Evaluación de un agente dispersante sobre la liberación de ibuprofeno desde comprimidos matriciales lipídicos

Las formas farmacéuticas de liberación prolongada han permitido optimizar los resultados clínicos de las terapias y de los recursos tecnológicos y económicos. Estas formas farmacéuticas se pueden obtener a partir de sistemas matriciales, como las matrices lipídicas, como por ejemplo las de nombre comercial Gelucire®, (Gattefossé S.A.) que corresponden a mezclas de glicéridos con ésteres de polietilenglicol (PEG). Las características de cesión de estas matrices pueden modificarse mediante el uso de productos tales como agentes dispersantes promotores de la biodisponibilidad, como por ejemplo Labrasol® (Gattefossé S.A.). El objetivo de este trabajo fue evaluar el efecto de diferentes concentraciones de este agente dispersante sobre la liberación de ibuprofeno desde comprimidos matriciales lipídicos en base a Precirol®ATO 5 (formulaciones: P0, P1, P2 y P3) y Compritol®888 ATO (formulaciones: C0, C1, C2 y C3). Los perfiles de liberación fueron evaluados mediante cinéticas de disolución y los datos se analizaron y ajustaron a los órdenes cinéticos (cero y primer orden) y mecanismos de liberación del fármaco de acuerdo al modelo de Higuchi y el de Hixson-Crowell. Los resultados de los perfiles de liberación de las matrices mostraron un aumento en el porcentaje de cesión del fármaco a medida que aumentaban las concentraciones del dispersante. Esto fue analizado a través del cálculo del factor de diferencia (f1) y el de similitud (f2), dando como resultado que los perfiles de los comprimidos en base a Precirol® ATO 5 fueron diferentes, tomando como referencia la formulación P0. Por otro lado, los comprimidos basados en Compritol® 888 ATO resultaron presentar perfiles de liberación similares, tomando como referencia la formulación C0.
 The extended-release dosage forms have led to better clinical outcomes of therapies and the technological and economic resources. These pharmaceutical forms can be obtained from matrix systems, among which the lipid matrices, such as the trade name Gelucire® (Gattefosse SA) corresponding to mixtures of glycerides with esters of polyethylene glycol (PEG). Release characteristics of these matrices can be modified through the use of dispersing agents such as promoters of bioavailability, such as Labrasol® (Gattefosse SA). The purpose of this study was to evaluate the effect of different concentrations of the dispersant on the release of ibuprofen from lipidic matrices tablets based on Precirol® ATO 5 (formulations: P0, P1, P2 and P3) and Compritol®888 ATO (formulations : C0, C1, C2 and C3). Release profiles were evaluated using dissolution test and the data were analyzed to obtain the kinetics order and mechanisms of drug release pattern according to Higuchi and Hixson-Crowell. The results of the release profiles of the matrices showed an increase in the percentage of drug release as increasing concentrations of the dispersant. This was analyzed by calculating the difference factor (f1) and similarity factor (f2), with the result that the profiles of the tablets based on Precirol®ATO 5 were different, with reference to the formulation P0. Moreover, the tablets based on Compritol®888 ATO were present similar release profiles, with reference to the formulation C0.