Florbetapir (18F)

Florbetapir (18 F) (tên AMYViD thương mại; còn được gọi là florbetapir-flo-18 hoặc 18 F-AV-45) là một PET quét dược phẩm phóng xạ hợp chất có chứa các hạt nhân phóng xạ flo-18, FDA chấp thuận vào năm 2012 như một công cụ chẩn đoán cho bệnh Alzheimer. Florbetapir, giống như hợp chất B (PiB) của Pittsburgh, liên kết với beta-amyloid, tuy nhiên fluor-18 có chu kỳ bán rã 109,75 phút, trái ngược với thời gian bán hủy phóng xạ của PiB là 20 phút. Vương và cộng sự. nhận thấy rằng tuổi thọ dài hơn cho phép chất đánh dấu tích lũy nhiều hơn đáng kể trong não của những người bị AD, đặc biệt là ở các khu vực được biết là có liên quan đến tiền gửi beta-amyloid.

Phát triển
Do căn bệnh này được Alois Alzheimer mô tả lần đầu tiên vào năm 1906, cách duy nhất để xác định xem một người có thực sự mắc bệnh hay không là thực hiện sinh thiết trên não của bệnh nhân để tìm những điểm đặc biệt trên não cho thấy sự tích tụ của mảng bám amyloid. Các bác sĩ phải chẩn đoán bệnh ở bệnh nhân mất trí nhớ và mất trí nhớ dựa trên các triệu chứng, và có đến 20% bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh sau khi kiểm tra não sau khi chết không có tình trạng này. Các công cụ chẩn đoán khác, chẳng hạn như phân tích dịch não tủy, quét hình ảnh cộng hưởng từ tìm kiếm sự co rút não và quét PET xem cách glucose được sử dụng trong não, đều không đáng tin cậy.

Sự phát triển của florbetapir được xây dựng dựa trên nghiên cứu được thực hiện bởi William Klunk và Chester Mathis, người đã phát triển một chất mà họ gọi là hợp chất B như một phương pháp phát hiện mảng amyloid, sau khi phân tích 400 hợp chất tiềm năng và phát triển 300 biến thể của chất mà họ đã phát hiện ra có thể hoạt động. Năm 2002, một nghiên cứu được thực hiện ở Thụy Điển trên bệnh nhân Alzheimer đã có thể phát hiện ra các mảng bám trong quét não PET. Các nghiên cứu sau đó về một thành viên nhóm đối chứng không mắc bệnh không tìm thấy mảng bám, xác nhận độ tin cậy của hợp chất trong chẩn đoán. Trong khi công cụ hoạt động, hợp chất B của Pittsburgh dựa vào việc sử dụng carbon-11, một đồng vị phóng xạ có chu kỳ bán rã 20 phút, đòi hỏi phải sử dụng ngay vật liệu được điều chế trong cyclotron. Avid đã huy động được 500.000 đô la từ BioAdvance, một công ty đầu tư mạo hiểm định hướng y tế ở Pennsylvania, làm nguồn tài trợ hạt giống cho sự phát triển của một dấu ấn sinh học. Khi họ tìm thấy thuốc nhuộm ứng cử viên, họ gắn positron - tạo ra flo-18, một đồng vị phóng xạ có chu kỳ bán rã dài hơn năm lần (109,75 phút), được sử dụng trong quét PET và có thể tồn tại trong một ngày khi chuẩn bị vào buổi sáng bởi cyclotron. Thuốc nhuộm đã được phát triển và cấp bằng sáng chế bởi Đại học Pennsylvania và được Avid cấp phép. Các phát hiện cần được xem xét bởi FDA để xác nhận độ tin cậy của họ như là một phương tiện chẩn đoán bệnh. Sau khi được xác nhận, kỹ thuật này cung cấp một phương tiện để chẩn đoán và theo dõi đáng tin cậy sự tiến triển của bệnh Alzheimer và cho phép các phương pháp điều trị dược phẩm tiềm năng được đánh giá.

Được sự chấp thuận của FDA
Vào ngày 20 tháng 1 năm 2011, một ủy ban tư vấn của FDA đã nhất trí khuyến nghị rằng kỹ thuật quét PET của Avid được chấp thuận sử dụng. Ủy ban tư vấn bao gồm một bằng cấp yêu cầu Avid xây dựng các hướng dẫn rõ ràng khi các xét nghiệm đã phát hiện đủ mảng bám amyloid để chẩn đoán Alzheimer, một nhiệm vụ mà Giám đốc điều hành Avid Daniel M. Skovronsky tuyên bố có thể được giải quyết trong vài tháng.

Mua lại bởi Eli Lilly
Avid Radiopharmologists có trụ sở tại cơ sở nghiên cứu của Trung tâm Khoa học Thành phố Đại học ở Philadelphia, Pennsylvania. Công ty là người đầu tiên đưa ra thị trường một phương pháp được FDA phê chuẩn có thể phát hiện trực tiếp bệnh lý lắng đọng amyloid của bệnh Alzheimer.

Eli Lilly và Company đã thông báo vào ngày 8 tháng 11 năm 2010 rằng họ sẽ mua Avid với giá 800 triệu đô la, trả trước 300 triệu đô la và số dư trả sau.

Tham khảo

Liên kết ngoài

Tuyên bố áp dụng hóa học USAN
Trang web của công ty