断一项权利要求的创造性时，如果该权利要求的技术方案和最接近的现有技术相比存在区别技术特征，而现有技术中给出了将上述区别技术特征应用到该最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的技术启示，则该权利要求的技术方案不具备创造性。一、权利要求1（一）区别技术特征将权利要求1请求保护的技术方案与对比文件2公开的上述具体化合物相比，二者的区别在于：（1）权利要求1化合物的环B为经由6元环连接的吲哚-5-基，N上的取代基为而对比文件2所公开具体化合物中相应的结构为经由5元环连接的苯并噻唑基，杂原子上无取代基；（2）权利要求1化合物中两个相邻的R2基团与它们连接的原子一起形成与苯环稠合的含氧杂环，对比文件2中相应的取代基未成环。经审查，原告所主张的区别特征（a）、（b）、（c）均已包含于被诉决定所认定的上述区别特征中，故本院对上述区别特征予以确认，并结合原告针对区别特征（a）、（b）、（c）所阐述的意见予以评述。（二）要解决的技术问题根据本申请说明书的记载，本申请公开了如下内容：本发明涉及包括囊性纤维化跨膜转导调节器（CFTR）的ATP-结合盒（ABC）转运蛋白或其片段的调节剂、其组合物和应用方法，并涉及使用这样的调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法（参见说明书第1页）；通式I化合物（参见说明书第107-164段）及其制备方法（参见本申请说明书第182-232段）；一系列示例性化合物1-306的结构式（参见说明书表1）及其确认数据（参见说明书表3）；用于分析化合物的ΔF508-CFTR调节性质的膜电位光学方法（参见第1015-1060段）。其中，对于用作ATP-结合盒（ABC）转运蛋白调节剂的药效数据记载为：采用上述方法，测定出本发明化合物的活性（即EC50）为从约3.8nM-约13.5μM，本发明化合物的效力为从约35％-约110％（参见本申请说明书第1061段）。对比文件2公开了如下内容：提供一种用作ATP-结合盒（ABC）转运蛋白或其片段的调节剂的通式I化合物及其制备方法；具体化合物1-320的结构；用于分析化合物的ΔF508-CFTR调节性质的膜电位光学方法；化合物1-283的药效数据（参见表3）。从药效数据来看，化合物1-283中绝大部分化合物的EC50值为+++，即从本申请和对比文件2的公开的内容来看，本申请化合物与对比文件2中化合物的EC50值和效力相互交叉重叠。而EC50值与药物活性呈反比，即EC50值越低则药物的活性越强，因此，本领域技术人员无法从本申请与对比文件2的记载中得知本申请中何种化合物的药效会优于对比文件2的化合物，更不能得出权利要求1中化合物的药效一定会优于对比文件2中化合物药效的结论。此外，需要指出的是，对比文件2中记载化合物45、46、48的EC50值均综上分析，原告提出的关于本申请相对对比文件2取得了预料不到的技术效果的理由不能成立。相应地，本申请相对对比文件2实际解决的技术问题是提供一种替代的用作ATP-结合盒转运蛋白调节剂的化合物。（三）非显而易见性关于区别特征（1）。首先，对比文件2的权利要求14明确教导了Ht可以为式1-a至1-z等26种不同结构的杂芳基，其中式1-u为可被w次出现的-W-RW取代的吲哚基。此外，说明书中还公开了320个具体化合物，可将其Ht基团总结如下：1.280个化合物的Ht都是噻唑环单环；2.30个化合物的Ht是除噻唑环之外的五元单环(化合物11、62、150、152-155、161、163、165-170、245、285-293、295、297-298、300-301)；3.9个化合物的Ht是二环，例如(化合物编号10、45-49、189、284和296)；4.1个化合物的Ht是三环(化合物109)。说明书还公开了化合物1-283的活性数据，其中化合物2-10、12-61、63-66、68-70、76-90、92-102、104-111、113-116、118-123、125-189、191-206、208-283等269个化合物的EC50值均其次，对于吲哚基上的取代基，对比文件2公开了式1-u上的取代基为w次出现的-WRW。其中w为0-5，-W-RW为R’，R’可以为R1或R2。R1可以为（C1-C4酯族基）n-Y，n为0或1，Y可以为羟基；R2可以为任选被R1、R4、R5中至多两个基团取代的酯族基，R4可以为OR6，R5可以为环酯族基、芳基、杂环基、杂芳基等；R6可以为氢或酯族基。由此可见，对比文件2对于吲哚上的取代基教导了可以为羟基烷基，且其可以在吲哚环的任意位置。基于前述分析，当吲哚基通过5位与酰胺基上的N相连时，本领域技术人员不会刻意排除所述羟基烷基连接在吲哚基的N原子上的情况。关于区别特征（2）。对比文件2公开了-X-RX（对应本申请的R2）独立地是R′，R′独立地是R1至R5，相邻环原子上的两个R1一起构成1,2-亚甲二氧基或1,2-亚乙二氧基（参见对比文件2说明书第9-10页）。因此，对比文件2教导了可以包含苯环稠合的含氧杂环结构，本领域技术人员可以将该结构应用到最接近现有技术的化合物的结构改造中从而得到更多活性相似的化合物。综上所述，当面临寻求更多ATP-结合盒转运蛋白调节剂化合物这一技术问题时，本领域技术人员可容易地基于对比文件2整体上的教导，将对比文件2中相同活性的化合物进行结构修饰和改造，得到权利要求1所要求保护的化合物，并预期其同样是ATP-结合盒转运蛋白调节剂。而且，也没有证据表明权利要求1的化合物相对于对比文件2产生了任何预料不到的技术效果。对于权利要求1请求保护的其它技术方案，对比文件2还公开了Ht可选地被w次出现的-WRW（对应本申请的R3）取代，其中w是0-5，RN（对应本申请的R1）是H或R，R是氢或C1-6脂族基团等，环A是3-7元单环，具有0-3个选自O、S、N或NH的杂原子，x、q和z独立地是0-5，-X-RX（对应本申请的R2）和-W-RW独立地是R′，R′独立地是R1至R5，R1是氧代基等，相邻环原子上的两个R1一起构成1,2-亚甲二氧基或1,2-亚乙二氧基，R2是脂族基团，R3是环脂族基团等，R4是OR5等，R5是环脂族基团等，R6是H或脂族基团（参见其权利要求1）。即，对比文件2也给出了采用上述取代基替换化合物10、45-49中相应取代基的技术启示。而未被对比文件2公开的取代基也均是本领域的常规取代基，本领域技术人员容易想到在对比文件2的基础上进行常规替换。而且，也没有证据表明权利要求1的化合物相对于对比文件2产生了任何预料不到的技术效果。因此，权利要求1要求保护的技术方案不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备创造性。原告主张，从对比文件2披露的内容整体考虑，本领域技术人员只能将Ht基团，即5元杂芳环当作对比文件2的主体结构的基本结构单元。因此对比文件2没有披露5元杂芳环与6元苯环之间可以相互替换，更没有披露相互替换之后仍然具有相似的性质或作用。对对比文件2主体结构的5元杂芳环作任何改动，例如将其改成本发明的6元芳环（苯环），都是违背本领域技术人员通常认识的。而且，这样的改变导致对比文件2主体结构改变，本领域技术人员无法预期能否产生同样的药物活性。对比文件2的化合物10、75、124和207之间仅5-元杂芳环(即基团Ht)的结构不同，但是从表3提供的定性活性数据来看，基团Ht的改变会导致活性上的显著变化。对此，本院认为，对比文件2整体上教导了Ht是可变的，且在大量不同结构的杂芳基范围内变化时均能取得良好的药效。虽然实施例中没有公开Ht为吲哚基的具体化合物，但是，根据对比文件2整体上的教导以及权利要求14明确教导的吲哚基，本领域技术人员有足够的动机将具体化合物中的Ht替换为吲哚基，并能预期其能够取得类似的药效。此外，尽管对比文件2公开的化合物中包括吲哚基在内的Ht是经杂芳环与酰胺基中的N原子相连，而本申请的吲哚基是经苯环的5位与酰胺基中的N原子相连。但是，在对比文件2整体上教导了Ht在大量不同结构的杂芳基范围内变化时均能取得良好药效的前提下，本领域技术人员能够预期仅在吲哚基连接位置上的变化也应能取得类似的药效。虽然对比文件2公开的化合物10、75、124和207之间仅5-元杂芳环(即基团Ht)的结构不同，且表3提供的定性活性数据显示出基团Ht的改变会导致活性上的显著变化，但同时，对比文件2也公开了化合物157和165之间、化合物156与161之间，同样是仅杂环Ht不同，而其EC50和效力却均为+++。由此可见，对比文件2整体上的教导是Ht是可变化的且其变化未必会导致化合物的活性发生显著变化。因此，对比文件2的教导不会阻碍本领域技术人员对Ht进行修饰，且本申请解决的技术问题也仅仅是提供一种替代的活性化合物。原告的相应理由，本院不予采信。原告还主张，对比文件2通式IIIB和VIB结构没有吲哚-5-基，更没有1位被具体基团羟基烷基取代的吲哚-5-基，因此，没有给出将式IIIB和VIB通式结构中包含苯环稠合的含氧杂环结构应用到具体化合物10、45、46、47、48和49的结构改造中从而得到更多活性相似的化合物的启示。对此，本院认为，如前所述，针对吲哚-5-基及1位被羟基烷基取代的区别特征，本院已结合说明书对通式I的相应基团定义进行了充分的说理和评述，且同时指出对比文件2对通式I的定义中公开了-X-RX（对应本申请的R2）独立地是R′，R′独立地是R1至R5，相邻环原子上的两个R1一起构成1,2-亚甲二氧基或1,2-亚乙二氧基（参见对比文件2说明书第9-10页）。原告的相应理由，本院不予采信。综上所述，权利要求1要求保护的技术方案不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备创造性。二、权利要求2权利要求2限定其中R’3独立选自下列基团之一：-H、-CH3等。权利要求2所要求保护的化合物与对比文件2公开的化合物结构也非常相似，并且用途相同。因此，基于与权利要求1不具备创造性相同的理由，权利要求2也不具备创造性。三、权利要求3权利要求3要求保护的化合物具有如表1所示化合物号1-306的结构。权利要求3所要求保护的化合物与对比文件2公开的化合物结构也非常相似，并且用途相同。因此，基于与权利要求1不具备创造性相同的理由，权利要求3也不具备创造性。四、权利要求4权利要求4请求保护药用组合物，其包含如权利要求1-3中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。对比文件2公开了包含与之相似的化合物与药学上可接受的载体的药物组合物（参见对比文件2权利要求129-130）。因此，在权利要求1-3的化合物不具备创造性的情况下，权利要求4也不具备创造性。五、权利要求5-9权利要求5请求保护所述化合物或其药学上可接受的盐在制备用于调节ABC转运蛋白活性的药物中的应用。权利要求6请求保护权利要求1-3的化合物或权利要求4的药用组合物在制备用于调节ABC转运蛋白活性的药物中的应用。权利要求7从属于权利要求5或6，进一步限定ABC转运蛋白为CFTR。权利要求8请求保护权利要求1-3的化合物或权利要求4的药用组合物在制备用于在患者中治疗囊性纤维化或减轻囊性纤维化的严重程度的药物中的应用。权利要求9请求保护表1的化合物在制备用于调节ABC转运蛋白活性的药物中的应用。对比文件2公开了相似的化合物的上述应用，其化合物及其组合物或试剂盒可以用于调节ABC转运蛋白数量，其中ABC转运蛋白为CFTR，可用于治疗与ABC转运蛋白有关的病症，病症包括囊性纤维化病等（参见对比文件2权利要求131-137，说明书第7页）。因此，当所述化合物不具备创造性时，权利要求5-9也不具备创造性。六、权利要求10-15权利要求10请求保护通式化合物的制备方法，所述方法包括酰氯与胺偶合的步骤。对比文件2公开了其化合物的制备方法：，所述方法包括酰氯与胺偶合的步骤（参见对比文件2说明书第160页Example27）。权利要求10与对比文件2所公开方法的反应原理相同，二者的区别特征为：因目标化合物的结构不同而选择的原料化合物的结构不同。如前所述的，该权利要求所请求保护的制备方法的目标化合物本身不具备创造性。因此在反应原理已知的情况下，基于目标化合物的结构而选择合适结构的原料化合物属于本领域的惯用手段。所以，在对比文件2公开了具有类似结构的化合物的制备方法的基础上，本领域技术人员容易根据所需制备的目标化合物的结构而选择合适结构的原料化合物。基于上述理由，当所述方法制备的目标化合物不具备创造性时，权利要求10也不具备创造性。权利要求11-15引用权利要求10，进一步限定所制备的化合物及相应原料的结构，然而由于其所制备的化合物不具备创造性，因此，在权利要求10不具备创造性的基础上，权利要求11-15也不具备创造性。综上所述，本申请权利要求1-15请求保护的技术方案不具有突出的实质性特点和显著的进步，被诉决定认定本申请权利要求1-15不具备《专利法》第二十二条第三款规定的创造性，并无不当。综上，原专利复审委员会作出被诉决定审查程序合法，认定事实清楚，适用法律正确，依法应予维持。根据《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定如不服本判决，原告弗特克斯药品有限公司可在判决书送达之日起三十日内，被告中华人民共和国国家知识产权局可在判决书送达之日起十五日内向本院递交上诉状及其副本，并交纳上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长 宋                      晖人民陪审员 张立伟日内向本院递交上诉状二○二○年六月二十四日法官 助理 王           仲           阳技术调查官戴年珍民共和国最高人民法院。审 判 长 宋                      晖人民陪审员 张           立           伟人民陪审员 孙           京           伟二〇二〇年六月二十四日法官 助理 王           仲           阳技术调查官戴年珍书 记 员 谢           馨           蕊