中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2020）京73行初1479号原告：（株）福阿母韩农，住所地大韩民国首尔江南区。法定代表人：李俞镇，首席执行官。委托诉讼代理人：徐达，男，汉族，1980年11月17日出生，中国贸促会专利商标事务所有限公司（原中国国际贸易促进委员会专利商标事务所）专利代理人，住中华人民共和国北京市西城区。委托诉讼代理人：谭玮，男，汉族，1979年11月21日出生，中国贸促会专利商标事务所有限公司（原中国国际贸易促进委员会专利商标事务所）专利代理人，住中华人民共和国北京市海淀区。被告：中华人民共和国国家知识产权局，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路6号。法定代表人：申长雨，局长。委托诉讼代理人：刘静，中华人民共和国国家知识产权局审查员。委托诉讼代理人：宋泳，中华人民共和国国家知识产权局审查员。第三人：刘东卫，男，汉族，1964年2月7日出生，住中华人民共和国江苏省南京市鼓楼区。委托诉讼代理人：赵丙浩，北京市华德莱律师事务所律师。委托诉讼代理人：杜立军，男，汉族，1982年5月13日出生，北京知呱呱知识产权代理有限公司专利代理师，住中华人民共和国天津市武清区。原告（株）福阿母韩农（简称福阿母韩农）因发明专利权无效行政纠纷一案，不服中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）于2019年7月30日作出的第41175号无效宣告请求审查决定（简称被诉决定），于法定期限内向本院提起行政诉讼。本院于2020年1月23日受理本案后，依法组成合议庭，并通知刘东卫作为第三人参加诉讼，于2020年9月15日公开开庭进行了审理。原告福阿母韩农的委托诉讼代理人徐达、谭玮，被告国家知识产权局的委托诉讼代理人刘静、宋泳，第三人刘东卫的委托诉讼代理人赵丙浩、杜立军到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。被诉决定系国家知识产权局针对拜耳公司的专利号为01823753.3号、名称为“具有除草活性的旋光（R）-苯氧基丙酸-N-甲基-N-2-氟苯基酰胺化合物”的发明专利（简称本专利）所提无效宣告请求而作出的，该决定认定：本专利权利要求1-3不符合《中华人民共和国专利法》第二十二条第三款的规定，据此作出被诉决定，宣告本专利全部无效。原告诉称：一、本专利权利要求1具备创造性。1、本专利取得了预料不到的技术效果。被诉决定错误认定除草试验所得除草活性结果数据会存在较大误差、错误认定本领域技术人员可预期的范围。本专利的R型化合物在低浓度时取得了预料不到的技术效果，例如本专利的说明书表5中，当用量为4g/ha时，本专利的R构型化合物对于稗草活性为98.8，接近全部效果，对于稻的活性为0，接近没有效果。2、本专利在商业上获得了成功，且这种成功是由于本专利的技术特征直接导致的。二、因权利要求1具备创造性，权利要求2-3亦具备创造性。综上，请求人民法院依法判决撤销被诉决定，判令被告重新作出决定。被告辩称：被诉决定认定事实清楚，适用法律法规正确，审理程序合法，审查结论正确，原告的诉讼理由不能成立，请求人民法院驳回其诉讼请求。第三人述称：被诉决定认定事实清楚，适用法律法规正确，审理程序合法，审查结论正确，原告的诉讼理由不能成立，请求人民法院驳回其诉讼请求。本院经审理查明：本专利系专利号为01823753.3号、名称为“具有除草活性的旋光（R）-苯氧基丙酸-N-甲基-N-2-氟苯基酰胺化合物”的发明专利，申请日为2001年11月1日，授权公告日为2006年10月11日。本专利授权公告时的权利要求书如下：“1.具有除草活性的式（1）的（R）-苯氧基丙酸-N-甲基-N-2-氟苯基酰胺化合物，所述化合物具有对稻作物的安全性，并且能防止稗草生长，其中X是氢；Y是氢；且N是0-2的整数。2.控制稗草生长，同时让稻作物生长，并且基本上不给所述稻作物带来任何损害的方法，所述方法包括施用有效量的至少一种式（1）化合物：其中X是氢；Y是氢；且N是0-2的整数。3.除草组合物，其中包含至少一种式（1）化合物和至少一种选自下列的物质：农业上可接受的载体、添加剂、表面活性剂和至少一种其它除草组合物：其中X是氢；Y是氢；且N是0-2的整数。”本专利说明书记载，实验实施例1：叶面处理测试将稻、小麦、大麦、玉米、棉花、稗草、高粱（commonsorgum）、马唐（largecrabgrass）和秋稷种在表面积为600cm??的盆中。当在20-30℃的温室中生长的稗草长到三叶期时，将可湿性粉剂以每公顷2000L的量直接施用到叶子上，其中所述可湿性粉剂是这样制得的：将1重量份的活性化合物、5重量份的丙酮和1重量份的乳化剂混合，用水稀释。根据所需活性化合物的特定用量来选择喷雾液体的浓度。处理14天后，评估植物的损害程度，以与未处理的对照植物的生长相比的%损害表示。0%没有效果（与未处理的对照相同）20%轻微效果70%除草效果100%全部破坏在该测试中，本发明式（1）活性化合物表现出对于作物的优良选择性以及防除杂草的除草活性。在式（1）化合物当中，比较（R）-2-[4-氯-2-苯并噁唑基氧基]-苯氧基]丙酸-N-（2-氟苯基）-N-甲基酰胺（实施例3）与其（S）-立体异构体以及外消旋混合物的除草活性，结果总结在表5中。刘东卫针对本专利，于2019年1月28日向中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）提出了无效宣告请求，同时提交了相应的证据，其中包括：证据1：第99810369.1号发明专利申请公开说明书，公开日为2001年10月3日，共35页。证据1说明书第21页表5中公开了式（1）结构的化合物。由该化合物的结构可知，该式（1）化合物仅有一个手性中心。并且在表6中公开了其中的化合物序号1的化合物（即R为CH3，X和Y为H的化合物）具有很好的稻田除稗草活性。证据1说明书记载，试验实施例1：叶面处理试验将稻、小麦、大麦、玉米、棉花、稗草、高粱（commonsorgum）、马唐（largecrabgrass）和秋稷种在表面积为600cm??的盆中。当保持在20-30℃的稗草长到三叶期时，将将1重量份的活性化合物、5重量份的丙酮和1重量份的乳化剂混合制成可湿性粉剂并用水稀释以2000升/每公顷的量直接施用至页面。喷雾液的浓度根据所需活性化合物的具体用量确定。处理14天后，与未处理的对照植物的生长比较以%伤害记录植物的伤害程度。0%没有作用（同未处理的对照）20%轻微效果70%除草效果100%全部死亡试验中，本发明式（1）活性化合物对植物具有很好地选择性并对杂草表现出优越的除草活性。在式（1）化合物中，表5中化合物的除草活性表示在下表6和7中。经形式审查合格，国家知识产权局受理了上述无效宣告请求，并成立合议组对本案进行审理。2019年6月20日，国家知识产权局举行口头审理。2019年7月30日，国家知识产权局作出被诉决定。诉讼过程中，原告向本院提交了2-氯丙酸产品和(s)-(-)-2-氯丙酸英文价格页及其中文译文，用于证明原料价格差异，说明本专利保护的化合物制造成本较低，本专利取得了商业上的成功；部分外文文献及其中文翻译，包括：“不同温度模式和光照水平下马铃薯的草甘膦活性”、“温度和光强度对野燕麦中恶唑禾草灵和咪草酸的吸收、传导及植物毒性的影响”，以及原告自行绘制的示意图，用于证明温度和光照对除草效果的影响。第三人在诉讼过程中向本院提交了科学出版社于2001年出版的《全科医学临床药物学》作为公知常识证据。在本案庭审过程中，原告明确表示：1、对本专利权利要求1与证据1相比存在的区别技术特征不持异议；2、在权利要求1不具备创造性的情况下，不再主张权利要求2-19具备创造性。上述事实，有本专利授权公告文本、证据1、原告提交的证据、第三人提交的证据及当事人陈述等证据在案佐证。本院认为：本专利申请日为2001年11月1日，根据法不溯及既往原则,本案实体法律问题应当适用本专利申请日时施行的专利法，即2001年实施的《中华人民共和国专利法》(简称2001年专利法)。本案各方当事人争议的焦点问题在于本专利权利要求1是否具备2001年专利法第二十二条第三款规定的创造性。2001年专利法第二十二条第三款规定，创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步。在判断发明是否具有创造性时，应在确定最接近的现有技术的基础上界定发明的区别特征，根据该区别特征所能达到的技术效果确定发明实际解决的问题，并从最接近的现有技术和发明实际解决的技术问题出发，判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见。鉴于原告就被诉决定认定本专利权利要求1相对于证据1存在的区别技术特征不持异议，本院予以确认，即证据1所公开的化合物为外消旋化合物，而本专利权利要求1保护的是该外消旋化合物的R构型。原告主张本专利的R型化合物在低浓度时取得了预料不到的技术效果，且本专利还在商业上获得成功，因此具备创造性。对此，本院认为：就本专利的技术方案而言，外消旋物必然包含等摩尔的R-和S-构型的手性化合物，通过常规手性化合物的合成或者手性化合物的分离方法即可得到R-或S-构型的化合物。因此，本领域技术人员在证据1公开的外消旋化合物的基础上，通过常规技术手段得到本专利的R-构型化合物是容易实现的。就本专利的技术效果而言，从本专利说明书表5记载的有关该化合物除草活性的实验数据来看，虽然相关数据显示该R-构型的化合物相比其外消旋化合物和S-构型化合物在低剂量时呈现出了更好的稻田除稗草活性，但是本专利说明书表5所记载的外消旋化合物的除草活性与证据1表7中记载的同一外消旋化合物在相同剂量和实验条件下的除草活性存在有较大差别；如在16g/ha的相同实验条件下，证据1表7记载的除稗草活性是75，本专利表5记载的是100，二者的除草活性相差25%。由此可见，至少在本专利和证据1所记载的条件下进行除草试验时，所得除草活性结果数据会存在较大的误差，因此，本专利的R-构型化合物相对于其外消旋化合物和S-构型化合物在低剂量时是否总是具有更好的稻田除稗草活性及其差别的大小均难以确定。而且，即使除草活性如本专利说明书所记载的那样R-构型化合物的活性高于其外消旋物和另一光学异构体，但单一光学异构体可能具有比外消旋物和另一光学异构体更好的活性属于药化领域的公知常识。因此本领域技术人员有动机对该外消旋物进行拆分以得到除稗草活性更好的化合物。因此，原告关于本专利取得了预料不到的技术效果缺乏依据，本院不予支持。此外，原告所提供的原料价格等证据也不足以证明本专利化合物取得了商业上的成功是由本专利的技术方案本身所带来的。综上，本领域技术人员在证据1的基础上结合本领域公知常识得到本专利权利要求1的技术方案是显而易见的，权利要求1不具有突出的实质性特点和显著进步，不具备创造性。鉴于原告明确表示在本专利权利要求1不具备创造性的情况下，其不再主张本专利权利要求2、3具备创造性，故在本院已认定权利要求1不具备创造性的情况下，权利要求2、3亦不具备创造性。综上所述，本专利不具备2001年专利法第二十二条第三款规定的创造性。被诉决定认定事实基本清楚，适用法律正确，结论正确。原告请求撤销被诉决定，缺乏事实及法律依据，本院不予支持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，本院判决如下：驳回原告（株）福阿母韩农的诉讼请求。案件受理费人民币一百元，由原告（株）福阿母韩农负担（已交纳）。各方当事人如不服本判决，原告（株）福阿母韩农可在本判决书送达之日起三十日内，被告中华人民共和国国家知识产权局、第三人刘东卫可在本判决书送达之日起十五日内，向本院提交上诉状，并按对方当事人人数提交副本，预交上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长  兰国红人民陪审员  王素绵人民陪审员  邢 涛二〇二〇年十二月二十二日法官 助理  赵 楠技术调查官孟东书记员刘嘉兴