Sulpiride

| pregnancy_category =
| legal_UK = POM
| legal_status = Rx-only
| routes_of_administration = By mouth (tablets, capsules, solution), intramuscular injection

| bioavailability = 25–40%
| protein_bound = 1%)
:

Chóng mặt
Đau đầu
Tác dụng phụ ngoại tháp

: - Rung động
: - Chứng loạn trương lực
: - Akathisia - một cảm giác bồn chồn bên trong khiến bản thân không thể đứng yên
: - Parkinson

Somnolence (không phải là một tác dụng phụ rất nổi bật khi xem xét việc thiếu ái lực của thụ thể acetylcholine α 1 adrenergic, histamine và muscarinic)
Mất ngủ
Tăng hoặc giảm cân
Tăng prolactin máu (nồng độ hormone trong huyết tương tăng, prolactin có thể dẫn đến rối loạn chức năng tình dục, galactorrhea, vô kinh, gynecomastia, v.v.)
Buồn nôn
Nôn
Nghẹt mũi
Tác dụng phụ kháng cholinergic như:

: - Khô miệng
: - Táo bón
: - Mờ mắt

Tập trung kém

; Tác dụng phụ hiếm gặp (2]], D3 và 5-HT1A. Sự đối kháng ở 5-HT1A chiếm ưu thế ở liều vượt quá 600 &nbsp; mg mỗi ngày. Ở liều 600 đến 1.600 &nbsp; mg sulpiride cho thấy hoạt động an thần và chống loạn thần nhẹ. Hiệu lực chống loạn thần của nó so với chlorpromazine chỉ là 0,2 (1/5). Ở liều thấp (đặc biệt là 50 đến 200 &nbsp; mg mỗi ngày) đặc điểm nổi bật của nó là sự đối kháng của các thụ thể dopamine và serotonin ức chế tiền sinh chiếm một số hoạt động không chống trầm cảm và tác dụng kích thích. Ngoài ra, nó làm giảm bớt chứng chóng mặt.

Các thuốc an thần kinh benzamide (bao gồm sulpiride, amisulpride và sultopride) đã được chứng minh là kích hoạt thụ thể gamma-hydroxybutyrate nội sinh ở vivo ở nồng độ trị liệu. Sulpiride đã được tìm thấy trong một nghiên cứu trên chuột để điều hòa các thụ thể GHB. GHB có đặc tính an thần kinh và người ta tin rằng liên kết với thụ thể này có thể đóng góp vào tác dụng của các thuốc an thần kinh này.

Sulpiride, cùng với clozapine, đã được tìm thấy để kích hoạt quá trình khử DNA trong não.

Hóa học

Tổng hợp

Sulpiride có thể được tổng hợp từ axit salicylic 5-aminosulfo. Methyl hóa điều này với dimethylsulfat tạo ra axit 2-methoxy-5-aminosulfonylbenzoic, được chuyển thành amide sử dụng 2-aminomethyl-1-ethylpyrrolidine làm thành phần amin và carbonyldiimidazole (CDI).

Lịch sử
Sulpiride được phát hiện là kết quả của một chương trình nghiên cứu của Justin-Besançon và C. Laville tại Phòng thí nghiệm Delagrange, người đang làm việc để cải thiện các đặc tính chống rối loạn nhịp tim của Procainamide; chương trình đã dẫn đầu tiên đến metoclopramide và sau đó là sulpiride. Labourires Delagrange được Synthelabo mua lại vào năm 1991 mà cuối cùng trở thành một phần của Sanofi.

Xã hội và văn hoá

Tên biệt dược
Sulpiride được bán trên thị trường dưới tên biệt dược Dogmatil (DE, HK, SG, PH), Dolmatil (IE, UK), Eglonyl (RU, ZA), Espiride (ZA), Modal (IL), Prometar (UY), và Sulpor (Anh), cùng với những tên khác.

Nghiên cứu
Sulpiride đã được nghiên cứu để sử dụng như một biện pháp tránh thai nội tiết tố ở những phụ nữ sử dụng các biện pháp tránh thai đường uống thông thường và chống lại các biện pháp tránh thai chỉ có proestogen. Các tác dụng tránh thai của sulpiride là do tác dụng giải phóng prolactin và antigonadotropic của nó và tăng prolactin máu - tình trạng vô kinh mà nó gây ra.

Tham khảo