Sulfacetamide

| MedlinePlus = a601114
| pregnancy_AU =
| pregnancy_US =
| pregnancy_category =
| legal_AU =
| legal_UK =
| legal_US =
| legal_status =
| routes_of_administration =
| bioavailability =
| protein_bound =
| metabolism =
| elimination_half-life = 7 to 12.8 hours
| excretion =
| CAS_number = 144-80-9
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix = D10
| ATC_suffix = AF06
| ATC_supplemental = ,
| PubChem = 5320
| DrugBank = DB00634
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 5129
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = 4965G3J0F5
| UNII_Ref =
| KEGG = D05947
| KEGG_Ref =
| ChEMBL = 455
| ChEMBL_Ref =
| C = 8
| H = 10
| N = 2
| O = 3
| S = 1
| molecular_weight = 214.243 g/mol
| SMILES = O=S(=O)(c1ccc(N)cc1)NC(=O)C
| StdInChI = 1S/C8H10N2O3S/c1-6(11)10-14(12,13)8-4-2-7(9)3-5-8/h2-5H,9H2,1H3,(H,10,11)
| StdInChIKey = SKIVFJLNDNKQPD-UHFFFAOYSA-N
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChI_Ref =
| verifiedrevid = 470472833
}}

Sulfacetamide là một loại kháng sinh sulfonamid.

Công dụng
Sulfacetamide 10% kem dưỡng da tại chỗ, được bán dưới tên thương hiệu Klaron hoặc Ovace, được chấp thuận để điều trị mụn trứng cá và viêm da tiết bã. Khi kết hợp với lưu huỳnh, nó được bán dưới tên thương hiệu Plexion, Clenia, Prascion và Avar, chứa 10% sulfacetamide và 5% lưu huỳnh.

Một số nghiên cứu chỉ ra rằng các dẫn xuất sulfacetamide có thể hoạt động như thuốc chống nấm theo cơ chế phụ thuộc CYP51A1.

Cấu trúc và tính chất hóa học
Đây là những hợp chất hữu cơ chứa một nửa benzenesulfonamide với một nhóm amin gắn vào vòng benzen.

Phản ứng giáng hóa và sự ổn định
Sulfacetamide ổn định dưới nhiệt độ và áp suất bình thường. Không có phản ứng nguy hiểm xảy ra trong điều kiện sử dụng bình thường. Nó là một tác nhân kìm khuẩn quan trọng thường được sử dụng trong y học cho người và thú y. Do đó nó có thể tích lũy trong môi trường (chủ yếu là nước mặt).

Nó có tuổi thọ dài trong môi trường nên các phản ứng thoái hóa khác nhau được nghiên cứu:

Sự phân hủy xúc tác của sulfacetamide trong dung dịch nước trong quá trình chiếu sáng bức xạ UV với TiO 2 đã được kiểm tra. Người ta đã phát hiện ra rằng sulfacetamide có khả năng chống phân hủy sinh học và nó độc hại với tảo lục Chlorella Vulgaris. Nó trải qua quá trình phân hủy quang xúc tác và độc tính của các sản phẩm trung gian thấp hơn đáng kể so với độc tính ban đầu. Các chất trung gian có thể được khoáng hóa tương phản với sulfacetamide.

Sulfonamid → sản phẩm trung gian hữu cơ (thoái hóa) (có mặt OH -).

Ngoài ra quá trình oxy hóa sulfacetamide bằng diperiodatocupat (lll) trong môi trường kiềm nước có thể xảy ra. Đồng (lll) được sử dụng, vì nó tham gia vào nhiều phản ứng chuyển điện tử sinh học.

Các dạng có sẵn
Sulfacetamide như một loại thuốc có sẵn dưới dạng dung dịch, thuốc nhỏ mắt, kem dưỡng da và bột. Nó cũng có thể được tìm thấy ở dạng muối natri, sulfacetamide natri.

Cơ chế hoạt động
Sulfacetamide là một loại kháng sinh sulfonamid. Sulfonamid là kháng sinh kìm khuẩn tổng hợp, có hoạt tính chống vi khuẩn gram dương và gram âm. Nó ngăn chặn sự tổng hợp axit dihydrofolic bằng cách ức chế enzyme dihydropteroate synthase. Nó là một chất ức chế cạnh tranh của axit para-aminobenzoic (PABA). PABA là cần thiết cho sự tổng hợp vi khuẩn của axit folic và nó là một thành phần thiết yếu cho sự phát triển của vi khuẩn. và liên kết với protein huyết tương là 80. Trong gan nó được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Thời gian bán hủy trong huyết tương là 7 - 12,8 giờ. Tuy nhiên, có một số khác biệt về biến đổi sinh học giữa các loài nhất định. Acetyl hóa, làm giảm khả năng hòa tan của sulfonamid, ví dụ như kém phát triển ở chó. Các dạng acetylated, hydroxylated và liên hợp có ít hoạt động kháng khuẩn. Hơn nữa, các dạng hydroxyl hóa và liên hợp ít có khả năng kết tủa trong nước tiểu. Quá trình thủy phân diễn ra bởi tác động của amidase.

Nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Nó giết chết vi khuẩn bằng cách hạn chế sản xuất axit folic, rất cần thiết cho sự phát triển của vi khuẩn. Nó chủ yếu ức chế sự nhân lên của vi khuẩn vì nó hoạt động trong một chất ức chế cạnh tranh.

Tác dụng phụ
Sulfacetamide không nên được sử dụng bởi những người có độ nhạy cảm với lưu huỳnh hoặc sulfa.

Độc tính
Độc tính cấp tính bằng miệng (LD50) ở chuột là 16,5 g/kg. Vì loại này nằm trong Loại độc tính IV của xếp loại độc tính đối với đường uống, nó thực tế không độc hại và cũng không gây kích ứng khi dùng bằng đường uống. Tuy nhiên, nó rất nguy hiểm trong trường hợp tiếp xúc với da (gây kích ứng), nuốt phải và hít phải.

Nghiên cứu đã chứng minh rằng nó độc hại hơn khi có ánh sáng so với trong bóng tối. Sulfacetamide hơi khó chịu khi có tia UV-A. Trong sự hiện diện của sulfacetamide ánh sáng bị nhạy cảm và xuống cấp có thể gây kích ứng sẽ dẫn đến độc tính khi sử dụng liên tục. Trong bóng tối chỉ có sự kích thích nhẹ đã được hiển thị. Do đó, nó nên được lưu trữ trong bóng tối.

Không có tác dụng gây ung thư và gây đột biến. Nó có độc tính vừa phải theo xếp hạng nguy hiểm của Chemwatch.

Các biện pháp sơ cứu

Tham khảo==