Articaine

| pregnancy_US = C
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = Subcutaneous, submucosal, parenteral, epidural, intravenous
| bioavailability =
| metabolism = Gan, plasma
| elimination_half-life = 30 min
| excretion = Liver and unspecific plasma estearases

| CAS_number = 23964-57-0
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix = N01
| ATC_suffix = BB08
| PubChem = 32170
| DrugBank = DB09009
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 29837
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = D3SQ406G9X
| UNII_Ref =
| KEGG = D07468
| KEGG_Ref =
| ChEMBL = 1093
| ChEMBL_Ref =
| synonyms = Carticaine
| C = 13
| H = 20
| N = 2
| O = 3
| S = 1
| molecular_weight = 284.37 g/mol320.836 g/mol (HCl)
| SMILES = O=C(Nc1c(scc1C)C(=O)OC)C(NCCC)C
| StdInChI = 1S/C13H20N2O3S/c1-5-6-14-9(3)12(16)15-10-8(2)7-19-11(10)13(17)18-4/h7,9,14H,5-6H2,1-4H3,(H,15,16)
| StdInChIKey = QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChI_Ref =
| verifiedrevid = 457819075
}}
Articaine là một loại thuốc gây tê cục bộ amide nha khoa. Nó là thuốc gây tê cục bộ được sử dụng rộng rãi nhất ở một số nước châu Âu và có sẵn ở nhiều nước xung quanh. Đây là thuốc gây tê cục bộ duy nhất có chứa vòng thiophene, có nghĩa là nó có thể được mô tả là 'thiophenic'; điều này chuyển hóa sự hòa tan lipid.

Lịch sử
Loại thuốc này lần đầu tiên được tổng hợp bởi Rusching vào năm 1969, và được đưa ra thị trường ở Đức bởi Hoechst AG, một công ty khoa học đời sống của Đức, dưới tên thương hiệu Ultracain. Thuốc này ban đầu được gọi là "carticaine" cho đến năm 1984. Vì articaine bị thủy phân rất nhanh trong máu, nên nguy cơ nhiễm độc toàn thân dường như thấp hơn so với các thuốc gây mê khác, đặc biệt là nếu tiêm lặp đi lặp lại.

Sử dụng lâm sàng
Articaine được sử dụng để kiểm soát cơn đau. Giống như các loại thuốc gây tê cục bộ khác, articaine gây ra trạng thái gây mê thoáng qua và hoàn toàn có thể đảo ngược (mất cảm giác) trong quá trình (nha khoa).

Trong nha khoa, articaine được sử dụng chủ yếu để tiêm thấm (gây tê tại chỗ). Articaine, trong khi không được chứng minh, có liên quan đến nguy cơ tổn thương thần kinh cao hơn khi được sử dụng như một kỹ thuật chặn (gây tê vùng). Tuy nhiên, articaine có thể xuyên qua xương vỏ dày đặc &x2014; như được tìm thấy ở hàm dưới (bắt buộc) &x2014; nhiều hơn hầu hết các thuốc gây tê cục bộ khác.

Ở những người bị quá kích cảm giác quá mức, capocaine không hiệu quả lắm, nhưng articaine hoạt động tốt.

Các nghiên cứu so sánh lidocaine và articaine đã phát hiện ra rằng articaine có hiệu quả hơn so với lidocaine trong việc gây mê vùng răng hàm đầu tiên sau. Articaine đã được tìm thấy có khả năng gây tê cao gấp 3,81 lần so với thuốc gây tê thành công khi được sử dụng để tiêm thuốc thâm nhập. Tuy nhiên, không có bằng chứng nào hỗ trợ việc sử dụng articaine so với lidocaine đối với các khối thần kinh xương ổ răng kém. Hơn nữa, articaine đã được chứng minh là vượt trội so với lidocaine khi sử dụng thuốc bổ sung sau khi bị đau dai dẳng mặc dù đã ngăn chặn thành công khối thần kinh răng kém với capocaine.

Chống chỉ định

Bệnh nhân dị ứng với thuốc gây mê loại amide
Bệnh nhân dị ứng với metabisulfites (chất bảo quản có trong công thức để kéo dài tuổi thọ của epinephrine). Không có dị ứng chéo giữa sulfites (chất bảo quản), lưu huỳnh và kháng sinh loại "sulfa".
Bệnh nhân bị methemoglobin máu vô căn hoặc bẩm sinh
Bệnh nhân mắc bệnh huyết sắc tố (Bệnh hồng cầu hình liềm)

Methylparaben không còn có trong bất kỳ công thức gây tê tại chỗ nha khoa có sẵn ở Bắc Mỹ.

Methemoglobin máu không phải là một mối quan tâm trong thực hành nha khoa, do khối lượng nhỏ articaine được sử dụng.

Một bài báo của Haas và Lennon xuất bản năm 1993 dường như là nguồn gốc cho những tranh cãi xung quanh articaine. Bài viết này đã phân tích 143 trường hợp được báo cáo cho Đại học Phẫu thuật Nha khoa Hoàng gia Ontario (RCDSO) trong khoảng thời gian 21 năm. Kết quả từ phân tích của họ dường như chỉ ra rằng 4% thuốc gây tê tại chỗ có tỷ lệ gây dị cảm cao hơn, một biến chứng tạm thời hoặc vĩnh viễn không mong muốn, sau khi tiêm. Các tác giả kết luận rằng,... tỷ lệ dị cảm tổng thể sau khi dùng thuốc gây tê cục bộ cho các thủ thuật không phẫu thuật tại nha khoa ở Ontario là rất thấp, chỉ có 14 trường hợp được báo cáo trong số 11.000.000 mũi tiêm vào năm 1993. Tuy nhiên, nếu dị cảm xảy ra, kết quả của nghiên cứu này phù hợp với gợi ý rằng nó có khả năng thực hiện nhiều hơn nếu sử dụng articaine hoặc prilocaine.

Trong một bài báo khác của cùng các tác giả, 19 báo cáo về các trường hợp dị cảm ở Ontario năm 1994 đã được xem xét, kết luận rằng tỷ lệ dị cảm là 2,05 trên một triệu lần tiêm thuốc gây mê 4%. Một nghiên cứu tiếp theo khác của Miller và Haas xuất bản năm 2000, kết luận rằng tỷ lệ dị cảm từ prilocaine hoặc articaine (hai loại thuốc 4% duy nhất trên thị trường nha khoa) là gần 1: 500.000 mũi tiêm. (Một nha sĩ trung bình cho khoảng 1.800 mũi tiêm trong một năm.)

Hầu như tất cả các trường hợp được ghi nhận là tê kéo dài hoặc thay đổi cảm giác (dị cảm) dường như chỉ xuất hiện khi thuốc gây mê này được sử dụng cho nha khoa (không có tài liệu tham khảo PubMed về dị cảm với articaine cho các chuyên khoa y tế khác), và chỉ ảnh hưởng, trong phần lớn của các báo cáo, các dây thần kinh ngôn ngữ.

Tuy nhiên, thiệt hại trực tiếp đến dây thần kinh gây ra bởi 4% thuốc chưa bao giờ được khoa học chứng minh.

Một số nghiên cứu chỉ ra chấn thương kim là nguyên nhân của các sự kiện dị cảm.

Tham khảo

Liên kết ngoài

Carticaine (articaine) Trang PubChem
Orabloc
Septodont
Kết cấu
Tổn thương thần kinh vĩnh viễn từ các khối thần kinh phế nang kém: Một bản cập nhật bao gồm articaine.
Liên quan đến dây thần kinh vĩnh viễn do các khối thần kinh phế nang kém.
Tổn thương thần kinh liên quan đến các khối thần kinh phế nang kém.