Abemaciclib

| MedlinePlus =
| pregnancy_AU =
| pregnancy_AU_comment =
| pregnancy_US =
| pregnancy_category =
| legal_AU =
| legal_AU_comment =
| legal_CA =
| legal_DE =
| legal_NZ =
| legal_UK =
| legal_US = Rx-only
| legal_UN =
| legal_status =
| routes_of_administration = Oral (tablets)
| bioavailability = 45%
| protein_bound = 96.3%
| metabolism =
| metabolites =
| onset =
| elimination_half-life = 18.3 hrs
| duration_of_action =
| excretion = 81% via feces, 3% via urine
| CAS_number = 1231929-97-7
| ATCvet =
| ATC_prefix = L01
| ATC_suffix = XE50
| PubChem = 46220502
| DrugBank = DB12001
| ChemSpiderID = 29340700
| UNII = 60UAB198HK
| KEGG = D10688
| ChEMBL = 3301610
| PDB_ligand = 6ZV
| synonyms = LY2835219
| C = 27
| F = 2
| H = 32
| N = 8
| SMILES = CCN1CCN(CC1)Cc2ccc(nc2)Nc3ncc(c(n3)c4cc5c(c(c4)F)nc(n5C(C)C)C)F
| StdInChI = 1S/C27H32F2N8/c1-5-35-8-10-36(11-9-35)16-19-6-7-24(30-14-19)33-27-31-15-22(29)25(34-27)20-12-21(28)26-23(13-20)37(17(2)3)18(4)32-26/h6-7,12-15,17H,5,8-11,16H2,1-4H3,(H,30,31,33,34)
| StdInChIKey = UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N
| density =
| melting_point =
| melting_notes =
| solubility =
| specific_rotation =
}}
Abemaciclib (tên thương mại Verzenio và Verzenios) là một loại thuốc để điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn. Nó được phát triển bởi Eli Lilly và nó hoạt động như một chất ức chế CDK chọn lọc cho CDK4 và CDK6.

Nó được chỉ định là một liệu pháp đột phá cho bệnh ung thư vú của Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) vào tháng 10 năm 2015.

Vào ngày 28 tháng 9 năm 2017, nó đã được FDA chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ để điều trị một số bệnh ung thư vú.

Sử dụng trong y tế
Vào tháng 9 năm 2017, Abemaciclib được chấp thuận tại Hoa Kỳ trong điều trị ung thư vú có thụ thể nội tiết dương tính, HER-2 (thụ thể của yếu tố tăng trưởng biểu bì-2) âm tính tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi điều trị với liệu pháp nội tiết, phối hợp với fulvestrant. Abemaciclib cũng được chấp thuận sử dụng đơn trị liệu trong điều trị ung thư vú di căn cho những bệnh nhân từng điều trị với hóa trị phối hợp với liệu pháp nội tiết .

Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ xảy ra ở 20% bệnh nhân trở lên trong các nghiên cứu là tiêu chảy, buồn nôn và nôn, giảm bạch cầu (số lượng bạch cầu thấp) bao gồm giảm bạch cầu, thiếu máu (số lượng hồng cầu thấp), giảm tiểu cầu (số lượng tiểu cầu thấp), đau dạ dày, nhiễm trùng, mệt mỏi, giảm sự thèm ăn và đau đầu.

Tương tác
Vì abemaciclib được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme gan CYP3A4, nên các chất ức chế enzyme này (như ketoconazole) dự kiến sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương của nó. Ngược lại, chất cảm ứng CYP3A4 gây ra nồng độ abemaciclib trong huyết tương thấp hơn, như đã được thể hiện trong một nghiên cứu với rifampicin. Ức chế CDK4/6 ngăn chặn các tế bào tiến tới pha S, do đó gây ra apoptosis (chết tế bào). và giai đoạn II chống ung thư vú đã được công bố lần lượt vào tháng 5 và tháng 12 năm 2014.

Vào đầu năm 2016, abemaciclib đã tham gia vào 3 thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III:

Nghiên cứu JUNIPER đang so sánh abemaciclib với erlotinib ở bệnh nhân ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ giai đoạn IV Do thu thập dữ liệu cho đến tháng 9 năm 2017. Nó sẽ kết thúc vào tháng 2 năm 2017. Vào tháng 3 năm 2017, Eli Lilly tuyên bố rằng họ đã đáp ứng được điểm cuối chính của sự sống sót không tiến triển vượt trội (PFS) so với giả dược cộng với chất gây nghiện ở bệnh nhân ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen và ung thư vú di căn HER2 âm tính. Kết quả này đã dẫn đến sự phê duyệt của FDA vào tháng 9 năm 2017.
Nghiên cứu MONARCH 3 đang nghiên cứu hiệu quả của abemaciclib, cộng với anastrozole hoặc letrozole, là phương pháp điều trị đầu tay cho phụ nữ bị ung thư vú. Thử nghiệm dự kiến sẽ kết thúc vào tháng 6 năm 2017.

Tham khảo