Lofexidine

| pregnancy_AU =
| pregnancy_US =
| pregnancy_category =
| legal_AU = S4
| legal_CA =
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| legal_status =
| routes_of_administration = By mouth (tablets)

| bioavailability = >90%
| protein_bound = 80–90%
| metabolism = Gan (glucuronidation)
| elimination_half-life = 11 hours
| excretion = Thận

| CAS_number = 31036-80-3
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix = N07
| ATC_suffix = BC04
| PubChem = 30668
| DrugBank = DB04948
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 28460
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = UI82K0T627
| UNII_Ref =
| KEGG = D08141
| KEGG_Ref =
| ChEBI = 51368
| ChEBI_Ref =
| ChEMBL = 17860

| ChEMBL_Ref =
| C = 11
| Cl = 2
| H = 12
| N = 2
| O = 1
| molecular_weight = 259.131 g/mol
| SMILES = Clc2c(OC(C/1=N/CCN\1)C)c(Cl)ccc2
| StdInChI = 1S/C11H12Cl2N2O/c1-7(11-14-5-6-15-11)16-10-8(12)3-2-4-9(10)13/h2-4,7H,5-6H2,1H3,(H,14,15)
| StdInChIKey = KSMAGQUYOIHWFS-UHFFFAOYSA-N
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChI_Ref =
| verifiedrevid = 408579887
}}
Lofexidine, được bán dưới tên thương hiệu Lucemyra trong số những loại khác, Nó được uống bằng miệng.

Sử dụng trong y tế
Tại Hoa Kỳ, nhãn hiệu Lucemyra (lofexidine HCl) được chấp thuận cho "giảm thiểu các triệu chứng cai thuốc để tạo điều kiện ngừng thuốc opioid đột ngột ở người lớn" trong thời gian điều trị là 14 ngày.

Lofexidine không phải là opioid. Nó cũng được sử dụng trong điều trị các trường hợp bị bốc hỏa sau mãn kinh.

Quần thể đặc biệt
An toàn của Lofexidine trong thai kỳ hoặc trong môi trường cho con bú là không rõ. Thận trọng nếu có suy thận mạn tính.

Quá liều
của lofexidine là trên 77&nbsp;mg/kg ở động vật. Các nghiên cứu về liều cao, sử dụng lofexidine đơn lẻ đã chứng minh khả năng dung nạp đối với động vật, nhưng việc lặp lại gây ra các triệu chứng phù hợp với độc tính. Trong các nghiên cứu trên chuột, chuột và chó, chúng bao gồm mất điều hòa, buồn ngủ và run rẩy. Người ta hy vọng rằng quá liều lofexidine sẽ dẫn đến các triệu chứng gần giống với tác dụng phụ dược lý của nó ở người, chẳng hạn như nhịp tim chậm và hạ huyết áp.

Tương tác
Nhiều tương tác thuốc-thuốc với lofexidine là có thể.

Suy nhược thần kinh trung ương
Lofexidine có thể làm suy yếu hệ thống thần kinh trung ương (CNS), kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, có thể làm giảm khả năng của một người để thực hiện các nhiệm vụ đòi hỏi kỹ năng và sự chú ý. Ví dụ, clobazam, gabapentin và levetiracetam đều có thể làm suy yếu hệ thần kinh trung ương.

K i đại diện cho hằng số phân ly cho liên kết của lofexidine với một phân nhóm cụ thể của thụ thể alpha-2. Giá trị K i càng nhỏ, thuốc liên kết với thụ thể càng mạnh để tác động đến hoạt động của nó.

Lofexidine ức chế giải phóng norepinephrine trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, do đó làm giảm một số triệu chứng cai nghiện opioid, nhưng nó không có tác dụng đối với sự thèm thuốc và nồng độ opioid nội sinh. Tuy nhiên, clonidine thường được ưa thích vì nó rẻ hơn đáng kể so với lofexidine khi được mua với đơn thuốc riêng (không phải NHS). Yếu tố này trở nên trầm trọng hơn bởi số lượng và số lượng đáng kể các loại thuốc được kê đơn để làm giảm bớt các chòm sao của các dấu hiệu và triệu chứng cai. Ngoài ra, clonidine đã được chứng minh là làm giảm huyết áp đáng kể. Do đó, mặc dù tương tự như lofexidine, clonidine thường được kê đơn nhất để điều trị huyết áp cao.
&x5B; cần dẫn nguồn &x5D;

Xã hội và văn hoá
Britannia Dược phẩm đã cấp phép lofexidine được bán bởi US WorldMeds để bán ở Bắc Mỹ. Tại Vương quốc Anh, dạng hydroclorua, lofexidine HCl, đã được cấp phép và bán từ năm 1992 để giảm đau do opioid ở dạng máy tính bảng dưới dạng BritLofex của Britannia Enterprises. Nó được ghi nhận là thuốc đầu tiên, không chứa opioid được chấp thuận ở Mỹ để điều trị cai nghiện opioid.

Xem thêm

Methadone
Naltrexone
Clonidin

Tham khảo