# Swiss Caselaw Document

**Case Identifier:** b21f380c-1fd6-57b4-997b-5c043d507123
**Source:** Bundespatentgericht ()
**Court Level:** federal
**Decision Date:** 
**Language:** de
**Title:** Entscheid O2023_017
**Docket/Reference:** O2023_017
**URL:** https://www.bundespatentgericht.ch/rechtsprechung/entscheidanzeige/239/

## Full Text

B u n d e s p a t e n t g e r i c h t  

T r i b u n a l   f é d é r a l   d e s   b r e v e t s  

T r i b u n a l e   f e d e r a l e   d e i   b r e v e t t i  

T r i b u n a l   f e d e r a l   d a   p a t e n t a s  

F e d e r a l   P a t e n t   C o u r t  

O2023_017 

Besetzung 

Verfahrensbeteiligte 

  U r t e i l   v o m   1 2 .   J u n i   2 0 2 5  

Präsident Dr. iur. Mark Schweizer (Vorsitz), 
Richter Dr. sc. nat. ETH Tobias Bremi (Referent), 
Richter Dr. sc. nat., dipl. Chem. Hannes Spillmann 
Erster Gerichtsschreiber MLaw Sven Bucher 

Spirig HealthCare AG, Industriestrasse 30, 
4622 Egerkingen,  
vertreten durch Rechtsanwalt Dr. iur. Christian Hilti, patent-
anwaltlich beraten durch Dr. Andrea Carreira, beide Rentsch 
Partner AG, Kirchenweg 8, Postfach, 8034 Zürich,  

Klägerin 

gegen 

Takeda Pharmaceuticals U.S.A. Inc., 95 Hayden Avenue, 
US-MA02421 Lexington,   
vertreten durch Rechtsanwalt Dr. iur. Simon Holzer und/oder 
Rechtsanwältin MLaw Louisa Galbraith sowie Rechtsanwäl-
tin Andrea Heiniger, patentanwaltlich beraten durch Dr. nat. 
Ulrike Ciesla, alle MLL Legal AG, Schiffbaustrasse 2, Post-
fach 1765, 8031 Zürich,  

Beklagte 

Gegenstand 

Patentnichtigkeit; Lisdexamphetamin 

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
  
 
 
 
 
 
  
 
 
 
O2023_017 

Das Bundespatentgericht erwägt: 

1.  
Am 15. November 2023 reichte die Klägerin die Nichtigkeitsklage ein mit 
folgenden Rechtsbegehren: 

«1) That the Swiss part of EP 1 644 019 B2 be declared invalid. 

2) At cost of Defendant.» 

2.  
Am 22. Februar 2024 erstattete die Beklagte die Klageantwort mit folgen-
den Rechtsbegehren: 

«1. The action shall be dismissed, insofar it is admissible. 

2.  Auxiliary to Prayer for Relief no. 1, the Swiss / Liechtenstein part of EP 1 644 

019 shall be upheld with the following claims (Auxiliary Request 1): 

1.  L-lysine-d-amphetamine. 

2.  L-lysine-d-amphetamine mesylate. 

3.  L-lysine-d-amphetamine hydrochloride 

4  A  pharmaceutical  composition  in  oral  dosage  form  comprising  a  com-

pound selected from: 

L-lysine-d-amphetamine; and 

L-lysine-d-amphetamine mesylate; 

and one or more pharmaceutically acceptable additives. 

5.  The pharmaceutical composition of claim 4, wherein said compound pro-

vides a therapeutically effective amount of amphetamine without provid-

ing substantial euphoria. 

6.  The pharmaceutical composition of claim 4, wherein the pharmaceutical 

composition  is  a  tablet,  a  capsule,  a  caplet,  an  oral  solution,  or  an  oral 

suspension 

7.  The  pharmaceutical  composition  of  claim  4,  wherein  said  compound  is 

present in an amount sufficient to provide a therapeutically bioequivalent 

area under the curve (AUC) of amphetamine when compared to amphet-

amine  alone,  but  in  an  amount  insufficient  to  provide  a  Cmax  which  re-

sults in euphoria. 

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8.  The  pharmaceutical  composition  of  claim  4,  wherein  said  compound  is 

present in an amount sufficient to maintain a steady-state serum release 

curve  of  amphetamine  which  provides  a  therapeutically  effective  bioa-

vailability of amphetamine but prevents spiking or increased blood serum 

concentrations as occurs with amphetamine alone. 

9.  The  pharmaceutical  composition  of  claim  4,  wherein  said  compound  is 

present in an amount of from 5 to 500 mg, 

10.  The  pharmaceutical  composition  of  claim  4,  wherein  said  compound  is 

present in an amount of from 10 to 250 mg. 

11.  The  compound  of  any  one  of  claims  1  to  3  for  use  in  the  treatment  of 

ADHD in a subject. 

12.  The compound for use  according to claim  11,  wherein the subject is  an 

adult. 

13.  The  compound  of  any  one  of  claims  1  to  3  for  use  in  the  treatment  of 

narcolepsy. 

14.  The  compound  of  any  one  of  claims  1  to  3  for  use  in  the  treatment  of 

ADD. 

15.  Amphetamine  in  the  form  of  L-lysine-d-amphetamine  or  a  mesylate  or 

hydrochloride salt thereof for use in decreasing abuse of amphetamines 

or salts thereof, in a subject in need thereof. 

16.  L-lysine-d-amphetamine  or  a  mesylate  or  hydrochloride  salt  thereof  for 

providing an amphetamine in a steady-state serum release curve without 

spiking  blood  serum  concentrations,  wherein  said  amphetamine  is  L-

lysine-d-amphetamine  or  a  mesylate  or  hydrochloride  salt  thereof  and 

wherein said amphetamine maintains a steady-state serum release curve 

which  provides  therapeutically  effective  bioavailability  of  the  ampheta-

mine,  but  prevents  spiking  blood  serum  concentrations  of  the  ampheta-

mine  when  compared  to  the  administration  to  the  subject  of  the  same 

amount of the amphetamine in the form of D-amphetamine. 

3.  Auxiliary to Prayer for Relief no. 2, the Swiss / Liechtenstein part of EP 1 644 

019 shall be upheld with the following claims (Auxiliary Request 2): 

1.  L-lysine-d-amphetamine for use in the treatment of ADHD, narcolepsy or 

ADD in a subject. 

2.  L-lysine-d-amphetamine mesylate for use in the treatment of ADHD, nar-

colepsy or ADD in a subject. 

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3.  L-lysine-d-amphetamine hydrochloride for use in the treatment of ADHD, 

narcolepsy or ADD in a subject. 

4.  A  pharmaceutical  composition  in  oral  dosage  form  comprising  a  com-

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pound selected from  

L-lysine-d-amphetamine; and 

L-lysine-d-amphetamine mesylate; 

and one or more pharmaceutically acceptable additives, 

for use in the treatment of ADHD, narcolepsy or ADD in a subject. 

5.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound provides a therapeutically effective amount of amphetamine with-

out providing substantial euphoria. 

6.  The pharmaceutical composition for use of claim 4, wherein the pharma-

ceutical composition  is  a tablet,  a capsule,  a caplet,  an  oral solution, or 

an oral suspension. 

7.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound is present in an amount sufficient to provide a therapeutically bio-

equivalent area under the curve (AUC) of amphetamine when compared 

to  amphetamine  alone,  but  in  an  amount  insufficient  to  provide  a  C max 

which results in euphoria 

8.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound  is  present  in  an  amount  sufficient  to  maintain  a  steady-state  se-

rum  release  curve  of  amphetamine  which  provides  a  therapeutically  ef-

fective  bioavailability  of  amphetamine  but  prevents  spiking  or  increased 

blood serum concentrations as occurs with amphetamine alone. 

9.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound is present in an amount of from 5 to 500 mg. 

10.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound is present in an amount of from 10 to 250 mg. 

11.  The compound for use according to  any  one of claims 1-3,  wherein the 

use is in the treatment of ADHD in a subject. 

12.  The compound for use  according to claim  11,  wherein the subject is  an 

adult. 

13.  Amphetamine  in  the  form  of  L-lysine-d-amphetamine  or  a  mesylate  or 

hydrochloride salt thereof for use in decreasing abuse of amphetamines 

or salts thereof, in a subject in need thereof. 

Seite 4 

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14.  L-lysine-d-amphetamine  or  a  mesylate  or  hydrochloride  salt  thereof  for 

providing an amphetamine in a steady-state serum release curve without 

spiking  blood  serum  concentrations,  wherein  said  amphetamine  is  L-

lysine-d-amphetamine  or  a  mesylate  or  hydrochloride  salt  thereof  and 

wherein said amphetamine maintains a steady-state serum release curve 

which  provides  therapeutically  effective  bioavailability  of  the  ampheta-

mine,  but  prevents  spiking  blood  serum  concentrations  of  the  ampheta-

mine  when  compared  to  the  administration  to  the  subject  of  the  same 

amount of the amphetamine in the form of D-amphetamine. 

4.  Auxiliary to Prayer for Relief no. 3, the Swiss / Liechtenstein part of EP 1 644 

019 shall be upheld with the following claims (Auxiliary Request 3): 

1.  L-lysine-d-amphetamine for use in the treatment of ADHD, narcolepsy or 

ADD in a subject. 

2.  L-lysine-d-amphetamine mesylate for use in the treatment of ADHD, nar-

colepsy or ADD in a subject. 

3.  L-lysine-d-amphetamine hydrochloride for use in the treatment of ADHD, 

narcolepsy or ADD in a subject. 

4.  A  pharmaceutical  composition  in  oral  dosage  form  comprising  a  com-

pound selected from  

L-lysine-d-amphetamine; and 

L-lysine-d-amphetamine mesylate; 

and one or more pharmaceutically acceptable additives, 

for use in the treatment of ADHD, narcolepsy or ADD in a subject. 

5.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound provides a therapeutically effective amount of amphetamine with-

out providing substantial euphoria. 

6.  The pharmaceutical composition for use of claim 4, wherein the pharma-

ceutical composition  is  a tablet,  a capsule,  a caplet,  an  oral solution, or 

an oral suspension. 

7.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound is present in an amount sufficient to provide a therapeutically bio-

equivalent area under the curve (AUC) of amphetamine when compared 

to  amphetamine  alone,  but  in  an  amount  insufficient  to  provide  a  Cmax 

which results in euphoria 

8.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound  is  present  in  an  amount  sufficient  to  maintain  a  steady-state  se-

Seite 5 

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rum  release  curve  of  amphetamine  which  provides  a  therapeutically  ef-

fective  bioavailability  of  amphetamine  but  prevents  spiking  or  increased 

blood serum concentrations as occurs with amphetamine alone. 

9.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound is present in an amount of from 5 to 500 mg. 

10.  The  pharmaceutical  composition  for  use  of  claim  4,  wherein  said  com-

pound is present in an amount of from 10 to 250 mg. 

11.  The compound for use according to  any  one of claims 1-3,  wherein the 

use is in the treatment of ADHD in a subject. 

12.  The compound for use  according to claim  11,  wherein the subject is  an 

adult. 

5.  Auxiliary to Prayer for Relief no. 4, the Swiss / Liechtenstein part of EP 1 644 

019 shall be upheld with the following claims (Auxiliary Request 4) 

1.  L-lysine-d-amphetamine for use in the treatment of ADHD, narcolepsy or 

ADD in a subject. 

2.  L-lysine-d-amphetamine mesylate for use in the treatment of ADHD, nar-

colepsy or ADD in a subject. 

3.  L-lysine-d-amphetamine hydrochloride for use in the treatment of ADHD, 

narcolepsy or ADD in a subject. 

4.  The compound for use according to  any  one of claims 1-3,  wherein the 

use is in the treatment of ADHD in a subject. 

5.  The  compound  for  use  according  to  claim  4,  wherein  the  subject  is  an 

adult. 

6.  Auxiliary to Prayer for Relief no. 5, the Swiss / Liechtenstein part of EP 1 644 

019 shall be upheld with the following claims (Auxiliary Request 5): 

1.  L-lysine-d-amphetamine for use in the treatment of ADHD in a subject. 

2.  L-lysine-d-amphetamine mesylate for use in the treatment of ADHD in a 

subject. 

3.  L-lysine-d-amphetamine hydrochloride for use in the treatment of ADHD 

in a subject. 

4.  The compound for use according to  any  one of claims 1-3,  wherein the 

subject is an adult. 

7.  Court costs and legal fees, including the expenses for the assisting patent at-

torney, shall be borne by Plaintiff.» 

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3.  
Am 6. Juni 2024 fand eine Instruktionsverhandlung statt. 

4.  
Mit  Eingabe  vom  26. August  2024  replizierte  die  Klägerin,  wobei  sie  die 
Rechtsbegehren  dahingehend  ergänzte,  dass  die  beantragte  Entschädi-
gung  auch  die  Entschädigung  für  die  notwendigen Auslagen  für  die  pa-
tentanwaltliche Unterstützung umfasse. 

5.  
Am 16. Oktober 2024 duplizierte die Beklagte, ohne die Rechtsbegehren 
zu ändern. 

6.  
Mit  Eingabe  vom  6.  November  2024  reichte  die  Klägerin  als  echtes  No-
vum  eine  Entscheidung  des  deutschen  Bundespatentgerichts  ein,  in  der 
die Ungültigkeit des ergänzenden Schutzzertifikats für Lisdexamphetamin 
aufgrund  einer  noch  früheren  Marktzulassung  festgestellt  wurde,  aber 
auch festgehalten wurde, dass das Grundpatent (deutscher Teil von EP 1 
644  019)  nach  vorläufiger Auffassung  des  Senats  gemäss  qualifiziertem 
Hinweis vom 6. April 2023 wegen mangelnder erfinderischer Tätigkeit un-
gültig sei. 

7.  
Mit Eingabe vom 18. November 2024 nahm die Klägerin Stellung zu den 
neuen Behauptungen und Beweismitteln in der Duplik. 

8.  
Darauf nahm die Beklagte mit Eingabe vom 29. November 2024 Stellung. 

9.  
Am 2. Oktober 2024 reichte die Beklagte ein Massnahmegesuch ein, mit 
dem Begehren, der Beklagten sei der Vertrieb etc. von «Lisdexamfetamin 
Spirig  HC»  vorsorglich  zu  verbieten.  Dieses  parallele  Verfahren  ist  unter 
der  Verfahrensnummer  S2024_008  hängig.  Das  Massnahmegesuch 
stützt  sich  auf  das  ergänzende  Schutzzertifikat SPC  C01644019/01,  das 
sich auf den Schweizer Teil des europäischen Patents EP 1 644 019 B2 
stützt.  

10.  
Der  Richter  mit  technischer  Ausbildung  Tobias  Bremi  erstattete  am 

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5. Februar  2025  sein  Fachrichtervotum,  das  gleichentags  zur  Stellung-
nahme an die Parteien versendet wurde. 

11.  
Die  Parteien  nahmen  je  mit  Eingabe  vom  20.  März  2025  zum  Fachrich-
tervotum Stellung. 

12.  
Die Hauptverhandlung fand am 9. April 2025 statt. 

Zuständigkeit 

13.  
Die Klägerin hat ihren Sitz in der Schweiz, die Beklagte in den Vereinigten 
Staaten  von Amerika.  Die  vorliegende  Klage  betrifft  die  Feststellung  der 
Nichtigkeit des Schweizer Teils des europäischen Patents EP 1 644 019 
B2 (Streitpatent), dessen eingetragene Inhaberin die Beklagte ist. 

Für Klagen, die die Gültigkeit von Patenten zum Gegenstand haben, sind 
ohne Rücksicht auf den Wohnsitz die Gerichte jenes Staates ausschliess-
lich  zuständig,  in  dessen  Hoheitsgebiet  die  Hinterlegung  oder  Registrie-
rung vorgenommen wurde (Art. 22 Nr. 4 LugÜ, Art. 109 Abs. 1 IPRG). Da-
raus  ergibt  sich  die  Zuständigkeit  der  schweizerischen  Gerichte.  Die 
sachliche Zuständigkeit des Bundespatentgerichts ergibt sich aus Art. 26 
Abs. 1 lit. a PatGG. 

Es ist schweizerisches Recht anwendbar (Art. 110 Abs. 1 IPRG). 

Verfahrenssprache ist Deutsch (Art. 36 PatGG). Die Parteien haben sich 
auf  die  Verwendung  von  Englisch  als  Parteiensprache  geeinigt  (Art.  36 
Abs. 3 PatGG). 

Feststellungsinteresse 

14.  
Gemäss Art. 28 PatG steht die Nichtigkeitsklage jedermann zu, der ein In-
teresse nachweist, wobei die Rechtsprechung geringe Anforderungen an 
dessen Nachweis stellt.1 Es genügt, wenn die Parteien in einem Wettbe-

1 BGE 116 II 196 E. 2 – «Doxycyclin III». 

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werbsverhältnis stehen und der Schutzbereich des Streitpatents sich auf 
das Tätigkeitsgebiet der Klägerin erstreckt.2 

15.  
Das Streitpatent wurde am 1. Juni 2004 angemeldet und seine Erteilung 
am  15.  Februar  2012  veröffentlicht.  Das  Streitpatent  ist  Grundpatent  für 
das  ergänzende  Schutzzertifikat  CO 1644019/01,  das  am  24. August 
2023 erteilt wurde und Lisdexamphetamin in seiner Verwendung als Arz-
neimittel  schützt.  Dieses  Schutzzertifikat  hat  eine  maximale  Laufzeit  bis 
26. September 2029 und ist derzeit in Kraft. 

Die  Klägerin  gehört  zur  deutschen  STADA  Gruppe  und  vertreibt  etc.  ge-
nerische  Arzneimittel  in  der  Schweiz.  Das  ergänzende  Schutzzertifikat 
CO 1644019/01 behindert potenziell ihre Geschäftstätigkeit. 

Das Streitpatent ist am 31. Mai 2024 aufgrund des Erreichens seiner ma-
ximalen Schutzdauer erloschen. Das Rechtsschutzinteresse an der Fest-
stellung  der  Nichtigkeit  des  Streitpatents  ergibt  sich  aber  aus  dem  Inte-
resse  der  Klägerin  an  der  Feststellung  der  Nichtigkeit  des  ergänzenden 
Schutzzertifikat  CO 1644019/01.  Wenn  das  Grundpatent  nichtig  ist,  ist 
auch  das  ergänzende  Schutzzertifikat  nichtig  (Art. 140k  Abs. 1  lit. c 
PatG).  Das  Feststellungsinteresse  der  Klägerin  ist  daher  ohne  weiteres 
gegeben und wird von der Beklagten auch nicht bestritten. 

Berücksichtigung neuer Behauptungen 

16.  
Nach  nunmehr  gefestigter  Rechtsprechung  haben  die  Parteien  im  or-
dentlichen Verfahren wie auch im vereinfachten Verfahren zweimal unbe-
schränkt die Möglichkeit, sich zur Sache zu äussern und namentlich neue 
Tatsachen in den Prozess einzuführen. Danach haben sie nur noch unter 
den  eingeschränkten  Voraussetzungen  von  Art.  229  Abs.  1  ZPO  das 
Recht, neue Tatsachen und Beweismittel vorzubringen.3 Die Neuformulie-
rung  von  Patentansprüchen  im  Zivilprozess  ist  dem  Vorbringen  von  No-
ven gleich zu achten.4 

Gemäss Art.  229 Abs.  1  lit.  b  ZPO  werden  neue Tatsachen  und  Beweis-
mittel berücksichtigt, wenn sie ohne Verzug vorgebracht wurden und be-

2 BPatGer, Urteil O2012_030 vom 7. September 2013, E. 16.3 f. 
3 BGE 146 III 55 E. 2.3.1 – «Durchflussmessfühler». 
4 BGE 146 III 416 E. 4.1 m.w.H. – «Gelenkpfanne». 

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reits  vor Abschluss  des  Schriftenwechsels  oder  vor  der  letzten  Instrukti-
onsverhandlung  vorhanden  waren,  aber  trotz  zumutbarer  Sorgfalt  nicht 
vorher vorgebracht werden konnten (unechte Noven).  

Bringt die Beklagte in der Duplik neue Tatsachenbehauptungen und/oder 
Beweismittel  ein,  so  ist  der  Sorgfaltsnachweis  gemäss  Art.  229  Abs.  1 
lit. b  ZPO  erfüllt,  wenn  «die  Dupliknoven  für  diese  Noveneingabe  kausal 
sind (…). Erforderlich ist einerseits, dass (erst) die Dupliknoven das Vor-
bringen  der  unechten  Noven  veranlasst  haben,  andererseits,  dass  die 
unechten  Noven  in  technischer  bzw.  thematischer  Hinsicht  als  Reaktion 
auf die Dupliknoven aufzufassen sind».5 

17.  
Die  Beklagte  beanstandet  zahlreiche  Behauptungen  der  Klägerin,  die 
diese  in  ihrer  Stellungnahme  zum  Fachrichtervotum  vorbringt,  als  neu, 
nicht durch das Fachrichtervotum verursacht und daher unbeachtlich. 

Sämtliche angeblich neuen Behauptungen sind mit einer Ausnahme nicht 
ausgangsrelevant,  da  das  Gericht  gestützt  auf  bereits  vor  der  Stellung-
nahme  zum  Fachrichtervotum  vorgetragene  Behauptungen  und  Beweis-
mittel  zum  Schluss  kommt,  dass  die  geringe  Bioverfügbarkeit  von 
Lisdexamphetamin  bei  intranasaler  Verabreichung  an  Menschen  nicht 
nachgewiesen ist (hinten, E. 49). 

Potenziell  ausgangsrelevant  ist  die  Behauptung,  die  technische  Wirkung 
der Erfindung sei nicht über die ganze Anspruchsbreite nachgewiesen, da 
Anspruch  1  sämtliche  Salzformen  von  Lisdexamphetamin  erfasse,  der 
Nachweis  der  technischen  Wirkung  aber  nur  für  bestimmte  Salzformen 
erbracht worden sei. 

Die Parteien haben die technischen Wirkungen der Erfindung im Zusam-
menhang  mit  der  (angeblich  fehlenden)  erfinderischen  Tätigkeit  von  der 
ersten Rechtsschrift an breit diskutiert. Es wäre an der Klägerin gelegen, 
vor Aktenschluss zu behaupten, dass nicht alle Salzformen von Lisdexa-
mphetamin  die  behauptete  technische  Wirkung  erzielen.  Dann  hätte  die 
Beklagte darauf auch noch reagieren können. In der Stellungnahme zum 
Fachrichtervotum ist eine entsprechende Behauptung verspätet und nicht 
mehr zu beachten. 

5 BGE 146 III 55 E. 2.5.2 – «Durchflussmessfühler». 

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Ausländische Verfahren 

18.  
Das  deutsche  Bundespatentgericht  kommt  in  seinem  Urteil  vom  4.  Juni 
2024  zum  Schluss,  dass  das  deutsche  ergänzende  Schutzzertifikat 
DE 12  2013  000  079  für  Lisdexamphetamin,  dessen  Grundpatent  der 
deutsche  Teil  von  EP  1  644  019  ist,  ungültig  sei.  Lisdexamphetamin  sei 
nicht die erste Zulassung von Amphetamin, da als Wirkstoff von Lisdexa-
mphetamin  sein  Metabolit  Amphetamin  anzusehen  sei.  Zur  Rechtsbe-
ständigkeit  des  Grundpatents  musste  sich  das  Gericht  daher  nicht  mehr 
äussern.  In  einem  qualifizierten  Hinweis  vom  6. April  2023  war  das  Ge-
richt der Auffassung, dass Lisdexamphetamin zwar neu sei, aber ausge-
hend von AU 54,168/65 nicht auf erfinderischer Tätigkeit beruhe. Aus der 
Lehre von AU 54,168/65 und im Wissen, dass Amphetamin mit daran ge-
koppelten  unsubstituierten  proteinogenen  α-Aminosäuren  hinsichtlich  ei-
ner  Missbrauchsresistenz  im  Blickfeld  der  Fachwelt  lägen,  hätte  der 
Fachmann  das  L-Lysin-Derivat  von  D-Amphetamin  bei  der  Lösung  der 
streitpatentgemässen Aufgabe berücksichtigt. Zudem handle es sich beim 
Prinzip  der  Vermeidung  von  unerwünschten  Wirkungen  von  Wirkstoffen, 
zu denen auch der euphorisierende Effekt bei der Amphetamineinnahme 
gehöre, durch Kopplung an ungeschützte L-Aminosäuren um ein bekann-
tes Prinzip, so dass der Fachmann auch aus diesem Grund motiviert ge-
wesen sei, mit der Lehre der AU 54,168/65 L-Lysin ohne Schutzgruppen 
in seine Überlegungen einzubeziehen. 

Der  kanadische  Federal  Court  of  Appeal  stellte  in  einem  Urteil  vom 
11. März  2021  fest,  dass  das  kanadische  Patent  CA  2,527,646,  das  zur 
gleichen  Familie  wie  das  Streitpatent gehört,  rechtsbeständig  ist.  Die  Ei-
genschaften  von  Lisdexamphetamin  seien  nicht  vorhersehbar  gewesen. 
Der Stand der Technik habe von Einzelaminosäurekonjugaten zur Verlän-
gerung der Freisetzung weggelehrt und lege nicht nahe, dass dies funkti-
onieren  sollte.  Auch  lehre  der  Stand  der  Technik  nicht,  Prodrugs  zur 
Missbrauchsabschreckung  zu  verwenden.  Mittels  Prodrugs  eine  verzö-
gerte Freisetzung zu erzielen, sei unvorhersehbar und komplex. Der US-
amerikanische Court of Appeals for the Federal Circuit kam in einem Ur-
teil  vom  24.  September  2015  bezüglich  der  amerikanischen  Patente 
US 7,105,486, US 7,655,630, US 7,659,253 und US 7,662,787, die eben-
falls zur gleichen Patentfamilie gehören wie das Streitpatent, zum selben 
Schluss. 

Seite 11 

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Die Beschwerdekammer des Europäischen Patentamts hat mit Entschei-
dung T 2277/14 vom 14. April 2006 die Erteilung von EP 1 644 019 bestä-
tigt. Ausgehend  unter  anderem  von AU  54,168/65  beruhe  Lisdexamphe-
tamin auf erfinderischer Tätigkeit. Das zu lösende technische Problem sei 
die  Bereitstellung  einer  missbrauchsresistenten  Amphetaminverbindung, 
die  therapeutisch  wirksam  bleibe  (E.  9.3). AU  54,168/65  offenbare  zwar 
die  Verbindung  α-Tosyl-L-Lysin-D-Amphetamin,  aber  keinen  Anreiz, 
Lisdexamphetamin  zu  synthetisieren.  Das  in  Beispiel  24  offenbarte  α-
Tosyl-L-Lysin-D-Amphetamin  sei  als  Endprodukt  und  nicht  als  Zwischen-
produkt offenbart. Die Kombination der in Beispiel 24 offenbarten spezifi-
schen Verbindung α-Tosyl-L-Lysin-D-Amphetamin mit der Aussage in der 
Beschreibung  auf  Seite  14,  die  sich  auf  die  Entfernung  der  Tosylgruppe 
beziehe,  sei  rückschauend.  Angesichts  des  zu  lösenden  technischen 
Problems  hätte  der  Fachmann  keinen  Anreiz  gehabt,  die  Lehre  von 
AU 54,168/65  dahingehend  zu  ändern,  um  zu  dem  beanspruchten  Ge-
genstand zu gelangen. 

Die  Klägerin  erwähnt  zwei  weitere  Urteile  des  schwedischen  Stockholm 
Patent-  och  marknadsdomstolen  vom  21.  Januar  2025  und  vom  däni-
schen  Sø-  og  Handelsretten  vom  18.  Februar  2025,  reicht  diese  aber 
nicht  ein.  Die  Urteile  betreffen  ergänzende  Schutzzertifikate,  deren 
Grundpatent der jeweilige nationale Teil von EP 1 644 019 ist. 

Streitpatent 

19.  
Das Streitpatent wurde am 1. Juni 2004 unter Beanspruchung der Priori-
tät von zwei provisorischen US-Anmeldungen, der US 473929P (P1) vom 
29. Mai 2003 sowie der US 567801P (P2) vom 5. Mai 2004, angemeldet. 
Der Hinweis auf die Erteilung wurde am 15. Februar 2012 veröffentlicht. 

Die  Rechtsbeständigkeit  des  Streitpatents  in  der  ursprünglich  erteilten 
Fassung  war  bereits  Gegenstand  eines  Einspruchsverfahrens  und  an-
schliessenden  Beschwerdeverfahrens  vor  dem  europäischen  Patentamt 
(EPA), das mit Entscheidung der Beschwerdekammer vom 14. April 2016 
mit Aufrechterhaltung in geänderter Fassung rechtskräftig beendet wurde. 

20.  
Das  Streitpatent  betrifft Amphetamine,  die  kovalent  an  eine  weitere  che-
mische Einheit gebunden sind, wobei diese chemische Einheit L-Lysin ist 
(Abs.  [0001]). Amphetamin  als  Stimulator  des  Zentralnervensystems  sei 

Seite 12 

O2023_017 

für  die  Behandlung  von  unterschiedlichen  Indikationen  bekannt,  ein-
schliesslich  ADHD  («Attention  Deficit  Hyper  Syndrome»),  Fettleibigkeit 
und  Narkolepsie.  Wegen  ihrer  stimulierenden  Wirkung  würden Ampheta-
min und seine Derivate häufig missbraucht (Abs. [0004]). 

Lisdexamphetamin  ist  eine  Prodrug.  Die  pharmakologische Aktivität  von 
L-Lysin-D-Amphetamin  ist  verringert  oder  eliminiert,  bis  das  L-Lysin  vom 
D-Amphetamin  abgespalten  wird.  D-Amphetamin  wird  durch  Stoffwech-
selprozesse  im  Körper  (Hydrolyse  in  roten  Blutkörperchen)  nach  oraler 
Verabreichung  aus  L-Lysin-D-Amphetamin  freigesetzt.  Da  die  Hydrolyse 
ein geschwindigkeitsbegrenzender Prozess ist, wird Amphetamin über ei-
nen  längeren  Zeitraum  aus  L-Lysin-d-Amphetamin  freigesetzt  (Abs. 
[0019]). Beim Zerkleinern oder Auflösen in Wasser einer Tablette enthal-
tend  Lisdexamphetamin  wird  kein  Amphetamin  freigesetzt,  da  dieses 
chemisch an das L-Lysin gebunden ist.   

Gemäss Abs. [0002] des Streitpatents ist Lisdexamphetamin daher resis-
tenter  gegen  Missbrauch  durch  parenterale  Verabreichung  (Injektion  in 
eine  Vene),  wie  sie  bei  der  missbräuchlichen  Verwendung  häufig  vor-
komme (Abs. [0002]). 

21.  
Anspruch 1 beansprucht das Molekül L-Lysin-d-Amphetamin, die Ansprü-
che 2 und 3 entsprechende Mesylat- und Hydrochloridsalze davon. 

Das  Molekül  L-Lysin-d-Amphetamin  wird  auch  als  Lisdexamphetamin 
bezeichnet  und  besteht  aus  L-Lysin,  das  an  der  Aminogruppe  des  D-
Amphetamins über eine chemische Bindung konjugiert ist. 

Abbildung 1: Strukturformel von Lisdexamphetamin 

Seite 13 

 
O2023_017 

Anspruch  4  beansprucht  eine  pharmazeutische  Zusammensetzung  zur 
oralen Verabreichung mit diesem Molekül, die Ansprüche 5-10 bevorzug-
te Ausführungsformen davon.  

Anspruch 11 beansprucht die Verwendung des Moleküls zur Behandlung 
von ADHD, Anspruch  12  spezifisch  für  Erwachsene,  und  die Ansprüche 
13-15  die  Verwendung  zur  Behandlung  von  Narkolepsie,  Fettleibigkeit 
beziehungsweise ADT («Attention Deficit Trait»).  

Anspruch  16  richtet  sich  auf  die  Verwendung  der  L-Lysin  Form  von Am-
phetamin zur Verwendung in der Reduzierung des Missbrauchs von Am-
phetaminen,  und  Anspruch  17  auf  eine  bestimmte  Charakteristik  der 
Bioverfügbarkeit. 

22.  
Lisdexamphetamin wird von der Beklagten, beziehungsweise einer Grup-
pengesellschaft der Beklagten, in der Schweiz seit 2014 unter dem Mar-
kennamen Elvanse® vertrieben. Elvanse® ist zugelassen im Rahmen ei-
ner therapeutischen Gesamtstrategie zur Behandlung einer seit dem Kin-
desalter  fortbestehenden  Aufmerksamkeitsdefizit/Hyperaktivitätsstörung 
(ADHS)  bei  Kindern  ab  6  Jahren,  Jugendlichen  und  Erwachsenen.  Für 
Kinder ab 6 Jahren und Jugendlichen darf Elvanse® erst eingesetzt wer-
den, wenn das Ansprechen auf eine zuvor erhaltene Behandlung mit Me-
thylphenidat aIs klinisch unzureichend angesehen wird. 

Massgeblicher Fachmann 

23.  
Die Kenntnisse und Fähigkeiten des massgeblichen Fachmannes sind in 
zwei Schritten zu bestimmen: Zuerst ist das für die zu beurteilende Erfin-
dung  massgebliche  Fachgebiet,  anschliessend  Niveau  und  Umfang  der 
Fähigkeiten und Kenntnisse des Fachmannes des entsprechenden Fach-
gebiets zu bestimmen. Das massgebliche Fachgebiet bestimmt sich nach 
dem technischen Gebiet, auf dem das von der Erfindung gelöste Problem 
liegt.6 

Die  Fähigkeiten  und  Kenntnisse  des  Fachmannes  umschreibt  das  Bun-
desgericht  mit  der  Formulierung,  der  durchschnittlich  gut  ausgebildete 
Fachmann, auf den bei der Beurteilung der erfinderischen Tätigkeit abge-
stellt werde, sei «weder ein Experte des betreffenden technischen Sach-

6 BPatGer, Urteil S2017_001 vom 1. Juni 2017, E. 4.4. 

Seite 14 

 
O2023_017 

gebiets  noch  ein  Spezialist  mit  hervorragenden  Kenntnissen.  Er  muss 
nicht den gesamten Stand der Technik überblicken, jedoch über fundierte 
Kenntnisse  und  Fähigkeiten,  über  eine  gute  Ausbildung  sowie  ausrei-
chende  Erfahrung  verfügen  und  so  für  den  in  Frage  stehenden  Fachbe-
reich  gut  gerüstet  sein».7  Was  dem fiktiven  Fachmann  fehlt,  ist  jede  Fä-
higkeit des assoziativen oder intuitiven Denkens.8 

Wo  ein  Problem  mehrere  technische  Gebiete  beschlägt,  kann  die  fiktive 
Fachperson  aus  einem  Team  von  Fachleuten  aus  unterschiedlichen 
Fachgebieten gebildet werden.9 

24.  
Die  Klägerin  behauptet,  der  Fachmann  sei  ein  Team  aus  einem  Medizi-
nalchemiker mit Kenntnissen im Bereich der Entwicklung von Arzneistof-
fen  und  Prodrugs,  und  einem  Pharmakologen  mit  Kenntnissen  in  der 
Pharmakokinetik insbesondere der Kontrolle der Plasmakonzentration un-
ter  Verwendung  von  unterschiedlichen  Formulierungen  oder  Prodrugs, 
wobei  beide  Personen  einen  Universitätsabschluss  und  wenigstens  fünf 
Jahre Erfahrung auf dem entsprechenden Gebiet aufwiesen. Es gehe im 
Patent um verzögerte Freisetzung und nicht nur um eine einfache Formu-
lierung,  wenn  zudem  ein  Kliniker  Teil  des  Teams  sein  solle,  dann  solle 
dessen Fachwissen nicht auf die Behandlung von ADHS beschränkt sein, 
sondern  auch  die  anderen  im  Patent  beanspruchten Indikationen,  insbe-
sondere Narkolepsie, Fettleibigkeit und ADT, erfassen. 

Die Beklagte ist mit dieser Definition nicht einverstanden: Fachwissen im 
Bereich der Entwicklung von Prodrugs könne nicht vorausgesetzt werden, 
denn das entsprechende Konzept sei gerade die erfinderische Lösung im 
Lichte  der  im  Streitpatent  definierten Aufgabe  und  dieser  Teil  des  Fach-
wissens  könne  nicht  Teil  der Aufgabe  sein.  Es  gehe  bei  der Aufgabe  im 
Streitpatent  um  ein  Arzneimittel  zur  Verhinderung  von  Missbrauch  und 
nicht um das Gebiet von Prodrugs. Deshalb sei das Team aus einem Me-
dizinalchemiker  mit  Fachwissen  im  Bereich  der  pharmazeutischen  For-
mulierung  und  Pharmakologie  und  einem  Kliniker  mit  Fachwissen  in  der 
Behandlung von ADHS anzusetzen. 

7 BGE 120 II 71 E. 2. 
8  BGE  120  II  312  E.  4b  –  «cigarette  d‘un  diamètre  inférieur»;  CR-PI-LBI-
SCHEUCHZER, Art. 1 N 122. 
9  BGE  120  II  71  E.  2  –  «Wegwerfwindel»;  BPatGer,  Urteil  S2017_001  vom 
1. Juni 2017, E. 4.4. 

Seite 15 

 
O2023_017 

25.  
Es muss vermieden werden, dass mit der Definition des Fachmanns und 
dem  für  diesen  angenommenen  allgemeinen  Fachwissen  Elemente  der 
erfindungsgemässen  Lösung  rückschauend  eingebracht  werden;  der 
Fachmann  bestimmt  sich  nach  dem  technischen  Gebiet  der  Aufgabe, 
nicht dem Gebiet, auf dem sich die Lösung findet. 

Die Parteien scheinen sich einig zu sein, dass ein Medizinalchemiker Teil 
des Teams  ist.  Soweit  die  medizinische  Verwendung  des  Wirkstoffs  eine 
Rolle  spielt,  ist  zudem  ein  Kliniker  mit  Erfahrung  in  der  Behandlung  der 
entsprechenden  Indikationen  erforderlich.  Einen  Pharmakologen  braucht 
es  hingegen  nicht,  da  das  entsprechende  Wissen  in  Bezug  auf  Biover-
fügbarkeit  und  verzögerte  Freisetzung  beim  Medizinalchemiker  voraus-
gesetzt werden kann. 

Als fiktiver Fachmann wird daher ein Team angenommen bestehend aus 
einem  Medizinalchemiker  mit  entsprechendem  Hochschulabschluss  und 
mehrjähriger  Erfahrung  sowie  einem  Kliniker  (Arzt)  mit  Erfahrung  in  der 
Behandlung der Krankheiten, für die der Wirkstoff eingesetzt werden soll. 

Ob, und falls ja welche, Kenntnisse dieser fiktive Fachmann in Bezug auf 
Prodrugs hat, ist unter dem Titel allgemeines Fachwissen gleich nachste-
hend zu klären. 

Allgemeines Fachwissen 

26.  
Wissen  aus  Lehrbüchern  des  technischen  Gebiets  des  einschlägigen 
Fachmanns  gehört  normalerweise  zum  allgemeinen  Fachwissen.10  Wis-
senschaftliche  Publikationen  oder  der Offenbarungsgehalt von  Patentan-
meldungen  oder  Patentschriften  gehören  dagegen  normalweise  nicht 
zum  allgemeinen  Fachwissen.11  Erst  wenn  eine  technische  Lehre  Ein-
gang  in  Lehrbücher  oder  allgemeine  Nachschlagewerke  gefunden  hat, 
kann  davon  ausgegangen  werden,  dass  sie  Teil  des  allgemeinen  Fach-
wissens ist.  

Wissenschaftliche  Veröffentlichungen  oder  der  Offenbarungsgehalt  von 
Patentanmeldungen  oder  Patentschriften  können  ausnahmsweise  dem 

10 BPatGer, Urteil O2018_008 vom 2. Februar 2021, E. 17 – «Tiotropium COPD 
Inhalationskapseln». 
11  BPatGer,  Urteil  O2019_007  vom  19.  November  2021,  E.  34  –  «sequence  by 
synthesis».  

Seite 16 

 
O2023_017 

allgemeinen Fachwissen zugerechnet werden, wenn ein technisches Ge-
biet so neu ist, dass es noch keinen Eingang in Lehrbücher gefunden hat 
oder  wenn  eine  Serie  von  Veröffentlichungen  übereinstimmend  zeigt, 
dass eine Technologie allgemein bekannt war.12  

Das  allgemeine  Fachwissen  ist  substanziiert  zu  behaupten  und  im  Be-
streitungsfall zu beweisen.13 

27.  
Amphetamin hat ein chirales Zentrum14 und existiert daher in den beiden 
enantiomeren  Formen  D-Amphetamin  (oder  Dextroamphetamin  oder 
Dexamphetamin) und L-Amphetamin (oder Levoamphetamin). 

Abbildung 2: D- und L-Amphetamin mit freier Aminogruppe 

Die beiden Enantiomere unterscheiden sich in einigen physikalischen und 
chemischen  Eigenschaften  (z.  B.  Halbwertszeit)  sowie  in  ihrer  biologi-
schen  Wirkung.  Beide  Enantiomere  binden  an  dieselben  biologischen 
Ziele,  aber  ihre  Bindungsaffinität  und  damit  ihre  Potenz  unterscheiden 
sich. Das D-Amphetamin-Enantiomer ist bekanntermassen etwa drei- bis 
viermal potenter als das L-Amphetamin-Enantiomer. 

12 BPatGer, Urteil O2019_007 vom 19. November 2021, E. 34, unter Hinweis auf 
T 772/89 vom 18 Oktober 1991, E. 3.3; T 1347/11 vom 29. Oktober 2013, E. 4; 
T 151/05 vom 22. November 2007, E. 3.4.1; T 412/09 vom 9. Mai 2012, E. 2.1.3; 
BPatGer, Urteil S2021_005 vom 15. Dezember 2021, E. 16 – «Deferasirox». 
13  BPatGer,  Urteil  O2013_033  vom  30.  Januar  2014,  E.  31;  BGer,  Urteil 
4A_142/2014 vom 2. Oktober 2014, E. 5 – «couronne dentée II». 
14 Ein chirales Zentrum, auch Stereozentrum oder Chiralitätszentrum genannt, ist 
ein Atom in einem Molekül, an dem vier unterschiedliche Substituenten räumlich 
angeordnet sind, sodass diese nicht mit ihrem Spiegelbild zur Deckung gebracht 
werden können. 

Seite 17 

 
 
Lysin  ist  in  seiner  natürlichen  L-Form  eine  essentielle  proteinogene  α-
Aminosäure mit der Strukturformel gemäss Abbildung 3. Das spiegelbild-
liche D-Lysin kommt in natürlichen Proteinen nicht vor. 

O2023_017 

Abbildung 3: Strukturformel für L-Lysin 

Amphetamin  wurde  erstmals  im  späten  18.  Jahrhundert  isoliert.  Die  ver-
schiedenen  therapeutischen  Eigenschaften  von Amphetamin  und  seinen 
optischen  Isomeren  wurden  in  den  1930er  Jahren  erkannt.  Ihr  Miss-
brauchspotenzial  wurde  fast  sofort  ebenfalls  erkannt.  Ursprünglich  als 
Bronchospasmolytikum  und  Appetitzügler  eingesetzt,  wird  Amphetamin 
heute  hauptsächlich  zur  Behandlung  von ADHS  und  Narkolepsie  einge-
setzt. 

D-Amphetamin ist in der Schweiz seit den 1970er Jahren auf dem Markt 
und wird heute als Sulfatsalz unter dem Markennamen Attentin® (Salmon 
Pharma  AG)  verkauft.  Attentin®  ist  zugelassen  zur  Behandlung  von 
ADHS  bei  Kindern  ab  sechs  Jahren  und  Jugendlichen  bis  18  Jahren  im 
Rahmen  einer therapeutischen  Gesamtstrategie,  wenn  das  klinische An-
sprechen  auf  eine  vorangegangene  Behandlung  mit  Methylphenidat  un-
zureichend war. 

In  den  1990er  Jahren  wurden  länger  wirkende  Amphetaminformulierun-
gen mit gemischten D- und L-Salzen entwickelt. In den USA werden sol-
che  Kombinationsprodukte  unter  dem  Namen Adderall®  vermarktet,  das 
eine  Mischung  aus  vier  verschiedenen Amphetaminsalzen  enthält,  näm-
lich  zu  gleichen  Teilen  D-Amphetaminsulfat,  DL-Amphetaminsulfat,  D-
Amphetaminsaccharat  und  DL-Amphetaminaspartat-Monohydrat.  Auf-
grund der unterschiedlichen pharmakodynamischen Eigenschaften beider 
Enantiomere des Amphetamins hat Adderall® ein Wirkungsprofil, das sich 
von dem des racemischen Amphetamins oder des enantiomeren Dextro-
amfetamins unterscheidet. Die verschiedenen Salze werden unterschied-

Seite 18 

 
O2023_017 

lich  schnell  metabolisiert,  was  zu  einem  weniger  dramatischen  Anstieg 
und Abfall der Blutplasmakonzentrationskurve führt (unstrittig). 

Adderall®  ist  als  Tablette  mit  sofortiger  Wirkstofffreisetzung  und  als  Re-
tardformulierung (Adderall® XR) erhältlich. Adderall® XR enthält Amphe-
taminsalze  sowohl  in  Pellets  mit  sofortiger  Freisetzung  als  auch  in  ma-
gensaftresistenten  Pellets  mit  verzögerter  Freisetzung,  um  das  Freiset-
zungsprofil  zu  verbessern  und  die  Unannehmlichkeit  einer  mehrfachen 
täglichen Dosierung zu vermeiden. Adderall® XR wurde erstmals 2001 in 
den USA zugelassen. 

Dem Fachmann ist bekannt, dass durch Zerstossen einer Adderall® XR-
Tablette die retardierende Wirkung der Formulierung zerstört und das ge-
samte enthaltene Amphetamin  bei  Einnahme  oder  Injektion  des  resultie-
renden  (gelösten)  Pulvers  sofort  freigesetzt  wird.  Dies  ist  beim  Miss-
brauch der Tabletten erwünscht, da die Blutplasmakonzentration von Am-
phetamin  dann  unter  Umständen  so  stark  steigt,  dass  ein  euphorisches 
Hochgefühl entsteht (unstrittig). 

28.  
Unstrittig  zum  allgemeinen  Fachwissen  gehört  das  Konzept  der  «Pro-
drug».  Als  Prodrug  wird  ein  inaktiver  oder  wenig  aktiver  pharmakologi-
scher  Stoff  bezeichnet,  der  erst  durch  Verstoffwechselung  (Metabolisie-
rung)  im  Organismus  in  einen  aktiven  Wirkstoff  (Metaboliten)  überführt 
wird. 

Strittig  ist,  ob  es  im  massgeblichen  Zeitpunkt  (2003/2004,  zur  Priorität 
hinten,  E.  32)  zum  allgemeinen  Fachwissen  gehörte,  einen  Wirkstoff  als 
Prodrug zu formulieren, um sein Missbrauchspotenzial zu reduzieren. Die 
Klägerin  behauptet  dies  in  der  Klageschrift  RZ  72 ff.  und  nach  entspre-
chenden Bestreitungen der Beklagten erneut in der Replik, RZ 9 ff. 

Die Beklagte bestreitet, dass die von der Klägerin angeführten Standard-
werke  die  Reduktion  des  Missbrauchspotenzials  als  einen  Zweck  der 
Formulierung eines Wirkstoffs als Prodrug nennen würden. 

Tatsächlich  nennt  keines  der  zitierten  Standardwerke  die  Reduktion  des 
Missbrauchspotenzials  als  ein  Ziel  der  Formulierung  eines  Wirkstoffs  als 
Prodrug. Als Ziele genannt werden die Maskierung eines schlechten Ge-
schmacks, die Reduktion der Irritation einer Injektionsstelle, die Verände-
rung  der  Löslichkeit  eines  Stoffes,  die  Verbesserung  seiner  chemischen 
Stabilität, die Erhöhung der oralen Bioverfügbarkeit, die Verhinderung des 

Seite 19 

O2023_017 

präsystemischen  Stoffwechsels,  die  Verlängerung  der  Wirksamkeit  des 
aktiven Wirkstoffs, die Verringerung seiner Toxizität und die zielortspezifi-
sche Arzneimittelverabreichung.  

Zweifellos gehörte es zum allgemeinen Fachwissen, dass mit der Formu-
lierung als Prodrug die Pharmakokinetik eines Wirkstoffs, d.h. vereinfacht 
gesagt  seine  Blutplasmakonzentrationskurve,  beeinflusst  werden  kann. 
Dem Fachmann war aber auch bewusst, dass nicht jede Prodrug zu einer 
flacheren Blutplasmakurve mit tieferem Cmax und längerer klinischer Wirk-
samkeit des Wirkstoffs führt.15 Eine Formulierung als Prodrug kann auch 
die Löslichkeit eines Wirkstoffs erhöhen, was ceteris paribus zu einer ra-
scheren Absorption  mit  einem  höheren  Cmax  führt.  Das  von  der  Klägerin 
angeführte  Standardwerk  von  Edward  B.  Roche,  Design  of  Biophar-
maceutical  Properties  through  Prodrugs  and  Analogs,  Pharmaceutical 
Association, Washington, DC, 1977, nennt als Zweck der Konjugation ei-
nes  pharmazeutisch  aktiven  Wirkstoffs  mit  Lysin (im  Rahmen  einer  Liste 
von  möglichen  Konjugaten  genannt)  die  Verbesserung  der  Löslichkeit, 
Umwandlung in eine schwache Base und Herstellung einer Salzform. 

Als  zum  allgemeinen  Fachwissen  gehörend  kann  daher  angenommen 
werden,  dass  die  Formulierung  als  Prodrug  die  Pharmakokinetik  eines 
Wirkstoffs  beeinflussen kann,  aber  nicht,  dass  die  Formulierung  als  Pro-
drug  zwingend  oder  auch  nur  in  den  meisten  Fällen  zu  einer  flacheren 
Blutplasmakonzentrationskurve  mit  einem  tieferen  (und  meist  späteren) 
Cmax führt. 

29.  
Ob eine  Formulierung  eines  Wirkstoffs  zu  einer Prodrug  zu  einer  flache-
ren Blutplasmakonzentrationskurve führt, hängt unter anderem davon ab, 
wie schnell die Prodrug in vivo zum Wirkstoff verstoffwechselt wird. Wird 
die Prodrug durch Konjugation einer Aminosäure durch eine Amidbindung 
an  den  Wirkstoff  hergestellt,  hängt  die  Pharmakokinetik  der  Verbindung 
davon ab, wie schnell die Aminosäure in vivo vom Wirkstoff abgespalten 
wird (unstrittig). 

Eine  Amidbindung  ist  eine  chemische  Bindung  zwischen  einer  Car-
bonylgruppe (-C=O) und einer Aminogruppe (-NH2). Bei Lisdexampheta-

15  Cmax  ist  die  maximale  Serumkonzentration,  die  ein  Arzneimittel  in  einem 
bestimmten Kompartiment oder Testbereich des Körpers erreicht, nachdem das 
Arzneimittel verabreicht wurde. 

Seite 20 

 
O2023_017 

min  wird  die Aminogruppe  des  D-Amphetamins  durch  eine Amidbindung 
mit der Carbonylgruppe von L-Lysin verbunden (unstrittig).  

Amidbindungen  können  im  menschlichen  Körper  enzymatisch  gespalten 
(hydrolysiert) werden (unstrittig). Strittig ist, ob die Abspaltung vorausseh-
bar  in  einer  Geschwindigkeit  geschieht,  die  zu  einer  verlängerten  Wirk-
dauer  des  Wirkstoffs führt,  wenn  der Wirkstoff mit  einer Amidbindung  zu 
einer  Prodrug  formuliert  wird.  Die  Klägerin  behauptet,  die  Formulierung 
von Prodrugs mit Amidbindungen zur Verlängerung der Wirkdauer sei be-
kannt  gewesen.  Die  Beklagte  bestreitet  dies.  Die  Geschwindigkeit  der 
Hydrolyse  von  Amidbindungen  sei  unterschiedlich  und  nicht  vorausseh-
bar; es gebe auch Amidbindungen, die in vivo stabil seien. 

In  einer  Gesamtschau  der  zahlreichen  eingereichten  Urkunden  ist  es 
nicht  erstellt,  dass  Prodrugs,  bei  denen  ein  Wirkstoff  mit  einer Amidbin-
dung an eine andere chemische Einheit gebunden ist, in vivo in einer vo-
raussehbaren  Geschwindigkeit  hydrolysiert  werden.  Shapiro  et  al., Anal-
eptic  amides  of  d-a  Methylphenethylamine,  Journal  of  the  American 
Chemical  Society  1958,  S. 6065-6071,  offenbaren  Derivate  von Amphe-
taminen mit Amidbindungen, bei denen die Amidbindung in vivo nicht (in 
nützlicher Zeit) gespalten wird. Shapiro et al. bemerken, dass ihre Ergeb-
nisse die Hypothese nicht stützen, dass es in vivo zu einer Hydrolyse des 
acylierten  Amids  zu  freiem  D-Amethylphenethylamin  kommt.  Ob  eine 
Amidbindung in vivo hydrolisiert, selbst an der Aminogruppe von Amphe-
tamin, war für den Fachmann aufgrund der im Recht liegenden Urkunden 
zum Prioritätszeitpunkt nicht voraussehbar. 

Auslegung der Patentansprüche 

30.  
Patentansprüche  sind  nach  den  Grundsätzen  von  Treu  und  Glauben,16 
d.h. der Bereitschaft, den Anspruch zu verstehen und ihm einen vernünf-
tigen technischen Sinn zu geben, zu lesen.17 Dabei ist grundsätzlich vom 
Patentanspruch  als  Ganzes  auszugehen.18  Wo  sich  einem  Anspruch 
auch  nach  Auslegung  unter  Berücksichtigung  von  Beschreibung  und 
Zeichnungen  keine  glaubhafte  technische  Lehre  entnehmen  lässt,  trägt 

16 BGE 107 II 366 E. 2 – «Liegemöbel-Gestell». 
17  Die  ständige  Rechtsprechung  der  Beschwerdekammern  des  EPA,  verwendet 
den  Ausdruck  «with  a  mind  willing  to  understand»,  z.B.  T  190/99  vom  6.  März 
2001, E. 2.4. 
18 BGE 107 II 366 E. 2 – «Liegemöbel-Gestell». 

Seite 21 

 
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der  Patentinhaber  die  Folgen  der  unrichtigen,  unvollständigen  oder  wi-
dersprüchlichen Definition des beanspruchten Gegenstandes.19 

Patentansprüche  sind  aus  der  Sicht  des  massgebenden  Fachmanns  im 
Lichte der Beschreibung und der Zeichnungen auszulegen (Art. 51 Abs. 3 
PatG). Das allgemeine Fachwissen ist als sogenannter liquider Stand der 
Technik  ebenfalls  Auslegungsmittel.20  Definiert  die  Patentschrift  einen 
Begriff nicht abweichend, so ist vom üblichen Verständnis im betreffenden 
technischen Gebiet auszugehen. 

Patentansprüche  sind  funktional  auszulegen,  d.h.  ein  Merkmal  soll  so 
verstanden  werden,  dass  es  den  vorgesehenen  Zweck  erfüllen  kann.21 
Der Anspruch soll so gelesen werden, dass die im Patent genannten Aus-
führungsbeispiele  wortsinngemäss  erfasst  werden;  andererseits  ist  der 
Anspruchswortlaut  nicht  auf  die  Ausführungsbeispiele  einzuschränken, 
wenn  er  weitere  Ausführungsformen  erfasst.22  Wenn  in  der  Rechtspre-
chung  von  einer  «breitesten  Auslegung»  von  Anspruchsmerkmalen  ge-
sprochen  wird,23  so muss  das  derart  verstandene  Merkmal  immer  in  der 
Lage  sein,  seinen  Zweck  im  Rahmen  der  Erfindung  zu  erfüllen.  D.h.  der 
Anspruch ist grundsätzlich nicht unter seinem Wortlaut auszulegen, aber 
auch  nicht  so,  dass  Ausführungsformen  erfasst  werden,  die  die  erfin-
dungsgemässe Wirkung nicht erzielen.24 

Die  Entstehungsgeschichte  bzw.  das  Erteilungsverfahren  ist  für  die Aus-
legung der Patentansprüche nicht massgebend.25 

31.  
Anspruch 1 ist ein sogenannter Stoffanspruch, d.h. er richtet sich auf ein 
Molekül  unabhängig  von  dessen  Verwendung  oder  dessen  Form,  und 

19  Vgl.  T  1018/02  vom  9.  Dezember  2003,  E.  3.8;  BGE  147  III  337  E.  6.1  – 
«Lumenspitze»;  Urteil  4A_581/2020  vom  26.  März  2021,  E.  3  –  «Peer-to-Peer 
Protokoll».  
20 BGer, Urteil 4A_541/2013 vom 2. Juni 2014, E. 4.2.1 – «Fugenband». 
21 BRUNNER, Der Schutzbereich europäisch erteilter Patente aus schweizerischer 
Sicht – eine Spätlese, sic! 1998, 348 ff., 354. 
22  BPatGer,  Urteil  O2013_008  vom  25.  August  2015,  E. 4.2  –  «elektrostatische 
Pulversprühpistole». 
23  BPatGer,  Urteil  O2013_008  vom  25.  August  2015,  E. 4.2  –  «elektrostatische 
Pulversprühpistole». 
24  BPatGer,  Urteil  O2016_009  vom  18. Dezember  2018,  E. 25  – 
«Durchflussmessfühler»;  BPatGer,  Urteil  S2018_007  vom  2. Mai  2019,  E. 14  – 
«Werkzeugeinrichtung». 
25 BGE 143 III 666 E. 4.3 – «Pemetrexed II». 

Seite 22 

 
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schützt  L-Lysin-d-Amphetamin.  Die  unabhängigen  Ansprüche  2  und  3 
schützen das Mesylat- und Hydrochloridsalz von Lisdexamphetamin.  

Derivate  von  Amphetamin  sind  nach  dem  Verständnis  des  Fachmanns 
insbesondere im Lichte von Abs. [0016] und [0034] nicht erfasst, d.h. zum 
Beispiel keine Verbindungen, die auf L-Lysin-d-Amphetamin beruhen und 
zusätzlich über Schutzgruppen verfügen. 

Eine  bestimmte  Verwendung,  insbesondere  eine  Indikation  für  eine  the-
rapeutische Verwendung, wird in den unabhängigen Ansprüchen 1-3 nicht 
angegeben.  Damit  schützen  die  Ansprüche  jegliche  Verwendung  von 
Lisdexamphetamin.  

Die  medizinische  Verwendung  der  Verbindungen  gemäss  unabhängigen 
Ansprüchen  1-3  wird  in  den  abhängigen  Ansprüchen  11-15  eingeführt, 
und  zwar  für  ADHS  (spezifisch  in  Erwachsenen  in  Anspruch  12),  Nar-
kolepsie  und  Fettleibigkeit.  Ein  spezifischer  Darreichungsweg  oder  eine 
spezifische Darreichungsform wird nicht vorgegeben. 

Dies  gilt  für  den  Hauptantrag  sowie  für  den  ersten  Hilfsantrag,  dessen 
Anspruch  1  jenem  des  Hauptantrags  entspricht.  Im Anspruch  4  gemäss 
zweitem  bis  viertem  Hilfsantrag  wird  die  orale  Verabreichung  genannt, 
diese fehlt in den Fassungen gemäss den Hilfsanträgen 5 und 6 wieder.  

Rechtsbeständigkeit 

Prioritätsrecht 

32.  
Jedermann,  der  in  einem  oder  mit  Wirkung  für  einen  Vertragsstaat  der 
Pariser  Verbandsübereinkunft  eine  Anmeldung  für  ein  Patent  oder  ein 
Gebrauchsmuster  vorschriftsmässig  eingereicht  hat,  oder  sein  Rechts-
nachfolger geniesst für die Anmeldung derselben Erfindung zum europäi-
schen Patent während einer Frist von zwölf Monaten nach dem Anmelde-
tag der ersten Anmeldung ein Prioritätsrecht (Art. 87(1) EPÜ). 

Das  Prioritätsrecht  kann  vom  Erstanmelder  oder  von  demjenigen  bean-
sprucht werden, der das Recht des Erstanmelders erworben hat, die glei-
che Erfindung in der Schweiz zur Patentierung anzumelden (Art. 18 Abs. 
2 PatG; Art.4A PVÜ (deutscher amtlicher Text gemäss Art. 29(1)b) PVÜ) 
und  die  deutsche  Fassung  von  Art.  87(1)  EPÜ  sprechen  vom  «Rechts-
nachfolger» des Erstanmelders. Die französische Fassung von Art. 4A (1) 

Seite 23 

O2023_017 

PVÜ  (nach  Art.  29(1)a)  PVÜ  authentisch  und  gemäss  Art.  29(1)c)  PVÜ 
massgeblich  bei  Diskrepanz  zwischen  den  verschiedensprachigen  Tex-
ten)  und  die  französische  Fassung  von  Art.  87(1)  EPÜ  sprechen  vom 
«son ayant cause». Das Prioritätsrecht ist ein vom Recht auf das Patent 
oder die Patentanmeldung unabhängiges Recht, das separat übertragen 
werden  kann.  Da  das  Prioritätsrecht  in Art.  33 Abs.  2bis  PatG  nicht  ge-
nannt  wird,  kann  es  auch  übertragen  werden,  ohne  dass  die  schriftliche 
Form beachtet werden müsste.26  

Die Anerkennung  des  Prioritätsanspruches  im  Patenterteilungsverfahren 
befreit  den  Patentinhaber  im  Prozessfall  nicht  davon,  den  Bestand  des 
Prioritätsrechtes nachzuweisen (Art. 20 Abs. 1 PatG).27 An den Nachweis 
der  Übertragung  des  Prioritätsrechts sind  dann  keine  hohen Anforderun-
gen  zu  stellen,  wenn  Erst-  und  Nachanmelder  einig  sind  und  bloss  ein 
Dritter sich auf formelle Mängel beruft.28 

33.  
Die  Klägerin  macht  bezüglich  des  Erfordernisses  «derselben  Erfindung» 
geltend,  nur  der  erteilte  Anspruch  3  könne  die  Priorität  P1  gültig  bean-
spruchen,  d.h.  habe  ein  massgebliches  Datum  vom  29.  Mai  2003.  An-
spruch 2 beanspruche keine Priorität gültig, das massgebliche Datum sei 
deswegen  der Anmeldetag  des  Streitpatents,  d.h.  der  1.  Juni  2004. Alle 
anderen Ansprüche  beanspruchten  gültig  nur  die  zweite  Priorität  P2  und 
hätten damit ein massgebliches Datum von 5. Mai 2004.  

Die Beklagte bestreitet das nicht. 

34.  
Die  Klägerin  macht  weiter  geltend,  dass  Erst-  und  Nachanmelder  nicht 
identisch  seien  und  der  Nachanmelder  nicht  Rechtsnachfolger  des  Erst-
anmelders  der  Prioritätsanmeldung  P1  sei.  Die  Prioritätsanmeldung  P1 
sei  von  einem  einzelnen  Erfinder  eingereicht  worden,  und  die  Beklagte 
habe  nicht  gezeigt,  dass  das  Recht,  die  Priorität  zu  beanspruchen,  tat-
sächlich an die Nachanmelderin übertragen worden sei. Weiter weist die 
Klägerin darauf hin, dass gemäss Rechtsprechung des Bundespatentge-
richts  die  Gültigkeit  des  Prioritätsanspruchs  Schweizer  Recht  unterliege, 
und  die  Patentinhaberin  die  Beweislast  trage,  die  Gültigkeit  der  Priorität 
zu zeigen. 

26 BGer, Urteil 4A_233/2024 vom 26. September 2024, E. 4.5 – «Apixaban». 
27 BPatGer, Urteil O2022_007 vom 5. März 2023, E. 29 – «Apixaban».    
28 BGer, Urteil 4A_233/2024 vom 26. September 2024, E. 6 – «Apixaban». 

Seite 24 

 
O2023_017 

35.  
Die Prioritätsanmeldung P1 wurde am 29. Mai 2003 im Namen von Ran-
dal  Kirk,  einer  natürlichen  Person,  eingereicht.  Die  Prioritätsanmeldung 
P2  wurde  am  5.  Mai  2004  im  Namen  von  sechs  natürlichen  Personen 
eingereicht.  

Am 26. Mai 2004 wurde beim US-Patentamt beantragt, den irrtümlich ge-
nannten  Randal  Kirk  als  Anmelder  in  der  P1  zu  löschen  und  durch  die 
sechs Erfinder, die in der P2 als Anmelder genannt werden, zu ersetzen.  

Am  1.  Juni  2004  wurde  die  internationale  Anmeldung  PCT/US2004/ 
017204 im Namen der New River Pharmaceuticals Inc., Radford, Virginia, 
USA,  eingereicht  für  alle  Staaten  ausser  den  USA.  Für  die  USA  wurden 
als Anmelder die sechs Anmelder der Prioritätsanmeldung P2 genannt. 

Die Arbeitsverträge aller sechs genannten Erfinder liegen vor, wobei eini-
ge  dieser  Arbeitsverträge  als  Arbeitgeber  nicht  die  New  River  Phar-
maceuticals Inc. nennen, sondern die Lotus Biochemical Corporation, die 
2001 ihren Namen in New River Pharmaceuticals Inc. geändert hat, was 
von der Klägerin auch nicht bestritten wird. 

Die  Rechte  an  Erfindungen  und  anderen  geistigen  Schöpfungen  der Ar-
beitnehmer  werden  in  Ziff.  7  der  Arbeitsverträge  geregelt  (nachstehend 
eingeblendet). 

Seite 25 

O2023_017 

Abbildung 4: Regelung zu den Immaterialgüterrechten in den Arbeitsverträgen der sechs 
Anmelder der Erstanmeldungen P1 und P2 

Anmelder  der  P1  hätten  die  sechs  Erfinder  der  P2  sein  sollen,  der  ent-
sprechende  Korrekturantrag  zur  P1  wurde  noch  vor  der Anmeldung  der 
internationalen Anmeldung  PCT/US2004/017204  eingereicht  und  bereits 
im Zeitpunkt der Einreichung der PCT-Anmeldung waren daher die sechs 
Erfinder und Anmelder der P2 auch Anmelder der P1. 

Sämtliche  Erfinder  der  internationalen  Anmeldung  waren  nachweislich 
Arbeitnehmer  der Anmelderin  der  internationalen Anmeldung  und  waren 
gleichzeitig auch Anmelder der internationalen Anmeldung PCT/US2004/ 
017204  für  die  USA,  woraus  erkennbar  ist,  dass  die  New  River  Phar-
maceuticals  Inc.  in  der  PCT-Anmeldung  für  die  Staaten  ausserhalb  USA 
nur  im  Einverständnis  aller  sechs  Erfinder  als Anmelderin  genannt  wer-
den konnte. 

Die in Abbildung 4 wiedergegebene Vertragsbestimmung zu den Immate-
rialgüterrechten  hält  fest,  dass  alle  Rechte  an  «Entdeckungen»  der  Ar-
beitnehmer  bei  der  Arbeitgeberin  liegen.  «Entdeckungen»  sind  definiert 
als unter anderem Erfindungen und Immaterialgüterrechte. Immaterialgü-
terrechte  umfassen  wiederum  insbesondere  Patentrechte.  Das  kann  nur 
dahingehend verstanden werden, dass die Rechte an den und auf die Er-
findungen der Arbeitnehmer an die Arbeitgeberin übertragen werden. Das 

Seite 26 

 
O2023_017 

Recht  der Arbeitgeberin,  dass  die Arbeitnehmer  eine  Übertragung  («as-
signment»)  der  Rechte an  der  Erfindung  und/oder  am  Patent  vollziehen, 
dient  nur  der  Bestätigung  der  bereits  erfolgten  Übertragung  (was  von 
manchen Patentämtern verlangt wird).29 

Die Übertragung der Rechte an der und auf die Erfindung, und damit das 
Recht,  die  Erfindung  in  eigenem  Namen  zum  Patent  anzumelden,  um-
fasst  vermutungsweise  das  Recht,  die  Priorität  der  Patentanmeldung  für 
Nachanmeldungen  zu  beanspruchen.30  Die  Klägerin  hat  nicht  gezeigt, 
dass  die  Erfinder  zwar  ihre  Rechte  an  der  Erfindung,  und  damit  das 
Recht, diese zum Patent anzumelden, an die Nachanmelderin übertragen 
haben,  aber  nicht  das  Recht,  die  Priorität  der  ersten Anmeldung  der  Er-
findung in Anspruch zu nehmen. Die Nachanmelderin war daher im Zeit-
punkt  der  Einreichung  der  internationalen  Anmeldung  PCT/US2004/ 
017204  am  1. Juni  2004  berechtigt,  die  Priorität  der  beiden  provisori-
schen US-Anmeldungen P1 und P2 in Anspruch zu nehmen. 

Nach  schweizerischem  Recht  ergibt  sich  nichts  anderes.  Es  ist  erstellt, 
dass  alle  Erfinder  im  massgeblichen  Zeitpunkt  Arbeitnehmer  der  Nach-
anmelderin waren. Gemäss Art. 332 Abs. 1 OR gehören Erfindungen, die 
der Arbeitnehmer bei Ausübung seiner dienstlichen Tätigkeit und in Erfül-
lung  seiner  vertraglichen  Pflichten  macht  oder  an  deren  Hervorbringung 
er mitwirkt, unabhängig von ihrer Schutzfähigkeit dem Arbeitgeber. Nach 
unstrittiger Auffassung entstehen bei Aufgabenerfindungen die Rechte auf 
und  an  der  Erfindung  originär,  ohne  weitere  rechtsgeschäftliche  Verfü-
gung, beim Arbeitgeber.31 Die Klägerin behauptet nicht, dass es sich bei 
der Erfindung von Lisdexamphetamin um etwas anderes als eine Aufga-
benerfindung gehandelt habe. Entsprechend gehören die Rechte an die-
ser  Erfindung,  und  damit  das  Prioritätsrecht  (vgl.  Art.  18  Abs.  2  PatG), 
auch  dann  der  Nachanmelderin,  wenn  Schweizer  Recht  auf  die  Verfü-
gung angewendet wird. 

36.  
Die grundlegende Prüfung, ob einem Patentanspruch der Prioritätstag ei-
ner Prioritätsunterlage zukommt, ist – was das Erfordernis der «gleichen 
Erfindung»  angeht  –  identisch  mit  der  Prüfung,  ob  eine  Änderung  einer 
Anmeldung  das  Erfordernis  des  Art.  123(2)  EPÜ  erfüllt.  Dies  bedeutet, 

29  Im  gleichen  Sinne  bereits  BPatGer,  Urteil  O2022_006  vom  15.  April  2024, 
E. 31 – «Sorafenibtosylat». 
30  So  bereits  BPatGer,  Urteil  O2022_006  vom  15.  April  2024,  E. 31  – 
«Sorafenibtosylat». 
31 Statt aller BSK OR II-PORTMANN/RUDOLPH, Art. 331-332, N 6. 

Seite 27 

 
O2023_017 

dass der beanspruchte Prioritätstag materiell nur gültig ist, wenn der Ge-
genstand  des  Patentanspruchs  unmittelbar  und eindeutig  aus  der Offen-
barung der Erfindung in der Prioritätsunterlage herleitbar ist, wobei auch 
Merkmale in Betracht zu ziehen sind, die in der Unterlage zwar nicht aus-
drücklich genannt, aber für den Fachmann vom Inhalt miterfasst sind.32 

37.  
Die  Klägerin  macht  bezüglich  des  Erfordernisses,  dass  sich  Prioritäts- 
und  Nachanmeldung  auf  die  gleiche  Erfindung  beziehen  müssen,  gel-
tend, nur Anspruch 3 könne die Priorität P1 gültig beanspruchen, d.h. ha-
be ein effektives Datum vom 29. Mai 2003. Anspruch 2 beanspruche kei-
ne Priorität gültig, das effektive Datum sei deswegen der Anmeldetag des 
Streitpatents, d.h. der 1. Juni 2004. Alle anderen Ansprüche beanspruch-
ten  gültig  nur  die  zweite  Priorität  P2  und  hätten  damit  ein  effektives  Da-
tum von 5. Mai 2004.  

Die Beklagte bestreitet das nicht, weshalb es dem Urteil so zugrunde zu 
legen ist. 

Neuheit  

38.  
Eine  Erfindung  muss  neu  gegenüber  dem  gesamten  Stand  der  Technik 
sein (Art. 1 Abs. 1, Art. 7 Abs. 1 PatG). Den Stand der Technik bildet alles, 
was vor dem Anmelde- oder dem Prioritätsdatum der Öffentlichkeit durch 
schriftliche oder mündliche Beschreibung, durch Benützung oder in sons-
tiger Weise zugänglich gemacht worden ist (Art. 7 Abs. 2 PatG). 

Eine Erfindung ist nur dann nicht neu, wenn sämtliche Merkmale der Er-
findung  vor  dem  massgeblichen  Datum  in  einer  einzigen  Entgegenhal-
tung offenbart wurden.33 

Der  Offenbarungsgehalt  einer  Entgegenhaltung  ist  aus  Sicht  des  mass-
geblichen  Fachmanns  zu  bestimmen.  Dabei  ist  auf  die  Kenntnisse  und 
Fähigkeiten  des  Fachmanns  am  massgeblichen  Datum  (Anmelde-  oder 
Prioritätstag) der zu prüfenden Erfindung abzustellen.34 

32  Entscheidungen  der  Grossen  Beschwerdekammer  des  EPA  G 2/98  vom 
31. Mai 2001. 
33  BGE  133  III  229  E.  4.1  –  «kristalline  Citaloprambase”;  BPatGer,  Urteil 
O2016_001 vom 4. Juli 2019, E. 30 – «matière à injection céramique». 
34 BGE 144 III 337 E. 2.2.2 – «Fulvestrant II». 

Seite 28 

 
O2023_017 

Offenbart ist nur das, was sich für den Fachmann unmittelbar und eindeu-
tig aus der Entgegenhaltung ergibt. Dies schliesst auch Informationen ein, 
die  in  der  Entgegenhaltung  zwar  nicht  ausdrücklich,  aber  unter  Berück-
sichtigung  der  Kenntnisse  und  Fähigkeiten  des  Fachmannes  implizit  of-
fenbart  sind,  nicht  aber,  was  der  Fachmann  der  impliziten  Offenbarung 
naheliegenderweise hinzufügen würde.35 

39.  
Die  Klägerin  behauptet,  den  Gegenständen  der  erteilten Ansprüche  1,  3 
bis  6,  9,  10,  14,  16  und  17  des  Streitpatents  mangle  es  an  Neuheit  ge-
genüber  der  australischen  Patentanmeldung  AU 54,168/65  der  F.  Hoff-
mann – La Roche & Co. AG (in der Folge AU 168). Die Beklagte bestrei-
tet dies.  

Die  Klägerin  macht  nicht  geltend,  dass  die  Gegenstände  der  Patentan-
sprüche in den Fassungen gemäss den Hilfsanträgen nicht neu seien. 

40.  
Die  AU 168  beschreibt  ganz  allgemein  Moleküle  der  folgenden  Struk-
tur (I): 

Abbildung 5: Fig. I aus AU 168 

Es  wird  darauf  hingewiesen,  dass  X  vorzugsweise  eine  natürlich  vor-
kommende optisch aktive α-Aminosäure sei. Die Stereochemie des Mole-
küls  (I)  wird  nicht  festgelegt  und  auch  keine  bevorzugte  Stereochemie 
angegeben.  Der  Begriff  «Schutzgruppe»  sei  als Aminogruppe  zu  verste-
hen, bei der das Stickstoffatom durch ein Schutzmittel gegenüber acylie-
renden Bedingungen unempfindlich gemacht wurde (S. 2). 

35 SHK PatG-DETKEN, Art. 7 N 116 f. 

Seite 29 

 
 
Als  bevorzugte  Ausführungsform  wird  unter  anderem  folgende  Struktur 
angegeben (IV): 

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Abbildung 6: Fig. IV aus AU 168 

wobei  nun  ausdrücklich  als A  auch  Lysin  im  Rahmen  einer  langen  Liste 
(a)  erwähnt  wird,  wiederum  aber  ohne  Angabe  der  Stereochemie  der 
Grundstruktur  (IV)  oder  des  Lysins  (S. 4).  Ausserdem  wird  ausdrücklich 
als Variante (b) auf die gleiche Liste Bezug genommen, und gesagt, dass 
diese  Systeme  auch  α-amino  geschützt  sein  können,  unter  anderem 
durch Tosyl. 

Eine  weitere  bevorzugte  Ausführungsform,  deren  Markush-Gruppe  als 
«Subgenera» bezeichnet wird, wird wie folgt als Struktur (VII) angegeben, 
wiederum ohne Vorgabe der Stereochemie dieser Grundstruktur: 

Abbildung 7: Fig. VII aus AU 168 

Hier wird im Rahmen einer langen Liste einerseits auf D-Lysin hingewie-
sen,  und  andererseits  auf  ein  α-Tosyl-L-Lysin  (S. 5 f.).  L-Lysin  ohne 
Schutzgruppe  wird  nicht  erwähnt.  Die  Stereochemie  der  Grundstruktur 
(VII) wird auch hier nicht festgelegt. 

In  Bezug  auf  die  Stereochemie  der  Grundstruktur  wird  dann  bei  der  Be-
schreibung  des  Prozesses  darauf  hingewiesen, dass  entweder  DL-  oder 
D-Amphetamin eingesetzt werden kann (S. 6, letzter Absatz). 

Im  Rahmen  von  weiteren  bevorzugten  Ausführungsformen  wird  ausser-
dem auf Seite 7, zweiter ganzer Absatz, im Rahmen einer Liste von Ami-
nosäuren wiederum auf Lysin hingewiesen, und dann am Ende in einem 
separaten Satz darauf hingewiesen, dass vorzugsweise die L-Formen der 

Seite 30 

 
 
O2023_017 

(in  der  vorstehenden  Liste)  angegebenen  Aminosäuren  eingesetzt  wer-
den. 

Auf Seite 14 wird weiter darauf hingewiesen, dass Schutzgruppen an der 
α-Aminofunktion  bei  der  Struktur  (I)  entfernt  werden  können,  so  bei-
spielsweise die Tosylat-Gruppe durch die Behandlung mit Natrium in flüs-
sigem Ammoniak. 

Ausserdem  wird  zur  Verwendung  der  vorgeschlagenen  Moleküle  ausge-
führt,  dass  Amphetamine  wohlbekannt  seien  als  Appetitzügler  und  als 
Stimulatoren  des  zentralen  Nervensystems.  Der  therapeutische  Anwen-
dungsbereich  könne  durch  die  vorgeschlagene  Konjugation  mit  einer  α-
Aminocarboxylsäure vergrössert werden, so beispielsweise eine grössere 
anorexogene Aktivität  und  ein  Minimum  an  analeptischer Aktivität  einge-
stellt werden. 

Im  Rahmen  einer  tabellarischen  Liste  beginnend  auf  Seite  26,  die  be-
schrieben wird als «weitere Komponenten, die nach der vorgeschlagenen 
Erfindung bereitgestellt werden und durch das vorgeschlagene Verfahren 
hergestellt  werden»,  werden  verschiedene  Moleküle  als  Beispiele  12-27 
offenbart  zusammen  mit  ihren  Schmelzpunkten,  optischen  Drehungen 
und  der Angabe,  nach welchem  Verfahren  gemäss  voranstehenden  Bei-
spielen sie hergestellt wurden. 

Beispiel  23  ist  dabei  D-Lysin-D-Amphetamin,  d.h.  hier  ist  der  Drehsinn 
des Lysins nicht dem Anspruch entsprechend. Beispiel 23 nimmt den Ge-
genstand von Anspruch 1 daher nicht neuheitsschädlich vorweg.  

Weiter  wird  mit  Beispiel  24  Nα-Tosyl-L-Lysin-D-Amphetamin  offenbart, 
d.h.  hier  ist  die Aminosäure  am freien  α-Amin  des  Lysins  durch  eine To-
sylat-Gruppe  geschützt.  Es  handelt  sich  nicht  wie  in  Anspruch  1  bean-
sprucht  um  das  ungeschützte  L-Lysin,  das  mit  D-Amphetamin  konjugiert 
ist.  Beispiel  24  nimmt  den  Gegenstand  von Anspruch  1  daher  ebenfalls 
nicht neuheitsschädlich vorweg.  

Damit  mangelt  es  dem  Gegenstand  von  Anspruch 1  gegenüber  der  Of-
fenbarung  von  AU 168,  insbesondere  auch  den  Beispielen  23  und  24, 
nicht an Neuheit. Von jeder der Strukturen (I) oder (IV) ausgehend muss 
jeweils die Stereochemie des Grundgerüsts ausgewählt werden (Auswahl 
aus einer ersten Liste), und dann für die über die Amidbindung angebun-
dene  Struktureinheit  X  beziehungsweise A  Lysin ausgewählt  werden (für 
Struktur  (I)  beispielsweise  von  Seite  7,  zweiter  ganzer  Absatz  und  für 

Seite 31 

O2023_017 

Struktur  (IV)  aus  (a)),  und  dieses  Lysin  dann  aber  auch  noch  in  der  L-
Form  der  beiden  spezifisch  möglichen  stereochemischen  Formen  (Aus-
wahl aus zwei weiteren Listen).  

Die  allgemeine  Beschreibung  der  AU 168  offenbart  entsprechend  den 
Gegenstand von Anspruch 1 nicht unmittelbar und eindeutig.  

41.  
Lisdexamphetamin  entspricht  auch  keiner  besonders  bevorzugten  Aus-
führungsform,  was  sich  unter  anderem  daraus  ergibt,  dass  bei  Struktur 
(VII) gerade das L-Lysin in der Liste auf S. 5-6 nicht genannt wird. Abge-
sehen  davon  wird  auch  hier  die  Stereochemie  des  Grundgerüsts  (VII) 
nicht festgelegt. 

Die  bevorzugten  Ausführungsformen  gemäss  Struktur  (VII)  sind  auch 
wichtig  für  die  Einordnung  der  Bedeutung  von  Beispiel  24,  das  von  der 
Klägerin u.a. in Bezug auf die angeblich fehlende Neuheit hervorgehoben 
wird. 

Beispiel 24 unterscheidet sich vom Anspruchsgegenstand dadurch, dass 
das L-Lysin an der α-Aminoposition durch eine Tosylat-Gruppe geschützt 
ist. Damit ist das Beispiel per se nicht neuheitsschädlich.  

Es  ergibt  sich  auch  nicht  zwangsläufig  aus  Nα-Tosyl-L-Lysin  D-Amphe-
tamin  ein  neuheitsschädlicher  Gegenstand,  weil  der  Fachmann  notwen-
digerweise mitliest, dass die Schutzgruppe zu entfernen ist. Die Beispiele 
12-27 werden als Zielmoleküle offenbart (S. 26 unten) und genau die ge-
schützte  L-Lysin-Struktur  gemäss  Beispiel  24  wird  im  Rahmen  der  be-
sonders  bevorzugten Ausführungsform  gemäss Struktur  (VII)  als  Zielmo-
lekül  vorgegeben  (S. 5).  Dies  steht  auch  nicht  im  Widerspruch  zum  Ge-
genstand  von Anspruch  1  der AU 168,  denn  die  Entfernung  der  Schutz-
gruppe  wird  dort  nur  als  Möglichkeit  erwähnt  («if  desired»)  und  ist  nicht 
zwingendes Merkmal des Herstellungsverfahrens. 

Diese Beurteilung deckt sich mit der Beurteilung der Beschwerdekammer 
des EPA in ihrer Entscheidung vom 16. April 2016 und dem qualifizierten 
Hinweis des deutschen Bundespatentgerichts vom 6. April 2023. 

Erfinderische Tätigkeit 

42.  
Was  sich  in  naheliegender  Weise  aus  dem  Stand  der  Technik  ergibt,  ist 

Seite 32 

O2023_017 

keine patentierbare Erfindung (Art. 1 Abs. 2 PatG). Um «eine unzulässige 
ex-post-Betrachtung  auszuschliessen»,  verlangt  das  Bundesgericht  eine 
nachvollziehbare Methode der Beurteilung.36 

Dazu bedarf es mindestens der Feststellung der Erfindung, des Standes 
der Technik sowie des massgeblichen Fachmannes und seines Wissens 
und Könnens.37  

Das  Bundespatentgericht  wendet  bei  der  Beurteilung  der  erfinderischen 
Tätigkeit  den  vom  Europäischen  Patentamt  (EPA)  entwickelten Aufgabe-
Lösungs-Ansatz  an.38  Der  Aufgabe-Lösungs-Ansatz  gliedert  sich  in  drei 
Phasen:  i)  Ermittlung  des  «nächstliegenden  Stands  der Technik»,  ii)  Be-
stimmung der zu lösenden «objektiven technischen Aufgabe» und iii) Prü-
fung der Frage, ob die beanspruchte Erfindung angesichts des nächstlie-
gen-den  Stands  der Technik  und  der  objektiven technischen Aufgabe für 
die Fachperson naheliegend gewesen wäre.39 

Nächstliegender Stand der Technik 

43.  
Im  ersten  Schritt  des  Aufgabe-Lösungs-Ansatzes  ist  der  nächstliegende 
Stand der Technik im Sinne eines besten Ausgangspunkts für die Beurtei-
lung der erfinderischen Tätigkeit zu bestimmen. 

Der  nächstliegende  Stand  der  Technik  sollte  auf  einen  ähnlichen  Zweck 
oder eine ähnliche Wirkung wie die Erfindung gerichtet sein.40 In der Pra-
xis ist der nächstliegende Stand der Technik in der Regel der, der einem 
ähnlichen  Verwendungszweck  entspricht  und  die  wenigsten  strukturellen 
und  funktionellen  Änderungen  erfordert,  um  zu der  beanspruchten  Erfin-
dung zu gelangen.41 Die Wahl des Ausgangspunkts ist zu begründen.42 

36 BGer, Urteil 4C.52/2005 vom 18. Mai 2005, E. 2.3 – «Kunststoffdübel». 
37 BGer, a.a.O. 
38  BPatGer,  Urteil  O2013_008  vom  25.  August  2015,  E.  4.4  –  «elektrostatische 
Pulversprühpistole»;  Urteil  S2017_001  vom  1.  Juni  2017,  E.  4.6  – 
«Valsartan/Amlodipin Kombinationspräparat»; Urteil O2015_011 vom 29. August 
2017, E. 4.5.1 – «Fulvestrant». 
39 Richtlinien für die Prüfung im EPA, Ausgabe November 2019, G-VII, 5. 
40 BPatGer, Urteil S2017_001 vom 1. Juni 2017, E. 4.6. 
41  Beschwerdekammer  des  EPA,  Entscheidung  T  606/89  vom  18.  September 
1990. 
42  BGer,  Urteil  4A_282/2018  vom  4. Oktober  2018,  E. 4.3  –  «balancier  de 
montre». 

Seite 33 

 
O2023_017 

Trotz  des  Superlativs  «nächstliegend»  kann  es,  auch  nach  der  Recht-
sprechung der Beschwerdekammern des EPA,43 mehrere «nächstliegen-
de» Entgegenhaltungen geben, die «gleich weit entfernt» sind von der Er-
findung.44 Dann muss für die Feststellung, dass die beanspruchte techni-
sche  Lehre  nicht  naheliegend  ist,  der  Aufgabe-Lösungs-Ansatz  ausge-
hend  von  allen  Ausgangspunkten  durchgeführt  werden.  Das  Bundesge-
richt  hält  dabei  fest,  dass  es  «nicht  wesentlich  sein  [kann],  welches  von 
regelmässig  mehreren  naheliegenden  Elementen  im  Stande  der Technik 
zum Ausgangspunkt der allein entscheidenden Frage genommen wird, ob 
die Fachperson schon mit geringer geistiger Anstrengung auf die Lösung 
des Streitpatents kommen kann».45 

44.  
Die Klägerin behauptet mangelnde erfinderische Tätigkeit ausgehend von 
AU  168,  ausgehend von  WO 2003/072046 (in der  Folge WO  046,),  aus-
gehend  von  US  3,843,796  (in  der  Folge  US  796)  oder  ausgehend  vom 
Produkt Adderall® XR. 

Wie erläutert richtet sich Anspruch 1 als Stoffanspruch auf das in diesem 
Anspruch definierte Molekül aus zwei kovalent miteinander verbundenen 
Bausteinen, dem D-Amphetamin und dem L-Lysin, wobei die Wirkung auf 
das  Zentralnervensystem  vom  freien  Baustein Amphetamin  ausgeht.  Es 
geht gemäss Abs. [0001] um die Bereitstellung von derartigen Verbindun-
gen  und  Verwendungen  von  derartigen  Verbindungen,  insbesondere  im 
Hinblick auf die Verhinderung von Missbrauch. 

Auch bei der AU 168 geht es um Verbindungen, die auf einem Ampheta-
min-Baustein  und  einem  kovalent  verbundenen  weiteren  Baustein  beru-
hen, und auch hier geht es (Seite 16, letzter Absatz) um die Bereitstellung 
von  Verbindungen,  die  das  Zentralnervensystem  beziehungsweise  das 
Hungergefühl beeinflussen. 

Damit  betrifft  die AU  168  im  weitesten  Sinne  das  gleiche  Gebiet  und  die 
gleiche Aufgabenstellung wie die beanspruchte Erfindung und ist als Aus-
gangspunkt für die Beurteilung der erfinderischen Tätigkeit geeignet. 

45.  
Die WO 046, die im Streitpatent auch in Abs. [0014] als Stand der Technik 

43  Vgl.  Beschwerdekammer  des  EPA,  Entscheidung  T  967/97  vom  25.  Oktober 
2001. 
44 BPatGer, Urteil S2017_001 vom 1. Juni 2017, E. 4.6. 
45 BGE 138 III 111 E. 2.2 – «Induktionsherd». 

Seite 34 

 
O2023_017 

diskutiert  wird,  betrifft  pharmazeutische  Zusammensetzungen  aus  zwei 
Bausteinen,  einer  sogenannten  kontrollierten  Substanz,  d.h.  dem  eine 
therapeutische  Wirkung  erzielenden  Baustein,  und  einem  weiteren  Bau-
stein in Form einer Aminosäure oder eines Polypeptids, wobei die beiden 
Bausteine kovalent miteinander verbunden sind, und durch die Anbindung 
des  weiteren  Bausteins  der  therapeutische  Baustein  kontrolliert  pharma-
kologisch deaktiviert wird, um Missbrauch zu verhindern (Anspruch 1 so-
wie  Zusammenfassung).  Im  Rahmen  der  bevorzugten  therapeutischen 
Bausteine wird auch Amphetamin genannt (Anspruch 19). 

Damit  betrifft  auch  die  WO  046  im  weitesten  Sinne  das  gleiche  Gebiet 
und  die  gleiche  Aufgabenstellung  wie  das  Streitpatent  und  ist  als  Aus-
gangspunkt für die Beurteilung der erfinderischen Tätigkeit geeignet. 

46.  
Die US 796 betrifft ebenfalls Verbindungen aus zwei kovalent miteinander 
verbundenen  Bausteinen,  wobei  der  erste  Baustein  L-Lysin  sein  kann 
(Liste  in Anspruch  1)  und  als  zweiter  eine therapeutische  Wirkung  erzie-
lender  Baustein  aber  nicht Amphetamin,  sondern  Metaraminol,  ein Mittel 
gegen  Bluthochdruck,  eingesetzt  ist.  Die  Struktur  von  Metaraminol  hat 
gewisse  Ähnlichkeit  mit  Amphetamin.  Die  Anbindung  des  ersten  Bau-
steins an den eine therapeutische Wirkung erzielenden Baustein zielt da-
rauf  ab,  letzteren  erst  nach  enzymatischer  Spaltung  im Organismus  ver-
zögert freizusetzen. 

Damit betrifft die US 796 zwar nicht die Problematik der Verhinderung von 
Missbrauch,  aber  es  geht  ebenfalls  um  eine  Verbindung  aus  zwei  Bau-
steinen, einem eine therapeutische Wirkung erzielenden Baustein und ei-
nem  zusätzlichen  Baustein,  und  genau  wie  im  Streitpatent  kann  dieser 
zusätzliche  Baustein  ein  Lysin  sein.  Damit  ist  auch  die  US  796  als Aus-
gangspunkt  zur  Beurteilung  der  erfinderischen  Tätigkeit  zumindest  nicht 
so fernliegend, dass er ausgeschlossen werden muss. 

47.  
Adderall®  XR  ist  eine  zum  Prioritätszeitpunkt  in  den  USA  zur  Vermark-
tung  zugelassene  kontrolliert  freisetzende  Mischung  von  Amphetamin-
Salzen zur Behandlung von ADHS. In der Produktinformation wird auf das 
Missbrauchspotential von Amphetaminen hingewiesen. Das Produkt wird 
im  Streitpatent  in Abs. [0007]  im  Rahmen  des  technischen  Hintergrunds 
diskutiert und in den klinischen Versuchen von Beispiel 33 eingesetzt. 

Seite 35 

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Damit  betrifft  Adderall®  XR  zwar  kein  aus  zwei  kovalent  verbundenen 
Bausteinen  bestehendes  System,  aber  ebenfalls  ein  System  auf  Basis 
von Amphetamin, das zum gleichen Zweck (Behandlung von ADHS) wie 
die Erfindung eingesetzt wird. 

Damit  ist  auch Adderall®  XR  als Ausgangspunkt  für  die  Beurteilung  der 
erfinderischen Tätigkeit geeignet. 

Beispiel 23 oder 24 von AU 168 als Ausgangspunkt46 

Objektive Aufgabe 

48.  
In der zweiten Phase des Aufgabe-Lösungs-Ansatzes wird die zu lösende 
technische  Aufgabe  objektiv  bestimmt.  Hierfür  werden  das  Patent,  der 
nächstliegende  Stand  der  Technik  und  die  zwischen  der  beanspruchten 
Erfindung und dem nächstliegenden Stand der Technik bestehenden Un-
terschiede  in  Bezug  auf  die  (strukturellen  oder  funktionellen)  Merkmale 
untersucht  (die  auch  als  Unterscheidungsmerkmal(e)  der  beanspruchten 
Erfindung bezeichnet werden), anschliessend wird die aus diesen Unter-
scheidungsmerkmalen  resultierende  technische  Wirkung  bestimmt  und 
als technische Aufgabe formuliert.47 

Unterscheidungsmerkmale, die keine technische Wirkung haben, können 
keine erfinderische Tätigkeit begründen.48 

49.  
Das  Streitpatent  enthält  umfassende  Daten  zu  den  behaupteten  vorteil-
haften Wirkungen des beanspruchten Moleküls. 

So werden in den Tabellen 1-11 experimentelle Nachweise des Vergleichs 
des freien Amphetamins mit dem beanspruchten Wirkstoff bei oraler Ver-
abreichung  an  Ratten  dargestellt  und  aufgezeigt,  dass  mit  dem  bean-
spruchten  Wirkstoff  der  Maximalwert  der  Blutplasmakonzentration  Cmax 
wirksam  gesenkt  werden  kann,  aber  die  «area  under  the  curve»  (AUC) 
der  Blutplasmakonzentrationskurve,  welche  die  gesamte  Verfügbarkeit 

46  Die  Klägerin  argumentiert  mangelnde  erfinderische  Tätigkeit  spezifisch  nur 
ausgehend von diesen Beispielen, (dort teilweise fälschlicherweise als Beispiele 
24 und 25 bezeichnet). 
47 BPatGer, Urteil S2019_007 vom 1. Oktober 2019, E. 32 – «Tadalafil 5 mg». 
48  BPatGer,  Urteil  O2023_007  vom  17.  Januar  2025,  E. 43  –  «Rivaroxaban»; 
BPatGer, Urteil O2023_010 vom 23. Mai 2025, E. 51 – «tourbillon central». 

Seite 36 

 
O2023_017 

des  Amphetamins  misst,  kaum  beeinträchtigt  wird.  Beispiel  19  bestätigt 
diese Ergebnisse durch Versuche an Hunden.  

In Beispiel 33 wurde die Blutplasmakonzentrationskurve von Amphetamin 
nach  oraler  Verabreichung  von  Lisdexamphetamin  mit  derjenigen  nach 
oraler  Verabreichung  der  kommerziell  erhältlichen  verzögert  freisetzen-
den  Amphetamin-Formulierungen  Adderall®  XR  und  Dexedrine  Span-
sule®  (enthaltend  schnell  wirkendes  Dextroamphetaminsulfat  in  einer 
«extended  release»  Formulierung)  an  Menschen  verglichen.  Die  Ergeb-
nisse  zeigen,  dass  die  Blutplasmakonzentration  von  Amphetamin  nach 
oraler  Verabreichung  von  Lisdexamphetamin  einer  vergleichbaren  Kurve 
wie  nach  oraler  Verabreichung  einer  intakten Tablette  von Adderall  XR® 
folgt  (Abs. [0178]  und  nachfolgend  eingeblendete  Fig. 54A  aus  dem 
Streitpatent). 

Abbildung  8:  Blutplasmakonzentration  von  Amphetamin  nach  oraler  Verabreichung  von 
Lisdexamphetamin bzw. Adderall XR® 

Die experimentellen Nachweise im Streitpatent belegen also, dass durch 
die  Konjugation  des Amphetamins  mit  L-Lysin  verglichen  mit  dem  freien 
Amphetamin wirksam eine verzögerte Freisetzung erreicht werden kann. 
Auf jeden Fall ist diese technische Wirkung aus dem Patent ableitbar. 

Diese technische Wirkung wird durch nachveröffentliche Beweismittel er-
härtet. Jasinski/Krishnan, Human pharmacology of intravenous lisdexam-
fetamine dimesylate: abuse liability in adult stimulant abusers, Journal of 

Seite 37 

 
O2023_017 

Psychopharmacology 2009, S. 410-418, zeigen, dass die Cmax-Werte von 
Amphetamin bei intravenöser Verabreichung an Menschen rund 60% tie-
fer  liegen  als  bei  intravenöser  Verabreichung  der  äquivalenten  Menge 
freien Amphetamins. Ermer et al., Lisdexamfetamine Dimesylate: Prodrug 
Delivery, Amphetamine  Exposure  and  Duration  of  Efficacy,  Clinical  Drug 
Investigation  2016,  S.  341-356,  stellen  fest,  dass  die  Wirkung  von 
Lisdexamphetamin  verglichen  mit  dem  freien Amphetamin  länger  anhält 
und einen tieferen Cmax und späteren Tmax erzielt. 

In  Bezug  auf  die  Verhinderung  von  Missbrauch  zeigen  die  Ergebnisse 
von Versuchen an Ratten gemäss den Tabellen 12 und 13, dass bei ora-
ler Verabreichung einer zu Pulver zerstossenen Kapsel Dexedrine Span-
sule® die maximale Blutplasmakonzentration von Amphetamin verglichen 
mit  der  oralen  Verabreichung  einer  intakten  Tablette  stark  ansteigt  und 
deutlich  über  dem  Cmax-Wert  bei  oraler  Verabreichung  von Amphetamin 
nach  oraler  Verabreichung  von  Lisdexamphetamin  (nicht  als  verzögert 
freisetzende Darreichungsform formuliert) liegt. Dies entspricht der Erwar-
tung  des  Fachmanns,  dass  das  Zerstören  der  verzögert  freisetzenden 
Darreichungsform  dazu  führt,  dass  die  verwendete  «extended  release» 
Formulierung ihre freisetzungsverzögernde Wirkung verliert.  

Abbildung 9: Blutplasmakonzentrationskurve von Amphetamin nach oraler Verabreichung 
einer  intakten  Dexedrine  Spansule®  Pille,  einer  zerdrückten  Dexedrine  Spansule®  Pille 
und Lisdexamphetamin 

Diese experimentellen Nachweise belegen, dass der durch die kovalente 
Bindung  konjugierte  Wirkstoff  Lisdexamphetamin  bei  oraler  Verabrei-

Seite 38 

 
O2023_017 

chung gegenüber z.B. als Salze zur verzögerten Freisetzung formulierten 
Amphetaminen  ein  geringeres  Missbrauchspotenzial  aufweist,  weil  das 
Zermahlen von Tabletten nicht dazu eingesetzt werden kann, höhere Ma-
ximalwerte  der  Blutplasmakonzentration  von  Amphetamin  zu  erreichen, 
die  euphorisierend  wirken  können.  Diese  Wirkung  ist  nicht  nur  aus  dem 
Patent ableitbar, sondern vor dem Hintergrund des allgemeinen Fachwis-
sens, dass hohe Cmax-Werte euphorisierend wirken, bis zum Beweis des 
Gegenteils erstellt. 

Wiederum  an  Ratten  wird  die  Blutplasmakonzentration  von Amphetamin 
nach  intravenöser  und  intranasaler  Verabreichung  von  D-Amphetamin 
und  Lisdexamphetamin  verglichen.  Tabellen  14  und  15  im  Streitpatent 
zeigen,  dass  D-Amphetamin  unabhängig  vom  Verabreichungsweg  gut 
bioverfügbar  ist,  während  Lisdexamphetamin  bei  nasaler  Verabreichung 
schlecht bioverfügbar ist. Dies würde es für Missbrauch (schniefen einer 
zerstossenen  Tablette)  unattraktiv  machen.  Spätere  Studien  an  Men-
schen zeigen jedoch, dass für die Bioverfügbarkeit des Amphetamins aus 
Lisdexamphetamin  nicht  gastrointestinale  Faktoren  massgeblich  sind, 
sondern  die  enzymatische  Umwandlung  durch  rote  Blutkörperchen  ge-
schwindigkeitsbestimmend  ist  (Pennick,  Absorption  of  lisdexamfetamine 
dimesylate  and  its  enzymatic  conversion  to  d-amphetamine,  Neuropsy-
chiatric  Disease  and Treatment  2010,  S.  317-327).  Dies  legt  nahe,  dass 
die  Bioverfügbarkeit  nicht  vom  Verabreichungsweg  abhängt,  was  von 
Heal  et  al.,  Stimulant  prodrugs:  A  pharmacological  and  clinical  assess-
ment  of  their  role  in  treating ADHD  and  binge-eating  disorder, Advances 
in Pharmacology 2024, S. 253-281, bestätigt wird. Gemäss Tabelle 1 aus 
Heal  et  al.  ist  die  Bioverfügbarkeit  von  D-Amphetamin  bei  intravenöser, 
oraler  und  intranasaler  Verabreichung  von  Lisdexamphetamin  vergleich-
bar (siehe nachstehende Tabelle 1 aus Heal et al.). 

Seite 39 

O2023_017 

Abbildung 10: Tabelle 1 aus Heal et al. 2024 

Die Beklagte, die als Patentinhaberin die Beweislast für eine behauptete 
technische Wirkung der Erfindung trägt,49 kann daher nicht zur Überzeu-
gung  des  Gerichts  nachweisen,  dass  Amphetamin  aus  Lisdexampheta-
min bei intranasaler Verabreichung besonders schlecht bioverfügbar ist. 

50.  
Wie vorne dargelegt richtet sich Anspruch 1 als Stoffanspruch auf ein Mo-
lekül unabhängig von seiner Verwendung. 

Beispiel  23  der  AU  168  unterscheidet  sich  vom  Gegenstand  von  An-
spruch  1  nur  dadurch,  dass  anstelle  von  L-Lysin  gemäss  Anspruch  D-
Lysin verwendet wird. 

Beispiel  24  der  AU  168  unterscheidet  sich  vom  Gegenstand  von  An-
spruch 1 dadurch, dass nicht L-Lysin als Baustein neben D-Amphetamin 
eingesetzt ist, sondern Nα-Tosyl-L-Lysin. 

Zur  Bioverfügbarkeit  der  Verbindungen  D-Lysin-D-Amphetamin  und  Nα-
Tosyl-L-Lysin D-Amphetamin wird in AU 168 nichts offenbart. Insbesonde-
re wird nicht offenbart, dass die Verbindungen gegenüber dem freien Am-
phetamin bei Verabreichung an Menschen zu einem tieferen Cmax und ei-
nem insgesamt flacheren Verlauf der Blutplasmakonzentrationskurve von 
Amphetamin  führen.  Der  Fachmann  kann  die  Blutplasmakonzentrations-
kurve  des Amphetamins  bei  oraler  Verabreichung  der  beiden  Verbindun-
gen  auch  nicht  gestützt  auf  sein  allgemeines  Fachwissen  voraussehen. 
Mangels einer entsprechenden Offenbarung ist davon auszugehen, dass 
die beiden Verbindungen D-Lysin-D-Amphetamin und Nα-Tosyl-L-Lysin D-

49 BPatGer, Urteil O2021_004 vom 20. April 2023, E. 50 – «Deferasirox». 

Seite 40 

 
 
O2023_017 

Amphetamin die erfindungsgemässe Wirkung nicht aufweisen. Anders zu 
entscheiden  würde  bedeuten,  dass  gerade  die  fehlende  Offenbarung  ei-
nes  Parameters  im  Stand  der  Technik  gegen  die  erfinderische  Tätigkeit 
gewertet wird.50 

Damit  ist  als  technische  Wirkung  der  Unterscheidungsmerkmale  gegen-
über  den  Beispielen  23  und  24  aus AU  168  erstellt,  dass  die  patentge-
mässe  Verbindung  bei  Verabreichung  an  Menschen  unabhängig  vom 
Verabreichungsweg  (oral,  intravenös  oder  intranasal)  zu  einer  flacheren 
Blutplasmakonzentrationskurve  von Amphetamin  mit  einem  tieferen  Cmax 
und einem späteren Tmax führt.51 Dies bewirkt, dass die Konzentration von 
Amphetamin  im  Blutplasma  länger  im  therapeutisch  wirksamen  Fenster 
bleibt und die Konzentration nicht in einen Bereich steigt, der euphorisie-
rend  wirkt.  Die  patentgemässe  Verbindung  muss  daher  weniger  häufig 
verabreicht werden und ist weniger anfällig für Missbrauch.  

Ausgehend  von  Beispiel  23  oder  24  der AU  168  ist  damit  die  objektive 
Aufgabe  zu  formulieren,  ein Arzneimittel  bereitzustellen,  das  bei  Verab-
reichung  an  Menschen  eine  anhaltende  therapeutische  Wirkung  von  D-
Amphetamin erzielt und weniger anfällig für Missbrauch ist. 

Naheliegen 

51.  
In der dritten Phase des Aufgabe-Lösungs-Ansatzes gilt es zu klären, ob 
sich  im  Stand  der  Technik  insgesamt  eine  Lehre  findet,  welche  den  mit 
der  objektiven  technischen  Aufgabe  befassten  Fachmann  veranlassen 
würde (nicht nur könnte, sondern würde), den nächstliegenden Stand der 
Technik unter Berücksichtigung dieser Lehre zu ändern oder anzupassen 
und somit zu etwas zu gelangen, was unter den Patentanspruch fällt, und 
das zu erreichen, was mit der Erfindung erreicht wird.52 

52.  
Nα-Tosyl-L-Lysin D-Amphetamin wird in AU 168 als Zielmolekül offenbart. 
Auf  S. 16  wird  gesagt,  es  würden  Verbindungen offenbart,  die  appetitzü-
gelnd  wirkten,  aber  weitgehend  frei  seien  von  einer  stimulierenden  Wir-
kung  auf  das  Zentralnervensystem.  Auf  S. 17  unten  werden  die  an-
schliessend  konkret  genannten  Beispiele,  darunter  Nα-Tosyl-L-Lysin-D-

50 BPatGer, Teilurteil O2022_006 vom 15. April 2024, E. 44 – «Sorafenibtosylat». 
51 Tmax ist der Zeitpunkt der maximalen Blutplasmakonzentration. 
52  So  genannter  «could/would  approach»,  BPatGer,  Urteil  S2017_001  vom 
1. Juni 2017, E. 4.6. 

Seite 41 

 
O2023_017 

Amphetamin als Beispiel 24, mit der Bemerkung eingeführt, sie illustrier-
ten die Erfindung. Auf S. 5 wird die Markush Formel gemäss Struktur VII 
(Abbildung  7  vorne)  als  besonders  bevorzugte  Ausführungsform  offen-
bart,  und  in  der  Liste  auf  S. 6  werden  L-Lysin  und  Nα-Tosyl-L-Lysin  als 
Beispiele der Acylgruppe Y der Markush Formel gemäss Struktur VII ge-
nannt. Die Beispiele 28 bis 30 werden mit ihren Schutzgruppen zu Tablet-
ten  verpresst.  Das  alles  offenbart  dem  Fachmann,  dass  es  sich  bei  der 
Verbindung  Nα-Tosyl-L-Lysin-D-Amphetamin  gemäss  AU  168  um  ein 
Zielmolekül handelt, d.h. die Verbindung, die am Ende des Synthesewegs 
steht  und  zur  Verabreichung  an  Menschen  gedacht  ist.  Dem  Fachmann 
ist  bekannt,  dass  es  Arzneimittel  mit  Tosylgruppen  gibt,  die  mit  der  To-
sylgruppe an Menschen verabreicht werden, z.B. Tolbutamid, ein Antidia-
betikum aus der Gruppe der Sulfonylharnstoffe. Die Tosylgruppe von Tol-
butamid hat einen wesentlichen Einfluss auf seine Aktivität (unter Hinweis 
auf  McLamore  et  al,  Hypoglycemic  Sulfonylureas:  Effect  of  Structure  on 
Activity, in: Annals of the New York Academy of Sciences: Vol. 74, Issue 3 
Chlorpropamide  and  Diabetes  Mellitus,  März  1959,  S.  443-448).  Nichts 
legt  daher  nahe,  dass  vor  der  Verabreichung  von  Nα-Tosyl-L-Lysin-D-
Amphetamin die Tosylgruppe zu entfernen wäre. 

Die  Verbindungen  gemäss AU  168  werden  wie  bereits  erwähnt  nicht  als 
solche  mit  langanhaltender  therapeutischer  Wirkung  oder  verringertem 
Missbrauchspotenzial offenbart, sondern als Appetitzügler gerade weitge-
hend  ohne  stimulierende  Wirkung  auf  das  Zentralnervensystem.  Nichts 
motiviert den Fachmann, die Tosylgruppe zu entfernen, um zu einem an-
spruchsgemässen  Gegenstand  zu  gelangen,  selbst  wenn  er  sie  als 
Schutzgruppe erkennen würde. Es ist dem Fachmann bekannt, dass sich 
die  medizinische  Wirkung  von  Amphetaminderivaten  nicht  voraussagen 
lässt.  In  Biel/Bopp,  Amphetamines:  Structure-Activity  Relationships,  in: 
Iversen et al. (Hrsg.), Handbook of Psychopharmacology, Vol. 11: Stimu-
lants,  Boston  1978,  S.  1-39, Tabelle 13,  werden  einige Amphetaminderi-
vate als stimulierend für das Zentralnervensystem beschrieben, während 
andere  –  beispielsweise  Fenfluramin  und  p-Chlorbenzphetamin  –  nach-
weislich keine stimulierende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben 
und stattdessen als Depressiva bezeichnet werden. 

Wie im Abschnitt allgemeines Fachwissen eingeführt, lässt sich nicht vo-
raussehen, ob eine Amidbindung im Körper stabil ist oder nicht. Während 
gewisse  Amidbindungen  nicht  gespalten  werden  (Shapiro  et  al.  1958), 
werden  andere  so  schnell  gespalten,  dass  es  nicht  zu  einer  verzögerten 
Wirkung des Amphetamins kommt. WO 046, die Stand der Technik für al-

Seite 42 

O2023_017 

le Ansprüche ausser Anspruch 2 ist, offenbart in Beispiel 7 die Verbindun-
und  Phenylalanin-
gen  GluGlu-Amphetamin,  Serin-Amphetamin 
Amphetamin  und  vergleicht  ihre  pharmakokinetischen  Parameter mit  de-
nen  von  allein  verabreichtem Amphetamin.  Es  zeigt  sich,  dass  Glu-Glu-
Amphetamin  und  Phenylalanin-Amphetamin  nahezu  gleiche  Cmax-  und 
AUC-Werte wie freies Amphetamin aufweisen (siehe Beispiel 7) und dass 
Serin-Amphetamin  im  Vergleich  zu  oralem  Amphetamin  eine  um  76  % 
verringerte  Cmax  und  eine  um  55  %  verringerte AUC  aufweist  (siehe  Ta-
belle 5). Mit anderen Worten, zumindest die Amidbindungen von GluGlu-
Amphetamin  und  Phenylalanin-Amphetamin  spalten  sich  derart  schnell, 
dass  keine  verlängerte  therapeutische  Wirksamkeit  resultiert.  Dies  zeigt, 
unabhängig davon, ob WO 046 Stand der Technik ist, dass sich das Ver-
halten  von  Amidbindungen  im  menschlichen  Körper  nicht  voraussagen 
lässt.  

Es ist daher rückschauend, zu behaupten, der Fachmann hätte, um eine 
verzögerte  Freisetzung von Amphetamin mit  einer  flacheren  Blutplasma-
konzentrationskurve zu erzielen, naheliegenderweise die Tosylgruppe von 
Nα-Tosyl-L-Lysin-D-Amphetamin  entfernt  und  Lisdexamphetamin  oral 
verabreicht.  Die  medizinische  Wirkung  und  Pharmakokinetik  von 
Lisdexamphetamin waren im Prioritätszeitpunkt nicht voraussehbar. 

Ausgehend von D-Lysin-D-Amphetamin gelangt man zu keinem anderen 
Ergebnis. Auch D-Lysin-D-Amphetamin wird in AU 168 als Zielmolekül of-
fenbart  (gleiche  Fundstellen  wie  für  Nα-Tosyl-L-Lysin-D-Amphetamin). 
Zwar  wird  in  AU 168  tatsächlich  bevorzugt  die  Verwendung  von  L-
Aminosäuren  hervorgehoben,  aber  nicht  spezifisch  bezogen  auf  Lysin. 
Die  Aussage  bezieht  sich  auf  eine  gesamte  Liste  im  dritten  Absatz  auf 
Seite 7. Dass eine besondere Wirkung mit der spezifischen Auswahl von 
L-Lysin verbunden sein könnte, ist nicht erkennbar. 

Aus  den  gleichen  Gründen,  aus  denen  der  Fachmann  nicht  die  To-
sylgruppe der Verbindung gemäss Beispiel 24 abgetrennt und das resul-
tierende  Lisdexamphetamin  in  der  Erwartung  einer  verlängerten  thera-
peutischen  Wirksamkeit  an  Menschen  verabreicht  hätte,  hätte  er  auch 
nicht  D-Lysin-D-Amphetamin  an  Menschen  verabreicht  und  erwartet, 
dass es die technischen Wirkungen hat, die das anspruchsgemässe Mo-
lekül  auszeichnen.  Die  medizinische  Wirkung  und  Pharmakokinetik  von 
D-Lysin-D-Amphetamin  waren  im  Prioritätszeitpunkt  nicht  voraussehbar 
und D-Lysin-D-Amphetamin wird in AU 168 als Appetitzügler mit stark ver-
ringerter stimulierender Wirkung auf das Zentralnervensystem offenbart.  

Seite 43 

O2023_017 

Unter Berücksichtigung nur des allgemeinen Fachwissens beruhen daher 
die Gegenstände der Ansprüche 1-4 ausgehend von Beispiel 23 oder 24 
der AU 168 auf erfinderischer Tätigkeit. 

53.  
Auch die von der Klägerin behauptete Kombination mit der US 796 kann 
die Gegenstände der Ansprüche 1-4 ausgehend von Beispiel 23 oder 24 
von AU 168 nicht nahelegen. 

Die  US  796  betrifft  wie  erwähnt  Verbindungen  aus  zwei  kovalent  mitei-
nander  verbundenen  Bausteinen,  wobei  der  erste  Baustein  L-Lysin  sein 
kann (Liste in Anspruch 1) und als zweiter Baustein aber nicht Ampheta-
min,  sondern  Metaraminol,  ein  eine  therapeutische  Wirkung  erzielender 
Baustein gegen Bluthochdruck, eingesetzt ist. Die Struktur von Metarami-
nol  hat  gewisse  Ähnlichkeit  mit Amphetamin.  Die Anbindung  des  ersten 
Bausteins an den therapeutischen Baustein zielt darauf ab, den therapeu-
tischen  Baustein  erst  nach  enzymatischer  Spaltung  im  Organismus  ver-
zögert freizusetzen. 

Selbst wenn der Fachmann ausgehend von der AU 168 die US 796 hin-
zuziehen  würde,  wäre  er  noch  nicht  veranlasst,  und  hätte  keine  ange-
messene  Erfolgserwartung,  davon  auszugehen, dass  die  Entfernung der 
Schutzgruppe  beim  Beispiel  24  des  Ausgangsdokuments  zur  Reduktion 
der  Maximalwerte  der  Blutplasmakonzentration  bei  gleichbleibender  ge-
samter  oraler  Verfügbarkeit  unabhängig  vom  Verabreichungsweg  führen 
würde. Dazu gibt es weder in AU 168 noch in US 796 irgendwelche Hin-
weise. Insbesondere geht es in der US 796 nur um orale Verabreichung, 
und  experimentelle  Daten  zur  therapeutischen  Wirksamkeit  fehlen  in 
AU 168 und US 796. 

Der Fachmann würde entsprechend nicht ohne erfinderische Tätigkeit auf 
die Idee kommen, den spezifischen weiteren Baustein gemäss Beispiel 5 
der US 796 zur Anbindung an Amphetamin anstelle der Systeme der Bei-
spiele 24 oder 24 der AU 168 zu verwenden, um die beanspruchten Wir-
kungen zu erzielen. Eine andere Sichtweise ist rückschauend. 

54.  
Gleiches wie bei der Kombination mit US 796 gilt bei der Kombination mit 
Pochopin et al., Pharmacokinetics of dapsone and amino acid prodrugs of 
dapsone, Drug Metabolism and Disposition 1994, S. 770-775 (Popochin 
et  al.  1994)  oder  Pochopin  et  al., Amino  acid  derivatives  of  dapsone  as 

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O2023_017 

water-soluble  prodrugs,  Intl.  J.  of  Pharmaceutics  1995,  S. 157-167  (Po-
pochin et al. 1995). Es geht hier um andere Wirkstoffe mit ganz anderen 
Indikationen, und der Fachmann würde entsprechend diese Sekundärdo-
kumente nicht naheliegend beiziehen. 

Selbst  wenn  er  die  Dokumente  beiziehen  würde,  ist  erfinderische  Tätig-
keit  gegeben.  Der  Fachmann  findet  auch  in  diesen  beiden  Sekundärdo-
kumenten keinen Hinweis, dass gerade durch die Anbindung von L-Lysin 
nicht nur eine verzögerte Freisetzung erreicht werden kann, sondern dass 
diese unabhängig vom Verabreichungsweg (oral, intravenös oder intrana-
sal) gegeben ist.  

Dass  die  spezifische  Verwendung  von  L-Lysin  als  kovalent  an  D-
Amphetamin  angebundenen  Baustein  die  nachgewiesene  unerwartete 
Wirkung haben könnte, wird durch die Kombination von Beispiel 23 oder 
24 aus AU 168 mit Pochopin et al. 1994/1995 nicht nahegelegt. 

55.  
Ausgehend von Beispiel 23 oder 24 aus AU 168 beruhen die Gegenstän-
de der Ansprüche 1-4 daher auf erfinderischer Tätigkeit. 

Beispiel 7 von WO 046 als Ausgangspunkt 

56.  
Die WO 046, die im Streitpatent auch in Abs. [0014] als Stand der Technik 
diskutiert  wird,  betrifft  pharmazeutische  Zusammensetzungen  aus  zwei 
Bausteinen,  einer  sogenannten  kontrollierten  Substanz,  d.h.  oft  ein  Be-
täubungsmittel,  und  einem  weiteren  Baustein  in  Form  einer Aminosäure 
oder eines Polypeptids, wobei die beiden Bausteine kovalent miteinander 
verbunden  sind,  und  durch  die  Anbindung  des  weiteren  Bausteins  die 
psychoaktive  Substanz  kontrolliert  pharmakologisch  deaktiviert  wird,  um 
Missbrauch  zu  verhindern  (Anspruch  1  sowie  Zusammenfassung).  Im 
Rahmen  der  bevorzugten  kontrollierten  Substanzen  wird  auch Ampheta-
min  als  Wirkstoff  genannt  (Anspruch  19,  Abs.  [002]).  Als  Aminosäure, 
aber  nur  für  den  Fall  von  Polypeptiden,  wird  auch  Lysin  genannt 
(Abs. [053]),  an  anderer  Stelle  aber  bei  Polypeptiden  ausdrücklich  Lysin 
ausgeschlossen  (Abs.  [052]).  L-Aminosäuren  werden  als  bevorzugt  be-
schrieben (Abs. [057]). 

Seite 45 

O2023_017 

Abbildung  11:  Tabelle  5  aus  WO  046  «Pharmakokinetische  Parameter  von  Peptid-
Amphetamin-Konjugaten» 

Die  dem Anspruch  nächstkommenden  Beispiele  in  der  WO  046  sind  die 
in Tabelle 5 genannten Konjugate mit Amphetamin. Diese zeigen mit Aus-
nahme von Serin-Amphetamin keinen tieferen Cmax als das freie Amphe-
tamin.  Serin-Amphetamin  hat  zwar  einen  tieferen  Cmax  als  das  freie Am-
phetamin,  aber  ein  schlechte  Bioverfügbarkeit  des  Amphetamins  (nur 
55%). Der Fachmann wird daher annehmen, dass der tiefere Cmax für Se-
rin-Amphetamin schlicht darauf zurückzuführen ist, dass insgesamt weni-
ger  Amphetamin  systemisch  verfügbar  ist.  Ein  Blick  auf  Figur  8  aus 
WO 046  bestätigt  dies;  die  Blutplasmakonzentrationskurve  für Ampheta-
min aus Serin-Amphetamin verläuft nicht flacher als diejenige für das freie 
Amphetamin, sondern liegt einfacher tiefer, d.h. es ist weniger Ampheta-
min verfügbar. Die Wirkung von Serin-Amphetamin entspricht der Verab-
reichung einer geringeren Menge von freiem Amphetamin. 

Ausgehend von Beispiel 7 aus WO 046 ist daher die objektive Aufgabe 
zu formulieren, ein Arzneimittel bereitzustellen, das bei Verabreichung an 
Menschen  eine  anhaltende  therapeutische  Wirkung  von  D-Amphetamin 
bei hoher Bioverfügbarkeit des D-Amphetamins erzielt. 

57.  
Aus den Beispielen 2 und 3 aus WO 036 geht hervor, dass die Kopplung 
von Naltrexon an Polyserin Cmax reduziert und AUC nur unwesentlich ver-
ringert. Die WO 046 vermittelt dem Fachmann die technische Lehre, dass 
es  möglich  ist,  bei  Opiaten  durch  die Anbindung  von Aminosäuren  oder 
Polypeptiden die maximale Blutplasmakonzentration zu reduzieren 

Hingegen  zeigen  die  verschiedenen  Konjugate  mit Amphetamin  gemäss 
Beispiel  7  gerade,  dass  das  Konzept  mit Amphetamin  nicht  funktioniert; 
wie  eben  erwähnt  führt  die  Konjugation  von  Amphetamin  mit  Serin  und 
Phenylalanin  oder  dem  Dipeptid  GluGlu  nicht  zu  einer  flacheren  Blut-
plasmakonzentrationskurve mit weiterhin hoher Bioverfügbarkeit des Am-
phetamins,  sondern  zu  einer  gleichen  Freisetzungskurve  wie  das  freie 

Seite 46 

 
O2023_017 

Amphetamin  und  im  Falle  von  Serin-Amphetamin  zu  einer  schlechten 
Bioverfügbarkeit. 

Damit  erkennt  der  Fachmann,  dass offenbar  das  in  WO 046 vorgeschla-
gene  Konzept,  auf  jeden  Fall  für  die  spezifischen  Systeme,  die  in  Bei-
spiel 7 angegeben werden, bei Amphetamin nicht funktioniert. Der Fach-
mann  würde  entsprechend  ausgehend  von  Beispiel 7  aus  WO 046  gar 
nicht  in  Betracht  ziehen,  bei  Amphetamin  derartige  Konjugate  weiterzu-
verfolgen. 

WO 046  gibt  dem  Fachmann  auch  keinen Anreiz,  gerade  L-Lysin  als  zu 
konjugierende  Aminosäure  auszuwählen.  Lysin  wird  als  einzelne  ange-
bundene Aminosäure in der allgemeinen Beschreibung nicht beschrieben, 
geschweige denn L-Lysin. Lysin wird in der allgemeinen Beschreibung bei 
Polypeptiden  zwar  erwähnt,  aber  einmal  als  gewünscht  und  einmal  als 
unerwünscht (Abs. [052] und Abs. [053]).  

Experimentelle  Daten  zur  Verwendung  von  Lysin  gebunden  an  Opiate, 
die zeigten, dass die gewünschte verzögerte Freisetzung bei niedrigerem 
Cmax  damit  erreicht  werden  kann,  werden  nicht  offenbart,  d.h.,  auch  für 
andere kontrollierte Substanzen als Amphetamin gibt es keine Hinweise, 
dass  Lysin  die  technische  Wirkung  der  Erfindung  erzielt,  geschweige 
denn, dass gerade L-Lysin diese Wirkung erzielen könnte. 

Damit ist der beanspruchte Gegenstand erfinderisch ausgehend von Bei-
spiel 7  und  der Tabelle 5  aus  WO 046  unter  Berücksichtigung  des  allge-
meinen Fachwissens. 

58.  
Gleiches gilt bei der Kombination mit US 796 oder mit den bereits weiter 
vorne  erwähnten  beiden  wissenschaftlichen  Veröffentlichungen  von 
Pochopin et al. 1994/1995.  

Wie  erwähnt  würde  der  Fachmann  ausgehend  vom  Beispiel  7  von 
WO 046  bei  Berücksichtigung  der  Ergebnisse  von  Tabelle  5  mit Amphe-
tamin  dieses  Konzept  für Amphetamin  nicht  ohne  erfinderischen  Beitrag 
weiterverfolgen.  

Selbst wenn er US 796 trotz gänzlich anderer Indikation als Amphetamin 
in Betracht ziehen würde, würde er, weil beim Beispiel 5 der US 796 kei-
ne  Daten  angegeben  werden  zu  Blutplasmakonzentrationen  oder  thera-
peutischen  Wirkungen,  keinen  Anreiz  haben,  die  im  Rahmen  von  Bei-

Seite 47 

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spiel 7  von  WO 046  angegebenen  einzelnen  Aminosäuren  zu  ersetzen 
durch  L-Lysin.  Vor  allem  würde  er  nicht  vorhersehen,  dass  gerade  die 
Konjugation  mit  L-Lysin  unabhängig  vom  Verabreichungsweg  zu  einer 
flacheren Blutplasmakonzentrationskurve mit einem tieferen Cmax und ei-
nem späteren Tmax bei weiterhin guter Bioverfügbarkeit führt. 

59.  
Das gleiche gilt mutatis mutandis bei der Kombination mit Pochopin et al. 
1994 oder 1995. 

Auch  hier  geht  es  um  eine  andere  Indikation  und  der  Fachmann  würde 
schon die Kombination von WO 046 mit Pochopin et al. 1994 oder 1995 
nicht naheliegend in Betracht ziehen.  

Selbst wenn er Pochopin et al. 1994 oder 1995 konsultieren würde, wür-
de er nicht erkennen, dass gerade die Konjugation mit L-Lysin unabhän-
gig  vom  Verabreichungsweg  zu  einer  flacheren  Blutplasmakonzentrati-
onskurve mit  einem  tieferen  Cmax  und  einem  späteren Tmax  bei  weiterhin 
guter Bioverfügbarkeit führt. 

Damit beruhen die Gegenstände der Ansprüche 1-4 ausgehend von Bei-
spiel 7 aus WO 046 auf erfinderischer Tätigkeit. 

Beispiel 5 von US 796 als Ausgangspunkt 

60.  
Die  US  796  beschreibt, dass  der  gegen  Bluthochdruck  bei  oraler  Verab-
reichung  wirksame  Wirkstoff  Metaraminol  durch  kovalente Anbindung  ei-
ner  (gegebenenfalls  modifizierten) Aminosäure  in  Bezug  auf  Freisetzung 
verzögert  werden  kann,  ohne  dass  die  Wirksamkeit  reduziert  wird  oder 
andere Nebenwirkungen auftreten (Anspruch 1, Spalte 1:5-39).  

Das dem Anspruch nächstkommende Beispiel der US 796 ist Beispiel 5, 
dort  wird  L-Lysin  an  Metaraminol  angebunden.  Dass  die  in  US 796  be-
schriebenen  Wirkungen  für  einen  völlig  anderen  therapeutischen  Bau-
stein  eines  konjugierten  Wirkstoffs  für  eine  andere  Indikation  ebenfalls 
gegeben sein könnten, ist für den Fachmann nicht erkennbar. Die US 796 
enthält  keine  experimentellen  Daten  zur  Wirksamkeit  der  Verbindung 
nach Beispiel 5, es geht nur um orale Verabreichung. Missbrauch ist bei 
der  Indikation  von Metaraminol  nach  der  US  796  kein  erkennbares The-
ma. 

Seite 48 

O2023_017 

Entsprechend  ist  ausgehend  von  Beispiel  5  aus  US  796  die  objektive 
Aufgabe darin zu sehen, ein Arzneimittel bereitzustellen, das bei Verab-
reichung  an  Menschen  eine  anhaltende  therapeutische  Wirkung  gegen 
ADHS erzielt und weniger anfällig für Missbrauch ist. 

61.  
Wie  bereits  in  E.  46  erwähnt,  gibt  es  eine  strukturelle  Ähnlichkeit  zwi-
schen Amphetamin  und  Metaraminol.  Dem  Fachmann  ist  aber  bekannt, 
dass  in  diesem  Bereich  eine  strukturelle  Ähnlichkeit  in  Bezug  auf  die 
Übertragbarkeit der Eigenschaften wenig relevant ist, das entscheidende 
ist die Indikation der Verbindung. Es ist auch nicht erkennbar und wurde 
von  der  Klägerin  auch  nicht  behauptet,  dass  die  strukturelle  Ähnlichkeit 
mit  einem  gleichen  biochemischen  Pathway  verbunden  ist  oder  darauf 
hinweist. 

Das allgemeine Fachwissen legt es dem Fachmann jedenfalls nicht nahe, 
das Konzept aus der US 796 zur Behandlung von ADHS einzusetzen. 

62.  
Die  Klägerin  behauptet  weiter  pauschal  eine  naheliegende  Kombination 
mit den Entgegenhaltungen WO 046, AU 168 oder Adderall® XR, macht 
aber  keine  spezifischen Ausführungen  dazu.  Es  fehlt  diesbezüglich  also 
an substanziierten Behauptungen und darauf ist nicht weiter einzugehen. 

Adderall® XR als Ausgangspunkt 

63.  
Adderall®  XR  ist  eine  Kapsel  mit  verzögerter  Freisetzung,  die  D-  und  L-
Isomere  gemischter  Amphetaminsalze  enthält.  Die  Kapsel  enthält  zwei 
Arten  von  Pellets  (Kügelchen)  im  Verhältnis  1:1;  ein  Pellet  mit  sofortiger 
Freisetzung  und  ein  Pellet  mit  magensaftresistenter  Beschichtung,  die 
sich  erst  im  Darm,  und  damit  verzögert,  auflöst  und  das  in  dem  so  be-
schichteten  Pellet  enthaltene Amphetaminsalz  freisetzt. Adderall®  XR  ist 
zur Behandlung von ADHS zugelassen und muss nur einmal täglich ein-
genommen werden. 

Dem  Fachmann  war  im  Prioritätszeitpunkt  bekannt,  dass  die  verzögerte 
Freisetzung des Amphetamins aus Adderall® XR aufgehoben wird, wenn 
die Pellets zu Pulver zerstossen werden und das resultierende Pulver in-
tranasal geschnupft oder aufgelöst und intravenös injiziert wird. Der resul-
tierende hohe Cmax wirkt euphorisierend. Adderall® XR hat daher ein ho-
hes Missbrauchspotenzial (unstrittig). 

Seite 49 

O2023_017 

Der  Anspruchsgegenstand  unterscheidet  sich  von  der  Offenbarung  von 
Adderall®  XR  darin,  dass  beim  neuen  Wirkstoff  Lisdexamphetamin  L-
Lysin kovalent an D-Amphetamin angebunden wird. 

Dies führt nicht nur dazu, dass eine verzögerte Freisetzung erreicht wird, 
sondern  auch,  dass  diese  verzögerte  Freisetzung  nicht  durch  Zerreiben 
der Tablette und orale Einnahme umgangen werden kann, sondern auch, 
dass  die  verzögerte  Freisetzung  unabhängig  vom  Verabreichungsweg 
(oral, intravenös, intranasal) erzielt wird. Die flachere Blutplasmakonzent-
rationskurve  mit  tieferem  Cmax  und  späterem  Tmax  unabhängig  vom  Ver-
abreichungsweg reduziert das Missbrauchspotenzial. 

Ausgehend  von Adderall®  XR  ist  damit  die  objektive Aufgabe  darin  zu 
sehen,  eine  Darreichungsform  für  Amphetamin  bereitzustellen,  die  bei 
Verabreichung an Menschen Amphetamin therapeutisch wirksam zur Ver-
fügung stellt und das Missbrauchspotenzial reduziert. 

64.  
Die  Klägerin  behauptet,  der  beanspruchte  Gegenstand  sei  ausgehend 
von Adderall® XR naheliegend, wenn mit AU 168, US 796 oder WO 046 
kombiniert wird. 

Bei der AU 168 geht es weder um die Verhinderung von Missbrauch noch 
um  die  verzögerte  Freisetzung  von  Amphetamin,  der  primären  techni-
schen Wirkung der Formulierung gemäss Adderall® XR, sondern um die 
Bereitstellung  von  Amphetaminverbindungen,  die  appetitzügelnd  wirken, 
ohne  das  Zentralnervensystem  massgeblich  zu  stimulieren  (AU  168, 
S. 16).  

Das läuft Sinn und Zweck von Adderall® XR, ADHS zu behandeln, zuwi-
der. Entsprechend würde der Fachmann die in AU 168 vorgeschlagenen 
Verbindungen  auch  nicht  zur  Lösung  der  Aufgabe  ernsthaft  in  Betracht 
ziehen. 

Selbst wenn er die Verbindungen aus AU 168 genauer anschauen würde, 
würde  er  nicht  erkennen,  dass  gerade  die  Anbindung  von  Lysin,  ge-
schweige  denn  von  L-Lysin,  an Amphetamin  besondere  Vorteile  aufwei-
sen  könnte.  Insbesondere  gibt  es  keinen  Hinweis,  dass  gerade  die  An-
bindung  von  L-Lysin  an  D-Amphetamin  in  Form  von  Lisdexamphetamin 
als  neuer  Wirkstoff  bei  Verabreichung  an  Menschen  zu  einer  flacheren 
Blutplasmakonzentrationskurve  von  Amphetamin  mit  tieferem  Cmax  und 

Seite 50 

O2023_017 

späterem Tmax unabhängig vom Verabreichungsweg und damit einem ge-
ringeren Missbrauchspotenzial führt.  

Entsprechend  beruhen  die  Gegenstände  der  Ansprüche  1-4  ausgehend 
von Adderall® XR in Kombination mit AU 168 auf erfinderischer Tätigkeit. 

65.  
US  796  widmet  sich  der Aufgabe,  eine  verzögerte  Freisetzung  zu  erzie-
len, hier wird aber ein ganz anderer therapeutischer Baustein als Amphe-
tamin eingesetzt.  

Selbst  wenn  der  Fachmann  die  US 796  beiziehen  würde,  ist  nicht  er-
kennbar, warum gerade das Beispiel 5 bei der Suche nach einer Amphe-
tamintherapie  mit  reduziertem  Missbrauchspotenzial  besonders  interes-
sant sein sollte. Selbst wenn – was ohne Rückschau kaum möglich ist – 
auf Beispiel 5 fokussiert wird, legt die US 796 nicht nahe, dass die kova-
lente  Anbindung  von  L-Lysin  an  D-Amphetamin  in  Form  von  Lisdexa-
mphetamin  zu  einer  flacheren  Amphetamin-Blutplasmakonzentrations-
kurve  mit  tieferem  Cmax  und  späterem  Tmax  unabhängig  vom  Verabrei-
chungsweg  und  damit  einem  geringeren  Missbrauchspotenzial  führt. 
Denn  die  pharmakokinetischen  und  medizinischen  Eigenschaften  von 
Verbindungen von Aminosäuren mit Amphetamin sind nicht vorhersehbar 
(vorne, E. 64).  

Entsprechend  beruhen  die  Gegenstände  der  Ansprüche  1-4  ausgehend 
von Adderall® XR in Kombination mit US 796 auf erfinderischer Tätigkeit. 

66.  
Wie bereits in E. 57 erläutert, offenbart die WO 046 gerade nicht, dass die 
Anbindung  einer  einzelnen  Aminosäure  an  Amphetamin  bei  Verabrei-
chung  an  Menschen  zu  einer  flacheren  Blutplasmakonzentrationskurve 
mit tieferem Cmax und späterem Tmax führt. Die pharmakokinetischen Da-
ten  in  Tabelle  5  von  Beispiel  7  mit  den  Blutplasmakonzentrationskurven 
des Amphetamins  in  Figur 8  zeigen,  dass  kein  tieferer  Cmax  erzielt  wird, 
beziehungsweise, wenn ein tieferer Cmax erzielt wird, dieser auf die gene-
rell  schlechte  Bioverfügbarkeit  zurückzuführen  ist.  Schon  gar  nicht  liefert 
die WO 046 einen Hinweis darauf, dass eine solche Wirkung mit der An-
bindung spezifisch von L-Lysin an D-Amphetamin erzielt werden kann. 

Entsprechend  beruhen  die  Gegenstände  der  Ansprüche  1-4  ausgehend 
von Adderall® XR in Kombination mit WO 046 auf erfinderischer Tätigkeit. 

Seite 51 

67.  
Damit  sind  die  Gegenstände  der  unabhängigen  Ansprüche  1-4  des 
Streitpatents neu und beruhen auf erfinderischer Tätigkeit. 

O2023_017 

Die Klage ist daher vollumfänglich abzuweisen. 

Kosten und Entschädigungsfolgen 

68.  
Ausgehend  von  einem  Streitwert  von  CHF  1  Million  ist  die  Entscheidge-
bühr  auf  CHF  60’000  festzusetzen  (Art.  1  KR-PatGer)  und  der  Klägerin 
als unterliegende Partei aufzuerlegen (Art. 106 Abs. 1 ZPO). 

Die Entschädigung für die rechtsanwaltliche Vertretung nach Tarif beträgt 
ebenfalls CHF 60’000 (Art. 4 und 5 KR-PatGer). 

69.  
Die unterliegende Partei hat der obsiegenden Partei zudem Ersatz für de-
ren notwendigen Auslagen zu erstatten (Art. 32 PatGG i.V.m. Art. 3 lit. a 
KR-PatGer;  entspricht Art.  95 Abs.  3  lit.  a  ZPO).  Praxisgemäss  gehören 
die Auslagen  für  die  patentanwaltliche  Unterstützung  im  Prozess zu  den 
notwendigen Auslagen.  Sie  sind  bis  zur  tatsächlichen  Höhe,  oder,  wenn 
diese  die  Entschädigung  für  die  berufsmässige  anwaltliche  Vertretung 
gemäss  Tarif  übersteigt,  «von  der  Grössenordnung  her  im  Bereich  der 
rechtsanwaltlichen  Entschädigung»  des  Anwalts  gemäss  KR-PatGer  zu 
erstatten.53 

Die Klägerin macht notwendige Kosten für den Patentanwalt in der Höhe 
von  CHF  54’925  geltend,  die  Beklagte  solche  in  der  Höhe  von 
CHF 67’000. Die Parteien bestreiten die Kosten der jeweils anderen Par-
tei nicht. 

Die Klägerin schuldet der Beklagten damit eine Parteientschädigung von 
CHF 127’000 (CHF 60’000 plus CHF 67’000). 

53  BPatGer,  Urteil  O2016_009  vom  18.  Dezember  2018,  E.  64  – 
«Durchflussmessfühler»;  Urteil  S2018_001  vom  23.  Mai  2018,  E.  5;  Urteil 
O2015_009  vom  21.  März  2018,  E.  11.2;  Urteil  O2012_43  vom  10.  Juni  2016, 
E. 5.5. 

Seite 52 

 
 
 
O2023_017 

Das Bundespatentgericht erkennt: 

1.  Die Klage wird vollumfänglich abgewiesen. 

2.  Die  Entscheidgebühr  wird  auf  CHF  60’000  festgesetzt.  Sie  wird  der 
Klägerin auferlegt und aus dem von ihr geleisteten Vorschuss bezo-
gen. 

3.  Die  Klägerin  wird  verpflichtet,  der  Beklagten  eine  Parteientschädi-

gung von CHF 127’000 zu bezahlen. 

4.  Schriftliche  Mitteilung  an  die  Parteien,  unter  Beilage  des  Protokolls 
der  Hauptverhandlung,  sowie  nach  Eintritt  der  Rechtskraft  an  das 
Eidgenössische  Institut  für Geistiges  Eigentum, je  gegen  Empfangs-
bestätigung. 

Rechtsmittelbelehrung: 

Gegen diesen Entscheid kann innert 30 Tagen nach Eröffnung beim Bun-
desgericht,  1000  Lausanne  14,  Beschwerde  in  Zivilsachen  geführt  wer-
den (Art. 72 ff., 90 ff. und 100 des Bundesgerichtsgesetzes vom 17. Juni 
2005  [BGG,  SR  173.110]).  Die  Frist  ist  gewahrt,  wenn  die  Beschwerde 
spätestens am letzten Tag der Frist beim Bundesgericht eingereicht oder 
zu dessen Handen der Schweizerischen Post oder einer schweizerischen 
diplomatischen  oder  konsularischen  Vertretung  übergeben  worden  ist 
(Art. 48 Abs. 1 BGG). Die Rechtsschrift ist in einer Amtssprache abzufas-
sen und hat die Begehren, deren Begründung mit Angabe der Beweismit-
tel und die Unterschrift zu enthalten. Der angefochtene Entscheid und die 
Beweismittel  sind,  soweit  sie  die  beschwerdeführende  Partei  in  Händen 
hat, beizulegen (vgl. Art. 42 BGG). 

St. Gallen, 12. Juni 2025  

Im Namen des Bundespatentgerichts 

Präsident 

Erster Gerichtsschreiber 

Seite 53 

 
 
 
O2023_017 

Dr. iur. Mark Schweizer 

MLaw Sven Bucher 

Versand: 12.06.2025 

Seite 54