Fulvestrant

| licence_EU = yes
| pregnancy_AU =
| pregnancy_US =
| pregnancy_category = D
| legal_AU =
| legal_UK =
| legal_US =
| legal_status = Rx only
| routes_of_administration = Intramuscular injection
| bioavailability = Low
| excretion =
| CAS_number = 129453-61-8
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix = L02
| ATC_suffix = BA03
| ATC_supplemental =
| PubChem = 104741
| IUPHAR_ligand = 1015
| DrugBank = DB00947
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 94553
| ChemSpiderID_Ref =
| UNII = 22X328QOC4
| UNII_Ref =
| KEGG = D01161
| KEGG_Ref =
| ChEBI = 31638
| ChEBI_Ref =
| ChEMBL = 1358
| ChEMBL_Ref =
| synonyms = ICI-182780; ZD-182780; ZD-9238; 7α-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)-sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol

| C = 32
| F = 5
| H = 47
| O = 3
| S = 1
| SMILES = FC(F)(F)C(F)(F)CCCS(=O)CCCCCCCCCC3Cc1c(ccc(O)c1)[C@H]2CC[C@]4([C@H]([C@@H]23)CC[C@@H]4O)C
| StdInChI = 1S/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)21-23(25)20-22(29(26)27(30)13-14-28(30)39)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)19-9-16-31(33,34)32(35,36)37/h11-12,21-22,26-29,38-39H,2-10,13-20H2,1H3/t22-,26-,27+,28+,29-,30+,41?/m1/s1
| StdInChIKey = VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N
| verifiedrevid = 410130476
}}
Fulvestrant, được bán dưới tên thương hiệu Faslodex trong số những loại khác, là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư vú di căn do thụ thể hoóc-môn (HR) ở phụ nữ sau mãn kinh tiến triển bệnh cũng như ung thư vú tiến triển âm tính HER2 dương tính kết hợp với palbociclib ở phụ nữ có tiến triển bệnh sau khi điều trị nội tiết.

Fulvestrant là một chất khử thụ thể estrogen chọn lọc (SERD) và là loại đầu tiên được chấp thuận.

Sử dụng trong y tế

Ung thư vú
Fulvestrant được sử dụng để điều trị ung thư vú di căn dương tính thụ thể hoóc môn hoặc bệnh không thể phát hiện tại địa phương ở phụ nữ sau mãn kinh; nó được tiêm bằng cách tiêm Điều này có thể không đúng cách dẫn đến ngừng điều trị.

Dậy thì sớm
Fulvestrant đã được sử dụng trong điều trị dậy thì sớm ngoại vi ở những bé gái mắc hội chứng McCune-Albright.

Chống chỉ định
Fulvestrant không nên được sử dụng ở phụ nữ bị suy thận hoặc đang mang thai.

Hóa học
Fulvestrant là một steroid estrane tổng hợp và là một dẫn xuất của estradiol. Một hợp chất alkyl - sulfinyl đã được thêm vào phối tử thụ thể estrogen nội sinh.

Nó được phát hiện thông qua thiết kế thuốc hợp lý, nhưng đã được chọn để phát triển thêm thông qua sàng lọc kiểu hình.

Lịch sử
Fulvestrant là chất khử thụ thể estrogen chọn lọc đầu tiên được chấp thuận.

Gia hạn bằng sáng chế
Bằng sáng chế gốc cho Faslodex đã hết hạn vào tháng 10 năm 2004. Các loại thuốc được xem xét theo quy định trước tiếp thị đủ điều kiện gia hạn bằng sáng chế và vì lý do này, AstraZeneca đã gia hạn bằng sáng chế đến tháng 12 năm 2011 AstraZeneca đã nộp bằng sáng chế sau đó. Một phiên bản chung của Faslodex đã được FDA chấp thuận. Tuy nhiên, điều này không có nghĩa là sản phẩm sẽ nhất thiết phải có sẵn trên thị trường - có thể là do bằng sáng chế thuốc và/hoặc loại trừ thuốc. Một bằng sáng chế sau đó cho Faslodex sẽ hết hạn vào tháng 1 năm 2021. Atossa Genetics có một bằng sáng chế cho chính quyền của người đầu tiên vào vú thông qua một máy vi tính được phát minh bởi Susan Love.

Nghiên cứu
Fulvestrant được nghiên cứu về ung thư nội mạc tử cung nhưng kết quả không hứa hẹn và đến năm 2016 sự phát triển cho việc sử dụng này đã bị từ bỏ.

Bởi vì chất đầu tư không thể được đưa ra bằng miệng, những nỗ lực đã được thực hiện để phát triển các thuốc SERD có thể uống bằng miệng, bao gồm cả brilanestrant và elacestrant. Thành công lâm sàng của Fulvestrant cũng dẫn đến những nỗ lực khám phá và phát triển một nhóm thuốc song song của các chất thoái hóa thụ thể androgen chọn lọc (SARDs).

Tham khảo