Gestodene

| pregnancy_category = X
| legal_status = Rx-only
| routes_of_administration = By mouth
| bioavailability = 96% (87–111%)
| protein_bound = 98% (64% to , 34% to albumin, 2% free) Nó cũng được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh. Thuốc có sẵn hầu như chỉ kết hợp với estrogen. Nó dùng bằng được đường uống.

Tác dụng phụ của sự kết hợp giữa estrogen và gestodene bao gồm rối loạn kinh nguyệt, đau đầu, buồn nôn, đau vú, thay đổi tâm trạng và các vấn đề khác. Gestodene là một progestin, hoặc một tổng hợp progestogen, và do đó là một chất chủ vận của thụ thể progesterone, các mục tiêu sinh học của progestogen như progesterone. Nó có hoạt tính androgen yếu, hoạt tính antimineralocorticoid yếu và hoạt động glucocorticoid yếu. Sau đó, nó cũng được giới thiệu để sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh. Nó được bán trên thị trường trong các loại thuốc tránh thai rộng rãi trên toàn thế giới, trong khi nó chỉ có sẵn để sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh chỉ một số quốc gia.

Sử dụng trong y tế
Gestodene có hoạt động về androgenic trung tính, có nghĩa là thuốc tránh thai có chứa gestodene không có tác dụng phụ androgenic (ví dụ như mụn trứng cá, hirsutism) đôi khi liên quan đến thuốc tránh thai thế hệ thứ hai như thuốc chứa levonorgestrel.

Liều estrogen trong thuốc tránh thai thế hệ thứ ba (bao gồm cả thuốc có chứa chất gây nghiện) thấp hơn so với thuốc tránh thai thế hệ thứ hai, làm giảm khả năng tăng cân, đau vú và đau nửa đầu.

Thuốc tránh thai thế hệ thứ ba cũng thích hợp để sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường hoặc rối loạn lipid vì chúng có tác động tối thiểu đến mức đường huyết và hồ sơ lipid.

Gestodene cũng có sẵn kết hợp với estradiol để sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh.

Chống chỉ định

Tác dụng phụ
Phụ nữ sử dụng biện pháp tránh thai đường uống có chứa gestodene có khả năng phát triển huyết khối tĩnh mạch cao gấp 5,6 lần so với những phụ nữ không sử dụng bất kỳ loại thuốc tránh thai nào và có khả năng phát triển huyết khối tĩnh mạch cao gấp 1,6 lần so với phụ nữ dùng thuốc tránh thai đường uống có chứa levonorgestrel.

Quá liều

Chống chỉ định

Dược lý

Dược lực học
Gestodene là một progestogen mạnh, và cũng sở hữu yếu androgenic, antimineralocorticoid, và glucocorticoid hoạt động. Liều dùng của gestodene cần thiết để ức chế rụng trứng là 30 hoặc 40 &nbsp; g mỗi ngày. Đây là khoảng 10.000 &nbsp; thấp hơn so với liều progesterone uống cần thiết để ức chế rụng trứng (300 &nbsp; mg / ngày). Tuy nhiên, tỷ lệ tác dụng proogenogen so với androgenic của gestodene cao hơn rõ rệt so với levonorgestrel và sự gia tăng nồng độ globulin gắn với hormone giới tính (SHBG) (một dấu hiệu của androgen) được sản xuất bởi thuốc tránh thai đường uống có chứa ít hơn so với sản xuất. bằng các biện pháp tránh thai đường uống có chứa desogestrel (được biết đến là một trong những dẫn xuất 19-nortestosterone yếu hơn androgenic). Gestodene cũng có thể hoạt động ở một mức độ nào đó như là một chất ức chế 5α-reductase.

Gestodene liên kết với SHBG với ái lực tương đối cao; nó liên kết 75% với protein trong lưu thông. Đỉnh mức Gestodene xảy ra trong vòng 1-4 &nbsp; vài giờ sau khi uống, nhưng thường trong vòng 1 đến 2 &nbsp; giờ Gestodene gần giống với levonorgestrel về cấu trúc hóa học, chỉ khác nhau ở việc có thêm một liên kết đôi giữa các vị trí C15 và C16, và vì lý do này còn được gọi là δ 15 -norgestrel hoặc là 15-dehydronorgestrel.

Lịch sử
Gestodene được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1975. Nó được giới thiệu cho sử dụng y tế, đặc biệt kết hợp với ethinylestradiol như một biện pháp tránh thai đường uống kết hợp, vào năm 1987. Thuốc được giới thiệu để sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh kết hợp với estradiol ở một số quốc gia như ở châu Âu và châu Mỹ Latinh những năm sau đó.

Xã hội và văn hoá

Tên chung
Gestodene là tên gốc của thuốc và , , và . Nó cũng được biết đến với tên mã phát triển SHB-331.

Tên thương hiệu
Gestodene được bán trên thị trường như một biện pháp tránh thai kết hợp với ethinylestradiol dưới nhiều tên thương hiệu bao gồm Femoden, Femodene, Femodette, Gynera, Harmonet, Lindynette, Logest, Meliane, Millinette, Minesse, Minulet Nó được bán trên thị trường để sử dụng trong liệu pháp hormon mãn kinh kết hợp với estradiol dưới tên thương hiệu Avaden, Avadene và Convaden.

Khả dụng
Gestodene được bán ở Anh, Ireland, các nơi khác trên khắp Châu Âu, Nam Phi, Úc, Châu Mỹ Latinh, Châu Á và các nơi khác trên thế giới. Nó không được liệt kê là được bán trên thị trường ở Hoa Kỳ, Canada, New Zealand, Nhật Bản, Hàn Quốc, Ấn Độ hoặc một số quốc gia khác. Gestodene được bán trên thị trường để sử dụng đặc biệt trong liệu pháp hormone mãn kinh chỉ ở một số quốc gia, bao gồm Colombia, Ecuador, México, Peru và Bồ Đào Nha.

Tham khảo

Đọc thêm