Bremelanotide

{{Infobox drug
| IUPAC_name = (3S,6S,9R,12S,15S,23S)-15-[(N-Acetyl-L-norleucyl)amino]-9-benzyl-6-{3-[(diaminomethylidene)amino]propyl}-12-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosane-23-carboxylic acid
| image = Bremelanotide structure.svg
| width = 250px

| pronounce =
| tradename = Vyleesi
| licence_EU =
| licence_US =
| pregnancy_AU =
| pregnancy_US =
| pregnancy_category =
| legal_AU =
| legal_CA =
| legal_UK =
| legal_US = Rx-only
| legal_status =
| dependency_liability =
| routes_of_administration = Subcutaneous injection Nó được tiêm bằng cách tiêm vào mỡ ở đùi hoặc bụng.

Sử dụng trong y tế
Brasheranotide được sử dụng để điều trị rối loạn ham muốn tình dục giảm hoạt động (HSDD).

Chống chỉ định
Do tác dụng của nó đối với huyết áp (nói chung là tăng huyết áp tâm thu tạm thời lên 6 mmHg và huyết áp tâm trương 3 mmHg), brasheranotide được coi là chống chỉ định ở những người bị huyết áp cao hoặc bệnh tim mạch không kiểm soát được. Sự đổi màu của da, đặc biệt là tăng sắc tố, có thể xảy ra, đặc biệt là nếu brasheranotide được sử dụng hơn 8 lần trong một tháng. Tuy nhiên, brasheranotide không tương tác với một số loại thuốc mà mọi người dùng bằng đường uống. Bằng cách làm chậm nhu động dạ dày, brasheranotide được cho là làm giảm sự hấp thu qua đường uống (sinh khả dụng) của một số loại thuốc, chẳng hạn như naltrexone và indomethacin. và còn được gọi là cyclo - [Nle4, Asp5, D -Phe7, Lys10 ] α-MSH- (4-10). Brasheranotide là một chất chuyển hóa hoạt động của melanotan II thiếu nhóm amide vùng cuối C. người đã tự mình thực hiện thí nghiệm với peptide melanotan II, đã tự tiêm liều gấp đôi liều mình dự định và trải qua thời gian cương cứng kéo dài 8 tiếng, cùng với buồn nôn và nôn.

Để theo đuổi đại lý thuộc da, melanotan-I đã được cấp phép bởi Công ty cạnh tranh, một công ty chuyển giao công nghệ hoạt động thay mặt cho Đại học Arizona, thành một công ty khởi nghiệp ở Úc tên là Epitan, đã đổi tên thành Clinuvel vào năm 2006.

Để theo đuổi tác nhân rối loạn chức năng tình dục, melanotan II đã được cấp phép bởi Công ty Cạnh tranh cho Palatin Technologies. các bên đã giải quyết vào năm 2008 với việc Palatin giữ quyền đối với brasheranotide, trả lại quyền cho melanotan-II cho Công nghệ cạnh tranh và trả 800.000 đô la.

Vào tháng 8 năm 2004, Palatin đã ký một thỏa thuận với King Pharmaceuticals để hợp tác phát triển brasheranotide ở Hoa Kỳ và cùng cấp phép cho nó bên ngoài Hoa Kỳ; Vua trả trước Palatin $ 20M.

Palatin đã tiến hành các thử nghiệm giai đoạn II của brasheranotide nội sọ ở cả rối loạn chức năng tình dục nữ (FSD) và rối loạn cương dương nam (ED) nhưng các thử nghiệm này đã bị FDA tạm dừng vào năm 2007 do tăng huyết áp ở các đối tượng thử nghiệm lâm sàng; Palatin đã ngừng phát triển công thức nội sọ vào năm 2008 Bốn thử nghiệm đã được tiến hành trong ED, lần cuối cùng là Giai đoạn IIb được xuất bản vào năm 2008

Thuốc sau đó đã được điều chỉnh lại để được cung cấp bằng cách tiêm và các thử nghiệm tiếp tục trong FSD. Một thử nghiệm tìm liều ở giai đoạn II trong FSD trong đó thuốc được dùng 45 phút trước khi quan hệ tình dục cho thấy lời hứa ở liều cao nhất và chỉ có dấu hiệu cao huyết áp thoáng qua; hai thử nghiệm giai đoạn III đã được triển khai vào cuối năm 2014.

Vào năm 2014, Palatin đã cấp phép cho các quyền của Châu Âu đối với brasheranotide cho Gedeon Richter Plc. với giá khoảng 10 triệu đô la và Palatin đã nhận được khoản thanh toán cột mốc khoảng 3 triệu đô la khi bắt đầu thử nghiệm giai đoạn III ở Mỹ. Vào tháng 9 năm 2016, Palatin và Gedeon RIchter đã chấm dứt thỏa thuận đó. Vào tháng 1 năm 2017, Palatin và AMAG Pharmaceuticals đã đồng ý rằng AMAG độc quyền sẽ hoàn thành việc phát triển và thị trường brasheranotide ở Bắc Mỹ và hai công ty sẽ hợp tác để cấp phép cho nó ở các lãnh thổ khác; AMAG đã đồng ý trả trước 60 triệu đô la, lên tới 80 triệu đô la trong các cột mốc quy định, lên tới 300 triệu đô la trong các cột mốc bán hàng và tiền bản quyền theo cấp bậc từ tỷ lệ một chữ số cao đến hai chữ số thấp.

Một ứng dụng thuốc mới của brasheranotide cho rối loạn chức năng tình dục nữ đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp nhận vào tháng 6 năm 2018 với ngày PDUFA được đặt vào ngày 23 tháng 3 năm 2019. Thuốc đã được phê duyệt để bán vào tháng 6 năm 2019. Nó đã được FDA chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào ngày 21 tháng 6 năm 2019.

Xem thêm

Danh sách thuốc điều trị rối loạn chức năng tình dục

Tham khảo

Liên kết ngoài

Brasheranotide - AdisInsight