Raloxifene

| MedlinePlus = a698007
| licence_EU = yes
| licence_US = Evista
| pregnancy_AU = X
| pregnancy_US = X
| legal_status = Rx-only
| routes_of_administration = By mouth
| bioavailability = 2% CYP450 system not involved Nó cũng được sử dụng để giảm nguy cơ ung thư vú ở những người có nguy cơ cao. Nó được dùng bằng đường uống.

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm bốc hỏa, chuột rút ở chân, sưng và đau khớp. Raloxifene là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) và do đó là một chất chủ vận - chất đối vận hỗn hợp của thụ thể estrogen (ER). Nó có tác dụng estrogen trong xương và tác dụng chống estrogen ở vú và tử cung.

Raloxifene được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1997. Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn của số tiền này là khoảng 16 USD. Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 294 tại Hoa Kỳ với hơn một triệu đơn thuốc.

Sử dụng trong y tế
Raloxifene được sử dụng để điều trị và phòng ngừa loãng xương ở phụ nữ mãn kinh. Nó cũng được sử dụng để giảm nguy cơ và điều trị ung thư vú xâm lấn, và nó cũng làm giảm mật độ vú. Thuốc được sử dụng với liều 60 &nbsp; mg/ngày cho cả phòng ngừa và điều trị loãng xương và phòng ngừa ung thư vú. Raloxifene với liều 60 &nbsp; mg/ngày là một số lượng ít hiệu quả trong phòng ngừa ung thư vú hơn 20 &nbsp; mg/ngày tamoxifen. Đối với việc điều trị hoặc phòng ngừa loãng xương, nên bổ sung calci và vitamin D vào chế độ ăn nếu không đủ lượng hàng ngày.

Raloxifene đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị gynecomastia (phát triển vú nam) ở thanh thiếu niên.

Chống chỉ định
Raloxifene chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú hoặc phụ nữ đang hoặc có thể mang thai. Nó cũng có thể là mối quan tâm đối với những phụ nữ có tiền sử hoạt động hoặc trong quá khứ của các biến cố huyết khối tĩnh mạch, bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi và huyết khối tĩnh mạch võng mạc.

Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ thường gặp của raloxifene bao gồm bốc hỏa, khô âm đạo và chuột rút ở chân. Nó dường như không ảnh hưởng đến nhận thức hoặc bộ nhớ. Raloxifene có nguy cơ thuyên tắc huyết khối thấp hơn tamoxifen.

Một báo cáo trường hợp gần đây của con người vào tháng 7 năm 2016 cho thấy rằng raloxifene trên thực tế, đôi khi cũng kích thích sự phát triển ung thư vú dẫn đến giảm bệnh ung thư vú tiến triển khi ngừng sử dụng thuốc.

Không giống như các SERM khác, chẳng hạn như tamoxifen, raloxifene không có nguy cơ tăng sản tử cung hoặc ung thư nội mạc tử cung ( = 0,8). Tuy nhiên, do sự gia tăng đồng thời nồng độ globulin gắn với hormone giới tính, nồng độ testosterone tự do thường không thay đổi.

Raloxifene đã được tìm thấy để làm giảm mức độ yếu tố tăng trưởng 1 giống như insulin ở phụ nữ và nam giới.

Dược động học
Sự hấp thu của raloxifene là khoảng 60%. Tuy nhiên, do chuyển hóa lần đầu tiên mở rộng, khả dụng sinh học tuyệt đối của raloxifene chỉ là 2,0%. Raloxifene được hấp thu nhanh chóng từ ruột khi uống. Đây là SERM benzothiophene duy nhất đã được bán trên thị trường. Một SERM benzothiophene không được bán trên thị trường là arzoxifene (LY-353381). Bazedoxifene (Duavee, Viviant) và pipendoxifene (ERA-923) có cấu trúc liên quan đến raloxifene nhưng về mặt kỹ thuật không phải là benzothiophenes và thay vào đó là indol.

Lịch sử
Raloxifene đã được chấp thuận tại Hoa Kỳ để ngăn ngừa loãng xương sau mãn kinh vào năm 1997, điều trị loãng xương sau mãn kinh vào năm 1999, và để ngăn ngừa hoặc giảm nguy cơ ung thư vú ở một số phụ nữ sau mãn kinh vào năm 2007 Nó nhận được chỉ định mồ côi năm 2005.

Xã hội và văn hoá

Tên
Raloxifene là tên gốc của thuốc và và của nó, trong khi raloxifène là và raloxifene hydrochloride là , và . Nó cũng đã được biết đến với tên keoxifene.

Raloxifene được bán chủ yếu dưới tên thương hiệu Evista và ở mức độ thấp hơn là thương hiệu Optruma.

Nghiên cứu
Raloxifene đã được nghiên cứu ở nam giới cho nhiều mục đích khác nhau, như điều trị tâm thần phân liệt, ung thư tuyến tiền liệt và loãng xương.

Raloxifene đã được nghiên cứu như là một thuốc bổ trợ trong điều trị tâm thần phân liệt ở phụ nữ mãn kinh. Một phân tích tổng hợp năm 2017 đã kết luận rằng nó an toàn và hiệu quả cho chỉ định này, mặc dù các nghiên cứu sâu hơn với cỡ mẫu lớn hơn là cần thiết để xác nhận. Nó có thể có hiệu quả ở những phụ nữ có triệu chứng ít nghiêm trọng hơn.

Tham khảo

Đọc thêm









Liên kết ngoài

Thông tin thuốc từ NIH
AdisInsight
Giấy xác nhận của Mạng lưới Sức khỏe Phụ nữ Quốc gia