Rivastigmine

| MedlinePlus = a602009
| licence_EU = yes
| pregnancy_US = B
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = Oral & transdermal patch
| bioavailability = 60 to 72%
| protein_bound = 40%
| metabolism = Gan, via pseudocholinesterase
| elimination_half-life = 1.5 hours
| excretion = 97% in urine
| CAS_number = 123441-03-2
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix = N06
| ATC_suffix = DA03
| ATC_supplemental =
| PubChem = 77991
| IUPHAR_ligand = 6602
| DrugBank = DB00989
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 70377
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = PKI06M3IW0
| UNII_Ref =
| KEGG = D03822
| KEGG_Ref =
| ChEBI = 8874
| ChEBI_Ref =
| ChEMBL = 636
| ChEMBL_Ref =
| C = 14
| H = 22
| N = 2
| O = 2
| molecular_weight = 250.337 g/mol
| SMILES = O=C(Oc1cc(ccc1)[C@@H](N(C)C)C)N(CC)C
| StdInChI = 1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H,6H2,1-5H3/t11-/m0/s1
| StdInChIKey = XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChI_Ref =
| verifiedrevid = 464382904
}}
Rivastigmine (được bán dưới tên thương mại Exelon cùng với các tên khác) là một chất ức chế acetylcholinesterase được sử dụng để điều trị bệnh Alzheimer nhẹ đến trung bình và Parkinson. Thuốc có thể được dùng bằng đường uống hoặc qua miếng dán xuyên da; dạng thứ hai làm giảm tỷ lệ tác dụng phụ, thường bao gồm buồn nôn và nôn.

Thuốc được loại thải qua nước tiểu, và dường như có tương tác thuốc-thuốc ít.

Sử dụng trong y tế
Viên nang Rivastigmine, dung dịch lỏng và miếng dán được sử dụng để điều trị chứng mất trí nhẹ đến trung bình của dạngAlzheimer và cho chứng mất trí nhẹ đến trung bình liên quan đến bệnh Parkinson.

Rivastigmine đã chứng minh hiệu quả điều trị đối với nhận thức (suy nghĩ và trí nhớ), chức năng (hoạt động của cuộc sống hàng ngày) và các vấn đề hành vi thường liên quan đến bệnh Alzheimer và bệnh mất trí nhớ bệnh Parkinson.

Hiệu quả
Ở những người mắc chứng mất trí nhớ, Rivastigmine đã được chứng minh là mang lại hiệu quả triệu chứng có ý nghĩa cho phép bệnh nhân duy trì sự độc lập và 'là chính mình' lâu hơn. Đặc biệt, nó dường như cho thấy hiệu quả điều trị rõ rệt ở những bệnh nhân cho thấy quá trình bệnh tích cực hơn, chẳng hạn như những người có tuổi khởi phát trẻ hơn, tình trạng dinh dưỡng kém hoặc những người gặp phải các triệu chứng như ảo tưởng hoặc ảo giác. Ví dụ, sự hiện diện của ảo giác dường như là một yếu tố dự báo các phản ứng đặc biệt mạnh mẽ đối với Rivastigmine, cả ở bệnh nhân Alzheimer và Parkinson. Những tác dụng này có thể phản ánh sự ức chế bổ sung butyrylcholinesterase, có liên quan đến tiến triển triệu chứng và có thể mang lại lợi ích bổ sung so với thuốc chọn lọc acetylcholinesterase ở một số bệnh nhân. Tuy nhiên, tỷ lệ buồn nôn và nôn mửa giảm rõ rệt với miếng dán Rivastigmine mỗi ngày một lần (có thể được áp dụng bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không có thức ăn). Bệnh nhân và người chăm sóc nên biết các dấu hiệu cảnh báo về độc tính tiềm ẩn và biết khi nào nên gọi bác sĩ của họ. Đối với các bản vá và công thức uống, phát ban da có thể xảy ra tại thời điểm bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ của họ ngay lập tức. Đối với miếng dán, bệnh nhân và người chăm sóc nên theo dõi xem có bị ngứa dữ dội, đỏ, sưng hoặc phồng rộp ở vị trí vá không. Nếu điều này xảy ra, loại bỏ các bản vá, rửa sạch khu vực và gọi bác sĩ ngay lập tức.

Trong một thử nghiệm lâm sàng lớn trên miếng dán Rivastigmine ở 1.195 bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, liều đích là miếng dán 9,5&nbsp;mg/24 giờ cung cấp các hiệu ứng lâm sàng tương tự (ví dụ như trí nhớ và suy nghĩ, các hoạt động của cuộc sống hàng ngày, nồng độ) là liều cao nhất của viên nang Rivastigmine, nhưng với một phần ba báo cáo buồn nôn và nôn.

Sử dụng
Rivastigmine tartrate là một loại bột tinh thể trắng đến trắng, mịn, vừa là lipophilic (hòa tan trong chất béo) và hydrophilic (hòa tan trong nước). Nó đi kèm trong một loạt các chính quyền bao gồm một viên nang, giải pháp và một miếng dán xuyên da. Giống như các chất ức chế cholinesterase khác, nó đòi hỏi phải tăng liều dần dần trong vài tuần; điều này thường được gọi là giai đoạn chuẩn độ.

Dược động học
Các hợp chất vượt qua hàng rào máu não. Liên kết với protein huyết tương là 40%. Con đường chính của quá trình trao đổi chất là nhờ các enzyme đích của nó thông qua quá trình thủy phân qua trung gian cholinesterase. Loại bỏ bỏ qua hệ thống gan, do đó các isoenzyme cytochrom P450 (CYP) không liên quan. Khả năng tương tác thuốc-thuốc thấp (có thể dẫn đến tác dụng phụ) đã được đề xuất do con đường này so với nhiều loại thuốc phổ biến sử dụng con đường chuyển hóa cytochrom P450. và được Yissum bán cho Novartis để phát triển thương mại. Nó là một dẫn xuất bán tổng hợp của Physostigmine. Nó đã có sẵn trong viên nang và công thức chất lỏng từ năm 1997. và vào năm 2007, miếng dán xuyên da Rivastigmine đã trở thành phương pháp điều trị miếng dán đầu tiên cho chứng mất trí nhớ.

Tham khảo