Mesterolone

| pregnancy_category =
| legal_AU = S4
| legal_CA = Schedule IV
| legal_US = Schedule III
| routes_of_administration = By mouth
| bioavailability = Low Nó cũng đã được sử dụng để điều trị vô sinh nam, mặc dù việc sử dụng này còn gây tranh cãi. Nó được dùng bằng đường miệng. Nó không có nguy cơ tổn thương gan. Thuốc là một steroid tổng hợp androgen và đồng hóa và do đó là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR), mục tiêu sinh học của androgen như testosterone và dihydrotestosterone (DHT). Nó có tác dụng androgen mạnh và hiệu ứng đồng hóa yếu, điều này giúp ích cho việc sản xuất nam tính. Ngoài việc sử dụng trong y tế, mesterolone đã được sử dụng để cải thiện vóc dáng và hiệu suất, mặc dù nó không được sử dụng phổ biến cho các mục đích như vậy do tác dụng đồng hóa yếu.

Sử dụng trong y tế
Mesterolone được sử dụng trong điều trị thiếu hụt androgen trong suy sinh dục nam, thiếu máu và để hỗ trợ khả năng sinh sản của nam giới trong số các chỉ định khác. Nó cũng đã được sử dụng để điều trị dậy thì muộn ở trẻ trai. Bởi vì nó thiếu tác dụng estrogen, mesterolone có thể được chỉ định để điều trị các trường hợp thiếu hụt androgen trong đó đau vú hoặc gynecomastia cũng có mặt. Thuốc được mô tả là androgen tương đối yếu với hoạt động một phần và hiếm khi được sử dụng cho mục đích thay thế androgen, nhưng vẫn được sử dụng rộng rãi trong y học.

Sử dụng phi y tế
Mesterolone đã được sử dụng cho và mục đích tăng cường hiệu suất bằng cách cạnh tranh vận động viên, người tập thể hình, và vận động viên nâng tạ.

Tác dụng phụ
Tác dụng phụ của mesterolone bao gồm nam hóa trong số những người khác.

Dược lý

Dược lực học
Giống như các AAS khác, mesterolone là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR). Nó không phải là chất nền cho 5α-reductase, vì nó đã giảm 5α, và do đó không được tạo ra trong các mô được gọi là "androgenic" như da, nang lông và tuyến tiền liệt. Như vậy, nó không có xu hướng tạo ra các tác dụng phụ estrogen như gynecomastia và giữ nước. Tuy nhiên, nguy cơ ảnh hưởng xấu đến hệ thống tim mạch của nó tương đương với một số AAS đường uống khác. Trong mọi trường hợp, mesterolone là một trong số ít AAS không 17-kiềm được hoạt động khi uống. Kết quả là, nó có thể thay thế testosterone nội sinh từ SHBG và do đó làm tăng nồng độ testosterone tự do, một phần có thể liên quan đến tác dụng của nó. Nó đặc biệt là DHT với một nhóm methyl ở vị trí C1α.

Lịch sử
Mesterolone được tổng hợp và giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 1934 và là AAS đầu tiên được bán trên thị trường. Nó được theo sau bởi methyltestosterone vào năm 1936 và testosterone propionate vào năm 1937. Thuốc tiếp tục được phổ biến rộng rãi và sử dụng ngày hôm nay.

Xã hội và văn hoá

Tên gốc
Mesterolone là tên gốc của thuốc và , , và , trong khi mestérolone là của nó.

Tên biệt dược
Mesterolone được bán trên thị trường chủ yếu dưới tên thương hiệu Proviron.

Tính khả dụng
Mesterolone có mặt rộng rãi trên khắp thế giới, bao gồm ở Vương quốc Anh, Úc và Nam Phi, cũng như nhiều quốc gia không nói tiếng Anh. Nó không có sẵn ở Hoa Kỳ, Canada hoặc New Zealand.

Tình trạng pháp lý
Mesterolone, cùng với AAS khác, là chất được kiểm soát theo lịch III ở Hoa Kỳ theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát và là chất được kiểm soát theo lịch IV ở Canada theo Đạo luật về Thuốc và Chất được Kiểm soát.

Nghiên cứu
Trong một thử nghiệm lâm sàng quy mô nhỏ ở bệnh nhân trầm cảm, sự cải thiện các triệu chứng bao gồm lo lắng, thiếu lái xe và ham muốn đã được quan sát. Ở những bệnh nhân bị loạn trương lực, sự đơn cực và trầm cảm lưỡng cực cải thiện đáng kể đã được quan sát. Liên quan đến nồng độ testosterone trong huyết tương, không có sự khác biệt giữa nhóm được điều trị so với nhóm không được điều trị và nồng độ hormone luteinizing cơ bản bị ảnh hưởng tối thiểu.

Tham khảo

Liên kết ngoài

Proviron (mesterolone) - Anabolic.org của William Llewellyn .

Đọc thêm