中华人民共和国北京市高级人民法院行 政 判 决 书（2017��京行终3784号上诉人（原审原告）田边三菱制药株式会社，住所地日本国大阪市中央区道修町3-2-10。法定代表人三津家正之，社长。委托代理人杨宏军，北京金杜律师事务所律师。委托代理人牛蔚然，女，汉族，北京金杜律师事务所专利代理人，住北京市东城区东直门外大街***号。被上诉人（原审被告）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会，住所地中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号。法定代表人葛树，副主任。委托代理人候曜，中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会审查员。委托代理人宋泳，中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会审查员。原审第三人北京蓝丹医药科技有限公司，住所地中华人民共和国北京市经济技术开发区科创六街88号。法定代表人宋华先，副总经理。委托代理人林静文，女，汉族，1988年4月2日出生，北京蓝丹医药科技有限公司职员，住中华人民共和国天津市西青区张家窝镇。上诉人田边三菱制药株式会社（简称田边株式会社）因与被上诉人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）及原审第三人北京蓝丹医药科技有限公司（简称蓝丹公司）发明专利权无效行政纠纷一案，不服中华人民共和国北京知识产权法院���简称北京知识产权法院）（2015）京知行初字第5236号行政判决，向本院提起上诉。本院于2017年8月3日受理本案后，依法组成合议庭于2017年10月10日公开开庭进行了审理。上诉人田边株式会社的委托代理人杨宏军、牛蔚然，被上诉人专利复审委员会的委托代理人候曜、宋泳，原审第三人蓝丹公司的委托代理人林静文到庭参加诉讼。本案现已审理终结。北京知识产权法院经审理查明：本案涉及专利号为200780043154.7，名称为“结晶型1-（β-D-吡喃葡糖基）-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物”的发明专利（简称涉案专利），涉案专利的优先权日为2006年12月4日，申请日为2007年12月3日，授权公告日为2012年6月20日,专利权人为田边株式会社。涉案专利授权公告���的权利要求如下：1.一种结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物，其具有包括使用CuKα放射测量的下列2θ值的粉末X-射线衍射图谱：4.36±0.2、13.54±0.2、16.00±0.2、19.32±0.2及20.80±0.2。2.根据权利要求1所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物，其具有与图1所示实质上相同的X-射线衍射图谱。3.根据权利要求1所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物，其具有与图2所示实质上相同的IR图谱。4.一种用以制备根据权利要求1、2或3所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物的方法，其包括形成1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯的溶液，并利用沉淀或再结晶将该半水合物从该溶液结晶。5.一种医药组合物，包括有效量的根据权利要求1、2或3所述的结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物及医药上可接受的载体。6.结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物用于制备以下药物的用途，所述药物用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素阻抗性、高血糖症、高胰岛��血症、脂肪酸的血中浓度升高、甘油的血中浓度升高、高血脂症、肥胖、高甘油三酯血症、X症候群、糖尿病并发症、动脉粥状硬化症或高血压的进展或发病。涉案专利说明书“背景技术”部分记载有如下内容：“专利WO2005/012326小册子（即证据1）公开为钠依赖性葡萄糖转运体（SGLT）抑制剂的化合物群，及这些化合物处于处理糖尿病、肥胖、糖尿病并发症等的治疗用途；一般而言，为了商业用途，重要的是产物应具备良好的操作性质，另外，亦需要制造纯质与结晶型的该产物，使配方可符合严格的医药上的要求与规格；且理想的是该产物应为可易于过滤与容易干燥的型式，另外，经济上理想的是无须特殊保存条件即可在一段延长的时间内为稳定的产物；但要从有机溶剂获得式（I）化合物的结晶型存在困难；现已发现可以商业规模可重现的方法产生结晶型式（I）化合物的半水合物。”涉案专利说明书“发明内容”及“具体实施方式”部分中记载：本发明提供式（I）化合物的半水合物结晶型作为新颖的材料，特别是以医药上可接受的型式。涉案专利的发明人已发现可从含水的溶剂中结晶出式（I）化合物，且该式（I）化合物的半水合物的结晶型具备良好的操作性质与特性。典型地，可自以下的混合物获得化合物（I）的半水合物的结晶型：式（I）的化合物、良溶剂及水、任选含有的不良溶剂。已发现为适当的良溶剂的实例包含酮类（如丙酮、2-丁酮）、酯类（如乙酸乙酯、乙酸甲酯）、醇类（如甲醇、乙醇、异丙醇），与该溶剂的混合物。不良溶剂的实例包含烷类（如巳烷、庚烷）、芳族烃类（如苯、甲苯）、醚类（如乙醚，二甲基醚、二异丙基醚）与这些溶剂的混合物。该式（I）化合物的半水合物的结晶型的一个优选制剂，典型地，包括使依据专利WO2005/012326小册子（即证据1）所描述的方法所制备的式（I）的粗产物或非晶形化合物溶解于良溶剂中（如酮类或脂类），并加入水及不良溶剂（如烷类或醚类）至该所得溶液，接着过滤。在可溶于水的良溶剂的情况中，无须使用不良溶剂，且可将水加入该式（I）化合物于良溶剂中的溶液，依此，可降低该式（I）在该溶液中的溶解性。形成该式（I）化合物的半水合物的结晶型的精确条件可依经验而决定。在该条件下，优选可在降低的、常温的、或升高的温度下进行结晶作用。该式（I）化合物的半水合物的结晶型明显较非晶型化合物容易分离，且可在冷却后从该结晶作用的基质过滤、并洗涤和干燥，并且，本发明的结晶型较式（I）化合物的非晶型更为稳定。针对涉案专利，蓝丹公司蓝丹公司于2014年4月21日向专利复审委员会提出了无效宣告请求，其理由是涉案专利说明书不符合2001年实施的《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十六条第三款的规定，权利要求4、6不符合专利法第二十六条第四款的规定；权利要求4不符合2002年实施的《中华人民共和国专利法实施细则》（简称专利法实施细则）第二十一条第二款的规定，权利要求1-6不符合专利法第二十二条第三款的规定，请求宣告涉案专利权利要求1-6无效。在无效申请理由中，蓝丹公司认为：“在完成化合物的开发后，接着研究更具利用价值的晶体是本领域技术人员普遍的研究思路，并且，利用本领域技术人员对于晶体一般性质和效果的知识和常规的制备晶体的实验手段即可完成这些研究，证据1也给出了利用重结晶等方法制备晶体的启示。因此，涉案专利权利要求1中的记载的粉末X-射线衍射图谱参数都是本领域技术人员根据证据1的启示以及常规技术手段能够得到的，对本领域技术人员��显而易见的。此外，涉案专利说明书中的记载也可以看出，制备式（I）化合物的半水合物的方法为本领域的常规技术手段，且形成该式（I）化合物的半水合物的结晶型的精确条件可依经验而决定。虽然田边株式会社声称结晶型的式（I）化合物的半水合物较非晶型更为稳定,但是，说明书并没有对该效果进行验证。并且，即使认为涉案专利的式（I）化合物的半水合物相对于非晶型具有较好的稳定性，该效果也是本领域技术人员可以预期的。因此，权利要求1相对于证据1和公知常识的结合不具有创造性。”蓝丹公司同时提交了证据1和证据2。其中证据1为CN1829729A的中国专利申请公开说明书复印件，公开日为2006年09月06日，公开了一种如下图式（I）的化合物、其医药上可接受的盐或前药。证据1说明书“背景技术”中记载：可以预期SGLT抑制剂通过降低糖尿病患者的血糖水平来改善胰岛素分泌与胰岛素阻抗并进而预防糖尿病及糖尿病并发症的发病与进程。说明书“发明内容”部分中记载：式（I）化合物显示中对哺乳动物的小肠及肾脏中钠依赖型葡萄糖转运体(SGLT)的抑制活性，且可用于治疗糖尿病或糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病以及延迟性伤口愈合。说明书具体实施方式部分中记载：本发明的优选化合物可为选自下列组中的化合物、其医药上可接受的盐以及其前药：……1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基］苯……。由此所得到的本发明化合物可由有机合成化学中的传统公知方法���如重结晶、柱色谱法等分离与纯化。证据1说明书第55页-65页的表1公开了多种具体的化合物，并说明上述化合物可以相似于实施例1至4所公开的方法，由相对应的原料制备，其中表1中的化合物84即涉案专利式（I）化合物。证据1实施例1中记载，可以乙酸乙酯萃取混合物，实施例103、106、108所述内容中记载，证据1中化合物式（I）化合物的形态可以是无色粉末、淡黄色粉末、淡黄色半固体。其中实施例103部分中记载，使残留物经硅胶柱色谱法纯化，得到1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-3-(苯并吡唑-2-基甲基)-4-甲基苯23。经形式审查合格，专利复审委员会于2014年5月4日受理了蓝丹公司的无效宣告请求并将无效宣告请求书及证据副本转给田边株式会社，并于2015年1月16日举行口头审理，口头审理中无效请求人蓝丹公司确认其无效宣告请求��由与请求书一致。2015年3月18日，专利复审委员会作出第25492号专利无效宣告请求审查决定（简称被诉决定）。该决定的主要内容如下：（一）审查基础本无效宣告请求审理的文本为涉案专利的授权公告文本。（二）关于无效宣告理由和证据证据1为中国专利文献，证据2是美国专利文献，田边株式会社认可其真实性，经核实，专利复审委员会对上述证据的真实性均予认可。田边株式会社认可证据2的译文准确性，在此基础上，专利复审委员会认可上述译文的准确性。证据1和2的公开日均早于涉案专利的优先权日，可以作为现有技术评价涉案专利的创造性。（三）关于创造性关于涉案专利权利要求1，证据1公开了涉案专利权利要求1中涉及具体化合物本身，二者的区别在于：证据1中并未公开化合物是晶体型半水合物，也没有公开其粉末X-射线衍射图谱。较之证据1中公开的技术方案，涉案专利权利要求1实际解决的技术问题是化合物稳定并且容易操作，所述的问题是通过将化合物转变为结晶形式的半水合物实现的。证据1中给出了式（I）化合物可以进行重结晶的信息，尽管证据1没有公开其涉及的具体化合物的最终形式，但本领域技术人员能够从证据1的上述记载获得这样的教导—证据1中式（I）化合物，包括涉案专利所涉及的具体化合物在内，是可以尝试将其结晶化合物，且结晶是精制纯化此类化合物的方法之一。证据1已经给出了式（I）化合物是一种可形成晶体的化合物的���术教导，此外，晶体是内部的构造质点（如原子、分子）呈平移周期性规律排列的固体，并具备晶格能，与具有相同化学成分的非晶体相比，晶体更具稳定性，这些内容均促使所属领域技术人员通常会尝试将药物活性物质转化为相应的晶体，且田边株式会社也持“晶体较之无定形状态更稳定是本领域公知常识”的观点，因此，本领域技术人员出于提高化合物稳定性的目的，有动机对化合物进行结晶化实践尝试，继而对所获晶体的具体技术参数（例如X射线衍射图谱）进行测定，进而形成涉案专利的权利要求1的方案。进一步考虑涉案专利的制备方法，可见，涉案专利的制备方法没有超出本领域技术人员对重结晶的一般认识，且证据1公开了乙酸乙酯是式1化合物的良溶剂，本领域技术人员在尝试获得涉案专利晶体时，可以从中获得有关适用于重结晶的溶剂的启示，进而获得涉案专利的结晶型半水合物。此外，涉案专利说明书中没有提供所述结晶型半水合物的任何实验数据，以证明该化合物在稳定性或者其他方面较之非晶体或其他类型的晶体具有超出本领域技术人员预期的更佳效果。同时，除非特别指出，重结晶操作后得到的产物应当是晶体，在证据1明确教导式（I）化合物可以进行重结晶操作，且涉案专利涉及的化合物是优选化合物的基础上，本领域技术人员结合公知常识获得涉案专利权利要求1的技术方案，无需付出创造性的劳动。因此，权利要求1的技术方案相对于证据1和公知常识的结合是显而易见的，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。关于权利要求2和3，本领域的技术人员知道，一旦晶体形式确定，其X-射线图谱和IR图谱随即确定，因此，权利要求2和3的保护范围与权利要求1实质上相同，基于权利要求1不具备创造性理由相同，权利要求2和3不具备创造性。关于权利要求4，如前所述，重结晶是提纯化合物的常见手段，权利要求4限定的形成溶液、沉淀、再结晶等步骤没有超过重结晶的一般操作方式，在权利要求1-3不具备创造性的基础上，权利要求4也不具备创造性。关于权利要求5，证据1中公开了式（I）化合物可形成药物组合物，在权利要求1-3不具备创造性基础上，权利要求4和5不具备创造性。关于权利要求6，证据1公开了式（I）化合物可用于治疗糖尿病或糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病以及延迟性伤口愈合等疾病，本领域技术人员公知，化合物的主要活性主要取决于化合物���结构，在化合物结构相同的前提下，不同晶体仅仅是化合物微观结构不同，通常不会改变化合物的活性。因此，将该化合物制成结晶型半水合物后仍然能够用于与化合物相同的医疗用途，这对于本领域技术人员是显而易见的，因此，在权利要求1-3不具备创造性的基础上，权利要求6也不具备创造性。综上所述，基于以上证据已经得出涉案专利的所有权利要求不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性、应被宣告无效的结论，在此情形下，专利复审委员会对蓝丹公司提出的其他证据和无效宣告理由不再予以评述。基于以上事实和理由，专利复审委员会宣告涉案专利权全部无效。田边株式会社不服被诉决定，向北京知识产权法院提起行政诉讼。在一审诉讼过程中，田边公司补充提交了以下证据：1、山边麻衣子（东京农工大学工学部研究员）：《有机化合物的多晶型和晶型转变》（复印件及中译文），载于2002第32卷第4号《分离技术》，日本国分离技术会2002年8月20日发行，其中载明：“这些操作变数所发生的作用因物质不同而不同，确定用于使特定晶型析出的操作条件、结晶操作方法是非常困难的，基本上不可预测”；2、岛健太郎：《多晶型的最新技术与应用进展》第106-107页（复印件及中译文），日本国CMC出版株式会社2005年8月31日出版，其中载明：“虽然有一些研究者尝试从化合物的分子结构来对包含结晶结构在内的结晶型加以预测，但目前仍无法仅从预测就确定实际存在��结晶型”；3、余国琮主编：《化学工程辞典（第二版）》，化学工业出版社2003年1月出版，第554-555页，其中对“再结晶”的解释为，“单独一次结晶操作往往不能得出纯净的结晶产品，而需采用再结晶或者重复结晶的办法，只要杂质比结晶产品更容易溶于溶剂中，即可将初次结晶出来的不纯物质再溶解于少量的新鲜热溶剂中，并使溶液冷却而得出较纯的结晶”；4、周公度主编：《化学辞典》，化学工业出版社2004年4月出版，第72-73页，其中对“重结晶”的解释为，“利用不同物质溶解度不同，将含有少量杂质的晶体溶解或熔化后再从溶液或者熔体中结晶出来的过程，是提纯固体物质的重要方��之一”。专利复审委员会提交了已生效的中华人民共和国北京市高级人民法院2010年12月10日作出的（2010）高行终字第751号行政判决书，在评述涉案发明专利的创造性时，法院认为：“虽然某种化合物是否存在晶体形式、存在多少种晶体形式以及存在何种晶体形式是不可预期的，但却是客观的，且晶体一般是对已知化合物采用公知结晶方法后得到的必然产物，即某种化合物确实存在采用公知结晶方法就能够获得的晶体，本领域的技术人员如果想要获得该化合物的晶体，并不需要付出创造性的劳动就可以获得，除非该化合物晶体存在意想不到的技术效果。”一审庭审中，田边株式会社明确表示在涉案专利权利要求1不具备创造性的基础上，不再坚持权利要求2-5的创造性。上述事实，有涉案专利授权公告文本、证据1、当事人提交的其他证据及当事人陈述等证据在案佐证。北京知识产权法院认为：一、关于专利复审委员会在被诉决定第8页第4段中引入涉及“重结晶”的公知常识是否属于程序性错误。首先，蓝丹公司在无效申请理由中已经明确其认为涉案专利的权利要求1相对于证据1和公知常识的结合不具备创造性，虽然没有明确表述为“重结晶”，但在其无效理由中明确“在完成化合物的开发后，接着研究更具利用价值的晶体是本领域技术人员普遍的研究思路，并且，利用本领域技术人员对于晶体一般性质和效果的知识和常规的制备晶体的实验手段即可完成这些研究，证据1也给出了利用重结晶等方法制备晶体的启示”。在此基础上，专利复审委员会对于“重结晶”属于公知常识的论述，未违反《专利审查指南》的规定。其次，证据1说明书中已出现过关于“重结晶”的相关表述，专利复审委员会引入“公知常识”是用于解读具体术语、说明本领域相关技术情况，并未超出证据1公开的范围。再次，公知常识属于本领域技术人员内化于心且能够根据需要熟练应用的技术手段，其性质不是对比文件，专利复审委员会可以根据具体情况进行引用和说明。综上，专利复审委在无效决定中关于“重结晶”的公知常识的评述并无不当。（二）关于涉案专利权利要求1是否具备创造性。证据1已经公开了涉案专利权利要求1中涉及的具体化合物本身，故涉案专利权利要求1与证据1的区别技术特征在于，证据1未公开该化合物是结晶型半水合物，也没有公开其粉末X-射线衍射图谱。该区别技术特征实际要解决的技术问题为使化合物稳定并容易操作。解决上述技术问题所采用的技术方案是提供涉案专利式（I）化合物的半水合物的结晶型，即将化合物转变为结晶形式的半水合物。根据证据1说明书中的记载，其公开了“由此所得到的本发明化合物可由有机合成化学中的传统公知方法例如重结晶、柱色谱法等分离与纯化”的内容，故证据1公开了可以对证据1中的式（I）进行重结晶，以实现化合物纯化的技术内容。虽然证据1中未明确说明式（I）的所有化合物均具有晶体形式，但根据本领域的一般公知常识，结晶体为原子、离子或分��按一定的空间次序排列而形成的固体，证据1实施例中载明该发明的化合物可为无色粉末、淡黄色粉末等结晶体形态，故证据1披露的信息足以给出此类化合物可以尝试进行结晶并进而通过重结晶等进行分离或纯化的启示。田边株式会社认为证据1公开的是“获得结晶型”，不同于“重结晶”，“重结晶”是在晶体本身已切实存在的情况下，对该晶体和杂质进行分离的过程，而非将非晶型化合物转变为稳定结晶型的过程。对此，本院认为，如前文所述，证据1中实施例中已经公开了证据1式（I）的化合物可以为无色粉末等形态，因此，田边株式会社认为证据1中公开的是将非晶型化合物转变为结晶型，不是“重结晶”，是对证据1的错误理解，本院对此不予支持。田边株式会社主张：“证据1的发明点在于发现了具有特定活性的通式化合物，本领域技术人员能够理解其中的优选化合物应当是从活性角度而言的优选化合物，这种‘优选’与这些化合物是否结晶并无关联。被诉决定对于本领域技术人员能够获得‘针对特定化合物该如何获得其稳定晶型的技术启示’的认定错误。对此主张，首先，证据1说明书已经指出了本发明化合物可由重结晶等方法分离与纯化，给出了一般性的教导；其次，证据1实施例108给出了该发明的一个化合物可进行结晶得到无色粉末，进一步给出了此类化合物可进行结晶的具体示例；再次，证据1的实施例1中公开了用乙酸乙酯从碳酸氢钠水溶液中萃取该实施例中的混合物，尽管萃���与重结晶的概念不同，但本领域技术人员可以得到乙酸乙酯是该类化合物的良溶剂的启示，在重结晶时使用良溶剂溶解、不良溶剂等促使结晶析出是通常会尝试的方法，本领域技术人员根据具体化合物情况采用公知的结晶方法进行试验属于本领域的常规技术手段，而涉案专利采用的也属于常规方法；另外，优选化合物通常是基于活性而言进行选择的，而在此基础上进一步去获得更具稳定性等良好性能的结晶型也是容易想到的。因此，根据证据1公开的内容和本领域的公知常识，基于提高化合物稳定性的目的，本领域技术人员有动机采用常规的结晶方法对证据1中涉及的式（I）化合物（包括涉案专利权利要求1的化合物）进行结晶，以得到涉案专利权利要求1的结晶型半水合物，并进而对所获晶体的具体技术参数，包括X射线衍射图谱进行测定。从而形成涉案专利权利要��1的技术方案。关于田边株式会社主张涉案专利权利要求1较之现有技术具有突出的实质性特一节，化学领域发明专利申请的审查存在许多特殊的问题，《专利审查指南》第二部分第十章6.1部分中规定，结构上与已知化合物接近的化合物，必须要有预料不到的用途或者效果，此预料不到的用途或者效果可以是与该已知化合物的已知用途不同的用途，或者是对已知化合物的某一已知效果有实质性的改进或提高，或者是在公知常识中没有明确的或不能由尝试推论得到的用途或效果。北京市高级人民法院（2010）高行终字第751号行政判决书中也有相应论述：“虽然某种化合物是否存在晶体形式、存在多少种晶体形式以及存在何种晶体形式是不可预期的，但却是客观的，且晶体一般是对已知化合物采用公知结晶方法后得到的必然���物，即某种化合物确实存在采用公知结晶方法就能够获得的晶体，本领域的技术人员如果想要获得该化合物的晶体，并不需要付出创造性的劳动就可以获得，除非该化合物晶体存在意想不到的技术效果”。而本案中，涉案专利说明书也没有提供所述结晶型半水合物的任何实验数据，证明该化合物在稳定性或者其他方面较之非晶体或其他类型的晶体具有超出本领域技术人员预期的更佳效果。故对于田边株式会社的该项主张，本院亦不予支持。综上，根据证据1公开的内容和本领域的公知常识，本领域技术人员有动机采用常规的结晶方法对证据1中涉及的式（I）化合物（包括涉案专利权利要求1的化合物）进行结晶，进而得到涉案专利权利要求1的结晶型半水合物及其X射线衍射图谱。涉案专利说明书也没有提供关于权利要求1的结晶型半水合物的任何实验数据，以证明其结晶型具有超出预期的效果。故涉案专利权利要求1不具备专利法第二十二条第三款所述的创造性。（三）关于涉案专利权利要求2-6是否具备创造性。权利要求2-5是权利要求1的从属权利要求，鉴于田边株式会社明确表示在权利要求1不具备创造性的基础上，不再坚持权利要求2-5的创造性问题，故在上文已认定权利要求1不具备创造性的情况下，对于被诉决定中认定权利要求2-5不具备创造性的部分，予以认可，不再评述。关于权利要求6的创造性问题，证据1公开了式（I）化合物（包括涉案专利权利要求1的化合物）可用于治疗糖尿病或糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病以及延迟性伤口愈合，与涉案专利权利要求6中所述的医疗用途相同。在证据1已经公开了涉案专利权利要求1化合物的前提下，将化合物制成结晶型半水合物用于相同的医疗用途对本领域技术人员来说是显而易见的。因此，在权利要求1不具备创造性的基础上，权利要求6也不具备创造性。综上，被诉决定认定事实清楚、审理程序合法、适用法律及结论正确，田边株式会社的诉讼请求缺乏事实和法律依据，依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，判决：驳回田边株式会社的诉讼请求。田边株式会社不服原审判决，向本院提起上诉，请求撤销原审判决和被诉决定。其主要上诉理由是：（一）专利复审委员会在被诉决定第8页第3段中依职权引入关于重结晶的公知常识，属于程序错误。（二）证据1中对于涉案专利权利要求1的结晶型没有任何教导��者暗示，也没有证据表明通过公知常识即可获得涉案专利权利要求1的结晶型，故权利要求1相对于证据1具有突出的实质性特点和显著的进步，具有创造性。基于类似的理由，权利要求2-6也具有创造性。专利复审委员会作出被诉决定在程序上存在错误，在事实认定、法律适用及结论方面均有错误，应当撤销。原审判决未予纠正，亦应当撤销。专利复审委员会、蓝丹公司服从原审判决。本院审理查明，一审法院查明的事实属实，依法予以确认。本院认为：本案的争议焦点是专利复审委员会作出被诉决定的程序是否合法以及涉案专利权利要求是否具有创造性。关于专利复审委员会作出被诉决定是否存在程序性错误，原审判决进行了充分的论述，认定专利复审委员会的做法并无不当。本院经审查，同意原审判决的相关认定，田边株式会社的该项上诉理由无法成立，本院不予支持。专利法第二十二条第三款规定，发明的创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步。创造性的判断通常遵循“三步法”：第一步，确定最接近的现有技术；第二步，确定发明的区别特征和发明实际解决的技术问题；第三步，判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见。在该步骤中，要从最接近的现有技术和发明实际解决的技术问题出发，判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见。判断过程中，要确定的是现有技术整体上是否存在某种技术启示，即现有技术中是否给出将上述区别特征应用到该最接近的现有技术以解决其存在的技术问题（即发明实际解决的技术问题）的启示，这种启示会使本领域的技术人员在面对所述技术问题时，有动机改进该最接近的现有技术并获得要求保护的发明。如果现有技术存在这种技术启示，则发明是显而易见的，不具有突出的实质性特点。本案中，证据1已经公开了涉案专利权利要求1中涉及的具体化合物本身，故涉案专利权利要求1与证据1的区别技术特征在于证据1未公开该化合物是结晶型半水合物，也没有公开其粉末X-射线衍射图谱。该区别技术特征实际要解决的技术问题为使化合物稳定并容易操作。解决上述技术问题所采用的技术方案是提供涉案专利式（I）化合物的半水合物的结晶型，即将化合物转变为结晶形式的半水合物。根据证据1说明书中的记载，其公开了“由此所得到的本发明化合物可由有机合成化学中的传统公知方法例如重结晶、柱色谱法等分离与纯化”的内容，故证据1公开了可以对证据1中的式（I）采用重结晶、柱色谱法等方法进行分离与纯化，以实现化合物纯化的技术内容。虽然证据1中未明确说明式（I）的所有化合物均具有晶体形式，但根据本领域的一般公知常识，结晶体为原子、离子或分子按一定的空间次序排列而形成的固体，证据1实施例中载明该发明的化合物可为无色粉末、淡黄色粉末等结晶体形态，故证据1披露的信息给出了对此类化合物可以尝试利用结晶方法和技术进行分离或纯化的启示。在此情况下，本领域技术人员完全有动机去尝试常规的结晶方法获得权利要求1的化合物晶体。田边株式会社强调涉案专利采用了特殊的结晶方法，获得权利要求1所示的晶型化合物，其结晶方法并不是公知常识的方法，采用其特定的结晶方法获得权利要求1的化合物，需要付出创造性劳动。对此，本院认为，首先，权利要求1是产品权利要求，并未用制备方法予以限定，故对权利要求1是否具备创造性的认定不需考虑其结晶方法，而只需考虑其化合物本身；其次，除了涉案专利说明书公开的结晶方法外，并不能排除其他结晶方法可以获得权利要求1的化合物；再次，在证据1已给出采用结晶方法可以获得其公开的化合物的晶体形式的技术启示的情况下，本领域技术人员有动机去尝试各种结晶方法来获得权利要求1中的化合物晶体。因此，田边株式会社强调其结晶方法的特殊性，并据此认为权利要求1具有创造性的主张缺乏依据，本院不予支持。田边株式会社关于���利要求1具有创造性的其他理由亦不能成立。综上，根据证据1公开的内容和本领域的公知常识，本领域技术人员有动机采用常规的结晶方法对证据1中涉及的式（I）化合物（包括涉案专利权利要求1的化合物）进行结晶，进而得到涉案专利权利要求1的结晶型半水合物及其X射线衍射图谱。涉案专利说明书也没有提供关于权利要求1的结晶型半水合物的任何实验数据，以证明其结晶型具有超出预期的效果。故涉案专利权利要求1不具备专利法第二十二条第三款所述的创造性。权利要求2-5是权利要求1的从属权利要求，田边株式会社明确表示在权利要求1不具备创造性的基础上，认可被诉决定及原审判决关于权利要求2-5不具备创造性的认定，鉴于本院已认定权利要求1不具备创造性，在此情况下，对于被诉决定和原审判决中关于定权利要求2-5不具备创造性的认定，本院经审查予以确认。关于权利要求6是否具有创造性的问题，证据1公开了式（I）化合物（包括涉案专利权利要求1的化合物）可用于治疗糖尿病或糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病以及延迟性伤口愈合，与涉案专利权利要求6中所述的医疗用途相同。在证据1已经公开了涉案专利权利要求1化合物的前提下，将化合物制成结晶型半水合物用于相同的医疗用途对本领域技术人员来说是显而易见的。因此，在权利要求1不具备创造性的基础上，权利要求6也不具备创造性。综上所述，原审判决认定事实基本清楚，适用法律正确，审理程序合法。田边株式会社的上诉理由缺乏事实和法律依据，本院对其诉讼请求不予支���。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第八十九条第一款第一项之规定，判决如下：驳回上诉，维持原判。一、二审案件受理费各人民币一百元，均由田边三菱制药株式会社负担（均已交纳）。本判决为终审判决。审判长 刘 辉审判员 刘庆辉审判员 吴 斌二〇一七年十月二十五日书记员 刘宗睿