Adapalene

| MedlinePlus = a604001
| licence_EU =
| licence_US = Adapalene
| pregnancy_AU = D
| pregnancy_US = C
| pregnancy_category =
| legal_AU = S4
| legal_CA = Rx-only
| legal_UK = POM
| legal_US = OTC
| legal_US_comment = / ℞-only
| legal_status =
| routes_of_administration = Topical
| bioavailability = Very low
| excretion = Biliary
| CAS_number = 106685-40-9
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix = D10
| ATC_suffix = AD03
| PubChem = 60164
| IUPHAR_ligand = 5429
| DrugBank = DB00210
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 54244
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = 1L4806J2QF
| UNII_Ref =
| KEGG = D01112
| KEGG_Ref =
| ChEBI = 31174
| ChEBI_Ref =
| ChEMBL = 1265
| ChEMBL_Ref =
| C = 28
| H = 28
| O = 3
| molecular_weight = 412.52 g/mol
| SMILES = O=C(O)c2ccc1cc(ccc1c2)c3cc(c(OC)cc3)C46CC5CC(CC(C4)C5)C6
| StdInChI = 1S/C28H28O3/c1-31-26-7-6-23(21-2-3-22-12-24(27(29)30)5-4-20(22)11-21)13-25(26)28-14-17-8-18(15-28)10-19(9-17)16-28/h2-7,11-13,17-19H,8-10,14-16H2,1H3,(H,29,30)
| StdInChIKey = LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChI_Ref =
| verifiedrevid = 477242061
}}Adapalene là một retinoid thế hệ thứ ba chủ yếu được sử dụng trong điều trị mụn trứng cá nhẹ vừa, và cũng được sử dụng ngoài nhãn hiệu để điều trị viêm giác mạc cũng như các tình trạng da khác. Nó có hiệu quả chống lại các điều kiện mụn trứng cá trong đó comedones là chủ yếu.

Sử dụng trong y tế
Theo khuyến nghị của Liên minh Toàn cầu về Cải thiện Kết quả của Mụn trứng cá, retinoids như adapalene được coi là liệu pháp đầu tiên trong điều trị mụn trứng cá và được sử dụng độc lập hoặc kết hợp với benzoyl peroxide và/hoặc một chất chống vi trùng để đạt hiệu quả tối đa. Hơn nữa, adapalene, giống như các retinoids khác, làm tăng hiệu quả và sự thâm nhập của các loại thuốc trị mụn tại chỗ khác được sử dụng cùng với retinoids tại chỗ cũng như đẩy nhanh sự cải thiện tình trạng tăng sắc tố sau viêm do mụn trứng cá.

Tác dụng phụ
Thông thường (từ 1% đến 10% người dùng) trải nghiệm cảm giác ấm áp hoặc châm chích, cũng như da khô, bong tróc và đỏ trong 2 tuần đầu sử dụng thuốc. Những tác dụng này được coi là nhẹ và thường giảm theo thời gian.

Theo Cơ sở dữ liệu về Thuốc và Lactation, adapalene tại chỗ có khả năng hấp thụ toàn thân kém và dẫn đến nồng độ trong máu thấp (dưới 0,025 mcg/L) mặc dù sử dụng lâu dài, cho thấy rằng có nguy cơ gây hại thấp cho trẻ bú. Hơn nữa, do cấu trúc hóa học ổn định hơn của adapalene, mối quan tâm đối với sự phân hủy quang của phân tử ít đáng quan tâm hơn so với tretinoin và tazarotene.

Dược động học
Hấp thu adapalene qua da thấp. Một nghiên cứu với sáu bệnh nhân bị mụn trứng cá được điều trị mỗi ngày một lần trong năm ngày với hai gram kem adapalene áp dụng cho 1000&nbsp;cm² da không tìm thấy số lượng có thể định lượng, hoặc ít hơn 0,35 &nbsp; ng/mL thuốc, trong huyết tương của bệnh nhân.

Dược lực học
Adapalene tại chỗ đầu tiên thâm nhập vào nang lông và liên kết với các thụ thể axit retinoic hạt nhân. Adapalene cũng được coi là một chất chống viêm, vì nó ngăn chặn phản ứng viêm được kích thích bởi sự hiện diện của Cutibacterium acnes. Chủ nghĩa chủ nghĩa của phân nhóm gamma chủ yếu chịu trách nhiệm cho các hiệu ứng quan sát được của adapalene. Trong thực tế, khi adapalene được áp dụng kết hợp với chất đối kháng thụ thể acid retinoic gamma, adapalene mất hiệu quả lâm sàng.

Retinization là một hiện tượng tạm thời phổ biến được báo cáo bởi các bệnh nhân khi bắt đầu điều trị retinols. Trong thời gian điều trị ban đầu, da có thể trở nên đỏ, bị kích thích, khô và có thể bị bỏng hoặc ngứa do bôi retinol tuy nhiên điều này có xu hướng giải quyết trong vòng bốn tuần với một lần sử dụng mỗi ngày. Adapalene được Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt năm 1996 để sử dụng trong điều trị mụn trứng cá.

Các dạng có sẵn

Tại Hoa Kỳ, adapalene có sẵn dưới tên thương hiệu Difin trong ba chế phẩm: kem 0,1%, gel 0,1% và gel 0,3%. Gel 0,1% có sẵn như là một sản phẩm chung của Teva. Nó cũng có sẵn kết hợp với benzoyl peroxide dưới tên thương hiệu Epiduo và Tactupump. Ở châu Âu, chỉ có 0,1% kem và 0,1% gel có sẵn. Adapalene hiện được Galderma bán trên thị trường dưới tên thương mại Difin ở một số quốc gia và Adaferin ở Ấn Độ. Nó chủ yếu có sẵn ở dạng gel 0,1% w / w.

Kể từ ngày 8 tháng 7 năm 2016, Galderma đã nhận được sự chấp thuận của Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) về Gel differin (adapalene gel 0,1%) dưới dạng điều trị không kê đơn (OTC) đối với mụn trứng cá.

Công ty Proactiv cũng bán gel adapalene 0,1% dưới tên thương hiệu Proactiv MD Adapalene 0,1%.

Xem thêm

isotretinoin
retinol
tazarotene
tretinoin

Tham khảo

Liên kết ngoài

Thông tin chung Adapalene, thông tin bệnh nhân, chống chỉ định và tương tác
Thông tin kê đơn Epiduo
Adapalene 0.1% và 0.3%