Phenibut

| pregnancy_AU =
| pregnancy_US =
| legal_AU = S9
| legal_CA =
| legal_DE =
| legal_US = Không được FDA phê chuẩn; không đưa vào danh mục
| legal_status = RU: Theo đơn
| dependency_liability =
| addiction_liability =
| routes_of_administration = Thông thường: Uống≥63% (250 mg)

| C = 10 | H = 13 | N = 1 | O = 2
| SMILES = O=C(O)CC(c1ccccc1)CN
| StdInChI_Ref =
| StdInChI = 1S/C10H13NO2/c11-7-9(6-10(12)13)8-4-2-1-3-5-8/h1-5,9H,6-7,11H2,(H,12,13)
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChIKey = DAFOCGYVTAOKAJ-UHFFFAOYSA-N

| melting_point = 253
| verifiedrevid = 464373947
}}
Phenibut thường được bán dưới các nhãn hiệu Anvifen, Fenibut, Noofen và một số tên gọi khác. Phenibut thường được đưa vào cơ thể bằng đường uống dưới dạng viên nén, hoặc có thể được tiêm vào tĩnh mạch. Dùng quá liều phenibut có thể gây suy nhược rõ rệt hệ thần kinh trung ương, bao gồm cả bất tỉnh. Nghiên cứu sau đó đã phát hiện ra rằng nó cũng là một chất ngăn chặn mạnh các kênh calci phụ thuộc điện thế (VDCC) chứa tiểu đơn vị α2δ, tương tự như các gabapentinoid như gabapentin và pregabalin.

Phenibut được phát triển ở Liên Xô và được đưa vào sử dụng trong y tế từ thập niên 1960. Phenibut từng được sử dụng để tiêu khiển và có thể tạo ra sự hưng phấn cũng như gây nghiện, lệ thuộc thuốc và triệu chứng cai nghiện.

Chống chỉ định
Các chống chỉ định của phenibut bao gồm:

Tác động qua lại của thuốc
Phenibut có thể tăng cường tác động qua lại và kéo dài thời gian tác dụng của các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác, bao gồm các loại thuốc giải lo âu, thuốc chống loạn thần, thuốc an thần, thuốc giảm đau nhóm opioid, thuốc chống co giật và rượu.
! Hợp chất !! GABAB !! GABAA
|-
| || 0,08 || 0,12
|-
| || > 100 || > 100
|-
| || 1,10 || 1,38
|-
| Phenibut || 9,6 || > 100
|-
| 4-F-phenibut || 1,70 || > 100
|-
| Baclofen || 0,13 || > 100
|-
| &nbsp;&nbsp;(R)-Baclofen || 0,13 || > 100
|-
| &nbsp;&nbsp;(S)-Baclofen || 74,0 || > 100
|- class="sortbottom"
| colspan="3" | Các giá trị là IC50 (μM) trong não chuột cống.
|}
Phenibut hoạt động như một chất kích hoạt đầy đủ của thụ thể GABAB, tương tự như baclofen. Nó có ái lực với thụ thể GABAB thấp hơn 30-68 lần so với baclofen, và tương ứng được sử dụng với liều cao hơn nhiều so với baclofen. Ở nồng độ rất cao, phenibut cũng hoạt động như một chất kích hoạt của thụ thể GABAA, là thụ thể chịu trách nhiệm cho các hoạt động của benzodiazepine, barbiturat và rượu.
{| class="wikitable floatright"
|+ Phenibut và các chất tương tự tại các mục tiêu sinh học Cả (R)-Phenibut và (S)-Phenibut biểu thị tác động này với ái lực tương tự (K i tương ứng bằng 23 và 39&nbsp; μM). Trong nghiên cứu này, (R)-Phenibut và (S)-Phenibut có các giá trị IC50 để ức chế liên kết gabapentin tương ứng là 87,1&nbsp;μM và 91,0&nbsp;μM (Ki = 60&nbsp;μM). Ở những người này, sự khởi phát tác động của phenibut được báo cáo là từ 2 đến 4&nbsp;giờ theo đường uống và 20 đến 30&nbsp;phút theo đường đặt hậu môn, các tác động đỉnh điểm được mô tả là xảy ra từ 4 đến 6&nbsp;giờ sau khi uống và tổng thời gian cho đường uống đã được báo cáo là từ 15 đến 24&nbsp;giờ (hay khoảng 3 đến 5 lần thời gian bán rã).

Tổng hợp
Một tổng hợp hóa học của phenibut đã được công bố. Thuốc chưa được chỉ định .
Hungary: Kể từ ngày 14 tháng 11 năm 2018, Hungary đã thêm phenibut và 10 chất khác vào danh sách các chất kích thích tâm thần bị cấm tại quốc gia này.
Litva: Kể từ ngày 11 tháng 12 năm 2019, Litva đã thêm phenibut và 9 chất khác vào danh sách các chất kích thích tâm thần bị cấm tại quốc gia này.
Italia: Ngày 26 tháng 8 năm 2020, Italia bổ sung phenibut vào danh sách các chất kích thích tâm thần mới bị cấm của quốc gia này.

Tham khảo