Patent application EP16165546A (EP), filed 2016-04-15
Publication number: EP3231417A1
Title: STORAGE STABLE, OPHTHALMIC COMPOUND
Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft eine tropfbare, lagerungsstabile, mehrphasige, ophthalmische Zusammensetzung, enthaltend mindestens eine flüssige wässrige Phase und mindestens eine flüssige hydrophobe Phase, dadurch gekennzeichnet, dass diese sowohl emulgatorfrei als auch pufferfrei ist und Hyaluronsäure und/oder Hyaluronat enthält.
IPC codes: A61K  31/   728            A I
A61K  47/    36            A I
A61K   9/    00            A I
Claims: number: 1
text: Tropfbare, lagerungsstabile, mehrphasige, ophthalmische Zusammensetzung, enthaltend mindestens eine flüssige wässrige Phase und mindestens eine flüssige hydrophobe Phase,dadurch gekennzeichnet, dass
number: 2
text: Zusammensetzung nach Anspruch 1,dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung eine Viskosität von weniger als 350 mPa·s bei 20°C aufweist, bevorzugt weniger als 250 mPa·s bei 20°C, bevorzugter weniger als 200 mPa·s bei 20°C, noch bevorzugter weniger als 150 mPa·s bei 20°C, und am meisten bevorzugt weniger als 100 mPa·s bei 20°C.
number: 3
text: Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche,dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung Hyaluronsäure und/oder Hyaluronat in einer Menge von mindestens 0,001 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthält, bevorzugt in einer Menge von mindestens 0,01 Gew.-%, bevorzugter in einer Menge von mindestens 0,1 Gew.-%, noch bevorzugter in einer Menge von mindestens 0,15 Gew.-%, und am meisten bevorzugt in einer Menge von mindestens 0,2 Gew.-%.
number: 4
text: Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche,dadurch gekennzeichnet, dass die Hyaluronsäure und/oder das Hyaluronat ein Molekulargewicht M<w> von 50 000 bis 10 000 000 g/mol aufweist, bevorzugt von 100 000 bis 5 000 000 g/mol, und am meisten bevorzugt von 250 000 bis 1 000 000 g/mol.
number: 5
text: Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche,dadurch gekennzeichnet, dass das Hyaluronat ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Natrium-Hyaluronat, Kalium-Hyaluronat, Zink-Hyaluronat und Mischungen davon, bevorzugt ist das Hyaluronat Natrium-Hyaluronat.
number: 6
text: Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche,dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung die flüssige wässrige Phase als kontinuierliche Phase und die flüssige hydrophobe Phase als darin dispergierte Tröpfchen enthält.
number: 7
text: Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche,dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens eine polymere, gelbildende Komponente umfasst, bevorzugt mindestens eine Polyacrylsäure und/oder mindestens ein polymeres Acrylsäurederivat, und am meisten bevorzugt mindestens ein Carbomer.
number: 8
text: Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche,dadurch gekennzeichnet, dass die flüssige hydrophobe Phase ein ophthalmisch verträgliches Öl umfasst, bevorzugt ein Triglycerid, und am meisten bevorzugt ein mittelkettiges Triglycerid.
number: 9
text: Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche,dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung ein Mittel zur Einstellung der Isotonizität umfasst, bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Dextrose, Glycerin, Propylenglycol, Sorbitol, Mannitol, Harnstoff, Polyethylenglycol, Borsäure, Magnesiumsulfat, Zinksulfat, Natriumchlorid, Kaliumchlorid, Calciumchlorid, Natriumsulfat, Natriumhydrogenphosphat, Trinatriumcitrat, Trinatriumphosphat, und Mischungen davon, bevorzugter ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Dextrose, Glycerin, Propylenglycol, Sorbitol, Mannitol, Harnstoff, Polyethylenglycol, und am meisten bevorzugt Glycerin.
number: 10
text: Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche,dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, die folgenden Stoffe umfasst:
number: 11
text: Verfahren zur Herstellung einer tropfbaren, lagerungsstabilen, mehrphasigen, ophthalmischen Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10,dadurch gekennzeichnet, dass eine flüssige hydrophobe Phase homogen in einer kontinuierlichen flüssigen wässrigen Phase dispergiert wird, wobei die flüssige wässrige Phase Hyaluronsäure und/oder Hyaluronat umfasst.
number: 12
text: Tropfbare, lagerungsstabile, mehrphasige, ophthalmische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, zur Verwendung als Arzneimittel.
number: 13
text: Tropfbare, lagerungsstabile, mehrphasige, ophthalmische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, zur Verwendung bei der Behandlung von Krankheiten und Fehlfunktionen des Auges oder der das Auge umgebenden oder damit zusammenhängenden Organe und Gewebe, bevorzugt zur Verwendung bei der Behandlung des trockenen Auges.
number: 14
text: Behältnis enthaltend eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, wobei das Behältnis ein Einmaldosen-Behältnis oder ein Mehrdosen-Behältnis ist, bevorzugt eine Ophtiole, eine Ein-Dosis-Ophtiole, oder ein Applikationssystem, bevorzugter ein pumpenbasiertes Applikationssystem oder ein Tip-Seal-Applikationssystem.
number: 15
text: Verwendung von Hyaluronsäure und/oder Hyaluronat zur Stabilisierung einer mehrphasigen, emulgatorfreien Zusammensetzung, umfassend mindestens eine flüssige wässrige Phase und mindestens eine flüssige hydrophobe Phase.
Office action: search_report, dated 2017-10-18
Prior art cited: ref_id: EP1913934A1
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ref_id: - BFARM & PEI BULLETIN ZUR ARZNEIMITTELSICHERHEIT, vol. 1, 2013, pages 7 - 12
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Final disposition: pending (2017-10-18)