中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2019）京73行初2195号原告宋晓莉，女，1991年4月28日出生，汉族，住中华人民共和国四川省成都市温江区。委托代理人李红团，北京三聚阳光知识产权代理有限公司专利代理人。委托代理人王惠，北京三聚阳光知识产权代理有限公司专利代理人。被告中华人民共和国国家知识产权局，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路6号。法定代表人申长雨，局长。委托代理人胡杨，该局审查员。委托代理人刘亚，该局审查员。第三人默沙东公司，住所地美利坚合众国新泽西州肯尼沃斯市奔腾山路2000号。授权代表詹姆斯·霍斯顿，常务顾问。委托代理人陈文平，北京市金杜律师事务所律师。委托代理人王晓东，北京市金杜律师事务所律师。原告宋晓莉因发明专利权无效行政纠纷一案，不服中华人民共和国原国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）于2018年11月23日做出的第37963号无效宣告请求审查决定（简称被诉决定），于法定期限内向本院提起行政诉讼。本院于2019年3月1日受理后，依法组成合议庭，并通知默沙东公司作为第三人参加诉讼，于2020年11月13日公开开庭进行了审理。宋晓莉的代理人李红团、王惠，中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）的代理人胡杨、刘亚，默沙东公司的代理人陈文平、王晓东到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。被诉决定系专利复审委员会针对宋晓莉就默沙东公司拥有的名称为“二肽基肽酶-IV抑制剂的磷酸盐”的200480017544.3号发明专利（简称本专利）提出的无效宣告请求而做出。专利复审委员会经审查认定：默沙东公司2018年10月17日提交的权利要求第1-18项未违反《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十二条第三款、第二十六条第四款，以及《中华人民共和国专利法实施细则》第二十条第一款的规定，被诉决定在此基础上维持本专利有效。原告宋晓莉不服被诉决定，向本院起诉称：首先，被诉决定认定“对证据12-15不予考虑，对证据10-11用于热稳定性方面的理由不进行评述”是错误的，原告在请求书中已经说明了证据10-15是用以证明热稳定效果的，并非没有具体说明，只是没有作出页码的标引；其次，本专利不具有创造性，权利要求1相对于证据1、证据5都是显而易见的，没有取得意想不到的技术效果，不具备创造性，在此基础上权利要求2-18亦不具备创造性；最后，本专利权利要求1-18亦无法得到说明书的支持，被诉决定有关专利法第二十六条第四款的认定存在多处错误，在记载的纯度范围如何实现纯度高于99.8%结晶单水合物的技术效果，以及单水合物的制备方法等问题，都得不到说明书的支持。综上，被诉决定认定事实有误，请求法院判决撤销被诉决定，并判令被告重新做出决定。被告国家知识产权局辩称：被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，法院应驳回原告的诉讼请求。第三人默沙东公司述称：被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，法院应驳回原告的诉讼请求。本院经审理查明：本专利的专利号为200480017544.3，名称为二肽基肽酶-IV抑制剂的磷酸盐，优先权日为2003年6月24日，申请日为2004年6月18日，授权公告日为2008年11月5日，专利权人为默沙东公司。本专利说明书记载了如下内容：本发明涉及二肽基肽酶-IV抑制剂的具体盐及其结晶单水合物，用于治疗和预防需要二肽基肽酶-IV抑制剂的疾病，尤其是II型糖尿病、肥胖症和高血压（参见说明书第1页第1段）。本发明的二氢磷酸盐和结晶单水合物显示出改善的物理和化学稳定性，例如对应力、高温和湿度的稳定性，以及改善的物理化学性质，例如溶解度和溶解速率，使其格外适用于多种药物剂型的生产（参见说明书第2页第3段）。式I的二氢磷酸盐结晶单水合物在水中的溶解度约为72mg/ml（参见说明书第7页第2段）。本发明的结晶二氢磷酸盐单水合物在环境条件下是稳定的，在极干燥氮气流中加热至高于40℃，将转换为脱水单水合物，在环境条件下脱水单水合物将重新变成单水合物（参见说明书第19页第3段）。图1公开了式II二氢磷酸盐结晶单水合物的X射线衍射图（下称PXRD图，其中使用PW3040/60控制台的PhilipsAnalyticalX’PertProX射线衍射系统，PW3373/00陶瓷CuLEFX射线管K-а射线源），图4公开所述结晶单水合物的热重分析曲线（下称TGA曲线），图5公开所述结晶单水合物的差示扫描量热曲线（下称DSC曲线）。2018年5月17日，宋晓莉请求专利复审委员会宣告本专利权利要求1-2和4-22无效，其理由是权利要求1-2和4-22不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性，以及上述权利要求得不到说明书的支持，不符合专利法第二十六条第四款的规定。宋晓莉同时提交了如下证据：证据1：公开号为WO03004498A1的专利及其部分中文译文，其公开日为2003年1月16日；证据2：《现代药剂学》，平其能，中国医药科技出版社，1998年10月第一版，1998年10月第一次印刷,封面页和封底页、书名页、出版信息页和第13，20-21，137-138页；经查，证据2是对药物制剂处方前研究的概述，其中公开，所谓“药物制剂处方前研究”，是指在设计制剂处方前对药物的一系列基本的物理性质、化学性质和制剂性质的了解、分析、利用或改进……药物的基本理化性质包括化学结构、熔点、晶型、溶解度、溶出速率、分配系数、酸碱性、盐型以及光谱特征……弱电解质药物的解离常数及其意义，药物沉淀pH的计算以及影响药物制剂稳定性的因素涉及pH与水解反应速率的关系（参见证据2第13页第1段，第20-21页以及第137-138页）。证据3：《药剂学》，张钧寿，中国医药科技出版社，1996年05月第一版，1996年05月第一次印刷，封面页和封底页、书名页、出版信息页、编写说明页、前言页和第257页；经查，证据3公开了影响药物制剂降解的外界因素主要有pH值、温度（参见证据3第257页）。证据4：《Po1ymorphisminPharmaceutiCalSo1ids》，及其中文译文，HarryG．Brittain等，马塞尔德克尔公司，出版日期1999年，封面页、书名页、出版信息页、前言页、作者页和第128-129页；经查，证据4公开了“估计有1/3的药用活性物质能够形成晶体水合物，其中单水合物是最常见的”（参见证据4译文第1段）。证据5：专利文献DOP2002000438A及其部分中译文，公开日期2003年1月31日；经查，证据5实施例7公开了西格列汀盐酸盐：除此之外，证据5在其说明书部分还公开式化合及其药学上可接受的盐，其中式I化合物可以是所述盐可以以一种以上的晶体结构存在，也呈水合物存在；所述化合物作为二肽基肽酶-IV抑制剂，应用于治疗和预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，尤其是2型糖尿病；当化合物为碱时，与其成盐的酸包括乙酸、苯甲酸、甲磺酸、硫酸、酒石酸……等，特别优选柠檬酸、氢溴酸、氢氯酸、马来酸、磷酸、硫酸、富马酸和酒石酸成盐（参见证据5译文实施例7、第4页、5-6页和10-11页译文，权利要求11）。证据6：《分部分析》，H.A.坦那纳也夫著，商务印书馆，出版日期1954年，封面页，书名页，出版信息页，序言页和第124-125页。经查，证据6公开“二氢磷酸盐的pH值约4-5（决定于浓度），磷酸氢盐的pH＞9，正磷酸盐pH＞12”（参见证据6第124页倒数第2段）。2018年5月29日，专利复审委员会受理了上述无效宣告请求。2018年7月13日，默沙东公司提交了意见陈述书、权利要求书全文修改替换页(共18项)，同时提交了反证1-7：反证1：WO2005072530A1，公开日2005年8月11日；经查，反证1是默沙东公司在本专利申请日后公开的另一篇专利文献，其中图2和图3分别公开西格列汀盐酸盐结晶一水合物的TGA曲线和DSC曲线，其测试TGA曲线与DSC曲线所用实验仪器和实验方法与本专利均一致。反证2：CN1845674A，公开日2006年10月11日；反证3：《化验工必读——仪器分析基础》，中国石油化工总公司生产部质量处，下册，中国石化出版社出版，1993年10月第一版，封面页、书名页、出版信息页和第117-120页；反证4：《现代药剂学》，平其能，中国医药科技出版社，1998年10月第一版，封面页、出版信息页、第132-134，137-142，149-152页；反证5：LeightShultz博士的声明以及相关的试验记录本复印件；反证5’：来自默沙东公司的相关的实验记录本；反证6：Saltformationtoimprovedrugsolubility，AbuT.M.Serajuddin，AdvancedDrugDeliveryReviews，第59卷，第603-616页，在线公开时间2007年5月29日；反证7：Pharmaceuticalsalts，StephenM．等，JournalofPharmaceuticalSciences，第66卷第1期，第1-3页，1977年1月。2018年9月13日、14日，宋晓莉分别向专利复审委员会提交意见陈述书以及相关证据；在2018年9月14日提交的意见陈述书第8页中提及，“本专利二氢磷酸盐晶体一水合物的热稳定性……也没有超过众多专利申请（参见证据10-15）公开的其他多种西格列汀的盐或其水合物”。然而，对于证据10-15公开了哪些内容，其中哪些产品的热稳定性不低于本专利的二氢磷酸盐结晶一水合物，具体理由如何等等，在该意见陈述书中均未进行具体说明。宋晓莉于2018年9月14日补充提交的证据如下（编号续前）：证据7：《PolymorphisminPharmaceuticalSolids》及其部分中译文，HarryG．Brittain等，马塞尔德克尔公司，出版日期1999年，封面页、书名页、出版信息页、前言页、目录页，第193，202-203页；经查，证据7公开了“在确定结晶溶剂时，典型的溶剂为水、甲醇等”，“可以通过从水或从混合的含水溶剂中重结晶制备水合物”（可参见证据7译文第193页第3段，第203页第1段）。证据8：《HandbookofPharmaceuticalsalts：Properties，Selection，andUse》及其部分中译文，P．HeinrichStahl，CamilleG．Wermuth编著，WILEY-VCH出版，出版日期2002年，封面页、书名页、出版信息页、前言页、目录页和第213页；经查，证据8公开“磷酸主要用来提高最终产品的水溶性，是一种不挥发性酸，因而倾向于形成热稳定的盐，但会存在形成水合物的趋势。甲磺酸是一个强酸，与许多弱碱形成稳定的盐，其常用于形成最终药物产品的盐形式”（参见证据8译文第213页8.1.5和8.1.6节）。证据9：第34432号无效宣告请求审查决定书；证据10：CN105705505A，公开日为2016年6月22日；证据11：CN101903390A，公开日为2010年12月1日；证据12：CN103476778A，公开日为2013年12月25日；证据13：CN104650087A，公开日为2015年5月27日；证据14：CN105461721A，公开日为2016年4月6日；证据15：CN106188061A，公开日为2016年12月7日；证据16：CN1832949A，公开日2006年9月13日；证据17：CN200480017544.3实质审查阶段的审查档案。2018年10月17日，专利复审委员会进行了口头审理。口头审理过程中，宋晓莉提交了证据18：《有机化学》，王礼琛主编，东南大学出版社，封面页、扉页、版权页、前言页、目录页、第76-80页、共19页。经查，证据18公开“左旋体和右旋体的物理性质如熔点、沸点、溶解度等相同，外消旋体在晶体状态时，熔点和溶解度常与单一纯的对映体有差异”（参见证据18第78页倒数第2段）。默沙东公司于口头审理当庭提交的权利要求书如下：“1.结构式II的4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-胺的二氢磷酸盐：其在*标记的手性中心具有(R)-构型；其特在于该盐为结晶单水合物。2.如权利要求1所述的盐，其特征在于从X射线粉末衍射图中获得的、光谱d间距7.42、5.48和3.96埃处的特征吸收谱带。3.如权利要求2所述的盐，其更进一步的特征在于从X射线粉末衍射图中获得的、光谱d间距6.30、4.75和4.48埃处的特征吸收谱带。4.如权利要求3所述的盐，其更进一步的特征在于从X射线粉末衍射图中获得的、光谱d间距5.85、5.21和3.52埃处的特征吸收谱带。5.如权利要求1所述的盐，其特征在于固态碳-13CPMAS核磁共振波谱在169.1、120.8和46.5ppm处显示有信号。6.如权利要求5所述的盐，其进一步特征在于固态碳-13CPMAS核磁共振波谱在159.0、150.9和40.7ppm处显示有信号。7.所述权利要求1所述的盐，其特征在于固态氟-19MAS核磁共振波谱在-64.5、-114.7、-136.3和-146.2ppm处显示有信号。8.如权利要求7所述的盐，其更进一步的特征在于固态氟-19MAS核磁共振波谱在-96.5、-104.4、-106.3和-154.5ppm处显示有信号。9.一种药物，其包括5％～100％按重量计的权利要求1中所述结晶单水合物。10.权利要求9的药物，其包括10％～100％按重量计的所述结晶单水合物。11.权利要求9的药物，其包括25％～100％按重量计的所述结晶单水合物。12.权利要求9的药物，其包括50％～100％按重量计的所述结晶单水合物。13.权利要求9的药物，其包括75％～100％按重量计的所述结晶单水合物。14.权利要求9的药物，其包括按重量计基本全部所述结晶单水合物。15.一种药物组合物，其包括治疗有效量的根据权利要求1的盐，并且与一种或多种药学上可接受的载体组合。16.一种制备权利要求1的结晶单水合物的方法，包括如下步骤：在25～100℃的温度下，将在有机溶剂或者有机溶剂水溶液中的一当量4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1，2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-胺与一当量的磷酸接触；以及(a)在25℃下，从异丙醇和水的混合物中结晶所述二氢磷酸盐，使水的浓度超过6.8重量％；(b)回收所得到的固相；和(c)除去其中的溶剂。17.权利要求16的方法，其中所述有机溶剂为C1～C5直链或者支链链烷醇。18.权利要求1的二氢磷酸盐结晶单水合物在制造用于治疗II型糖尿病的药物中的用途。”默沙东公司和宋晓莉分别于2018年10月24日、10月26日提交了庭后代理词。2018年11月23日，专利复审委员会做出了被诉决定。在本案诉讼过程中，宋晓莉向本院提交了部分其在行政审查阶段没有向专利复审委员会提交的新证据材料，包括《ThePracticeofmedicinalchemistry》、《Handbookofpharmaceuticalsaltspropertiseselection,anduse》的部分页面复印件及其中文翻译。经查，上述材料均系国外形成，且均未经我国相关使领馆认证。对此，国家知识产权局、默沙东公司均以上述证据并非被诉决定做出依据为由，认为不应在本案中予以采信。在本案开庭审理过程中，宋晓莉当庭表示，其对于被诉决定之“一、案由”、“二、决定的理由”之“1.审查基础”、“3.关于权利要求是否清楚”、“（3）关于相纯度”部分均无异议。另查，根据中央机构改革部署，专利复审委员会的相关职责由国家知识产权局统一行使。上述事实，有经过庭审质证的本专利授权公告文本、各方当事人提交的证据及当事人陈述等证据在案佐证。本院认为：一、关于证据认定关于原告在本案诉讼过程中新提交的证据材料，本院认为：其一，这些材料均非被诉决定做出依据，原则上不能用于评价被诉决定的合法性；其二，这些材料均非在本案诉讼过程中方才形成，原告对其在诉讼过程中方才提交的做法，未做出合理解释；其三，这些材料均形成于域外，且均未经我国相关使领馆予以认证。鉴此，本院对上述材料均不予采信。关于原告在行政审查阶段提交的证据10-11及12-15。本院认为，专利无效宣告系依当事人的请求而启动并推进，请求人应当结合提交的所有证据具体说明其无效宣告理由；需要进行技术方案对比的，还应当指明与请求宣告无效的专利最接近的对比文件以及单独对比还是结合对比的对比方式，具体描述涉案专利和对比文件的技术方案，并进行比较分析；如果是结合对比，存在两种或者两种以上结合方式的，还应当指明具体结合方式。因此，如果请求人虽提交有证据但未结合提交的所有证据具体说明无效宣告理由，或者未指明每项理由所依据的证据的，其相关理由显然不应被考虑。本案中，由于原告仅在意见陈述书中笼统提及“本专利二氢磷酸盐晶体一水合物的热稳定性……也没有超过众多专利申请（参见证据10-15）公开的其他多种西格列汀的盐或其水合物”，但是并未具体说明上述证据公开了哪些内容，其中哪些产品的热稳定性不低于本专利的二氢磷酸盐结晶一水合物，具体理由有哪些，等等，故上述证据及相应的理由不应被考虑。鉴于原告还用证据10-11证明本专利产品在固态相纯度方面不具有优势，且已经结合证据进行了具体分析，故被告对证据12-15不予考虑、对证据10-11用于热稳定性方面的理由不进行评述的做法，并无不当。原告有关主张缺乏法律依据，本院对此不予支持。二、关于创造性1.以西格列汀盐酸盐为最接近现有技术将证据5实施例7作为最接近的现有技术，权利要求1相对于证据5实施例7的区别特征在于两者所成的盐及其固体形式不同：权利要求1是二氢磷酸盐，证据5是盐酸盐，且权利要求1的二氢磷酸盐为结晶单水合物，在证据5未被公开。对本专利西格列汀二氢磷酸盐结晶单水合物与西格列汀盐酸盐进行效果比较如下。其一，关于热稳定性。证据5没有公开西格列汀盐酸盐的任何涉及稳定性、相纯度以及溶解度的物理化学性质数据，无法就本专利与证据5的盐酸盐在以上性能方面直接进行比较。尽管反证1公开日晚于本专利的申请日，但是在证据5公开西格列汀盐酸盐的前提下，反证1可以看作是在证据5的基础上测试了西格列汀盐酸盐结晶一水合物的TGA和DSC曲线，可以用于说明现有技术范围中西格列汀盐酸盐结晶一水合物的热稳定性。将本专利和反证1的TGA曲线进行对比可见，二者明显失重温度范围分别是约100℃-约160℃和约20℃-83℃。将本专利和反证1的DSC曲线进行对比，可以看出二者均存在两个吸热峰，本专利分别是140.66℃和213.23℃，反证1分别是74.43℃和170.72℃，其中第一个吸热峰是水合物失水温度，第二个吸热峰是化合物熔化温度，第一个吸热峰体现了水合物的热稳定性。比较TGA和DSC曲线的结果可知，本专利二氢磷酸盐结晶单水合物的失水温度在100℃以上，相当于自由水的蒸发温度，几乎是反证1中盐酸盐结晶一水合物的2倍，明显高于反证1中盐酸盐结晶一水合物的失水温度，说明本专利的二氢磷酸盐结晶单水合物较盐酸盐结晶一水合物的热稳定性高。其二，关于晶型稳定性。本专利公开二氢磷酸盐结晶单水合物在环境条件下是稳定的，证据5未公开所述盐酸盐的理化性能。本专利图5记载的DSC曲线显示在0-100℃之间未出现吸热峰，本领域已知，DSC热分析法可以测定多种热力学参数，例如比热、反应热、转变热等，本专利的DSC曲线说明在0-100℃之间本专利的二氢磷酸盐结晶单水合物是稳定状态，没有发生任何的转变包括晶型转变，从侧面印证了本专利文字记载的内容，即本专利的二氢磷酸盐结晶单水合物在环境条件下是稳定的，其晶型稳定性是药学上可接受的。其三，关于相纯度。鉴于原告对被诉决定此节之内容不持异议，故本院对于被诉决定有关“无法确认本专利的二氢磷酸盐结晶单水合物相对于证据10-11公开的其它盐是否具有更优的相纯度”的结论亦予认可。其四，关于水溶性。本专利记载式I的二氢磷酸盐结晶单水合物在水中的溶解度约为72mg/ml，基于本专利说明书整体公开的内容，其制备的二氢磷酸盐结晶单水合物指代的应当是R构型的化合物。由此确定西格列汀二氢磷酸盐结晶单水合物在水中的溶解度约为72mg/ml，达到易溶的程度。综合上述对比分析可知，本专利相对于证据5公开的盐酸盐实际解决的技术问题是，获得一种热稳定性更好，晶型稳定性和水溶性在药学上都可接受的西格列汀的盐。就技术启示而言，证据2仅仅泛泛地介绍了在制剂处方前研究时需要对药物的理化性质进行了解和改进，证据2和3涉及影响药物制剂降解的因素，不涉及药物本身稳定性的影响因素的讨论，证据4涉及药物水合物的形成，证据6涉及二氢磷酸盐的pH值，证据8涉及磷酸与甲磺酸常用于形成稳定的药物盐，证据18涉及不同旋光异构体的物理性质讨论。这些证据均未教导西格列汀的二氢磷酸盐结晶单水合物相对于盐酸盐结晶一水合物热稳定性显著提高，本领域技术人员即使结合这些证据，也不足以得到启示，即当需要改进西格列汀盐酸盐结晶一水合物的热稳定性时，有动机将其制成二氢磷酸盐单水合物的晶体。因此，以证据5中公开的西格列汀盐酸盐作为最接近的现有技术，结合证据2-4、6、8和18的教导，均不足以影响到权利要求1的创造性。2.以证据5中公开的西他列汀碱作为最接近的现有技术将证据5公开的西格列汀碱作为最接近的现有技术，本专利与该碱的区别特征仍同上。如前所述，从证据5中记载的该碱可以与多种酸成盐的技术信息，本领域技术人员的预期是，西格列汀碱的这些盐具有基本相同的性质，不可能预期到二氢磷酸盐结晶单水合物相对于盐酸盐结晶一水合物具有显著提高的热稳定性。因此，基于如上相同的理由，以证据5中公开的西格列汀碱作为最接近的现有技术，结合证据2-4、6、8和18的教导，也不足以得出权利要求1不具备创造性的结论。3.以证据1作为最接近的现有技术证据1是证据5的同族专利，其公开的内容与证据5相同。基于与以上所述相同的理由，证据1与公知常识的结合也不足以证明权利要求1不具备创造性。4.关于其他权利要求权利要求2-8、9-14、15、16-17和18直接或间接引用权利要求1，在证据5（或证据1）与公知常识的结合不足以破坏权利要求1创造性的情况下，其也不足以破坏权利要求2-18的创造性。即使结合证据7，也不足以获得本专利权利要求1的西格列汀二氢磷酸盐结晶单水合物，因而不足以破坏权利要求16-17保护的制备权利要求1的所述结晶单水合物的方法。三、关于权利要求能否得到说明书支持首先，权利要求1-14和18明确限定了其为西格列汀的二氢磷酸盐结晶单水合物，其中既包括组成特征（西格列汀二氢磷酸盐单水合物），又包括产品形态特征（结晶形式）。根据说明书的描述，本发明的目的是提供一种显示出改善的物理和化学稳定性（如热稳定性）、改善的物理化学性质（如溶解度）的新的西格列汀的盐。本发明制备了所述盐，表征了其结构，并测定了其热稳定性和溶解性，已经能够解决上述问题并达到相应的技术效果。该盐的单水合物结晶仅仅是该盐的固态形式，在原告未提供充分证据证明现有技术中还存在西格列汀二氢磷酸盐单水合物的其他晶型以及所述其它晶型的二氢磷酸盐单水合物不能解决以上技术问题的情况下，仅仅基于假设或者推测其可能存在不同晶型而认为权利要求1-14和18得不到说明书支持的无效理由不成立。其次，权利要求9-13保护一种药物，其包括按重量计不同百分含量的权利要求1的结晶单水合物。这些权利要求中，百分含量表示的含义为药物中所包含活性成分的量，而非活性成分自身的纯度。由于活性成分在药物中的含量通常可以由本领域技术人员随不同剂型或处方设计等的要求进行调整，只要达到有效量即可，因此，关于权利要求9-13得不到说明书支持的无效理由不成立。最后，权利要求16-17保护权利要求1的结晶单水合物的制备方法，包括在25℃下，从异丙醇和水的混合物（水的浓度为6.8%以上）中对权利要求1的二氢磷酸盐进行结晶。本专利说明书记载了多种制备二氢磷酸盐结晶单水合物的一般方法，其中方法（e）（参见说明书第8页第23-27行）与权利要求16的描述基本一致，虽然说明书第9页的制备例中公开的具体结晶条件更为详细，但并不意味着在权利要求16-17所限定的结晶条件下就得不到权利要求1的结晶单水合物。原告仅基于结晶条件的细节不同即认定权利要求16-17得不到说明书支持的无效理由不成立。综上，被诉决定证据确凿，适用法律、法规正确，程序合法。依据《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，本院判决如下：驳回原告宋晓莉的诉讼请求。案件受理费人民币一百元，由原告宋晓莉负担（已交纳）。如不服本判决，原告宋晓莉、被告中华人民共和国国家知识产权局可于本判决书送达之日起十五日内，第三人默沙东公司可于本判决送达之日起三十日内向本院提交上诉状及副本，并交纳上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长  李冰青人民陪审员  宋 利人民陪审员  王素绵二〇二〇年十二月十八日法官 助理  梁 晨书 记 员  张靖思