Telmisartan

{{Infobox drug
| IUPAC_name = 2-(4-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid
| image = Telmisartan.svg
| width = 220
| pronounce =
| tradename = Micardis, Actavis, others
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a601249
| licence_EU = yes
| pregnancy_AU = D
| pregnancy_US = D
| legal_AU = S4
| legal_UK = POM
| legal_US = RX-only
| routes_of_administration = By mouth
| bioavailability = 42–100%
| protein_bound = >99.5%
| metabolism = Minimal hepatic (glucuronidation)
| elimination_half-life = 24 hours
| excretion = Faecal 97%
| CAS_number = 144701-48-4
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix = C09
| ATC_suffix = CA07
| PubChem = 65999
| IUPHAR_ligand = 592
| DrugBank = DB00966
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 59391
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = U5SYW473RQ
| UNII_Ref =
| KEGG = D00627
| KEGG_Ref =
| ChEBI = 9434
| ChEBI_Ref =
| ChEMBL = 1017
| ChEMBL_Ref =
| C = 33
| H = 30
| N = 4
| O = 2
| molecular_weight = 514.617 g/mol
| SMILES = O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C
| StdInChI = 1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39)
| StdInChIKey = RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChI_Ref =
| verifiedrevid = 477861448
}}
Telmisartan, được bán dưới tên thương mại Micardis, là một loại thuốc dùng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận tiểu đường. Đó là một điều trị ban đầu hợp lý cho huyết áp cao. Nó là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II và hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của angiotensin II. Nó có sẵn như là một loại thuốc chung chung. Một tháng cung cấp tại Vương quốc Anh chi phí NHS ít hơn £ 2 vào năm 2019. Trong năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 246 tại Hoa Kỳ, với hơn 1,9 triệu đơn thuốc.

Sử dụng trong y tế
Telmisartan được sử dụng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận tiểu đường. Ngoài ra, nó được chống chỉ định trong hẹp động mạch thận hai bên, trong đó nó có thể gây suy thận.

Tác dụng phụ
Tác dụng phụ tương tự như các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khác và bao gồm nhịp tim nhanh và nhịp tim chậm (nhịp tim nhanh hoặc chậm), hạ huyết áp (huyết áp thấp) và phù (sưng cánh tay, chân, môi, lưỡi hoặc họng). Phản ứng dị ứng cũng có thể xảy ra.

Một Số Thuốc sẽ tương tác khi dùng chung với thuốc :

Aliskiren
Benazepril
Captopril
Enalapril
Enalaprilat
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
Perindopril erbumine
Quinapril
Ramipril
Topotecan
Trandolapril
Trimethoprim
Aceclofenac
Acemetacin
Amtolmetin guacil
Aspirin
Bromfenac
Bufexamac
Celecoxib
Choline salicylate
Clonixin
Dexibuprofen
Dexketoprofen
Diclofenac
Diflunisal
Digoxin
Dipyrone
Etodolac
Etofenamate
Etoricoxib
Felbinac
Fenoprofen
Fepradinol
Feprazone
Floctafenine
Axit flufenamic
Flurbiprofen
Ibuprofen
Indomethacin
Ketoprofen
Ketorolac
Lithi
Lornoxicam
Loxoprofen
Lumiracoxib
Meclofenamate
Axit mefenamic
Meloxicam
Morniflumate
Nabumetone
Naproxen
Nepafenac
Axit niflumic
Nimesulide
Oxaprozin
Oxyphenbutazone
Parecoxib
Phenylbutazone
Piketoprofen
Piroxicam
Pranoprofen
Proglumetacin
Propyphenazone
Proquazone
Rofecoxib
Axit salicylic
Salsalate
Natri salicylat
Sulindac
Tenoxicam
Axit tiaprofenic
Axit tolfenamic
Tolmetin
Valdecoxib

Dược lý

Cơ chế hoạt động
Telmisartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cho thấy ái lực cao với thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1), với ái lực gắn kết lớn hơn 3000 lần so với AT1 so với AT2

Ngoài việc ức chế hệ RAS, telmisartan còn là một chất điều biến chọn lọc Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma(PPAR-γ), một yếu tố phiên mã điều hòa bộc lộ các gen liên quan đến đáp ứng insulin và chuyển hóaglucose. Người ta tin rằng cơ chế tác động kép của telmisartan có thể mang lại lợi ích bảo vệ chống lại tổn thương mạch máu và thận do bệnh tiểu đường và bệnh tim mạch (CVD).

Dược động học
Chất này được hấp thu nhanh chóng nhưng ở mức độ khác nhau ở ruột. Sinh khả dụng trung bình là khoảng 50% (42-100%). Lượng thức ăn không có ảnh hưởng liên quan đến kết cục lâm sàng đối với động học của telmisartan. Liên kết với protein huyết tương là hơn 99,5%, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit alpha-1. và khối lượng phân phối lớn nhất trong số các ARB (500 lít). Ít hơn 3% telmisartan bị bất hoạt bởi glucuronidation ở gan và hơn 97% được loại bỏ ở dạng không đổi qua mật và phân.

Xem thêm

Khám phá và phát triển các thuốc ức chế thụ thể angiotensin

Tham khảo