Cyproterone acetate

| pregnancy_category = X
| legal_status = Rx-only
| routes_of_administration = By mouth, intramuscular injection
| bioavailability = Oral: 88–100%
| protein_bound = Albumin: 93%Free: 7%
| metabolism = Gan (CYP3A4)
| metabolites = • (major) • Cyproterone (minor)• Acetic acid (minor): 3–4.3 days Nó được điều chế và sử dụng cả một mình và kết hợp với estrogen và có sẵn để sử dụng cả bằng miệng và tiêm vào cơ bắp. CPA được thực hiện bằng miệng một đến ba lần mỗi ngày hoặc tiêm bằng cách tiêm một hoặc hai lần mỗi tuần.

Tác dụng phụ thường gặp của CPA liều cao ở nam giới bao gồm gynecomastia (phát triển vú) và nữ tính hóa. Ở cả nam và nữ, các tác dụng phụ có thể xảy ra của CPA bao gồm nồng độ hormone giới tính thấp, vô sinh có thể đảo ngược, rối loạn chức năng tình dục, mệt mỏi, trầm cảm, tăng cân và men gan cao. Ở liều rất cao ở người lớn tuổi, các biến chứng tim mạch đáng kể có thể xảy ra. Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng nhưng hiếm gặp của CPA bao gồm cục máu đông, tổn thương gan và một số loại u não lành tính. CPA cũng có thể gây ra suy thượng thận do tác dụng cai thuốc nếu ngừng thuốc đột ngột với liều cao. CPA ngăn chặn tác động của androgen như testosterone trong cơ thể, điều này giúp ngăn chặn chúng tương tác với mục tiêu sinh học của chúng, thụ thể androgen (AR) và bằng cách giảm sản xuất bởi các tuyến sinh dục và do đó nồng độ của chúng trong cơ thể. Ngoài ra, nó có tác dụng giống progesterone bằng cách kích hoạt thụ thể progesterone (PR). Ban đầu nó được phát triển dưới dạng proestin. CPA lần đầu tiên được bán trên thị trường, dưới dạng antiandrogen, vào năm 1973, và là loại antiandrogen đầu tiên được giới thiệu cho mục đích y tế. Vài năm sau, vào năm 1978, CPA được giới thiệu là một proestin trong thuốc tránh thai. Nó đã được mô tả như là một proestin "thế hệ đầu tiên". CPA có sẵn rộng rãi trên toàn thế giới. Một ngoại lệ là Hoa Kỳ, nơi nó không được chấp thuận sử dụng. CPA đã được mô tả là antiandrogen nguyên mẫu.

Chống chỉ định
Chống chỉ định của CPA bao gồm:

Quá mẫn cảm với CPA hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc
Mang thai, cho con bú và cho con bú
Tuổi dậy thì (trừ khi được sử dụng để điều trị dậy thì sớm hoặc dậy thì muộn)
Bệnh gan và rối loạn chức năng gan
Suy thận
Hội chứng Dubin-Johnson và hội chứng cánh quạt
Tiền sử vàng da hoặc ngứa kéo dài khi mang thai
Lịch sử mụn rộp khi mang thai
Các khối u gan trước đó hoặc hiện tại (chỉ khi không phải do di căn từ ung thư tuyến tiền liệt)
U màng não trước hoặc hiện có, tăng prolactin máu hoặc prolactinoma
Hội chứng đào thải (trừ ung thư tuyến tiền liệt không thể phẫu thuật)
Trầm cảm nặng
Các quá trình huyết khối trước đó hoặc hiện tại, cũng như đột quỵ và nhồi máu cơ tim
Bệnh tiểu đường nặng với những thay đổi mạch máu
Thiếu máu hồng cầu hình liềm

Khi CPA được sử dụng kết hợp với estrogen, chống chỉ định dùng thuốc tránh thai cũng cần được xem xét. Để so sánh, liều CPA được sử dụng trong thuốc tránh thai là 2 &nbsp; mg / ngày. Không có trường hợp tử vong liên quan đến quá liều CPA.

Hóa học
CPA, còn được gọi là 1α, 2α-methylene-6-chloro-17α-acetoxy- 6-progesterone hoặc 1α, 2α-methylene-6-chloro-17α-hydroxypregna-4,6-diene-3,20-dione acetate, là một steroid tổng hợp mang thai và là một dẫn xuất acetylated của 17α-hydroxyprogesterone. Nó có cấu trúc liên quan đến các dẫn xuất 17α-hydroxyprogesterone khác như chlormadinone acetate, hydroxyprogesterone caproate, medroxyprogesterone acetate và megestrol acetate. Sau đây là một tổng hợp như vậy:

Lịch sử
CPA được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1961 bởi Rudolf Wiechert, một nhân viên của Schering và cùng với Friedmund Neumann ở Berlin, họ đã nộp đơn xin cấp bằng sáng chế cho CPA với tư cách là "đại lý tiên tri" vào năm 1962. Hoạt động chống oxy hóa của CPA được Hamada, Neumann và Karl Junkmann phát hiện vào năm 1963. Cùng với sự antiandrogens steroid benorterone (17α-methyl- B -nortestosterone; SKF-7690), cyproterone, BOMT (Ro 7-2340), và trimethyltrienolone (R-2956) và antiandrogens không steroid flutamide và DIMP (Ro 7-8117), CPA là một trong những thuốc chống ung thư đầu tiên được phát hiện và nghiên cứu.

Xem thêm

Estradiol valerate/cyproterone acetate
Ethinylestradiol/cyproterone acetate

Tham khảo

Đọc thêm













































Liên kết ngoài

Die Geschichte des Wirkstoffs Cyproteronazetat: Von der "Pille für den Mann" zum "Hautpflegemittel mit Empfängnisschutz" [Lịch sử của Cyproterone Acetate: Từ "thuốc tránh thai cho nam giới" vào "Chăm sóc da Sản phẩm và biện pháp tránh thai" - Arznei-Telegramm] [ Google Dịch ]