Trestolone

| ATC_prefix = None
| ATC_suffix =
| PubChem = 9838899
| DrugBank = DB05830
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 8014619
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = 40P3287I94
| UNII_Ref =
| synonyms = MENT; MENTR; RU-27333; 7α-Methylnandrolone; 7α-Methyl-19-nortestosterone; 7α-Methylestr-4-en-17β-ol-3-one

| C = 19
| H = 28
| O = 2
| molecular_weight = 288.431 g/mol
| SMILES = O=C4\C=C2/[C@@H]([C@H]1CC[C@@]3([C@@H](O)CC[C@H]3[C@@H]1[C@H](C)C2)C)CC4
| StdInChI = 1S/C19H28O2/c1-11-9-12-10-13(20)3-4-14(12)15-7-8-19(2)16(18(11)15)5-6-17(19)21/h10-11,14-18,21H,3-9H2,1-2H3/t11-,14+,15-,16+,17+,18-,19+/m1/s1
| StdInChIKey = YSGQGNQWBLYHPE-CFUSNLFHSA-N
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChI_Ref =
| verifiedrevid = 470612783
}}
Trestolone, còn được gọi 7α-methyl-19-nortestosterone (MENT), là một loại thuốc thử nghiệm androgen / đồng hóa (AAS) và thuốc progestogen đang được phát triển để sử dụng tiềm năng như một hình thức kiểm soát sinh sản cho nam giới và liệu pháp thay thế androgen cho mức độ testosterone thấp ở nam giới nhưng chưa bao giờ được bán trên thị trường cho sử dụng y tế. Nó được đưa ra như là một cấy ghép được đặt vào chất béo. Sau đó, nó đã không được nghiên cứu lại cho đến năm 1990. Sự phát triển của trestolone cho sử dụng lâm sàng tiềm năng bắt đầu từ năm 1993 và tiếp tục sau đó. Không có sự phát triển bổ sung nào được thực hiện kể từ năm 2013.

Sử dụng trong y tế
Trestolone là một loại thuốc thử nghiệm và hiện không được chấp thuận cho sử dụng y tế.

Dược lý

Dược lực học
Là một AAS, trestolone là một chất chủ vận của thụ thể androgen (AR), tương tự như androgen như testosterone và dihydrotestosterone (DHT). Như vậy, nó có tỷ lệ đồng hóa cao với hoạt động androgenic, tương tự như các dẫn xuất nandrolone khác. Tuy nhiên, trestolone chỉ có hoạt tính estrogen yếu và một lượng dường như không đủ cho mục đích thay thế, bằng chứng là mật độ khoáng xương giảm ở nam giới được điều trị bằng thuốc hạ đường huyết.
! Hợp chất
!
!
!
!
!
!
!
|-
| Nandrolone
| 20
| 154 Tiếng155
| <0,1
| 0,5
| 1.6
| 1
| ?
|-
| Trestolone
| 50 trận75
| 100 trận125
| ?
| <1
| ?
| ?
| ?
|-
| 7α-Methylestradiol
| 1 Lốc3
| 15 Cung25
| 101
| <1
| <1
| ?
| ?
|- class="sortbottom"
| colspan="9" | Giá trị là tỷ lệ phần trăm (%). Các phối tử tham chiếu (100%) là progesterone cho , testosterone cho , Estradiol (dược phẩm)| cho , cho , aldosterone cho , cho và cortisol cho .
|}

Cơ chế hoạt động
Tinh trùng được sản xuất trong tinh hoàn của con đực trong một quá trình gọi là sinh tinh. Để khiến một người đàn ông vô sinh, một phương pháp tránh thai nam dựa trên hormone phải ngăn chặn sự sinh tinh trùng bằng cách làm gián đoạn sự phóng thích của gonadotropin từ tuyến yên. Ngay cả ở nồng độ thấp, trestolone là chất ức chế mạnh sự giải phóng các gonadotropin, hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH). Do đó, trestolone phải được tiêm tĩnh mạch thông qua một lộ trình khác và thực tế hơn như cấy ghép dưới da, miếng dán xuyên da hoặc gel bôi ngoài da. Sự phát triển của trestolone để sử dụng tiềm năng trong ngừa thai nội tiết tố nam và liệu pháp thay thế androgen đã được bắt đầu vào năm 1993, và tiếp tục sau đó. Không có sự phát triển bổ sung nào được thực hiện kể từ năm 2013. Trestolone được phát triển bởi Hội đồng Dân số, một tổ chức phi chính phủ, phi lợi nhuận dành riêng cho sức khỏe sinh sản..

Xã hội và văn hoá

Tên gốc
Trestolone là tên gốc của thuốc và của nó. Nó cũng thường được gọi là 7α-methyl-19-nortestosterone (MENT).

Tham khảo