Ganirelix

| licence_EU = yes
| pregnancy_US = X
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = Subcutaneous injection
| bioavailability = 91.1%
| protein_bound = 81.9%
| metabolism =
| elimination_half-life = 16.2 hours
| excretion = Feces: 75%Urine: 22%

| CAS_number = 124904-93-4
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix = H01
| ATC_suffix = CC01
| PubChem = 16186319
| IUPHAR_ligand = 3877
| DrugBank = DB06785
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 16736620
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = IX503L9WN0
| UNII_Ref =
| KEGG = D08010

| KEGG_Ref =
| ChEMBL = 1251
| ChEMBL_Ref =
| C = 80
| Cl = 1
| H = 113
| N = 18
| O = 13
| molecular_weight = 1570.4 g/mol
| StdInChI = 1S/C80H113ClN18O13/c1-9-84-79(85-10-2)88-39-17-15-27-60(70(104)94-62(42-49(5)6)71(105)93-61(28-16-18-40-89-80(86-11-3)87-12-4)78(112)99-41-21-29-68(99)77(111)90-50(7)69(82)103)92-72(106)63(44-53-32-36-58(102)37-33-53)97-76(110)67(48-100)98-74(108)65(45-54-22-20-38-83-47-54)96-73(107)64(43-52-30-34-57(81)35-31-52)95-75(109)66(91-51(8)101)46-56-25-19-24-55-23-13-14-26-59(55)56/h13-14,19-20,22-26,30-38,47,49-50,60-68,100,102H,9-12,15-18,21,27-29,39-46,48H2,1-8H3,(H2,82,103)(H,90,111)(H,91,101)(H,92,106)(H,93,105)(H,94,104)(H,95,109)(H,96,107)(H,97,110)(H,98,108)(H2,84,85,88)(H2,86,87,89)/t50-,60-,61+,62+,63+,64-,65-,66-,67+,68+/m1/s1
| StdInChIKey = BJQRBVMMHKUPPY-YYXZGPOZSA-N
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChI_Ref =
| verifiedrevid = 461118874
}}Ganirelix acetate (hoặc diacetate), được bán dưới tên thương hiệu Orgalutran và Antagon trong số những loại khác, là một chất đối vận hormone giải phóng gonadotropin cạnh tranh (chất đối vận GnRH). Nó chủ yếu được sử dụng trong hỗ trợ sinh sản để kiểm soát rụng trứng. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của GnRH trên tuyến yên, do đó nhanh chóng ngăn chặn việc sản xuất và hành động của LH và FSH. Ganirelix được sử dụng trong điều trị sinh sản để ngăn ngừa rụng trứng sớm có thể dẫn đến việc thu hoạch trứng quá non để sử dụng trong các thủ tục như thụ tinh trong ống nghiệm.

Thuốc chủ vận GnRH đôi khi cũng được sử dụng trong liệu pháp sinh sản, cũng như để điều trị các rối loạn liên quan đến hormone giới tính-steroid, chẳng hạn như lạc nội mạc tử cung. Một lợi thế của việc sử dụng thuốc đối kháng GnRH là việc sử dụng lặp lại các chất chủ vận GnRH dẫn đến giảm mức độ của gonadotropin và steroid sinh dục do giải mẫn cảm của tuyến yên. Điều này tránh được khi sử dụng chất đối kháng GnRH như ganirelix. Thành công của ganirelix trong trị liệu sinh sản đã được chứng minh là tương đương với điều đó khi sử dụng chất chủ vận GnRH.

Dị tật bẩm sinh
Một phân tích tiếp theo về ganirelix được thực hiện bởi Chủ ủy quyền tiếp thị đã so sánh số lượng dị tật bẩm sinh giữa các cá nhân có mẹ được điều trị bằng ganirelix so với các cá nhân có mẹ được điều trị bằng chất chủ vận GnRH. Tổng số dị tật bẩm sinh ở nhóm ganirelix cao hơn so với nhóm chủ vận GnRH (7,6% so với 5,5%). Điều này nằm trong phạm vi cho tỷ lệ dị tật bẩm sinh bình thường và dữ liệu hiện tại không cho thấy ganirelix làm tăng tỷ lệ dị tật bẩm sinh hoặc dị thường. Không có sự khác biệt quan trọng về tần suất mang thai ngoài tử cung và sẩy thai được ghi nhận khi sử dụng ganirelix.

Tương tác
Hiện tại, không có nghiên cứu nào được thực hiện để đánh giá khả năng tương tác thuốc - thuốc giữa ganirelix và các thuốc khác.

Dược lý

Dược lực học
Ganierlix là một peptide tổng hợp hoạt động như một chất đối kháng chống lại hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) ("Ganirelix acetate," 2009). Ganirelix cạnh tranh ngăn chặn các thụ thể GnRH trên tuyến sinh dục tuyến yên, nhanh chóng dẫn đến sự ức chế bài tiết gonadotropin. Sự ức chế này dễ dàng được đảo ngược bằng cách ngừng sử dụng ganirelix. Ganirelix có ái lực gắn kết thụ thể cao hơn đáng kể (Kd = 0,4 nM) so với GnRH (Kd = 3,6 nM).

Dược động học
Khi ganirelix được dùng cho những con cái trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ trong huyết thanh ở trạng thái ổn định, trung bình, sau ba ngày ("tiêm Ganirelix acetate," 2009). Một nghiên cứu quản lý ganirelix cho những con cái trưởng thành khỏe mạnh (n = 15) cho thấy thời gian bán hủy trung bình (SD) (t1 / 2) là 16,2 (1,6) giờ, khối lượng phân phối / sinh khả dụng tuyệt đối (Vd / F) 76,5 (10,3) lít, nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) 11,2 (2,4) ng / mL và thời gian cho đến khi nồng độ tối đa (tmax) 1,1 (0,2) giờ. Một 250 &nbsp; Việc tiêm ganirelix của gangelix cho kết quả khả dụng sinh học tuyệt đối trung bình là 91,1%.

Hóa học
Ganirelix có nguồn gốc từ GnRH, với sự thay thế amino acid được thực hiện tại các vị trí 1, 2, 3, 6, 8 và 10.

Lịch sử
Ủy ban Châu Âu đã ủy quyền tiếp thị cho ganirelix trên toàn Liên minh Châu Âu cho NV Organon vào tháng 5 năm 2000.

Xem thêm

Thụ thể hoóc môn giải phóng Gonadotropin § Thuốc đối vận

Tham khảo