中华人民共和国北京知识产权法院行 政 判 决 书（2018）京73行初13509号原告：优时比制药有限公司，住所地德意志共和国阿尔弗雷德-诺贝尔大街**。法定代表人：埃里克·谢曼，总经理。原告：LTS勒曼治疗系统股份公司，，住所地德意志共和国安德纳赫市洛曼街**法定代表人：蒂姆·奥姆米勒，总法律顾问。法定代表人：塞巴斯蒂安·多纳图斯·凯维茨，专利负责人。共同委托诉讼代理人：于巧玲，女，1975年4月25日出生，中国贸促会专利商标事务所有限公司专利代理人，中华全国专利代理人协会推荐，住中华人民共和国北京市西城区。共同委托诉讼代理人：崔锡强，男，1980年2月28日出生，中国贸促会专利商标事务所有限公司专利代理人，中华全国专利代理人协会推荐，住中华人民共和国北京市顺义区。被告：中华人民共和国国家知识产权局，，住所地中华人民共和国北京市海淀区蓟门桥西土城路**法定代表人：申长雨，局长。委托诉讼代理人：王斯婷，中华人民共和国国家知识产权局审查员。委托诉讼代理人：刘洪尊，中华人民共和国国家知识产权局审查员。原告优时比制药有限公司（简称优时比公司）、LTS勒曼治疗系统股份公司（简称勒曼公司）因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）于2018年6月14日作出的第153574号复审决定（简称被诉决定），于法定期限内向本院提起行政诉讼。本院于2018年12月29日受理本案后，依法组成合议庭，于2020年8月14日公开开庭进行了审理。原告优时比公司、勒曼公司的共同委托诉讼代理人于巧玲、崔锡强，被告国家知识产权局的委托诉讼代理人王斯婷、刘洪尊到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。被诉决定系原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）针对优时比公司、勒曼公司所申请的、申请号为201410448874.3，名称为“用于使非结晶形式的罗替戈汀的固体分散体稳定化的聚乙烯吡咯烷酮”的发明专利申请（简称本申请）所提复审请求而作出的，该决定认定：本申请权利要求1-19不符合《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十二条第三款的规定，据此，维持国家知识产权局于2017年1月3日对本申请作出的驳回决定。原告诉称：一、本申请权利要求1具备创造性。理由如下：1、被诉决定就本申请权利要求1相对于对比文件1存在的区别特征3的归纳不准确，没有强调本申请的分散剂中不含软化剂，而对比文件1的分散剂中含有软化剂。2、现有技术并未就区别特征3给出技术启示。理由如下：（1）由于本申请的分散剂中不含软化剂，故本申请制备固体分散体的工艺采用的是溶剂法，而对比文件1采用的是热熔法。（2）本申请要解决的技术问题与对比文件1不同。本申请通过控制PVP（聚乙烯吡咯烷酮）与罗替戈汀以特定重量比使用时，PVP意外地能够使非结晶形式的罗替戈汀稳定化，并防止罗替戈汀在固体分散体(诸如透皮治疗系统的自粘着基质)中重结晶，从而为透皮治疗系统提供足够的长期贮存稳定性性质(优选地在室温)，而不会不利地影响TTS的其它有关参数。所述TTS会表现出与足够的稳定性相组合的适当的药物释放特性，并且在室温应当是稳定的。而对比文件1通过采用热熔法来解决溶剂法引起的各种缺点和局限。因此，本领域技术人员不可能放弃热熔法而退回到溶剂法。（3）由对比文件1的实施例1出发得到本申请的技术方案需要省去白地蜡。而白地蜡在对比文件1中对硅酮起到促熔和对D2促进素的渗透起到迟滞效应等两方面的效果。因此，本领域技术人员没有动机省去白地蜡，即使省去蜡，则需要增加PVP的用量，因此，在对比文件1公开的罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为9:6的基础上则得不到本申请的罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为9:6-9:4的技术方案。二、因权利要求1具备创造性，故权利要求2、3亦具备创造性，且被告对于本领域公知常识未进行举证。三、本申请权利要求4、8、9、14-19及其相应的从属权利要求均具备创造性，理由同上。综上，被诉决定认定事实有误，请求人民法院依法判决撤销被诉决定，判令被告重新作出决定。被告辩称：1、权利要求1没有限定固体分散体的制备工艺是溶剂法还是热熔法，而且权利要求1对胺相容的有机硅压敏粘着剂也没有限定是热熔还是非热熔的，而且有机硅压敏粘着剂也存在热熔的，因此，权利要求1中固体分散体的制备工艺未必就是溶剂法。2、本领域技术人员根据工艺的不同，可以选择是否有蜡。采用溶剂法时，可以省去使有机硅压敏粘着剂热熔的软化剂蜡，而且省去软化剂也可以不调节罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比。采用热熔法时，对比文件1教导了可以选择不含软化剂的压敏粘着剂。综上，被诉决定认定事实清楚，适用法律法规正确，审理程序合法，审查结论正确，原告的诉讼理由不能成立，请求人民法院驳回其诉讼请求。本院经审理查明：本申请系申请号为201410448874.3、名称为“用于使非结晶形式的罗替戈汀的固体分散体稳定化的聚乙烯吡咯烷酮”的发明专利申请。本申请的申请日为2010年12月22日，优先权日为2009年12月22日，公开日为2014年12月10日，申请人为优时比公司、勒曼公司。经实质审查，国家知识产权局实质审查部门于2017年1月3日作出驳回决定，以本申请权利要求1-19不具备创造性为由驳回了本申请。驳回决定所针对的权利要求共计19项。驳回决定引入的对比文件包括：对比文件1：CN1671364A，公开日为2005年9月21日。对比文件1公开了一种包含有含D2促进素的粘结基质的经皮治疗系统（TTS），其特征在于，粘结基质中含有可热熔的粘结剂（即权利要求1中的分散剂），其中分散有部分或完全溶解的活性成分D2促进素((-)-5,6,7,8-四氢-6-[丙基(2-（2-噻吩基)乙基)氨基]-1-萘酚)（即权利要求1中的罗替戈汀），其中可热熔的粘结剂含有由基于硅酮的粘结剂与至少一种软化剂组成的合适混合物；优选的硅酮粘结剂是抗胺且压敏的聚有机硅氧烷粘结剂，还公开了可使用硅酮粘结剂Bio-PSA7-4300(DowCorning,Michigan)，而Bio-PSA7-4300就是一种有机硅压敏粘着剂；优选的D2促进素以游离碱基的形式存在于粘结基质中；并且对比文件1还具体公开了基于硅酮的热熔-TTS中含有D2促进素（游离碱基）15%，PVP10%（即罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为9:6），白地蜡15%，粘结基质100g/m2（参见说明书第7页第21-25行，第9页第14-22行、第26-27行，第12页第1行、第18-22行，第22页实施例1，第23页表1，批号20011036）。优时比公司对上述驳回决定不服,于2017年4月5日向专利复审委员会提出了复审请求，未修改申请文件。经形式审查合格，专利复审委员会依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。原审查部门在前置审查意见书中坚持原驳回决定。随后，专利复审委员会成立合议组对本案进行审理，并于2017年11月10日发出复审通知书，优时比公司于2018年2月24日提交了意见陈述书及权利要求书的全文修改替换页（共3页19项），其将独立权利要求1、4、14中“分散剂”进一步限定为“所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且所述分散剂包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂”。修改后的权利要求书内容如下：“1.用于使罗替戈汀稳定化的方法，所述方法包括：提供包含分散剂和分散相的固体分散体，其中所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且所述分散剂包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂，所述分散相包含在多个微型贮库中的聚乙烯吡咯烷酮和非结晶形式的罗替戈汀，其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:4至9:6的范围内；罗替戈汀是罗替戈汀游离碱；且其中罗替戈汀在分散剂中的溶解度低于1wt％。2.根据权利要求1所述的方法，其中在所述分散相中的罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:4至9:4.5范围内。3.根据权利要求1或2所述的方法，其中聚乙烯吡咯烷酮的分子量在1,000,000至1,500,000道尔顿的范围内。4.包含分散剂和分散相的固体分散体，其中所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且所述分散剂包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂，所述分散相包含在多个微型贮库中的罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:4至9:6的范围内；罗替戈汀是罗替戈汀游离碱；且其中罗替戈汀在分散剂中的溶解度低于1wt％。5.根据权利要求4所述的固体分散体，其中所述分散剂包含粘着剂混合物且该分散剂的复数粘度在5-25MP之间。6.根据权利要求4或5所述的固体分散体，其中聚乙烯吡咯烷酮的分子量在1,000,000至1,500,000道尔顿的范围内。7.根据权利要求4或5所述的固体分散体，其中微型贮库的最大直径最大至固体分散体厚度的85％。8.药物组合物，包含根据权利要求4或5所述的固体分散体。9.包含根据权利要求4或5的固体分散体的透皮治疗系统，包含至少一种胺相容的有机硅压敏粘着剂、0.1至3.15mg/cm??的游离碱形式的罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:4至9:6范围内。10.根据权利要求9所述的透皮治疗系统，包含0.1至3.15mg/cm??的游离碱形式的罗替戈汀，且其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比是9:4。11.根据权利要求9或10所述的透皮治疗系统，包含0.2-1mg/cm??的游离碱形式的罗替戈汀。12.根据权利要求9或10所述的透皮治疗系统，且水含量低于2wt-％。13.根据权利要求9或10所述的透皮治疗系统，其中聚乙烯吡咯烷酮的分子量在1,000,000至1,500,000道尔顿的范围内。14.用于制备透皮治疗系统的方法，所述方法包括：制备包含分散剂和分散相的固体分散体，所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且所述分散剂包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂，所述分散相包含在多个微型贮库中的罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:4至9:6范围内。15.药物，包含根据权利要求9或13的透皮治疗系统。16.根据权利要求9或13的透皮治疗系统在制备药物中的用途。17.根据权利要求9或13的透皮治疗系统在制备药物中的用途，所述药物用于治疗对多巴胺受体激动剂的作用敏感的疾病。18.根据权利要求9或13的透皮治疗系统在制备药物中的用途，所述药物用于治疗对罗替戈汀敏感的疾病。19.根据权利要求9或13的透皮治疗系统在制备药物中的用途，所述药物用于治疗帕金森病、帕金森叠加综合征、抑郁症、不宁腿综合征、疼痛和多巴胺能神经元损失。”在此基础上，专利复审委员会作出被诉决定。在本案审理过程中，被告补充提交了中国石化出版社1999年出版的《胶粘剂现状及技术新进展》作为公知常识证据，用以证明有机硅压敏粘着剂也存在热熔。在本案审理过程中，原告明确表示其对被诉决定认定的本申请权利要求1与对比文件1相比存在的区别特征1、2以及被诉决定对区别特征1、2的评述不持异议。另查，根据中央机构改革部署，中华人民共和国原国家知识产权局专利复审委员会的相关职责由中华人民共和国国家知识产权局统一行使。上述事实，有被诉决定、本申请的申请文本、修改后的权利要求书、对比文件1、被告补充提交的公知常识证据及当事人陈述等证据在案佐证。本院认为：根据各方当事人的诉辩意见，本案的争议焦点为本申请是否具备创造性。专利法第二十二条第三款规定：创造性，是指与现有技术相比，该发明具有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型具有实质性特点和进步。在判断发明是否具有创造性时，应在确定最接近的现有技术的基础上界定发明的区别特征，根据该区别特征所能达到的技术效果确定发明实际解决的问题，并从最接近的现有技术和发明实际解决的技术问题出发，判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见。一、关于被诉决定就本申请权利要求1相对于对比文件1存在的区别特征3的认定是否正确鉴于原告对被诉决定中就权利要求1与对比文件1相比存在的区别特征1、2的概括没有异议，本院予以确认。原告主张被诉决定对区别特征3归纳得不准确，没有强调本申请的分散剂中不含软化剂。对此，本院认为，通过比对本申请的权利要求1与对比文件1的技术方案可知，二者区别包括：本申请中所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂，而对比文件1的分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂和白地蜡的混合物。由此可见，被诉决定将区别特征3认定为“其中所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂”系对二者区别的客观表述，与原告的上述主张仅系表达方式不同而已，并无不当，本院予以确认。由此可见，本申请权利要求1请求保护的技术方案与对比文件1的区别特征在于：（1）权利要求1限定了所述分散相包含在多个微型贮库中的聚乙烯吡咯烷酮和非结晶形式的罗替戈汀，并限定了所述方法用于使罗替戈汀稳定化；（2）其中罗替戈汀在分散剂中的溶解度低于1wt％；（3）其中所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂。基于上述区别特征，可以确定本申请实际解决的技术问题是提供另一种使罗替戈汀稳定化的方法。二、关于现有技术是否就区别特征3给出技术启示的问题鉴于原告就被诉决定关于区别特征1、2的相关评述不持异议，本院仅就区别特征3进行评述。关于现有技术是否就区别特征3给出技术启示的问题，双方的争点主要包括：1、关于本申请权利要求1是否限定了制备固体分散体的工艺为溶剂法原告主张，由于本申请的分散剂中不含软化剂，故本申请制备固体分散体的工艺采用的是溶剂法，而对比文件1采用的是热熔法，对此，本院认为，首先，权利要求1中没有限定固体分散体的制备方法是溶剂法还是热熔法；其次，尽管对比文件1记载“本身不可热熔地粘结剂例如市售的硅酮粘结剂，包括Bio-PSA7-4300”，且本申请实施例采用Bio-PSA7-4300为分散剂，也是通过溶剂法制备固体分散体，但是权利要求1限定的分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂，而不仅仅是市售的硅酮粘结剂例如Bio-PSA7-4300，且并无证据表明胺相容的有机硅压敏粘着剂必然不是热熔型的，这意味着本申请限定的不含软化剂的胺相容的有机硅压敏粘着剂作为分散剂同样也可能适用于热熔法制备固体分散体。因此，基于权利要求1对分散剂的限定不能直接、毫无疑义地得出权利要求1系采用溶剂法制备固体分散体。原告另主张本申请所要解决的技术问题与对比文件1所要解决的技术问题不同，本领域技术人员不可能放弃热熔法而退回到溶剂法，对此，本院认为，虽然本申请所要解决的技术问题与对比文件1所要解决的技术问题不同，但是这并不妨碍本领域技术人员在对比文件1的基础上根据现有技术的教导对其进行改进从而获得本申请的技术方案。即便对比文件1通过采用热熔法来解决溶剂法引起的各种缺点和局限，而本申请实施例采用了溶剂法，且PVP与罗替戈汀以特定重量比使用时，所得TTS取得了与足够的稳定性相组合的适当的药物释放特性，但是，没有证据表明本申请实施例的技术方案不存在溶剂法带来的如对比文件1描述的那些缺陷，比如罗替戈汀在溶解体系中的溶解度而限制了活性成分的负载量、溶剂污染等等；也没有证据表明本申请TTS具有的足够的稳定性以及适当的药物释放特性是由溶剂法所带来的。由此可见，本申请实施例仅是在常见的溶剂法和热熔法中做出的常规选择和替换。2、关于本领域技术人员在对比文件1实施例1的基础上是否有动机省去蜡的问题根据对比文件1的记载可知，对比文件1公开了软化剂白地蜡具有对不可热熔的硅酮粘结剂起到促热熔和对D2促进素通过迟滞效应而对其释放进行选择性控制等两方面的作用，后者主要是解决多天给药的贴剂需要高的D2促进素负载量，但危险是使用初期过多的D2促进素释放出来(“用药过量”)。而本申请通过控制罗替戈汀与PVP以特定重量比使用，所得TTS取得了与足够的稳定性相组合的适当的药物释放特性。当本领域技术人员在对比文件1公开的批号20011036的基础上，将所述热熔法替换为常见的溶剂法制备固体分散体或者将Bio-PSA7-4300替换为可热熔的胺相容的有机硅压敏粘着剂经热熔法制备固体分散体时，本领域技术人员有动机省去促热熔的白地蜡；同时白地蜡的另一个作用即“对D2促进素通过迟滞效应而对其释放进行选择性控制”的作用也相应消失，这与本申请取得的用药初期足够的药物释放是一致的。换句话说，本领域技术人员为了获得用药初期足够的药物释放也有动机省去对药物释放具有选择性控制的白地蜡，即本申请取得合适的药物释放特性是可以预期的。此外，省去白地蜡，本领域技术人员未必需要增加PVP的用量，一方面，对比文件1描述了可以将合适的阻滞成分引入到基质中，来代替在基质底侧涂敷能控制活性成分释放的膜；另一方面，对比文件1的技术方案是在高的D2促进素负载量需要抑制初始释放的情形下添加蜡，当省去蜡时，本领域技术人员有动机将其替换为同样具有缓释作用的PVP，即增加PVP的用量，而本申请技术方案并不存在高的D2促进素负载量需要抑制初始释放的技术问题，相反而是希望取得提高的初始药物释放，因此，本领域技术人员在对比文件1的基础上有动机省去蜡而无增加PVP的用量教导。综上，本领域技术人员在对比文件1的基础上结合本领域公知常识和常规技术手段得到权利要求1请求保护的技术方案是显而易见的，本申请权利要求1不具备突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。三、关于权利要求2、3是否具备创造性权利要求2进一步限定了所述分散相中的罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:3.5至9:4.5范围内。在对比文件1已经公开了罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为9:6的基础上，结合对比文件1和公知常识教导的PVP具有结晶抑制作用，本领域技术人员能够想到对制剂中的罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比进行进一步的选择与优化，从而获得稳定性更好的罗替戈汀制剂，其效果也是本领域技术人员能够合理预期的。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的基础上，权利要求2也不具备创造性。权利要求3进一步对聚乙烯吡咯烷酮的分子量进行了限定。根据本领域普通技术知识可知，分子量在1000000至1500000道尔顿的聚乙烯吡咯烷酮是本领域常用的聚乙烯吡咯烷酮。因此，在对比文件1公开了可以采用PVP作为罗替戈汀的结晶抑制剂的基础上，本领域技术人员有动机选用分子量在1000000至1500000道尔顿的聚乙烯吡咯烷酮，其效果也是本领域技术人员能够合理预期的。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的基础上，权利要求3也不具备创造性。四、关于权利要求4、8、9、14-19及其相应的从属权利要求是否具备创造性1、权利要求4请求保护“包含分散剂和分散相的固体分散体，其中所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且所述分散剂包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂，所述分散相包含在多个微型贮库中的罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:4至9:6的范围内；罗替戈汀是罗替戈汀游离碱；且其中罗替戈汀在分散剂中的溶解度低于1wt％”。对比文件1公开了一种包含分散剂和分散相的固体分散体，其中分散剂优选为有机硅压敏粘着剂，分散相包含罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，且其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为9:6，罗替戈汀优选是游离碱形式。因此，权利要求4请求保护的技术方案与对比文件1的区别特征在于：（1）权利要求4限定了所述分散相包含在多个微型贮库中的聚乙烯吡咯烷酮和罗替戈汀；（2）权利要求4还进一步限定了罗替戈汀在分散剂中的溶解度以及分散剂的具体种类和复数粘度。基于上述区别特征可以确定本申请实际解决的技术问题是：提供另一种具体制剂形式的固体分散体。对于区别特征（1），微型贮库是药物制剂的一种常规形式，将药物制成颗粒等微型贮库的形式是本领域技术人员可以根据实际需要和药物的自身性质，通过合理分析和常规实验手段获得的。针对区别特征（2），基于对比文件1公开的技术内容及相关教导，本领域技术人员可以根据药效成分的自身性质和目标制剂的实际需要以及制备工艺的不同，对罗替戈汀在分散剂中的溶解度、分散剂的具体种类以及复数粘度进行选择与调整，其属于本领域的常规技术手段。因此，在对比文件1的基础上结合上述本领域的常规技术手段得到权利要求4请求保护的技术方案对于本领域技术人员来说是显而易见的。因此，权利要求4不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。2、权利要求5-7进一步限定了所述分散剂包含粘着剂混合物且该分散剂的复数粘度在5-25MP之间、聚乙烯吡咯烷酮的分子量在1000000至1500000道尔顿的范围内以及微型贮库的最大直径最大至固体分散体厚度的85％。然而，对于分散剂的复数粘度、聚乙烯吡咯烷酮的分子量以及微型贮库的最大直径等均是本领域技术人员可以根据药效成分的自身性质和目标制剂的实际需要通过合理分析和常规实验手段获得的，其效果也是可以预期的。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的基础上，权利要求5-7也不具备创造性。3、权利要求8请求保护“药物组合物，包含根据权利要求4或5所述的固体分散体”。在其引用的权利要求4-5不具备创造性的基础上，本领域技术人员容易想到将所述固体分散体制备成药物组合物形式，以便于临床使用，其属于本领域的常规技术手段。因此，在对比文件1的基础上结合上述本领域的常规技术手段得到权利要求8请求保护的技术方案对于本领域技术人员来说是显而易见的，权利要求8不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。4、权利要求9请求保护“包含根据权利要求4或5的固体分散体的透皮治疗系统，包含至少一种胺相容的有机硅压敏粘着剂、0.1至3.15mg/cm??的游离碱形式的罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:4至9:6范围内”。在其引用的权利要求4-5不具备创造性的基础上，如前所述，对比文件1实际上已经公开了包含所述固体分散体的透皮治疗系统，也公开了其中分散剂优选为有机硅压敏粘着剂，分散相包含罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，且其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为9:6，罗替戈汀优选以游离碱基的形式存在于粘结基质中，粘结基质中的罗替戈汀含量为至少2.0mg/cm??,优选至少2.8mg/cm??、特别至少3.1mg/cm??。因此，权利要求9请求保护的技术方案与对比文件1相比其进一步的区别特征在于：权利要求9进一步限定了包含胺相容的有机硅压敏粘着剂，然而在对比文件1公开上述内容的基础上，选用胺相容的有机硅压敏粘着剂是本领域技术人员容易做出的常规选择。因此，在对比文件1的基础上结合上述本领域的常规技术手段得到权利要求9请求保护的技术方案对于本领域技术人员来说是显而易见的，权利要求9不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。5、权利要求10进一步限定了包含0.1至3.15mg/cm??的游离碱形式的罗替戈汀，且其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比是9:4。但是对比文件1中公开了粘结基质中的D2促进素（即罗替戈汀）含量为至少2.0mg/cm??，优选至少2.8mg/cm??、特别至少3.1mg/cm??。而对于活性成分和辅料的具体配比是本领域技术人员根据药物的特性和实际需要，通过合理分析和常规实验手段获得的。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的基础上，权利要求10也不具备创造性。6、权利要求11-13进一步限定了包含0.2-1mg/cm??的游离碱形式的罗替戈汀；水含量低于2wt-%；以及聚乙烯吡咯烷酮的分子量在1000000至1500000道尔顿的范围内。对比文件1公开了对于1天给药的TTS，优选的负载量为0.4-1.5mg/cm??，特别优选为0.4至0.8mg/cm??。此外，对于制剂中具体水含量和聚乙烯吡咯烷酮的分子量，其是本领域技术人员可以根据制剂的特性和实际需要通过合理分析和常规实验手段获得的，其属于本领域的常规技术手段。因此，在其引用的权利要求不具备创造性的基础上，权利要求11-13也不具备创造性。7、权利要求14请求保护“用于制备透皮治疗系统的方法，所述方法包括：制备包含分散剂和分散相的固体分散体，所述分散剂为胺相容的有机硅压敏粘着剂或其混合物，且所述分散剂包含至少一种具有40-250MP的复数粘度的有机硅压敏粘着剂，所述分散相包含在多个微型贮库中的罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比在9:4至9:6范围内”。如前所述，对比文件1实际上已经公开了一种制备包含分散剂和分散相的固体分散体的透皮治疗系统的方法，其中分散剂优选为有机硅压敏粘着剂，分散相包含罗替戈汀和聚乙烯吡咯烷酮，且其中罗替戈汀与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为9:6。因此，权利要求14请求保护的技术方案与对比文件1的区别特征在于：（1）权利要求14限定了所述分散相包含在多个微型贮库中的聚乙烯吡咯烷酮和罗替戈汀；（2）权利要求14还进一步限定了分散剂的具体种类以及复数粘度。基于上述区别特征可以确定本申请实际解决的技术问题是：提供另一种具体制剂形式的制备透皮治疗系统的方法。对于区别特征（1），微型贮库是药物制剂的一种常规形式，将药物制成颗粒等微型贮库的形式是本领域技术人员可以根据实际需要和药物的自身性质，通过合理分析和常规实验手段获得的。针对区别特征（2），基于对比文件1公开的技术内容及相关教导，本领域技术人员可以根据制备目标制剂过程中的实际需要以及制备工艺的不同，对分散剂的具体种类以及复数粘度进行选择与调整，其属于本领域的常规技术手段。因此，在对比文件1的基础上结合上述本领域的常规技术手段得到权利要求14请求保护的技术方案对于本领域技术人员来说是显而易见的，权利要求14不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。8、权利要求15请求保护“药物，包含根据权利要求9或13的透皮治疗系统”。在其引用的权利要求9或13不具备创造性的基础上，本领域技术人员容易想到将所述透皮治疗系统制备成药物形式，以便于临床使用，其属于本领域的常规技术手段。因此，在对比文件1的基础上结合上述本领域的常规技术手段得到权利要求15请求保护的技术方案对于本领域技术人员来说是显而易见的。因此，权利要求15不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。9、权利要求16-19分别请求保护根据权利要求9或13的透皮治疗系统在制备药物中的用途，并对药物针对的疾病种类进行了限定。在其引用的权利要求9或13不具备创造性的基础上，对比文件1还公开了包含含D2促进素的粘结基质的经皮治疗系统可以用以将D2促进素连续经皮给药，其在覆于人体皮肤上之后，在至少5天的时间内，该TTS能在患者身上产生0.4-2ng/mlD2促进素的平均血浆浓度，这相当于已经公开了经皮治疗系统在制备药物中的用途。此外，根据本领域普通技术知识可知，药物针对的疾病种类是由药物本身的药效所决定的，罗替戈汀作为多巴胺受体激动剂可以用于治疗权利要求17-19所限定的帕金森症等疾病是已知的，基于此，将权利要求9或13包含罗替戈汀的透皮治疗系统用于制备治疗帕金森病、抑郁症等疾病的药物对于本领域技术人员来说是很容易想到的，其效果也是本领域技术人员能够合理预期的。因此，在对比文件1的基础上结合上述本领域的常规技术手段得到权利要求16-19请求保护的技术方案对于本领域技术人员来说是显而易见的，权利要求16-19不具有突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。综上所述，被诉决定认定事实基本清楚，适用法律正确，审理程序合法。原告请求撤销被诉决定，缺乏事实及法律依据，本院不予支持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第六十九条之规定，本院判决如下：驳回原告优时比制药有限公司、LTS勒曼治疗系统股份公司的诉讼请求。案件受理费人民币一百元，由原告优时比制药有限公司、LTS勒曼治疗系统股份公司负担（已交纳）。如不服本判决，优时比制药有限公司、LTS勒曼治疗系统股份公司可于本判决书送达之日起三十日内，中华人民共和国国家知识产权局可于本判决书送达之日起十五日内，向本院递交上诉状，并按对方当事人人数提出副本，预交上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国最高人民法院。审 判 长  兰国红人民陪审员  宋 利人民陪审员  贾亚慧二〇二〇年九月二十七日法官 助理  赵 楠技术调查官戴年珍书记员刘嘉兴